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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
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Ansatipin
Rifabutin
Ansatipin-Kapseln sind zur Vorbeugung von disseminierten Mycobacterium avium complex (MAC) - Erkrankungen bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion indiziert.
Es wird empfohlen, Ansatipin-Kapseln einmal täglich in einer Dosis von 300 mg zu verabreichen. Für Patienten mit Neigung zu Übelkeit, Erbrechen oder anderen Magen-Darm-Störungen kann die Verabreichung von Ansatipin in Dosen von 150 mg zweimal täglich mit Nahrung nützlich sein.
Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min) sollten Sie die Dosis von Ansatipin bei Verdacht auf Toxizität um 50% reduzieren. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Eine Verringerung der Ansatipin-Dosis kann auch für Patienten erforderlich sein, die gleichzeitig mit bestimmten anderen Arzneimitteln behandelt werden (siehe WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN).
Eine leichte Leberfunktionsstörung erfordert keine Dosisänderung. Die Pharmakokinetik von rifabutin bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer leberfunktionsstörung ist nicht bekannt.
Ansatipin Kapseln sind bei Patienten kontraindiziert, die klinisch signifikante Überempfindlichkeit gegen Rifabutin oder andere Rifamycine hatten.
UNWETTERWARNUNGEN
Tuberkulose
Ansatipin-Kapseln dürfen nicht zur MAC-Prophylaxe bei Patienten mit aktiver Tuberkulose verabreicht werden. Patienten, die während der Prophylaxe mit Ansatipin Beschwerden entwickeln, die mit aktiver Tuberkulose übereinstimmen, sollten sofort untersucht werden, damit Patienten mit aktiver Erkrankung ein wirksames Kombinationsschema mit Tuberkulose-Medikamenten erhalten können. Die Verabreichung von Ansatipin als Einzelwirkstoff bei Patienten mit aktiver Tuberkulose führt wahrscheinlich zur Entwicklung einer Tuberkulose, die sowohl gegen Ansatipin als auch gegen Rifampin resistent ist.
Es gibt keine Hinweise darauf, dass Ansatipin eine wirksame Prophylaxe gegen M. tuberculosis. Patienten, die eine Prophylaxe gegen beide benötigen M. tuberculosis und Mycobacterium avium komplex kann Isoniazid und Ansatipin gleichzeitig gegeben werden.
Tuberkulose bei HIV-positiven Patienten ist häufig und kann atypische oder extrapulmonale Befunde aufweisen. Patienten haben trotz aktiver Erkrankung wahrscheinlich ein nicht reaktives gereinigtes Proteinderivat (PPD). Zusätzlich zur Röntgen-und Sputumkultur des Brustkorbs können die folgenden Studien bei der Diagnose von Tuberkulose bei HIV-positiven Patienten nützlich sein: Blutkultur, Urinkultur oder Biopsie eines verdächtigen Lymphknotens.
MAC Behandlung Mit Clarithromycin
Wenn Ansatipin gleichzeitig mit Clarithromycin zur MAC-Behandlung angewendet wird, wird aufgrund des Anstiegs der Plasmakonzentrationen von Ansatipin eine verminderte Dosis von Ansatipin empfohlen (siehe WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN Tabelle 2).
Überempfindlichkeit Und verwandte Reaktionen
Bei Patienten, die Rifamycine erhalten, können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten. Anzeichen und Symptome dieser Reaktionen können Hypotonie, Urtikaria, Angioödem, akuter Bronchospasmus, Konjunktivitis, Thrombozytopenie, Neutropenie oder grippeähnliches Syndrom (Schwäche, Müdigkeit, Muskelschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Fieber, Schüttelfrost, Schmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Schweiß, Schwindel, Atemnot, Brustschmerzen, Husten, Synkope, Herzklopfen) sein. Es gab Berichte über Anaphylaxie unter Verwendung von Rifamycinen.
