Suxamethonium Labesfal

Süksinilkolin klorür, trakeal entübasyonu kolaylaştırmak ve cerrahi veya mekanik ventilasyon sırasında iskelet kası gevşemesi sağlamak için genel anesteziye ek olarak endikedir.

Suksametonyum, anestezi sırasında kas gevşemesi üretmek için kısa etkili bir depolarize edici nöromüsküler bloke edici ajandır. Anestezide endotrakeal entübasyon, mekanik ventilasyon ve çok çeşitli cerrahi ve obstetrik prosedürleri kolaylaştırmak için kas gevşetici olarak kullanılır.

Ayrıca farmakolojik veya elektrik kaynaklı konvülsiyonlarla ilişkili kas kasılmalarının yoğunluğunu azaltmak için kullanılır.

Süksinilkolin dozu kişiselleştirilmeli ve hastanın dikkatli değerlendirilmesinden sonra her zaman klinisyen tarafından belirlenmelidir (bkz UYARILAR).

Parenteral ilaç ürünleri, çözelti ve kap izin verdiğinde uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Net ve renksiz olmayan çözümler kullanılmamalıdır.

Yetişkinler

Kısa Cerrahi Prosedürler için

Nöromüsküler blokaj üretmek ve trakeal entübasyonu kolaylaştırmak için gereken ortalama doz 0.6 mg / kg Suxamethonium Labesfal (süksinilkolin klorür) İntravenöz olarak verilen enjeksiyondur. Optimum doz bireyler arasında değişecektir ve yetişkinler için 0.3 ila 1.1 mg / kg arasında olabilir. Bu aralıkta dozların uygulanmasını takiben, nöromüsküler blokaj yaklaşık 1 dakika içinde gelişir; maksimum blokaj yaklaşık 2 dakika sürebilir, daha sonra iyileşme 4 ila 6 dakika içinde gerçekleşir. Bununla birlikte, çok büyük dozlar daha uzun süreli abluka ile sonuçlanabilir. Hastanın hassasiyetini ve bireysel iyileşme süresini belirlemek için 5 ila 10 mg'lık bir test dozu kullanılabilir (bkz ÖNLEMLER).

Uzun Cerrahi Prosedürler için

İnfüzyonla uygulanan süksinilkolin dozu, cerrahi prosedürün süresine ve kas gevşemesine duyulan ihtiyaca bağlıdır. Bir yetişkinin ortalama oranı dakikada 2.5 ila 4.3 mg arasında değişir.

ML süksinilkolin başına 1 ila 2 mg içeren çözeltiler, sürekli infüzyon için yaygın olarak kullanılmıştır. Daha seyreltik çözelti (ML başına 1 mg) muhtemelen ilacın uygulama hızının ve dolayısıyla gevşeme oranının kontrol kolaylığı açısından tercih edilir. ML başına 1 mg içeren bu intravenöz çözelti, gerekli miktarda gevşeme elde etmek için dakikada 0.5 mg (0.5 mL) ila 10 mg (10 mL) oranında uygulanabilir. Dakikada gereken miktar, bireysel yanıtın yanı sıra gerekli gevşeme derecesine de bağlı olacaktır. Dolaşımı büyük miktarda sıvı ile aşırı yüklemekten kaçının. Doz aşımını önlemek, Faz II bloğunun gelişimini tespit etmek, iyileşme hızını takip etmek ve geri dönüşüm ajanlarının etkilerini değerlendirmek için infüzyonla süksinilkolin kullanılırken nöromüsküler fonksiyonun periferik sinir stimülatörü ile dikkatle izlenmesi önerilir (bkz ÖNLEMLER).

Uzun prosedürler için kas gevşemesi sağlamak için aralıklı intravenöz süksinilkolin enjeksiyonları da kullanılabilir. Başlangıçta 0.3 ila 1.1 mg / kg'lık bir intravenöz enjeksiyon yapılabilir, ardından uygun aralıklarla, gerekli gevşeme derecesini korumak için 0.04 ila 0.07 mg / kg'lık ilave enjeksiyonlar yapılabilir.

Pediatri

Acil trakeal entübasyon için veya hava yolunun derhal sabitlenmesinin gerekli olduğu durumlarda, bebekler ve küçük pediatrik hastalar için intravenöz süksinilkolin dozu 2 mg / kg'dır; yaşlı pediatrik hastalar ve ergenler için doz 1 mg / kg'dır (bkz KUTU UYARI ve ÖNLEMLER: Pediatrik Kullanım). Şu anda pediatrik hastalarda etkili süksinilkolin dozunun, sadece vücut ağırlığı dozlaması ile tahmin edilenden daha yüksek olabileceği bilinmektedir. Örneğin, 0.6 mg / kg'lık normal yetişkin IV dozu, yenidoğanlarda ve bebeklerde 6 aya kadar 2-3 mg / kg ve 2 yaşına kadar olan bebeklerde 1-2 mg / kg'lık bir dozla karşılaştırılabilir. Bunun, pediatrik hastada yetişkin hastaya göre nispeten büyük dağılım hacminden kaynaklandığı düşünülmektedir.

Nadiren, I.V. bebeklerde ve pediatrik hastalarda süksinilkolinin bolus uygulaması, hiperkalemi ile akut rabdomiyolize ikincil malign ventriküler aritmilere ve kalp durmasına neden olabilir. Bu gibi durumlarda, altta yatan bir miyopatiden şüphelenilmelidir.

