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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 14.03.2022
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Dacoton
Dextropropoxyphen
Dacoton (Propoxyphen) ist zur Linderung von leichten bis mittelschweren Schmerzen indiziert.
Dacoton (Propoxyphen) ist für die Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen bestimmt. Die Dosis sollte individuell an die Schwere der Schmerzen, das Ansprechen des Patienten und die Größe des Patienten angepasst werden.
Dacoton wird oral verabreicht. Die übliche Dosierung ist eine 65 mg Propoxyphen-Hydrochlorid-Kapsel alle 4 Stunden, je nach Bedarf für Schmerzen. Die maximale Dosis von Dacoton (Propoxyphen) beträgt 6 Tabletten pro Tag. Überschreiten Sie nicht die maximale Tagesdosis.
Patienten, die Propoxyphen und einen CYP3A4-Inhibitor erhalten, sollten über einen längeren Zeitraum sorgfältig überwacht und gegebenenfalls Dosisanpassungen vorgenommen werden.
Bei älteren Patienten und Patienten mit Leber-oder Nierenfunktionsstörungen sollte eine reduzierte tägliche Gesamtdosis in Betracht gezogen werden.
Beendigung der Therapie
Für Patienten, die Dacoton (Propoxyphen) über einen bestimmten Zeitraum regelmäßig anwenden, wenn eine Therapie mit Dacoton (Propoxyphen) für die Behandlung ihrer Schmerzen nicht mehr erforderlich ist, kann es sinnvoll sein, das Dacoton (Propoxyphen) im Laufe der Zeit schrittweise abzubrechen, um die Entwicklung eines Opioidabstinenzsyndroms (narkotischer Entzug) zu verhindern. Im Allgemeinen kann die Therapie bei sorgfältiger Überwachung der Anzeichen und Entzugserscheinungen um 25% bis 50% pro Tag verringert werden (siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit zur Beschreibung der Anzeichen und Symptome des Entzugs). Wenn der Patient diese Anzeichen oder Symptome entwickelt, sollte die Dosis auf das vorherige Niveau erhöht und langsamer titriert werden, entweder durch Erhöhen des Intervalls zwischen den Abnahmen, Verringern der Menge der Dosisänderung oder beides.
Dacoton (Propoxyphen) ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Propoxyphen kontraindiziert.
Dacoton (Propoxyphen) ist bei Patienten mit signifikanter Atemdepression (in unbeaufsichtigten Umgebungen oder ohne Reanimationsausrüstung) und Patienten mit akutem oder schwerem Asthma oder Hypercarbie kontraindiziert.
Dacoton (Propoxyphen) ist bei jedem Patienten kontraindiziert, der einen paralytischen Ileus hat oder im Verdacht steht.
UNWETTERWARNUNGEN
Risiko einer Überdosierung
Es gab zahlreiche Fälle von versehentlicher und absichtlicher Überdosierung mit Propoxyphenprodukten entweder allein oder in Kombination mit anderen ZNS-Depressiva, einschließlich Alkohol. Todesfälle innerhalb der ersten Stunde nach Überdosierung sind keine Seltenheit. Viele der Todesfälle im Zusammenhang mit Propoxyphen traten bei Patienten mit früheren emotionalen Störungen oder Suizidgedanken/-versuchen und/oder gleichzeitiger Verabreichung von Sedativa, Beruhigungsmitteln, Muskelrelaxantien, Antidepressiva oder anderen ZNS-Depressiva auf. Verschreiben Sie Propoxyphen nicht bei Patienten, die selbstmordgefährdet sind oder in der Vergangenheit Selbstmordgedanken hatten
Atemdepression
Atemdepression ist die Hauptgefahr aller Opioid-Agonistenpräparate. Atemdepression tritt am häufigsten bei älteren oder geschwächten Patienten auf, in der Regel nach hohen Anfangsdosen bei nichttoleranten Patienten oder wenn Opioide in Verbindung mit anderen Mitteln verabreicht werden, die die Atmung beeinträchtigen. Dacoton (Propoxyphen) sollte mit äußerster Vorsicht bei Patienten mit signifikanter chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) oder Cor pulmonale sowie bei Patienten mit erheblich verminderter Atemreserve, Hypoxie, Hyperkapnie oder vorbestehender Atemdepression angewendet werden. Bei solchen Patienten können sogar übliche therapeutische Dosen von Dacoton (Propoxyphen) den Atemantrieb bis zur Apnoe verringern. Bei diesen Patienten sollten alternative Nicht-Opioid-Analgetika in Betracht gezogen werden, und Opioide sollten nur unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht bei der niedrigsten wirksamen Dosis angewendet werden
Blutdrucksenkende Wirkung
Dacoton (Propoxyphen) kann , wie alle Opioidanalgetika, bei einer Person, deren Fähigkeit zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks durch ein erschöpftes Blutvolumen beeinträchtigt wurde, oder nach gleichzeitiger Verabreichung mit Arzneimitteln wie Phenothiazinen oder anderen Mitteln, die den vasomotorischen Tonus beeinträchtigen, eine schwere Hypotonie verursachen. Dacoton (Propoxyphen) kann bei ambulanten Patienten eine orthostatische Hypotonie hervorrufen. Dacoton (Propoxyphen) sollte , wie alle Opioidanalgetika, Patienten mit Kreislaufschock mit Vorsicht verabreicht werden, da die durch das Arzneimittel hervorgerufene Vasodilatation das Herzzeitvolumen und den Blutdruck weiter senken kann.