Überwachen Sie Patienten, die eine Ansatipin-Therapie erhalten, auf Anzeichen und/oder Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen. Wenn diese Symptome auftreten, unterstützende Maßnahmen ergreifen und Ansatipin absetzen.
Uveitis
Aufgrund des möglichen Auftretens einer Uveitis sollten die Patienten auch sorgfältig überwacht werden, wenn Ansatipin in Kombination mit Clarithromycin (oder anderen Makroliden) und/oder Fluconazol und verwandten Verbindungen verabreicht wird (siehe WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN Tabelle 2). Bei Verdacht auf Uveitis sollte der Patient an einen Augenarzt überwiesen und gegebenenfalls die Behandlung mit Ansatipin ausgesetzt werden (siehe auch NEBENWIRKUNG).
Clostridium Difficile Assoziierter Durchfall
Clostridium difficile assoziierter Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich Ansatipin-Kapseln (Rifabutin) und USP, berichtet und kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Flora des Dickdarms, was zu einem Überwachsen von C. difficile.
C. difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie refraktär sein können und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach antibakterieller Anwendung Durchfall haben. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da berichtet wurde, dass CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Mittel auftritt.
Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, laufende antibakterielle Anwendung nicht gegen gerichtet C. difficile möglicherweise muss eingestellt werden. Geeignetes Flüssigkeits-und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, antibakterielle Behandlung von C. difficile, und chirurgische Bewertung sollte als klinisch indiziert eingeleitet werden.
Protease-Inhibitor-Wechselwirkung
Proteaseinhibitoren wirken als Substrate oder Inhibitoren des CYP3A4-vermittelten Stoffwechsels. Aufgrund signifikanter Wechselwirkungen zwischen Proteaseinhibitoren und Rifabutin sollte ihre gleichzeitige Anwendung daher auf der Gesamtbewertung des Patienten und einem patientenspezifischen Arzneimittelprofil basieren. Die gleichzeitige Anwendung von Proteaseinhibitoren kann eine Verringerung der Rifabutin-Dosis um mindestens 50% und in Abhängigkeit vom Proteaseinhibitor eine Anpassung der antiviralen Arzneimitteldosis erfordern. Eine erhöhte Überwachung auf unerwünschte Ereignisse wird empfohlen, wenn diese Arzneimittelkombinationen verwendet werden (siehe WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN). Weitere Empfehlungen entnehmen Sie bitte den aktuellen, offiziellen Produktmonographien des Proteaseinhibitors oder wenden Sie sich an den jeweiligen Hersteller.
VORKEHRUNG
Allgemein
Da die Behandlung mit Ansatipin-Kapseln mit Neutropenie und seltener mit Thrombozytopenie einhergehen kann, sollten Ärzte in Betracht ziehen, bei Patienten, die eine Prophylaxe mit Ansatipin erhalten, regelmäßig hämatologische Studien durchzuführen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Langfristige Karzinogenitätsstudien wurden mit Rifabutin an Mäusen und Ratten durchgeführt. Rifabutin war bei Mäusen in Dosen von bis zu 180 mg/kg/Tag oder ungefähr dem 36-fachen der empfohlenen menschlichen Tagesdosis nicht krebserregend. Rifabutin war bei der Ratte in Dosen von bis zu 60 mg/kg/Tag, etwa dem 12-fachen der empfohlenen menschlichen Dosis, nicht krebserregend.
Rifabutin war im bakteriellen Mutationstest (Ames-Test) unter Verwendung von Rifabutin-anfälligen und resistenten Stämmen nicht mutagenen. Rifabutin war nicht mutagen in Schizosaccharomyces pombe P1 und war nicht genotoxisch in V-79 chinesischen Hamsterzellen, menschlichen Lymphozyten in-vitro - -, oder Maus Knochenmarkzellen in vivo.
Die Fertilität war bei männlichen Ratten, die 160 mg/kg erhielten (32-fache der empfohlenen menschlichen Tagesdosis), beeinträchtigt.
