Kompozisyon:
Uygulama:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Nateglinid, tek başına maksimum tolere edilen metformin dozuna rağmen yeterince kontrol edilmeyen tip 2 diyabet hastalarında metformin ile kombinasyon tedavisi için endikedir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Posologie
Nateglinid sollte innerhalb von 1 bis 30 Minuten vor den Mahlzeiten eingenommen werden (normalerweise Frühstück, Mittag-und Abendessen).
Die Dosierung von nateglinid sollte vom Arzt entsprechend den Anforderungen des Patienten bestimmt werden.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 60 mg dreimal täglich vor den Mahlzeiten, insbesondere bei Patienten, die sich dem Ziel HbA1cnähern. Dies kann dreimal täglich auf 120 mg erhöht werden.
Die dosisanpassungen sollten auf periodischen Messungen des glykosylierten Hämoglobins (HBA1c) beruhen. Da die primäre therapeutische Wirkung von Ya Li Ding darin besteht, die Glukose während der Mahlzeiten zu reduzieren (ein Beitrag zu HbA1c), kann die therapeutische Reaktion auf Ya Li Ding auch mit überwacht werden 1-2 Stunden nach dem Essen Glukose.
Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 180 mg dreimal täglich vor den drei Hauptmahlzeiten.
Spezielle Populationen
Ältere
Die klinische Erfahrung bei Patienten über 75 Jahren ist begrenzt.
Pädiatrische population
Es liegen keine Daten zur Anwendung von nateglinid bei Patienten unter 18 Jahren vor, weshalb die Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen wird.
Patienten mit leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da Patienten mit schwerer Lebererkrankung nicht untersucht wurden, ist nateglinid in dieser Gruppe kontraindiziert.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Obwohl bei Dialysepatienten eine Abnahme von Cmax von nateglinid um 49% vorliegt, war die systemische Verfügbarkeit und Halbwertszeit bei Diabetikern mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-clearance 15-50 ml/min) vergleichbar zwischen Patienten, die eine Hämodialyse benötigen, und gesunden Probanden. Obwohl die Sicherheit in dieser population nicht beeinträchtigt wurde, kann eine Dosisanpassung angesichts eines niedrigen Cmaxerforderlich sein.
Andere
Bei geschwächten oder unterernährten Patienten sollte die anfangs-und Erhaltungsdosis konservativ sein und eine sorgfältige titration ist erforderlich, um hypoglykämische Reaktionen zu vermeiden.
![](/style/images/attention_blue.png)
- Tip 1 diyabet (C-peptit negatif)
- Koma ile veya koma olmadan diyabetik ketoasidoz
- hamilelik ve emzirme
- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
![](/style/images/attention_blue.png)
allgemein
Nateglinid sollte nicht in der Monotherapie angewendet werden.
Wie andere insulinsekretagogen ist nateglinid in der Lage, Hypoglykämie zu produzieren.
Hypoglykämie wurde bei Patienten mit Typ-2-diabetes bei Diät und Bewegung sowie bei Patienten beobachtet, die mit oralen Antidiabetika behandelt wurden. Ältere, unterernährte Patienten und Patienten mit Nebennieren-oder hypophyseninsuffizienz oder schwerer Nierenfunktionsstörung sind anfälliger für die glukosesenkende Wirkung dieser Behandlungen. Das Risiko einer Hypoglykämie bei Typ-2-Diabetikern kann durch anstrengende körperliche betätigung oder Einnahme von Alkohol erhöht werden.
Symptome einer Hypoglykämie (unbestätigt durch Blutzuckerspiegel) wurden bei Patienten beobachtet, deren Ausgangswert für HbA1c nahe am therapeutischen Ziel lag (HbA1c <7.5%).
Die Kombination mit metformin ist mit einem erhöhten Risiko für Hypoglykämie im Vergleich zur Monotherapie verbunden.
Hypoglykämie kann bei Patienten, die Betablocker erhalten, schwer zu erkennen sein.
Wenn ein patient, der sich auf einem oralen hypoglykämischen Mittel stabilisiert hat, stress wie Fieber, trauma, Infektion oder Operation ausgesetzt ist, kann es zu einem Verlust der glykämischen Kontrolle kommen. Zu solchen Zeiten kann es erforderlich sein, die orale hypoglykämische Behandlung abzubrechen und vorübergehend durch insulin zu ersetzen.
