Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 10.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Vazospaztik anjina pektoris
PROCARDIA XL yönetimi içindir vazospaztik anjina aşağıdaki kriterlerden biriyle doğrulanmıştır: 1) klasik Anjina paterni ST segment yükselmesi, 2) anjina veya ergonovinin neden olduğu koroner arter spazmı veya 3) anjiyografik olarak koroner arterlerin spazmını gösterdi. Anjiyografisi olan hastalarda önemli bir katı obstrüktif hastalığın varlığı ile bağdaşmaz yukarıda belirtilen kriterlerin olması şartıyla vazospastik anjin tanısı memnun. PROCARDIA XL klinik sunum sırasında da kullanılabilir olası bir vazospaztik bileşen önerir, ancak vazospazm meydana gelmez örneğin ağrının efor sırasında veya kararsız sırasında değişken bir eşiğe sahip olduğu doğrulanmıştır elektrokardiyografik bulguların aralıklı olanlarla uyumlu olduğu anjina Vazospazm veya nitratlar ve / veya yeterli dozlarda anjina varsa beta engelleyici.
Kronik Kararlı Angina (Klasik Çaba İlişkili Anjina pektoris)
PROCARDIA XL, kronik tedavisi için endikedir vazospazm belirtisi olmayan stabil anjina (stresle ilişkili anjina) Yeterli beta bloker dozlarına rağmen semptomatik kalan ve / veya semptomatik hastalar organik nitratlar veya bu ajanları tolere edemeyenler.
Kronik olarak kararlı anjina pektoris (gerilmeyle ilişkili anjina pektoris), Nifedipin kontrollü çalışmalarda sekiz haftaya kadar etkiliydi Bununla birlikte, anjina frekansını azaltma ve stres toleransını artırma süresi Sürdürülebilir etkinliğin doğrulanması ve uzun vadeli güvenliğin değerlendirilmesi bu hastalar eksik.
Az sayıda hastada kontrollü çalışmalar önerilmektedir nifedipin ve beta-blokerlerin eşzamanlı kullanımı kullanılabilir Kronik olarak stabil anjina pektorisi olan ancak bilgi mevcut olmayan hastalar eşzamanlı tedavinin etkilerini güvenle tahmin etmek için yeterlidir özellikle sol ventrikül fonksiyon bozukluğu veya kalbi olan hastalarda Anomalilerin türetilmesi. Bu tür eşlik eden tedaviyi uygularken dikkatli olunmalıdır şiddetli hipotansiyon meydana gelebileceğinden kan basıncını yakından izlemek ilacın birleşik etkilerinin (bkz UYARILAR).
Hipertansiyon
PROCARDIA XL tedavisi içindir Düşük kan basıncına hipertansiyon. Kan basıncının düşürülmesi riski azaltır ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olayların, özellikle felç ve miyokard enfarktüslerinin Infarcts. Bu faydalar kontrollü çalışmalarda görülmüştür çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçlar, bunlar dahil PROCARDIA XL .
Yüksek tansiyonun kontrolü bir parçası olmalıdır gerekirse lipit dahil kapsamlı kardiyovasküler risk yönetimi Kontrol, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve sınırlı sodyum alımı. Birçok hastanın birden fazlasına ihtiyacı vardır Kan basıncı hedeflerine ulaşmak için ilaç. Hedefler ve yönetimi, Ulusal Yüksek Kan gibi yayınlanmış kılavuzlara bakınız Baskı görünümü: Bölgesel spor Kara Orman: TSV Kara Orman: sınıfı korumak için üç puan, Yüksek tansiyonun (JNC) değerlendirilmesi ve tedavisi.
Çeşitli antihipertansif ilaçlar farmakolojik sınıflar ve farklı etki mekanizmaları gösterilmiştir kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda ve Ölüm oranı ve kan basıncını düşürdüğü sonucuna varılabilir büyük ölçüde sorumlu olan ilacın diğer bazı farmakolojik özellikleri bu avantajlar. En büyük ve en tutarlı kardiyovasküler fayda inme riskinde bir azalma, ancak miyokard enfarktüsünde bir azalma idi Enfarktüs ve kardiyovasküler mortalite de düzenli olarak gözlenmiştir.
Artan sistolik veya diyastolik basınç artmaya neden olur kardiyovasküler risk ve mmHg başına mutlak risk artışı daha fazladır yüksek tansiyon, şiddetli hipertansiyonda bile mütevazı azalmalar yapar önemli faydalar sağlayabilir. Kan basıncı ile göreceli risk azalması azalma, farklı mutlak risklere sahip popülasyonlarda benzerdir, böylece daha yüksek riskten bağımsız hastalarda mutlak kullanım daha fazladır Hipertansiyonunuz (örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) ve Bu tür hastaların daha agresif bir tedavi görmesi beklenir düşük tansiyon hedefi.
Bazı antihipertansif ilaçların kan basıncı düşüktür Siyah hastalarda ve birçok antihipertansif ilaçta etkiler (monoterapi olarak) onaylanmış ek endikasyonlara ve etkilere sahip olmak (ör. anjina pektoris ile, kalp Başarısızlık veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler seçime rehberlik edebilir terapi.
PROCARDIA XL tek başına veya birlikte olabilir diğer antihipertansif ajanlar.
Dozaj her hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır arz. Yüksek tansiyon veya anjina pektoris tedavisi 30 veya olmalıdır Günde bir kez 60 mg. PROCARDIA XL Genişletilmiş salımlı tabletler yutulmalıdır bütün ve ısırılmamalı veya bölünmemelidir. Genel olarak, titrasyon devam etmelidir 7-14 gün boyunca doktor reaksiyonu tam olarak değerlendirebilir daha yüksek dozlarla devam etmeden önce her doz ve kan basıncını izleyin. Dozlamanın ikinci gününde kararlı durum plazma seviyelerine ulaşıldığından, titrasyon hastanın sabırlı olması koşuluyla semptomlar haklı çıkarsa daha hızlı olabilir Genellikle derecelendirilir. 120 mg'ın üzerindeki dozlarda titrasyon önerilmez.
