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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 22.03.2022
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Arterielle Hypertonie (falls erforderlich, gleichzeitige Therapie mit Amlodipin, Indapamid und Perindopril in Dosen, die bei der Monotherapie einzelner Komponenten verwendet werden).
Arterielle Hypertonie (falls erforderlich, gleichzeitige Therapie mit Amlodipin, Indapamid und Perindopril in Dosen, die bei der Monotherapie einzelner Komponenten verwendet werden).
Innerhalb, 1 Tabelle. 1 Mal am Tag, vorzugsweise morgens, vor dem Essen.
Dosis des Arzneimittels Ko-Dalnev® ausgewählt nach vorheriger Titration von Dosen aktiver Bestandteile des Arzneimittels. Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels Co-Dalnev® ist 8 mg Perindopril + 2,5 mg Indapamid + 10 mg Amlodipin.
Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Die Droge von Ko-Dalnev® kontraindiziert zur Anwendung bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin unter 60 ml / min). Co-Dalnev kann bei Patienten mit Cl-Kreatinin von 60 ml / min und mehr angewendet werden. Diesen Patienten wird empfohlen, individuell Dosen von Amlodipin, Indapamid und Perindopril auszuwählen. Amlodipin, das in äquivalenten Dosen angewendet wird, wird von Patienten im Alter und im jüngeren Alter gleichermaßen gut vertragen. Eine Änderung des Dosierungsschemas bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Eine Dosiserhöhung sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden, was mit altersbedingten Änderungen und einer Verlängerung von T verbunden ist1/2.
Die Veränderung der Amlodipinkonzentration im Blutplasma korreliert nicht mit dem Schweregrad des Nierenversagens.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Die Droge von Ko-Dalnev® kontraindiziert für Patienten mit schwerem Leberversagen.
Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten.
Innerhalb, 1 Tabelle. 1 Mal am Tag, vorzugsweise morgens, vor dem Essen.
Doze of Coverdine® ausgewählt nach vorheriger Titration von Dosen aktiver Bestandteile des Arzneimittels. Die maximale Tagesdosis von Coverdine® ist 8 mg Perindopril + 2,5 mg Indapamid + 10 mg Amlodipin.
Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Coverdine Droge® kontraindiziert zur Anwendung bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin unter 60 ml / min). Coverdine kann bei Patienten mit Cl-Kreatinin von 60 ml / min und mehr angewendet werden. Diesen Patienten wird empfohlen, individuell Dosen von Amlodipin, Indapamid und Perindopril auszuwählen. Amlodipin, das in äquivalenten Dosen angewendet wird, wird von Patienten im Alter und im jüngeren Alter gleichermaßen gut vertragen. Eine Änderung des Dosierungsschemas bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Eine Dosiserhöhung sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden, was mit altersbedingten Änderungen und einer Verlängerung von T verbunden ist1/2.
Die Veränderung der Amlodipinkonzentration im Blutplasma korreliert nicht mit dem Schweregrad des Nierenversagens.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Coverdine Droge® kontraindiziert für Patienten mit schwerem Leberversagen.
Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten.
Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin, Indapamidu und anderen Derivaten von Sulfonamid, Perindopril und anderen Inhibitoren des APF sowie Hilfsstoffen, die Teil des Arzneimittels sind;
angioneurotische Schwellung (Quinket-Ödem) in der Geschichte, die mit der Aufnahme von APF-Inhibitoren verbunden ist;
erbliches / idiopathisches angioneurotisches Ödem;
bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere;
schwere arterielle Hypotonie (sAD weniger als 90 mm RT. Art.);
Schock (einschließlich.h. kardiogen);
instabile Angina pectoris (mit Ausnahme von Princemetal Angina pectoris);
Verstopfung des Ausgangstrakts des linken Ventrikels (z. B. klinisch signifikante Aortenstenose);
hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt;
Nierenversagen (Cl Kreatinin weniger als 60 ml / min);
schweres Leberversagen, einschließlich.h. hepatische Enzephalopathie;
refraktäre Hypokaliämie;
gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die eine polymorphe Magenarrhythmie vom Typ „Pyreuth“ verursachen können (siehe. "Interaktion");
gleichzeitige Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kalium- und Lithiumpräparaten bei Patienten mit hohen Kaliumspiegeln im Blutplasma;
gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die das Intervall QT verlängern;
gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren und Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus;
Patienten mit Hämodialyse sowie Patienten mit unbehandelter Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium (es liegen keine ausreichenden klinischen Erfahrungen vor);
Schwangerschaft (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit");
Stillzeit (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit");
Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).
