Cinnaron

Cinnaron

Cinnarizin

Pillen

Cinnaron wird zur Kontrolle von vestibulären Störungen wie Schwindel, Tinnitus, Übelkeit und Erbrechen wie bei der Menière-Krankheit eingesetzt.

Cinnarone ist auch wirksam bei der Kontrolle der Reisekrankheit.

Posologie

Vestibuläre Symptome:

Erwachsene, ältere Menschen und Kinder über 12 Jahre:

Zwei Tabletten dreimal täglich.

Kinder 5-12 Jahre:

Eine Tablette dreimal täglich.

Die angegebenen Dosen sollten nicht überschritten werden.

Reisekrankheit:

Erwachsene, ältere Menschen und Kinder über 12 Jahre:

Zwei Tabletten zwei Stunden vor Reiseantritt und eine Tablette alle acht Stunden während der Reise, falls erforderlich.

Kinder 5-12 Jahre:

Eine Tablette zwei Stunden vor der Reise und eine halbe Tablette alle acht Stunden während der Reise, falls erforderlich.

Art der Vereinbarung

Für den oralen Gebrauch.

Cinnaron sollte vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten können gesaugt, gekaut oder ganz mit Wasser geschluckt werden.

Wie bei anderen Antihistaminika kann Cinnaron epigastrische Beschwerden verursachen, die Einnahme nach den Mahlzeiten kann die Magenreizung verringern. Cinnaron sollte nur Patienten mit Parkinson-Krankheit verabreicht werden, wenn die Vorteile das mögliche Risiko einer Verschlimmerung dieser Krankheit überwiegen.

Die Anwendung von Cinnaron sollte bei Porphyrie vermieden werden.

Es gab keine spezifischen Studien zu Leber-oder Nierenfunktionsstörungen. Cinnaron sollte bei Patienten mit Leber-oder Niereninsuffizienz vorsichtig angewendet werden.

Cinnaron Tabletten enthalten Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Cinnaron kann Schläfrigkeit verursachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung sollten betroffene Patienten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Die Sicherheit von Cinnaron wurde bei 372 mit Cinnaron behandelten Probanden bewertet, die an 7 placebokontrollierten Studien für die Indikationen periphere Durchblutungsstörungen, zerebrale Durchblutungsstörungen, Schwindel und Seekrankheit teilnahmen, und bei 668 mit Cinnaron behandelten Probanden, die an sechs Vergleichs-und dreizehn offenen klinischen Studien für die Indikationen periphere Durchblutungsstörungen, zerebrale Durchblutungsstörungen und Schwindel teilnahmen. Basierend auf gepoolten Sicherheitsdaten aus diesen klinischen Studien waren die am häufigsten berichteten (>2% igen Inzidenz) Nebenwirkungen (ADRs): Somnolenz (8.3) und Gewichtszunahme (2.1).

Einschließlich der oben genannten ADRs wurden die folgenden ADRs aus klinischen Studien und Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen beobachtet, die mit der Anwendung von Cinnaron berichtet wurden. Die angezeigten Frequenzen verwenden die folgende Konvention:

Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 bis < 1/10), gelegentlich (>1/1.000 bis < 1/100), selten (>1/10. 000 bis <1/1. 000), sehr selten (<1/10. 000) und nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Fälle von Überempfindlichkeit, Kopfschmerzen und Mundtrockenheit wurden ebenfalls berichtet.

Meldung von vermuteten Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Problembeschreibung

Die Anzeichen und Symptome sind hauptsächlich auf die anticholinerge (atropinähnliche) Aktivität von Cinnaron zurückzuführen.