Schwangerschaft
Rifabutin sollte bei Schwangeren nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren oder stillenden Frauen.
Reproduktionsstudien wurden an Ratten und Kaninchen durchgeführt, denen Rifabutin verabreicht wurde, wobei Dosisniveaus von bis zu 200 mg/kg (etwa das 6-bis 13-fache der empfohlenen menschlichen Tagesdosis basierend auf der Körperoberfläche) verwendet wurden). Bei beiden Arten wurde keine Teratogenität beobachtet. Bei Ratten, die 200 mg/kg/Tag erhielten (etwa das 6-fache der empfohlenen menschlichen Tagesdosis basierend auf Vergleichen der Körperoberfläche), nahm die Lebensfähigkeit des Fötus ab. Bei Ratten verursachte Rifabutin mit 40 mg/kg/Tag (ungefähr der empfohlenen menschlichen Tagesdosis basierend auf Körperoberflächenvergleichen) einen Anstieg der fetalen Skelettvarianten. Bei Kaninchen verursachte Rifabutin bei 80 mg/kg/Tag (etwa das fünffache der empfohlenen menschlichen Tagesdosis basierend auf Körperoberflächenvergleichen) eine Maternotoxizität und einen Anstieg der fetalen Skelettanomalien. Da Tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen vorhersagen, sollte Rifabutin bei Schwangeren nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Rifabutin in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden und bei stillenden Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Rifabutin zur MAC-Prophylaxe bei Kindern wurden nicht nachgewiesen. Begrenzte Sicherheitsdaten liegen aus der Behandlung bei 22 HIV-positiven Kindern mit MAC vor, die Ansatipin in Kombination mit mindestens zwei anderen Antimykobakterien für einen Zeitraum von 1 bis 183 Wochen erhielten. Mittlere Dosen (mg/kg), für diese Kinder waren: 18.5 (bereich 15.0 bis 25.0) für Säuglinge 1 Jahr alt, 8.6 (bereich 4.4 bis 18.8) für Kinder von 2 bis 10 Jahren und 4.0 (Bereich 2.8 bis 5.4) für Jugendliche von 14 bis 16 Jahren. Es gibt keine Hinweise darauf, dass Dosen von mehr als 5 mg / kg täglich nützlich sind. Unerwünschte Erfahrungen ähnelten denen, die in der erwachsenen Bevölkerung beobachtet wurden, und schlossen Leukopenie, Neutropenie und Hautausschlag ein. Darüber hinaus wurden bei einigen Patienten Hornhautablagerungen während der routinemäßigen ophthalmologischen Überwachung HIV-positiver pädiatrischer Patienten beobachtet, die Ansatipin als Teil eines mehrfachmedikamentösen Regimes zur MAC-Prophylaxe erhielten. Dies sind winzige, fast transparente, asymptomatische periphere und zentrale Hornhautablagerungen, die das Sehvermögen nicht beeinträchtigen. Dosen von Ansatipin können gemischt mit Lebensmitteln wie Apfelmus verabreicht werden
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Ansatipin umfassten nicht eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion sowie einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).
Nebenwirkungen aus klinischen Studien
Ansatipin-Kapseln wurden in den kontrollierten klinischen Studien im Allgemeinen gut vertragen. Bei 16% der Patienten, die Ansatipin erhielten, war ein Absetzen der Therapie aufgrund eines unerwünschten Ereignisses erforderlich, verglichen mit 8% der Patienten, die in diesen Studien Placebo erhielten. Primäre Gründe für das Absetzen von Ansatipin waren Hautausschlag (4% der behandelten Patienten), gastrointestinale Intoleranz (3%) und Neutropenie (2%).
Die folgende Tabelle listet Nebenwirkungen auf, die bei einer Häufigkeit von 1% oder mehr bei den mit Ansatipin behandelten Patienten in den Studien 023 und 027 auftraten.