Klassifizierung der Nebenwirkungen der WHO: sehr oft - ≥ 1/10; oft - von ≥ 1/100 bis <1/10; selten - von ≥1/1000 bis <1/100; selten - von ≥1/10000 bis <1/1000; sehr selten verfügbar - <1/1000.
MedDRA-Klassifikation | Unerwünschte Effekte | Frequenz | |
Amlodipin | Perindopril / Indapamid | ||
Aus dem Blut- und Lymphsystem | Leukopenie / Neutropenie | Sehr selten | Sehr selten |
Agranulozytose oder Schellentherapie | - | Sehr selten | |
Trombozytopenie | Sehr selten | Sehr selten | |
Aplastische Anämie | - | Sehr selten | |
Hämolytische Anämie | - | Sehr selten | |
Bei Behandlung mit APF-Inhibitoren in bestimmten Situationen (nach Nierentransplantation während der Dialyse) wurde eine Anämie beobachtet | - | Sehr selten | |
Aus dem Immunsystem | Sensitivitätsreaktionen bei Patienten, die für bronchopultische und allergische Reaktionen prädisponiert sind | - | Selten |
Allergische Reaktionen | Sehr selten | - | |
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung | Hyperglykämie | Sehr selten | - |
Körpergewicht erhöhen oder verringern | Selten | - | |
Geistige Störungen | Schlaflosigkeit | Selten | - |
Stimmungsfähigkeit (einschließlich.h. Angst) | Selten | Selten | |
Depression | Selten | - | |
Schlafstörung | — | Selten | |
Verwirrung | Selten | Sehr selten | |
Von der Seite des Nervensystems | Schläfrigkeit (insbesondere zu Beginn der Behandlung) | Oft | - |
Schwindel (besonders zu Beginn der Behandlung) | Oft | Oft | |
Kopfschmerzen | Oft | Oft | |
Zittern | Selten | - | |
Hypästhesie | Selten | - | |
Parästhesie | Selten | Oft | |
Muskelhypertonie | Sehr selten | - | |
Periphere Neuropathie | Sehr selten | - | |
Schwindel | - | Oft | |
Ohnmacht | Selten | Frequenz unbekannt | |
Von der Seite des Sichtkörpers | Sehbehinderung (einschließlich.h. Diplopie) | Selten | Oft |
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen | Lärm (Klingeln) in den Ohren | Selten | Oft |
Von der Seite des Herzens | Das Gefühl des Herzschlags | Oft | — |
Benocardia | - | Sehr selten | |
Myokardinfarkt, möglicherweise aufgrund eines übermäßigen Blutdruckabfalls bei Hochrisikopatienten | Sehr selten | Sehr selten | |
Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, Magen-Tachykardie und flackernde Arrhythmie) | Sehr selten | Sehr selten | |
Polymorphe Magen-Tachykardie nach Typ "Pyruet" (möglicherweise tödlich) | - | Frequenz unbekannt | |
Von der Seite der Schiffe | Das Gefühl von Blut haftet auf der Haut des Gesichts | Oft | - |
Express- Blutdruckabfall (einschließlich h. orthostatische Hypotonie) | Selten | Selten | |
Vaskulitis (einschließlich.h. hämorrhagische Vaskulitis) | Sehr selten | Selten | |
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum | Kurzatmigkeit | Selten | Oft |
Rinit | Selten | Sehr selten | |
Husten | Sehr selten | Oft | |
Bronchospasmus | - | Selten | |
Eosinophile Lungenentzündung | - | Sehr selten | |
Von der Seite des LCD | Hyperplasie desen | Sehr selten | - |
Bauchschmerzen, Übelkeit | Oft | Oft | |
Schmerzen in der Epigastria | - | Oft | |
Erbrechen | Selten | Oft | |
Zerstreuung | Selten | Oft | |
Änderungen im Stuhlgang (einschließlich.h. Durchfall, Verstopfung) | Selten | Oft | |
Trockenheit der Mundschleimhaut | Selten | Oft | |
Verletzung der Geschmackswahrnehmung | - | Oft | |
Pankreatitis | Sehr selten | Sehr selten | |
Gastrit | Sehr selten | - | |
Verminderter Appetit | - | Oft | |
Angioneurotisches Darmödem | - | Sehr selten | |
Aus der Leber und dem Gallenweg | Hepatitis * | Sehr selten | - |
Gelb * | Sehr selten | Sehr selten | |
Pädiatrische Enzephalopathie bei Patienten mit Leberversagen | - | Frequenz unbekannt | |
