Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda cerrahi anestezi;
yetişkinlerde ve 1 yaşın üzerindeki çocuklarda akut ağrı;
örneğin postoperatif ağrı ile uzun süreli anestezik bir etki gerektiğinde infiltrasyon anestezi;
epinefrin ilavesinin kontrendike ve istenmeyen önemli kas gevşemesi olduğu durumlarda uzun süreli etkiye sahip iletken anestezi veya epidural anestezi;
obstetrik anestezi.
İntraktik uygulama ile
Alt ekstremitelerde cerrahi operasyonlar sırasında spinal anestezi, h. kalça eklemi, 3-4 saat sürer ve belirgin bir motor ünitesi gerektirmez.
Bupivakain kullanımı sadece yerel anestezi veya gözetiminde deneyimli doktorlar tarafından mümkündür. Gerekli anestezi derecesini elde etmek için, mümkün olan en düşük dozu vermek gerekir.
Hiçbir koşulda ilacın yanlışlıkla intrasküler uygulanmasına izin verilmemelidir. İlacın uygulanmasından önce ve uygulama sırasında bir aspirasyon testi yapılması tavsiye edilir. İlaç, hasta ile sürekli sözlü teması koruyarak ve MSS'yi kontrol ederek yavaş yavaş, 25-50 mg / dak hızında veya fraksiyonel olarak uygulanmalıdır. Epidural uygulama sırasında, epinefrin ile 3-5 ml epinepivakain dozu önceden uygulanır. Yanlışlıkla intravasküler giriş durumunda, NSS'de kısa süreli bir artış meydana gelir, kazara intrasetinal uygulama ile bir omurga bloğu oluşur. Toksik belirtiler ortaya çıkarsa, giriş derhal durdurulur.
Aşağıda anestezi derinliğine ve hastanın durumuna bağlı olarak düzeltilmesi gereken gösterge dozları verilmiştir.
Sızma anestezi: 5 mg / ml (25–150 mg bupivakain) konsantrasyonunda 2.5 mg / ml (12.5–150 mg bupivakain) veya 5-30 ml ilaç konsantrasyonunda 5-60 ml ilaç.
Teşhis ve terapötik abluka: 2.5 mg / ml (2.5-100 mg bupivakain) konsantrasyonunda 1-40 ml ilaç, örneğin 1-5 ml (2.5-12.5 mg) blok sinir blokajı ve servikal göğüs ünitesi 10-20 ml (25-50 mg) sempatik gövde.
İntersribal abluka: Sinir başına 5 mg / ml (10-15 mg bupivakain) konsantrasyonunda 2-3 ml ilaç, toplam miktarı aşmayan - 10 sinir.
Büyük ablukalar (Örneğin. epidural blokaj, sakral veya omuz pleksusunun blokajı): 5 mg / ml (75-150 mg bupivakain) konsantrasyonunda 15-30 ml ilaç.
Obstetrik anestezi (Örneğin. doğal doğumda epidural ve kaudal anestezi): 2.5 mg / ml (15-25 mg bupivakain) konsantrasyonunda 6-10 ml ilaç veya 5 mg / ml (30) konsantrasyonunda 6-10 ml ilaç -50 mg bupivakain).
Her 2-3 saatte bir, ilacın başlangıç dozunda yeniden sokulmasına izin verilir.
Sezaryen için epidural anestezi: 15-30 ml 5 mg / ml (75-150 mg bupivakain).
Aralıklı bogulous uygulama şeklinde epidural analjezi: başlangıçta 2.5 mg / ml'lik bir konsantrasyonda 20 ml ilaç enjekte edilir (50 mg bupivakain) sonra her 4-6 saatte bir, hasarlı segmentlerin sayısına ve hastanın yaşına bağlı olarak, 2.5 mg / ml'lik bir konsantrasyonda ilacın 6-16 ml'si (15-40 mg bupivakain).
Sürekli infüzyon şeklinde epidural analjezi (Örneğin. postoperatif ağrılar)
Giriş yöntemi | Konsantrasyon, mg / ml | Ses | Doz, mg |
Epidural giriş (lomber seviye): | |||
Bolus* | 2.5 | 5-10 ml | 12.5-25 |
İnfüzyon | 2.5 | 5–7.5 ml / s | 12.5-18.75** |
Epidural giriş (meme seviyesi): | |||
Bolus* | 2.5 | 5-10 ml | 12.5-25 |
İnfüzyon | 2.5 | 2,5–5 ml / s | 6.25-12.5 |
Epidural giriş (doğal doğum): | |||
Bolus* | 2.5 | 6-10 ml | 15-25 |
İnfüzyon | 2.5 | 2-5 ml / s | 5-12.5 |
*Önceki saat boyunca ilaç bir paspasta uygulanmadıysa.
