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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 21.03.2022
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Eine Rui Si
Donepezil
Donepezil-Tabletten sind zur symptomatischen Behandlung von leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz indiziert.
Erwachsene / Ältere Menschen:
Die Behandlung wird mit 5 mg/Tag (einmal täglich) begonnen. Donepezil sollte abends kurz vor dem Ruhestandstag eingenommen werden. Die Dosis von 5 mg / Tag sollte mindestens einen Monat lang aufrechterhalten werden, damit die frühesten klinischen Reaktionen auf die Behandlung beurteilt und Steady-State-Konzentrationen eines Rui Si erreicht werden können. Nach einer einmonatigen klinischen Beurteilung der Behandlung mit 5 mg / Tag kann die Dosis von Donepezil auf 10 mg/Tag erhöht werden (einmal täglich). Sterben die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 10 mg. Dosen von mehr als 10 mg/Tag wurden in klinischen Studien nicht untersucht.
Die Behandlung sollte von einem Arzt eingeleitet und überwacht werden, der Erfahrung mit der Diagnose und Behandlung von Alzheimer-Demenz hat. Sterben Diagnostizieren, sollte nach anerkannten Richtlinien (e) gestellt werden.g. DSM-IV, ICD-10). Sterben Therapie mit Donepezil sollte nur begonnen werden, wenn eine Pflegeperson zur Verfügung steht, die die Medikamentenaufnahme für den Patienten regelmäßig überwacht. Sterben Erhaltungstherapie kann so lange fortgesetzt werden, wie ein therapeutischer Nutzen für den Patienten besteht. Daher sollte der klinische Nutzen von Donepezil regelmäßig neu bewertet werden. Ein Absetzen sollte in Betracht gezogen werden, wenn keine Hinweise auf eine therapeutische Wirkung mehr vorliegen. Individuelle Reaktion auf Donepezil nicht vorhersehbar
Nach Absetzen der Behandlung wird eine allmähliche Verringerung der positiven Wirkungen von Donepezil beobachtet.
Nieren - und Leberfunktionsstörung:
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung kann ein ähnlicher Dosisplan befolgt werden, da die Clearance eines Rui Si von diesem Zustand nicht betroffen ist.
Aufgrund einer möglichen erhöhten Exposition bei leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosiseskalation entsprechend der individuellen Verträglichkeit durchgeführt werden. Es liegen keine Daten für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.
Blumenkinder:
Donepezil wird nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen.
Donepezil ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen ein Rui Si, Piperidinderivate oder sonstige in der Formulierung verwendete Hilfsstoffe kontraindiziert.
Sterben Anwendung von Donepezil bei Patienten mit schwerer Alzheimer-Demenz, anderen Arten von Demenz oder anderen Arten von Gedächtnisstörungen (z. B. altersbedingter kognitiver Verfall) wurde nicht untersucht.
Anästhesie: Donepezil als Cholinesterase-Inhibitor, tritt wahrscheinlich Succinylcholin-Typ Muskelentspannung während der Anästhesie zu übertreiben.
Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Aufgrund ihrer pharmakologischen Wirkung können Cholinesterasehemmer vagotonische Wirkungen auf die Herzfrequenz haben (z. B. Bradykardie). Das Potenzial für diese Aktion kann besonders wichtig für Patienten mit" Sick-sinus-Syndrom " oder anderen supraventrikulären Herzleitungszuständen wie sinoatrialen oder atrioventrikulären Blockaden sein.
Es gab Berichte über Synkopen und Krampfanfälle. Bei der Untersuchung solcher Patienten sollte die Möglichkeit einer Herzblockade oder langen Sinuspausen in Betracht gezogen werden.
Gastrointestinale Erkrankungen: Patienten mit erhöhtem Risiko für Geschwüre, z. B. Patienten mit Geschwürerkrankungen in der Vorgeschichte oder Patienten, die gleichzeitig nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAR) erhalten, sollten auf Symptome überwacht werden. Sterben klinischen Studien mit Donepezil zeigten jedoch im Vergleich zu Placebo keinen Anstieg der Inzidenz von Magengeschwüren oder Magen-Darm-Blutungen.
Urogenital: Obwohl in klinischen Studien mit Donepezil nicht beobachtet, können Cholinomimetika eine Verstopfung des Blasenausflusses verursachen.
Neurologische Zustände: Anfälle: Es wird angenommen, dass Cholinomimetika ein gewisses Potenzial haben, generalisierte Krämpfe zu verursachen. Sterben Anfallsaktivität kann jedoch auch eine Manifestation der Alzheimer-Krankheit sein.