Von der Haut und dem Unterhautgewebe | Jahrgang | Selten | Selten |
Angioneurotische Schwellung des Gesichts, der Gliedmaßen, der Lippen, der Schleimhäute der Zunge, der Stimmfalten und / oder des Kehlkopfes (siehe. "Besondere Anweisungen") | Sehr selten | Selten | |
Multiformes öksudatives Erythem | Sehr selten | Sehr selten | |
Exantheme | Selten | - | |
Alopezie | Selten | - | |
Lila | Selten | - | |
Änderung der Hautfarbe | Selten | - | |
Erhöhtes Schwitzen | Selten | Selten | |
Haut juckt | Selten | Oft | |
Hautausschlag | Selten | Oft | |
Peeling-Dermatitis | Sehr selten | - | |
Stevens-Johnson-Syndrom | Sehr selten | Sehr selten | |
Lichtempfindlichkeit | Sehr selten | Frequenz unbekannt | |
Schmutziger kleiner Ausschlag | - | Oft | |
Toxische epidermale Nekrolyse | - | Sehr selten | |
Es ist möglich, den Verlauf der akuten Form des Systemrotlupus zu verschlechtern | - | Selten | |
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes | Artralgie, Myalgie | Selten | - |
Schwellung der Knöchel | Oft | - | |
Muskelkrämpfe | Selten | Oft | |
Rückenschmerzen | Selten | - | |
An der Seite der Nieren und der Harnwege | Schmerzhaftes Wasserlassen, Nektarie, schnelles Wasserlassen | Selten | - |
Nierenversagen | - | Selten | |
Akutes Nierenversagen | - | Sehr selten | |
Aus den Genitalien und der Brustdrüse | Impotenz | Selten | Selten |
Gynäkomastie | Selten | - | |
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort | Peripheres Ödem | Oft | - |
Erhöhte Ermüdung | Oft | - | |
Brustschmerzen | Selten | - | |
Asthenie | Selten | Oft | |
Der Schmerz verschiedener Lokalisationen | Selten | - | |
Allgemeines Unwohlsein | Selten | - | |
Labor- und Werkzeugdaten | Erhöhung der Serumbilirubinkonzentration, der Aktivität von Leberenzymen (ALT *, AST *) | Sehr selten | Frequenz unbekannt |
Erhöhen Sie das QT-Intervall bei EKG | - | Frequenz unbekannt | |
Eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Urin und im Blutplasma nach der Abschaffung der Therapie | - | Frequenz unbekannt | |
Hypokalämie | - | Frequenz unbekannt | |
Hyponatriämie und Hypovolämie, die zu Dehydration und orthostatischer Hypotonie führen | - | Frequenz unbekannt | |
Erhöhte Konzentration von Harnsäure und Glucose im Blutplasma | - | Frequenz unbekannt | |
Hyperkaliämie | - | Frequenz unbekannt | |
Hypercalcium | - | Selten |
* In den meisten Fällen ist es mit Cholestase assoziiert.
Symptome : Die wahrscheinlichsten Symptome einer Überdosierung sind ein ausgeprägter Blutdruckabfall mit möglicher Entwicklung einer Reflextachykardie und einer übermäßigen peripheren Vasodilatation (Risiko der Entwicklung einer ausgeprägten und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich. h. mit der Entwicklung von Schock und Tod). Manchmal geht ein starker Blutdruckabfall mit Übelkeit, Erbrechen, Krämpfen, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrung und Oligurie einher, die in eine Anurie (aufgrund von Hypovolämie) gelangen können. Wasserelektrolyt-Gleichgewichtsstörungen (Hyponatriämie, Hypokalämie) können ebenfalls beobachtet werden.
Behandlung: Sofortmaßnahmen zielen darauf ab, das Medikament aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen: Waschen des Magens und / oder Einnehmen von Aktivkohle mit anschließender Wiederherstellung des Wasserelektrolyt-Gleichgewichts. Bei einem deutlichen Blutdruckabfall sollte ein Patient mit einer erhöhten Position der unteren Extremitäten niedergelegt werden. Falls erforderlich, sollte die Hypovolämie korrigiert werden (z. B. in / in der Infusion eine 0,9% ige Natriumchloridlösung).
