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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Transdermales Nitroglycerin ist zur Vorbeugung von Angina pectoris aufgrund einer Erkrankung der Herzkranzgefäße indiziert. Der Beginn der Wirkung von transdermalem Nitroglycerin ist nicht schnell genug, damit dieses Produkt beim Abbruch eines akuten Anfalls nützlich ist.
Obwohl einige gut kontrollierte klinische Studien mit Belastungstoleranztests sterben Aufrechterhaltung der Wirksamkeit gezeigt haben, wenn Pflaster kontinuierlich getragen werden, hat die große Mehrheit dieser kontrollierten Studien die Entwicklung einer Toleranz (dh eines vollständigen Wirkungsverlusts) innerhalb der ersten 24 Stunden nach Beginn der Therapie gezeigt. Sterben Dosisanpassung, selbst auf Werte, die viel höher waren als allgemein verwendet, stellte sterben Wirksamkeit nicht wieder her.
Verwenden Sie DZ-Glyceryltrinitrat nicht bei Patienten, die den löslichen Guanylatcyclasestimulator Riociguat einnehmen. Gleichzeitige Anwendung kann Hypotonie verursachen.
Nitroglycerin Krieg im Ames-Tests, die in zwei verschiedenen Labors durchgeführt wurden, schwach mutagenisch. Nichtsdestotrotz gab es keine Hinweise auf Mutagenität, in einem in-vivo-dominanten letalen Assay mit männlichen Ratten, die mit Dosen bis zu etwa 363 mg/kg/Tag po oder in
Schwangerschaft
Tägliche Kopfschmerzen begleiten manchmal die Behandlung mit Nitroglycerin. Bei Patienten, die diese Kopfschmerzen bekommen, können sterben Kopfschmerzen ein Marker für die Aktivität des Medikaments sein. Patienten sollten der Versuchung widerstehen, Kopfschmerzen zu vermeiden, indem sie den Zeitplan ihrer Behandlung mit Nitroglycerin ändern, da der Verlust von Kopfschmerzen mit dem gleichzeitigen Verlust der antianginösen Wirksamkeit verbunden sein kann.
Ein
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen auf Nitroglycerin sind im Allgemeinen dosisabhängig, und fast alle diese Reaktionen sind das Ergebnis der Aktivität von Nitroglycerin als Vasodilatator. Kopfschmerzen, die schwerwiegend sein können, sind die am häufigsten berichtete Nebenwirkung. Kopfschmerzen können bei jeder Tagesdosis wieder auftreten, insbesondere bei höheren Dosen. Vorübergehende Episoden von Benommenheit, die gelegentlich mit Blutdruckänderungen zusammenhängen, können ebenfalls auftreten.
Allergische Reaktionen auf Nitroglycerin sind ebenfalls ungewöhnlich, und die große Mehrheit der gemeldeten Fälle waren Fälle von Kontaktdermatitis oder festen Arzneimittelausschlägen bei Patienten, die Nitroglycerin in Salben oder Pflastern erhielten. Es gab einige Berichte über echte anaphylaktoide Reaktionen, und diese Reaktionen können wahrscheinlich bei Patienten auftreten, die Nitroglycerin auf irgendeinem Weg erhalten.
Extrem selten haben gewöhnliche Dosen organischer Nitrate bei normal aussehenden Patienten Methämoglobinämie verursacht. Methämoglobinämie ist bei diesen Dosen so selten, dass eine weitere Diskussion über ihre Diagnose und Behandlung verschoben wird (siehe ÜBERDOSIERUNG).
Reizungen an der Applikationsstelle können auftreten, sind jedoch selten schwerwiegend.
