Benzylpenicillin sodium

Benzylpenicillin-Natrium-1200 mg Pulver zur Injektion

Pulver zur Injektion

Weißes kristallines, wasserlösliches steriles Pulver.

Benzylpenicillin ist angezeigt bei den meisten Wundinfektionen, pyogenen Infektionen der Haut, Weichteilinfektionen und Infektionen der Nase, des Rachens, der Nasennebenhöhlen, der Atemwege und des Mittelohrs usw.

Es ist auch für die folgenden Infektionen angezeigt, die durch Penicillin-empfindliche Mikroorganismen verursacht werden: Generalisierte Infektionen, Septikämie und Pyämie durch anfällige Bakterien. Akute und chronische Osteomyelitis, subakute bakterielle Endokarditis und Meningitis durch anfällige Organismen. Verdacht auf Meningokokkenerkrankung. Gasbrand, Tetanus, Aktinomykose, Anthrax, Leptospirose, Rattenbissfieber, Listeriose, schwere Lyme-Borreliose und Prävention von Streptokokkeninfektionen der Neugeborenengruppe B. Komplikationen infolge von Gonorrhoe und Syphilis (z. Gonokokkenarthritis oder Endokarditis, angeborene Syphilis und Neurosyphilis). Diphtherie, Gehirnabszesse und Pasteurellose.

Die offiziellen lokalen Leitlinien sollten berücksichtigt werden (z. nationale Empfehlungen) zur angemessenen Verwendung von antibakteriellen Mitteln.

Die Anfälligkeit des Erregerorganismus für die Behandlung sollte (falls möglich) getestet werden, obwohl die Therapie eingeleitet werden kann, bevor die Ergebnisse vorliegen

Verabreichungsweg:

Intramuskulär, intravenös.

Vorbereitung von Lösungen:

Pharmazeutische Zubereitung

Es sollten nur frisch zubereitete Lösungen verwendet werden. Rekonstituierte Lösungen von Benzylpenicillin-Natrium sind zur sofortigen Verabreichung vorgesehen.

1200 mg Fläschchen

Intravenöse Injektion: 1200 mg (2 Megaeinheiten), gelöst in mindestens 8 ml Natriumchlorid-Injektion BP oder Wasser für Injektionen BP .

Intravenöse Infusion: Es wird empfohlen, 1200 mg (2 Megaeinheiten) in mindestens 20 ml Natriumchlorid-Injektion BP oder Wasser für Injektionen BP zu lösen

Natriumüberladung und / oder Herzinsuffizienz können auftreten, wenn Benzylpenicillin-Natrium in natriumhaltigen Lösungsmitteln an Patienten verabreicht wird, die an Nierenversagen und / oder Herzinsuffizienz leiden. Daher sollte Benzylpenicillin-Natrium bei solchen Patienten nicht in natriumhaltigen Flüssigkeiten wie Natriumchlorid-Injektion BP oder Ringer-Lösung rekonstituiert werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die folgenden Dosierungen gelten sowohl für die intramuskuläre als auch für die intravenöse Injektion.

Alternative Stellen sollten für wiederholte Injektionen verwendet werden.

Erwachsene

Täglich 600 bis 3.600 mg (1 bis 6 Megaeinheiten), je nach Indikation in 4 bis 6 Dosen unterteilt. Höhere Dosen (bis zu 14,4 g / Tag (24 Megaeinheiten) in geteilten Dosen) können bei schweren Infektionen wie adulter Meningitis intravenös verabreicht werden.

Bei bakterieller Endokarditis können täglich 7,2 bis 12 g (12 bis 20 Megaeinheiten) oder mehr in geteilten Dosen intravenös verabreicht werden, häufig durch Infusion.

Bei Patienten mit sich schnell ausbreitender Gasbrand können Dosen von bis zu 43,2 g (72 Megaeinheiten) pro Tag erforderlich sein.

Hohe Dosen sollten durch intravenöse Injektion oder Infusion verabreicht werden, wobei intravenöse Dosen von mehr als 1,2 g (2 Megaeinheiten) langsam verabreicht werden sollten, wobei für jede 300 mg (0,5 Megaeinheit) mindestens eine Minute benötigt wird, um hohe Werte zu vermeiden, die eine Reizung des Zentralwerts verursachen Nervensystem und / oder Elektrolytstörungen.

