Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
PROCARDIA Yumuşak jelatin kapsüller şu şekilde sağlanır:
100 şişe: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
Kapsüller ışık ve nemden korunmalıdır ve kontrollü oda sıcaklığında, 15 ° ila 25 ° C (59 ° ila 77 ° F) arasında saklanır Üreticiden orijinal konteyner.
Dağıtımı: Pfizer Labs, Pfizer Inc, NY, bölümü NY 10017. Revize: Temmuz 2016
Vazospaztik anjina pektoris
PROCARDIA (nifedipin) tedavi etmek için kullanılır vazospaztik anjina aşağıdaki kriterlerden biriyle doğrulanmıştır: 1) klasik Anjina paterni ST segment yükselmesi, 2) anjina veya ergonovinin neden olduğu koroner arter spazmı veya 3) anjiyografik olarak koroner arterlerin spazmını gösterdi. Anjiyografisi olan hastalarda önemli bir katı obstrüktif hastalığın varlığı ile bağdaşmaz yukarıdaki kriterler karşılanırsa vazospaztik anjina pektoris tanısı. PROCARDIA, klinik sunum olası bir vazospastik olduğunu gösteriyorsa da kullanılabilir Bileşen, ancak vazospazmın doğrulanmadığı yerlerde, örneğin ağrı bir nitratlara ve / veya karşı efor veya refrakter anjina için değişken eşik yeterli dozda beta bloker.
Kronik Kararlı Angina Pektoris (Klasik Stres İlişkili Angina Pektoris)
PROCARDIA kronik tedavisi için endikedir vazospazm belirtisi olmayan stabil anjina (stresle ilişkili anjina) Yeterli beta bloker dozlarına rağmen semptomatik kalan ve / veya semptomatik hastalar organik nitratlar veya bu ajanları tolere edemeyenler.
Kronik olarak kararlı anjina pektoris (gerilmeyle ilişkili anjina pektoris), PROCARDIA sekiz haftaya kadar süren kontrollü çalışmalarda etkiliydi anjina frekansını azaltmak ve stres toleransını arttırmak, ancak onaylamak bu hastalarda sürdürülebilir etkinlik ve uzun vadeli güvenliğin değerlendirilmesi eksik.
Az sayıda hastada kontrollü çalışmalar önerilmektedir PROCARDIA ve betabloking ajanlarının eşzamanlı kullanımı kullanılabilir Kronik olarak stabil anjina pektorisi olan ancak mevcut bilgileri yetersiz olan hastalar eşzamanlı tedavinin etkilerini, özellikle de Sol ventrikül fonksiyon bozukluğu veya kalp iletimi olan hastalar Anormallikler. Bu tür eşlik eden tedaviyi uygularken dikkatli olunmalıdır kan basıncını şiddetli bir hipotansiyon olarak yakından izleyin ilacın birleşik etkileri. (Görmek UYARILAR.)
anjinayı bastırmak için PROCARDIA dozajına ihtiyaç vardır bu hasta tarafından tolere edilebilir titrasyon ile belirlenmelidir. Aşırı Kutular hipotansiyona yol açabilir.
Terapi 10 mg kapsül ile başlatılmalıdır. Başlangıç dozu, günde 3 kez tamamen yutulan 10 mg'lık bir kapsüldür. Genellikle etkili doz aralığı günde üç kez 10-20 mg'dır. Bazı hastalar, özellikle koroner arterlerde spazm belirtileri olanlar sadece daha yüksek dozlara tepki verir daha sık uygulama veya her ikisi. Bu hastalarda 20-30 mg'lık dozlar günde üç veya dört kez etkili olabilir. Â günde 120 mg'ın üzerindeki dozlar nadiren gerekli. Günde 180 mg'dan fazla önerilmez.
Çoğu durumda, PROKARDIA titrasyonu birin üzerinde olmalıdır 7-14 gün böylece doktor her doza yanıtı değerlendirebilir daha yüksek dozlarla devam etmeden önce kan basıncını düzleştirin ve izleyin.
Semptomlar bunu haklı çıkarırsa, titrasyon devam edebilir hastanın sıklıkla değerlendirilmesi şartıyla. Dayalı hastanın fiziksel aktivitesi, saldırı sıklığı ve dil altı nitrogliserin tüketimi, PROCARDIA dozu 10 mg arttırılabilir T. I. D., üç günlük bir süre boyunca 20 mg T. I. D.'ye ve daha sonra 30 mg T. I. D.'ye.
Hastaneye yatırılan hastalarda yakın gözlem altında doz, aşağıdaki gibi dört ila altı saatlik bir süre boyunca 10 mg'lık artışlarla arttırılabilir iskemiye bağlı ağrı ve aritmileri kontrol etmek için gereklidir. Tek bir doz olmalıdır nadiren 30 mg'ı aşar.
Nifedipinin greyfurt ile birlikte uygulanmasından kaçının Meyve suyu (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ ve TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ).
Üzerinde “geri tepme etkisi” gözlenmedi PROCARDIA'yı bırakın. Ancak, PROCARDIA'dan kesiliyorsa gerekli, katı klinik uygulama dozajın azaltılması gerektiğini düşündürmektedir yavaş yavaş yakın tıbbi gözetim ile.
