Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 23.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Bupivacaine
yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda cerrahi anestezi,
yetişkinlerde ve 1 yaşından büyük çocuklarda akut ağrı,
epinefrin takviyesinin kontrendike olduğu ve önemli Kas gevşemesinin istenmediği durumlarda uzun süreli etkili iletken anestezi veya epidural anestezi,
Bupivakain kullanımı sadece lokal anestezi veya gözetimi altında deneyime sahip doktorlar tarafından mümkündür. Gerekli anestezi derecesini elde etmek için mümkün olan en düşük doz uygulanmalıdır.
Hiçbir koşulda, ilacın yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonuna izin verilmemelidir. İlaç uygulamasından önce ve sırasında aspirasyon testi yapılması önerilir. İlaç yavaş yavaş, 25-50 mg/dak hızında veya fraksiyonel olarak uygulanmalı, hastayla sürekli sözlü temas sağlanmalı ve kalp atış hızını kontrol etmelidir. Epidural uygulama sırasında, epinefrin ile 3-5 ml bupivakain dozu önceden uygulanır. Yanlışlıkla intravasküler uygulama ile kalp hızında kısa süreli bir artış vardır, yanlışlıkla intratekal uygulama ile bir spinal blok oluşur. Oluştuğunda, toksik işaretleri tanıtım derhal sona.
Aşağıda, anestezi derinliğine ve hastanın durumuna bağlı olarak düzeltilmesi gereken tahmini dozlar bulunmaktadır.
İlacın 1-40 ml'si 2.5 mg/ml (2.5–100 mg bupivakain) konsantrasyonunda, örneğin trigeminal sinir blokajı 1-5 ml (2.5–12.5 mg) ve sempatik gövdenin servikal-torakal düğümü 10-20 ml (25-50 mg).
İnterkostal blokaj: İlacın 2-3 ml'si, sinir başına 5 mg/ml (10-15 mg bupivakain) konsantrasyonunda, toplam 10 siniri aşmadan.
(örneğin, epidural blokaj, sakral veya brakiyal pleksus blokajı): 5 mg/ml (75-150 mg bupivakain) konsantrasyonunda ilacın 15-30 ml'si.
Her 2-3 saat sonra, ilacın başlangıç dozunda tekrar uygulanmasına izin verilir.
Sezaryen ile epidural anestezi:
Aralıklı bolus uygulaması şeklinde epidural analjezi: başlangıçta, ilacın 20 ml'sini 2.5 mg/ml (50 mg bupivakain) konsantrasyonunda, daha sonra her 4-6 saatinde, hasarlı segmentlerin sayısına ve hastanın yaşına bağlı olarak, ilacın 6-16 ml'sini 2.5 mg/ml (15-40 mg bupivakain) konsantrasyonunda uygulayın.
Sürekli infüzyon şeklinde epidural analjezi (örneğin ameliyat sonrası ağrı)
Epidural giriş (lomber seviye): | |||
2,5 | |||
2.5-5 ml / H | 6,25–12,5 | ||
Bolus | |||
İnfüzyon |
Bir önceki saat içinde ilaç bolus halinde verilmemişse.
**
Cerrahi müdahale sırasında ilacın ek uygulanması mümkündür.
Narkotik analjeziklerin eşzamanlı kullanımı ile, bupivakain dozu azaltılmalıdır.
Hastanın ilacın uzun süreli uygulanması ile kan basıncı, kalp hızı ve diğer potansiyel toksisite belirtileri düzenli olarak izlenmelidir. İstendiğinde toksik etkileri ilaç tanıtım derhal durdurulmalıdır.
1-12 yaş arası çocuklar
Çocuklarda epidural anestezi verileri (bolus veya sürekli uygulama) sınırlıdır.
Çocuklarda tabloda verilen dozlar gösterge niteliğindedir. Değişkenlik mümkündür. Yüksek vücut ağırlığına sahip çocuklarda, ideal vücut ağırlığına göre dozu azaltmak genellikle gereklidir. Anestezi yöntemlerini belirlerken ve hastaların bireysel özelliklerini dikkate alırken, genel kabul görmüş anestezi kılavuzlarını kullanmalısınız.
Yeterli anestezi elde etmek için gereken minimum doz uygulanmalıdır.