Ya Li Ding enthält lactose-Monohydrat. Patienten mit seltenen erblichen Problemen der galaktoseintoleranz, des Lapp-laktasemangels oder der glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Spezielle Populationen
Nateglinid sollte bei Patienten mit mäßiger leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
Es wurden keine klinischen Studien bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung oder Kindern und Jugendlichen durchgeführt. Die Behandlung wird daher in diesen Patientengruppen nicht empfohlen.
![](/style/images/attention_blue.png)
Ya Li Ding'in makine kullanma veya kullanma yeteneği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Hastalara araç kullanırken hipoglisemiden kaçınmak için önlemler almaları tavsiye edilmelidir. Bu, hipogliseminin uyarı işaretlerini bilen veya bilmeyen veya sık hipoglisemi atakları olan insanlar için özellikle önemlidir. Bu koşullarda sürüşün uygunluğu dikkate alınmalıdır.
![](/style/images/attention_blue.png)
Nateglinid ve diğer hipoglisemik ajanlarla ilgili deneyime dayanarak aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir. Frekanslar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (> 1/10); Yaygın (> 1/100 ila <1/10); olağandışı (> 1 / 1,000 ila <1/100); nadir (> 1 / 10,000 - <1 / 1,000); çok nadir (<1/10. 000); bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor).
Hipoglisemi
Diğer antidiyabetik ilaçlarda olduğu gibi, nateglinid uygulandıktan sonra hipoglisemi gösteren semptomlar gözlenmiştir. Bu belirtiler terleme, titreme, baş dönmesi, iştah artışı, çarpıntı, bulantı, yorgunluk ve halsizliktir. Bunlar genellikle hafiftir ve gerekirse karbonhidrat alımı ile kolayca ele alınır. Tamamlanmış klinik çalışmalarda hipoglisemi semptomları nateglinid monoterapisi ile% 10.4, nateglinid + metformin kombinasyonu ile% 14.5, tek başına metformin ile% 6.9, tek başına glibenklamid ile% 19.8 ve plasebo ile% 4.1 idi.Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: Döküntü, kaşıntı ve ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın: Hipoglisemiyi gösteren semptomlar.
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, bulantı.
Olağandışı: kusma.
Hepatobiliyer hastalıklar
Seyrek: Karaciğer enzimlerinde artış.
Diğer olaylar
Klinik çalışmalarda gözlenen diğer advers olaylar Ya Li Ding ile tedavi edilen ve plasebo ile tedavi edilen hastalarda benzerdi.
Pazarlama sonrası veriler çok nadir görülen eritema multiforme vakalarını gösterdi.
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, Ya Li Ding 7 gün boyunca günde 720 mg'a kadar artan dozlarda uygulandı ve iyi tolere edildi. Klinik çalışmalarda aşırı dozda Ya Li Ding ile ilgili deneyim yoktur. Bununla birlikte, aşırı doz hipoglisemik semptomların gelişmesiyle abartılı bir glikoz düşürücü etkiye yol açabilir. Bilinç kaybı veya nörolojik bulgular olmayan hipoglisemik semptomlar oral glikoz ve dozaj ve / veya yeme düzeninde ayarlamalar ile tedavi edilmelidir. Koma, nöbetler veya diğer nörolojik semptomlarla şiddetli hipoglisemik reaksiyonlar intravenöz glikoz ile tedavi edilmelidir. Nateglinid güçlü bir şekilde proteine bağlı olduğundan, diyaliz onu kandan çıkarmak için etkili bir yol değildir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Farmakoterapötik grup: D-fenilalanin türevi, ATC kodu: A10 BX 03
Nateglinid, kimyasal ve farmakolojik olarak diğer antidiyabetik ajanlardan farklı bir amino asit türevidir (fenilalanin). Nateglinid hızlı, kısa etkili bir oral insülin sekresyonagogudur. Etkisi pankreas adalarında çalışan beta hücrelerine bağlıdır.
Erken insülin sekresyonu normal glisemik kontrolü koruyan bir mekanizmadır. Yemekten önce nateglinid, tip 2 diyabetli hastalarda kaybolan erken veya ilk faz insülin sekresyonunu geri yükler ve yemekten sonra glikozda bir azalmaya ve HbA'ya yol açar1cyol açar.