Diğer antianjinal ilaçlarla eşzamanlı kullanım
Sublingual nitrogliserin için kullanılabilir Özellikle PROKARDIA sırasında anjina pektorisin akut belirtilerinin kontrolü titrasyon. Lütfen bakın TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ, hakkında bilgi için PROCARDIA'nın beta-blokerler veya uzun etkili nitratlarla eşzamanlı uygulanması.
UYARILAR
Aşırı hipotansiyon
Çoğu hastada hipotansif etkileri olmasına rağmen PROCARDIA alçakgönüllü ve iyi tolere edilir, nadiren hastalar aşırı olmuştur ve zayıf tolere edilen hipotansiyon. Bu cevaplar genellikle sırasında meydana gelir başlangıç titrasyonu veya sonraki doz ayarlaması sırasında yukarı. PROCARDIA'da hastalar nadiren aşırı hipotansiyon yaşamış olsalar da tek başına, bu eşzamanlı beta bloker tedavisi olan hastalarda daha sık ortaya çıkabilir. Bu amaçla onaylanmamış olmasına rağmen, PROCARDIA ve diğer anında sürümler Nifedipin kapsülleri akut için (oral ve dil altı) idi Düşük tansiyon. İyi belgelenmiş birkaç rapor, vakalarını açıklar Derin hipotansiyon, miyokard enfarktüsü ve derhal serbest bırakılarak ölüm Nifedipin bu şekilde kullanıldı. PROCARDIA kapsülleri kullanılmamalıdır kan basıncındaki akut düşüş.
Şiddetli hipotansiyon ve / veya artan sıvı hacmi gereksinimleri PROCARDIA alan hastalarda bir hasta ile bildirilmiştir koroner arterde yüksek bypass işlemi olan beta bloker Doz fentanil anestezi. Yüksek doz fentanil ile etkileşim olduğu görülmektedir PROCARDIA ve bir beta bloker kombinasyonu nedeniyle, ancak olasılık sadece PROCARDIA ile, düşük doz fentanil ile, diğerlerinde ortaya çıkabilir cerrahi müdahaleler veya diğer narkotik analjezikler hariç tutulamaz. İçinde PROCARDIA, yüksek doz fentanil anestezi ile ameliyat olan hastaları tedavi etti doktor bu potansiyel sorunların farkında olmalı ve eğer hastanın durumuna izin verilir, yeterli süreye (en az 36 saat) izin verilmelidir PROCARDIA'nın ameliyattan önce vücuttan yıkanmasına izin verir.
artmış anjina ve / veya miyokard enfarktüsü
Nadiren, hastalar, özellikle şiddetli olanlar obstrüktif koroner arter hastalığı, iyi belgelenmiş gelişmiştir. Anjina pektoris veya akut miyokard enfarktüsünün sıklığı, süresi ve / veya şiddetli PROCARDIA'ya başlarken veya doz artışı sırasında. Mekanizması Etki belirlenmedi.
Birkaç iyi kontrol edilen, randomize çalışma incelenmiştir Halen olan hastalarda derhal salınan nifedipinin kullanımı miyokard enfarktüsü. Bu çalışmaların hiçbirinin derhal serbest bırakılmadığı görülmüştür Nifedipin herkese fayda sağlıyor gibi görünüyor. Bazı çalışmalarda, hastalar Anında salım ile alınan nifedipinin sonuçları daha kötü sonuç verdi Plasebo alan hastalar. PROCARDIA kapsülleri uygulanmamalıdır miyokard enfarktüsünden sonraki ilk iki hafta içinde siz de olmalısınız akut koroner sendromu ayarlanırken kaçınılmalıdır (kesinti olabilirse) yaklaşan).
Esansiyel hipertansiyonda kullanın
PROCARDIA ve hemen serbest bırakılan diğer Nifedipin kapsülleri esansiyel hipertansiyonu uzun süre kontrol etmek için de kullanıldı PROCARDIA kapsülleri bu amaç için onaylanmamış olsa da hiçbiri onaylanmamıştır uygun bir doz tanımlamak için uygun şekilde kontrol edilen çalışmalar yapılmıştır veya bu tedavi için doz aralığı. PROCARDIA kapsülleri kullanılmamalıdır esansiyel hipertansiyonu kontrol etmek için.
Beta engelleyici geri çekilmesi
Son zamanlarda beta blokerler tarafından geri çekilen hastalar bunu yapabilir muhtemelen ilişkili anjina artışı olan bir yoksunluk sendromu geliştirir katekolaminlere karşı artan hassasiyet. PROCARDIA tedavisi başlar bu olayı engellemeyin ve kışkırtarak daha da kötüleşmesi beklenebilir refleks katekolamin salınımı. Ara sıra artan raporlar var beta-bloker yoksunluğu ve PROCARDIA tanıtımı ortamında anjina. Bu beta blokerlerini durdurmak yerine mümkünse gençleştirmek önemlidir PROKARDIA başlamadan aniden önce .