Tabelle: 3 klinische Nebenwirkungen, die bei ≥ 1% der mit Ansatipin behandelten Patienten berichtet wurden
Unerwünschtes Ereignis | Ansatipin (n = 566) % | Placebo (n = 580)% |
Körper als Ganzes | ||
Bauchschmerzen | 4 | 3 |
Asthenie | 1 | 1 |
Brustschmerzen | 1 | 1 |
Fieber | 2 | 1 |
Kopfschmerz | 3 | 5 |
Schmerz | 1 | 2 |
Blut - und Lymphsystem | ||
Leukopenie | 10 | 7 |
Anämie | 1 | 2 |
Verstauungssystem | ||
Magersucht | 2 | 2 |
Durchfall | 3 | 3 |
Dyspepsie | 3 | 1 |
Aufstoßen | 3 | 1 |
Blähungen | 2 | 1 |
Übelkeit | 6 | 5 |
Übelkeit und Erbrechen | 3 | 2 |
Erbrechen | 1 | 1 |
Muskel-Skelett-system | ||
Myalgie | 2 | 1 |
Nervensystem | ||
Schlaflosigkeit | 1 | 1 |
Haut und Anhängsel | ||
Ausschlag | 11 | 8 |
Besondere Sinne | ||
Geschmacksstörungen | 3 | 1 |
Urogenitalsystem | ||
Verfärbter Urin | 30 | 6 |
Klinische Nebenwirkungen Bei < 1% Der Patienten, Die Ansatipin Erhielten
In Anbetracht der Daten aus den zulassungsrelevanten Studien 023 und 027 sowie aus anderen klinischen Studien scheint Ansatipin eine wahrscheinliche Ursache für die folgenden unerwünschten Ereignisse zu sein, die bei weniger als 1% der behandelten Patienten auftraten: grippeähnliches Syndrom, Hepatitis, Hämolyse, Arthralgie, Myositis, Brustdruck oder Schmerzen mit Dyspnoe, Hautverfärbung, Thrombozytopenie, Panzytopenie und Gelbsucht.
Die folgenden unerwünschten Ereignisse traten bei mehr als einem Patienten auf, der Ansatipin erhielt, es wurde jedoch keine ätiologische Rolle festgestellt: Anfall, Parästhesien, Aphasie, Verwirrung und unspezifische T-Wellenänderungen im Elektrokardiogramm.
Wenn Ansatipin in Dosen von 1050 mg/Tag bis 2400 mg/Tag verabreicht wurde, wurden generalisierte Arthralgie und Uveitis berichtet. Diese nachteiligen Erfahrungen ließen nach, als Ansatipin abgesetzt wurde.
Eine leichte bis schwere reversible Uveitis wurde seltener berichtet, wenn Ansatipin bei 300 mg als Monotherapie zur MAC-Prophylaxe im Vergleich zu Ansatipin in Kombination mit Clarithromycin zur MAC-Behandlung angewendet wird (siehe auch UNWETTERWARNUNGEN).
Uveitis wurde selten berichtet, wenn Ansatipin bei 300 mg / Tag als Montherapie zur Prophylaxe von HIV-infizierten Personen angewendet wird, auch bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und / oder Makrolid-antibakteriellen Mitteln. Wenn jedoch höhere Dosen von Ansatipin in Kombination mit diesen Mitteln verabreicht werden, ist die Inzidenz von Uveitis höher.
Patienten, die eine Uveitis entwickelten, hatten leichte bis schwere Symptome, die sich nach der Behandlung mit Kortikosteroiden und/oder mydriatischen Augentropfen lösten, in einigen schweren Fällen traten jedoch nach mehreren Wochen Symptome auf.
Wenn Uveitis auftritt, wird ein vorübergehendes Absetzen von Ansatipin und eine ophthalmologische Untersuchung empfohlen. In den meisten leichten Fällen kann Ansatipin neu gestartet werden, wenn jedoch Anzeichen oder Symptome erneut auftreten, sollte die Anwendung von Ansatipin abgebrochen werden (Wöchentlicher Bericht über Morbidität und Mortalität, 9.September 1994).
