Anapolon

Anapolon

Oxymetholone

Anapolon Tabletten ist indiziert bei der Behandlung von Anämien, die durch eine mangelhafte Produktion roter Blutkörperchen verursacht werden. Erworbene aplastische Anämie, angeborene aplastische Anämie, Myelofibrose und die hypoplastischen Anämien aufgrund der Verabreichung von myelotoxischen Medikamenten reagieren oft.

Anapolon Tabletten sollten andere unterstützende Maßnahmen wie Transfusion, Korrektur von Eisen, Folsäure, Vitamin B nicht ersetzen₁₂ oder Pyridoxin-Mangel, antibakterielle Therapie und die entsprechende Verwendung von Kortikosteroiden.

Die empfohlene Tagesdosis bei Kindern und Erwachsenen beträgt 1-5 mg/kg Körpergewicht pro Tag. Die übliche wirksame Dosis beträgt 1-2 mg/kg / Tag, es können jedoch höhere Dosen erforderlich sein, und die Dosis sollte individualisiert werden. Die Antwort ist nicht oft sofort, und eine minimale Studie von drei bis sechs Monaten sollte gegeben werden. Nach der Remission können einige Patienten ohne das Medikament aufrechterhalten werden, andere können auf einer etablierten niedrigeren Tagesdosis gehalten werden. Eine fortgesetzte Erhaltungsdosis ist normalerweise bei Patienten mit angeborener aplastischer Anämie erforderlich.

1. Karzinom der Prostata oder Brust bei männlichen Patienten.
2. Karzinom der Brust bei Frauen mit Hyperkalzämie können androgene anabole Steroide sterben osteolytische Resorption von Knochen stimulieren.
3. Oxymetholone kann fötalen Schaden verursachen, wenn es schwangeren Frauen verabreicht wird. Es ist kontraindiziert bei Frauen, die schwanger sind oder werden können. Wenn die Patientin während der Einnahme des Arzneimittels schwanger wird, sollte sie sich der potenziellen Gefahr für den Fötus bewusst sein.
4. Nephrose oder die nephrotische Phase der Nephritis.
5. Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
6. Schwere Leberfunktionsstörung.

UNWETTERWARNUNGEN

Die folgenden Zustände wurden bei Patienten berichtet, die androgene anabole Steroide als allgemeine Klasse von Medikamenten erhielten:

Peliosis hepatis, ein Zustand, bei dem Leber und manchmal mildes Gewebe durch blutgefüllte Zysten ersetzt werden, wurde bei Patienten berichtet, die eine androgene anabole Steroidtherapie erhielten. Diese Zysten sind manchmal mit minimaler Leberfunktionsstörung vorhanden, aber zu anderen Zeiten wurden sie mit Leberversagen in Verbindung gebracht. Sie werden oft erst erkannt, wenn lebensbedrohliches Leberversagen oder intraabdominale Blutungen auftreten. Der Entzug des Medikaments führt normalerweise zum vollständigen Verschwinden der Läsionen.

Leberzelltumoren werden ebenfalls berichtet. Meistens sind diese Tumoren gutartig und androgenabhängig, aber es wurden tödliche bösartige Tumoren berichtet. Der Entzug des Medikaments führt oft zur Regression oder Beendigung des Fortschreitens des Tumors. Lebertumoren, die mit Androgenen oder anabolen Steroiden assoziiert sind, sind jedoch viel vaskulärer als andere Lebertumoren und können still sein, bis sich lebensbedrohliche intraabdominale Blutungen entwickeln.

Blutfettveränderungen, von denen bekannt ist, dass sie mit einem erhöhten Risiko für Atherosklerose einhergehen, werden bei Patienten beobachtet, die mit Androgenen und anabolen Steroiden behandelt werden. Diese Veränderungen umfassen ein vermindertes Lipoprotein hoher Dichte und manchmal ein erhöhtes Lipoprotein niedriger Dichte. Die Veränderungen können sehr ausgeprägt sein und schwerwiegende Auswirkungen auf das Risiko von Atherosklerose und koronarer Herzkrankheit haben.

Cholestatische Hepatitis und Gelbsucht treten bei 17-alpha-alkylierten Androgenen in relativ niedrigen Dosen auf. Klinische Gelbsucht kann schmerzlos sein, mit oder ohne pruritus. Es kann auch mit einer akuten Lebervergrößerung und Schmerzen im rechten oberen Quadranten einhergehen, die mit einer akuten (chirurgischen) Obstruktion des Gallengangs verwechselt wurden. Medikamenteninduzierte Gelbsucht ist normalerweise reversibel, wenn das Medikament abgesetzt wird. Die fortgesetzte Therapie wurde mit Leberkoma und Tod in Verbindung gebracht. Aufgrund der mit der Verabreichung von Oxymetholon verbundenen Hepatoxizität werden regelmäßige Leberfunktionstests empfohlen.

Bei Patienten mit Brustkrebs kann eine anabole Steroidtherapie durch Stimulierung der Osteolyse Hyperkalzämie verursachen. In diesem Fall sollte das Medikament abgesetzt werden.