**Önerilen maksimum günlük doz aşılmamalıdır (bkz. altında).
Cerrahi müdahale sırasında ilacın ek uygulaması mümkündür.
Narkotik analjeziklerin eşzamanlı kullanımı ile bupivakayin dozu azaltılmalıdır.
İlacın hastaya uzun süre uygulanmasıyla, kan basıncını, kalp atış hızını ve diğer potansiyel toksisite belirtilerini düzenli olarak izlemek gerekir. Toksik etkiler ortaya çıktığında, ilaç derhal durdurulmalıdır.
Önerilen maksimum dozlar
2 mg / kg oranında hesaplanan önerilen maksimum tek doz, 4 saat boyunca 150 mg yetişkinler içindir. Bu, 2.5 mg / ml (150 mg bupivakain) konsantrasyonunda 60 ml ilaca ve 5 mg / ml (150 mg bupivakain) konsantrasyonunda 30 ml ilaca eşdeğerdir. Önerilen maksimum günlük doz 400 mg'dır. Bununla birlikte, toplam günlük dozu hesaplarken, hastanın yaşını, fiziğini ve diğer önemli durumları dikkate almak gerekir.
1-12 yaş arası çocuklar
Bölgesel anestezi, çocuklarla çalışma deneyimi olan ve uygun tanıtım tekniğine sahip bir doktor tarafından yapılmalıdır.
Çocuklarda epidural anestezi (bolus veya sürekli uygulama) verileri sınırlıdır.
Çocuklarda tabloda verilen dozlar gösterge niteliğindedir. Değişkenlik mümkündür. Vücut ağırlığı yüksek olan çocuklarda, kural olarak, ideal vücut ağırlığına göre dozu azaltmak gerekir. Anestezi yöntemlerini belirlerken ve hastaların bireysel özellikleri dikkate alındığında, anestezi için genel kabul görmüş kılavuzlar kullanılmalıdır.
Yeterli anestezi elde etmek için gereken minimum doz uygulanmalıdır.
Giriş yöntemi | Konsantrasyon, mg / ml | Hacim, ml / kg | Doz, mg / kg | Eylemin başlangıcı, min | Süre, h |
Akut ağrı | |||||
Kaudal epidural anestezi | 2.5 | 0.6-0.8 | 1.5-2 | 20-30 | 2-6 |
Lumbal epidural anestezi | 2.5 | 0.6-0.8 | 1.5-2 | 20-30 | 2-6 |
Torasik epidural anestezi * | 2.5 | 0.6-0.8 | 1.5-2 | 20-30 | 2-6 |
* Torasik epidural anestezi ile ilaç, istenen ağrı kesici seviyeye ulaşılana kadar sürekli artan dozlarda uygulanır.
Çocuklarda doz vücut ağırlığı (2 mg / kg) dikkate alınarak hesaplanır.
İlacın vasküler yatağa girmesini önlemek için, ana dozun verilmesinden önce ve sırasında bir aspirasyon testi yapılmalıdır. İlaç, toplam dozu, özellikle topak ve torasik epidural anestezi ile, hayati organların performansını sürekli olarak gözlemleyerek, çeşitli girişlere bölerek yavaşça uygulanmalıdır.
2 yaşından büyük çocuklarda peritonzilar infiltrasyon anestezisi: 2.5 mg / ml bupivakain konsantrasyonunda bademcik başına 7.5 ve 12.5 mg'lık bir dozda.
1 yaşından büyük çocuklarda iliak-bozuk / subprimer-subsoil sinirlerin blokajı: 0.25-1.25 mg / kg'a eşdeğer olan 2.5 mg / ml'lik bir bupivakain konsantrasyonunda 0.1-0.5 ml / kg. 5 yaş ve üstü çocukların 1.25-2 mg / kg'lık bir dozda 5 mg / ml'lik bir konsantrasyonda enjekte etmelerine izin verilir.
Penis blokajı: 1.25-2 mg / kg'a karşılık gelen 5 mg / ml'lik bir konsantrasyonda 0.2-0.5 ml / kg.