Eine hohe Dosierung von Benzylpenicillin-Natrium kann zu Hypernatriämie und Hypokaliämie führen, wenn der Natriumgehalt nicht berücksichtigt wird.

Zur Vorbeugung der Streptokokken-Krankheit des Neugeborenen der Gruppe B sollte der Mutter zunächst eine Ladedosis von 3 g (5 Megaeinheiten) verabreicht werden, gefolgt von 1,5 g (2,5 Megaeinheiten) alle 4 Stunden bis zur Entbindung.

Kinder im Alter von 1 Monat bis 12 Jahren

100 mg / kg / Tag in 4 aufgeteilten Dosen; nicht mehr als 4 g / Tag.

Kleinkinder 1-4 Wochen

75 mg / kg / Tag in 3 aufgeteilten Dosen.

Neugeborene Säuglinge

50 mg / kg / Tag in 2 aufgeteilten Dosen.

Meningokokken-Krankheit

Verdacht auf Meningokokkenerkrankung

Bei Verdacht auf eine Meningokokkenerkrankung sollten Allgemeinmediziner vor der Überstellung des Patienten ins Krankenhaus eine Einzeldosis Benzylpenicillin-Natrium wie folgt verabreichen:

Frühgeborene und Neugeborene

Die Dosierung sollte in dieser Altersgruppe nicht häufiger als alle 8 oder 12 Stunden erfolgen, da die renale Clearance in diesem Alter verringert ist und die mittlere Halbwertszeit von Benzylpenicillin bis zu 3 Stunden betragen kann.

Da festgestellt wurde, dass Säuglinge schwere lokale Reaktionen auf intramuskuläre Injektionen entwickeln, sollte vorzugsweise eine intravenöse Behandlung angewendet werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Dosen von 0,6-1,2 g (1-2 Megaeinheiten) sollte das Dosierungsintervall nicht häufiger als alle 8-10 Stunden sein.

Für hohe Dosen, z. 14,4 g (24 Megaeinheiten), die für die Behandlung schwerer Infektionen wie Meningitis erforderlich sind, sollten das Dosierungs- und Dosisintervall von Benzylpenicillin-Natrium gemäß dem folgenden Schema angepasst werden:

Die Dosis in der obigen Tabelle sollte 8 Stunden lang auf 300 mg (0,5 Megaeinheiten) weiter reduziert werden, wenn eine fortgeschrittene Lebererkrankung mit schwerem Nierenversagen verbunden ist.

Wenn eine Hämodialyse erforderlich ist, sollte während des Eingriffs eine zusätzliche Dosis von 300 mg (0,5 Megaeinheiten) 6 Stunden lang verabreicht werden.

Ältere Patienten

Die Elimination kann bei älteren Patienten verzögert sein und eine Dosisreduktion kann erforderlich sein.

Allergie gegen Penicilline. Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Präparats.

Kreuzallergien gegen andere Beta-Lactame wie Cephalosporine sollten berücksichtigt werden.

600 mg Benzylpenicillin enthält 1,68 mmol Natrium. Massive Dosen von Benzylpenicillin Natrium können Hypokaliämie und manchmal Hypernatriämie verursachen. Die Verwendung eines kaliumsparenden Diuretikums kann hilfreich sein. Bei Patienten, die sich länger als 5 Tage einer Hochdosisbehandlung unterziehen, sollten das Elektrolytgleichgewicht, das Blutbild und die Nierenfunktionen überwacht werden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion können große Dosen Penicillin zerebrale Reizungen, Krämpfe und Koma verursachen.

Bei Personen, die mit dem Antibiotikum umgehen, kann eine Hautsensibilisierung auftreten. Es sollte darauf geachtet werden, den Kontakt mit der Substanz zu vermeiden.

Es sollte anerkannt werden, dass jeder Patient mit einer Allergie in der Vorgeschichte, insbesondere gegen Medikamente, mit größerer Wahrscheinlichkeit eine Überempfindlichkeitsreaktion auf Penicillin entwickelt. Die Patienten sollten 30 Minuten nach der Verabreichung beobachtet werden. Wenn eine allergische Reaktion auftritt, sollte das Medikament zurückgezogen und eine angemessene Behandlung durchgeführt werden.

Bei Diabetikern kann eine verzögerte Absorption aus dem intramuskulären Depot auftreten.