Hornhautablagerungen wurden während der routinemäßigen ophthalmologischen Überwachung einiger HIV-positiver pädiatrischer Patienten berichtet, die Ansatipin als Teil eines Mehrfachmedikamentregimes zur MAC-Prophylaxe erhielten. Die Ablagerungen sind winzige, fast transparente, asymptomatische periphere und zentrale Hornhautablagerungen und beeinträchtigen das Sehvermögen nicht.
In der folgenden Tabelle sind die Veränderungen der Laborwerte aufgeführt, die in den Studien 023 und 027 als Laboranomalien angesehen wurden.
Tabelle 4: Prozentualer Anteil der Patienten mit Laboranomalien
Laboranomalien | Ansatipin (n = 566)% | PLACEBO (n = 580)% |
Chemie | ||
Erhöhte alkalische phosphatase * | < 1 | 3 |
Erhöhte SGOT † | 7 | 12 |
Erhöhte SGPT † | 9 | 11 |
Hämatologie | ||
Anämie ‡ | 6 | 7 |
Eosinophilie | 1 | 1 |
Leukopenie § | 17 | 16 |
Neutropenie ¶ | 25 | 20 |
Thrombozytopenie # | 5 | 4 |
Enthält Toxizitäten der Klassen 3 oder 4 wie angegeben: *Alle Werte > 4 50 U/L †Alle Werte > 150 U/L ‡Alle Hämoglobinwerte < 8,0 g / dl §Alle WBC-Werte < 1.500 / mm3 ¶Alle ANC-Werte < 750 / mm3 #Alle Thrombozytenzahl Werte von < 50.000/mm3 |
Die Inzidenz von Neutropenie bei Patienten, die mit Ansatipin behandelt wurden, war signifikant höher als bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden (p = 0, 03). Obwohl Thrombozytopenie bei Patienten, die in diesen Studien mit Ansatipin behandelt wurden, nicht signifikant häufiger auftrat, war Ansatipin in seltenen Fällen eindeutig mit Thrombozytopenie verbunden. Ein Patient in Studie 023 entwickelte eine thrombotische thrombozytopenische Purpura, die Ansatipin zugeschrieben wurde.
Nebenwirkungen aus der Erfahrung nach dem Inverkehrbringen
Nebenwirkungen, die durch Überwachung nach dem Inverkehrbringen nach Systemorganklassen (SOC) festgestellt wurden, sind nachstehend aufgeführt:
Störungen des Blut - und Lymphsystems : Störungen der Weißen Blutkörperchen (einschließlich Agranulozytose, Lymphopenie, Granulozytopenie, Neutropenie, Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen, Abnahme der Neutrophilenzahl), Abnahme der Thrombozytenzahl.
Störungen des Immunsystems : Überempfindlichkeit, Bronchospasmus, Hautausschlag und Eosinophilie.
Gastrointestinale Störungen : Clostridium difficile Colitis/ Clostridium difficile assoziierter Durchfall.
Pyrexie, Hautausschlag und andere Überempfindlichkeitsreaktionen wie Eosinophilie und Bronchospasmus können auftreten, wie dies bei anderen antibakteriellen Mitteln der Fall war.
Eine begrenzte Anzahl von Hautverfärbungen wurde berichtet.
Rifamycin überempfindlichkeitsreaktionen
Es wurde über eine Überempfindlichkeit gegen Rifamycine berichtet, einschließlich grippeähnlicher Symptome, Bronchospasmus, Hypotonie, Urtikaria, Angioödem, Konjunktivitis, Thrombozytopenie oder Neutropenie.
Es liegen keine Informationen über eine versehentliche Überdosierung beim Menschen vor.