Konjestif kalp yetmezliği
Nadiren, hastalar, genellikle beta bloker alanlar PROKARDIA başladıktan sonra kalp yetmezliği gelişti. Hastalar sıkı Aort darlığı, boşaltma gibi bir olay için daha yüksek risk altında olabilir PROCARDIA'nın etkisinin bu hastalar için daha az yararlı olması beklenir sabit empedansınız nedeniyle aort kapağının üzerinden akmak.
ÖNLEMLER
genel
Hipotansiyon
Çünkü PROCARDIA periferik damarları azaltır Direnç, baş harfleri sırasında kan basıncının dikkatle izlenmesi PROCARDIA'nın uygulanması ve titrasyonu önerilmektedir. Kesin gözlem özeldir daha düşük olduğu bilinen ilaç alan hastalar için önerilir Kan basıncı. (Görmek UYARILAR.)
Periferik ödem
Tipik olarak ilişkili hafif ila orta şiddette periferik ödem sol ventrikül disfonksiyonundan değil, arteriyel vazodilatasyon ile ortaya çıkar PROCARDIA (nifedipin) ile tedavi edilen her on hastadan birinde. Bu ödem esas olarak alt ekstremitelerde görülür ve genellikle diüretiklere tepki verir Terapi. Konjestif kalp yetmezliği ile anjinası karmaşık olan hastalarda bu periferik ödemi etkilerinden ayırt etmeye dikkat edilmelidir artan sol ventrikül disfonksiyonu.
Laboratuvar testleri
Nadir, çoğunlukla geçici, ancak bazen önemli Alkalin fosfataz, CPK, LDH, SGOT ve SGPT gibi enzimlerde artış not edildi. PROCARDIA tedavisi ile ilişki çoğu için belirsizdir Vakalar, ama muhtemelen bazılarında. Bu laboratuvar anomalileri nadirdi klinik semptomlarla ilişkili; ancak sarılık ile veya sarılık olmadan kolestaz bildirildi. Nadir alerjik hepatit vakaları bildirilmiştir.
PROCARDIA diğer kalsiyum kanal blokerleri gibi azalır Trombosit agregasyonu in vitro Sınırlı klinik çalışmalar a. trombosit agregasyonunda orta fakat istatistiksel olarak anlamlı bir azalma ve bir Bazı PROCARDIA hastalarında kanama süresinde artış. Bu bir işlev olarak kabul edilir trombosit zarı yoluyla kalsiyum taşınmasının inhibisyonu. Klinik yok bu sonuçların önemi gösterilmiştir.
Hemolitik anemi ile / olmadan pozitif doğrudan Coombs testi ancak PROCARDIA yönetimi arasında nedensel bir ilişki olduğu bildirilmiştir ve hemoliz dahil olmak üzere bu laboratuvar testinin pozitifliği olamazdı belirlemek.
PROCARDIA hastalarında güvenli olmasına rağmen Böbrek yetmezliği ve olumlu bir etkisi olduğu bildirilmiştir bazı durumlarda, BUN ve serum kreatinininde nadir, geri dönüşümlü artışlar bulunmuştur önceden kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda bildirilmiştir. İlişki PROKARDIA tedavisi çoğu durumda güvensizdir, ancak bazı durumlarda muhtemelen.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Nifedipin, sıçanlara iki yıl boyunca oral yoldan uygulandı ve kanserojen olduğu gösterilmedi. Çiftleşmeden önce verilen sıçanlar, Nifedipin, maksimumun yaklaşık 5 katı bir dozda doğurganlığın azalmasına neden oldu önerilen insan dozu. Tersinir azaltma hakkında bir literatür raporu vardır sınırlı sayıda steril erkekten elde edilen insan sperminin yeteneği Bir yumurta hücresini bağlamak ve döllemek için önerilen dozlarda nifedipin almak in vitro. in vivo mutajenite çalışmaları negatifti.
Gebelik
Nifedipinin teratojenik sonuçlar verdiği gösterilmiştir sıçanlarda ve tavşanlarda, kullanılanlara benzer dijital anomaliler dahil fenitoin. Dijital anomaliler diğer üyelerine bildirilmiştir dihidropiridin sınıfı ve zayıflamış uterusun bir sonucu olabilir Kan akışı. Nifedipin uygulaması çeşitlidir atrofik fetüsler dahil embriyotoksik, plasentotoksik ve fetotoksik etkiler (sıçanlar, fareler, tavşanlar), kaburga deformiteleri (fareler), yarık damak (fareler), küçük plasentalar ve az gelişmiş koryonik villus (maymunlar), embriyonik ve fetal Ölümler (sıçanlar, fareler, tavşanlar) ve uzun süreli hamilelik / azalmış yenidoğanlar hayatta kalmak (sıçanlar; diğer türlerde derecelendirilmemiş). Hepsi mg / kg'a dayanır Teratojenik embriyotoksik veya fetotoksik etkilerle ilişkili dozlar hayvanlar önerilen maksimum dozdan daha yüksekti (5 ila 50 kez) 120 mg / gün. Mg / m² bazında, bazı dozlar daha yüksek ve bazıları daha düşüktü bununla birlikte, insanlarda önerilen maksimum dozun tamamı büyüklük derecesiydi o. Maymunlardaki plasentotoksik etkilerle ilişkili dozlar eşdeğerdi mg / m²'ye göre insanlar için önerilen maksimum dozdan çok veya daha düşük.