Hazırlama yöntemi
2.5 mg / ml konsantrasyona sahip bir çözelti elde etmek gerekirse, 5 mg / ml konsantrasyona sahip bir ilaç, 1: 1 oranında enjeksiyon için su ile yetiştirilir.
İntraktik uygulama ile
Bupivakain kullanımı sadece yerel anestezi veya gözetiminde deneyimli doktorlar tarafından mümkündür. Gerekli anestezi derecesini elde etmek için, mümkün olan en düşük dozu vermek gerekir.
Yetişkinler için aşağıdaki dozlar önerilir. Doz seçimi ayrı ayrı yapılır.
Yaşlı hastalar ve geç gebelikteki hastalar azaltılmalıdır.
Kullanım endikasyonları | Doz, ml | Doz, mg | Eylemin başlangıcı, min | Süre, h |
Alt ekstremitelerde cerrahi, h. kalça eklemi | 2-4 | 10-20 | 5-8 | 1.5-4 |
Önerilen enjeksiyon bölgesi L3 seviyesindedir.
20 mg'ı aşan bir dozla klinik deneyim yoktur. İlacın uygulanmasından önce, erişimin sağlanması gerekir.
Giriş sadece subaraknoid uzaya giriş onaylandıktan sonra gerçekleştirilir (şeffaf beyin omurilik sıvısının iğneden aktivasyonu veya aspirasyon sırasında). Başarısız bir girişimde, farklı bir düzeyde ve daha az ölçüde sadece bir ek girişimde bulunulmalıdır. Etki eksikliğinin nedenlerinden biri, ilacın subaraknoid uzayda zayıf bir dağılımı olabilir, bu da hastanın pozisyonundaki bir değişiklikle düzeltilebilir.
Vücut ağırlığı 40 kg'dan az olan çocuklar
Bupivakain, enjeksiyon çözeltisi, 5 mg / ml, çocuklarda kullanılmasına izin verilir.
Yetişkinler ve çocuklar arasındaki temel fark, yenidoğanlarda ve bebeklerde beyin omurilik sıvısı hacminin daha fazla olması, aynı derecede abluka elde etmek için, yetişkinlere kıyasla 1 kg vücut ağırlığına göre daha yüksek bir dozun gerekli olmasıdır.
Bölgesel anestezi, çocuklarla çalışma deneyimi olan ve uygun tanıtım tekniğine sahip bir doktor tarafından yapılmalıdır.
Çocuklarda tabloda verilen dozlar gösterge niteliğindedir. Değişkenlik mümkündür. Anestezi yöntemlerini belirlerken ve hastaların bireysel özellikleri dikkate alındığında, anestezi için genel kabul görmüş kılavuzlar kullanılmalıdır. Yeterli anestezi elde etmek için gereken minimum doz uygulanmalıdır.
Vücut ağırlığı, kg | Doz, mg / kg |
<5 | 0.4-0.5 |
5-15 | 0.3-0.4 |
15-40 | 0.25-0.3 |
ilacın herhangi bir bileşenine veya diğer lokal orta tip anesteziklere karşı aşırı duyarlılık;
şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok);
bölgesel anestezi içinde / içinde (Bir'de abluka) (bupivakainin kan dolaşımına yanlışlıkla nüfuz etmesi akut sistemik toksik reaksiyonların gelişmesine neden olabilir);
kadın doğumunda paratzervikal abluka;
1 yaşın altındaki çocuklar - ilacın doğumdan itibaren uygulanmasına izin verilen hedef içi anestezi hariç tüm kullanım endikasyonları için.
Epidural veya hedef içi anesteziye kontrendikasyon olan durumlar:
CNS hastalıkları (ör. menenjit, tümörler, çocuk felci, intrakraniyal kanamalar);
bel delinmesinde veya yakınında pürülan cilt enfeksiyonları;
spinal stenoz, aktif hastalıklar (ör. spondilit, tümör, tüberküloz) veya travma (ör. kırığı);
sepsis, megaloblast anemisi ile ilişkili omuriliğin subakut dejenerasyonu;
kardiyojenik veya hipovolemik şok;
kan pıhtılaşma bozukluğu veya aktif antikoagülan tedavi.