Perindopritis, aktiver Stoffwechsel des Perindoprils, wird durch Dialyse entfernt. Amlodipin ist fest mit Blutplasmaproteinen assoziiert, daher ist die Dialyse unwirksam. Indapamid wird nicht mit Hämodialyse entfernt.
Ko-Dalneva® - ein Kombinationspräparat, das Perindoprila-Erbumin (APF-Inhibitor), Indapamid (Tiazidopo-ähnliches Diuretikum) und Amlodipin (BKK) enthält.
Ko-Dalneva® kombiniert die Eigenschaften jedes der Wirkstoffe, die eine potenzierende Wirkung haben.
Amlodipin
Amlodipin - BKK, ein Derivat von Dihydropyridin. Amlodipin hemmt den Transmembranübergang von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatte Muskelzellen der Gefäßwand. Die blutdrucksenkende Wirkung des Amlodipins ist auf die direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäßwand zurückzuführen. Der Mechanismus der antianginalen Wirkung von Amlodipin wurde nicht vollständig untersucht, vermutlich ist er mit folgenden Effekten verbunden:
- verursacht die Ausdehnung peripherer Arteriolen, wodurch die KPdSU reduziert wird - nach dem Laden des Herzens, was zu einer Verringerung des Bedarfs an Myokard in Sauerstoff führt;
- bewirkt die Ausdehnung von Koronararterien und Arteriolen sowohl in intakten als auch in ischemisierten Bereichen des Myokards, was den Sauerstofffluss in Myokard, einschließlich.h, erhöht. bei Patienten mit Princemetal Angina pectoris.
Bei Patienten mit AG führt die Einnahme von Amlodipin 1 Mal pro Tag zu einem klinisch signifikanten Blutdruckabfall (im Liegen und Stehen) für 24 Stunden. Die blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich langsam, und daher ist die Entwicklung einer akuten arteriellen Hypotonie uncharakteristisch. Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht die Einnahme von Amlodipin 1 Mal täglich die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität. Die Zeit vor der Entwicklung des Angina pout und die ischämische Depression des ST-Segments verringern die Häufigkeit von Angina pits und den Bedarf an Nitroglycerin (Cottoidformen). . Amlodipin beeinflusst das Lipidprofil nicht und führt nicht zu einer Änderung der hypolipidämischen Indikatoren für Blutplasma. Das Medikament kann bei Patienten mit bronchialem Asthma (BA), SD und Gicht angewendet werden.
Bei längerer Anwendung der Kombination von Perindopril / Amlodipin bei Patienten im Alter von 40 bis 79 Jahren mit AG und mindestens 3 der zusätzlichen Risikofaktoren (GLZH, SD Typ 2, Atherosklerose peripherer Arterien, zuvor einen Schlaganfall oder einen vorübergehenden ischämischen Angriff erlitten, männliches Geschlecht, ab 55 Jahren, Mikroalbuminurie oder Proteinurie, Rauchen, LPVP Cholesterin / Cholesterin ≥6, frühe Entwicklung des IBS durch die nächsten Angehörigen) Die Häufigkeit solcher Komplikationen wurde zuverlässig reduziert, wie Koronarrevaskularisation, tödlicher und nicht tödlicher Schlaganfall, Verschlimmerung des Verlaufs der Angina pectoris, Entwicklung von SD, beeinträchtigte Nierenfunktion und periphere Arterienerkrankungen, sowie allgemeine koronare und kardiovaskuläre Ereignisse, kardiovaskuläre Mortalität, im Vergleich zur Verwendung der Kombination von Atenolololol / Bendroflumethiazid.
Indapamid
Indapamid ist ein Derivat von Sulfonamid. Aufgrund pharmakologischer Eigenschaften liegt es nahe an Thiaziddiuretika. Indapamid hemmt die Reabsorption von Natriumionen im kortikalen Segment der Ghenle-Schleife, was zu einer Zunahme der Nierenausscheidung von Natrium- und Chlorionen und in geringerem Maße von Kalium- und Magnesiumionen führt, wodurch Diurez erhöht und der Blutdruck gesenkt wird.
Im Monotherapie-Modus bleibt die blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden lang erhalten und manifestiert sich bei der Anwendung des Arzneimittels in Dosen mit minimaler harntreibender Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung von Indapamid ist mit einer Verbesserung der elastischen Eigenschaften großer Arterien verbunden, einer Abnahme des OPS. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Indapamid ist GLZH reduziert. Indapamid beeinflusst die Konzentration von Lipiden im Blutplasma (Triglyceride, allgemeines Cholesterin, LPVP, LDL) und Indikatoren für den Kohlenhydratstoffwechsel (einschließlich h) nicht. bei Patienten mit Diabetes mellitus (SD).