Sadece PROCARDIA kapsülleri ile kontrol edilen anjina hastaları veya diğer antianjinal ilaçlarla birlikte güvenle kullanılabilir PROCARDIA XL Günlük bir sonraki eşdeğer toplam için Genişletilmiş Salım tabletleri Doz (ör. PROCARDIA kapsüllerinin 30 mg T.I. D.'si bir kez 90 mg olarak değiştirilebilir günlük PROCARDIA XL Genişletilmiş Serbest Bırakma Tabletleri). Sonraki sıra çok daha yüksek veya daha düşük dozlar gerekebilir ve klinik olarak gerekçelendirildiği gibi başlatılmalıdır. Anjina hastalarında 90 mg'dan daha yüksek dozlarla deneyim sınırlıdır. Bu nedenle, 90 mg'dan daha yüksek dozlar dikkatle ve sadece aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır klinik olarak haklı.
Nifedipinin greyfurt ile birlikte uygulanmasından kaçının Meyve suyu (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ ve ÖNLEMLER: Diğer Etkileşimler).
Üzerinde “geri tepme etkisi” gözlenmedi PROCARDIA XL Genişletilmiş Serbest Bırakma tabletlerini durdurun. Ancak, eğer katı bir klinik uygulama, nifedipinin kesilmesi gerektiğini önermektedir dozajın tıbbi gözetim altında kademeli olarak azaltılması gerektiğini.
PROCARDIA XL dağıtılırken dikkatli olunmalıdır dozaj formunun uzatılmış salım ile reçete edildiğinden emin olun.
Diğer antianjinal ilaçlarla eşzamanlı kullanım
Sublingual nitrogliserin için kullanılabilir Özellikle nifedipin sırasında anjina pektorisin akut belirtilerinin kontrolü titrasyon. Lütfen bakın ÖNLEMLER, TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ, hakkında bilgi için nifedipinin beta-blokerler veya uzun etkili nitratlarla eşzamanlı uygulanması.
UYARILAR
Aşırı hipotansiyon
Çoğu anjina hastasında hipotansif etki olmasına rağmen nifedipinin alçakgönüllü ve iyi tolere edildiği, nadiren hastalar vardı aşırı ve zayıf tolere edilen hipotansiyon. Bu cevaplar genellikle vardır başlangıç titrasyonu sırasında veya sonraki yukarı doğru doz sırasında meydana geldi Ayarlama ve eşlik eden beta-blokerleri olan hastalarda daha olası olabilir.
Şiddetli hipotansiyon ve / veya artan sıvı hacmi Biriyle nifedipin alan hastalarda gereksinimler bildirilmiştir koroner arterde yüksek bypass işlemi olan beta bloker Doz fentanil anestezi. Yüksek doz fentanil ile etkileşim olduğu görülmektedir nifedipin ve bir beta bloker kombinasyonu nedeniyle, ancak olasılık sadece nifedipin ile, düşük doz fentanil ile, diğerlerinde ortaya çıkabilir cerrahi müdahaleler veya diğer narkotik analjezikler hariç tutulamaz. İçinde Yüksek doz fentanil anestezi ameliyatı geçiren nifedipin ile tedavi edilen hastalar doktor bu potansiyel sorunların farkında olmalı ve hastanın durumu izin veriyorsa, yeterli zaman olmalıdır (en az 36 saat) Nifedipin ameliyattan önce vücuttan yıkanmalıdır.
Aşağıdaki bilgiler dikkate alınmalıdır yüksek tansiyon ve anjina tedavisi gören hastalar:
artmış anjina ve / veya miyokard enfarktüsü
Nadiren, hastalar, özellikle şiddetli olanlar obstrüktif koroner arter hastalığı, iyi belgelenmiş gelişmiştir. Anjina pektoris veya akut miyokard enfarktüsünün sıklığı, süresi ve / veya şiddetli Nifedipini başlatın veya doz artışı sırasında. Mekanizması Etki belirlenmedi.
Beta engelleyici geri çekilmesi
Mümkünse beta blokerlerin gençleştirilmesi önemlidir nifedipin başlamadan önce sizi aniden durdurmak yerine. Hasta yakın zamanda beta blokerlerden çekilen bir yoksunluk sendromu gelişebilir muhtemelen katekolaminlere karşı artan hassasiyetle bağlantılı olarak artan anjina.
Nifedipin tedavisinin başlatılması bunu önlemeyecektir meydana gelen ve zaman zaman arttırdığı bildirilmiştir.
Konjestif kalp yetmezliği
Nadiren beta bloker alan hastalar vardır nifedipinden sonra kalp yetmezliği gelişti. Dar aortlu hastalar Stenoz, böyle bir olay için deşarj etkisinden daha yüksek risk altında olabilir Nifedipin belirlenene dayanacaktır Bu hastalarda aort kapakçıkından akmaya empedans.
Ameliyat gerektiren gastrointestinal obstrüksiyon
Obstrüktif semptomların nadir raporları vardır PROCARDIA almakla ilişkili bilinen yapıları olan hastalar XL. Bezolar çok nadir durumlarda ortaya çıkabilir ve ameliyat gerektirebilir.
Şiddetli gastrointestinal tıkanıklık vakaları olmuştur bilinen gastrointestinal hastalığı olmayan hastalarda, Hastaneye yatış ve cerrahi ihtiyacı.
Gastrointestinal tıkanıklık için risk faktörleri PROCARDIA XL (GITS tablet Formülasyon) gastrointestinal anatomideki değişiklikleri içerir (örn., zor Gastrointestinal damar, kolon kanseri, ince bağırsak, bağırsak Sevgi, mide bypass, dikey bantlı gastroplasti, kolostomi, Divertikülit, divertiküloz ve inflamatuar bağırsak hastalıkları), hipomotor fonksiyon bozuklukları (Örneğin., Kabızlık, gastroözofageal reflü hastalığı, ileus, obezite, Hipotiroidizm ve diyabet) ve eşlik eden ilaçlar (ör. H2 histamin Engelleyiciler, opiatlar, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar, müshiller, Antikolinerjik, levotiroksin ve nöromüsküler blokerler).