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile. PROCARDIA hamilelik sırasında sadece potansiyel varsa kullanılmalıdır kullanım potansiyel riski haklı çıkarır.
Emzirme
Nifedipin anne sütü yoluyla bulaşır. PROCARDIA emzirme sırasında sadece potansiyel fayda haklı çıkarsa kullanılmalıdır potansiyel risk.
Pediatrik kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik yoktur kuruldu. Pediatrik popülasyonda kullanılması önerilmez.
Geriatrik uygulama
Yaşın bu konuda önemli bir etkisi var gibi görünüyor Nifedipinin farmakokinetiği. Mesafe azalır ve bire yol açar yaşlılarda daha yüksek AUC. Bu değişiklikler böbrek fonksiyonundaki değişikliklerden kaynaklanmaz (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik).
Üzerinde “geri tepme etkisi” gözlenmedi PROCARDIA'yı bırakın. Ancak, PROCARDIA'dan kesiliyorsa gerekli, katı klinik uygulama dozajın azaltılması gerektiğini düşündürmektedir yavaş yavaş yakın tıbbi gözetim ile.
Diğer antianjinal ilaçlarla eşzamanlı kullanım
Sublingual nitrogliserin için kullanılabilir Özellikle PROKARDIA sırasında anjina pektorisin akut belirtilerinin kontrolü titrasyon. Lütfen bakın TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ, hakkında bilgi için PROCARDIA'nın beta-blokerler veya uzun etkili nitratlarla eşzamanlı uygulanması.
NASIL TESLİM EDİLDİ
PROCARDIA Yumuşak jelatin kapsüller şu şekilde sağlanır:
100 şişe: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
Kapsüller ışık ve nemden korunmalıdır ve kontrollü oda sıcaklığında, 15 ° ila 25 ° C (59 ° ila 77 ° F) arasında saklanır Üreticiden orijinal konteyner.
Dağıtımı: Pfizer Labs, Pfizer Inc, NY, bölümü NY 10017. Revize: Temmuz 2016
Yan etkiler ve ilaç etkileşimleriYan etkiler
ABD'de ve yurtdışında birden fazla dozda kontrol edilir Yan etkilerin kendiliğinden bildirildiği çalışmalar, yan etkiler yaygındı, ancak genellikle ciddi değildi ve nadiren kesilmesi gerekiyordu Terapi veya doz ayarlaması. Çoğu beklenen sonuçlarıydı PROCARDIA'nın vazodilatör etkileri .
Maks
Ayrıca büyük bir kontrolsüz deneyim var Amerika Birleşik Devletleri'nde 2100 hasta. Çoğu hastada vazospastik veya vardı dirençli anjina pektoris ve yaklaşık yarısı ile eşzamanlı tedavi vardı betaadrenerge engelleme maddesi. En yaygın yan etkiler şunlardı:
İnsidans yakl. % 10
Kardiyovasküler : periferik ödem
Merkezi sinir sistemi: Baş dönmesi veya Düşüncesizlik
Gastrointestinal: mide bulantısı
Sistemik: Baş ağrısı ve durulama, zayıflık
İnsidans yakl. % 5
Kardiyovasküler : geçici hipotansiyon
İnsidans% 2 veya daha az
Kardiyovasküler : Çarpıntı
Solunum yolu: burun tıkanıklığı ve göğüs, nefes darlığı Nefes
Gastrointestinal: İshal, kabızlık, kramplar, Şişkinlik
Kas-iskelet sistemi -: Enflamasyon, sertlik, Kas krampları
merkezi sinir sistemi: titreme, sinirlilik, Sinirlilik, uyku bozuklukları, bulanık görme, denge zorlukları
Diğer: dermatit, kaşıntı, ürtiker, ateş, Terleme, titreme, cinsel zorluklar
İnsidans yakl. % 0.5
Kardiyovasküler : Senkop (genellikle başlangıç ile) Dozaj ve / veya doz artışı), eritromelalji
İnsidans% 0.5'in altında
Hematolojik : Trombositopeni, anemi, lökopeni, purpura
Gastrointestinal: alerjik hepatit
Yüz ve boyun : Anjiyoödem (çoğunlukla orofaringeal bazı hastalarda nefes almada zorluk çeken ödem), sakız hiperplazisi
CNS: depresyon, paranoyak sendrom
Özel duyular: zirvede geçici körlük Plazma seviyesi, kulak çınlaması
Ürogenital: gece, poliüri
Diğer: ANA (+) ile artrit, soyma dermatit, jinekomasti
Kas-iskelet sistemi -: Miyalji
Bu yan etkilerin bazıları doza bağlı görünmektedir. Periferik ödem, 25 hastanın yaklaşık birinde 60 mg'dan daha düşük dozlarda meydana geldi günde ve günde 120 mg veya daha fazla olan sekiz hastadan yaklaşık birinde. Geçici Hipotansiyon, genellikle hafif ila orta şiddette ve nadiren gereklidir tedavinin kesilmesi, 60 mg'dan az olan 50 hastadan birinde meydana geldi günde ve günde 120 mg veya daha fazla olan 20 hastadan birinde.