Dikkatle: AV blokajları II ve III dereceleri; yaşlılık; ciddi karaciğer hastalığı, ciddi böbrek yetmezliği; zayıflamış hastalar; III sınıfındaki anti-aritmik ilaçların kullanımı (örneğin amiodaron) bupivakainin diğer lokal anestezikler veya ilaçlarla eşzamanlı kullanımı, yapısal olarak lokal anestezik tipine benzer, IB sınıfı anti-aritmik ilaçlar gibi (örneğin lidokain) CCC'nin işlevinin ihlali (epidural anestezi ile) geç hamilelik (intraktik uygulama ile) multipl skleroz, hemipleji, belden aşağısı felçli, nöromüsküler bozukluklar (intraktik uygulama ile).
İlacın neden olduğu istenmeyen ilaç reaksiyonlarının sinir blokajının fizyolojik belirtilerinden (örneğin, kan basıncında bir azalma, bradikardi), doğrudan reaksiyonlardan (örneğin sinir hasarı) veya dolaylı olarak girişten ( örneğin, epidural apse).
Nörolojik bozukluklar, özellikle epidural ve intradüler ilaç uygulaması ile lokal anesteziye bağlı nadir fakat iyi bilinen istenmeyen bir ilaç yanıtıdır.
Akut sistemik toksisite için semptomlar ve yönetim taktikleri “Aşırı doz” alanında görülür.
Organ sistemi | Frekans | İstenmeyen ilaç reaksiyonu |
Bağışıklık sisteminden | Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) | Alerjik reaksiyonlar, anafilaktik şok |
Merkezi sinir sisteminin ve periferik sinir sisteminin yanından | Genellikle (≥1 / 100, <1/10) | Parestezi, baş dönmesi |
Nadiren (≥1 / 1000, <1/100) | Merkezi sinir sistemi tarafından toksisite belirtileri (sudor, ağızda pastörizasyon, dilin uyuşması, hiperaküs, görme bozukluğu, bilinç kaybı, titreme, baş dönmesi, kulak çınlaması, dizartri) | |
Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) | Nöropati, periferik sinir lezyonu, araknoidit, parezi, parapleji | |
Görüş gövdesinin yanından | Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) | Diplomasi |
Kalbin yanından | Genellikle (≥1 / 100, <1/10) | Bradikardi |
Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) | Kardiyak arrest, aritmi | |
Gemilerin yanından | Çok sık (≥1 / 10) | Kan basıncında azalma |
Genellikle (≥1 / 100, <1/10) | Kan basıncını artırma | |
Solunum sisteminden göğüs ve mediastinum | Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) | Solunum |
LCD'nin yanından | Çok sık (≥1 / 10) | Bulantı |
Genellikle (≥1 / 100, <1/10) | Kusma | |
Böbreklerden ve idrar yollarından | Genellikle (≥1 / 100, <1/10) | İdrar gecikmesi |
Çocuklarda istenmeyen reaksiyonlar yetişkinlere benzer, ancak çocuklarda lokal anesteziklerin erken toksisite belirtilerinin, ablukanın sedasyon veya anestezi koşulları altında gerçekleştirilip gerçekleştirilmediğini fark etmek daha zor olabilir.
İntraktik uygulama ile
Organ sistemi | Frekans | İstenmeyen ilaç reaksiyonu |
Kalbin yanından | Çok sık (> 1/10) | Kan basıncında azalma, bradikardi |
LCD'nin yanından | Bulantı | |
Sinir sisteminin yanından | Genellikle (> 1/100, <1/10) | Sert beynin delinmesinden sonra baş ağrısı |
LCD'nin yanından | Kusma | |
Böbreklerden ve idrar yollarından | İdrar gecikmesi, idrar kaçırma | |
Sinir sisteminin yanından | Nadiren (> 1/1000, <1/100) | Parestezi, parezi, disestezi |
İskelet kaslarının yanından bağ dokusu ve kemikler | Kas zayıflığı, sırt ağrısı | |
Kalbin yanından | Nadiren (<1/1000) | Kardiyak arrest |
Bağışıklık sisteminden | Alerjik reaksiyonlar, anafilaktik şok | |
Sinir sisteminin yanından | Kasıtsız tam omurga bloğu, parapleji, felç, nöropati, araknoidit | |
Nefes alma tarafından | Solunum |
Yetişkinlerde olanlara benzer çocuklarda istenmeyen reaksiyonlar, ancak çocuklarda lokal anesteziklerin erken toksisite belirtilerinin, ablukanın sedasyon veya anestezi koşulları altında gerçekleştirilip gerçekleştirilmediğini fark etmek daha zor olabilir.