Behandlung
Während es keine Erfahrung bei der Behandlung einer Überdosierung mit Ansatipin-Kapseln gibt, deuten klinische Erfahrungen mit Rifamycinen darauf hin, dass eine Magenspülung zur Evakuierung des Mageninhalts (innerhalb weniger Stunden nach Überdosierung), gefolgt von der Instillation einer Aktivkohleaufschlämmung in den Magen, dazu beitragen kann, verbleibende Arzneimittel aus dem Magen-Darm-Trakt aufzunehmen.
Rifabutin ist zu 85% proteingebunden und weitgehend in Gewebe verteilt (Vss:8 bis 9 L/kg). Es wird nicht primär über den Harnweg ausgeschieden (weniger als 10% als unverändertes Arzneimittel), daher wird erwartet, dass weder Hämodialyse noch erzwungene Diurese die systemische Elimination von unverändertem Rifabutin aus dem Körper bei einem Patienten mit einer Überdosis Ansatipin verstärken.
Einige Medikamente, die CYP3A hemmen, können die Plasmakonzentration von Rifabutin signifikant erhöhen. Überwachen Sie daher sorgfältig die Rifabutin-assoziierten Nebenwirkungen bei Patienten, die auch CYP3A-Inhibitoren erhalten, zu denen Fluconazol und Clarithromycin gehören. In einigen Fällen muss die Dosierung von Ansatipin möglicherweise reduziert werden, wenn es zusammen mit CYP3A-Inhibitoren verabreicht wird.
Tabelle 2 fasst die Ergebnisse und das Ausmaß der relevanten Arzneimittelwechselwirkungen zusammen, die mit Rifabutin bewertet wurden. Die klinische Relevanz dieser Wechselwirkungen und nachfolgender Dosisänderungen sollte anhand der untersuchten Population, des Schweregrads der Erkrankung, des Arzneimittelprofils des Patienten und der wahrscheinlichen Auswirkungen auf das Risiko-Nutzen-Verhältnis beurteilt werden.
Tabelle 2: Rifabutin-Interaktionsstudien
Verabreicht Medikament | Dosierungsschema von Medikament verabreicht | Dosierungsschema von rifabutin | Studienpopulation (n) | Auswirkungen auf rifabutin | Wirkung auf die Droge verabreicht | Empfehlung |
ANTIVIRALEN | ||||||
Amprenavir | 1200 mg GEBOT x 10 Tage | 300 mg QD x 10 Tage | Gesunde männliche Probanden (6) | ↑ AUC von 193%, ↑ Cmax von 119% | ↔ | Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis um mindestens 50%. Überwachen Sie genau auf Nebenwirkungen. |
Delavirdin | 400 mg TID | 300 mg QD | HIV-infizierte Patienten (7) | ↑ AUC von 230%, ↑ Cmax von 128% | ↓ AUC von 80%, ↓ Cmax von 75%, ↓ Cmin von 17% | KONTRAINDIZIERT |
Didanosin | 167 oder 250 mg TÄGLICH x 12 Tage | 300 oder 600 mg QD x 1 | HIV-infizierte Patienten (11) | ↔ | ↔ | |
Fosamprenavir/ ritonavir | 700 mg BID plus ritonavir 100 mg BID x 2 Wochen | 150 mg jeden zweiten Tag × 2 Wochen | Gesunde Probanden (15) | ↔A UC* ↓ Cmax von 15% | ↑ AUC von 35%†, ↑ Cmax um 36%, ↑ Cmin von 36%, | Reduzieren rifabutin-Dosis um mindestens 75% auf maximal 150 mg jeden zweiten Tag oder dreimal pro Woche), wenn mit fosamprenavir/ritonavir-Kombination. |
Indinavir | 800 mg TID x 10 Tage | 300 mg QD x 10 Tage | Gesunde Probanden (10) | ↑ AUC von 173%, ↑ Cmax von 134% | ↓ AUC von 34%, ↓ Cmax um 25%, ↓ Cmin von 39% | Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis um 50% und erhöhen Sie die Indinavir-Dosis von 800 mg auf 1000 mg TID. |