Gastrointestinal ülserler
Gastrointestinal duvara tablet bağlantısı vakaları ülserasyon bildirilmiştir, bazıları hastaneye yatmayı gerektirir ve Müdahale.
ÖNLEMLER
genel
Hipotansiyon: Çünkü nifedipin azalır. vasküler direnç, baş harfleri sırasında kan basıncının dikkatle izlenmesi nifedipinin uygulanması ve titrasyonu önerilmektedir. Kesin gözlem özellikle iyi bilinen ilaçları alan hastalar için önerilir kan basıncını düşürmek için (bkz UYARILAR).
Periferik ödem
Bir dozda hafif ila orta derecede periferik ödem oluşur insidansı yaklaşık% 10 ila yaklaşık% 30 arasındadır incelenen en yüksek dozda (180 mg). Dikkate alınan yerel bir olgudur bağımlı arteriyollerin ve küçük kan damarlarının vazodilasyonu ile ilişkili ve sol ventrikül disfonksiyonu veya genel sıvı tutulumu nedeniyle değil. Anjina veya hipertansiyonu konjestif bir kalple komplike olan hastalarda bu nedenle bu periferik ödemi bundan ayırt etmeye dikkat edilmelidir Sol ventrikül disfonksiyonunun artmasının etkileri.
Laboratuvar testleri
Nadir, çoğunlukla geçici, ancak bazen önemli Alkalin fosfataz, ck, LDH, SGOT ve SGPT gibi enzimlerde artış not edildi. Nifedipin tedavisi ile ilişki çoğu için belirsizdir Vakalar, ama muhtemelen bazılarında. Bu laboratuvar anomalileri nadirdi klinik semptomlarla ilişkili; ancak kolestaz ile veya olmadan kolestaz Sarılık bildirildi. Ortalama alkalinde küçük (% 5.4) bir artış PROCARDIA XL ile tedavi edilen hastalarda fosfataz bulunmuştur. Bu biriydi klinik semptomlarla ilişkili olmayan ve nadiren buna yol açan izole bulgu normal aralığın dışındaki değerlerde. Nadir alerjik vakalar hepatit bildirilmiştir. PROCARDIA XL kontrollü çalışmalarda bulunmamaktadır serum ürik asit, glikoz veya kolesterolü etkiler. Serum potasyum öyleydi eşzamanlı tedavi olmadan PROCARDIA XL alan hastalarda değişmedi diüretik tedavisi ve aynı zamanda olan hastalarda biraz azalır diüretik.
Nifedipin, diğer kalsiyum kanal blokerleri gibi trombosit agregasyonunu in vitro azaltır. Sınırlı klinik çalışmalara sahip olmak trombosit sayısında orta fakat istatistiksel olarak anlamlı bir azalma gösterdi bazı nifedipin hastalarında agregasyon ve kanama süresinde artış. Bu kalsiyum taşınmasını inhibe etme fonksiyonunun olduğuna inanılmaktadır trombosit membran. Bu sonuçlar için klinik bir önemi yoktu göstermek.
Hemolitik anemi ile / olmadan pozitif doğrudan koomblar testi ancak nifedipin uygulaması arasında nedensel bir ilişki olduğu bildirilmiştir ve hemoliz dahil olmak üzere bu laboratuvar testinin pozitifliği olamazdı belirlemek.
Nifedipin hastalarında güvenli olmasına rağmen Böbrek yetmezliği ve olumlu bir etkisi olduğu bildirilmiştir bazı vakalarda, BUN ve serum kreatinininde nadir, geri dönüşümlü artışlar var önceden kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda bildirilmiştir. İlişki Nifedipin tedavisi çoğu durumda güvensizdir, ancak bazı durumlarda muhtemelen.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Nifedipin, sıçanlara iki yıl boyunca oral yoldan uygulandı ve kanserojen olduğu gösterilmedi. Çiftleşmeden önce verilen sıçanlar, Nifedipin, maksimumun yaklaşık 5 katı bir dozda doğurganlığın azalmasına neden oldu önerilen insan dozu. Tersinir azaltma hakkında bir literatür raporu vardır sınırlı sayıda steril erkekten elde edilen insan sperminin yeteneği Bir yumurta hücresini bağlamak ve döllemek için önerilen dozlarda nifedipin almak in vitro. İn vivo mutajenite çalışmaları negatifti.
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Nifedipinin teratojenik sonuçlar verdiği gösterilmiştir sıçanlarda ve tavşanlarda, kullanılanlara benzer dijital anomaliler dahil fenitoin. Dijital anomaliler diğer üyelerine bildirilmiştir dihidropiridin sınıfı ve zayıflamış uterusun bir sonucu olabilir Kan akışı. Nifedipin uygulaması çeşitlidir atrofik fetüsler dahil embriyotoksik, plasentotoksik ve fetotoksik etkiler (sıçanlar, fareler, tavşanlar), kaburga deformiteleri (fareler), yarık damak (fareler), küçük plasentalar ve az gelişmiş koryonik villus (maymunlar), embriyonik ve fetal Ölümler (sıçanlar, fareler, tavşanlar) ve uzun süreli hamilelik / azalmış yenidoğanlar hayatta kalmak (sıçanlar; diğer türlerde derecelendirilmemiş). Hepsi mg / kg'a dayanır Hayvanlarda teratojenik embriyotoksik veya fetotoksik etkilerle ilişkili dozlar önerilen maksimum 120 dozdan daha yüksekti (5 ila 50 kez) mg / gün. Mg / m² bazında, bazı dozlar daha yüksek ve bazıları daha düşüktü önerilen maksimum insan dozundan daha fazladır, ancak hepsi büyüklük derecesindedir Boyutu. Maymunlarda plasentotoksik etkilerle ilişkili dozlar mg / m²'ye göre insanlar için önerilen maksimum dozdan eşdeğer veya daha düşüktü.
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile. PROCARDIA XL Genişletilmiş Salım tabletleri, Hamilelik sadece potansiyel fayda potansiyel riski haklı çıkarsa.