PROCARDIA tedavisinin başlatılması çok nadirdi muhtemelen ilişkili olması nedeniyle anjinal ağrıda bir artış ile ilişkili Hipotansiyon. Geçici tek taraflı görme kaybı da meydana gelmiştir.
Daha ciddi advers olaylar da gözlenmiştir bunlarda hastalığın doğal geçmişinden ayırt etmek kolay değil Hasta. Ancak, bu olayların bir kısmının veya çoğunun olması mümkündür uyuşturucuya bağlı. Miyokard enfarktüsü hastaların yaklaşık% 4'ünde ve konjestif kalp yetmezliği veya pulmoner ödem yaklaşık% 2'dir. Ventriküler Aritmiler veya iletim bozuklukları,% 0.5'in altında meydana geldi Hasta.
PROCARDIA alan 1000'den fazla hastanın bir alt grubunda eşzamanlı beta bloker tedavisi ile istenmeyen patern ve sıklık deneyimler tüm PROCARDIA grubunun deneyimlerinden farklı değildi (Nifedipin) tedavi edilen hastalar. (Görmek ÖNLEMLER.)
Biri olan yaklaşık 250 hastanın bir alt grubunda Konjestif kalp yetmezliğinin yanı sıra anjina pektoris tanısı (yaklaşık% 10'u tüm hasta popülasyonu), baş dönmesi veya uyuşukluk, periferik ödem Sekiz hastadan birinde baş ağrısı veya durulama meydana geldi. Hipotansiyon 20 hastanın yaklaşık birinde meydana geldi. Senkop yaklaşık bir tanesinde meydana geldi 250. hasta. Miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği belirtileri her biri 15 hastada yaklaşık bir hastada meydana geldi. Atriyal veya ventriküler disitmiler. 150 hastada yaklaşık bir hastada meydana geldi.
Pazarlama sonrası deneyimde nadiren vardı Nifedipin ile eksfolyatif dermatit raporları. Nadiren vardı Eksfolyatif veya büllöz cilt yan etkileri raporları (eritem gibi) multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz) ve ışık duyarlılığı reaksiyonları. Akut genel döküntü pustüloz da vardır bildirildi.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Beta-adrenerge engelleyici
(Görmek NOTLAR ve KULLANIM ve UYARILAR). Karşılaştırmalı olmayan bir klinik çalışmada 1400'den fazla hasta ile deneyim göstermiştir bu PROCARDIA ve beta-blokerlerin eşzamanlı uygulanmasıdır genellikle iyi tolere edilir, ancak nadiren literatür raporları vardır bu da kombinasyonun konjestif bir kalp olasılığını artırabileceğini düşündürmektedir Başarısızlık, şiddetli hipotansiyon veya anjinin kötüleşmesi.
uzun etkili nitratlar
PROCARDIA nitratlarla birlikte güvenli bir şekilde uygulanabilir ancak antianjinali değerlendirmek için kontrollü bir çalışma yoktu Bu kombinasyonun etkinliği.
Sayısallaştırılmış
Hastalardan izole raporlar vardı artan digoksin seviyeleri ve arasında olası bir etkileşim olduğu için digoksin ve nifedipinin digoksin seviyelerini izlemesi önerilir nifedipini olası aşırı veya sonlandırmak için başlatın, ayarlayın ve bırakın yetersiz sayısallaştırma.
Chinidin
Arasında nadir etkileşim raporları vardır Kinidin ve nifedipin (azaltılmış plazma kinidin seviyesi ile).
Kumarin antikoagülanları
Artmış protrombinin nadir raporları vardır PROCARDIA'nın bulunduğu kumarin antikoagülanları alan hastalarda zaman uygulanan. Bununla birlikte, PROCARDIA tedavisi ile ilişki belirsizdir.
Simetidin
Altı sağlıklı denekte yapılan bir çalışma, önemli bir denek olduğunu göstermiştir Pik nifedipin plazma seviyelerinde (% 80) ve eğrinin altındaki alanda (% 74) artış günde 1000 mg'da bir haftalık simetidin ve 40'ta nifedipin küründen sonra günlük mg. Ranitidin küçük, önemsiz artışlar üretti. Etkisi karaciğer sitokromu üzerinde bilinen simetidin inhibisyonu ile aracılık edilebilir P-450, ilk geçiş metabolizması için muhtemel enzim sistemi Nifedipin. Şu anda olan bir hastada nifedipin tedavisi başlatıldığında Simetidin, temkinli titrasyon önerilir.
Nifedipin CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Birlikte yönetimi CYP3A4'ün bir indükleyicisi olan fenitoinli nifedipin, sistemik maruziyeti azaltır yaklaşık% 70 oranında nifedipine. Nifedipinin birlikte uygulanmasından kaçının fenitoin veya bilinen bir CYP3A4 indükleyicisi veya bir alternatif düşünün antihipertansif tedavi.