Lopinavir/ ritonavir | 400/100 mg GEBOT x 20 Tage | 150 mg QD x 10 Tage | Gesunde Probanden (14) | ↑ AUC bis 203%‡ ↓ Cmax von 112% | ↔ | Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis um mindestens 75% (auf maximal 150 mg jeden zweiten Tag oder dreimal pro Woche), wenn Sie mit Lopinavir/Ritonavir-Kombination verabreicht werden. Überwachen Sie genau auf Nebenwirkungen. Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosierung nach Bedarf weiter. |
Saquinavir/ ritonavir | 1000/100 mg GEBOT x 14 oder 22 Tage | 150 mg e ve ry 3 Tage x 21-22 Tage | Gesunde Probanden | ↑ AUC von 53%§ ↑ Cmax um 88% (n=11) | ↓ AUC von 13%, ↓ Cmax um 15%, (n=19) | Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis um mindestens 75% (auf maximal 150 mg jeden zweiten Tag oder dreimal pro Woche), wenn Sie mit Saquinavir/Ritonavir-Kombination verabreicht werden. Überwachen Sie genau auf Nebenwirkungen. |
Ritonavir | 500 mg GEBOT x 10 Tage | 150 mg QD x 16 Tagen | Gesunde Probanden (5) | ↑ AUC von 300%, ↑ Cmax von 150% | ND | Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis um mindestens 75% (auf maximal 150 mg jeden zweiten Tag oder dreimal pro Woche), wenn Sie mit Lopinavir/Ritonavir-Kombination verabreicht werden. Überwachen Sie genau auf Nebenwirkungen. Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosierung nach Bedarf weiter. |
Wirkstoff Wirkstoff Wirkstoff tipranavir/ ritonavir | 500/200 GEBOT x 15 Dosen | 150 mg Einzeldosis | Gesunden Probanden (20) | ↑ AUC von 190%, ↑ Cmax um 70% | ↔ | Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis um mindestens 75% (auf maximal 150 mg jeden zweiten Tag oder dreimal pro Woche), wenn Sie mit Wirkstoff Wirkstoff tipranavir/Ritonavir-Kombination verabreicht werden. Überwachen Sie genau auf Nebenwirkungen. Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosierung nach Bedarf weiter. |
Nenniavir | 1250 mg BIDx 7-8 Tage | 150 mg QD × 8 Tage | HIV-infizierte Patienten (11) | ↑ AUC von 83%,¶ ↑ Cmax von 19% | ↔ | Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis um 50% (auf 150 mg QD) und erhöhen Sie die Nelfinavir-Dosis auf 1250 mg. |
Zidovudin | 100 oder 200 mg q4h | 300 oder 450 mg QD | HIV-infizierte Patienten (16) | ↔ | ↓ AUC von 32%, ↓ Cmax von 48%, | Da die Zidovudinspiegel während der Koadministration von Rifabutin im therapeutischen Bereich blieben, sind keine Dosisanpassungen erforderlich. |
ANTIMYKOTISCHE | ||||||
Fluconazol | 200 mg QD x 2 Wochen | g2 ExJS | HIV-infizierte Patienten (12) | ↑ AUC von 82%, ↑ Cmax um 88% | ↔ | Monitor für Rifabutin assoziierten unerwarteten Ereignissen. Reduzieren Sie die Rifabutin-Dosis oder setzen Sie die Anwendung von Ansatipin aus, wenn der Verdacht auf Toxizität besteht. |
Posaconazol | 200 mg QD x 10 Tage | 300 mg QD x 17 Tage | Gesunde Probanden (8) | ↑ AUC von 72%, ↑ Cmax | ↓ AUC von 49%, ↓ Cmax von 43% | Wenn die gleichzeitige Anwendung dieser beiden Arzneimittel nicht vermieden werden kann, sollten sterben Patienten auf unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der Verabreichung von Rifabutin überwacht werden, und es fehlt o f po saco nazo le Wirksamkeit. |
