Ofloxacin Sawai

Aşağıdaki endikasyonlar yetişkinlerle sınırlıdır.

Ofloksasin Sawai, Ofloksasin Sawai'ye duyarlı patojenlerden kaynaklanıyorsa, aşağıdaki bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için uygundur:

- Gram negatif aerobik bakterilerin neden olduğu pnömoni, bronşitler ve kronik bronşitin akut alevlenmeleri dahil alt solunum yolu enfeksiyonları. (Ofloksasin Sawai tabletleri pnömonide ilk tercih edilen ilaç değildir Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae veya Chlamydia pneumoniae);

- Komplike olmayan (sistit) ve karmaşık idrar yolu enfeksiyonları dahil olmak üzere üst ve alt idrar yolu enfeksiyonları.

- Komplike olmayan üretral ve servikal gonore, gonokokal olmayan üretrit ve servisit.

Anti-bakteriyel ajanların uygun kullanımı konusunda resmi rehberliğe dikkat edilmelidir.

Ofloksasin Sawai^® oftalmik çözelti, aşağıda listelenen koşullarda aşağıdaki bakterilerin duyarlı suşlarının neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için endikedir:

Konjüktivit

Gram-Pozitif Bakteriler

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gram-Negatif Bakteriler

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Kornea Ülserleri

Gram-Pozitif Bakteriler

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gram-Negatif Bakteriler

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Anaerobik Türler

Propionibacterium acnes

* Bu organizmanın etkinliği 10'dan az enfeksiyonda incelenmiştir

Ofloksasin Sawai^® yetişkinlerde ve ofloksasine duyarlı organizmaların neden olduğu çocuklarda dış oküler enfeksiyonların (konjonktivit ve keratokonjonktivit gibi) topikal tedavisi için endikedir. Oftalmi neonatorum tedavisinde güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

OCUFLOX^® oftalmik çözelti, aşağıda listelenen koşullarda aşağıdaki bakterilerin duyarlı suşlarının neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için endikedir:

Konjüktivit

Gram-Pozitif Bakteriler

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gram-Negatif Bakteriler

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Kornea Ülserleri

Gram-Pozitif Bakteriler

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gram-Negatif Bakteriler

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Anaerobik Türler

Propionibacterium acnes

* Bu organizmanın etkinliği 10'dan az enfeksiyonda incelenmiştir

Ofloksasin Sawai kullanımı aşağıdaki gibi kontrendikedir:

-

- Epilepsi öyküsü olan veya nöbet eşiği azalmış mevcut merkezi sinir sistemi bozukluğu olan hastalarda.

- Florokinolon uygulamasıyla ilişkili tendon bozukluğu öyküsü olan hastalarda

- Çocuklarda veya büyüyen ergenlerde ve hamile veya emziren kadınlarda, hayvan deneyleri büyüyen organizmada büyüme plakası kıkırdağına zarar verme riskini tamamen dışlamadığından tamamen dışlanamaz.

- Kinolon antibakteriyel ajanlarla tedavi edildiğinde hemolitik reaksiyonlara eğilimli olabileceğinden, glikoz-6-fosfat dehidrojenaz aktivitesinde gizli veya gerçek kusurları olan hastalarda.

Ofloksasin Sawai (ofloksasin oftalmik) çözeltisi, ofloksasine, diğer kinolonlara veya bu ilaçtaki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Ofloksasin Sawai^® ofloksasine, yardımcı maddelerinden herhangi birine veya diğer kinolonlara aşırı duyarlılık gösteren bireylerde kontrendikedir.

OCUFLOX (ofloksasin oftalmik) çözeltisi, ofloksasine, diğer kinolonlara veya bu ilaçtaki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.

Ofloksasin Sawai tabletleri pnömonide ilk tercih edilen ilaç değildir Streptococcus pneumoniae veya Chlamydia pneumoniae.

Metisiline dirençli S. aureus

Ofloksasin Sawai dahil olmak üzere florokinolonlara karşı ortak dirence sahip olma olasılığı yüksektir. Bu nedenle Ofloksasin Sawai, laboratuvar sonuçları organizmanın Ofloksasin Sawai'ye duyarlılığını doğrulamadığı sürece bilinen veya şüphelenilen MRSA enfeksiyonlarının tedavisi için önerilmez (ve MRSA enfeksiyonlarının tedavisi için yaygın olarak önerilen antibakteriyel ajanlar uygun görülmez).

E. coli florokinolonlarına direnç

İdrar yolu enfeksiyonlarında en yaygın patojen - Avrupa Birliği'nde değişiklik gösterir. Reçete yazanlara E. coli'de florokinolonlara karşı yerel direnç prevalansını dikkate almaları önerilir.

Şiddetli büllöz reaksiyonlar

Ofloksasin Sawai ile Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz gibi ciddi büllöz cilt reaksiyonları bildirilmiştir. Deri ve / veya mukozal reaksiyonlar meydana gelirse, hastalara tedaviye devam etmeden hemen önce doktorlarına başvurmaları tavsiye edilmelidir.