Ödeme mit oder ohne Herzinsuffizienz können bei Patienten mit vorbestehenden Herz -, Nieren-oder Lebererkrankungen eine schwerwiegende Komplikation sein. Die gleichzeitige Verabreichung mit Nebennierensteroiden oder ACTH kann das Ödem verstärken. Dies ist im Allgemeinen mit einer geeigneten Diuretikum-und/oder Digitalis-Therapie kontrollierbar.

Geriatrische männliche Patienten, die mit androgenen anabolen Steroiden behandelt werden, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Prostatahypertrophie und Prostatakarzinom.

Es wurde nicht gezeigt, dass anabole Steroide die sportlichen Fähigkeiten verbessern.

VORKEHRUNG

Allgemein

Frauen sollten auf Anzeichen von Virilisierung (Vertiefung der Stimme, Hirsutismus, Akne und Klitoromegalie) beobachtet werden. Um eine irreversible Veränderung zu verhindern, muss die medikamentöse Therapie abgebrochen werden, wenn zuerst ein leichter Virilismus festgestellt wird. Eine solche Virilisierung ist nach androgener Verwendung von anabolen Steroiden in hohen Dosen üblich. Einige virilisierende Veränderungen bei Frauen sind auch nach sofortigem Absetzen der Therapie irreversibel und werden durch die gleichzeitige Anwendung von Östrogenen nicht verhindert. Menstruationsstörungen, einschließlich Amenorrhoe, können ebenfalls auftreten.

Die Insulin-oder orale hypoglykämische Dosierung muss möglicherweise bei Diabetikern angepasst werden, die anabole Steroide erhalten.

Anabole Steroide können die Gerinnungsfaktoren II, V, VII und X unterdrücken und die Prothrombinzeit verlängern.

Laboruntersuchungen

Frauen mit disseminiertem Brustkarzinom sollten im Verlauf der androgenen anabolen Steroidtherapie häufig den Urin-und Serumkalziumspiegel bestimmen (siehe UNWETTERWARNUNGEN).

Aufgrund der Hepatoxizität, die mit der Verwendung von 17-alpha-alkylierten Androgenen verbunden ist, sollten regelmäßig Leberfunktionstests durchgeführt werden.

Periodische (alle 6 Monate) Röntgenuntersuchungen des Knochenalters sollten während der Behandlung von präpubertären Patienten durchgeführt werden, um die Rate der Knochenreifung und die Auswirkungen der androgenen anabolen Steroidtherapie auf die Epiphysenzentren zu bestimmen.

Es wurde berichtet, dass anabole Steroide den Gehalt an Lipoproteinen hoher Dichte senken und den Gehalt an Lipoproteinen niedriger Dichte erhöhen. Diese Veränderungen normalisieren sich normalerweise nach Absetzen der Behandlung. Erhöhte Lipoproteine niedriger Dichte und verminderte Lipoproteine hoher Dichte gelten als kardiovaskuläre Risikofaktoren. Serumlipide und hochdichtes Lipoproteincholesterin sollten regelmäßig bestimmt werden.

Hämoglobin und Hämatokrit sollten regelmäßig auf Polyzythämie bei Patienten überprüft werden, die hohe Dosen von Anabolika erhalten.

Da bei einigen mit Oxymetholon behandelten Patienten eine Eisenmangelanämie beobachtet wurde, wird eine periodische Bestimmung der Eisen-und Eisenbindungskapazität im Serum empfohlen. Wenn Eisenmangel festgestellt wird, sollte er angemessen mit zusätzlichem Eisen behandelt werden.

Es wurde gezeigt, dass Oxymetholon die 17-Ketosteroid-Ausscheidung verringert.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Eine zweijährige Karzinogenitätsstudie an Ratten, denen Oxymetholon oral verabreicht wurde, wurde unter der Schirmherrschaft des US National Toxicology Program (NTP) durchgeführt). Ein breites Spektrum neoplastischer und nicht neoplastischer Effekte wurde beobachtet. Bei männlichen Ratten wurden keine Wirkungen als neoplastisch als Reaktion auf Dosen bis zu 150 mg/kg/Tag klassifiziert (5-fache therapeutische Exposition mit 5 mg / kg basierend auf der Körperoberfläche). Weibliche Ratten, denen 30 mg/kg/Tag verabreicht wurden (1-fache der empfohlenen klinischen Höchstdosis von 5 mg/kg/Tag basierend auf der Körperoberfläche), hatten erhöhte Inzidenz von Lungenalveolar - / Bronchiolaradenom und Adenom oder Karzinom kombiniert. Bei 100 mg/kg/Tag (etwa das 3-fache der empfohlenen maximalen klinischen Dosis von 5 mg/kg/Tag basierend auf BSA) hatten weibliche Ratten erhöhte Inzidenz von hepatozellulärem Adenom und Adenom oder Karzinom kombiniert, die kombinierte Inzidenz von Plattenepithelkarzinom und Karzinom der Schweißdrüsen war ebenfalls erhöht.

Menschliche Daten: Es gibt seltene Berichte über hepatozelluläres Karzinom bei Patienten, die eine Langzeittherapie mit Androgenen in hohen Dosen erhalten. Der Entzug der Medikamente führte nicht in allen Fällen zur Regression der Tumore.

Geriatrische Patienten, die mit Androgenen behandelt werden, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, an Prostatahypertrophie und Prostatakarzinom zu erkranken, obwohl schlüssige Beweise für dieses Konzept fehlen.

In Studien, die unter der Schirmherrschaft des US National Toxicology Program durchgeführt wurden, wurden keine Hinweise auf Genotoxizität unter Verwendung von Standard-Assays für Mutagenität, Chromosomenaberrationen oder Induktion von Mikronuklen in Erythrozyten gefunden.

Eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit wurde nicht direkt bei Tierarten getestet. Jedoch, wie unten erwähnt unter NEBENWIRKUNG, Oligospermie bei Männern und Amenorrhoe bei Frauen sind mögliche Nebenwirkungen der Behandlung mit Anapolon Tabletten. Daher ist eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit ein mögliches Ergebnis der Behandlung mit Anapolon-Tabletten.

Schwangerschaft

Schwangerschaft Kategorie X (siehe KONTRAINDIKATIONEN).

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob Anabolika in die Muttermilch ausgeschieden werden. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei Säuglingen, die von Anabolika ernährt werden, sollten Frauen, die Oxymetholon einnehmen, nicht stillen.

Pädiatrische Verwendung

Anabole / androgene Steroide sollten bei Kindern sehr vorsichtig und nur von Spezialisten angewendet werden, die sich ihrer Auswirkungen auf die Knochenreifung bewusst sind.

Anabole Mittel können die Epiphysenreifung schneller beschleunigen als das lineare Wachstum bei Kindern, und die Wirkung kann 6 Monate nach Absetzen des Arzneimittels anhalten. Daher sollte die Therapie in Abständen von 6 Monaten durch Röntgenuntersuchungen überwacht werden, um das Risiko einer Beeinträchtigung der Erwachsenenhöhe zu vermeiden.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit Anapolon-Tabletten umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion sowie einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.

Leberfunktion: Cholestatische Gelbsucht mit, selten, Lebernekrose und Tod. Hepatozelluläre Neoplasmen und Peliose hepatis wurden in Verbindung mit einer langfristigen androgenen anabolen Steroidtherapie berichtet (siehe UNWETTERWARNUNGEN).

Urogenitalsystems

Bei Männern

Präpubertäre: Phallische Vergrößerung und erhöhte Häufigkeit von Erektionen.

Postpubertäre: Hemmung der Hodenfunktion, Hodenatrophie und Oligospermie, Impotenz, chronischer Priapismus, Nebenhodenentzündung, Blasenreizung und Abnahme des Samenvolumens.

Bei Frauen

Klitorale Vergrößerung, Menstruationsstörungen.

Bei beiden Geschlechtern

Erhöhte oder verminderte libido.

CNS: Erregung, Schlaflosigkeit.

Magen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Hämatologisch: Blutungen bei Patienten mit gleichzeitiger Antikoagulanzientherapie, Eisenmangelanämie.

Leukämie wurde bei Patienten mit aplastischer Anämie beobachtet, die mit Oxymetholon behandelt wurden. Die Rolle von Oxymetholon ist, falls vorhanden, unklar, da bei Patienten mit Blutdyskrasien eine maligne Transformation beobachtet wurde und bei Patienten mit aplastischer Anämie über Leukämie berichtet wurde, die nicht mit Oxymetholon behandelt wurden.

Brust: Gynäkomastie.

Kehlkopf: Vertiefung der Stimme bei Frauen.

Haar: Hirsutismus und männlich-Muster Kahlheit bei Frauen, männlich-Muster von Haarausfall bei postpubertären Männern.

Haut: Akne (besonders bei Frauen und präpubertären Jungen).

Skelett: Vorzeitiger Verschluss von Epiphysen bei Kindern (siehe Vorsichtige Maßnahmen, Pädiatrische Verwendung), Muskelkrampf.

Körper als Ganzes: Ttelfrost.

Flüssigkeit und Elektrolyte: Ödem, Retention von Serumelektrolyten (Natrium, Chlorid, Kalium, Phosphat, Kalzium).

Metabolisch / endokrin: Verminderte Glukosetoleranz (siehe VORKEHRUNG), erhöhte Serumspiegel von Lipoproteinen niedriger Dichte und verringerte Spiegel von Lipoproteinen hoher Dichte (siehe Vorsichtige Maßnahmen, Labortests), erhöhte Kreatin-und Kreatinin-Ausscheidung, erhöhte Serumspiegel von Kreatinin-Phosphokinase (CPK). Reversible Veränderungen der Leberfunktionstests treten ebenfalls auf, einschließlich erhöhter Bromsulfalein (BSP)-Retention und Erhöhungen von Serumbilirubin, Glutamus-Oxaloessigsäure-Transaminase (SGOT) und alkalischer Phosphatase.

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Kontrollierte Substanz

Anapolon Tabletten gilt als kontrollierte Substanz und ist in Schedule III aufgeführt.

Es gab keine Berichte über eine akute Überdosierung mit Anabolika.