Kopfverletzung und erhöhter intrakranieller Druck
Die atemdepressiven Wirkungen von Betäubungsmitteln und ihre Fähigkeit, den Liquordruck zu erhöhen, können bei Kopfverletzungen, anderen intrakraniellen Läsionen oder einem bereits bestehenden intrakraniellen Druckanstieg deutlich übertrieben sein. Darüber hinaus führen Betäubungsmittel zu Nebenwirkungen, die den klinischen Verlauf von Patienten mit Kopfverletzungen verdecken können.
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Die gleichzeitige Anwendung von Propoxyphen und ZNS-Depressiva, einschließlich Alkohol, kann zu potenziell schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen einschließlich des Todes führen. Aufgrund seiner zusätzlichen depressiven Wirkungen sollte Propoxyphen mit Vorsicht bei Patienten verschrieben werden, deren Erkrankung die gleichzeitige Verabreichung von Sedativa, Beruhigungsmitteln, Muskelrelaxantien, Antidepressiva oder anderen ZNS-Depressiva erfordert.
Verwendung bei ambulanten Patienten
Propoxyphen kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie Autofahren oder Bedienen von Maschinen erforderlich sind. Der Patient sollte entsprechend gewarnt werden.
Verwendung mit Alkohol
Patienten sollten wegen potenziell schwerwiegender ZNS-additiver Wirkungen dieser Mittel, die zum Tod führen können, vor der gleichzeitigen Verwendung von Propoxyphenprodukten und Alkohol gewarnt werden.
VORKEHRUNG
Toleranz und körperliche Abhängigkeit
Toleranz ist die Notwendigkeit, die Dosen von Opioiden zu erhöhen, um eine definierte Wirkung wie Analgesie aufrechtzuerhalten (ohne Krankheitsprogression oder andere externe Faktoren). Körperliche Abhängigkeit äußert sich in Entzugserscheinungen nach abruptem Absetzen eines Arzneimittels oder nach Verabreichung eines Antagonisten. Körperliche Abhängigkeit und Toleranz sind während der chronischen Opioidtherapie nicht ungewöhnlich.
Das Opioid-Abstinenz - oder Entzugssyndrom ist durch einige oder alle der folgenden Symptome gekennzeichnet: Unruhe, Tränenfluss, Rhinorrhoe, Gähnen, Schweiß, Schüttelfrost, Myalgie und Mydriasis. Andere Symptome können sich auch entwickeln, einschließlich: Reizbarkeit, Angstzustände, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Schwäche, Bauchkrämpfe, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Anorexie, Erbrechen, Durchfall oder erhöhter Blutdruck, Atemfrequenz oder Herzfrequenz. Im Allgemeinen sollten Opioide nicht abrupt abgesetzt werden (siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG: Beendigung der Therapie).
Wenn Dacoton (Propoxyphen) bei einem körperlich abhängigen Patienten abrupt abgesetzt wird, kann ein Abstinenzsyndrom auftreten (siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit). Wenn Anzeichen und Symptome eines Entzugs auftreten, sollten die Patienten durch eine Neukonstitution der Opioidtherapie behandelt werden, gefolgt von einer allmählichen Dosisreduktion von Dacoton (Propoxyphen) in Kombination mit symptomatischer Unterstützung (siehe DOSIERUNG UND VERABREICHUNG: Beendigung der Therapie).