Emzirme
Nifedipin anne sütü yoluyla bulaşır. PROCARDIA XL emzirme sırasında yalnızca potansiyel fayda haklı çıkarsa kullanılmalıdır potansiyel risk.
Pediatrik kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik yoktur kuruldu.
Geriatrik uygulama
Yaşın bu konuda önemli bir etkisi var gibi görünüyor Nifedipinin farmakokinetiği. Mesafe azalır ve bire yol açar yaşlılarda daha yüksek AUC. Bu değişiklikler böbreklerdeki değişikliklerden kaynaklanmaz İşlev (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ, Farmakokinetik).
NASIL TESLİM EDİLDİ
PROCARDIA XL Genişletilmiş salım tabletleri 30 olarak verilir mg, 60 mg ve 90 mg yuvarlak, bikonveks, pembe, film kaplı tabletler:
100 şişe
30 mg (NDR 0069-2650-66)
60 mg (NDR 0069-2660-66)
90 mg (NDR 0069-2670-66)
300 şişe
30 mg (NDR 0069-2650-72)
60 mg (NDR 0069-2660-72)
30 ° C (86 ° F) olarak kaydedin.
Nem ve nemden koruyun.
Dağıtımı: Pfizer Labs, Pfizer Inc, NY, bölümü NY 10017. Mayıs 2014'te revize edildi
Yan etkiler ve ilaç etkileşimleriYan etkiler
Yan etkiler
Kontrollü ve açık çalışmalardan 1000'den fazla hasta hipertansiyon ve anjina pektoris için PROCARDIA XL genişletilmiş salım tabletleri ile istenmeyen deneyimlerin değerlendirilmesinde yer alır. Tüm yan etkiler bildirildi PROCARDIA XL Genişletilmiş Salım tablet tedavisi sırasında tablo haline getirildi. İlaçla nedensel ilişkiniz. Bildirilen en yaygın yan etki PROCARDIA XL ile doza bağlı ve sıklığında bir çoraktı incelenen en yüksek dozda (180 mg) yaklaşık% 10 ila yaklaşık% 30. Diğer plasebo kontrollü çalışmalarda bildirilen yaygın yan etkiler şunlardır:
Bunlardan sadece ödem ve PROCARDIA XL hastalarında baş ağrıları plasebo hastalarına göre daha yaygındı.
Aşağıdaki yan etkiler insidans% 3.0'dan azdı. Bacak krampları hariç bu yan etkilerin görülme sıklığı sadece plasebo ile benzerdi.
Bir bütün olarak vücut / Sistemik: Asteni, kızarma, kardiyovasküler ağrı: Çarpıntı
merkezi sinir sistemi: Uykusuzluk, sinirlilik, parestezi, uyku hali
Dermatolojik: kaşıntı, döküntü
Gastrointestinal: Karın ağrısı, ishal, kuru Ağız, hazımsızlık, şişkinlik
Kas-iskelet sistemi: Artralji, bacak krampları
Solunum yolu: Göğüs ağrısı (spesifik olmayan), nefes darlığı
Ürogenital:
İktidarsızlık, poliüri
Diğer yan etkiler ara sıra bildirilmiştir insidans% 1.0 veya daha azdır. Bu içerir:
Bir bütün olarak vücut / Sistemik: yüz ödemi, ateş, sıcak Yıldırım, halsizlik, periorbital ödem, efor
Kardiyovasküler : Aritmi, hipotansiyon, arttı anjina, taşikardi, senkop
merkezi sinir sistemi: Anksiyete, ataksi azaldı libido, depresyon, hipertansiyon, hipestezi, migren, paroniria, titreme, baş dönmesi
Dermatolojik: Alopesi, artan terleme Ürtiker, purpura
Gastro: tost, gastroözofageal reflü, sakızlı hiperplazi, melena, kusma, kilo alımı
Kas-iskelet sistemi -: Sırt ağrısı, gut, kas ağrısı
Solunum: Öksürük, burun kanaması, üst solunum yolu enfeksiyonu, solunum hastalığı, sinüzit
Özel duyular: anormal gözyaşı akışı, anormal görme, tat sapması, kulak çınlaması
Ürogenital / üreme: Göğüs ağrısı, dizüri, Hematüri, niktüri,
1000'de 1'den az olan yan etkiler Hastalar eşzamanlı hastalıklardan veya ilaçlardan ayırt edilemez.
Aşağıdaki istenmeyen deneyimler, daha az rapor edilmiştir Koşullar altında meydana gelen hastaların% 1'i (ör. açık çalışmalar, pazarlama 2) nedensel bir ilişkinin belirsiz olduğu yerlerde: gastrointestinal Tahriş, gastrointestinal kanama, jinekomasti.
Hastaneye yatışa yol açan gastrointestinal tıkanıklık ve dernekte pazarın kaldırılması ihtiyacı da dahil olmak üzere bir operasyon meydana geldi PROCARDIA XL ile, gastrointestinal öyküsü olmayan hastalarda da Hastalık (bkz UYARILAR).
Gastrointestinal duvara tablet bağlantısı vakaları ülserasyon bildirilmiştir, bazıları hastaneye yatmayı gerektirir ve Müdahale.
Birden fazla dozda - ABD ve yabancı kontrollü çalışmalar Yan etkilerin kendiliğinden bildirildiği nifedipin kapsülleri Yan etkiler yaygındı, ancak genellikle ciddi değildi ve nadiren gerekliydi tedaviyi veya doz ayarlamasını bırakın. Çoğu bekleniyordu Nifedipinin vazodilatör etkilerinin sonuçları.
Maks
Büyük bir tane de var Amerika Birleşik Devletleri'nde 2100'den fazla hastada kontrolsüz deneyim. Çoğu hastalarda vazospastik veya dirençli anjina pektoris vardı ve yaklaşık yarısı vardı beta-adrenerjik blokerler ile eşzamanlı tedavi. Akraba PROCARDIA XL'dekilere benzer doğada yaygın advers olaylar görülmüştür
Daha ciddi doğal olanlardan ayırt edilmesi kolay olmayan advers olaylar gözlenmiştir Bu hastalarda hastalığın tarihi. Ancak, bu mümkün olmaya devam etmektedir bu olayların bazıları veya birçoğu uyuşturucuyla ilgiliydi. Miyokard enfarktüsü meydana geldi hastaların yaklaşık% 4'ünde ve konjestif kalp yetmezliği veya pulmoner ödem % 2'nin üzerinde. Ventriküler aritmiler veya iletim bozuklukları meydana geldi hastaların% 0.5'inden az.
1000'den fazla bir alt grupta Eşzamanlı beta bloker tedavisi ile PROCARDIA alan hastalar bu modeli alır ve istenmeyen deneyimlerin görülme sıklığı bütünden farklı değildi PROCARDIA ile tedavi edilen hasta grubu (bkz ÖNLEMLER).
Yaklaşık bir alt grupta Konjestif kalp yetmezliği ve anjina pektoris tanısı alan 250 hasta, Baş dönmesi veya uyuşukluk, periferik ödem, baş ağrısı veya durulama. sekiz hastadan birinde meydana geldi. Hipotansiyon 20'de birde meydana geldi Hasta. Senkop yaklaşık 250 hastadan birinde meydana geldi. Miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği belirtileri yaklaşık birinde meydana geldi 15. hasta. Atriyal veya ventriküler disitmilerin her biri yaklaşık bir tanesinde meydana geldi 150. hasta.
Pazarlama sonrası deneyiminde nifedipinin neden olduğu eksfolyatif dermatit raporları nadirdir. Eksfolyatif veya büllöz ciltte advers olayların nadir raporları vardır (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi) ve ışık duyarlılığı reaksiyonları. Akut genel döküntü püstüloz da bildirildi.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Beta-adrenerge engelleyici
 (bkz NOTLAR ve KULLANIM ve UYARILAR) Karşılaştırmalı olmayan PROCARDIA kapsülü olan 1400'den fazla hastada deneyim klinik çalışma, nifedipinin ve beta bloker genellikle iyi tolere edilir, ancak ara sıra olmuştur kombinasyonun olasılığı artırabileceğini gösteren literatür raporları konjestif kalp yetmezliği, şiddetli hipotansiyon veya anjinanın kötüleşmesi.
uzun etkili nitratlar
Nifedipin nitratlarla güvenli bir şekilde uygulanabilir ancak antianjinali değerlendirmek için kontrollü bir çalışma yoktu Bu kombinasyonun etkinliği.
Sayısallaştırılmış
Nifedipinin digoksin ile uygulanması arttı on iki normal gönüllüden dokuzunda digoksin seviyeleri. Dolandırıcılıktaki ortalama artış % 45. Başka bir araştırmacı on üç yaşında digoksin seviyelerinde artış bulamadı Koroner arter hastalığı olan hastalar. İkiden fazla kontrolsüz bir çalışmada digoksin kanı olan konjestif kalp yetmezliği olan yüz hasta Seviyeler ölçülmedi, dijital toksisite gözlenmedi. Var digoksin düzeyleri artmış hastalardan izole raporlar olmuştur başlatılırken, ayarlanırken ve digoksin seviyelerinin izlenmesi önerilir Olası aşırı veya az sayısallaştırmayı önlemek için nifedipini durdurun.
Kumarin antikoagülanları
Artmış protrombinin nadir raporları vardır Nifedipinin olduğu kumarin antikoagülanları alan hastalarda zaman uygulanan. Bununla birlikte, nifedipin tedavisi ile bağlantı belirsizdir.
Simetidin
Altı sağlıklı denekte yapılan bir çalışma, önemli bir denek olduğunu göstermiştir Pik nifedipin plazma seviyelerinde (% 80) ve eğrinin altındaki alanda (% 74) artış, günde 1000 mg'da bir haftalık simetidin ve 40'ta nifedipin küründen sonra günlük mg. Ranitidin küçük, önemsiz artışlar üretti. Etkisi bilinen simetidin karaciğerzikokrom P-450 inhibisyonu ile aracılık edilebilir enzim sistemi muhtemelen ilk geçiş metabolizmasından sorumludur Nifedipin. Şu anda olan bir hastada nifedipin tedavisi başlatıldığında Simetidin, temkinli titrasyon önerilir.
Nifedipin CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Birlikte yönetimi CYP3A4'ün bir indükleyicisi olan fenitoinli nifedipin, sistemik maruziyeti azaltır yaklaşık% 70 oranında nifedipine. Nifedipinin birlikte uygulanmasından kaçının fenitoin veya bilinen bir CYP3A4 indükleyicisi veya bir alternatif düşünün antihipertansif tedavi.
Diğer etkileşimler
Greyfurt suyu
Nifedipinin greyfurt suyu ile eşzamanlı uygulanması nifedipin AUC ve Cmax'ın değişmeden yaklaşık iki katına çıkmasına neden oldu yarı ömürde. Artan plazma konsantrasyonlarının ortaya çıkması muhtemeldir CYP 3A4 ile ilişkili ilk geçiş metabolizmasının inhibisyonu. Almaktan kaçının nifedipin alırken greyfurt ve greyfurt suyundan kaçınılmalıdır.
Olumsuz etki | PROCARDIA XL (%) (N = 707) |
Plasebo (%) (N = 266) |
Baş ağrısı | 15.8 | 9.8 |
Yorgunluk | 5.9 | 4.1 |
Baş dönmesi | 4.1 | 4.5 |
Kabızlık | 3.3 | 2.3 |
Bulantı | 3.3 | 1.9 |
Yan etkiler
Kontrollü ve açık çalışmalardan 1000'den fazla hasta hipertansiyon ve anjina pektoris için PROCARDIA XL genişletilmiş salım tabletleri ile istenmeyen deneyimlerin değerlendirilmesinde yer alır. Tüm yan etkiler bildirildi PROCARDIA XL Genişletilmiş Salım tablet tedavisi sırasında tablo haline getirildi. İlaçla nedensel ilişkiniz. Bildirilen en yaygın yan etki PROCARDIA XL ile doza bağlı ve sıklığında bir çoraktı incelenen en yüksek dozda (180 mg) yaklaşık% 10 ila yaklaşık% 30. Diğer plasebo kontrollü çalışmalarda bildirilen yaygın yan etkiler şunlardır:
Bunlardan sadece ödem ve PROCARDIA XL hastalarında baş ağrıları plasebo hastalarına göre daha yaygındı.
Aşağıdaki yan etkiler insidans% 3.0'dan azdı. Bacak krampları hariç bu yan etkilerin görülme sıklığı sadece plasebo ile benzerdi.
Bir bütün olarak vücut / Sistemik: Asteni, kızarma, kardiyovasküler ağrı: Çarpıntı
merkezi sinir sistemi: Uykusuzluk, sinirlilik, parestezi, uyku hali
Dermatolojik: kaşıntı, döküntü
Gastrointestinal: Karın ağrısı, ishal, kuru Ağız, hazımsızlık, şişkinlik
Kas-iskelet sistemi: Artralji, bacak krampları
Solunum yolu: Göğüs ağrısı (spesifik olmayan), nefes darlığı
Ürogenital:
İktidarsızlık, poliüri
Diğer yan etkiler ara sıra bildirilmiştir insidans% 1.0 veya daha azdır. Bu içerir:
Bir bütün olarak vücut / Sistemik: yüz ödemi, ateş, sıcak Yıldırım, halsizlik, periorbital ödem, efor
Kardiyovasküler : Aritmi, hipotansiyon, arttı anjina, taşikardi, senkop
merkezi sinir sistemi: Anksiyete, ataksi azaldı libido, depresyon, hipertansiyon, hipestezi, migren, paroniria, titreme, baş dönmesi
Dermatolojik: Alopesi, artan terleme Ürtiker, purpura
Gastro: tost, gastroözofageal reflü, sakızlı hiperplazi, melena, kusma, kilo alımı
Kas-iskelet sistemi -: Sırt ağrısı, gut, kas ağrısı
Solunum: Öksürük, burun kanaması, üst solunum yolu enfeksiyonu, solunum hastalığı, sinüzit
Özel duyular: anormal gözyaşı akışı, anormal görme, tat sapması, kulak çınlaması
Ürogenital / üreme: Göğüs ağrısı, dizüri, Hematüri, niktüri,
1000'de 1'den az olan yan etkiler Hastalar eşzamanlı hastalıklardan veya ilaçlardan ayırt edilemez.
Aşağıdaki istenmeyen deneyimler, daha az rapor edilmiştir Koşullar altında meydana gelen hastaların% 1'i (ör. açık çalışmalar, pazarlama 2) nedensel bir ilişkinin belirsiz olduğu yerlerde: gastrointestinal Tahriş, gastrointestinal kanama, jinekomasti.
Hastaneye yatışa yol açan gastrointestinal tıkanıklık ve dernekte pazarın kaldırılması ihtiyacı da dahil olmak üzere bir operasyon meydana geldi PROCARDIA XL ile, gastrointestinal öyküsü olmayan hastalarda da Hastalık (bkz UYARILAR).
Gastrointestinal duvara tablet bağlantısı vakaları ülserasyon bildirilmiştir, bazıları hastaneye yatmayı gerektirir ve Müdahale.
Birden fazla dozda - ABD ve yabancı kontrollü çalışmalar Yan etkilerin kendiliğinden bildirildiği nifedipin kapsülleri Yan etkiler yaygındı, ancak genellikle ciddi değildi ve nadiren gerekliydi tedaviyi veya doz ayarlamasını bırakın. Çoğu bekleniyordu Nifedipinin vazodilatör etkilerinin sonuçları.
Maks
Büyük bir tane de var Amerika Birleşik Devletleri'nde 2100'den fazla hastada kontrolsüz deneyim. Çoğu hastalarda vazospastik veya dirençli anjina pektoris vardı ve yaklaşık yarısı vardı beta-adrenerjik blokerler ile eşzamanlı tedavi. Akraba PROCARDIA XL'dekilere benzer doğada yaygın advers olaylar görülmüştür
Daha ciddi doğal olanlardan ayırt edilmesi kolay olmayan advers olaylar gözlenmiştir Bu hastalarda hastalığın tarihi. Ancak, bu mümkün olmaya devam etmektedir bu olayların bazıları veya birçoğu uyuşturucuyla ilgiliydi. Miyokard enfarktüsü meydana geldi hastaların yaklaşık% 4'ünde ve konjestif kalp yetmezliği veya pulmoner ödem % 2'nin üzerinde. Ventriküler aritmiler veya iletim bozuklukları meydana geldi hastaların% 0.5'inden az.
1000'den fazla bir alt grupta Eşzamanlı beta bloker tedavisi ile PROCARDIA alan hastalar bu modeli alır ve istenmeyen deneyimlerin görülme sıklığı bütünden farklı değildi PROCARDIA ile tedavi edilen hasta grubu (bkz ÖNLEMLER).
Yaklaşık bir alt grupta Konjestif kalp yetmezliği ve anjina pektoris tanısı alan 250 hasta, Baş dönmesi veya uyuşukluk, periferik ödem, baş ağrısı veya durulama. sekiz hastadan birinde meydana geldi. Hipotansiyon 20'de birde meydana geldi Hasta. Senkop yaklaşık 250 hastadan birinde meydana geldi. Miyokard enfarktüsü veya konjestif kalp yetmezliği belirtileri yaklaşık birinde meydana geldi 15. hasta. Atriyal veya ventriküler disitmilerin her biri yaklaşık bir tanesinde meydana geldi 150. hasta.
Pazarlama sonrası deneyiminde nifedipinin neden olduğu eksfolyatif dermatit raporları nadirdir. Eksfolyatif veya büllöz ciltte advers olayların nadir raporları vardır (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi) ve ışık duyarlılığı reaksiyonları. Akut genel döküntü püstüloz da bildirildi.
Olumsuz etki | PROCARDIA XL (%) (N = 707) |
Plasebo (%) (N = 266) |
Baş ağrısı | 15.8 | 9.8 |
Yorgunluk | 5.9 | 4.1 |
Baş dönmesi | 4.1 | 4.5 |
Kabızlık | 3.3 | 2.3 |
Bulantı | 3.3 | 1.9 |
ÇEVİRİ
Nifedipin ile deneyim aşırı doz sınırlıdır. Genellikle, nifedipin ile aşırı doz yol açar belirgin hipotansiyon dahil aktif kardiyovasküler destek gerektirir kardiyovasküler ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi, arttırılması Ekstremiteler, kalsiyum infüzyonunun makul kullanımı, basınç ortamı ve sskeiten. Nifedipin klerensinin hastalarda uzaması beklenir karaciğer fonksiyon bozukluğu ile. Çünkü nifedipin proteine güçlü bir şekilde bağlıdır Diyaliz muhtemelen işe yaramaz.
Büyük bir aşırı doz vakası bildirilmiştir PROCARDIA XL Genişletilmiş Serbest Bırakma Tabletleri ile. Almanın ana etkileri intihar eden bir çocuğun kocasında yaklaşık 4800 mg PROCARDIA XL Kokaine bağlı depresyonun sonucu başlangıçtaki baş dönmesi, çarpıntı, idi Durulama ve sinirlilik. Birkaç saat içinde bulantı, kusma ve genel ödem gelişti. Önemli bir hipotansiyon yoktu Sunum, aldıktan 18 saat sonra. Birinden oluşan elektrolit anomalileri serum kreatinininde hafif, geçici artış ve LDH ve CPK, ancak normal SGOT. Hayati belirtiler sabit kaldı, elektrokardiyografi yok Anomaliler bulundu ve böbrek fonksiyonu 24 ila 48 arasında normalleşti Sadece rutin destek önlemleri ile saatler. Uzun bir sonuç yoktu izle.
Tek bir 900 mg PROCARDIA'nın etkisi Depresif anjin hastasındaki kapsüller de trisiklik antidepresanlar üzerindeydi Yutma ve derin hipotansiyon 30 dakika içinde bilinçsizlik kalsiyum infüzyonu, basınç ortamı ve sıvı değişimine tepki gösterdi. A Komplikasyon öyküsü olan bu hastada çeşitli EKG anormallikleri gözlenmiştir sinüs bradikardisi ve farklı AV bloğu dahil dal bloğu. Bunlar geçici bir ventriküler kalp pilinin profilaktik yerleşimini dikte etti ancak kendiliğinden çözünmüş. Önemli hiperglisemi görülmüştür başlangıçta bu hastada normalleşti, ancak plazma glikoz seviyeleri hızla. ileri tedavi.
İleri böbrek yetmezliği olan genç hipertansif bir hasta Bir kerede 280 mg PROCARDIA kapsülü almak, sonuçta işaretlenmiş olmak Hipotansiyon kalsiyum infüzyonuna ve sıvılara yanıt verir. AV hattı yok Anomaliler, aritmiler veya kalp atış hızında belirgin değişiklikler hala bulunmuştur böbrek fonksiyonunda daha fazla bozulma vardı.
FİYAT
Nifedipine karşı bilinen aşırı duyarlılık reaksiyonu.
Klinik farmakolojiKLİNİK FARMAKOLOJİ
Nifedipin bir kalsiyum iyon giriş inhibitörüdür (yavaş kanallı bloker veya kalsiyum iyon antagonisti) ve transmembranı inhibe eder Kalp kasında kalsiyum iyonlarının akısı ve düz kaslar. Sözleşme Kalp kası ve pürüzsüz vasküler kasların süreçleri bağlıdır Hücre dışı kalsiyum iyonlarının spesifik iyonlar yoluyla bu hücrelere taşınması TELEVİZYON. Nifedipin, hücreden kalsiyum iyon girişini seçici olarak inhibe eder Serum kalsiyumunu değiştirmeden kalp kasının membranı ve pürüzsüz vasküler kaslar Konsantrasyon.
Etki mekanizması
Angina
Kalsiyum inhibisyonunun kesin mekanizmaları Akış ıhlamur anjina pektoris tam olarak belirlenmedi, ancak en azından bunu içeriyor iki mekanizmayı takip eder:
Koroner arter kramplarının gevşemesi ve önlenmesi
Nifedipin ana koroner arterleri genişletir ve hem normal hem de iskemik bölgelerde koroner arteriyoller güçlüdür spontan veya ergonovin kaynaklı koroner arterlerin spazmının inhibitörü. Bu özellik koroner hastalığı olan hastalarda miyokardiyal oksijen alımını arttırır arteriyel kramp ve nifedipinin etkinliğinden sorumludur vazospastik (prens metali veya varyant) anjina. Bu etkinin bir rol oynayıp oynamadığı Klasik anjinadaki rol net değildir, ancak stres toleransı çalışmaları vardır gösterilen baskılı ürün maksimum eğitim oranında artış yok, yaygın kabul edilen oksijen kullanımı ölçüsü. Bu genel olarak rahatlamayı göstermektedir koroner arterlerin spazmı veya genişlemesi önemli bir faktör değildir klasik anjina pektoris.
Oksijen kullanımının azaltılması
Nifedipin istirahatte arter basıncını düzenli olarak düşürür ve periferik arteriyolleri genişleterek ve azaltarak belirli bir egzersiz seviyesinde kalbin karşı olduğu toplam periferik vasküler direnç (yeniden yükleme) İş. Bu kalp akıntısı miyokardiyal enerji tüketimini azaltır ve Oksijen gereksinimleri ve muhtemelen nifedipinin etkinliğinden sorumludur kronik olarak kararlı anjina ile.
Hipertansiyon
Nifedipinin arteriyel kanı azalttığı mekanizma Basınç, periferik arteriyel vazodilatasyonu ve bunun sonucunda ortaya çıkan basıncı içerir Periferik vasküler direncin azaltılması. Yükseltilmiş periferik kap Yüksek tansiyonun altında yatan bir neden olan direnç, bir artıştan kaynaklanır pürüzsüz vasküler kaslarda aktif gerginlik ile. Çalışmalar bunu göstermiştir aktif gerginlikteki artış sitosolik serbest kalsiyumda bir artışı yansıtır.