Flukonazol, itrakonazol gibi CYP3A inhibitörleri klaritromisin, eritromisin, nefazodon, fluoksetin, sakinavir, indinavir, ve nelfinavir, eğer nifedipine maruziyeti artırabilir birlikte yönetici. Dikkatli izleme ve doz ayarlaması gerekebilir uygulandığında nifedipinin mevcut en düşük dozda başlatılmasını düşünün bu ilaçlarla aynı zamanda.
Diğer etkileşimler
Greyfurt suyu
Nifedipinin greyfurt suyu ile eşzamanlı uygulanması nifedipin AUC ve Cmax'ın değişmeden yaklaşık iki katına çıkmasına neden oldu yarı ömürde. Artan plazma konsantrasyonları büyük olasılıkla inhibisyondan kaynaklanır CYP 3A4 ile ilgili ilk geçiş metabolizması. Greyfurt almaktan kaçının ve Nifedipin alırken greyfurt suyu.
Nifedipinin teratojenik sonuçlar verdiği gösterilmiştir sıçanlarda ve tavşanlarda, kullanılanlara benzer dijital anomaliler dahil fenitoin. Dijital anomaliler diğer üyelerine bildirilmiştir dihidropiridin sınıfı ve zayıflamış uterusun bir sonucu olabilir Kan akışı. Nifedipin uygulaması çeşitlidir atrofik fetüsler dahil embriyotoksik, plasentotoksik ve fetotoksik etkiler (sıçanlar, fareler, tavşanlar), kaburga deformiteleri (fareler), yarık damak (fareler), küçük plasentalar ve az gelişmiş koryonik villus (maymunlar), embriyonik ve fetal Ölümler (sıçanlar, fareler, tavşanlar) ve uzun süreli hamilelik / azalmış yenidoğanlar hayatta kalmak (sıçanlar; diğer türlerde derecelendirilmemiş). Hepsi mg / kg'a dayanır Teratojenik embriyotoksik veya fetotoksik etkilerle ilişkili dozlar hayvanlar önerilen maksimum dozdan daha yüksekti (5 ila 50 kez) 120 mg / gün. Mg / m² bazında, bazı dozlar daha yüksek ve bazıları daha düşüktü bununla birlikte, insanlarda önerilen maksimum dozun tamamı büyüklük derecesiydi o. Maymunlardaki plasentotoksik etkilerle ilişkili dozlar eşdeğerdi mg / m²'ye göre insanlar için önerilen maksimum dozdan çok veya daha düşük.
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile. PROCARDIA hamilelik sırasında sadece potansiyel varsa kullanılmalıdır kullanım potansiyel riski haklı çıkarır.
ABD'de ve yurtdışında birden fazla dozda kontrol edilir Yan etkilerin kendiliğinden bildirildiği çalışmalar, yan etkiler yaygındı, ancak genellikle ciddi değildi ve nadiren kesilmesi gerekiyordu Terapi veya doz ayarlaması. Çoğu beklenen sonuçlarıydı PROCARDIA'nın vazodilatör etkileri .
Maks
Ayrıca büyük bir kontrolsüz deneyim var Amerika Birleşik Devletleri'nde 2100 hasta. Çoğu hastada vazospastik veya vardı dirençli anjina pektoris ve yaklaşık yarısı ile eşzamanlı tedavi vardı betaadrenerge engelleme maddesi. En yaygın yan etkiler şunlardı:
İnsidans yakl. % 10
Kardiyovasküler : periferik ödem
Merkezi sinir sistemi: Baş dönmesi veya Düşüncesizlik
Gastrointestinal: mide bulantısı
Sistemik: Baş ağrısı ve durulama, zayıflık
İnsidans yakl. % 5
Kardiyovasküler : geçici hipotansiyon
İnsidans% 2 veya daha az
Kardiyovasküler : Çarpıntı
Solunum yolu: burun tıkanıklığı ve göğüs, nefes darlığı Nefes
Gastrointestinal: İshal, kabızlık, kramplar, Şişkinlik
Kas-iskelet sistemi -: Enflamasyon, sertlik, Kas krampları
merkezi sinir sistemi: titreme, sinirlilik, Sinirlilik, uyku bozuklukları, bulanık görme, denge zorlukları
Diğer: dermatit, kaşıntı, ürtiker, ateş, Terleme, titreme, cinsel zorluklar
İnsidans yakl. % 0.5
Kardiyovasküler : Senkop (genellikle başlangıç ile) Dozaj ve / veya doz artışı), eritromelalji
İnsidans% 0.5'in altında
Hematolojik : Trombositopeni, anemi, lökopeni, purpura
Gastrointestinal: alerjik hepatit
Yüz ve boyun : Anjiyoödem (çoğunlukla orofaringeal bazı hastalarda nefes almada zorluk çeken ödem), sakız hiperplazisi
CNS: depresyon, paranoyak sendrom
Özel duyular: zirvede geçici körlük Plazma seviyesi, kulak çınlaması
Ürogenital: gece, poliüri
Diğer: ANA (+) ile artrit, soyma dermatit, jinekomasti
Kas-iskelet sistemi -: Miyalji
Bu yan etkilerin bazıları doza bağlı görünmektedir. Periferik ödem, 25 hastanın yaklaşık birinde 60 mg'dan daha düşük dozlarda meydana geldi günde ve günde 120 mg veya daha fazla olan sekiz hastadan yaklaşık birinde. Geçici Hipotansiyon, genellikle hafif ila orta şiddette ve nadiren gereklidir tedavinin kesilmesi, 60 mg'dan az olan 50 hastadan birinde meydana geldi günde ve günde 120 mg veya daha fazla olan 20 hastadan birinde.