Tendinit

Kinolonlarla nadiren gözlenen tendinit, bazen Aşil tendonunu içeren rüptüre yol açabilir. Ofloksasin Sawai ile tedaviye başladıktan sonraki 48 saat içinde bazen iki taraflı olan tendinit ve tendon rüptürü ortaya çıkabilir ve Ofloksasin Sawai'nin kesilmesinden birkaç ay sonrasına kadar bildirilmiştir. 60 yaşın üzerindeki hastalarda ve kortikosteroid kullanan hastalarda tendinit ve tendon rüptürü riski artar. Günlük doz, yaşlı hastalarda kreatinin klerensine göre ayarlanmalıdır. Bu nedenle Ofloksasin Sawai reçete edilirse bu hastaların yakından izlenmesi gereklidir. Tendinit belirtileri yaşarlarsa tüm hastalar doktorlarına danışmalıdır. Tendinitten şüpheleniliyorsa, Ofloksasin Sawai ile tedavi derhal durdurulmalı ve uygun tedavi (örn. immobilizasyon) etkilenen tendon için başlatılmalıdır.

Aşırı duyarlılık

İlk uygulamadan sonra florokinolonlar için aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar, ilk uygulamadan sonra bile hayatı tehdit eden şoka ilerleyebilir. Bu durumlarda Ofloksasin Sawai kesilmeli ve uygun tedavi (örn. şok tedavisi) başlatılmalıdır.

Clostridium difficile kaynaklı hastalıklar

İshal, özellikle Ofloksasin Sawai ile tedavi sırasında veya sonrasında (tedaviden birkaç hafta sonra dahil) meydana gelen şiddetli, kalıcı ve / veya kanlı ise, bunun neden olduğu bir durumu gösterebilir Clostridium difficileen şiddetli şekli psödomembranöz kolit (CDAD) olan CDAD, şiddeti hafif ila hayatı tehdit eden arasında değişebilir, en şiddetli şekli psödomembranöz kolittir. Bu nedenle Ofloksasin Sawai ile tedavi sırasında veya sonrasında ciddi ishal gelişen hastalarda bu tanıyı dikkate almak önemlidir. Psödo-membranöz kolitten şüpheleniliyorsa, tedavi derhal kesilmelidir.

Uygun spesifik antibiyotik tedavisi gecikmeden başlatılmalıdır (örn. oral vankomisin, oral teikoplanin veya metronidazol). Peristalsis'i inhibe eden tıbbi ürünler bu gibi durumlarda kontrendikedir.

Hastalar nöbetlere yatkındır

Kinolonlar nöbet eşiğini düşürebilir ve nöbetleri tetikleyebilir. Ofloksasin Sawai, epilepsisi olan veya nöbetlere yatkın olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Nöbetlere yatkınlığı bilinen hastalar, önceden var olan merkezi sinir sistemi lezyonları, fenbufen ve benzeri steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ile birlikte tedavi veya teofilin gibi serebral nöbet eşiğini düşüren ilaçları içerebilir. .

Konvülsif nöbetler durumunda Ofloksasin Sawai ile tedavi kesilmelidir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar

Ofloksasin Sawai öncelikle böbrekler yoluyla elimine edildiğinden, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlanmalıdır.

Psikotik bozukluk öyküsü olan hastalar

Ofloksasin Sawai dahil florokinolon alan hastalarda psikotik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı durumlarda, bazen tek bir Ofloksasin Sawai dozundan sonra intihar düşüncelerine veya intihar girişimi de dahil olmak üzere kendini tehlikeye atan davranışlara ilerlemiştir. Bir hastanın bu reaksiyonları geliştirmesi durumunda Ofloksasin Sawai kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır.

Ofloksasin Sawai, psikotik bozukluk öyküsü olan hastalarda veya psikiyatrik hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar

Ofloksasin Sawai, karaciğer hasarı olabileceğinden karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Florokinolonlarda potansiyel olarak karaciğer yetmezliğine yol açan fulminan hepatit vakaları (ölümcül vakalar dahil) bildirilmiştir. Anoreksiya, sarılık, koyu idrar, kaşıntı veya hassas karın gibi hepatik hastalık belirtileri ve semptomları gelişirse hastalara tedaviyi bırakmaları ve doktorlarına başvurmaları tavsiye edilmelidir.

K vitamini antagonistleri ile tedavi edilen hastalar

Ofloksasin Sawai dahil florokinolonlarla tedavi edilen hastalarda, K vitamini antagonisti (örn., Pıhtılaşma testlerinde (PT / INR) ve / veya kanamada olası artış nedeniyle. warfarin), bu ilaçlar eşzamanlı olarak verildiğinde pıhtılaşma testleri izlenmelidir.

Myastenia gravis

Ofloksasin Sawai dahil florokinolonlar nöromüsküler bloke edici aktiviteye sahiptir ve miyastenia gravis hastalarında kas zayıflığını şiddetlendirebilir. Ölümler ve solunum desteği gereksinimi de dahil olmak üzere pazarlama sonrası ciddi advers reaksiyonlar, miyastenia gravis hastalarında florokinolon kullanımı ile ilişkilendirilmiştir. Ofloksasin Sawai, bilinen miyastenia gravis öyküsü olan hastalarda önerilmez.