Bebeklerde veya pediatrik hastalarda süksinilkolinin intravenöz bolus uygulaması derin bradikardi veya nadiren asistole neden olabilir. Yetişkinlerde olduğu gibi, pediatrik hastalarda bradikardi insidansı, ikinci bir süksinilkolin dozundan sonra daha yüksektir. Bradikardi, 1.5 mg / kg'lık bir başlangıç dozundan sonra pediyatrik hastalarda yaygın olmakla birlikte, yetişkinlerde sadece tekrarlanan maruziyetten sonra bradikardi görülür. Bradaritmilerin oluşumu atropin ile ön tedavi ile azaltılabilir (bkz ÖNLEMLER: Pediatrik Kullanım).

Kas içi Kullanım

Gerekirse, uygun bir damara erişilemediğinde bebeklere, yaşlı pediatrik hastalara veya yetişkinlere kas içi olarak süksinilkolin verilebilir. 3 ila 4 mg / kg'a kadar bir doz verilebilir, ancak bu yolla toplam 150 mg'dan fazla doz uygulanmamalıdır. Kas içi verilen süksinilkolinin etkisinin başlangıcı genellikle yaklaşık 2 ila 3 dakika içinde görülür.

Uyumluluk ve Katkılar

Süksinilkolin asidiktir (pH 3.5) ve pH değeri 8.5'ten yüksek olan alkalin çözeltilerle karıştırılmamalıdır (örn., barbiturat çözümleri). 1 ila 2 mg / mL içeren katkı maddeleri,% 5 Dekstroz Enjeksiyonu, USP veya% 0.9 Sodyum Klorür Enjeksiyonu, USP gibi 1000 veya 500 mL steril çözeltiye 1 g Suxamethonium Labesfal eklenerek hazırlanabilir. Suxamethonium Labesfal'ın karışımları hazırlandıktan sonraki 24 saat içinde kullanılmalıdır. Seyreltilmiş ürünü hazırlamak için aseptik teknikler kullanılmalıdır. Suxamethonium Labesfal'ın karışımları sadece tek hasta kullanımı için hazırlanmalıdır. Seyreltilmiş Suxamethonium Labesfal'ın kullanılmayan kısmı atılmalıdır.

İğne batması yaralanmalarını önlemek için iğneler tekrar kullanılmamalı, bilerek bükülmemeli veya elle kırılmamalıdır.

Genellikle bolus intravenöz enjeksiyon ile

Yetişkinler: Doz vücut ağırlığına, gerekli kas gevşeme derecesine, uygulama yoluna ve bireysel hastaların tepkisine bağlıdır.

Endotrakeal entübasyon elde etmek için, Suksametonyum genellikle 1 mg / kg'lık bir dozda intravenöz olarak uygulanır. Bu doz genellikle yaklaşık 30 ila 60 saniye içinde kas gevşemesi üretir ve yaklaşık 2 ila 6 dakikalık bir etki süresine sahiptir. Daha büyük dozlar daha uzun süreli kas gevşemesi sağlar, ancak dozun iki katına çıkarılması mutlaka gevşeme süresini iki katına çıkarmaz. 5 ila 10 dakikalık aralıklarla uygulanan başlangıç dozunun% 50 ila% 100'üne ek Suksametonyum dozları, genel anestezi altında yapılan kısa cerrahi prosedürler sırasında kas gevşemesini sürdürecektir.

Uzun süreli cerrahi prosedürler için Suksametonyum,% 0.1 ila% 0.2'lik bir çözelti halinde intravenöz infüzyonla verilebilir,% 5 glikoz çözeltisi veya steril izotonik salin çözeltisi içinde dakikada 2.5 ila 4 mg oranında seyreltilebilir. İnfüzyon hızı, bireysel hastaların yanıtına göre ayarlanmalıdır.

Tekrarlanan intravenöz enjeksiyon veya sürekli infüzyon ile verilen toplam Suxamethonium dozu saatte 500 mg'ı geçmemelidir.

Çocuklar: Bebekler ve küçük çocuklar yetişkinlere kıyasla suxamethonium'a karşı daha dirençlidir.

Yenidoğan ve bebekler için önerilen intravenöz Suxamethonium dozu 2 mg / kg'dır. Daha büyük çocuklarda 1 mg / kg'lık bir doz önerilir.

Suxamethonium çocuklarda intravenöz infüzyon olarak verildiğinde, dozaj vücut ağırlığına göre orantılı olarak daha düşük başlangıç infüzyon hızına sahip yetişkinler için olduğu gibidir.

Suksametonyum, bebeklere 4 ila 5 mg / kg'a kadar dozlarda ve 4 mg / kg'a kadar daha büyük çocuklarda kas içine verilebilir. Bu dozlar yaklaşık 3 dakika içinde kas gevşemesi sağlar. Toplam 150 mg'lık bir doz aşılmamalıdır.

Yaşlılarda kullanım: Yaşlı hastalarda suxamethonium'un dozaj gereksinimleri, genç yetişkinler için olanlarla karşılaştırılabilir.

Yaşlılar, özellikle dijital benzeri ilaçlar da alınırsa, kardiyak aritmilere daha duyarlı olabilirler. Ayrıca bkz. 'Kullanım için özel uyarılar ve önlemler.

Süksinilkolin, kişisel veya ailesel malign hipertermi öyküsü, iskelet kası miyopatileri ve ilaca karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir. Ayrıca, büyük yanıklar, çoklu travma, iskelet kasının geniş denervasyonu veya üst motor nöron yaralanması sonrası akut yaralanma aşamasından sonra hastalarda kontrendikedir, çünkü bu tür bireylere uygulanan süksinilkolin, kalp durmasına neden olabilecek ciddi hiperkalemiye neden olabilir (bkz. UYARILAR). Bu hastalarda hiperkalemi riski zamanla artar ve genellikle yaralanmadan 7 ila 10 gün sonra zirve yapar. Risk, yaralanmanın kapsamına ve yerine bağlıdır. Kesin başlangıç zamanı ve risk süresinin süresi bilinmemektedir.