Giriş yöntemi | Eylemin başlangıcı, min | ||||
1,5–2 | 20–30 | ||||
2–6 | |||||
2–6 |
* Torasik epidural anestezi ile ilaç, istenen anestezi seviyesine ulaşılana kadar artan dozlarda uygulanır.
Çocuklarda doz vücut ağırlığı (2 mg/kg) dikkate alınarak hesaplanır.
İlacın başlangıçtan önce ve ana dozun uygulanması sırasında vasküler yatağa girmesini önlemek için aspirasyon testi yapılmalıdır. İlaç yavaş yavaş uygulanmalı, toplam dozu, özellikle lomber ve torasik epidural anestezide, hayati organların göstergelerini sürekli olarak gözlemleyerek birkaç uygulamaya bölünmelidir.
2 yaşından küçük çocuklarda peritonsiller infiltrasyon anestezi: bupivakain 2.5 mg/ml konsantrasyonunda amigdala başına 7,5 ve 12,5 mg'lık bir dozda.
Penis blokajı: 1.25–2 mg/kg'a karşılık gelen 5 mg/mL'lik bir konsantrasyonda 0.2–0.5 ml/kg.
İntratekal uygulama ile
Bupivakain kullanımı sadece lokal anestezi veya gözetimi altında deneyime sahip doktorlar tarafından mümkündür. Gerekli anestezi derecesini elde etmek için mümkün olan en düşük doz uygulanmalıdır.
Eylem süresi, H | ||||
2–4 | 1,5–4 |
20 mg'ı aşan bir dozun klinik deneyimi yoktur. İlacın verilmesinden önce, giriş / çıkış sağlamak gerekir.
Giriş sadece subaraknoid boşluğa girmenin doğrulanmasından sonra gerçekleştirilir (berrak beyin omurilik sıvısının iğneden veya Aspirasyondan boşaltılması). Başarısız bir girişimde, başka bir seviyede ve daha küçük bir hacimde sadece bir ek giriş denemesi yapılmalıdır. Etkinin olmamasının bir nedeni, hastanın pozisyonundaki bir değişiklikle düzeltilebilen subaraknoid boşlukta ilacın zayıf dağılımı olabilir.
Vücut ağırlığı 40 kg'dan az olan çocuklar
Yetişkinler ve çocuklar arasındaki temel fark, yenidoğanlarda ve bebeklerde beyin omurilik sıvısı hacminin daha büyük olması, aynı derecede blokaj elde etmek için yetişkinlere kıyasla 1 kg vücut ağırlığına göre daha yüksek bir doz gerektirmesidir.
Bölgesel anestezi, çocuklarla deneyime sahip ve uygun uygulama tekniğine sahip bir doktor tarafından yapılmalıdır.
Çocuklarda tabloda verilen dozlar gösterge niteliğindedir. Değişkenlik mümkündür. Anestezi yöntemlerini belirlerken ve hastaların bireysel özelliklerini dikkate alırken, genel kabul görmüş anestezi kılavuzlarını kullanmalısınız. Yeterli anestezi elde etmek için gereken minimum doz uygulanmalıdır.
0,3–0,4 | |
15–40 |
ilacın bileşenlerinden veya diğer amid tipi lokal anesteziklerden herhangi birine aşırı duyarlılık,
şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok),
bölgesel anestezi (Biru blokajı) (bupivakainin kan dolaşımına yanlışlıkla girmesi akut sistemik toksik reaksiyonların gelişmesine neden olabilir),
obstetrikte paracervikal blokaj,
1 yaşın altındaki çocuklar-intratekal anestezi hariç tüm endikasyonlarda, ilacın doğumdan uygulanmasına izin verilir.
Epidural veya intratekal anestezi için kontrendikasyon olan durumlar:
spinal stenoz, aktif hastalıklar (örneğin spondilit, tümörler, tüberküloz) veya omurganın yaralanmaları (örneğin kırık) ,
sepsis, megaloblastik anemi ile ilişkili subakut omurilik dejenerasyonu,
kardiyojenik veya hipovolemik şok,
Dikkatle:
Nörolojik bozukluklar, özellikle ilaçların epidural ve intratekal uygulamasında lokal anesteziye bağlı nadir fakat iyi bilinen istenmeyen bir ilaç reaksiyonudur.
