Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Emilim
Tegretol LC, tabletlerden neredeyse tamamen ancak nispeten yavaş emilir. Geleneksel tabletler, tek oral dozları takiben 12 saat içinde (sıvı 2 saat) değişmemiş maddenin ortalama pik plazma konsantrasyonlarını verir. Emilen aktif madde miktarı ile ilgili olarak, oral dozaj formları arasında klinik olarak anlamlı bir fark yoktur. 400 mg Tegretol LC'lik (tabletler) tek bir oral dozdan sonra, plazmada değişmemiş Tegretol LC'nin ortalama pik konsantrasyonu yakl. 4.5Î1⁄4g / ml.
Tegretol LC'nin çeşitli oral formülasyonlardaki biyoyararlanımının% 85-100 arasında olduğu gösterilmiştir.
Gıda alımının, Tegretol LC'nin dozaj formuna bakılmaksızın emilim oranı ve kapsamı üzerinde önemli bir etkisi yoktur
Tegretol LC'nin kararlı durum plazma konsantrasyonlarına, Tegretol LC tarafından otomatik indüksiyona ve diğer enzime neden olan ilaçların hetero-indüksiyonuna ve ayrıca tedavi öncesi durum, dozaj ve süreye bağlı olarak yaklaşık 1-2 hafta içinde ulaşılır. tedavi.
Farklı Tegretol LC preparatları biyoyararlanımda değişebilir; azaltılmış etki veya atılım nöbetleri veya aşırı yan etki riskinden kaçınmak için, formülasyonun değiştirilmesinden kaçınmak ihtiyatlı olabilir.
Dağıtım
Tegretol LC, serum proteinlerine% 70-80 oranında bağlanır. Beyin omurilik sıvısı ve tükürükte değişmemiş madde konsantrasyonu plazmada proteine bağlı olmayan kısmı yansıtır (% 20-30). Anne sütündeki konsantrasyonların, karşılık gelen plazma seviyelerinin% 25-60'ına eşdeğer olduğu bulunmuştur.
Tegretol LC plasenta bariyerini geçer. Tegretol LC'nin tamamen emildiği varsayıldığında, görünen dağılım hacmi 0.8 ila 1.9 l / kg arasında değişir.
Biyotransformasyon
Tegretol LC, biyotransformasyonun epoksit yolunun en önemlisi olduğu karaciğerde metabolize edilir ve ana metabolitler olarak 10, 11-transdiol türevi ve glukuronidi verir.
Sitokrom P450 3A4, Tegretol LC'den Tegretol LC 10, 11-epoksit oluşumundan sorumlu ana izoform olarak tanımlanmıştır. İnsan mikrozomal epoksit hidrolaz, Tegretol LC-10,11 epoksitten 10,11-transdiol türevinin oluşumundan sorumlu enzim olarak tanımlanmıştır. 9-Hidroksi-metil-
10-karbamoil akridan, bu yolla ilişkili küçük bir metabolittir. Tek bir oral Tegretol LC dozundan sonra idrarda epoksit yolunun son ürünleri olarak yaklaşık% 30 görünür.
Tegretol LC için diğer önemli biyotransformasyon yolları, çeşitli monohidroksillenmiş bileşiklerin yanı sıra UGT2B7 tarafından üretilen Tegretol LC'nin N-glukuronidine yol açar.
Eliminasyon
Değişmemiş Tegretol LC'nin eliminasyon yarılanma ömrü ortalamadır. Tek bir oral dozu takiben 36 saat, tekrar tekrar uygulandıktan sonra ilacın süresine bağlı olarak sadece 16-24 saat (hepatik mono-oksijenaz sisteminin oto-indüksiyonu) ortalamadır. Enzime neden olan diğer ilaçlarla birlikte tedavi gören hastalarda (ör. fenitoin, fenobarbiton), ortalama 9-10 saatlik yarılanma ömrü değerleri bulunmuştur.
Plazmada 10, 11-epoksit metabolitinin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü, epoksitin kendisinin tek oral dozlarını takiben yaklaşık 6 saattir.
400 mg Tegretol LC'lik tek bir oral doz uygulandıktan sonra,% 72'si idrarla ve% 28'i dışkıyla atılır. İdrarda, dozun yaklaşık% 2'si değişmemiş ilaç olarak ve yaklaşık% 1'i farmakolojik olarak aktif 10, 11-epoksit metaboliti olarak geri kazanılır.