Itraconazol | 200 mg QD | 300 mg QD | HIV-infizierte Patienten (6) | ↑# | ↓ AUC um 70%, ↓ Cmax von 75%, | Wenn die gleichzeitige Verabreichung dieser beiden Arzneimittel nicht vermieden werden kann, sollten sterben Patienten auf unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit der Verabreichung von Rifabutin und die mangelnde Wirksamkeit von Itraconazol überwacht werden. In einer separaten Studie war ein Fall von Uveitis mit erhöhten Serum-Rifabutinspiegeln nach gleichzeitiger Verabreichung von Rifabutin (300 mg QD) mit Itraconazol (600900 mg QD) assoziiert. |
Voriconazol | 400 mg x TÄGLICH 7 Tage (Erhaltungsdosis) | 300 mg QD x 7 Tage | Gesunde männliche Probanden (12) | ↑ AUC von 331%, ↑ Cmax von 195% | ↑ AUC um ~100%, ↑ Cmax um ~100%Þ | KONTRAINDIZIERT |
ANTI-PCP (Pneumocys tis carinii Pneumonie) | ||||||
Dapsone | 50 mg QD | 300 mg QD | HIV-infizierte Patienten (16) | ND | ↓ AUC von 27-40% | |
Sulfamethoxazol - Trimethoprim | 800/160 mg | 300 mg QD | HIV-infizierte Patienten (12) | ↔ | ↓ AUC von 15– 20% | |
ANTI-MAC (Mycobacterium avium-intrazellulare-Komplex) | ||||||
Azithromycin | 500 mg QD x 1 Tag, dann 250 mg QD x 9 Tage | 300 mg QD | Gesunde Probanden (6) | ↔ | ↔ | |
Clarithromycin | 500 mg GEBOT | 300 mg QD | HIV-infizierte Patienten (12) | ↑ AUC um 75% | ↓ AUC um 50% | Monitor für Rifabutin assoziierten unerwarteten Ereignissen. Reduzieren Sie die Dosis oder setzen Sie die Anwendung von Ansatipin aus, wenn der Verdacht auf Toxizität besteht. Eine alternative Behandlung von Clarithromycin sollte bei der Behandlung von Patienten in Betracht gezogen werden, die Rifabutin erhalten |
ANTI-TB (Tuberkulose) | ||||||
Ethambutol | 1200 mg | 300 mg QD x 7 Tage | Gesunde Probanden (10) | ND | ↔ | |
Isoniazid | 300 mg | 300 mg QD x 7 Tage | Gesunde Probanden (6) | ND | ↔ | |
ANDERE | ||||||
Methadon | 20-100 mg QD | 300 mg QD x 13 Tage | HIV-infizierte Patienten (24) | ND | ↔ | |
Ethinylestradiol (EE) / N Orethindron (NE) | 35 mg EE / 1 mg NE x 21 Tage | 300 mg QD x 10 Tage | Gesunde weibliche Probanden (22) | ND | EE: ↓ AUC von 35%, ↓ Cmax um 20% NE: ↓ AUC von 46% | Den Patienten sollte geraten werden, zusätzliche oder alternative Verhütungsmethoden anzuwenden. |
Theophyllin | 5 mg/kg | 300 mg x 14 Tage | Gesunden Probanden (11) | ND | ↔ | |
↑ zeigt ein Anstieg,↓ zeigt eine Abnahme, ↔ zeigt keine signifikante Änderung ein QD-einmal täglich, BID-zweimal täglich, TID-dreimal täglich ND - Keine Daten AUC-Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve, Cmax-Maximale Serumkonzentration *im Vergleich zu rifabutin 300 mg QD allein †im Vergleich zur historischen Kontrolle (fosamprenavir/ritonavir 700/100 mg BID) ‡auch unter Zidovudin 500 mg QD §im Vergleich zu rifabutin 150 mg QD allein ¶im Vergleich zu Rifabutin 300 mg QD allein #daten aus einem Fallbericht Im Vergleich zu Voriconazol 200 mg BID allein |
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However, we will provide data for each active ingredient