Nifedipin, periferik bir arteriyel vazodilatördür doğrudan pürüzsüz vasküler kaslara etki eder. Nifedipinin bağlanması voltaja bağlı ve muhtemelen. vasküler hücrelerde reseptörle çalışan kanallar Kas, bu kanallar yoluyla kalsiyum etkisini inhibe eder. Vasküler düz kaslardaki hücre içi kalsiyum depoları sınırlıdır ve bu nedenle kasılma için hücre dışı kalsiyum akışına bağlı olarak. Nifedipinden kalsiyum etkisindeki azalma arteriyel vazodilatasyona ve periferik vasküler direncin azalması, arteriyel azalmasına neden olur Kan basıncı.
Farmakokinetik ve metabolizma
Nifedipin oral uygulamadan sonra tamamen emilir Yönetim. Plazma ilaç konsantrasyonları kademeli ve kontrollü bir oranda artar PROCARDIA XL Genişletilmiş Salımlı tablet dozundan sonra yakl. ilk dozdan altı saat sonra. Sonraki dozlar için nispeten sabittir Bu platodaki plazma konsantrasyonları minimum dalgalanmalarla korunur 24 saatlik dozlama aralığının üzerinde. Dört kat daha yüksek dalgalanma endeksi (Zirvenin trogplazma konsantrasyonuna oranı) ile birlikteydi t.ich.d.'de geleneksel derhal salınan PROCARDIA® kapsülü. Dozlama günde bir kez PROCARDIA XL Genişletilmiş Serbest Bırakma Tableti. Kararlı durumda procardia XL Genişletilmiş Salım tabletinin biyoyararlanımı,% 86'dır PROCARDIA kapsülleri. PROCARDIA XL Genişletilmiş Salımlı tabletin uygulanması Bununla birlikte, gıda varlığında, erken ilaç emilim oranı biraz değişir ilacın biyoyararlanım derecesini etkilemez. Gastrointestinal sistemi önemli ölçüde azalttı Uzun süreler boyunca saklama süresi (ör., kısa bağırsak sendromu) ilacın farmakokinetik profilini etkileyebilir daha düşük plazma konsantrasyonlarına yol açar. PROCARDIA XL'nin farmakokinetiği Uzun salimli tabletler, 30 ila 180 mg doz aralığında doğrusaldır plazma konsantrasyonları uygulanan dozla orantılıdır. Hiçbiri yoktu 150'den fazla yiyecek varlığında veya yokluğunda doz boşaltma tespiti Farmakokinetik çalışmalarda denekler.
Nifedipin büyük ölçüde çok yüksek oranda metabolize edilir dozun% 60 ila 80'ini oluşturan suda çözünür, aktif olmayan metabolitler idrarla atılır. Nifedipinin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarakdır iki saat. Sadece izler (dozun% 0.1'inden az) değişemez idrarda tespit edildi. Gerisi metabolize olanlarda dışkılara atılır büyük olasılıkla safra atılımının bir sonucu olarak oluşur. Bu farmakokinetik nifedipin, böbrek hastalığı derecesinden önemli ölçüde etkilenmez Bozukluk. Hemodiyaliz veya kronik ayaktan periton diyalizi olan hastalar nifedipin farmakokinetiğini önemli ölçüde değiştirmediğini bildirmemiştir. Hepatik beri biyotransformasyon, nifedipinin atılmasının baskın yoludur kronik karaciğer hastalığı olan hastalarda farmakokinetik değiştirilebilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu (karaciğer sirozu) olan hastalar daha uzun bir eğilime sahiptir Sağlıklı gönüllülerden daha fazla nifedipinin yarı ömrü ve daha yüksek biyoyararlanımı. Nifedipinin serum proteinlerine bağlanma derecesi yüksektir (% 92-98). Protein bağlanması böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda büyük ölçüde azaltılabilir.
İntravenöz uygulamadan sonra, klerensi Nifedipin yaşlı sağlıklı bireylerde genç deneklere göre% 33 azalmıştır sağlıklı konular.
Hemodinamik
Diğer yavaş kanal blokerleri gibi, nifedipin de bir tane uygular izole miyokard dokusu üzerinde negatif inotropik etki. Bu nadirdir bozulmamış hayvanlarda veya insanlarda, muhtemelen ona refleks reaksiyonları nedeniyle görülmüştür vazodilating etkisi. İnsanlarda nifedipin periferik damarları alır Genellikle sistolik ve diyastolik basınçta düşüşe neden olan direnç normotansif gönüllüler için minimum (5-10 mm Hg sistolikten az), ancak bazen daha büyük. PROCARDIA XL genişletilmiş salım tabletleri ile bu gerekir kan basıncında kalp atış hızında önemli bir değişiklik eşlik etmez. Ventriküler fonksiyonu normal olan hastalarda hemodinamik çalışmalar genellikle vardır kalp indeksinde fırlatma üzerinde büyük bir etkisi olmayan küçük bir artış buldu Kesir, sol ventrikül ucu diyastolik basıncı (LVEDP) veya hacim (LVEDV). Çoğu akut çalışma ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gösterilmiştir ejeksiyon fraksiyonunda bir miktar artış ve sol ventrikül dolum basıncında azalma.
Elektrofizyolojik etkiler
Rağmen, sınıfının diğer üyeleri gibi, nifedipin sinoatriyal düğüm fonksiyonunda ve atriyoventrikülerde hafif bir depresyona neden olur İzole miyokard preparatlarında bu etkiler gözlenmemiştir bozulmamış hayvanlar veya insanlar üzerinde yapılan çalışmalarda. Resmi elektrofizyolojik çalışmalarda Nifedipinin, ağırlıklı olarak normal boru sistemlerine sahip hastalarda hiçbiri yoktu Atriyoventriküler iletim veya sinüs düğümü iyileşme süresini uzatma eğilimi veya sinüs hızını yavaşlatmak için.