- Bilinçli hastalar. Suksametonyumun bilinç seviyesi üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve tam olarak anestezi uygulanmayan bir hastaya uygulanmamalıdır.

-

- Kişisel veya ailevi malign hipertermi öyküsü. Suksametonyum duyarlı bireylerde sürekli miyofibril kasılmaları tetikleyebilir. Bu meydana gelirse, onunla ilişkili olduğu bilinen tüm anestezik ajanlar (suksametonyum dahil) durdurulmalı ve tam destekleyici önlemler derhal uygulanmalıdır. İntravenöz dantrolen sodyum, primer spesifik terapötik ilaçtır ve tanı konulduktan sonra mümkün olan en kısa sürede verilmelidir.

- Miras kalan atipik plazma kolinesteraz aktivitesi olan hastalar

- Serum potasyumunda akut bir geçici artış genellikle normal bireylere suxamethonium uygulanmasını takiben meydana gelir; bu artışın büyüklüğü 0.5 mmol / litre düzeyindedir. Bazı patolojik durumlarda veya koşullarda, suksametonyum uygulamasını takiben serum potasyumundaki bu artış aşırı olabilir ve ciddi kardiyak aritmilere ve kalp durmasına neden olabilir.

Bu nedenle suksametonyum kullanımı kontrendikedir:

Büyük travma veya şiddetli yanıklardan iyileşen hastalarda; en büyük hiperkalemi riski süresi yaralanmadan yaklaşık 5 ila 70 gün sonradır ve kalıcı enfeksiyon nedeniyle iyileşme gecikirse daha da uzatılabilir.

Akut majör kas israfını içeren nörolojik defisitleri olan hastalar (üst ve / veya alt motor nöron lezyonları); potasyum salımı potansiyeli, nörolojik eksikliğin akut başlamasından sonraki ilk 6 ay içinde ortaya çıkar ve kas felci derecesi ve derecesi ile ilişkilidir. Uzun süre hareketsiz kalan hastalar benzer risk altında olabilir.

Önceden var olan hiperkalemi olan hastalar. Hiperkalemi ve nöropati yokluğunda, böbrek yetmezliği normal tek bir Suksametonyum Enjeksiyonu dozunun uygulanmasına kontrendikasyon değildir, ancak çoklu veya büyük dozlar serum potasyumunda klinik olarak önemli artışlara neden olabilir ve kullanılmamalıdır.

- Suksametonyum, göz içi basıncında önemli bir geçici artışa neden olur ve bu nedenle açık göz yaralanmaları veya kullanımının potansiyel yararı göz için potansiyel riske ağır basmadığı sürece göz içi basıncında bir artış istenmeyen bir durumdur.

- Miyotoni konjenita ve distrofi miyotonika gibi kişisel veya ailevi konjenital miyotonik hastalık öyküsü olan hastalar (şiddetli miyotonik spazm ve sertlik riski).

- İskelet kası miyopatileri olan hastalar örn. Duchenne kas distrofisi (hiperkalemi ile akut rabdomiyolize sekonder malign hipertermi, ventriküler disitmiler ve kalp durması riski artar - yukarıya bakınız).

UYARILAR

BAŞARISI SADECE YAPAY SAYGI YÖNETİMİNDE BECERİ OLANLARLA VE SADECE TESİSLER TRACHEAL INTUBATION VE YAĞIN YETERLİĞİNİ SAĞLAMAK İÇİN MEVCUT OLDUĞUNDA KULLANILMALIDIR, POZİTİF BASINCI ALTINDA OKSİJENİN YÖNETİMİ VE KARBON DİOKSİTİNİN KALDIRILMASI DAHİL. KLİNİKÇİ YARDIMCI VEYA KONTROL SAYISI HAZIRLANMALIDIR

HASTAYA DAĞITIMDAN KAÇINMAK İÇİN, BİLİNMEYEN BİRLİKTE BAĞLANMADAN ÖNCE BAŞARILMAMALIDIR. ACİL DURUMLARDA, ANCAK, BİLİNÇ DÜZELTİLMEDEN ÖNCE BAŞARILABİLİR

BAŞARILIĞI PLASMA CHOLINESTERASE TARAFINDAN METABOLİZE EDİLİR VE ATİPİK PLASMA CHOLINESTERASE GENE İÇİN HOMOZİJ OLMAYI BİLEN HASTALARDA DİKKATLE KULLANILMALIDIR

Hiperkalemi

(Görmek KUTU UYARI) Süksinilkolin, elektrolit anormallikleri olan ve büyük dijital toksisitesi olabilecek hastalara BÜYÜK DİKKAT ile uygulanmalıdır, çünkü bu durumlarda süksinilkolin hiperkalemi nedeniyle ciddi kardiyak aritmilere veya kalp durmasına neden olabilir.

BÜYÜK DİKKAT majör yanıklar, çoklu travma, iskelet kasının geniş denervasyonu veya üst motor nöron yaralanması sonrasında akut yaralanma fazı sırasında hastalara süksinilkolin uygulanırsa gözlenmelidir (bkz KONTRENDİKASYONLAR). Bu hastalarda hiperkalemi riski zamanla artar ve genellikle yaralanmadan 7 ila 10 gün sonra zirve yapar. Risk, yaralanmanın kapsamına ve yerine bağlıdır. Kesin başlangıç zamanı ve risk süresinin süresi belirlenmemiştir. Kronik karın enfeksiyonu, subaraknoid kanama veya merkezi ve periferik sinir sistemlerinin dejenerasyonuna neden olan durumlar olan hastalar, şiddetli hiperkalemi gelişme potansiyeli nedeniyle BÜYÜK DİKKAT ile süksinilkolin almalıdır.