In zwei placebokontrollierten Studien zur intermittierenden Therapie mit Nitroglycerinpflastern mit 0, 2 bis 0, 8 mg / h waren die häufigsten Nebenwirkungen bei 307 Probanden wie folgt:
Hämodynamische Effekte
Es liegen keine Daten vor, die auf physiologische Manöver hindeuten (z. B. Manöver zur Änderung des pH-Werts des Urins), die die Ausscheidung von Nitroglycerin und seinen aktiven Metaboliten beschleunigen könnten. Ebenso ist nicht bekannt, welche – wenn überhaupt-dieser Substanzen durch Hämodialyse sinnvoll aus dem Körper entfernt werden können.
Es ist kein spezifischer Antagonist für die vasodilatatorischen Wirkungen von Nitroglycerin bekannt, und es wurde kein Eingriff als Therapie einer Nitroglycerin-Überdosierung kontrolliert untersucht. Da die Hypotonie, die mit einer Überdosierung von Nitroglycerin einhergeht, das Ergebnis von Venodilatation und arterieller Hypovolämie ist, sollte eine umsichtige Therapie in dieser Situation auf eine Erhöhung des zentralen Flüssigkeitsvolumens gerichtet sein. Eine passive Erhöhung der Beine des Patienten kann ausreichend sein, es kann jedoch auch eine intravenöse Infusion von normaler Kochsalzlösung oder ähnlicher Flüssigkeit erforderlich sein.
Die Verwendung von Adrenalin oder anderen arteriellen Vasokonstriktoren in dieser Umgebung wird wahrscheinlich mehr schaden als nützen.
Methämoglobinämie
Nitrationen, die während des Metabolismus von Nitroglycerin freigesetzt werden, können Hämoglobin in Methämoglobin oxidieren. Selbst bei Patienten, die völlig ohne Cytochrom - b5-Reduktaseaktivität sind, und selbst unter der Annahme, dass die Nitratwerte von Nitroglycerin quantitativ auf die Oxidation von Hämoglobin angewendet werden, sollten etwa 1 mg / kg Nitroglycerin erforderlich sein, bevor einer dieser Patienten eine klinisch signifikante (â310%) Methämoglobinämie manifestiert. Bei Patienten mit normaler Reduktasefunktion sollte eine signifikante Produktion von Methämoglobin noch größere Dosen Nitroglycerin erfordern. In einer Studie, in der 36 Patienten 2 bis 4 Wochen kontinuierliche Nitroglycerintherapie bei 3 erhielten.1 bis 4.4 mg / h, der durchschnittliche gemessene Methämoglobinspiegel betrug 0.2%, dies war vergleichbar mit dem bei parallelen Patienten, die Placebo erhielten
Methämoglobinspiegel sind in den meisten klinischen Labors verfügbar. Die Diagnose sollte bei Patienten vermutet werden, die trotz ausreichendem Herzzeitvolumen und ausreichender arterieller Hypertonie Anzeichen einer gestörten Sauerstoffzufuhr aufweisen. Klassisch wird methämoglobinämisches Blut als schokoladenbraun beschrieben, ohne Farbänderung bei Lufteinwirkung.
Die ersten Produkte im Metabolismus von Nitroglycerin sind anorganisches Nitrat und die 1,2-und 1,3-Dinitroglycerole. Die Dinitrate sind weniger wirksame Vasodilatatoren als Nitroglycerin, aber sie sind länger im Serum gelebt, und ihr Nettobeitrag zur Gesamtwirkung chronischer Nitroglycerin-Therapien ist nicht bekannt. Die Dinitrate werden weiter zu (nichtvasoaktiven) Mononitraten und letztendlich zu Glycerin und Kohlendioxid metabolisiert.
Bei gesunden Freiwilligen werden die stationären Plasmakonzentrationen von Nitroglycerin etwa 2 Stunden nach dem Auftragen eines Pflasters erreicht und für die Dauer des Tragens des Systems beibehalten (Beobachtungen wurden auf 24 Stunden begrenzt). Nach Entfernung des Pflasters nimmt die Plasmakonzentration mit einer Halbwertszeit von etwa einer Stunde ab.
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However, we will provide data for each active ingredient