Akut sistemik toksisite
Belirtiler
Toksik reaksiyonlar esas olarak CNS ve CCC tarafından ortaya çıkar. Bu reaksiyonlara, kandaki yüksek konsantrasyonda lokal anestezik neden olur, bu da kazara intravasküler uygulama, aşırı doz veya yüksek vaskülarizasyon alanından aşırı yüksek emilim sonucu ortaya çıkabilir (bkz. "Özel talimatlar").
Spinal anestezi için, ilaç Blockos® küçük dozlarda uygulanır, bu nedenle aşırı doz riski olası değildir. Bununla birlikte, ilaç Blockos kullanırken® diğer lokal anesteziklerle kombinasyon halinde, toksik etkilerin toplanmasıyla akut sistemik toksisite oluşabilir.
CNS'den gelen reaksiyonlar, orta tipteki tüm lokal estetik için benzerken, CCC'nin tezahürleri farklı ilaçlar için farklıdır.
Lokal anesteziklerin yanlışlıkla intrasküler sokulması derhal toksik reaksiyona neden olabilir (birkaç saniye veya dakika içinde). Doz aşımı sırasında, kan plazmasındaki ilacın konsantrasyonundaki yavaş artış nedeniyle, enjeksiyondan 15-60 dakika sonra sistemik toksisite belirtileri gelişir.
Merkezi vergi dairesi tarafından. Zehirlenme, artan şiddet derecesi ile bozulmuş CNS fonksiyonunun belirti ve semptomları şeklinde yavaş yavaş kendini gösterir.
Zehirlenmenin ilk belirtileri şunlardır: baş dönmesi, ağız çevresindeki parestezi, dilin uyuşması, patolojik olarak sıradan seslerin algılanması, kulak çınlaması ve görme bozukluğu. Dizartri, kas seğirmesi ve titreme en ciddi belirtilerdir ve genel krampların gelişmesinden önce gelir. Bu fenomenler yanlışlıkla nevrotik davranış olarak görülmemelidir. Onları takiben, bilinç kaybı ve birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilen büyük konvulsif nöbetlerin geliştirilmesi mümkündür. Artan kas aktivitesi ve krampların başlamasından sonra normal solunum sürecinin bozulması nedeniyle, hipoksi ve hiperkapni hızla ortaya çıkar. Şiddetli vakalarda apne gelişebilir. Asidoz, lokal anesteziklerin toksik etkisini arttırır.
Bu fenomenler, lokal anesteziklerin merkezi sinir sisteminden yeniden dağıtılması ve ilacın metabolizmasından kaynaklanmaktadır. Anestezik çok büyük miktarda kullanılmadıkça toksik olayların satın alınması hızlı bir şekilde ortaya çıkabilir.
CCC'den . CCC'den gelen toksik reaksiyonlar en ciddi sonuçlara yol açar ve genellikle benzodiazepinler veya barbitüratlar gibi ilaçlar kullanılırken genel anestezi veya derin sedasyon ile maskelenebilen CNS'den toksik reaksiyonların ortaya çıkmasından önce gelir.
Plazmada yüksek konsantrasyonda lokal anestezik arka planına karşı, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve bazı durumlarda kalp durması geliştiği kaydedildi.
CCC'den gelen toksik reaksiyonlar genellikle bozulmuş miyokardiyal iletim ile ilişkilidir, bu da kalbin dakika hacminde bir azalmaya yol açabilir, kan basıncında azalma, AV abluka, bradikardi ve, bazı durumlarda, mide anirik anhiritmi, taşikardi ve ventriküler fibrilasyon dahil, ve kalp durması. Bu toksik belirtiler genellikle CNS tarafından akut toksisite semptomlarının, örneğin nöbetler şeklinde ortaya çıkmasından önce gelir, ancak nadir durumlarda, CNS'den önceki belirtiler olmadan kalp durması meydana gelebilir
Koroner damarlarda boggy uygulamada rastgele hızlı giriş / giriş, yüksek plazma bupivakain konsantrasyonu gözlemlenebilir, kan dolaşımını etkilemek ve bağımsız kardiyoksik etkilerin gelişmesine yol açmak veya CNS tarafından toksik etkilerin gelişmesinden önce. Bu bağlamda, miyokardiyal depresyon kendini zehirlenmenin ilk belirtileri olarak gösterebilir. Çocuklarda zehirlenme gelişiminin erken belirtilerine özellikle dikkat edilmelidir, çünkü bu hasta grubunda anestezi başladıktan sonra daha belirgin bir abluka elde edilir.