Süperenfeksiyon

Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, Ofloksasin Sawai'nin kullanımı, özellikle uzun sürerse, duyarlı olmayan organizmaların, özellikle Enteracci'nin, bazı organizmaların veya Candida'nın dirençli suşlarının aşırı büyümesine neden olabilir. Hastanın durumunun tekrar tekrar değerlendirilmesi önemlidir ve periyodiktir in vitro duyarlılık testleri faydalı olabilir. Tedavi sırasında ikincil enfeksiyon meydana gelirse, uygun önlemler alınmalıdır.

Fotosensitizasyonun önlenmesi

Ofloksasin Sawai ile fotosensitizasyon bildirilmiştir. Hastaların kendilerini gereksiz yere güçlü güneş ışığına veya yapay UV ışınlarına maruz bırakmamaları önerilir (ör. sunray lambası, solaryum), tedavi sırasında ve fotosensitizasyonu önlemek için tedavinin kesilmesini takiben 48 saat boyunca.

QT aralığı uzaması

Florokinolon alan hastalarda çok nadir QT aralığı proplongasyonu vakaları bildirilmiştir.

QT aralığının uzaması için bilinen risk faktörleri olan hastalarda Ofloksasin Sawai dahil florokinolonlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır, örneğin:

- yaşlı hastalar ve kadınlar QTc uzatıcı ilaçlara daha duyarlı olabilir. Bu nedenle, bu popülasyonlarda Ofloksasin Sawai dahil florokinolonlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

- düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği (ör. hipokalemi, hipomagnezemi) - konjenital uzun QT sendromu

- QT aralığını uzattığı bilinen ilaçların birlikte kullanımı (ör. Sınıf IA ve III anti-aritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler)

- - kalp hastalığı (ör. kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi)

Disglisemi

Tüm kinolonlarda olduğu gibi, genellikle oral hipoglisemik ajan ile eşzamanlı tedavi gören diyabetik hastalarda (örn., Hem hipoglisemi hem de hiperglisemi dahil olmak üzere kan şekerinde bozukluklar bildirilmiştir)., glibenklamid) veya insülin ile. Hipoglisemik koma vakaları bildirilmiştir. Bu diyabetik hastalarda kan şekerinin dikkatle izlenmesi önerilir.

Periferik nöropati

Ofloksasin Sawai dahil florokinolon alan hastalarda, başlangıcında hızlı olabilen duyusal veya sensorimotor periferik nöropati bildirilmiştir. Hasta nöropati belirtileri yaşarsa ofloksasin Sawai kesilmelidir. Bu, geri dönüşü olmayan bir durum geliştirme riskini en aza indirecektir.

Glikoz-6-fosfat-dehidrojenaz eksikliği olan hastalar

Gizli veya teşhis edilmiş glikoz-6-fosfat-dehidrojenaz eksikliği olan hastalar, kinolonlarla tedavi edilirlerse hemolitik reaksiyonlara yatkın olabilirler. Bu nedenle Ofloksasin Sawai'nin bu hastalarda kullanılması gerekiyorsa, potansiyel hemoliz oluşumu izlenmelidir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Ofloksasin Sawai ile tedavi edilen hastalarda, idrarda opiat veya porfirin seviyelerinin belirlenmesi yanlış pozitif sonuçlar verebilir. Pozitif opiat veya porfirin ekranlarını daha spesifik yöntemlerle doğrulamak gerekebilir.

Görme bozuklukları

Görme bozukluğu olursa veya gözler üzerinde herhangi bir etki yaşanırsa, derhal bir göz uzmanına danışılmalıdır.

Bilinen etkiye sahip yardımcı madde

Ofloksasin Sawai susuz laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Şiddetli ve / veya hayatı tehdit eden enfeksiyonların tedavisi için parenteral tedavi endikedir.

UYARILAR

ENJEKSİYON İÇİN DEĞİL .

Ofloksasin Sawai (ofloksasin oftalmik) çözeltisi subkonjonktival olarak enjekte edilmemeli veya doğrudan gözün ön odasına sokulmamalıdır.

Ofloksasin dahil sistemik kinolonlar alan hastalarda, bazıları ilk dozu takiben ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktik) reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler çökme, bilinç kaybı, anjiyoödem (laringeal, faringeal veya yüz ödemi dahil), hava yolu tıkanıklığı, dispne, ürtiker ve kaşıntı eşlik etti. Topikal oftalmik ofloksasin alan bir hastada toksik epidermal nekrolize ilerleyen Stevens-Johnson sendromunun nadir bir oluşumu bildirilmiştir. Ofloksasine alerjik reaksiyon meydana gelirse, ilacı bırakın. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları acil acil tedavi gerektirebilir. Entübasyon dahil oksijen ve hava yolu yönetimi klinik olarak belirtildiği gibi uygulanmalıdır.