Anafilaksi

Süksinilkolin dahil nöromüsküler bloke edici ajanlara şiddetli anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar bazı durumlarda hayatı tehdit edici ve ölümcül olmuştur. Bu reaksiyonların potansiyel şiddeti nedeniyle, uygun acil tedavinin derhal kullanılabilirliği gibi gerekli önlemler alınmalıdır. Bu ilaç sınıfında nöromüsküler bloke edici ajanlar arasında çapraz reaktivite bildirildiğinden, diğer nöromüsküler bloke edici ajanlara daha önce anafilaktik reaksiyonları olan bireylerde de önlemler alınmalıdır.

Malign Hipertermi

 Süksinilkolin uygulaması, iskelet kasının potansiyel olarak ölümcül hipermetabolik durumu olan akut malign hipertermi başlangıcı ile ilişkilendirilmiştir. Süksinilkolin uygulamasını takiben malign hipertermi gelişme riski, uçucu anesteziklerin birlikte uygulanmasıyla artar. Malign hipertermi sıklıkla genelleştirilmiş sertlik, artan oksijen talebi, taşikardi, taşipne ve derin hiperpireksiye ilerleyebilen çene kaslarının (masseter spazmı) inatçı spazmı olarak ortaya çıkar. Başarılı sonuç, çene kası spazmı, asidoz veya trakeal entübasyon için süksinilkolinin ilk uygulanmasına genelleştirilmiş sertlik veya taşikardi derinleşen anesteziye yanıt vermeme gibi erken belirtilerin tanınmasına bağlıdır. Hipermetabolik süreç boyunca cilt beneklenmesi, yükselen sıcaklık ve koagülopati ortaya çıkabilir. Sendromun tanınması, anestezinin kesilmesi, artan oksijen tüketimine dikkat, asidozun düzeltilmesi, dolaşımın desteklenmesi, yeterli idrar çıkışının güvencesi ve yükselen sıcaklığı kontrol etmek için önlemler kurumu için bir işarettir. İntravenöz dantrolen sodyum, bu sorunun yönetiminde destekleyici önlemlere ek olarak önerilmektedir. Malign hipertermik krizin yönetimi hakkında ek bilgi için literatür referanslarına ve dantrolen reçete bilgilerine bakın. Malign hiperterminin erken tanınmasına yardımcı olarak sıcaklığın ve süresi dolmuş CO'nun sürekli izlenmesi önerilir.

Diğer

Hem yetişkinlerde hem de pediatrik hastalarda, asistole ilerleyebilen bradikardi insidansı, ikinci bir süksinilkolin dozundan sonra daha yüksektir. Bradikardi insidansı ve şiddeti pediatrik hastalarda yetişkinlerden daha yüksektir. Bradikardi, 1.5 mg / kg'lık bir başlangıç dozundan sonra pediyatrik hastalarda yaygın olmakla birlikte, yetişkinlerde sadece tekrarlanan maruziyetten sonra bradikardi görülür. Antikolinerjik ajanlarla ön tedavi (ör., atropin) bradyaritmilerin oluşumunu azaltabilir.

Süksinilkolin göz içi basıncında artışa neden olur. Göz içi basıncında bir artışın istenmeyen durumlarda kullanılmamalıdır (ör., dar açılı glokom, delici göz yaralanması) kullanımının potansiyel yararı potansiyel riske ağır basmazsa. Süksinilkolin asidiktir (pH = 3.5) ve pH değeri 8.5'ten yüksek olan alkalin çözeltilerle karıştırılmamalıdır (örn., barbiturat çözümleri).

ÖNLEMLER

(Görmek KUTU UYARI)

Genel

Süksinilkolin uzun bir süre verildiğinde, myonevral bileşkenin karakteristik depolarizasyon bloğu (Faz I bloğu) yüzeysel olarak depolarize olmayan bir bloğa (Faz II bloğu) benzeyen bir bloğa dönüşebilir. Faz II bloğuna bu geçişi gösteren hastalarda uzun süreli solunum kas felci veya zayıflık görülebilir. Faz I'den Faz II bloğuna geçiş, 2 ila 4 mg / kg süksinilkolin (tekrarlanan, bölünmüş dozlarda uygulanır) birikmiş dozundan sonra halotan anestezi altında incelenen 7 hastanın 7'sinde bildirilmiştir. Faz II bloğunun başlangıcı, taşifilaksinin başlangıcı ve spontan iyileşmenin uzaması ile çakıştı. Dengeli anestezi (N O / O / narkotiktiyopental) ve süksinilkolin infüzyonu kullanılarak yapılan başka bir çalışmada, geçiş daha az ani olmuştur ve Faz II bloğu üretmek için süksinilkolin dozunda büyük bireysel değişkenlik vardı. Çalışılan 32 hastanın 24'ünde Faz II bloğu gelişti. Taşifilaksi Faz II bloğuna geçiş ile ilişkili değildi ve Faz II bloğu geliştiren hastaların% 50'sinde uzun süreli iyileşme yaşandı.