Cholinomimetika können extrapyramidale Symptome verschlimmern oder induzieren
Es wurde berichtet, dass das neuroleptische maligne Syndrom (NMS): NMS, eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung, die durch Hyperthermie, Muskelsteifigkeit, autonome Instabilität, Bewusstseinsveränderung und erhöhte Serumkreatinphosphokinasespiegel gekennzeichnet ist, sehr selten in Verbindung mit Donepezil auftritt, insbesondere bei Patienten, die auch begleitende Antipsychotika erhalten. Zusätzliche Anzeichen können Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen sein. Wenn ein Patient Anzeichen und Symptome entwickelt, die auf NMS hinweisen, oder unerklärliches hohes Fieber ohne zusätzliche klinische Manifestationen von NMS aufweist, sollte die Behandlung abgebrochen werden
Lungenerkrankungen: Aufgrund ihrer cholinomimetischen Wirkungen sollten Cholinesterasehemmer Patienten mit Asthma oder obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese mit Vorsicht verschrieben werden.
Sterben gleichzeitige Verabreichung von Donepezil mit anderen Inhibitoren der Acetylcholinesterase, Agonisten oder Antagonisten des cholinergen Systems sollte vermieden werden.
Schwere Leberfunktionsstörung: Es liegen keine Daten für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.
Dieses Arzneimittel enthält Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Mortalität in klinischen Studien zur vaskulären Demenz
Es wurden drei klinische Studien mit einer Dauer von 6 Wochen durchgeführt, in denen Personen untersucht wurden, die die NINDS-AIREN-Kriterien für wahrscheinliche oder mögliche vaskuläre Demenz (VaD). Sterben NINDS-AIREN-Kriterien dienen dazu, Patienten zu identifizieren, deren Demenz ausschließlich auf vaskuläre Ursachen zurückzuführen zu sein scheint, und Patienten mit Alzheimer-Krankheit auszuschließen. In der ersten Studie betrug sterben Sterblichkeitsrate 2/198 (1.0%) auf Eine Rui Si 5 mg 5/206 (2.4%) auf einem Rui-Si 10 mg und 7/1999 (3.5%) unter placebo. In der zweiten Studie, die Sterblichkeitsrate 4/208 (1.9%) auf Eine Rui Si 5 mg, 3/215 (1.4%) auf Eine Rui Si 10 mg und 1/193 (0.5%) unter placebo. In der dritten Studie betrug sterben Mortalitätsrate 11/648 (1.7%) auf einem Rui Si 5 mg und 0/326 (0%) auf Placebo. Sterben Mortalitätsrate für die drei VaD-Studien in der A-Rui-Si-Gruppe (1.7%) numerisch höher als in der placebo-Gruppe (1.1%) war dieser Unterschied jedoch statistisch nicht signifikant. Die Mehrheit der Todesfälle bei Patienten, die entweder ein Rui Si oder ein Placebo einnehmen, scheint auf verschiedene vaskuläre Ursachen zurückzuführen zu sein, die bei dieser älteren Bevölkerung mit zugrunde liegenden Gefäßerkrankungen zu erwarten sind. Eine Analyse aller schwerwiegenden nicht tödlichen und tödlichen vaskulären Ereignisse zeigte keinen Unterschied in der Häufigkeit des Auftretens in der A-Rui-Si-Gruppe im Vergleich zu Placebo
In gepoolten Alzheimer-Krankheitsstudien (n=4146), und wenn diese Alzheimer-Krankheitsstudien mit anderen Demenzstudien einschließlich der vaskulären Demenzstudien (insgesamt n=6888) zusammengefasst wurden, übertraf sterben Sterblichkeitsrate in den Placebo-Gruppen numerisch die in den Ein-Rui-Si-Gruppen.
Donepezil hat einen geringen oder mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen.
Demenz kann zu einer Beeinträchtigung der Fahrleistung führen oder die Fähigkeit zur Verwendung von Maschinen beeinträchtigen. Darüber hinaus kann Donepezil Müdigkeit, Schwindel und Muskelkrämpfe hervorrufen, hauptsächlich wenn die Dosis eingeleitet oder erhöht wird. Der behandelnde Arzt sollte routinemäßig die Fähigkeit von Patienten auf Donepezil bewerten, weiterhin komplexe Maschinen zu fahren oder zu bedienen.
Sterben sterben häufigsten Nebenwirkungen sind Durchfall, Muskelkämpfe, Müdigkeit, Übelkeit, Ausbrechen und Schlaflosigkeit.
Nebenwirkungen, die als mehr als ein Einzelfall gemeldet werden, sind nachstehend nach Systemorganklasse und Häufigkeit aufgeführt. Häufigkeiten sind definiert als: sehr Häufig (> 1/10) Häufig (> 1/100, < 1/10), gelegentlich (> 1/1,000, < 1/100), selten (> 1/10,000, < 1/1,000)
*Bei der Untersuchung von Patienten auf Synkope oder Anfall sollte die Möglichkeit einer Herzblockade oder langen Sinuspausen in Betracht gezogen werden
** Berichte über Halluzinationen, abnormale Träume, Albträume, Unruhe und aggressives Verhalten haben sich bei Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung aufgelöst.