Perindopril
Perindopril - ein APF-Inhibitor oder Kininase II - ist eine Exopeptidase, die Anhyotensin I in eine vasodisierende Substanz von Anhyotenzin II verwandelt und auch Bradikinininin, das vasodilierende Eigenschaften hat, zu inaktivem Heptapeptid zerstört.
Infolgedessen liefert das Perindopril die folgenden Effekte:
- reduziert die Sekretion von Aldosteron;
- erhöht die Aktivität des Rhabarbers des Blutplasmas nach dem Prinzip der negativen Rückkopplung;
- bei längerer Anwendung reduziert das OPS - Nachladen auf das Herz, was hauptsächlich auf die Wirkung auf Muskel- und Nierengefäße zurückzuführen ist.
Die Reduktion des OPSS geht nicht mit einer Verzögerung von Natrium und Wasser einher und verursacht keine Reflextachykardie.
Eine Studie mit Hämodynamikindikatoren bei Patienten mit CN ergab:
- Verringerung des Fülldrucks in den linken und rechten Ventrikeln des Herzens;
- Reduzierung der KPdSU;
- Erhöhung der Herzfreisetzung und des Herzindex;
- Erhöhung des peripheren Blutflusses in den Muskeln.
Zusätzlich wurde eine Verbesserung der Ergebnisse der Probe bei körperlicher Anstrengung festgestellt. Die Wirkung des Perindoprils wird mittels des aktiven Metaboliten Perindoprilat durchgeführt. Andere Metaboliten haben keine hemmende Wirkung auf die APF in vitro Perindopril ist wirksam bei der Behandlung von arterieller Hypertonie (AG) jeglicher Schwere und reduziert sowohl die cAD als auch den dAD in liegender und stehender Position.
Die blutdrucksenkende Wirkung erreicht nach 4-6 Stunden nach einem einzelnen Einlass ein Maximum und bleibt 24 Stunden bestehen.
Die blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden nach einer einzelnen Aufnahme nach innen beträgt etwa 87–100% der maximalen blutdrucksenkenden Wirkung. Perindopril hat eine blutdrucksenkende Wirkung bei Patienten mit geringer und normaler Rhingeaktivität im Blutplasma.
Die therapeutische Wirkung tritt in weniger als 1 Monat ab Therapiebeginn auf und geht nicht mit Tachyphilaxie einher. Der Beendigung der Therapie führt nicht zum Entzugssyndrom.
Perindopril hat vaskuläre Ausdehnungseigenschaften und hilft, die Elastizität großer Arterien, die Struktur der Gefäßwand kleiner Arterien, wiederherzustellen und reduziert auch die Hypertrophie des linken Ventrikels (GLZH).
Die gleichzeitige Anwendung mit Thiaziddiuretikum erhöht die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung und verringert das Risiko, bei Diuretika eine Hypokaliämie zu entwickeln.
Perindopril / Indapamid
Die Kombination von Perindopril / Indapamid hat unabhängig vom Alter des Patienten eine dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung sowohl auf den Diabetes als auch auf den DAD (im Stehen und Lügen). Die blutdrucksenkende Wirkung bleibt 24 Stunden an. Die therapeutische Wirkung tritt in weniger als 1 Monat ab Therapiebeginn auf und geht nicht mit Tachyphilaxie einher.
Der Beendigung der Therapie führt nicht zum Entzugssyndrom.
In klinischen Studien erhöhte die gleichzeitige Anwendung von Perindopril und Indapamid die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkungen im Vergleich zur Monotherapie mit jedem Medikament. Die Kombination von Perindopril-tert-Butylamin (Perindoprila-Erbumin) / Indapamid führte zu einer stärkeren Abnahme des GLG als die Monotherapie mit Enalapril. Die bedeutendste Wirkung auf GLG wird bei Verwendung des Perindopril-tert-Butylamins (Terindoprila erbumina) von 8 mg / Indapamid 2,5 mg erzielt.
Coverdine® - ein Kombinationspräparat, das Perindoprila-Erbumin (APF-Inhibitor), Indapamid (Tiazidopo-ähnliches Diuretikum) und Amlodipin (BKK) enthält.
Coverdine® kombiniert die Eigenschaften jedes der Wirkstoffe, die eine potenzierende Wirkung haben.