Uzun süreli nöromüsküler blokaj vakalarında Faz II bloğundan şüphelenildiğinde, herhangi bir antikolinesteraz ilacının uygulanmasından önce periferik sinir stimülasyonu ile pozitif tanı konulmalıdır. Faz II bloğunun tersine çevrilmesi, bireysel, klinik farmakoloji ve doktorun deneyimi ve yargısı temelinde alınması gereken tıbbi bir karardır. Faz II bloğunun varlığı, ardışık uyaranlara verilen yanıtların solmasıyla gösterilir (tercihen “dörtlü tren”). Faz II bloğunu tersine çevirmek için bir antikolinesteraz ilacının kullanımına, kardiyak ritim bozukluklarını önlemek için uygun dozlarda antikolinerjik bir ilaç eşlik etmelidir. Faz II bloğunun bir antikolinesteraz ajanı ile yeterli şekilde tersine çevrilmesinden sonra, kas gevşemesinin geri dönüşü belirtileri için hasta sürekli olarak en az 1 saat gözlemlenmelidir. Tersine çevirme şu durumlar dışında denenmemelidir: (1) Faz II bloğunun varlığını belirlemek için bir periferik sinir stimülatörü kullanılır (antikolinesteraz ajanları süksinilkolin kaynaklı Faz I bloğunu güçlendirecektir) ve (2) kas seğirmesinin kendiliğinden iyileşmesi en az 20 dakika gözlenmiştir ve daha fazla iyileşme yavaş ilerleyerek bir platoya ulaşmıştır; bu gecikme, antikolinesteraz ajanının uygulanmasından önce süksinilkolinin plazma kolinesteraz ile tam hidrolizini sağlamaktır. Blok tipi yanlış teşhis edilirse, başlangıçta süksinilkolin tarafından indüklenen tipin depolarizasyonu (ör., Faz I bloğu) bir antikolinesteraz ajanı ile uzatılacaktır.

Süksinilkolin, ilk kas fasikülasyonları ek travmaya neden olabileceğinden, kırık veya kas spazmı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Süksinilkolin kafa içi basınçta geçici bir artışa neden olabilir; bununla birlikte, süksinilkolin uygulanmadan önce yeterli anestezik indüksiyon bu etkiyi en aza indirecektir.

Süksinilkolin, mide içeriğinin yetersizliği ve olası aspirasyonuna neden olabilecek intragastrik basıncı artırabilir.

Hipokalemi veya hipokalsemili hastalarda nöromüsküler blokaj uzatılabilir.

Bu sınıfta alerjik çapraz reaktivite bildirildiğinden, hastalarınızdan diğer nöromüsküler bloke edici ajanlara önceki anafilaktik reaksiyonlar hakkında bilgi isteyin. Ek olarak, hastalarınıza süksinilkolin dahil nöromüsküler bloke edici ajanlara şiddetli anafilaktik reaksiyonlar bildirildiğini bildirin.

Plazma Kolinesteraz Aktivitesinde azalma

Plazma kolinesteraz (psödokolinesteraz) aktivitesi azalmış hastalarda süksinilkolin dikkatle kullanılmalıdır. Bu hastalarda süksinilkolin uygulanmasını takiben uzun süreli nöromüsküler blok olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır (bkz DOZAJ VE YÖNETİM).

Plazma kolinesteraz aktivitesi, plazma kolinesterazın genetik anormallikleri varlığında azaltılabilir (örn.atipik plazma kolinesteraz geni için heterozigot veya homozigot hastalar), hamilelik, şiddetli karaciğer veya böbrek hastalığı, malign tümörler, enfeksiyonlar, yanıklar, anemi, dekompanse kalp hastalığı, peptik ülser veya meksödem. Plazma kolinesteraz aktivitesi, oral kontraseptiflerin, glukokortikoidlerin veya bazı monoamin oksidaz inhibitörlerinin kronik uygulaması ve plazma kolinesterazın geri dönüşümsüz inhibitörleri (örn., organofosfat insektisitler, ekotiyofat ve bazı antineoplastik ilaçlar).

Atipik plazma kolinesteraz geni için homozigot hastalar (2500 hastada 1) süksinilkolinin nöromüsküler bloke edici etkisine son derece duyarlıdır. Bu hastalarda, süksinilkoline duyarlılığı değerlendirmek için 5 ila 10 mg'lık bir süksinilkolin test dozu uygulanabilir veya yavaş intravenöz infüzyonla 1 mg / mL'lik bir süksinilkolin çözeltisinin dikkatli uygulanmasıyla nöromüsküler blokaj üretilebilir. Apne veya uzun süreli kas felci kontrollü solunum ile tedavi edilmelidir.

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

Kanserojen potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli bir çalışma yapılmamıştır.

Gebelik

Teratojenik Etkiler

Gebelik Kategorisi C .

Süksinilkolin klorür ile hayvan üreme çalışmaları yapılmamıştır. Süksinilkolinin hamile bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olup olamayacağı veya üreme kapasitesini etkileyip etkileyemeyeceği de bilinmemektedir. Süksinilkolin hamile bir kadına sadece açıkça ihtiyaç duyulması halinde verilmelidir.

Teratojenik Olmayan Etkiler

Plazma kolinesteraz seviyeleri hamilelik sırasında ve doğum sonrası birkaç gün boyunca yaklaşık% 24 oranında azalır. Bu nedenle, hastaların daha yüksek bir oranının hamile kaldıklarında gebe olmadıklarına göre süksinilkoline karşı artan duyarlılık (uzun süreli apne) göstermesi beklenebilir.

Emek ve Teslimat

Süksinilkolin, sezaryen ile doğum sırasında kas gevşemesi sağlamak için yaygın olarak kullanılır. Az miktarda süksinilkolinin plasenta bariyerini geçtiği bilinmekle birlikte, normal koşullar altında anneye 1 mg / kg'lık tek bir dozdan sonra fetal dolaşıma giren ilaç miktarı fetusu tehlikeye atmamalıdır. Ancak, plasenta bariyerini geçen ilaç miktarı, maternal ve fetal sirkülasyonlar arasındaki konsantrasyon gradyanına bağlıdır, artık nöromüsküler blokaj (apne ve sarkıklık) tekrarlanan yüksek dozlardan sonra yenidoğanda ortaya çıkabilir, veya atipik plazma kolinesteraz varlığında, anne.