Hastaların özellikleri
Tegretol LC'nin “terapötik aralık” olarak kabul edilen kararlı durum plazma konsantrasyonları, ayrı ayrı önemli ölçüde farklılık gösterir; hastaların çoğunluğu için 17-50 Î1⁄4mol / l'ye karşılık gelen 4-12 Î1⁄4g / ml arasında bir aralık bildirilmiştir. Tegretol LC 10, 11-epoksit (farmakolojik olarak aktif metabolit) konsantrasyonları: Tegretol LC seviyelerinin yaklaşık% 30'u.
Gelişmiş Tegretol LC eliminasyonu nedeniyle, çocuklar terapötik konsantrasyonları korumak için yetişkinlerden daha yüksek dozlarda Tegretol LC (mg / kg cinsinden) gerektirebilir.
Yaşlı hastalarda genç yetişkinlere kıyasla Tegretol LC'nin farmakokinetiğinde değişiklik olduğuna dair bir belirti yoktur.
Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Tegretol LC'nin farmakokinetiği hakkında veri mevcut değildir.
Emilim
Karbamazepin tabletlerden neredeyse tamamen ancak nispeten yavaş emilir. Geleneksel tabletler, tek oral dozları takiben 12 saat içinde (sıvı 2 saat) değişmemiş maddenin ortalama pik plazma konsantrasyonlarını verir. Emilen aktif madde miktarı ile ilgili olarak, oral dozaj formları arasında klinik olarak anlamlı bir fark yoktur. 400 mg karbamazepin (tablet) tek bir oral dozdan sonra, plazmada değişmemiş karbamazepinin ortalama pik konsantrasyonu yakl. 4.5Âug / ml.
Tegretol LC'nin çeşitli oral formülasyonlardaki biyoyararlanımının% 85-100 arasında olduğu gösterilmiştir.
Gıda alımının, Tegretol LC'nin dozaj formuna bakılmaksızın emilim oranı ve kapsamı üzerinde önemli bir etkisi yoktur
Karbamazepinin kararlı durum plazma konsantrasyonlarına, karbamazepin tarafından otomatik indüksiyona ve diğer enzime neden olan ilaçların hetero-indüksiyonuna ve ayrıca tedavi öncesi durumu, dozajı ve tedavi süresine bağlı olarak yaklaşık 1-2 hafta içinde ulaşılır. .
Biyoyararlanımda farklı karbamazepin preparatları değişebilir; azaltılmış etki veya atılım nöbetleri veya aşırı yan etki riskinden kaçınmak için, formülasyonun değiştirilmesinden kaçınmak ihtiyatlı olabilir.
Dağıtım
Karbamazepin serum proteinlerine% 70-80 oranında bağlanır. Beyin omurilik sıvısı ve tükürükte değişmemiş madde konsantrasyonu plazmada proteine bağlı olmayan kısmı yansıtır (% 20-30). Anne sütündeki konsantrasyonların, karşılık gelen plazma seviyelerinin% 25-60'ına eşdeğer olduğu bulunmuştur.
Karbamazepin plasenta bariyerini geçer. Karbamazepinin tamamen emildiği varsayıldığında, görünen dağılım hacmi 0.8 ila 1.9 L / kg arasında değişir.
Biyotransformasyon
Karbamazepin, biyotransformasyonun epoksit yolunun en önemlisi olduğu karaciğerde metabolize edilir ve 10, 11-transdiol türevini ve glukuronidi ana metabolitler olarak verir.
Sitokrom P450 3A4, karbamazepinden karbamazepin 10, 11-epoksit oluşumundan sorumlu ana izoform olarak tanımlanmıştır. İnsan mikrozomal epoksit hidrolaz, karbamazepin-10,11 epoksitten 10,11-transdiol türevinin oluşumundan sorumlu enzim olarak tanımlanmıştır. 9-Hidroksi-metil-10-karbamoil akridan, bu yolla ilişkili küçük bir metabolittir. Tek bir oral karbamazepin dozundan sonra idrarda epoksit yolunun son ürünleri olarak yaklaşık% 30 görünür.
Karbamazepin için diğer önemli biyotransformasyon yolları, çeşitli monohidroksillenmiş bileşiklerin yanı sıra UGT2B7 tarafından üretilen karbamazepinin N-glukuronidine yol açar.
Eliminasyon
Değişmemiş karbamazepinin eliminasyon yarılanma ömrü ortalamadır. Tek bir oral dozu takiben 36 saat, tekrar tekrar uygulandıktan sonra ortalama 16-24 saattir (hepatik mono-oksijenaz sisteminin otomatik indüksiyonu), ilacın süresine bağlı olarak. Enzime neden olan diğer ilaçlarla birlikte tedavi gören hastalarda (ör. fenitoin, fenobarbiton), ortalama 9-10 saatlik yarılanma ömrü değerleri bulunmuştur.