Akut zehirlenmenin tedavisi
Genel zehirlenme belirtileri ortaya çıkarsa, ilaç derhal durdurulmalıdır. Terapi, akciğerlerin ventilasyonunu sürdürmeyi, krampları satın almayı ve kan dolaşımını korumayı amaçlamalıdır. Oksijen kullanılmalı ve gerekirse yapay havalandırma oluşturulmalıdır (maske ve çanta kullanılarak). Nöbetler 15-20 saniye içinde bağımsız olarak durmazsa, antikonvülsan ilaçlar içeri / içeri uygulanmalıdır. 1-3 mg / kg tiyopental girişinde / girişinde, sodyum hızlı bir şekilde kramplar satın alır, bunun yerine daha yavaş hareket etmesine rağmen 0.1 mg / kg diazepam girebilirsiniz. Uzun kramplar ventilasyon ve oksijenasyona müdahale edebilir. Bu gibi durumlarda, nöbetlerin hızlı bir şekilde satın alınması için, trakeanın entübasyonuna ve myorelaksanın (örneğin, suxametonium 1 mg / kg) sokulmasına başvurabilirsiniz. Açık bir baskı ile, CCC'nin işlevleri (azalmış AD ve bradikardi), gerekirse 5-10 mg efedrin içinde / içinde uygulanır, 2-3 dakika sonra giriş tekrarlanır. Kalp durduğunda hemen kardiyopulmoner resüsitasyona başlarlar. Oksijenasyon ve ventilasyonun optimizasyonu ve asidozun düzeltilmesi ile birlikte dolaşım desteği hayati önem taşımaktadır. hipoksi ve asidoz, lokal anestezinin sistemik toksik etkilerini artıracaktır. Kalp durduğunda, dobutamin veya norepinefrin / in içinde uygulanır (0.05 mcg / kg / dak ile başlar, gerekirse, doz her 10 dakikada bir 0.05 mcg / kg / dakika arttırılır) daha ciddi vakalarda doz, hemodinamiğin izlenmesi ile adlandırılır. Uygulamada / uygulamada çözeltilerle uygun tedaviye ihtiyaç ve yağ emülsiyonlarının kullanımı da dikkate alınmalıdır.
Kalbi durdurduğunuzda, uzun resüsitasyon önlemleri gerekebilir. Çocuklarda bir dozlama modu seçerken, yaş ve vücut ağırlığı dikkate alınmalıdır.
Bupivakain, uzun vadeli orta tipte yerel bir estetiktir. Sinir lifi boyunca nabzı tersinir bir şekilde bloke ederek sodyum iyonlarının sodyum kanallarından taşınmasını bozar. Beyin ve miyokardda benzer bir etkiye sahip olabilir.
Bupivakainin en karakteristik özelliği, epinefrin ilavesine çok fazla bağlı olmayan süresidir. Bupivakain, sürekli epidural anestezi için tercih edilen bir preparattır. Düşük konsantrasyonlarda, motor lifleri üzerinde daha az etkiye sahiptir ve daha kısa bir süreye sahiptir, bu da örneğin doğum sırasında veya ameliyattan sonra kısa süreli ağrı kesici için önerilir.
İlacın çözeltisinin nispi yoğunluğu 20 ° C'de 1004'tür (37 ° C'de 1000'e eşdeğer), şiddet subaraknoid uzaydaki dağılımını biraz etkiler. Subaraknoidal uygulama ile, nispeten düşük bir konsantrasyona ve kısa bir abluka süresine yol açan küçük bir doz verilir. Dekstroz içermeyen subaraknoidal bupivakain uygulamasıyla, anestezi daha az tahmin edilebilir, ancak dekstroz içeren bir bupivakain çözeltisinin uygulanmasından daha uzundur.
Bupivakainin asitlik indeksi (rK) 8.2'dir; ayırma katsayısı - 346 (n-oktanol / fosfat tamponu pH 7.4'te 25 ° C'de).
Emilim oranı doza, uygulama yoluna ve enjeksiyon bölgesinde kan akışına bağlıdır.