ÖNLEMLER

Genel

Diğer anti-enfektiflerde olduğu gibi, uzun süreli kullanım mantarlar da dahil olmak üzere algılanamayan organizmaların aşırı büyümesine neden olabilir. Süperenfeksiyon meydana gelirse kullanımı bırakın ve alternatif tedavi uygulayın. Klinik karar ne zaman dikte ederse, hasta yarık lamba biyomikroskopisi ve uygun olduğunda floresein boyama gibi büyütme yardımıyla incelenmelidir. Ofloksasin, deri döküntüsünün veya aşırı duyarlılık reaksiyonunun başka herhangi bir belirtisinin ilk görünümünde kesilmelidir.

Ofloksasin dahil kinolonların sistemik uygulaması, ağırlık taşıyan eklemlerde kıkırdak lezyonlarına veya erozyonlarına ve çeşitli türlerin olgunlaşmamış hayvanlarında diğer artropati belirtilerine yol açmıştır. Genç köpeklerde (önerilen maksimum günlük yetişkin oftalmik dozun 110 katına eşdeğer) 10 mg / kg / gün sistematik olarak uygulanan ofloksasin, bu tür etkilerle ilişkilendirilmiştir.

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

Ofloksasinin kanserojen potansiyelini belirlemek için uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.

Ofloksasin Ames testinde mutajenik değildi in vitro ve in vivo sitojenik test, kardeş kromatid değişim deneyi (Çin hamster ve insan hücre çizgileri), insan fibroblastları, baskın ölümcül test veya fare mikronükleus deneyi kullanılarak planlanmamış DNA sentezi (UDS) deneyi. Ofloksasin, sıçan hepatosit kullanılarak yapılan UDS testinde ve fare lenfoma testinde pozitifti. Sıçanlarda yapılan doğurganlık çalışmalarında, ofloksasin, 360 mg / kg / gün'e kadar oral dozlamada (önerilen maksimum günlük oftalmik dozun 4000 katına eşdeğer) erkek veya dişi doğurganlığını veya morfolojik veya üreme performansını etkilememiştir.

Gebelik

Teratojenik Etkiler. Gebelik Kategorisi C

Ofloksasinin, 810 mg / kg / gün (önerilen maksimum günlük oftalmik dozun 9000 katına eşdeğer) ve 160 mg / kg / gün (1800 katına eşdeğer) dozlarda verildiğinde sıçanlarda ve tavşanlarda embriyosidal bir etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. önerilen maksimum günlük oftalmik doz). Bu dozajlar, sıçanlarda ve tavşanlarda sırasıyla fetal vücut ağırlığının azalmasına ve fetal mortalitenin artmasına neden oldu. 810 mg / kg / gün doz alan sıçanlarda küçük fetal iskelet varyasyonları bildirilmiştir. Ofloksasinin, hamile sıçanlara ve tavşanlara uygulandığında sırasıyla 810 mg / kg / gün ve 160 mg / kg / gün gibi yüksek dozlarda teratojenik olduğu gösterilmemiştir.

Teratojenik Olmayan Etkiler

Geç gebelik sırasında 360 mg / kg / güne kadar dozları olan sıçanlarda yapılan ek çalışmalar, geç fetal gelişim, doğum, doğum, emzirme, yenidoğan canlılığı veya yenidoğanın büyümesi üzerinde olumsuz bir etki göstermedi.

Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Ofloksasin Sawai (ofloksasin oftalmik) çözeltisi hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Hemşirelik Anneler

Emziren kadınlarda 200 mg'lık tek bir oral doz, sütte plazmada bulunanlara benzer olan ofloksasin konsantrasyonları ile sonuçlanmıştır. Topikal oftalmik uygulamayı takiben ofloksasinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren bebeklerde ofloksasinden ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak hemşireliğin kesilmesine veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir.

Pediatrik Kullanım

Bir yaşın altındaki bebeklerde güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Ofloksasin dahil kinolonların oral uygulamadan sonra olgunlaşmamış hayvanlarda artropatiye neden olduğu gösterilmiştir; bununla birlikte, olgunlaşmamış hayvanlara topikal oküler ofloksasin uygulaması herhangi bir artropati göstermemiştir. Ofloksasinin oftalmik dozaj formunun ağırlık taşıyan eklemler üzerinde herhangi bir etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Geriatrik Kullanım

Yaşlı ve genç hastalar arasında güvenlik veya etkililik konusunda genel bir fark gözlenmemiştir.

Ofloksasin Sawai^® enjeksiyon için değildir.

Bir yaşın altındaki bebeklerde güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Ofloksasin.5, bölüm 4.8, bölüm 4.9 dahil olmak üzere sistemik kinolon alan hastalarda, bazıları ilk dozu takiben ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktik / anafilaktoid) reaksiyonları bildirilmiştir.

Yaşlı hastalar ve kadınlar QTc uzatıcı ilaçlara daha duyarlı olabilir. Bu nedenle, bu popülasyonlarda Ofloksasin Sawai® dahil florokinolonlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Ofloksasin Sawai kullanın^® diğer kinolon antibakteriyel ajanlara duyarlılık sergileyen hastalarda dikkatli olun.