Verwendung bei Erkrankungen der Bauchspeicheldrüse/Gallenwege
Dacoton (Propoxyphen) kann einen Spasmus des Schließmuskels von Oddi verursachen und sollte bei Patienten mit Gallenwegserkrankungen, einschließlich akuter Pankreatitis, mit Vorsicht angewendet werden. Opioide wie Dacoton (Propoxyphen) können einen Anstieg des Serumamylasespiegels verursachen.
Leber-oder Nierenfunktionsstörung
Es liegen keine ausreichenden Informationen vor, um geeignete Dosierungsempfehlungen hinsichtlich der Anwendung von Propoxyphen bei Patienten mit Leber-oder Nierenfunktionsstörung in Abhängigkeit vom Grad der Beeinträchtigung abzugeben. Höhere Plasmakonzentrationen und / oder verzögerte Elimination können bei eingeschränkter Leberfunktion und/oder eingeschränkter Nierenfunktion auftreten (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).
Wenn das Arzneimittel bei diesen Patienten angewendet wird, sollte es aufgrund des Leberstoffwechsels und der renalen Ausscheidung von Propoxyphenmetaboliten mit Vorsicht angewendet werden.
Informationen für Patienten/Betreuer
- Den Patienten sollte geraten werden, Schmerzen und Nebenwirkungen während der Therapie zu melden. Sterben Individualisierung der Dosierung ist wichtig, um dieses Medikament optimal zu nutzen.
- Den Patienten sollte geraten werden, die Dosis von Dacoton (Propoxyphen) nicht ohne Rücksprache mit dem verschreibenden Fachmann anzupassen.
- Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Dacoton (Propoxyphen) die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen kann, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben (z. B. Fahren, Bedienen schwerer Maschinen) erforderlich sind.
- Patienten sollten Dacoton (Propoxyphen) nur auf Anordnung des verschreibenden Arztes mit Depressiva des Zentralnervensystems (z. B. Schlafmittel, Beruhigungsmittel) kombinieren, da additive Wirkungen auftreten können.
- Patienten sollten angewiesen werden, keine alkoholischen Getränke zu konsumieren, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente, die Alkohol enthalten, während sie Dacoton (Propoxyphen) einnehmen, da das Risiko schwerwiegender unerwünschter Ereignisse einschließlich des Todes besteht.
- Frauen im gebärfähigen Alter, die schwanger werden oder werden möchten, sollten angewiesen werden, ihren Arzt bezüglich der Auswirkungen von Analgetika und anderem Drogenkonsum während der Schwangerschaft auf sich selbst und ihr ungeborenes Art zu konsultieren.
- Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Dacoton (Propoxyphen) ein potenzielles Missbrauchsmedikament tritt. Sie sollten es vor Diebstahl schützen, und es sollte niemals jemand anderem als der Person gegeben werden, für die es vorgeschrieben Krieg.
- Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass, wenn sie länger als einige Wochen mit Dacoton (Propoxyphen) behandelt wurden und ein Therapieabbruch angezeigt ist, ist es angebracht sein kann, die Dacoton-Dosis (Propoxyphen) abzusenken, anstatt sie abrupt abzubrechen, da das Risiko besteht, Entzugserscheinungen auszulösen. Ihr Arzt kann einen Dosisplan bereitstellen, um ein allmähliches Absetzen des Medikaments zu erreichen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Das mutagene und karzinogene Potenzial von Propoxyphen wurde nicht bewertet.
In Tierversuchen gab es keinen Effekt von Propoxyphen auf das Paarungsverhalten, die Fruchtbarkeit, die Dauer der Schwangerschaft oder die Geburt, wenn Ratten Propoxyphen als Bestandteil ihrer täglichen Ernährung bei geschätzter täglicher Propoxyphenaufnahme gefüttert wurden, die bis zu achtmal höher war als die maximale menschliche Äquivalentdosis (HED), basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche. Bei dieser höchsten Dosis wurde das fetale Gewicht und Überleben am postnatalen Tag 4 reduziert
Schwangerschaft
Risiko-Zusammenfassung
Schwangerschaft Kategorie C.
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von Propoxyphen bei schwangeren Frauen. Obwohl es in der veröffentlichten Literatur nur begrenzte Daten gibt, wurden mit Propoxyphen keine adäquaten Tiervermehrungsstudien durchgeführt. Daher ist nicht bekannt, ob Propoxyphen die Fortpflanzung beeinträchtigen oder fötalen Schaden verursachen kann, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird. Propoxyphen sollte einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Klinische Überlegungen
Propoxyphen und sein Hauptmetabolit Norpropoxyphen durchqueren die menschliche Plazenta. Neugeborene, deren Mütter Opiate chronisch eingenommen haben, können Atemdepressionen oder Entzugserscheinungen aufweisen.