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden | ||
Nadir (≥1/10000, < 1/1000) | ||
Çok sık (≥1/10) | Kan basıncında azalma | |
Genellikle (≥1/100, < 1/10) | Artan kan basıncı | |
Solunum depresyonu | ||
Genellikle (≥1/100, < 1/10) | ||
Frekans | ||
Kan basıncında azalma, bradikardi | ||
Parestezi, parezis, dizestezi | ||
Akut sistemik toksisite
Spinal anestezi için ilaç Blokkos diğer lokal anesteziklerle kombinasyon halinde, toksik etkilerin toplamı nedeniyle akut sistemik toksisite ortaya çıkabilir.
CNS reaksiyonları, tüm amid tipi lokal anestezikler için benzer iken, CCC tezahürleri çeşitli ilaçlar için farklıdır.
Lokal anestezinin yanlışlıkla intravasküler olarak uygulanması derhal toksik reaksiyona neden olabilir (birkaç saniye-dakika içinde). Aşırı dozda sistemik toksisite belirtileri daha sonra gelişirken, enjeksiyondan 15-60 dakika sonra, kan plazmasındaki ilacın konsantrasyonundaki yavaş artış nedeniyle.
Zehirlenme, giderek artan bir ciddiyetle merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğunun belirtileri ve semptomları şeklinde yavaş yavaş kendini gösterir.
Zehirlenmenin ilk belirtileri şunlardır: baş dönmesi, ağız çevresinde parestezi, dilin uyuşması, normal seslerin patolojik olarak artan algısı, kulak çınlaması ve görme bozukluğu. Dizartri, Kas seğirmesi ve titreme en ciddi belirtilerdir ve genelleşmiş nöbetlerin gelişmesinden önce gelir... Kas aktivitesinin artması ve nöbetlerin başlamasından sonra normal solunum sürecinin bozulması nedeniyle hipoksi ve hiperkapni hızla ortaya çıkar.. Asidoz lokal anesteziklerin toksik etkisini arttırır
Bu fenomenler, merkezi sinir sistemi ve ilacın metabolizmasından lokal anestezinin yeniden dağıtılmasından kaynaklanmaktadır. Anestezik çok büyük miktarlarda enjekte edilmedikçe, toksik olayların hafifletilmesi hızlı bir şekilde ortaya çıkabilir.
SSS tarafından.
Plazmada lokal anesteziklerin yüksek konsantrasyonunun arka planına karşı, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve bazı kardiyak arrest vakalarında gelişme kaydedildi.
CCS'DEN toksik reaksiyonlar genellikle miyokard iletiminin ihlali ile ilişkilidir, bu da kalbin dakika hacminde bir azalmaya, kan basıncında bir azalmaya, av blokajına, bradikardi ve taşikardi ve ventriküler fibrilasyon ve kardiyak arrest de dahil olmak üzere ventriküler aritmi vakalarında bir azalmaya yol açabilir. Bu toksik bulgular genellikle merkezi sinir sisteminden Akut toksisite semptomlarının tezahüründen önce gelir, örneğin konvülsiyonlar şeklinde, ancak nadir durumlarda, merkezi sinir sisteminden önceki belirtilerin tezahürü olmadan kalp durması meydana gelebilir.
Koroner damarlarda yanlışlıkla hızlı IV bolus uygulaması ile, kan dolaşımını etkileyen ve bağımsız kardiyotoksik etkilerin gelişmesine veya merkezi sinir sisteminden toksik etkilerin gelişmesine yol açan yüksek bir plazma konsantrasyonu bupivakain olabilir. Bu bağlamda, miyokard depresyonu zehirlenmenin ilk belirtileri olarak ortaya çıkabilir. Çocuklarda zehirlenme gelişiminin erken belirtilerine özel dikkat gösterilmelidir, çünkü bu hasta grubu anestezinin başlangıcından sonra en sık olarak daha belirgin bir blokaj elde edilir.