Amlodipin
Amlodipin - BKK, ein Derivat von Dihydropyridin. Amlodipin hemmt den Transmembranübergang von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatte Muskelzellen der Gefäßwand. Die blutdrucksenkende Wirkung des Amlodipins ist auf die direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäßwand zurückzuführen. Der Mechanismus der antianginalen Wirkung von Amlodipin wurde nicht vollständig untersucht, vermutlich ist er mit folgenden Effekten verbunden:
- verursacht die Ausdehnung peripherer Arteriolen, wodurch die KPdSU reduziert wird - nach dem Laden des Herzens, was zu einer Verringerung des Bedarfs an Myokard in Sauerstoff führt;
- bewirkt die Ausdehnung von Koronararterien und Arteriolen sowohl in intakten als auch in ischemisierten Bereichen des Myokards, was den Sauerstofffluss in Myokard, einschließlich.h, erhöht. bei Patienten mit Princemetal Angina pectoris.
Bei Patienten mit AG führt die Einnahme von Amlodipin 1 Mal pro Tag zu einem klinisch signifikanten Blutdruckabfall (im Liegen und Stehen) für 24 Stunden. Die blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich langsam, und daher ist die Entwicklung einer akuten arteriellen Hypotonie uncharakteristisch. Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht die Einnahme von Amlodipin 1 Mal täglich die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität. Die Zeit vor der Entwicklung des Angina pout und die ischämische Depression des ST-Segments verringern die Häufigkeit von Angina pits und den Bedarf an Nitroglycerin (Cottoidformen). . Amlodipin beeinflusst das Lipidprofil nicht und führt nicht zu einer Änderung der hypolipidämischen Indikatoren für Blutplasma. Das Medikament kann bei Patienten mit bronchialem Asthma (BA), SD und Gicht angewendet werden.
Bei längerer Anwendung der Kombination von Perindopril / Amlodipin bei Patienten im Alter von 40 bis 79 Jahren mit AG und mindestens 3 der zusätzlichen Risikofaktoren (GLZH, SD Typ 2, Atherosklerose peripherer Arterien, zuvor einen Schlaganfall oder einen vorübergehenden ischämischen Angriff erlitten, männliches Geschlecht, ab 55 Jahren, Mikroalbuminurie oder Proteinurie, Rauchen, LPVP Cholesterin / Cholesterin ≥6, frühe Entwicklung des IBS durch die nächsten Angehörigen) Die Häufigkeit solcher Komplikationen wurde zuverlässig reduziert, wie Koronarrevaskularisation, tödlicher und nicht tödlicher Schlaganfall, Verschlimmerung des Verlaufs der Angina pectoris, Entwicklung von SD, beeinträchtigte Nierenfunktion und periphere Arterienerkrankungen, sowie allgemeine koronare und kardiovaskuläre Ereignisse, kardiovaskuläre Mortalität, im Vergleich zur Verwendung der Kombination von Atenolololol / Bendroflumethiazid.
Indapamid
Indapamid ist ein Derivat von Sulfonamid. Aufgrund pharmakologischer Eigenschaften liegt es nahe an Thiaziddiuretika. Indapamid hemmt die Reabsorption von Natriumionen im kortikalen Segment der Ghenle-Schleife, was zu einer Zunahme der Nierenausscheidung von Natrium- und Chlorionen und in geringerem Maße von Kalium- und Magnesiumionen führt, wodurch Diurez erhöht und der Blutdruck gesenkt wird.
Im Monotherapie-Modus bleibt die blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden lang erhalten und manifestiert sich bei der Anwendung des Arzneimittels in Dosen mit minimaler harntreibender Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung von Indapamid ist mit einer Verbesserung der elastischen Eigenschaften großer Arterien verbunden, einer Abnahme des OPS. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Indapamid ist GLZH reduziert. Indapamid beeinflusst die Konzentration von Lipiden im Blutplasma (Triglyceride, allgemeines Cholesterin, LPVP, LDL) und Indikatoren für den Kohlenhydratstoffwechsel (einschließlich h) nicht. bei Patienten mit Diabetes mellitus (SD).
Perindopril
Perindopril - ein APF-Inhibitor oder Kininase II - ist eine Exopeptidase, die Anhyotensin I in eine vasodisierende Substanz von Anhyotenzin II verwandelt und auch Bradikinininin, das vasodilierende Eigenschaften hat, zu inaktivem Heptapeptid zerstört.