Hemşirelik Anneler

Süksinilkolinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için, emziren bir kadına süksinilkolin uygulanmasını takiben dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik Kullanım

Süksinilkolin klorürün güvenliği ve etkinliği, ergene yenidoğan olan pediatrik hasta yaş gruplarında belirlenmiştir. Süksinilkolin alan görünüşte sağlıklı pediatrik hastalarda hiperkalemi ile akut rabdomiyolize sekonder ventriküler disitmiler ve kalp durması nadir raporlardır (bkz KUTU UYARI). Bu pediatrik hastaların çoğunun, klinik belirtileri belirgin olmayan Duchenne'nin kas distrofisi gibi iskelet kası miyopatisine sahip olduğu bulunmuştur. Sendrom, süksinilkolin uygulamasından sonraki birkaç dakika içinde ani kalp durması olarak görülür. Bu pediatrik hastalar genellikle, ancak sadece erkek değildir ve en sık 8 yaşında veya daha gençtir. Ergenlerde de raporlar var. Hastaların risk altında olduğu uygulayıcıyı uyarmak için herhangi bir belirti veya semptom olmayabilir. Dikkatli bir tarih ve fiziksel, miyopatiyi düşündüren gelişimsel gecikmeleri belirleyebilir. Preoperatif kreatin kinaz, risk altındaki tüm hastaları tanımlayamaz, ancak bazılarını tanımlayabilir. Bu sendromun aniden başlaması nedeniyle, rutin resüsitatif önlemlerin başarısız olması muhtemeldir. Elektrokardiyogramın dikkatle izlenmesi, uygulayıcıyı zirve yapan T dalgaları (erken bir işaret) konusunda uyarabilir. İntravenöz kalsiyum, bikarbonat ve glikozun insülin ile hiperventilasyon ile uygulanması, bildirilen bazı vakalarda başarılı resüsitasyon ile sonuçlanmıştır. Bazı durumlarda olağanüstü ve uzun süreli resüsitatif çabalar etkili olmuştur. Ek olarak, malign hipertermi belirtilerinin varlığında, uygun tedaviye aynı anda başlanmalıdır (bkz UYARILAR). Hangi hastaların risk altında olduğunu belirlemek zor olduğundan, pediatrik hastalarda süksinilkolin kullanımının acil entübasyon veya hava yolunun derhal sabitlenmesinin gerekli olduğu durumlar için ayrılması tavsiye edilir, örn., laringospazm, zor hava yolu, tam mide veya uygun bir damara erişilemediğinde kas içi kullanım için.

Yetişkinlerde olduğu gibi, pediatrik hastalarda bradikardi insidansı, ikinci süksinilkolin dozundan sonra daha yüksektir. Bradikardi insidansı ve şiddeti pediatrik hastalarda yetişkinlerden daha yüksektir. Antikolinerjik ajanlarla ön tedavi, ör.atropin, bradyaritmilerin oluşumunu azaltabilir.

Geriatrik Kullanım

Suxamethonium Labesfal'ın klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır.

Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha sık olduğunu yansıtan dikkatli olmalıdır.

- Bilinçli hastalar. Suksametonyumun bilinç seviyesi üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve tam olarak anestezi uygulanmayan bir hastaya uygulanmamalıdır.

-

- Kişisel veya ailevi malign hipertermi öyküsü. Suksametonyum duyarlı bireylerde sürekli miyofibril kasılmaları tetikleyebilir. Bu meydana gelirse, onunla ilişkili olduğu bilinen tüm anestezik ajanlar (suksametonyum dahil) durdurulmalı ve tam destekleyici önlemler derhal uygulanmalıdır. İntravenöz dantrolen sodyum, primer spesifik terapötik ilaçtır ve tanı konulduktan sonra mümkün olan en kısa sürede verilmelidir.

- Miras kalan atipik plazma kolinesteraz aktivitesi olan hastalar

- Serum potasyumunda akut bir geçici artış genellikle normal bireylere suxamethonium uygulanmasını takiben meydana gelir; bu artışın büyüklüğü 0.5 mmol / litre düzeyindedir. Bazı patolojik durumlarda veya koşullarda, suksametonyum uygulamasını takiben serum potasyumundaki bu artış aşırı olabilir ve ciddi kardiyak aritmilere ve kalp durmasına neden olabilir.

Bu nedenle suksametonyum kullanımı kontrendikedir:

Büyük travma veya şiddetli yanıklardan iyileşen hastalarda; en büyük hiperkalemi riski süresi yaralanmadan yaklaşık 5 ila 70 gün sonradır ve kalıcı enfeksiyon nedeniyle iyileşme gecikirse daha da uzatılabilir.

Akut majör kas israfını içeren nörolojik defisitleri olan hastalar (üst ve / veya alt motor nöron lezyonları); potasyum salımı potansiyeli, nörolojik eksikliğin akut başlamasından sonraki ilk 6 ay içinde ortaya çıkar ve kas felci derecesi ve derecesi ile ilişkilidir. Uzun süre hareketsiz kalan hastalar benzer risk altında olabilir.

Önceden var olan hiperkalemi olan hastalar. Hiperkalemi ve nöropati yokluğunda, böbrek yetmezliği normal tek bir Suksametonyum Enjeksiyonu dozunun uygulanmasına kontrendikasyon değildir, ancak çoklu veya büyük dozlar serum potasyumunda klinik olarak önemli artışlara neden olabilir ve kullanılmamalıdır.