C'nin hızlı emilimi nedeniyle interkostal blokajdamak plazmada 4 mg / l (400 mg giriş ile), karına p / c enjeksiyonları ile plazma konsantrasyonları daha düşüktür. Çocuklarda, kaudal blokaj sırasında hızlı emilim meydana gelir ve plazmada yüksek bir konsantrasyon elde edilir - yaklaşık 1-1.5 mg / l (3 mg / kg giriş ile).
Bupivakain epidural boşluktan tamamen emilir, T1/2 doğada iki fazlıdır ve sırasıyla 7 dakika ve 6 saattir. Yavaş emilim, daha uzun T'yi açıklayan bupivakainin eliminasyon oranını sınırlar1/2 epidural uzaya girişinden sonra girişte / girişte olduğundan daha fazla.
Vss bupivakain 73 l, hepatik ekstraksiyon katsayısı 0.4, toplam plazma klerensi 0.58 l / dak ve T'dir1/2 plazmadan 2.7 saat. T1/2 yenidoğanlarda yetişkinlere göre 8 saatten uzun olabilir. 3 aydan fazla çocuklar T1/2 yetişkinlerinkine eşit.
Plazma proteinleri ile bağlantı, esas olarak a ile% 96'dır1- asit glikoprotein. Büyük işlemlerden sonra, bu proteinin konsantrasyonu arttırılabilir, bu da plazmada daha yüksek bir toplam bupivakain konsantrasyonuna neden olabilir. Bupivakainin serbest fraksiyonu değişmez. Bu nedenle, potansiyel olarak toksik plazma konsantrasyonu iyi tolere edilir.
Bupivakain, karaciğerde neredeyse tamamen metabolize edilir, esas olarak 4-hidroksibupivakain'e aromatik hidroksilasyon ve pipekolilksilidine N-de-lubberleme ile her iki reaksiyon da CYP3A4 ile katalize edilir. Bu nedenle, klerens hepatik kan akışına ve metabolik enzimlerin aktivitesine bağlıdır.
Bupivakain plasentadan nüfuz eder, fetüsteki bağlanmamış bupivakakain konsantrasyonu maternal olana eşittir. Fetustaki plazma proteinleri ile daha düşük bağlantı nedeniyle, toplam plazma konsantrasyonu daha düşüktür.
İntraktik uygulama ile
Bupivakain, yağ ve su arasında 27.5'e eşit bir dağılım katsayısına sahip lipitlerde iyi çözünür.
Bupivakain, subaraknoid boşluktan T ile iki faza tamamen emilir1/2 50-400 dakika. Yavaş emilim, daha uzun T'yi açıklayan bupivakain giderimi için sınırlayıcı bir faktördür1/2girişte / girişte olduğundan daha fazla.
Subaraknoid boşluktan emilim nispeten yavaştır, bu da spinal anestezi için gerekli düşük dozun sokulmasıyla birlikte nispeten düşük bir plazma C'ye yol açarmak (100 mg ilaç başına 0.4 mg / ml).
Bupivakain diğer lokal anestezik veya IB sınıfı anti-aritmik ajanlarla birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. birbirlerinin toksik etkilerini artırabilirler.
III sınıfının lokal anestezik ve anti-aritmik ajanlarının (örneğin amiodaron) etkileşimi üzerine ayrı bir çalışma yapılmamıştır, ancak bunları aynı anda kullanırken dikkatli olunması önerilir (bkz. "Özel talimatlar").
Liç, çökelmeye yol açabilir, çünkü bupivakainin pH> 6.5'te çözünürlüğü azalır.
Giriş için hazırlanırken, ilacın metal nesnelerle uzun süre temas etmesini önlemek gerekir, t.to. metal iyonları enjeksiyon bölgesinde ağrı ve ödem ile ortaya çıkan reaksiyonlara neden olabilir.
Lokal anestezik çözeltisine epinefrin eklenirken, mümkünse, monoamin oksidaz inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar ile eşzamanlı kullanımlarından kaçınmak gerekir, çünkü kan basıncında kalıcı bir artış gelişebilir. Hasta için böyle bir eşzamanlı tedavi gerekliyse, dikkatli bir izleme yapılmalıdır. Vazopresör ve konsorotonik ajanlarla (türev sporlar) eşzamanlı kullanım, kan basıncında ve serebrovasküler komplikasyonlarda kalıcı bir artışa neden olabilir. Türev fenotiyazin ve butirofenon, epinefrin basın etkisini azaltabilir veya saptırabilir.
- Lokal anestezikler [Lokal anestezikler]