Eine längere Anwendung von Benzylpenicillin kann gelegentlich zu einem Überwachsen nicht anfälliger Organismen oder Hefen führen. Patienten sollten bei Superinfektionen sorgfältig beobachtet werden.

Pseudomembranöse Kolitis sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, die während oder nach der Einnahme von Benzylpenicillin schweren und anhaltenden Durchfall entwickeln. Selbst wenn nur der Verdacht auf Clostridium difficile besteht, sollte in dieser Situation die Verabreichung von Benzylpenicillin abgebrochen und eine angemessene Behandlung erfolgen.

Die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva kann bei gleichzeitiger Anwendung von Benzylpenicillin-Natrium beeinträchtigt werden, was zu einer ungewollten Schwangerschaft führen kann. Frauen, die orale Verhütungsmittel einnehmen, sollten sich dessen bewusst sein und über alternative Verhütungsmethoden informiert werden.

Bei Verwendung mit Benzylpenicillin-Natrium besteht eine verringerte Ausscheidung von Methotrexat (und damit ein erhöhtes Risiko für Methotrexat-Toxizität).

Probenecid hemmt die tubuläre Sekretion von Benzylpenicillin-Natrium und kann daher verabreicht werden, um die Plasmakonzentrationen zu erhöhen.

Penicilline können stören:

- Harnglukosetest

- Coombs Tests

- Tests auf Harn- oder Serumproteine

- Tests, die Bakterien verwenden, z. Guthrie-Test.

Benzylpenicillin-Natrium wurde von einer großen Anzahl schwangerer Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter eingenommen, ohne dass eine Zunahme von Missbildungen oder anderen direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf den Fötus beobachtet wurde.

Obwohl nicht bekannt ist, ob Benzylpenicillin-Natrium in die Muttermilch stillender Mütter ausgeschieden werden kann, wird es bei Tieren aktiv vom Blut zur Milch transportiert und es wurden Spuren anderer Penicilline in der Muttermilch nachgewiesen.

Keiner

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Selten (0,01% - 0,1%)

Hämolytische Anämie und Granulozytopenie (Neutropenie), Agranulozytose, Leukopenie und Thrombozytopenie wurden bei Patienten berichtet, die längere hohe Dosen von Benzylpenicillin-Natrium erhielten (z. Subakute bakterielle Endokarditis).

Störungen des Immunsystems

Sehr häufig (> 10%)

Patienten, die sich einer Behandlung gegen Syphilis oder Neurosyphilis mit Benzylpenicillin unterziehen, können eine Jarisch-Herxheimer-Reaktion entwickeln.

Häufig (1-10%)

Eine Überempfindlichkeit gegen Penicillin in Form von Hautausschlägen (alle Arten), Fieber und Serumkrankheit kann auftreten (1-10% behandelte Patienten). Diese können mit Antihistaminika behandelt werden.

Selten (0,01% -0,1%)

Seltener wurden anaphylaktische Reaktionen berichtet (<0,05% behandelte Patienten).

Störungen des Nervensystems

Selten (0,01% -01%)

Über die Toxizität des Zentralnervensystems, einschließlich Krämpfen, wurde bei massiven Dosen über 60 g pro Tag und bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung berichtet.

Nieren- und Harnwegserkrankungen

Selten (0,01% -0,1%)

Interstitielle Nephritis wurde nach intravenösem Benzylpenicillin-Natrium in Dosen von mehr als 12 g pro Tag berichtet.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card Scheme zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Übermäßige Blutspiegel von Benzylpenicillin-Natrium können durch Hämodialyse korrigiert werden.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Lactamase-empfindliche Penicilline.

ATC-Code: J01 CE01.

Allgemeine Eigenschaften:

Benzylpenicillin-Natrium ist ein Beta-Lactam-Antibiotikum. Es ist bakteriozid, indem es die Biosynthese der Bakterienzellwand hemmt.

Haltepunkte:

Die vorläufigen Haltepunkte (British Society for Antimicrobial Chemotherapy, BSAC) für Benzylpenicillin-Natrium sind wie folgt:

S = Anfällig, I = Zwischenanfälligkeit, R = Beständig

Anfälligkeit:

Die Prävalenz von Resistenzen kann geografisch und zeitlich für ausgewählte Arten variieren, und lokale Informationen zur Resistenz sind wünschenswert, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen. Die folgende Tabelle enthält nur ungefähre Anleitungen Wahrscheinlichkeiten ob Mikroorganismen anfällig für Benzylpenicillin-Natrium sind oder nicht.