- Suksametonyum, göz içi basıncında önemli bir geçici artışa neden olur ve bu nedenle açık göz yaralanmaları veya kullanımının potansiyel yararı göz için potansiyel riske ağır basmadığı sürece göz içi basıncında bir artış istenmeyen bir durumdur.

- Miyotoni konjenita ve distrofi miyotonika gibi kişisel veya ailevi konjenital miyotonik hastalık öyküsü olan hastalar (şiddetli miyotonik spazm ve sertlik riski).

- İskelet kası miyopatileri olan hastalar örn. Duchenne kas distrofisi (hiperkalemi ile akut rabdomiyolize sekonder malign hipertermi, ventriküler disitmiler ve kalp durması riski artar - yukarıya bakınız).

Suksametonyum, solunum kaslarını ve diğer iskelet kaslarını felç eder, ancak bilinç üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Suksametonyum sadece eylemlerini bilen bir anestezistin gözetimi altında veya gözetiminde uygulanmalıdır, özellikleri ve tehlikeleri, yapay solunum yönetiminde yetenekli olan ve sadece aralıklı pozitif basınç havalandırması ile oksijen uygulamasıyla derhal endotrakeal entübasyon için yeterli olanakların olduğu yerlerde.

Çapraz duyarlılık

Diğer nöromüsküler bloke edici (hem depolarize edici hem de depolarize olmayan) ilaçlarla daha yüksek bir çapraz duyarlılık oranı olduğundan, nöromüsküler bloke edici ilaçlara duyarlılık öyküsü olduğunda dikkatli olunması önerilir.

Suksametonyum sadece duyarlı hastalarda kesinlikle gerekli olduğunda kullanılmalıdır.

Genel anestezi altında aşırı duyarlılık reaksiyonu yaşayan hastalar daha sonra diğer nöromüsküler blokerlere karşı aşırı duyarlılık açısından test edilmelidir.

Uzun süreli suksametonyum uygulaması sırasında, aşırı dozdan kaçınmak için hastanın periferik sinir stimülatörü ile tamamen izlenmesi önerilir.

Hiperkalemi

Suksametonyum normal bireylerde serum potasyumunu 0.5 mmol / L arttırır. Bu, önceden var olan yüksek serum potasyumuyla önemli olabilir. Yanıkları veya belirli nörolojik rahatsızlıkları olan hastalarda şiddetli hiperkalemi gelişebilir. Şiddetli sepsiste hiperkalemi potansiyeli, enfeksiyonun şiddeti ve süresi ile ilişkili olabilir.

Bradikardi ve diğer kardiyak disitmiler

Sağlıklı yetişkinlerde, suksametonyum bazen ilk uygulamada kalp hızında hafif bir yavaşlamaya neden olur.

Bradikardi daha sık görülür çocuklarda veya tekrarlanan dozlar verilirse (hem yetişkinler hem de çocuklar). İntravenöz atropin veya glikopirrolat ile ön tedavi insidansı ve / veya şiddeti önemli ölçüde azaltabilir suxamethonium ile ilişkili bradikardi.

Suksametonyum kardiyak disitmileri indükleyebilir ve tutuklayabilir. Hiperkalemi yokluğunda, kardiyak glikozit hastaları yüksek risk altında olmasına rağmen ventriküler disitmiler nadirdir. Suksametonyumun kalp üzerindeki etkisi, kalp durması dahil kalp ritminde değişikliklere neden olabilir.

Okula içi basınç (GİB) arttı

Suksametonyum, göz içi basıncında geçici bir artışa neden olur ve potansiyel faydaların göz yaralanmasından daha ağır bastığı durumlar dışında delici göz yaralanması varlığında kullanılmamalıdır.

Kolinesteraz eksikliği

Suksametonyum, nöromüsküler blokajın yoğunluğunu ve süresini sınırlayan plazma kolinesteraz ile hızla hidrolize edilir.

Plazma kolinesteraz aktivitesi azalmış bireyler, suksametonyuma uzun süreli yanıt verir. Nüfusun yaklaşık% 0.05'inde kalıtsal bir kolinesteraz aktivitesi nedeni vardır.

Suksametonyum Enjeksiyonunu takiben uzun süreli ve yoğunlaştırılmış nöromüsküler blokaj, aşağıdaki durumlarda veya patolojik koşullarda plazma kolinesteraz aktivitesinin azalmasına ikincil olarak ortaya çıkabilir:

-)

- genetik olarak belirlenmiş anormal plazma kolinesteraz

- şiddetli genel tetanoz, tüberküloz, diğer ciddi veya kronik enfeksiyonlar

- şiddetli yanıkların ardından

- kronik zayıflatıcı hastalık, malignite, kronik anemi ve yetersiz beslenme

- son dönem karaciğer yetmezliği, akut veya kronik böbrek yetmezliği (bkz. secton 4.2 Pozoloji ve Uygulama Yöntemi)

- otoimmün hastalıklar: miksoödem, kollajen hastalıkları;

- iyatrojenik: plazma değişimini takiben, plazmaferez, kardiyopulmoner bypass ve eşlik eden ilaç tedavisinin bir sonucu olarak.