Akut zehirlenme tedavisi
.... 1-3 mg/kg tiyopental sodyum hızlı bir şekilde nöbetleri durdurur, bunun yerine 0,1 mg / kg diazepam enjekte edilebilir, ancak daha yavaş hareket eder. Uzun süreli kramplar havalandırma ve oksijenasyonu engelleyebilir. Bu gibi durumlarda, nöbetlerin hızlı bir şekilde giderilmesi için trakea entübasyonuna ve kas gevşetici uygulamasına başvurabilirsiniz (örneğin, suksametonyum 1 mg / kg)... Oksijenasyon ve ventilasyonun optimize edilmesi ve asidozun düzeltilmesi ile birlikte dolaşımın desteklenmesi hayati önem taşımaktadır..doğru. hipoksi ve asidoz lokal anestezinin sistemik toksik etkilerini artıracaktır. Kalp durması ile dobutamin veya norepinefrin / (0,05 mcg/kg/dak ile başlayan, gerekirse, doz 0.05 mcg/kg/dak her 10 dakikada bir arttırılır), daha ciddi vakalarda, doz hemodinamik izleme sonuçlarına göre titre edilir. Ayrıca, intravenöz uygulama ve yağ emülsiyonlarının kullanımı için uygun tedavi çözeltileri ihtiyacını da göz önünde bulundurmalısınız.
Bupivakain, uzun etkili bir amid tipi lokal anesteziktir. Sodyum iyonlarının sodyum kanallarından taşınmasını bozarak, sinir lifi boyunca impuls iletimini tersine çevirir. Beyin ve miyokardda benzer bir etkiye sahip olabilir.
Emilim oranı, enjeksiyon bölgesinde doza, uygulama yoluna ve kan akışına bağlıdır.
Hızlı C emilimine bağlı interkostal blokajdamax
1/21/2 epidural boşluğa girdikten sonra, intravenöz uygulamadan daha fazla.
V bupivakain 73 l, hepatik ekstraksiyon katsayısı 0.4, toplam plazma klirensi 0.58 l / dak ve T1/2 plazma 2,7 H. T1/2 yenidoğanlarda, yetişkinlere kıyasla 8 saate kadar daha uzun olabilir. yetişkinlere eşittir.
Plazma proteinlerine olan bağ, ağırlıklı olarak α ile %96'dır- asit glikoprotein. Büyük ameliyatlardan sonra, bu proteinin konsantrasyonu arttırılabilir, bu da plazmada daha yüksek bir toplam bupivakain konsantrasyonuna neden olabilir. Bupivakainin serbest fraksiyonu değişmez. Bu nedenle, potansiyel olarak toksik plazma konsantrasyonu iyi tolere edilir.
Bupivakain, esas olarak 4-hidroksibupivakaine aromatik hidroksilasyon ve Pipekolilksilidine n-dealkilasyon ile karaciğerde neredeyse tamamen metabolize edilir, her iki reaksiyon da CYP3A4 izoenzimi ile katalize edilir. Bu nedenle, klerens hepatik kan akışına ve metabolize edici enzimlerin aktivitesine bağlıdır.
İntratekal uygulama ile
Bupivakain, yağ ve su arasındaki dağılım katsayısı 27.5 olan lipitlerde oldukça çözünür.
Bupivakain, subaraknoid boşluktan T ile iki fazda tamamen emilir Yavaş emilim, daha uzun T'yi açıklayan bupivakain atılımının sınırlayıcı faktörüdür
Subaraknoid boşluktan emilim nispeten yavaştır, bu da spinal anestezi için gerekli olan düşük dozun uygulanması ile birlikte nispeten düşük plazma C ile sonuçlanır
Lokal anesteziklerin ve sınıf III antiaritmik ajanların (örneğin amiodaron) etkileşiminin ayrı bir çalışması yapılmamıştır, ancak aynı anda kullanıldığında dikkatli olunması önerilir (bkz. «özel talimatlar»).
Mandallama, bupivakainin pH >6.5'teki çözünürlüğü azaldığı için çökeltiye neden olabilir.
Uygulamaya hazırlanırken, ilacın metal nesnelerle uzun süreli temastan kaçınılmalıdır, çünkü metal iyonları, ağrı ve ödem ile kendini gösteren uygulama yerinde reaksiyonlara neden olabilir.
Lokal anestezi çözeltisine epinefrin eklendiğinde, mümkünse, MONOAMİN oksidaz inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar ile eşzamanlı olarak kullanılmasını önlemek gerekir, çünkü kan basıncında kalıcı bir artış gelişebilir. Gerekirse, hasta için böyle bir eşzamanlı tedavi dikkatli bir gözlem yapılmalıdır. Vazopresör ve uterotonik ajanlarla (ergot türevleri) eşzamanlı kullanım, kan basıncında ve serebrovasküler komplikasyonlarda kalıcı bir artışa neden olabilir. Fenotiyazin ve butirofenon türevleri, epinefrin baskı etkisini azaltabilir veya bozabilir.