Infolgedessen liefert das Perindopril die folgenden Effekte:
- reduziert die Sekretion von Aldosteron;
- erhöht die Aktivität des Rhabarbers des Blutplasmas nach dem Prinzip der negativen Rückkopplung;
- bei längerer Anwendung reduziert das OPS - Nachladen auf das Herz, was hauptsächlich auf die Wirkung auf Muskel- und Nierengefäße zurückzuführen ist.
Die Reduktion des OPSS geht nicht mit einer Verzögerung von Natrium und Wasser einher und verursacht keine Reflextachykardie.
Eine Studie mit Hämodynamikindikatoren bei Patienten mit CN ergab:
- Verringerung des Fülldrucks in den linken und rechten Ventrikeln des Herzens;
- Reduzierung der KPdSU;
- Erhöhung der Herzfreisetzung und des Herzindex;
- Erhöhung des peripheren Blutflusses in den Muskeln.
Zusätzlich wurde eine Verbesserung der Ergebnisse der Probe bei körperlicher Anstrengung festgestellt. Die Wirkung des Perindoprils wird mittels des aktiven Metaboliten Perindoprilat durchgeführt. Andere Metaboliten haben keine hemmende Wirkung auf die APF in vitro Perindopril ist wirksam bei der Behandlung von arterieller Hypertonie (AG) jeglicher Schwere und reduziert sowohl die cAD als auch den dAD in liegender und stehender Position.
Die blutdrucksenkende Wirkung erreicht nach 4-6 Stunden nach einem einzelnen Einlass ein Maximum und bleibt 24 Stunden bestehen.
Die blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden nach einer einzelnen Aufnahme nach innen beträgt etwa 87–100% der maximalen blutdrucksenkenden Wirkung. Perindopril hat eine blutdrucksenkende Wirkung bei Patienten mit geringer und normaler Rhingeaktivität im Blutplasma.
Die therapeutische Wirkung tritt in weniger als 1 Monat ab Therapiebeginn auf und geht nicht mit Tachyphilaxie einher. Der Beendigung der Therapie führt nicht zum Entzugssyndrom.
Perindopril hat vaskuläre Ausdehnungseigenschaften und hilft, die Elastizität großer Arterien, die Struktur der Gefäßwand kleiner Arterien, wiederherzustellen und reduziert auch die Hypertrophie des linken Ventrikels (GLZH).
Die gleichzeitige Anwendung mit Thiaziddiuretikum erhöht die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung und verringert das Risiko, bei Diuretika eine Hypokaliämie zu entwickeln.
Perindopril / Indapamid
Die Kombination von Perindopril / Indapamid hat unabhängig vom Alter des Patienten eine dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung sowohl auf den Diabetes als auch auf den DAD (im Stehen und Lügen). Die blutdrucksenkende Wirkung bleibt 24 Stunden an. Die therapeutische Wirkung tritt in weniger als 1 Monat ab Therapiebeginn auf und geht nicht mit Tachyphilaxie einher.
Der Beendigung der Therapie führt nicht zum Entzugssyndrom.
In klinischen Studien erhöhte die gleichzeitige Anwendung von Perindopril und Indapamid die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkungen im Vergleich zur Monotherapie mit jedem Medikament. Die Kombination von Perindopril-tert-Butylamin (Perindoprila-Erbumin) / Indapamid führte zu einer stärkeren Abnahme des GLG als die Monotherapie mit Enalapril. Die bedeutendste Wirkung auf GLG wird bei Verwendung des Perindopril-tert-Butylamins (Terindoprila erbumina) von 8 mg / Indapamid 2,5 mg erzielt.
Amlodipin
Saugen, verteilen. Nach der Einnahme wird Amlodipin langsam vom LCD aufgenommen. Das Essen beeinträchtigt nicht die Bioverfügbarkeit von Amlodipin. Cmax Amlodipin im Blutplasma wird 6–12 Stunden nach der Einnahme nach innen erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 64–80%. Vd ist ungefähr 21 l / kg. In der Forschung in vitro Der Bindungsgrad von Amlodipin mit Blutplasmaproteinen betrug etwa 97,5%.
Stoffwechsel / Rückzug. Ende T1/2 Das Blutplasma beträgt etwa 35 bis 50 Stunden, sodass Sie Amlodipin einmal täglich einnehmen können.
Amlodipin wird in der Leber unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert, während 10% der nach Amlodipin eingenommenen Dosis unverändert entfernt werden, etwa 60% durch die Nieren - in Form von Metaboliten. Amlodipin wird durch Hämodialyse nicht ausgeschieden.
Zeit, C zu erreichenmax Amlodipin unterscheidet sich nicht bei Patienten ab einem jüngeren Alter. Bei älteren Patienten nimmt die Clearance von Amlodipin ab, was zu einem Anstieg der AUC und T führt1/2 Eine Korrektur der Dosis bei älteren Patienten ist nicht erforderlich, die Amlodipin-Dosis sollte jedoch mit Vorsicht erhöht werden. Erhöhen Sie AUC und T .1/2 bei Patienten mit XSN entspricht der geschätzte Wert für eine bestimmte Altersgruppe.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korrelieren Veränderungen der Amlodipinkonzentration im Blutplasma nicht mit dem Grad des Nierenversagens. Vielleicht eine leichte Verlängerung von T1/2.
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sind die Daten zur Anwendung von Amlodipin begrenzt, die Clearance von Amlodipin nimmt ab, was zu einem Anstieg von T führt1/2 und AUC um etwa 40–60%.
Indapamid
Saugen, verteilen. Indapamid wird schnell und vollständig vom LCD aufgenommen. C. Cmax im Blutplasma wird ungefähr 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels im Inneren erreicht. Der Bindungsgrad mit Blutplasmaproteinen beträgt 79%.
Stoffwechsel, Zucht. T1/2 ist 14-24 Stunden (durchschnittlich 18 Stunden). Wiederholte Aufnahme von Indapamid führt nicht zu seiner Kumulierung. Es wird hauptsächlich von den Nieren (70% der nach innen eingenommenen Dosis) und durch den Darm (22%) in Form inaktiver Metaboliten emuliert.
Die Pharmakokinetik von Indapamid ändert sich bei Patienten mit Nierenversagen nicht.
Perindopril
Saugen, Stoffwechsel. Im Inneren wird das Perindopril schnell absorbiert. Cmaxim Blutplasma wird nach 1 Stunde nach der Einnahme erreicht.
Perindopril ist ein Heilmittel, t.e. hat keine pharmakologische Aktivität. Etwa 27% der nach innen eingenommenen Perindopril-Dosis gelangen in Form eines aktiven Metaboliten - Perindoprilat - in den Blutkreislauf. Zusätzlich zum aktiven Metaboliten Perindoprilat bilden sich weitere 5 Metaboliten, die keine pharmakologische Aktivität aufweisen. Cmax Perindoprilat im Blutplasma wird 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Das Essen verlangsamt die Umwandlung von Perindoprilat in Perindoprilat und beeinträchtigt so die Bioverfügbarkeit. Daher sollte das Perindopril vor dem Essen einmal täglich morgens eingenommen werden.
Es besteht eine lineare Abhängigkeit der Perindoprilkonzentration im Blutplasma von der darin eingenommenen Dosis.
Verteilung. Vd freies Perindoprilat beträgt ca. 0,2 l / kg. Der Bindungsgrad von Perindoprilat mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit APF) beträgt etwa 20% und ist doabhängig.
Die Schlussfolgerung. T1/2 Blutplasma Perindopril beträgt 1 h. Perindoprilat wird von den Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Ende T1/2 Die freie Fraktion beträgt ca. 17 Stunden, der Gleichgewichtszustand wird innerhalb von 4 Tagen erreicht. Die Entfernung von Perindoprilat wird bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Herz- und Nierenversagen verlangsamt. Die Korrektur der Dosis bei Patienten mit Nierenversagen erfolgt unter Berücksichtigung des Grads der beeinträchtigten Nierenfunktion (Clirenen von Kreatinin). Die Dialyse von Perindoprilat beträgt 70 ml / min.
Die Pharmakokinetik des Perindoprils variiert bei Patienten mit Zirrhose: Die Leberclearance nimmt um das Zweifache ab. Die Menge an gebildetem Perindoprilat nimmt jedoch nicht ab, sodass keine Dosiskorrektur erforderlich ist (siehe. "Anwendungsprojekt und Dosen" und "Besondere Anweisungen").
- Hypotensives Kombinationsmittel (Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen + Diuretikum + Anhyotensin-transmittierender Enzyminhibitor) [APF-Inhibitoren in Kombinationen]
- Hypotensives Kombinationsmittel (Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen + Diuretikum + Anhyotensin-übertragender Enzyminhibitor) [Diuretika in Kombinationen]
- Hypotensives Kombinationsmittel (Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen + Diuretikum + anhyotensinvertierendem Enzyminhibitor) [Salziumkanalblocker in Kombinationen]