Çocuklarda kullanın

Kas ağrıları

Kas ağrıları sıklıkla suksametonyum uygulandıktan sonra görülür ve en yaygın olarak genel anestezi altında kısa cerrahi prosedürler uygulanan ayaktan hastalarda görülür. Suksametonyum uygulamasından sonra görünür kas büyüsü derecesi ile ağrının insidansı veya şiddeti arasında doğrudan bir bağlantı olmadığı görülmektedir. Suksametonyum uygulamasından dakikalar önce verilen küçük dozlarda depolarize olmayan kas gevşeticilerin kullanımı, suksametonyum ile ilişkili kas ağrılarının insidansının ve şiddetinin azaltılması için savunulmuştur. Bu teknik, endotrakeal entübasyon için tatmin edici koşullar elde etmek için 1 mg / kg'dan fazla suxamethonium dozlarının kullanılmasını gerektirebilir.

Myastenia gravis

İleri miyastenia gravis hastalarına suksametonyum uygulanması tavsiye edilmez. Bunlara rağmen hastalar suksametonyuma dirençlidirler, gecikmiş iyileşme ile sonuçlanabilecek bir atipik faz II blok durumu geliştirirler.

Miyastenik Eaton-Lambert sendromu

Bu hastalar normalden daha hassastır - gerekli doz azaltımı.

Uzun süreli kullanım

Suksametonyum uzun bir süre verilirse, karakteristik depolarize nöromüsküler (veya Faz I) blok, depolarize olmayan (veya Faz II) bir bloğun özelliklerine sahip olana değişebilir. Gelişmekte olan bir Faz II bloğunun özellikleri gerçek bir depolarize olmayan bloğun özelliklerine benzese de, birincisi her zaman antikolinesteraz ajanları tarafından tamamen veya kalıcı olarak tersine çevrilemez. Bir Faz II bloğu tamamen kurulduğunda, etkileri genellikle antikolinerjik bir ajan eşliğinde standart neostigmin dozlarıyla tamamen geri dönüşümlü olacaktır.

Taşifilaksi tekrarlanan dozlardan sonra ortaya çıkar.

Diğer çözümlerle kullanın

Suksametonyum aynı şırıngadaki başka bir ajanla (özellikle tiyopenton / tiyopental) karıştırılmamalıdır.

Süksinilkoline karşı advers reaksiyonlar öncelikle farmakolojik etkilerinin bir uzantısından oluşur. Süksinilkolin derin kas gevşemesine neden olarak apne noktasına kadar solunum depresyonu; bu etki uzatılabilir. Anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları nadir durumlarda ortaya çıkabilir. Aşağıdaki ek advers reaksiyonlar bildirilmiştir: kalp durması, malign hipertermi, aritmiler, bradikardi, taşikardi, hipertansiyon, hipotansiyon, hiperkalemi, uzun süreli solunum depresyonu veya apne, artmış göz içi basıncı, kas büyüsü, çene sertliği, postoperatif kas ağrısı, rabdomiyoliz olası miyoglobinürik akut böbrek yetmezliği, aşırı tükürüklenme ve döküntü.

Pazarlama sonrası süksinilkolin dahil nöromüsküler bloke edici ajanların kullanımı ile ilişkili ciddi alerjik reaksiyonlar (anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar) bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, bazı durumlarda hayatı tehdit edici ve ölümcül olmuştur. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek mümkün değildir (Bkz UYARILAR ve ÖNLEMLER).

Advers reaksiyonlar aşağıda sistem organ sınıfı ve sıklığına göre listelenmiştir. Tahmini frekanslar yayınlanan verilerden belirlenmiştir. Frekanslar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ve <1/10), nadir (> 1 / 1,000 ve <1/100); nadir (> 1 / 10.000 ve <1 / 1.000); çok nadir (<1 /1000000).

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Göz bozuklukları

Kardiyak bozukluklar

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir.

Süksinilkolin ile aşırı doz, cerrahi ve anestezi için gereken sürenin ötesinde nöromüsküler blok ile sonuçlanabilir. Bu iskelet kası zayıflığı, azalmış solunum rezervi, düşük gelgit hacmi veya apne ile ortaya çıkabilir. Birincil tedavi, normal solunum iyileşmesi sağlanana kadar patent hava yolunun ve solunum desteğinin sürdürülmesidir. Süksinilkolin uygulamasının dozuna ve süresine bağlı olarak, karakteristik depolarize nöromüsküler blok (Faz I), yüzeysel olarak depolarize olmayan bir bloğa (Faz II) benzeyen bir bloğa dönüşebilir (bakınız ÖNLEMLER).

Apne ve uzun süreli kas felci, aşırı dozun ana ve ciddi etkileridir. Hava yolunun korunması ve kendiliğinden solunum gerçekleşene kadar yeterli havalandırmanın sağlanması önemlidir.

Neostigmin ve diğer antikolinesteraz ilaçları suksametonyumun antidotları değildir, ancak normalde depolarizasyon etkisini yoğunlaştırır. Bununla birlikte, bazı durumlarda suksametonyumun etkisi uzadığında, karakteristik depolarize edici (Faz I) blok, depolarize olmayan (Faz II) bir bloğun özelliklerine sahip olana değişebilir.

Faz II suxamethonium kaynaklı bir bloğu tersine çevirmek için neostigmin kullanma kararı, bireysel vakada klinisyenin kararına bağlıdır. Nöromüsküler fonksiyonun izlenmesi ile bu karara ilişkin değerli bilgiler elde edilecektir.

Bu olasılığı araştırmak için, kısa etkili antikolinesteraz ilacı edrofoni intravenöz olarak verilebilir. Birkaç dakika boyunca belirgin bir iyileşme korunursa, atropin ile neostigmin verilebilir. Daha sonra hasta dikkatle gözlenmeli ve apne tekrarlanırsa, başka bir neostigmin dozu endikedir.

Taze tam kan, donmuş plazma veya başka bir psödokolinesteraz kaynağının transfüzyonu, suksametonyumun yok edilmesine yardımcı olacaktır.