PROCARDIA tedavisinin başlatılması çok nadirdi muhtemelen ilişkili olması nedeniyle anjinal ağrıda bir artış ile ilişkili Hipotansiyon. Geçici tek taraflı görme kaybı da meydana gelmiştir.
Daha ciddi advers olaylar da gözlenmiştir bunlarda hastalığın doğal geçmişinden ayırt etmek kolay değil Hasta. Ancak, bu olayların bir kısmının veya çoğunun olması mümkündür uyuşturucuya bağlı. Miyokard enfarktüsü hastaların yaklaşık% 4'ünde ve konjestif kalp yetmezliği veya pulmoner ödem yaklaşık% 2'dir. Ventriküler Aritmiler veya iletim bozuklukları,% 0.5'in altında meydana geldi Hasta.
PROCARDIA alan 1000'den fazla hastanın bir alt grubunda eşzamanlı beta bloker tedavisi ile istenmeyen patern ve sıklık deneyimler tüm PROCARDIA grubunun deneyimlerinden farklı değildi (Nifedipin) tedavi edilen hastalar. (Görmek ÖNLEMLER.)
Biri olan yaklaşık 250 hastanın bir alt grubunda Konjestif kalp yetmezliğinin yanı sıra anjina pektoris tanısı (yaklaşık% 10'u tüm hasta popülasyonu), baş dönmesi veya uyuşukluk, periferik ödem Sekiz hastadan birinde baş ağrısı veya durulama meydana geldi. Hipotansiyon 20 hastanın yaklaşık birinde meydana geldi. Senkop yaklaşık bir tanesinde meydana geldi 250. hasta. Miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği belirtileri her biri 15 hastada yaklaşık bir hastada meydana geldi. Atriyal veya ventriküler disitmiler. 150 hastada yaklaşık bir hastada meydana geldi.
Pazarlama sonrası deneyimde nadiren vardı Nifedipin ile eksfolyatif dermatit raporları. Nadiren vardı Eksfolyatif veya büllöz cilt yan etkileri raporları (eritem gibi) multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz) ve ışık duyarlılığı reaksiyonları. Akut genel döküntü pustüloz da vardır bildirildi.
aşırı dozda nifedipin ile ilgili deneyim sınırlıdır. Genel, Belirgin hipotansiyona yol açan nifedipin ile aşırı doz aktif gerektirir Kardiyovasküler ve solunum yolu hastalıklarının izlenmesini içeren kardiyovasküler destek Fonksiyon, ekstremitelerin artması ve kalsiyum infüzyonunun mantıklı kullanımı, Basınç ortamı ve sıvılar. Nifedipinin temizlenmesi beklenir karaciğer yetmezliği olan hastalarda uzatılır. Çünkü nifedipin yüksektir proteine bağlı, diyalizin kullanılması olası değildir; ancak plazma herezi bir avantaj olabilir.
ÇEVİRİ
Aşırı dozda nifedipin ile deneyim sınırlıdır. Genel, Belirgin hipotansiyona yol açan nifedipin ile aşırı doz aktif gerektirir Kardiyovasküler ve solunum yolu hastalıklarının izlenmesini içeren kardiyovasküler destek Fonksiyon, ekstremitelerin artması ve kalsiyum infüzyonunun mantıklı kullanımı, Basınç ortamı ve sıvılar. Nifedipinin temizlenmesi beklenir karaciğer yetmezliği olan hastalarda uzatılır. Çünkü nifedipin yüksektir proteine bağlı, diyalizin kullanılması olası değildir; ancak plazma herezi bir avantaj olabilir.
FİYAT
PROCARDIA'ya bilinen aşırı duyarlılık reaksiyonu .
Klinik farmakolojiKLİNİK FARMAKOLOJİ
PROCARDIA bir kalsiyum iyon akı inhibitörüdür (yavaş kanal bloker veya kalsiyum-iyon antagonisti) ve transmembran akışını önler Kalp kasında ve düz kaslarda kalsiyum iyonları. Sözleşme süreçleri kalp kası ve pürüzsüz vasküler kaslar hareketine bağlıdır spesifik iyon kanalları yoluyla bu hücrelerdeki hücre dışı kalsiyum iyonları. PROCARDIA, kalsiyum iyonlarının hücre zarı yoluyla etkisini seçici olarak inhibe eder Serum kalsiyumu değiştirmeden kalp kası ve pürüzsüz vasküler kas Konsantrasyon.