Nateglinid, beta hücre zarındaki ATP'ye bağlı potasyum kanallarını, onu diğer sülfonilüre reseptör ligandlarından ayıran özelliklerle kapatır. Bu beta hücresini depolarize eder ve kalsiyum kanallarının açılmasına yol açar. Ortaya çıkan kalsiyum girişi insülin sekresyonunu iyileştirir. Elektrofizyolojik çalışmalar, nateglinidin, kardiyovasküler K'ye kıyasla pankreas beta hücreleri için seçiciliğin 45-300 katı olduğunu göstermektedir+ATP - Kanalları var.
Tip 2 diyabet hastalarında, bir yemeğe insülinotropik reaksiyon, oral bir nateglinid dozundan sonraki ilk 15 dakika içinde ortaya çıkar. Bu, yemek süresi boyunca kan şekerini düşürücü bir etkiye yol açar. İnsülin seviyeleri 3 ila 4 saat içinde taban çizgisine döner ve yemekten sonra hiperinsülinemiyi azaltır.
Pankreas beta hücreleri tarafından nateglinid tarafından indüklenen insülin sekresyonu glikoza duyarlıdır, bu nedenle glikoz seviyesi düştüğünde daha az insülin atılır. Tersine, gıdaların birlikte uygulanması veya glikoz infüzyonu insülin sekresyonunu arttırır.
Esas olarak açlık plazma glikozunu etkileyen metformin ile kombinasyon halinde nateglinidin HbA üzerindeki etkisi olmuştur1c her iki araca kıyasla katkı maddesi.
Nateglinidin etkinliği monoterapide metformin etkinliğidir (HbA'da azalma)1c (%) günde üç kez 500 mg metformin ile Monoterapi: -1.23 [% 95 CI: -1.48; -0.99] ve günde üç kez 120 mg nateglinid ile Monoterapi -0.90 [% 95 CI: -1.14; -0.66]).
Nateglinidin metformin ile kombinasyon halinde etkinliği, gliklazid ve metformin kombinasyonu ile üstünlük tasarımı kullanan 262 hasta ile yapılan 6 aylık randomize çift kör bir çalışmada karşılaştırıldı. HbA'daki başlangıç değerine kıyasla azalma1c Dolandırıcılık nateglinid artı-metforming grubunda% -0.41 ve gliklazid artı-metforming grubunda% -0.57 (fark% 0.17, [% 95 CI -0.03, 0.36]). Her iki tedavi de iyi tolere edildi.
Nateglinid ile bir sonuç çalışması yapılmadığından, iyileştirilmiş glisemik kontrolün uzun vadeli faydaları gösterilmemiştir.
![](/style/images/attention_blue.png)
Emilim
Nateglinid, oral uygulamadan sonra bir yemekten önce Ya Li Ding tabletleri tarafından hızla emilir ve ilacın ortalama pik konsantrasyonu genellikle 1 saatten daha kısa bir sürede ortaya çıkar. Nateglinid hızla ve neredeyse tamamen (>% 90) bir çözeltiden emilir. Mutlak oral biyoyararlanımın% 72 olduğu tahmin edilmektedir. Bir hafta boyunca günde 60 ila 240 mg üç öğün doz aralığında Ya Li Ding verilen tip 2 diyabet hastalarında nateglinid, hem AUC hem de C için doğrusal farmakokinetik gösterdiMaksve tMaks dozdan bağımsızdı.
Dağıtım
İntravenöz verilere dayanarak nateglinidin kararlı durumda dağılım hacminin yaklaşık 10 litre olduğu tahmin edilmektedir. in vitro Çalışmalar, nateglinidin büyük ölçüde (% 97-99) serum proteinlerine, özellikle serum albüminine ve daha az ölçüde alfa'ya bağlı olduğunu göstermektedir1-asit glikoprotein. Serum protein bağlanmasının kapsamı, 0.1-10 Î1⁄4g Ya Li Ding / ml test aralığı üzerindeki aktif madde konsantrasyonundan bağımsızdır.
Biyotransformasyon
Nateglinid büyük ölçüde metabolize olur. İnsanlarda bulunan ana metabolitler, izopropil yan zincirinin metin karbonu veya metil gruplarından biri üzerinde hidroksilasyonundan kaynaklanır; ana metabolitlerin aktivitesi yaklaşık 5-6 veya 'dır.. Daha küçük tanımlanmış metabolitler bir diol, bir izopropen ve asilglukuronid (ler) nateglinid; sadece izopropen-minör metaboliti, neredeyse nateglinid kadar güçlü bir aktiviteye sahiptir. Her ikisinden de veriin vitro - vein vivo - Deneyler, nateglinidin CYP3A4'ün katılımıyla ağırlıklı olarak CYP2C9 tarafından daha az metabolize edildiğini göstermektedir.
Eliminasyon
Nateglinid ve metabolitleri hızlı ve tamamen elimine edilir. [14C] nateglinidin çoğu idrarla (% 83) atılır,% 10'u dışkıya atılır. Uygulananların yaklaşık% 75'i [14C] nateglinidler, dozdan sonraki altı saat içinde idrarda geri kazanılır. Uygulanan dozun yaklaşık% 6-16'sı değişmemiş bir ilaç olarak idrarla atılmıştır. Plazma konsantrasyonları hızla azalır ve nateglinidin eliminasyon yarılanma ömrü, gönüllüler ve tip 2 diyabet hastalarındaki tüm Ya Li Ding çalışmalarında tipik olarak ortalama 1.5 saattir. Kısa eliminasyon yarılanma ömrüne uygun olarak, günde üç kez 240 mg'a kadar çoklu dozlarda belirgin bir nateglinid birikimi yoktur.
Gıda etkisi
Postprandiyal uygulama ile nateglinid emiliminin (EAA) kapsamı etkilenmez. Bununla birlikte, C'deki bir düşüş nedeniyle emilim oranında bir gecikme vardırMaks ve pik plazma konsantrasyonuna kadar geçen sürede bir gecikme (tMaks) işaretlidir. Yemeklerden önce Ya Li Ding'i vermeniz önerilir. Genellikle yemekten hemen önce (1 dakika) alınır, ancak yemeklerden 30 dakika öncesine kadar alınabilir.
Özel popülasyonlar
Daha yaşlı
Yaş, nateglinidin farmakokinetik özelliklerini etkilemedi.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan diyabetik olmayan hastalarda nateglinidin sistemik mevcudiyeti ve yarılanma ömrü, sağlıklı gönüllülerden klinik olarak önemli ölçüde farklı değildir.
Böbrek yetmezliği
Hafif, orta (kreatinin klerensi 31-50 ml / dak) ve şiddetli (kreatinin klerensi 15-30 ml / dak) böbrek fonksiyon bozukluğu (diyaliz olmadan) olan diyabet hastalarında nateglinidin sistemik mevcudiyeti ve yarılanma ömrü klinik olarak anlamlı değildir. sağlıklı gönüllülerde olanlar. C'de% 49 azalma varMaks diyalize bağımlı diyabet hastalarında nateglinidin. Diyalize bağımlı diyabetik hastalarda sistemik mevcudiyet ve yarılanma ömrü sağlıklı deneklerle karşılaştırılabilir düzeydeydi. Bu popülasyonda güvenlik tehlikeye girmemiş olsa da, doz ayarlaması düşük C'ye bağlı olabilirMaksgerekli.
Cinsiyet
Erkekler ve kadınlar arasında nateglinid farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojen potansiyel ve doğurganlık ve doğum sonrası gelişim için toksisite üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir risk göstermemektedir. Nateglinid sıçanlarda teratojenik değildi. Tavşanlarda, embriyonik gelişme olumsuz etkilenmiş ve safra kesesi agenezisi veya küçük safra kesesi insidansı 300 ve 500 mg / kg dozlarında artmıştır (önerilen maksimum nateglinid dozu 180 mg olan insanların terapötik maruziyetinin yaklaşık 24 ve 28 katı, yemeklerden önce günde üç kez) ancak 150 mg / kg'da değil (önerilen maksimum nateglinid dozu 180 mg olan insanların terapötik maruziyetinin yaklaşık 17 katı, yemeklerden önce günde üç kez).).
![](/style/images/attention_blue.png)
Uygulanamaz
![](/style/images/attention_blue.png)
Özel bir gereklilik yok
However, we will provide data for each active ingredient