***Bei ungeklärter Leberfunktionsstörung sollte der Entzug von Donepezil in Betracht gezogen werden.
# Rhabdomyolysis has been reported to occur independently of neuroleptic malignant syndrome and in close temporal association with donepezil initiation or dose increase.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das in-Yellow Card Scheme-Website aufgeführte nationale Meldesystem zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Sterben geschätzte mittlere letale Dosis eines Rui-Si nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis bei Mäusen und Ratten beträgt 45 bzw. 32 mg/kg bzw. etwa das 225-und 160-fache der empfohlenen Höchstdosis beim Menschen von 10 mg pro Tag. Dosisbedingte Anzeichen einer cholinergen Stimulation wurden bei Tieren beobachtet und umfassten reduzierte spontane Bewegung, Bauchlage, schwankenden Gang, Tränenfluss, klonische Krämpfe, depressive Atmung, Speichelfluss, Miosis, Faszikulation und niedrigere Körperoberflächentemperatur.
Eine Überdosierung mit Cholinesterasehemmern kann zu einer cholinergen Krise führen, die durch starke Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, Schwitzen, Bradykardie, Hypotonie, Atemdepression, Kollaps und Krämpfe gekennzeichnet ist. Zunehmende Muskelschwäche ist eine Möglichkeit und kann zum Tod führen, wenn Atemmuskeln beteiligt sind.
Wie bei jeder Überdosierung sollten allgemeine unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Tertiäre Anticholinergika wie Atropin können als Gegenmittel gegen Donepezil-Überdosierung verwendet werden. Intravenöses Atropinsulfat, das zur Wirkung titriert wird, wird empfohlen: eine Anfangsdosis von 1,0 bis 2,0 mg IV mit nachfolgenden Dosen basierend auf klinischem Ansprechen. Atypische Reaktionen auf Blutdruck und Herzfrequenz wurden mit anderen Cholinomimetika berichtet, wenn sie zusammen mit quaternären Anticholinergika wie Glycopyrrolat verabreicht wurden. Es ist nicht bekannt, ob ein Rui Si und/oder seine Metaboliten durch Dialyse (Hämodialyse, Peritonealdialyse oder Hämofiltration) entfernt werden können
Sterben pharmakotherapeutische Gruppe: anti-Demenz-Medikamente
Eine Rui Si ist ein spezifischer und reversibler inhibitor der acetylcholinesterase, der vorherrschenden cholinesterase im Gehirn. Ein Rui Si tritt in vitro über 1000 mal stärker ein Inhibitor dieses Enzyms als Butyrylcholinesterase, ein Enzym, das hauptsächlich außerhalb des zentralen Nervensystems vorhanden ist.
Alzheimer-Demenz
Bei Patienten mit Alzheimer-Demenz, die an klinischen Studien teilnahmen, führte sterben Verabreichung von täglichen Einzeldosen von 5 mg oder 10 mg Donepezil zu einer Steady-State-Hemmung der Acetylcholinesterase-Aktivität (gemessen in Erythrozytenmembranen) von 63.6% und 77.3%, wenn gemessen nach Dosis. Es wurde gezeigt, dass die Hemmung der Acetylcholinesterase (AChE) in roten Blutkörperchen durch ein Rui Si mit Veränderungen des ADAS-cog korreliert, einer empfindlichen Skala, die ausgewählte Aspekte der Kognition untersucht. Das Potenzial für ein Rui Si, den Verlauf der zugrunde liegenden Neuropathologie zu verändern, wurde nicht untersucht. Daher kann Donepezil keinen Einfluss auf das Fortschreiten der Krankheit haben
Sterben Wirksamkeit der Behandlung mit Donepezil wurde in vier placebokontrollierten Studien in 2 Studien mit einer Dauer von 6 Wochen und 2 Studien mit einer Dauer von 1 Jahr untersucht.
In der 6-monatigen klinischen Studie wurde am Ende der Donepezil-Behandlung eine Analyse unter Verwendung einer Kombination von drei Wirksamkeitskriterien durchgeführt: dem ADAS-Cog (ein Maß für die kognitive Leistung), dem auf dem Kliniker basierenden Eindruck einer Veränderung mit dem Input der Pflegeperson (ein Maß für die globale Funktion) und den Aktivitäten des täglichen Lebens Subskala der Clinical Dementia Rating Scale ( ein Maß für die Fähigkeiten in der Gemeinschaft Angelegenheiten, Home and Hobbies und Persönliche Betreuung).
Patienten, die die unten aufgeführten Kriterien erfüllten, galten als Responder der Behandlung.
Response = Verbesserung des ADAS-Cog um mindestens 4 Punkte
Keine Verschlechterung von CIBIC
Keine Verschlechterung der Aktivitäten der täglichen Leben Subskala der klinischen Demenz-Rating-Skala
* p<0,05
** p<0,01
Donepezil führte zu einem dosisabhängigen statistisch signifikanten Anstieg des Prozentsatzes der Patienten, die als Ansprech-Patienten eingestuft wurden.
Resorption: Die maximalen Plasmaspiegel werden auch auch auch auch auch also ungefähr 3 bis 4 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Plasmakonzentrationen und Flächen unter der Kurzen steigenlinie zur Dosis ein. Sterben terminale Dispositionshalbwertszeit beträgt auch auch auch also ungefähr 70 Stunden, daher führt die Verabschiedung mehrerer täglicher Einzeldosen zu einer allgemeinen Annäherung an den stationären Zustand. Der ungefähre stationäre Zustand wird innerhalb von 3 Wochen nach Beginn der Therapie erreicht. Einmal im stationären Zustand zeigen sterben Plasma-Ein-Rui-Si-Konzentrationen und die damit verbundene pharmakodynamische Aktivität im Laufe des Tages wenig Variabilität
Das Essen hatte keinen Einfluss auf die Absorption eines Rui Si.
Verteilung: A Rui Si is approximately 95% bound to human plasma proteins. The plasma protein binding of the active metabolite 6-O-desmethyldonepezil is not known. The distribution of A Rui Si in various body tissues has not been definitively studied. However, in a mass balance study conducted in healthy male volunteers, 240 hours after the administration of a single 5 mg dose of 14C-labeled A Rui Si, approximately 28% of the label remained unrecovered. This suggests that A Rui Si and/or its metabolites may persist in the body for more than 10 days.
Stoffwechsel/Ausscheidung: A Rui Si is both excreted in the urine intact and metabolised by the cytochrome P450 system to multiple metabolites, not all of which have been identified. Following administration of a single 5 mg dose of 14C-labeled A Rui Si, plasma radioactivity, expressed as a percent of the administered dose, was present primarily as intact A Rui Si (30%), 6-O-desmethyl donepezil (11% - only metabolite that exhibits activity similar to A Rui Si), donepezil-cis-N-oxide (9%), 5-O-desmethyl donepezil (7%) and the glucuronide conjugate of 5-O-desmethyl donepezil (3%). Approximately 57% of the total administered radioactivity was recovered from the urine (17% as unchanged donepezil), and 14.5% was recovered from the faeces, suggesting biotransformation and urinary excretion as the primary routes of elimination. There is no evidence to suggest enterohepatic recirculation of A Rui Si and/or any of its metabolites.
Plasma donepezil-Konzentrationen nehmen mit einer Halbwertszeit von etwa 70 Stunden.
Geschlecht, Rasse und Rauchergeschichte haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Plasmakonzentrationen eines Rui Si. Sterben Pharmakokinetik von Donepezil wurde weder offiziell bei gesunden älteren Probanden noch bei Alzheimer oder vaskulären Demenzpatienten untersucht. Sterben Plasmaspiegel bei Patienten stimmten jedoch eng mit denen junger gesunder Freiwilliger überein.
Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung hatten erhöhte Donepezil-Steady-State-Konzentrationen
medikamente gegen Demenz
Umfangreiche Tests eine Versuchstieren haben gezeigt, dass diese Verbindung nur wenige andere Wirkungen hervorruft als die beabsichtigten pharmakologischen Wirkungen, die mit ihrer Wirkung als cholinerger Stimulator vereinbar sind. Donepezil ist nicht mutagen in Bakterien und Säugetierzellen mutation assays. Einige clastogene Wirkungen wurden in vitro bei Konzentrationen beobachtet, die für die Zellen offen toxisch waren und mehr als das 3000-fache der stationären Plasmakonzentrationen betrugen. Im Maus-Mikronukleusmodell wurden in vivo keine clastogenen oder anderen genotoxischen Wirkungen beobachtet. Es gab keine Hinweise auf ein onkogenes Potenzial in langfristigen Karzinogenitätsstudien ein Ratten oder Mäusen
Ein Rui Si hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit bei Ratten und Krieg bei Ratten oder Kaninchen nicht teratogen, hatte jedoch einen leichten Einfluss auf die Stillgeburten und das frühe Überleben von Welpen, wenn es schwangeren Ratten bei der 50-fachen Dosis des Menschen verabreicht wurde.
Nicht anwendbar
Jedes nicht verwendete Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.
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