Veriler Ofloksasin Sawai'nin etkinliğini ve güvenliğini sağlamakla sınırlıdır^® yenidoğanlarda konjonktivit tedavisinde göz damlası% 0.3.

Ofloksasin Sawai kullanımı^® Neisseria gonorrhoeae veya Chlamydia trachomatis'in neden olduğu oftalmi neonatolu göz damlası, bu hastalarda değerlendirilmediği için önerilmez.

Yaşlılarda kullanım: Yaşlılarda diğer yaş gruplarına göre topikal dozlama ile karşılaştırmalı veri mevcut değildir.

Klinik ve klinik olmayan yayınlar, topikal florokinolon antibiyotiklerle tedavi edildiğinde önceden mevcut kornea epitel defekti veya kornea ülseri olan hastalarda kornea perforasyonunun ortaya çıktığını bildirmiştir. Bununla birlikte, ileri yaş, büyük ülserlerin varlığı, eşlik eden oküler durumlar (örn. şiddetli kuru göz), sistemik inflamatuar hastalıklar (ör. romatoid artrit) ve oküler steroidlerin veya steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların birlikte kullanımı. Bununla birlikte, kornea epitel defektleri veya kornea ülseri olan hastaları tedavi etmek için ürün kullanırken kornea perforasyonu riski konusunda dikkatli olunması gerekir.

Topikal oftalmik ofloksasin tedavisi sırasında kornea çökeltileri bildirilmiştir. Ancak, nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

Deney hayvanlarında diğer florokinolonların uzun süreli, yüksek doz kullanımı lentiküler opasitelere neden olmuştur. Bununla birlikte, bu etki insan hastalarda bildirilmemiştir ve maymunlarda yapılan çalışmalar da dahil olmak üzere hayvan çalışmalarında altı aya kadar ofloksasin ile topikal oftalmik tedaviden sonra kaydedilmemiştir.

Ofloksasin Sawai^® oküler tahrişe ve renksiz yumuşak kontakt lenslere neden olabilecek koruyucu benzalkonyum klorür içerir.

Işığa duyarlılık potansiyeli nedeniyle ofloksasin kullanımı sırasında güneş veya UV maruziyetinden kaçınılmalıdır.

Göz enfeksiyonu tedavisi gören hastalarda kontakt lens kullanılması önerilmez.

UYARILAR

ENJEKSİYON İÇİN DEĞİL .

OCUFLOX (ofloksasin oftalmik) çözeltisi subkonjonktival olarak enjekte edilmemeli veya doğrudan gözün ön odasına sokulmamalıdır.

Ofloksasin dahil sistemik kinolonlar alan hastalarda, bazıları ilk dozu takiben ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık (anafilaktik) reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı reaksiyonlara kardiyovasküler çökme, bilinç kaybı, anjiyoödem (laringeal, faringeal veya yüz ödemi dahil), hava yolu tıkanıklığı, dispne, ürtiker ve kaşıntı eşlik etti. Topikal oftalmik ofloksasin alan bir hastada toksik epidermal nekrolize ilerleyen Stevens-Johnson sendromunun nadir bir oluşumu bildirilmiştir. Ofloksasine alerjik reaksiyon meydana gelirse, ilacı bırakın. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları acil acil tedavi gerektirebilir. Entübasyon dahil oksijen ve hava yolu yönetimi klinik olarak belirtildiği gibi uygulanmalıdır.

ÖNLEMLER

Genel

Diğer anti-enfektiflerde olduğu gibi, uzun süreli kullanım mantarlar da dahil olmak üzere algılanamayan organizmaların aşırı büyümesine neden olabilir. Süperenfeksiyon meydana gelirse kullanımı bırakın ve alternatif tedavi uygulayın. Klinik karar ne zaman dikte ederse, hasta yarık lamba biyomikroskopisi ve uygun olduğunda floresein boyama gibi büyütme yardımıyla incelenmelidir. Ofloksasin, deri döküntüsünün veya aşırı duyarlılık reaksiyonunun başka herhangi bir belirtisinin ilk görünümünde kesilmelidir.

Ofloksasin dahil kinolonların sistemik uygulaması, ağırlık taşıyan eklemlerde kıkırdak lezyonlarına veya erozyonlarına ve çeşitli türlerin olgunlaşmamış hayvanlarında diğer artropati belirtilerine yol açmıştır. Genç köpeklerde (önerilen maksimum günlük yetişkin oftalmik dozun 110 katına eşdeğer) 10 mg / kg / gün sistematik olarak uygulanan ofloksasin, bu tür etkilerle ilişkilendirilmiştir.

Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu

Ofloksasinin kanserojen potansiyelini belirlemek için uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.