Akute Cinnaron-Überdosierungen wurden mit Dosen von 90 bis 2.250 mg berichtet. Erbrechen, Bewusstseinsveränderungen, die von Somnolenz über Stupor und Koma bis hin zu extrapyramidalen Symptomen und Hypotonie reichen, sind die am häufigsten berichteten Anzeichen und Symptome, die mit einer Cinnaron-Überdosierung verbunden sind. Bei einer kleinen Anzahl kleiner Kinder entwickelten sich Anfälle. Klinische Folgen waren in den meisten Fällen nicht schwerwiegend, aber Todesfälle wurden nach Einzel-und Polydrogenüberdosierungen mit Cinnaron berichtet.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel gegen Cinnaron und im Falle einer Überdosierung ist die Behandlung symptomatisch und unterstützend. Die Verabreichung von Aktivkohle sollte nur bei Patienten in Betracht gezogen werden, die innerhalb einer Stunde nach Einnahme einer potenziell toxischen Überdosierung auftreten (auch. mehr als 15 mg/kg).

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antivertigo-Präparate, ATC-Code: N07CA02.

Wirkungsmechanismus

Cinnaron ist ein Piperazinderivat mit den Wirkungen und Verwendungen der Antihistaminika.

Es wurde gezeigt, dass Cinnaron ein nicht kompetitiver Antagonist der Kontraktionen der glatten Muskulatur ist, die durch verschiedene vasoaktive Mittel einschließlich Histamin verursacht werden. Es wirkt auf die glatte Muskulatur, indem es selektiv den Transport von Calciumionen über Zellmembranen in depolarisierte Zellen hemmt und somit die Verfügbarkeit von freiem Ca verringert ionen für die Induktion und Aufrechterhaltung der Kontraktion.

Pharmakodynamische Wirkungen

Vestibuläre Augenreflexe, die durch Kalorienstimulation des Labyrinths bei Meerschweinchen hervorgerufen werden, werden durch Cinnaron deutlich unterdrückt.

Es wurde gezeigt, dass Cinnaron Nystagmus hemmt.

Absorption

Beim Menschen ist die Resorption nach oraler Verabreichung relativ langsam, Spitzenkonzentrationen im Serum treten nach 2,5 bis 4 Stunden auf.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Cinnaron beträgt 91%

Biotransformation

Bei Tieren wird Cinnaron weitgehend metabolisiert, wobei die N-Dealkylierung der Hauptweg ist.

Cinnarone erfährt umfangreichen Metabolismus hauptsächlich über CYP2D6, aber es gibt beträchtliche interindividuelle Variation im Ausmaß des Metabolismus.

Beseitigung

Etwa zwei Drittel der Metaboliten werden mit dem Kot ausgeschieden, der Rest im Urin (unverändert als Metaboliten und Glucuronidkonjugate), hauptsächlich während der ersten fünf Tage nach einer Einzeldosis.

Die berichtete Eliminationshalbwertszeit für Cinnaron liegt zwischen 4 und 24 Stunden.

Antivertigo-Präparate, ATC-Code: N07CA02.

Nichtklinische Sicherheitsstudien zeigten, dass Effekte nur nach chronischen Expositionen beobachtet wurden, die etwa das 7-bis 35-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Tagesdosis von 90 mg/Tag auf Körperoberflächenbasis betrugen. Cinnarone blockierte den Herz-hERG-Kanal in-vitro - - im isolierten Herzgewebe und nach intravenöser Anwendung bei Meerschweinchen wurden jedoch bei wesentlich höheren Expositionen als klinisch erwartet keine QTc-Verlängerung oder proarrhythmische Wirkungen beobachtet.

In Reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und Hunden gab es keine Hinweise auf nachteilige Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit und keine Teratogenität. Bei hohen Dosen, die mit der mütterlichen Toxizität bei der Ratte einhergingen, kam es zu einer verminderten Wurfgröße, einer Zunahme der Resorptionen und einer Abnahme des fötalen Geburtsgewichts.

In-vitro - - Mutagenitätsstudien zeigten, dass die Stammverbindung nicht mutagenisch ist, jedoch wurde nach Reaktion mit Nitrit und Bildung des Nitrosierungsprodukts eine schwache mutagene Aktivität beobachtet. Karzinogenitätsstudien wurden nicht durchgeführt jedoch, Während der chronischen 18-monatigen oralen Verabreichung an Ratten waren keine prä-neoplastischen Veränderungen bis zum etwa 35-fachen der maximalen menschlichen Dosis offensichtlich.

Nicht anwendbar

Keine besonderen Anforderungen