Etki mekanizması
Bu inhibisyonun hafifletildiği kesin araçlar anjina tam olarak belirlenmemiştir, ancak en azından aşağıdaki ikisini içerir Mekanizmalar:
Koroner arter kramplarının gevşemesi ve önlenmesi
PROCARDIA en önemli koroner arterleri ve koroner arterleri genişletir Arterioles, hem normal hem de iskemik bölgelerde ve güçlü bir inhibitörüdür Kendiliğinden veya ergonovine bağlı koroner arter spazmı. Konaklama koroner arter nöbeti olan hastalarda miyokardiyal oksijen alımını arttırır ve vazospastikte PROCARDIA'nın etkinliğinden sorumludur (Prens metali veya varyantı).. Bu etkinin rol oynayıp oynamadığı klasik anjina net değildir, ancak stres tolerans çalışmaları gösterilmemiştir maksimum eğitim oranı baskı ürününde bir artış, yaygın olarak kabul gören bir ürün Oksijen kullanımının ölçülmesi. Bu genellikle spazmların rahatlamasını gösterir veya koroner arterlerin genişlemesi klasikte önemli bir faktör değildir Angina.
Oksijen kullanımının azaltılması
PROCARDIA istirahatte arter basıncını düzenli olarak azaltır periferik arteriyolleri genişleterek ve azaltarak belirli bir eğitim seviyesinde kalbin çalıştığı toplam periferik direnç (yeniden yükleme). Bu kalbin boşaltılması miyokardiyal enerji tüketimini ve oksijeni azaltır Gereksinimler ve muhtemelen PROCARDIA'nın etkinliğini açıklar kronik stabil anjina pektoris.
Farmakokinetik ve metabolizma
PROCARDIA oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir Yönetim. İlaç oral uygulamadan 10 dakika sonra serumda tespit edilebilir Uygulama ve pik kan seviyeleri yaklaşık 30 dakika içinde ortaya çıkar. Biyoyararlanım 10 ila 30 mg'lık dozla orantılıdır; Yarılanma ömrü değişmez doz ile önemli. Göreceli biyoyararlanımda çok az fark vardır PROCARDIA kapsülleri oral olarak ve tamamen yutulduğunda, ısırıldığında ve verildiğinde yutuldu veya ısırıldı ve dil altı tutuldu. Ancak, kapsülden ısırın yutmadan önce biraz daha erken plazma konsantrasyonlarına yol açar (27 ng / mL 10 mg'dan 10 dakika sonra) kapsüller bozulmadan yutulur. PROCARDIA serum proteinlerine güçlü bir şekilde bağlıdır. PROCARDIA kapsamlı bir şekilde dönüştürülür aktif olmayan metabolitler ve PROCARDIS ve metabolitlerin yaklaşık yüzde 80'i böbrekler yoluyla atılır. Nifedipinin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık iki saat. Çünkü hepatik biyotransformasyon baskın yoldur farmakokinetik, nifedipinin yerleştirilmesi için değiştirilebilir Kronik karaciğer hastalığı olan hastalar,. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar (karaciğer Siroz) daha uzun bir düzen yarılanma ömrüne ve nifedipinin daha yüksek biyoyararlanımına sahiptir sağlıklı bir gönüllü olarak. Nifedipinin serum proteinlerine bağlanma derecesi yüksek (% 92-98). Protein bağlanması böbrek veya hastalarda kullanılabilir karaciğer fonksiyon bozukluğu.
İntravenöz uygulamadan sonra, klerensi Nifedipin yaşlı sağlıklı bireylerde genç deneklere göre% 33 azalmıştır sağlıklı konular.
Hemodinamik
Diğer yavaş kanal blokerleri gibi PROCARDIA da bir tane uygular izole miyokard dokusu üzerinde negatif inotropik etki. Bu nadirdir muhtemelen refleks reaksiyonları nedeniyle bozulmamış hayvanlarda veya insanlarda görülmüştür vazodilatör etkileri. İnsanlarda PROCARDIA çevrenin azalmasına neden olur vasküler direnç ve sistolik ve diyastolik basınçta bir düşüş, genellikle mütevazı (5-10 mm Hg sistolik), ancak bazen daha büyük. Genellikle küçük bir tane vardır Vasodilasyona refleks reaksiyonu olan kalp atış hızını artırın. Ölçümler Ventriküler fonksiyonu normal olan hastalarda kalp fonksiyonu genellikle vardır kalp indeksinde fırlatma üzerinde büyük bir etkisi olmayan küçük bir artış buldu Kesir, sol ventrikül ucu diyastolik basıncı (LVEDP) veya hacim (LVEDV). Çoğu akut çalışma ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gösterilmiştir ejeksiyon fraksiyonunda bir miktar artış ve sol ventrikül dolumunda azalma Basınç.
Elektrofizyolojik etkiler
Rağmen, sınıfının diğer üyeleri gibi, PROCARDIA izole edilmiş olanlarda sinoatriyal düğüm fonksiyonunu ve atriyoventriküler iletimi azaltır miyokardiyal preparatlar, bu etkiler bozulmamış çalışmalarda görülmemiştir Hayvanlar veya insanlarda. Resmi elektrofizyolojik çalışmalarda ağırlıklı olarak Normal boru sistemlerine sahip hastalar olan PROCARDIA'nın eğilimi yoktu atriyoventriküler iletim uzatın, sinüs düğümü kurtarma süresini uzatın veya yavaşça uzatın sinüs oranı.
However, we will provide data for each active ingredient