Ofloksasin Ames testinde mutajenik değildi in vitro ve in vivo sitojenik test, kardeş kromatid değişim deneyi (Çin hamster ve insan hücre çizgileri), insan fibroblastları, baskın ölümcül test veya fare mikronükleus deneyi kullanılarak planlanmamış DNA sentezi (UDS) deneyi. Ofloksasin, sıçan hepatosit kullanılarak yapılan UDS testinde ve fare lenfoma testinde pozitifti. Sıçanlarda yapılan doğurganlık çalışmalarında, ofloksasin, 360 mg / kg / gün'e kadar oral dozlamada (önerilen maksimum günlük oftalmik dozun 4000 katına eşdeğer) erkek veya dişi doğurganlığını veya morfolojik veya üreme performansını etkilememiştir.

Gebelik

Teratojenik Etkiler. Gebelik Kategorisi C

Ofloksasinin, 810 mg / kg / gün (önerilen maksimum günlük oftalmik dozun 9000 katına eşdeğer) ve 160 mg / kg / gün (1800 katına eşdeğer) dozlarda verildiğinde sıçanlarda ve tavşanlarda embriyosidal bir etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. önerilen maksimum günlük oftalmik doz). Bu dozajlar, sıçanlarda ve tavşanlarda sırasıyla fetal vücut ağırlığının azalmasına ve fetal mortalitenin artmasına neden oldu. 810 mg / kg / gün doz alan sıçanlarda küçük fetal iskelet varyasyonları bildirilmiştir. Ofloksasinin, hamile sıçanlara ve tavşanlara uygulandığında sırasıyla 810 mg / kg / gün ve 160 mg / kg / gün gibi yüksek dozlarda teratojenik olduğu gösterilmemiştir.

Teratojenik Olmayan Etkiler

Geç gebelik sırasında 360 mg / kg / güne kadar dozları olan sıçanlarda yapılan ek çalışmalar, geç fetal gelişim, doğum, doğum, emzirme, yenidoğan canlılığı veya yenidoğanın büyümesi üzerinde olumsuz bir etki göstermedi.

Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. OCUFLOX (ofloksasin oftalmik) çözeltisi hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Hemşirelik Anneler

Emziren kadınlarda 200 mg'lık tek bir oral doz, sütte plazmada bulunanlara benzer olan ofloksasin konsantrasyonları ile sonuçlanmıştır. Topikal oftalmik uygulamayı takiben ofloksasinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren bebeklerde ofloksasinden ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anneye önemi dikkate alınarak hemşireliğin kesilmesine veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir.

Pediatrik Kullanım

Bir yaşın altındaki bebeklerde güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Ofloksasin dahil kinolonların oral uygulamadan sonra olgunlaşmamış hayvanlarda artropatiye neden olduğu gösterilmiştir; bununla birlikte, olgunlaşmamış hayvanlara topikal oküler ofloksasin uygulaması herhangi bir artropati göstermemiştir. Ofloksasinin oftalmik dozaj formunun ağırlık taşıyan eklemler üzerinde herhangi bir etkisi olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Geriatrik Kullanım

Yaşlı ve genç hastalar arasında güvenlik veya etkililik konusunda genel bir fark gözlenmemiştir.

Hastanın konsantre olma ve tepki verme yeteneğini bozabilecek uyuşukluk / uyku hali, beceri bozukluğu, baş dönmesi / baş dönmesi ve görme bozuklukları gibi raporlar olduğundan ve bu yeteneklerin özel önem taşıdığı durumlarda risk oluşturabilir (ör. araba veya makine kullanmak), hastalar makine kullanmadan veya kullanmadan önce Ofloxacin Sawai'ye nasıl tepki verdiklerini bilmelidir. Bu etkiler alkol ile arttırılabilir.

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

Göz damlasının damlatılmasında geçici görme bulanıklığı oluşabilir. Görme net olmadığı sürece tehlikeli makineleri sürmeyin veya kullanmayın.

Farmakoterapötik grup: Kinolon Antibakteriyeller, Florokinolonlar

ATC kodu: J01 MA 01

Etki mekanizması

Ofloksasin Sawai, bakteriyel topoizomerazları, özellikle DNA girazı ve topoizomeraz IV'ü inhibe ederek bakteriyel DNA replikasyonunu inhibe eder. Oral uygulamadan sonra aktiftir.

Ofloksasin Sawai'nin terapötik dozları, gönüllü veya otonom sinir sistemi üzerinde farmakolojik etkilerden yoksundur.

NCCLS MIC kesme noktası önerileri aşağıdaki gibidir:

S ‰ 2 mg / l ve R> 1 mg / l

Haemophilus influenzae ve Neisseria gonorrhoea S 0.25 0.25 mg / l ve R> 1 mg / l'deki kesme noktalarına sahip istisnalardır

BSAC genel önerileri S 2 2 mg / l ve R> 4 mg / l'dir

DIN 58 940'a göre Ofloksasin Sawai için aşağıdaki sınırlar geçerlidir:

S 1 mg / L, I = 2 mg / L, R> 4 mg / L .

Direnç prevalansı coğrafi olarak ve seçilen türler için zamanla değişebilir ve özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde direnç hakkında yerel bilgi istenir. Bu bilgi sadece yaklaşık bir rehberlik sağlar olasılıklar hakkında mikroorganizmaların Ofloksasin Sawai'ye duyarlı olup olmayacağı.