Plazmada 10, 11-epoksit metabolitinin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü, epoksitin kendisinin tek oral dozlarını takiben yaklaşık 6 saattir.
400 mg karbamazepin tek bir oral doz uygulandıktan sonra,% 72'si idrarla ve% 28'i dışkıyla atılır. İdrarda, dozun yaklaşık% 2'si değişmemiş ilaç olarak ve yaklaşık% 1'i farmakolojik olarak aktif 10, 11-epoksit metaboliti olarak geri kazanılır.
Hastaların özellikleri
Karbamazepinin “terapötik aralık” olarak kabul edilen kararlı durum plazma konsantrasyonları, ayrı ayrı önemli ölçüde farklılık gösterir; hastaların çoğunluğu için 17-50µmol / l'ye karşılık gelen 4-12Âug / ml arasında bir aralık bildirilmiştir. Karbamazepin 10, 11-epoksit (farmakolojik olarak aktif metabolit) konsantrasyonları: karbamazepin seviyelerinin yaklaşık% 30'u.
Gelişmiş karbamazepin eliminasyonu nedeniyle, çocuklar terapötik konsantrasyonları korumak için yetişkinlerden daha yüksek dozlarda karbamazepin (mg / kg cinsinden) gerektirebilir.
Yaşlı hastalarda genç yetişkinlere kıyasla değişen karbamazepin farmakokinetiğinin bir göstergesi yoktur.
Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda karbamazepinin farmakokinetiği hakkında veri mevcut değildir.
Klinik olmayan veriler, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, lokal tolerans, genotoksisite ve kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz. Hayvanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, Tegretol LC'nin insanlarda teratojenik etkisini ekarte etmek için yetersizdi.
Kanserojenite
İki yıl Tegretol LC ile tedavi edilen sıçanlarda, kadınlarda hepatosellüler tümör insidansı ve erkeklerde iyi huylu testis tümörleri artmıştır. Bununla birlikte, bugüne kadar bu gözlemlerin Tegretol LC'nin insanlarda terapötik kullanımı ile herhangi bir ilgisi olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Üreme toksisitesi
Farelerde yapılan hayvan çalışmalarında, sıçanlarda ve tavşanlarda organogenez sırasında oral Tegretol LC uygulaması, maternal toksisite (200 mg / kg / gün'ün üzerinde) ile ilişkili günlük dozlarda embriyo-fetal mortalitenin artmasına ve fetal büyüme geriliğine yol açmıştır. Tegretol LC, özellikle farelerde olmak üzere bir dizi çalışmada teratojenikti, ancak insanlarla ilgili dozlarda sadece küçük teratojenik potansiyel göstermedi veya göstermedi. Sıçanlarda yapılan bir üreme çalışmasında, emziren yavrular, 192 mg / kg / gün maternal dozaj seviyesinde kilo alımında azalma olduğunu göstermiştir.
Doğurganlık
Kronik toksisite çalışmalarında, Tegretol LC alan sıçanlarda doza bağlı testis atrofisi ve aspermatogenez meydana geldi. Bu etki için güvenlik marjı bilinmemektedir.
Klinik olmayan veriler, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, lokal tolerans, genotoksisite ve kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz. Hayvanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, insanlarda karbamazepinin teratojenik etkisini ekarte etmek için yetersizdi.
Kanserojenite
İki yıl boyunca karbamazepin ile tedavi edilen sıçanlarda, kadınlarda hepatosellüler tümör insidansı ve erkeklerde iyi huylu testis tümörleri artmıştır. Bununla birlikte, bugüne kadar bu gözlemlerin insanlarda karbamazepinin terapötik kullanımı ile herhangi bir ilgisi olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Üreme toksisitesi
Farelerde yapılan hayvan çalışmalarında, sıçanlarda ve tavşanlarda organogenez sırasında oral karbamazepin uygulanması, maternal toksisite (200 mg / kg / gün'ün üzerinde) ile ilişkili günlük dozlarda embriyo-fetal mortalitenin artmasına ve fetal büyüme geriliğine yol açmıştır. Karbamazepin, özellikle farelerde olmak üzere bir dizi çalışmada teratojenikti, ancak insanlarla ilgili dozlarda sadece küçük teratojenik potansiyel göstermedi veya göstermedi. Sıçanlarda yapılan bir üreme çalışmasında, emziren yavrular, 192 mg / kg / gün maternal dozaj seviyesinde kilo alımında azalma olduğunu göstermiştir.
Doğurganlık
Kronik toksisite çalışmalarında karbamazepin alan sıçanlarda doza bağlı testis atrofisi ve aspermatogenez meydana geldi. Bu etki için güvenlik marjı bilinmemektedir.
However, we will provide data for each active ingredient