Daten
In veröffentlichten Tiervermehrungsstudien traten bei Nachkommen schwangerer Ratten oder Kaninchen, die während der Organogenese Propoxyphen erhielten, keine teratogenen Wirkungen auf. Schwangere Tiere erhielten Propoxyphen-Dosen etwa 10-fach (Ratten) und 4-fach (Kaninchen) die empfohlene Höchstdosis für den Menschen (basierend auf mg / m2 vergleich der Körperoberfläche).
Stillende Mütter
Propoxyphen, Norpropoxyphen (Hauptmetabolit), werden in die Muttermilch ausgeschieden. Veröffentlichte Studien von stillenden Müttern mit Propoxyphen zeigten keine Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen. Basierend auf einer Studie mit sechs Mutter-Kind-Paaren erhält ein ausschließlich gestilltes Kind etwa 2% der mütterlicherseits gewichtsangepassten Dosis. Norpropoxyphen wird renal ausgeschieden, und die renale Clearance ist bei Neugeborenen niedriger als bei Erwachsenen. Daher ist es möglich, dass eine längere Verwendung von Propoxyphen bei Müttern zu einer Ansammlung von Norpropoxyphen bei einem gestillten Säugling führen kann. Beobachten Sie stillende Säuglinge auf Anzeichen von Sedierung, einschließlich schlechter Ernährung, Schläfrigkeit oder Atemdepression. Vorsicht ist geboten, wenn Dacoton (Propoxyphen) einer stillenden Frau verabreicht wird
Pädiatrische Patienten
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Ältere Patienten
Klinische Studien mit Dacoton (Propoxyphen) umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Postmarketing-Berichte deuten jedoch darauf hin, dass Patienten über 65 möglicherweise anfälliger für ZNS-bedingte Nebenwirkungen sind. Daher sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt. Eine verminderte tägliche Gesamtdosis sollte in Betracht gezogen werden (siehe DOSIERUNG UND VERWERTUNG).
Bei hospitalisierten Patienten wurden am häufigsten Schwindel, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen berichtet. Andere Nebenwirkungen sind Verstopfung, Bauchschmerzen, Hautausschläge, Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwäche, Euphorie, Dysphorie, Halluzinationen und leichte Sehstörungen.
Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse nach dem Marketing waren abgeschlossener Selbstmord, versehentliche und absichtliche Überdosierung, Drogenabhängigkeit, Herzstillstand, Koma, Drogenunwirksamkeit, Drogentoxizität, Übelkeit, Atemstillstand, Herz-Kreislauf-Stillstand, Tod, Erbrechen, Schwindel, Krämpfe, Verwirrungszustand und Durchfall.
Weitere nachteilige Erfahrungen, die durch Postmarketing-Überwachung gemeldet wurden, umfassen:
Herzerkrankungen: arrhythmie, Bradykardie, Herz - / Atemstillstand, kongestiver Stillstand, kongestive Herzinsuffizienz (CHF), Tachykardie, Myokardinfarkt (MI)
Augenstörung: augenschwellung, verschwommenes Sehen
Allgemeine Bedingungen für die Störung und Verwaltung vor Ort: , arzneimittelinteraktion, Arzneimitteltoleranz, Drogenentzugssyndrom
Gastrointestinale Störung: magen-Darm-Blutungen, akute Pankreatitis
Hepatobiliäre Störung: hepatische Steatose, Hepatomegalie, hepatozelluläre Verletzung
Störung des Immunsystems: überempfindlichkeit
Verletzungen, Vergiftungen und prozedurale Komplikationen: drogentoxizität, Hüftfraktur, Überdosierung mehrerer Medikamente, Überdosierung von Betäubungsmitteln
Untersuchung: blutdruck gesunken, Herzfrequenz erhöht/abnormal
Stoffwechsel - und Ernährungsstörung: metabolische Azidose
Störung des Nervensystems: ataxie, Koma, Schwindel, somnolenz, Synkope
Psychiatrisch: abnormales Verhalten, verwirrender Zustand, Halluzinationen, mentale Statusänderung
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen: atemdepression, Dyspnoe
Störung der Haut und des Unterhautgewebes: hautausschlag, Juckreiz
Leberfunktionsstörungen wurden in Verbindung mit Dacoton berichtet. Die Propoxyphen-Therapie wurde mit abnormalen Leberfunktionstests und seltener mit Fällen reversibler Gelbsucht (einschließlich cholestatischer Gelbsucht) in Verbindung gebracht.
Subakute schmerzhafte Myopathie wurde nach chronischer Propoxyphen-Überdosierung berichtet.
Drogenmissbrauch und Abhängigkeit
Kontrollierte Substanz
Dacoton (Propoxyphen) ist ein Narkotikum des Schedule IV nach dem U. S. Controlled Substances Act. Dacoton (Propoxyphen) kann eine Drogenabhängigkeit vom Morphin-Typ hervorrufen und hat daher das Potenzial, missbraucht zu werden. Psychische Abhängigkeit, körperliche Abhängigkeit und Toleranz können sich bei wiederholter Verabreichung entwickeln. Dacoton (Propoxyphen) sollte mit der gleichen Vorsicht verschrieben und verabreicht werden, die für die Verwendung anderer Narkotika-haltiger Medikamente angemessen ist.
Missbrauch
Da Dacoton (Propoxyphen) ein mu-Opioid-Agonist ist, kann es Missbrauch, Missbrauch und Sucht ausgesetzt sein. Die Abhängigkeit von Opioiden, die zur Schmerzbehandlung verschrieben werden, wurde nicht geschätzt. Es treten jedoch Anfragen nach Opioiden von opioidabhängigen Patienten auf. Daher sollten Ärzte bei der Verschreibung von Dacoton (Propoxyphen) angemessene Vorsicht walten lassen.
Abhängigkeit
Opioid-Analgetika können psychische und körperliche Abhängigkeit verursachen. Körperliche Abhängigkeit führt zu Entzugserscheinungen bei Patienten, die das Medikament nach längerer Verabreichung abrupt absetzen. Entzugserscheinungen können auch durch die Verabreichung von Arzneimitteln mit mu-Opioid-Antagonistenaktivität, z. B. Naloxon oder gemischten Agonisten/Antagonisten-Analgetika (Pentazocin, Butorphanol, Nalbuphin, Dezocin), ausgelöst werden (siehe ÜBERDOSIERUNG). Körperliche Abhängigkeit tritt in der Regel erst nach mehreren Wochen fortgesetzter Opioidkonsum in klinisch signifikantem Maße auf. Toleranz, bei der immer größere Dosen erforderlich sind, um den gleichen Grad an Analgesie zu erzeugen, äußert sich zunächst in einer verkürzten Dauer einer analgetischen Wirkung und anschließend in einer Abnahme der Intensität der Analgesie.
Bei chronischen Schmerzpatienten und bei opioidtoleranten Krebspatienten sollte sich die Verabreichung von Dacoton (Propoxyphen) nach dem Grad der manifestierten Toleranz und den Dosen richten, die zur adäquaten Schmerzlinderung erforderlich sind.
Sterben Schwere des Dacoton (Propoxyphen) Abstinenzsyndroms kann vom Grad der körperlichen Abhängigkeit abhängen. Der Entzug ist gekennzeichnet durch Rhinitis, Myalgie, Bauchkrämpfe und gelegentlichen Durchfall. Die meisten beobachtbaren Symptome verschwinden in 5 bis 14 Tagen ohne Behandlung, es kann jedoch zu einer Phase sekundärer oder chronischer Abstinenz kommen, sterben 2 bis 6 Monate andauern kann und durch Schlaflosigkeit, Reizbarkeit und Muskelschmerzen gekennzeichnet ist. Der Patient kann durch allmähliche Verringerung der Dosis entgiftet werden. Gastrointestinale Störungen oder Dehydratation sollten mit unterstützender Sorgfalt behandelt werden
Eine Überdosierung von Dacoton kann mit den Anzeichen und Symptomen einer Propoxyphen-Überdosierung einhergehen. Todesfälle innerhalb der ersten Stunde nach Überdosierung sind keine Seltenheit.
Rufen Sie bei Verdacht auf eine Überdosierung Ihr regionales Giftkontrollzentrum an, um die aktuellsten Informationen zur Behandlung einer Überdosierung zu erhalten. Diese Empfehlung wird ausgesprochen, da sich Informationen zur Behandlung von Überdosierungen im Allgemeinen schneller ändern können als Packungsbeilagen.
Die Behandlung der ZNS-Effekte einer Propoxyphen-Überdosierung sollte zunächst in Betracht gezogen werden. Reanimationsmaßnahmen sollten umgehend eingeleitet werden.