Sadece endikasyonlarla ilgili patojenler listelenir.

Direnç

Ofloksasin Sawai'ye karşı bakteriyel direncin ana mekanizması, hedef enzimlerde genellikle sınıftaki diğer aktif maddelere direnç sağlayan bir veya daha fazla mutasyon içerir. Efluks pompası ve geçirimsizlik direnç mekanizmaları da tanımlanmıştır ve diğer sınıflardaki aktif maddelere değişken direnç sağlayabilir.

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler, anti-enfektifler, florokinolonlar

ATC kodu: S01AE01.

Ofloksasin, geniş bir Gram negatif spektrumuna ve daha az derecede Gram pozitif organizmalara karşı aktiviteye sahip sentetik bir florlu 4-kinolon antibakteriyel ajandır.

Ofloksasinin, oftalmik enfeksiyonlarda hem in vitro hem de klinik olarak aşağıdaki organizmaların çoğu suşuna karşı aktif olduğu gösterilmiştir. Ofloksasin Sawai'nin etkinliğine dair klinik araştırma kanıtı^® S. pneumoniae'ye karşı sınırlı sayıda izolat temel alınmıştır.

Gram-negatif bakteriler: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum ve A. calcoaceticus var. iwoffi; Enterobacter Sp. E. cloacae dahil; H. influenza ve H. aegyptius dahil Haemophilis Sp; Klebsiella Sp.K. Pneumoniae dahil; Moraxella Sp., Morganella morganii; Proteus Sp.P. Mirabilis dahil; Pseudomonas Sp.; P. Aeruginosa, P. cepacia ve P. floroscens dahil; ve Serratia Sp., S. marcescens dahil.

Gram pozitif bakteriler: Bacillus Sp.; Corynebacterium Sp.; Micrococcus Sp.; Staphylococcus Sp.S. aureus ve S. epidermidis dahil; Streptococcus Sp.S. Pneumoniae (yukarıya bakınız), S. viridans ve Beta-hemolitik dahil.

Birincil etki mekanizmaları, DNA'nın yapısını korumaktan sorumlu enzim olan bakteriyel DNA girazının inhibisyonudur

Ofloksasin, beta-laktamaz enzimleri tarafından bozulmaya maruz kalmaz veya aminoglikozit adenilazlar veya fosforilazlar veya kloramfenikol asetiltransferaz gibi enzimler tarafından modifiye edilmez.

Emilim

Açlık gönüllülerine oral dozların uygulanmasını Ofloksasin Sawai'nin hızlı ve neredeyse tamamen emilmesi izledi. 200 mg'lık tek bir oral dozdan sonra pik plazma konsantrasyonu ortalama 2.6 ug / ml idi ve bir saat içinde ulaşıldı. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü 5.7 ila 7.0 saat idi ve doza bağlı değildi.

Dağıtım

Görünen dağılım hacmi 120 litredir. Plazma konsantrasyonu, tekrar dozlarla önemli ölçüde artmadı (günde iki kez dozaj için birikim faktörü: 1.5). Plazma proteinlerine bağlanma yakl. % 25.

Biyotransformasyon

Ofloksasin Sawai'nin biyotransformasyonu% 5'in altındaydı. İdrarda bulunan iki ana metabolit N-desmetil-Ofloksasin Sawai ve Ofloksasin Sawai-N-oksittir.

Eliminasyon

Boşaltım öncelikle renaldir. Dozun% 80 ila 90'ı değişmemiş madde olarak idrardan geri kazanıldı.

Ofloksasin Sawai safrada glukuronidize formda mevcuttu. İntravenöz infüzyondan sonra Ofloksasin Sawai'nin farmakokinetiği, oral dozlardan sonra olanlara çok benzer. Böbrek yetmezliği olan kişilerde plazma yarılanma ömrü uzar; toplam ve böbrek klerensi kreatinin klerensine göre azalır. Böbrek yetmezliğinde doz azaltılmalıdır.

Gıda ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim görülmedi ve Ofloksasin Sawai ile teofilin arasında herhangi bir etkileşim bulunmadı.

Ofloksasin Sawai® çözeltisi ile on günlük tedavi sırasında çeşitli sağlıklı kadınlarda serum, idrar ve gözyaşı konsantrasyonları çeşitli zaman noktalarında ölçülmüştür. Ortalama loksasin konsantrasyonu serumu 0.4 ng / mL ila 1.9 ng / mL arasında değişmektedir. Maksimum ofloksasin konsantrasyonu, QID dozunun 10 1/2 gün sonra 11. günde 1.1 ng / mL'den 1.9 ng / mL'ye yükseldi. On günlük topikal oftalmik dozlamadan sonra maksimum serum ofloksasin konsantrasyonları, standart oral ofloksasin dozlarından sonra bildirilenlerden 1000 kat daha düşüktü.

