Aminophylline

Aminophyllin-Injektion BP

Sterile Injektion

Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (z. B. eine Ergänzung bei der Behandlung von Lungenödemen oder paroxysmaler nächtlicher Dyspnoe durch linksventrikuläre Herzinsuffizienz), reversible Atemwegsobstruktion einschließlich Status Asthmaticus und akuter Bronchospasmus.

Aminophyllin-Injektion BP kann durch langsame intravenöse Injektion oder intravenöse Infusion in Glucose-Injektion oder Natriumchlorid-Injektion verabreicht werden.

Aminophyllin hat einen engen therapeutischen Index, daher ist eine vorsichtige Dosierungsbestimmung unerlässlich. Therapeutische Serumkonzentrationen von Theophyllin werden im Bereich von 10 bis 20 mcg/ml und Ebenen größer als 20 mcg/ml sind oft mit toxischen Wirkungen verbunden. Ein Bereich von 5 bis 15 mcg / ml kann wirksam sein und mit weniger Nebenwirkungen verbunden sein.

Die Dosierung sollte für jeden Einzelnen titriert und mit Vorsicht angepasst werden. Serum-Theophyllinspiegel sollten überwacht werden, um sicherzustellen, dass sie innerhalb des therapeutischen Bereichs bleiben. Während der Therapie sollten die Patienten sorgfältig auf Anzeichen von Toxizität überwacht werden.

Sterben Elimination von Theophyllin bei Kindern unter 6 Wochen, insbesondere bei Neugeborenen, scheint reduziert zu sein. Aufgrund dieser Stoffwechselvariation wird die Anwendung der Aminophyllininjektion bei Kindern unter 6 Monaten nicht empfohlen.

Anwendung bei Patienten, die derzeit KEINE Theophyllinpräparate erhalten

Um Nebenwirkungen zu minimieren, sollte Aminophyllin IV langsam mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 25 mg Aminophyllin pro Minute bis zu einer Dosis von 250-500 mg (5 mg/kg) verabreicht werden. Wenn bei Patienten während der Infusion akute Nebenwirkungen auftreten, kann die Infusion für 5-10 Minuten abgebrochen oder langsamer verabreicht werden.

Ungefähre IV Aminophyllin Erhaltungsdosen

n. b. Sterben Anwendung von Aminophyllin IV bei Kindern unter 6 Monaten wird nicht empfohlen.

Anwendung bei Patienten, die derzeit Theophyllinpräparate erhalten

Bei Patienten, die derzeit Theophyllinpräparate erhalten, sollten Zeitpunkt, Verabreichungsweg und Dosierungsform der letzten Dosis des Patienten nach Möglichkeit bestimmt und bei der Bestimmung einer Belastungsdosis berücksichtigt werden. Die Ladungsdosen basieren auf der Erwartung, dass 0, 5 mg/kg (mageres Körpergewicht) Theophyllin zu einem Anstieg der Serum-Theophyllinkonzentration um 1 Mikrogramm/ml führen. Daher sollte bei Patienten, die derzeit Theophyllinpräparate erhalten, die Beladungsdosis aufgeschoben werden, bis eine Serum-Theophyllinkonzentration erreicht werden kann oder der Arzt eine Dosis basierend auf den potenziellen Vorteilen und Risiken sorgfältig auswählen muss.

Anschließend können die oben beschriebenen ungefähren IV-Aminophyllin-Erhaltungsdosen in Betracht gezogen werden.

Aminophyllin-Injektion sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die überempfindlich gegen Ethylendiamin oder allergisch gegen Theophylline, Koffein oder Theobromin sind.

Aminophyllin sollte nicht gleichzeitig mit anderen Xanthin-Arzneimitteln verabreicht werden. Wenn therapeutische Dosen von Aminophyllin und / oder Theophyllin gleichzeitig auf mehr als einem Weg oder in mehr als einem Präparat verabreicht werden, ist die Gefahr einer schweren Toxizität erhöht.

Die Anwendung von Aminophyllin IV bei Kindern unter 6 Monaten wird nicht empfohlen.

Die Anwendung von Aminophyllin ist bei Patienten mit akuter Porphyrie kontraindiziert.

Intravenöses Aminophyllin muss sehr langsam verabreicht werden, um gefährliche Nebenwirkungen des Zentralnervensystems und des Herz-Kreislauf-Systems aufgrund der direkten stimulierenden Wirkung von Aminophyllin zu verhindern.

Aminophyllin hat einen engen therapeutischen Index und die Serumspiegel sollten regelmäßig überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Therapie.

Die Aminophyllininjektion sollte Patienten über 55 Jahren vorsichtig verabreicht werden.

Kinder sind besonders anfällig für die Auswirkungen von Theophyllin, und bei der Verabreichung von Aminophyllin an Kinder ist Vorsicht geboten. Es gab Berichte über Anfälle bei Kindern mit Theophyllinplasmaspiegeln innerhalb des akzeptierten therapeutischen Bereichs. Eine alternative Behandlung sollte bei Patienten mit Anfallsaktivität in der Vorgeschichte in Betracht gezogen werden, und wenn bei solchen Patienten eine Aminophyllininjektion angewendet wird, sollten sie sorgfältig auf mögliche Anzeichen einer zentralen Stimulation hin beobachtet werden.

Vorsicht ist auch bei Patienten geboten, die sich einer Influenza-Immunisierung unterziehen oder an einer aktiven Influenza-Infektion oder einer akuten Fiebererkrankung leiden.

Aminophyllin sollte Patienten mit Herzinsuffizienz, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, Nieren-oder Leberfunktionsstörung und chronischem Alkoholismus mit Vorsicht verabreicht werden, da die Clearance von Aminophyllin verringert ist.

Die Theophyllin-Clearance kann bei Rauchern und bei Personen, die regelmäßig Tabakrauch ausgesetzt sind, erhöht sein.

Während der regelmäßigen Therapie muss der Serumkaliumspiegel überwacht werden. Dies ist während der Kombinationstherapie mit Beta2-Agonisten, Kortikosteroiden oder Diuretika oder bei Hypoxie unerlässlich.

Aminophyllin sollte bei Patienten mit Magengeschwüren, Hyperthyreose, Glaukom, Diabetes mellitus, schwerer Hypoxämie, Bluthochdruck, eingeschränkter Herz-oder Kreislauffunktion und Epilepsie mit Vorsicht angewendet werden, da diese Zustände verschlimmert werden können.

Aminophyllin sollte nicht gleichzeitig mit anderen Xanthin-Medikamenten verabreicht werden.

Die folgenden Medikamente können erhöhen plasma-Theophyllin-Konzentrationen:

- Fluvoxamin

Die gleichzeitige Anwendung von Theophyllin und Fluvoxamin sollte in der Regel vermieden werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte die Theophyllindosis halbiert und das Plasma-Theophyllin genau überwacht werden.

- Cimetidin

- Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin, Clarithromycin)

- Chinolon-Antibiotika (z. B. Ciprofloxacin, Norfloxacin)

- Fluconazol

- Isoniazid

- Propranolol

- Allopurinol (hohe Dosen, z. B. 600 mg täglich)

- Orale Kontrazeptiva

- Mexiletin, Propafenon

- Kalziumkanalblocker, Diltiazem, verapamilSt Johanniskraut (Hypericum perforatum)

- Disulfiram

- Interferon alfa, influenza-Impfstoff

- Methotrexat

- Zafirlukast

- Schilddrüsenhormon

Die folgenden Medikamente können verringern plasma-Theophyllin-Konzentrationen:

- Rifampicin

- Antiepileptika (z.B. Carbamazepin, phenytoin, Primidon, Phenobarbital)

- Ritonavir

- Aminoglutethimid

- Sulfinpyrazon

Andere Interaktionen:

Xanthin

Die gleichzeitige Anwendung anderer Xanthinderivate, einschließlich Theophyllin und Pentoxifyllin, ist aufgrund des Toxizitätsrisikos kontraindiziert.

Lithium

Aminophyllin erhöht die Ausscheidung von Lithium und kann seine therapeutische Wirksamkeit verringern.

Benzodiazepin: Theophyllin kann die Wirkung von Benzodiazepinen verringern

Chinolone

Erhöhtes Risiko von Krämpfen.

Vollnarkose

Erhöhtes Risiko für Krämpfe mit Ketamin, erhöhtes Risiko für Arrhythmien mit Halothan

Pancuronium

Bei Patienten, die Aminophyllin erhielten, wurde über eine Resistenz gegen einen neuromuskulären Block mit Pancuronium berichtet.

Sympathomimetika

Aminophyllin kann eine synergistische Toxizität mit Ephedrin und anderen Sympathomimetika aufweisen, und die gleichzeitige Anwendung kann den Patienten zu Herzrhythmusstörungen führen.

Beta₂- adrenerge Agonisten

Erhöhtes Risiko für Herzrhythmusstörungen (siehe auch Hypokaliämie).

Beta-Blocker

Antagonismus der bronchodilatatorischen Wirkungen.

Herzglykoside

Die direkte stimulierende Wirkung von Aminophyllin auf das Myokard kann die Empfindlichkeit und das toxische Potenzial der Herzglykoside erhöhen.

Adenosin

Die antiarrhythmische Wirkung von Adenosin wird durch Theophyllin antagonisiert

Leukotrien-Antagonisten

In klinischen Studien führte die gleichzeitige Anwendung mit Theophyllin zu einer Verringerung der Plasmaspiegel von Zafirlukast um etwa 30%, jedoch ohne Wirkung auf die Theophyllinspiegel im Plasma. Während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen gab es jedoch seltene Fälle von Patienten, bei denen bei gleichzeitiger Verabreichung von Zafirlukast erhöhte Theophyllinspiegel auftraten (siehe oben).

Doxapram

Erhöhte ZNS-stimulation.

Hypokaliämie

Die hypokaliämischen Wirkungen von Beta₂- adrenerge Agonisten können durch gleichzeitige Behandlung mit Aminophyllin potenziert werden. Es besteht ein erhöhtes Risiko einer Hypokaliämie, wenn Theophyllinderivate mit Kortikosteroiden oder Diuretika verabreicht werden (siehe 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).

Schwangerschaft

Es ist nicht bekannt, ob Theophylline bei schwangeren Frauen fetale Schäden verursachen können. Obwohl die sichere Anwendung von Theophyllin während der Schwangerschaft in Bezug auf ein potenzielles Risiko für den Fötus nicht nachgewiesen wurde, wurden Theophylline während der Schwangerschaft ohne Teratogenität oder andere nachteilige fetale Wirkungen angewendet. Aufgrund des Risikos eines unkontrollierten Asthmas wird ihre Sicherheit während der Schwangerschaft bei Bedarf im Allgemeinen nicht ernsthaft in Frage gestellt. Wie bei anderen Medikamenten sollte Aminophyllin nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies vom Arzt als wesentlich angesehen wird. Theophyllin kreuzt die Plazenta.

Stillzeit

Theophyllin wird in die Milch verteilt und kann gelegentlich Reizbarkeit oder andere Anzeichen von Toxizität bei stillenden Säuglingen hervorrufen und sollte daher nicht angewendet werden, wenn die Mutter ihren Säugling stillt.

Fruchtbarkeit

Tiervermehrungsstudien wurden nicht mit Theophyllinen durchgeführt.

Keine bekannt.

Unerwünschte Ereignisse sind in der Regel eine Folge von gastrointestinalen Reizungen, Stimulation des Zentralnervensystems und Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System. Hypotonie, Arrhythmien und Krämpfe können nach intravenöser Injektion auftreten, insbesondere wenn die Injektion zu schnell erfolgt und plötzliche Todesfälle gemeldet wurden. Schwere Toxizität kann ohne vorhergehende mildere Symptome auftreten (siehe auch

).

Störungen des Immunsystems:

Überempfindlichkeitsreaktionen (siehe auch Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes).

Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen:

Stoffwechselstörungen wie Hypokaliämie, Hypophosphatämie und Hyponatriämie können auftreten.

Nervensystem / Psychiatrischen Störungen:

Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Unruhe, Hyperventilation, Angstzustände, Schwindel/Schwindel, Zittern. Höhere Dosen können zu wahnsinnigem Verhalten, Delirium und Krämpfen führen.

Augenerkrankungen:

Sehstörung.

Herzerkrankungen:

Herzklopfen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Hypotonie.

Gastrointestinale Störungen:

Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, gastroösophagealer Reflux, gastrointestinale Blutungen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes:

Hautausschlag, makulopapulöser Hautausschlag, Erythem, Juckreiz, Urtikaria, exfoliative Dermatitis.

Allgemeine / Reaktionen vor Ort:

Höhere Dosen können zu Hyperthermie und extremem Durst führen.

Meldung von vermuteten Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Aminophyllin hat einen engen therapeutischen index. Theophyllintoxizität tritt am wahrscheinlichsten auf, wenn die Serumkonzentrationen 20 Mikrogramm/ml überschreiten und bei höheren Serumkonzentrationen zunehmend schwerer werden.

Todesfälle bei Erwachsenen traten während der intravenösen Verabreichung von Aminophyllin in großen Dosen bei Patienten mit Nieren -, Leber-oder kardiovaskulären Komplikationen auf oder bei denen die Injektion schnell verabreicht wurde.

Problembeschreibung

Tachykardie, in Abwesenheit von Hypoxie, Fieber oder Verabreichung von Sympathomimetika, kann ein Hinweis auf Theophyllintoxizität sein.

Magen-Darm-Symptome:

Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Hämatemese.

Neurologische Symptome:

Unruhe, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Unruhe, Halluzinationen, extremer Durst, leichtes Fieber, erweiterte Pupillen und Tinnitus. Krampfanfälle können auch ohne vorhergehende Toxizitätssymptome auftreten und oft zum Tod führen. Koma kann sich in sehr schweren Fällen entwickeln.

Kardiovaskuläre Symptome:

Herzklopfen, Arrhythmien, Hypotonie, supraventrikuläre und ventrikuläre Arrhythmien können auftreten.

Metabolisches Symptom:

Hypokaliämie kann sich schnell entwickeln und kann schwerwiegend sein. Hyperglykämie, Albuminurie, Hyperthermie, Hypomagnesiämie, Hypophosphatämie, Hyperkalzämie, respiratorische Alkalose und metabolische Azidose können ebenfalls auftreten. Rhabdomyolyse kann auch auftreten.

Treatment

Die Behandlung der Überdosierung ist unterstützend und symptomatisch. Serum-Theophyllin - und Kaliumspiegel sollten überwacht werden. Wiederholte orale Verabreichung von Aktivkohle verbessert die Ausscheidung von Theophyllin aus dem Körper auch nach intravenöser Verabreichung. Eine aggressive antiemetische Therapie kann erforderlich sein, um die Verabreichung und Retention von Aktivkohle zu ermöglichen.

Anfälle können mit IV Diazepam 0,1-0,3 mg/kg bis zu 10 mg behandelt werden. Die Wiederherstellung des Flüssigkeits-und Elektrolytgleichgewichts ist notwendig. Hypokaliämie sollte durch intravenöse Infusion von Kaliumchlorid korrigiert werden. Bei aufgeregten Patienten kann eine Sedierung mit Diazepam erforderlich sein.

Propranolol kann intravenös verabreicht werden, um extreme Tachykardie, Hypokaliämie und Hyperglykämie umzukehren, sofern der Patient nicht an Asthma leidet.

Im Allgemeinen wird Theophyllin schnell metabolisiert und eine Hämodialyse ist nicht gerechtfertigt. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz oder Lebererkrankung kann die Hämodialyse die Theophyllin-Clearance um das Zweifache erhöhen.

Holzkohle-Hämoperfusion sollte in Betracht gezogen werden, wenn:

- Ileus / Darmverschluss verhindert die Verabreichung von Mehrfachdosis-Aktivkohle.

- Plasma-Theophyllinkonzentration > 80 mg/l (akut) oder > 60 mg / l (chronisch). Bei Säuglingen unter 6 Monaten oder älteren Menschen sollte eine Kohleatherfusion bei Theophyllinkonzentrationen >40 mg/L in Betracht gezogen werden.Klinische Merkmale anstelle der Theophyllinkonzentration sind der beste Leitfaden für die Behandlung.

Aminophyllin ist ein lösliches Derivat von Theophyllin und wird für seine Theophyllinaktivität gegeben. Aminophyllin entspannt die glatte Muskulatur und lindert Bronchialkrämpfe. Es stimuliert das Myokard und reduziert den Venendruck bei kongestiver Herzinsuffizienz, was zu einem deutlichen Anstieg des Herzzeitvolumens führt. Es hat eine stimulierende Wirkung auf die Atmung, und auch eine harntreibende Wirkung von kurzer Dauer.

Keine angegeben.

Keine weiteren Informationen als die, die in der Zusammenfassung der Produktmerkmale enthalten sind.

Ethylendiamin Ph. Eur.

Wasser für Injektionszwecke Ph. Eur.

Die Aminophyllininjektion ist in Lösungen mit einem pH-Wert von wesentlich weniger als 8 nicht stabil, jedoch scheint das Arzneimittel in parenteralen Lösungen mit großem Volumen über einen weiten pH-Bereich (3,5-8,6) relativ stabil zu sein, wenn die Aminophyllinkonzentrationen 40 mg pro ml nicht überschreiten. Die Aktivität von alkaliempfindlichen Arzneimitteln wird durch Aminophyllin reduziert, diese Arzneimittel sollten nicht zu intravenösen Flüssigkeiten hinzugefügt werden, die Aminophyllin enthalten.

36 Monate.

Keine angegeben.

10ml klare Glasampullen, verpackt in Kartons, um 10 Ampullen zu enthalten

Verwenden Sie wie von einem Arzt angewiesen.

hameln pharmaceuticals ltd

Gloucester

GROßBRITANNIEN

PL 1502/0009R

12^th Februar 1990/ 11^th September 2002

23/01/2015

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