Symptome einer Überdosierung von Propoxyphen
Die Manifestationen einer akuten Überdosierung mit Propoxyphen sind die einer narkotischen Überdosierung. Der Patient ist normalerweise somnolent, kann aber stuporös oder komatös und krampfhaft sein. Atemdepression ist charakteristisch. Die Beatmungsrate und / oder das Gezeitenvolumen werden verringert, was zu Zyanose und Hypoxie führt. Pupillen, die anfänglich genau lokalisiert sind, können sich erweitern, wenn die Hypoxie zunimmt. Cheyne-Stokes-Atmung und Apnoe können auftreten. Blutdruck und Herzfrequenz sind anfangs normalerweise normal, aber der Blutdruck sinkt und die Herzleistung verschlechtert sich, was letztendlich zu Lungenödemen und Kreislaufkollaps führt, es sei denn, die Atemdepression wird korrigiert und die ausreichende Beatmung wird umgehend wiederhergestellt. Herzrhythmusstörungen und Leitungsverzögerung können vorhanden sein. Eine kombinierte respiratorisch-metabolische Azidose tritt aufgrund von CO auf2 (Hyperkapnie) und zu Milchsäure, die während der anaeroben Glykolyse gebildet wird. Azidose kann schwerwiegend sein, wenn auch große Mengen Salicylate eingenommen wurden. Tod kann auftreten.
Behandlung von Propoxyphen-Überdosierung
Es sollte zunächst darauf geachtet werden, einen sicheren Atemweg einzurichten und die Belüftung wiederherzustellen. Eine mechanisch unterstützte Beatmung mit oder ohne Sauerstoff kann erforderlich sein, und eine Überdruckatmung kann wünschenswert sein, wenn ein Lungenödem vorliegt. Der Opioidantagonist Naloxon wird den Grad der Atemdepression deutlich reduzieren und sollte sofort, vorzugsweise intravenös, verabreicht werden. Die Wirkungsdauer des Antagonisten kann kurz sein. Wenn nach Verabreichung von 10 mg Naloxon kein Ansprechen beobachtet wird, sollte die Diagnose einer Propoxyphen-Toxizität in Frage gestellt werden.
Zusätzlich zur Verwendung eines Opioidantagonisten kann der Patient eine sorgfältige Titration mit einem Antikonvulsivum erfordern, um Krämpfe zu kontrollieren. Aktivkohle kann eine signifikante Menge an aufgenommenem Propoxyphen adsorbieren. Die Dialyse ist bei Vergiftungen durch Propoxyphen von geringem Wert. Es sollten Anstrengungen unternommen werden, um festzustellen, ob auch andere Mittel wie Alkohol, Barbiturate, Beruhigungsmittel oder andere ZNS-Depressiva eingenommen wurden, da diese die ZNS-Depression verstärken sowie spezifische toxische Wirkungen oder den Tod verursachen.
Absorption
Spitzenplasmakonzentrationen von Propoxyphen werden in 2 bis 2,5 h erreicht Nach einer oralen Dosis von 65 mg Propoxyphenhydrochlorid werden Spitzenplasmaspiegel von 0,05 bis 0,1 µg/ml für Propoxyphen und 0,1 bis 0,2 µg / ml für Norpropoxyphen (Hauptmetabolit) erreicht. Wiederholte Dosen von Propoxyphen in 6-h-Intervallen führen zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen mit einem Plateau nach der neunten Dosis bei 48 h. Propoxyphen hat eine Halbwertszeit von 6 bis 12 h, während die von Norpropoxyphen 30 bis 36 h beträgt.
Verteilung
Propoxyphen ist zu etwa 80% an Proteine gebunden und hat ein großes Verteilungsvolumen von 16 L/kg.
Stoffwechsel
Propoxyphen unterliegt einem umfangreichen First-Pass-Stoffwechsel durch Darm-und Leberenzyme. Der Hauptweg des Stoffwechsels ist die Cytochrom-CYP3A4-vermittelte N-Demethylierung zu Norpropoxyphen, das über die Nieren ausgeschieden wird. Ringhydroxylierung und Glucuronidbildung sind geringfügige Stoffwechselwege.
Ausscheidung
In 48 h werden ungefähr 20 bis 25% der verabreichten Dosis von Propoxyphen über den Urin ausgeschieden, von denen die meisten freies oder konjugiertes Norpropoxyphen sind. Die renale Clearance von Propoxyphen beträgt 2,6 l / min.