* UK-Daten; ** Europäische Daten, *** Globale Daten

* UK-Daten; ** Europäische Daten, *** Globale Daten

Sonstige Angaben:

Bekannte Widerstandsmechanismen und Kreuzresistenz

Die Penicillinresistenz kann durch Veränderung von Penicillin-Bindungsproteinen oder Entwicklung von Beta-Lactamasen vermittelt werden.

Eine Resistenz gegen Penicillin kann mit einer Kreuzresistenz gegen eine Vielzahl anderer Beta-Lactam-Antibiotika verbunden sein, entweder aufgrund einer veränderten gemeinsamen Zielstelle oder aufgrund einer Beta-Lactamase mit einem breiten Spektrum von Substratmolekülen. Zusätzlich kann sich eine Kreuzresistenz gegen nicht verwandte Antibiotika entwickeln, weil mehr als ein Resistenzgen auf einem mobilen DNA-Abschnitt vorhanden ist (z. Plasmid, Transposon usw.), die dazu führen, dass zwei oder mehr Resistenzmechanismen gleichzeitig auf einen neuen Organismus übertragen werden.

Benzylpenicillin-Natrium tritt nach intramuskulärer Injektion wasserlöslicher Salze schnell im Blut auf, und die maximalen Konzentrationen werden normalerweise in 15 bis 30 Minuten erreicht. Spitzenplasmakonzentrationen von etwa 12 µg / ml wurden nach Dosen von 600 mg mit therapeutischen Plasmakonzentrationen für die meisten anfälligen Organismen berichtet, die etwa 5 Stunden lang nachweisbar waren. Ungefähr 60% der injizierten Dosis sind reversibel an Plasmaprotein gebunden.

Bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt die Plasma-Halbwertszeit etwa 30 Minuten. Der größte Teil der Dosis (60-90%) unterliegt einer renalen Elimination, 10% durch glomeruläre Filtration und 90% durch tubuläre Sekretion. Die tubuläre Sekretion wird durch Probenecid gehemmt, was manchmal verabreicht wird, um die Plasma-Penicillin-Konzentrationen zu erhöhen. Die biliäre Elimination von Benzylpenicillin-Natrium macht nur einen geringen Bruchteil der Dosis aus.

Es gibt keine für den verschreibenden Arzt relevanten präklinischen Daten, die zusätzlich zu den bereits in anderen Abschnitten des SmPC enthaltenen Daten vorliegen

Keiner.

Benzylpenicillin-Natrium und Lösungen, die Metallionen enthalten, sollten separat verabreicht werden.

Benzylpenicillin-Natrium sollte nicht in derselben Spritze / einem Satz wie Amphotericin B, Cimetidin, Cytarabin, Flucloxacillin, Hydroxyzin, Methylprednisolon oder Promethazin verabreicht werden, da es mit diesen Arzneimitteln nicht kompatibel ist.

In Ermangelung von Verträglichkeitsstudien darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden

36 Monate ungeöffnet.

Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Produkt sofort verwendet werden. Bei nicht sofortiger Verwendung liegen die Lagerzeiten und -bedingungen vor der Verwendung in der Verantwortung des Benutzers und würden normalerweise nicht länger als 24 Stunden bei 2 bis 8 ° C betragen, es sei denn, die Verdünnung hat unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen stattgefunden.

Röhrenglasfläschchen vom Typ III, versiegelt mit Brombutylkautschukstopfen mit Aluminium-Überdächern oder Kunststoffkappen. Dieses Produkt wird in Fläschchen mit 1200 mg Pulver in Kartons mit 10, 25, 50 und 100 Fläschchen geliefert.

Möglicherweise werden nicht alle Packungsgrößen vermarktet.

Nach Hautkontakt sofort mit Wasser waschen. Bei Augenkontakt sofort mit viel Wasser abspülen und bei anhaltendem Unbehagen ärztlichen Rat einholen.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.

Genus Pharmaceuticals

Linthwaite

Huddersfield

HD7 5QH

UK

PL 06831/0284

08/09/2016

08/09/2016