Loksasin konsantrasyonlarının yırtılması, 11. günde son dozu takip eden 40 dakikalık süre boyunca 5.7 ila 31 mcg / g arasında değişmektedir. Topikal oftalmik dozlamadan dört saat sonra ölçülen ortalama gözyaşı konsantrasyonu 9.2 mcg / g idi.

Her 30 dakikada bir iki damla Ofloksasin Sawai® oftalmik çözeltinin topikal oküler uygulamasına başladıktan dört saat sonra 4.4 mcg / mL kornea doku konsantrasyonları gözlendi. Ofloksasin esas olarak değiştirilmemiş idrarla atılmıştır.

Oftalmik damlatmadan sonra, ofloksasin gözyaşı filminde iyi korunur.

Sağlıklı bir gönüllü çalışmada, topikal dozlamadan (9.2 ug / g) dört saat sonra ölçülen ortalama gözyaşı filmi konsantrasyonları, çoğu oküler bakteri suşunun (MIC)% 90'ını inhibe etmek için gerekli olan 2 ug / ml minimum ofloksasin konsantrasyonundan daha yüksekti₉₀) in vitro.

On günlük topikal dozlamadan sonra maksimum serum loksasin konsantrasyonları, standart oral ofloksasin dozlarından sonra bildirilenlerden yaklaşık 1000 kat daha düşüktü ve topikal ofloksasine atfedilebilen sistemik bir yan etki gözlenmedi.

Serum, idrar ve gözyaşı konsantrasyonları ofloksasin, OCUFLOX® çözeltisi ile on günlük tedavi sırasında çeşitli zaman noktalarında 30 sağlıklı kadında ölçülmüştür. Ortalama loksasin konsantrasyonu serumu 0.4 ng / mL ila 1.9 ng / mL arasında değişmektedir. Maksimum ofloksasin konsantrasyonu, QID dozunun 10 1/2 gün sonra 11. günde 1.1 ng / mL'den 1.9 ng / mL'ye yükseldi. On günlük topikal oftalmik dozlamadan sonra maksimum serum ofloksasin konsantrasyonları, standart oral ofloksasin dozlarından sonra bildirilenlerden 1000 kat daha düşüktü.

Loksasin konsantrasyonlarının yırtılması, 11. günde son dozu takip eden 40 dakikalık süre boyunca 5.7 ila 31 mcg / g arasında değişmektedir. Topikal oftalmik dozlamadan dört saat sonra ölçülen ortalama gözyaşı konsantrasyonu 9.2 mcg / g idi.

Her 30 dakikada bir iki damla OCUFLOX® oftalmik çözeltinin topikal oküler uygulamasına başladıktan dört saat sonra 4.4 mcg / mL kornea doku konsantrasyonları gözlendi. Ofloksasin esas olarak değiştirilmemiş idrarla atılmıştır.

Geleneksel güvenlik farmakolojisi, akut toksisite, tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında klinik öncesi etkiler, üreme çalışmaları sadece klinik kullanımla çok az ilgili olduğunu gösteren maksimum insan maruziyetini yeterince aşan maruziyetlerde gözlenmiştir. Juvenil sıçanlarda ve köpeklerde insan terapötik aralığına maruz kaldığında eklem toksisitesi gözlenmiştir. Ofloksasin Sawai nörotoksik bir potansiyel sergiler ve yüksek dozlarda geri dönüşümlü testis değişikliklerine neden olur.

Mutajenite çalışmaları Ofloksasin Sawai'nin mutajenitesine dair bir kanıt göstermemiştir. Bununla birlikte, diğer bazı kinolonlar gibi Ofloksasin Sawai, insan terapötik aralığına maruz kalan hayvanlarda fototoksiktir. Ofloksasin Sawai'nin fototoksik, fotomutajenik ve fotokarsinojenik potansiyeli, diğer giraz inhibitörlerininki ile karşılaştırılabilir.

Geleneksel genotoksisite çalışmalarından elde edilen klinik öncesi veriler insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz, kanserojen potansiyel araştırılmamıştır.

Üreme toksisitesi

Ofloksasin Sawai'nin doğurganlık, peri- veya postnatal gelişim üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve terapötik dozlar hayvanlarda teratojenik veya diğer embriyotoksik etkilere yol açmamıştır. Ofloksasin Sawai plasentayı geçer ve amniyotik sıvıda ulaşılan seviyeler maternal serumda ölçülen maksimum konsantrasyonların yaklaşık% 30'udur.

Topikal oküler ofloksasinin uygulanmasından sistemik emilim seviyesi minimum olduğundan, insanda bu ürünle ilgili toksikolojik güvenlik sorunları yoktur.

Köpekteki hayvan çalışmaları, belirli kinolonların yüksek oral dozlarından sonra çocuk hayvanların ağırlık taşıyan eklemlerinde artropati vakaları bulmuştur. Bununla birlikte, bu bulgular klinik çalışmalarda görülmemiştir ve bunların insanla ilgisi bilinmemektedir.

Uygulanamaz

Bilinmiyor.

Özel bir gereklilik yok.

Bertaraf için özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmayan ürünler veya atık malzemeler yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir.