Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 04.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Bupivacain SAD
Bupivacaine
yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda cerrahi anestezi,
yetişkinlerde ve 1 yaşından büyük çocuklarda akut ağrı,
ameliyat sonrası ağrı gibi uzun süreli anestezi etkisinin elde edilmesi gerektiğinde infiltrasyon anestezi,
epinefrin takviyesinin kontrendike olduğu ve önemli Kas gevşemesinin istenmediği durumlarda uzun süreli etkili iletken anestezi veya epidural anestezi,
obstetrikte anestezi.
İntratekal uygulama ile
Alt ekstremitelerde cerrahi operasyonlarda spinal anestezi, KDV. kalça eklemi, 3-4 saat sürer ve belirgin bir motor bloğu gerektirmez.
Bupivakain kullanımı sadece lokal anestezi veya gözetimi altında deneyime sahip doktorlar tarafından mümkündür. Gerekli anestezi derecesini elde etmek için mümkün olan en düşük doz uygulanmalıdır.
Hiçbir koşulda, ilacın yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonuna izin verilmemelidir. İlaç uygulamasından önce ve sırasında aspirasyon testi yapılması önerilir. İlaç yavaş yavaş, 25-50 mg/dak hızında veya fraksiyonel olarak uygulanmalı, hastayla sürekli sözlü temas sağlanmalı ve kalp atış hızını kontrol etmelidir. Epidural uygulama sırasında, epinefrin ile 3-5 ml bupivakain dozu önceden uygulanır. Yanlışlıkla intravasküler uygulama ile kalp hızında kısa süreli bir artış vardır, yanlışlıkla intratekal uygulama ile bir spinal blok oluşur. Oluştuğunda, toksik işaretleri tanıtım derhal sona.
Aşağıda, anestezi derinliğine ve hastanın durumuna bağlı olarak düzeltilmesi gereken tahmini dozlar bulunmaktadır.
İnfiltrasyon anestezi: 2.5 mg/ml (12.5–150 mg bupivakain) konsantrasyonunda 5-60 ml ilaç veya 5 mg/ml (25-150 mg bupivakain) konsantrasyonunda 5-30 ml ilaç.
Tanı ve tedavi ablukası: İlacın 1-40 ml'si 2.5 mg/ml (2.5–100 mg bupivakain) konsantrasyonunda, örneğin trigeminal sinir blokajı 1-5 ml (2.5–12.5 mg) ve sempatik gövdenin servikal-torakal düğümü 10-20 ml (25-50 mg).
İnterkostal blokaj: İlacın 2-3 ml'si, sinir başına 5 mg/ml (10-15 mg bupivakain) konsantrasyonunda, toplam 10 siniri aşmadan.
Büyük ablukalar (örneğin, epidural blokaj, sakral veya brakiyal pleksus blokajı): 5 mg/ml (75-150 mg bupivakain) konsantrasyonunda ilacın 15-30 ml'si.
Obstetrikte anestezi (örneğin, doğal doğum sırasında epidural ve kaudal anestezi): 2.5 mg/ml (15-25 mg bupivakain) konsantrasyonunda ilacın 6-10 ml'si veya 5 mg/ml (30-50 mg bupivakain) konsantrasyonunda ilacın 6-10 ml'si.
Her 2-3 saat sonra, ilacın başlangıç dozunda tekrar uygulanmasına izin verilir.
Sezaryen ile epidural anestezi: 15-30 ml 5 mg / ml (75-150 mg bupivakain).
Aralıklı bolus uygulaması şeklinde epidural analjezi: başlangıçta, ilacın 20 ml'sini 2.5 mg/ml (50 mg bupivakain) konsantrasyonunda, daha sonra her 4-6 saatinde, hasarlı segmentlerin sayısına ve hastanın yaşına bağlı olarak, ilacın 6-16 ml'sini 2.5 mg/ml (15-40 mg bupivakain) konsantrasyonunda uygulayın.
Sürekli infüzyon şeklinde epidural analjezi (örneğin ameliyat sonrası ağrı)
Giriş yöntemi | Konsantrasyon, mg / ml | Hacim | Doz, mg |
Epidural giriş (lomber seviye): | |||
Bolus* | 2,5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
İnfüzyon | 2,5 | 5-7. 5 ml / H | 12,5–18,75** |
Epidural uygulama (torasik seviye): | |||
Bolus* | 2,5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
İnfüzyon | 2,5 | 2.5-5 ml / H | 6,25–12,5 |
Epidural uygulama (doğal doğum): | |||
Bolus* | 2,5 | 6-10 ml | 15–25 |
İnfüzyon | 2,5 | 2-5 ml / H | 5–12,5 |
*Bir önceki saat içinde ilaç bolus halinde verilmemişse.
**Önerilen maksimum günlük dozu aşmayın (aşağıya bakınız).
Cerrahi müdahale sırasında ilacın ek uygulanması mümkündür.
Narkotik analjeziklerin eşzamanlı kullanımı ile, bupivakain dozu azaltılmalıdır.
Hastanın ilacın uzun süreli uygulanması ile kan basıncı, kalp hızı ve diğer potansiyel toksisite belirtileri düzenli olarak izlenmelidir. İstendiğinde toksik etkileri ilaç tanıtım derhal durdurulmalıdır.
Önerilen maksimum dozlar
Önerilen maksimum tek doz, hesaplanan hesaplama 2 mg / kg, yetişkinler için 150 mg için 4 Hayır. bu eşdeğerdir 60 ml konsantrasyonda ilaç 2.5 mg/ml (150 mg bupivakain) ve 30 ml konsantrasyonda ilaç 5 mg / ml (150 mg bupivakain). Önerilen maksimum günlük doz 400 mg'dır. bununla birlikte, toplam günlük dozun hesaplanmasında hastanın yaşı, Fiziği ve diğer önemli koşullar dikkate alınmalıdır.
1-12 yaş arası çocuklar
Bölgesel anestezi, çocuklarla deneyime sahip ve uygun uygulama tekniğine sahip bir doktor tarafından yapılmalıdır.
Çocuklarda epidural anestezi verileri (bolus veya sürekli uygulama) sınırlıdır.
Çocuklarda tabloda verilen dozlar gösterge niteliğindedir. Değişkenlik mümkündür. Yüksek vücut ağırlığına sahip çocuklarda, ideal vücut ağırlığına göre dozu azaltmak genellikle gereklidir. Anestezi yöntemlerini belirlerken ve hastaların bireysel özelliklerini dikkate alırken, genel kabul görmüş anestezi kılavuzlarını kullanmalısınız.
Yeterli anestezi elde etmek için gereken minimum doz uygulanmalıdır.
Giriş yöntemi | Konsantrasyon, mg / ml | Hacim, ml / kg | Doz, mg / kg | Eylemin başlangıcı, min | Eylem süresi, H |
Akut ağrı | |||||
Kaudal epidural anestezi | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Lomber epidural anestezi | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Torasik epidural anestezi* | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
* Torasik epidural anestezi ile ilaç, istenen anestezi seviyesine ulaşılana kadar artan dozlarda uygulanır.
Çocuklarda doz vücut ağırlığı (2 mg/kg) dikkate alınarak hesaplanır.
İlacın başlangıçtan önce ve ana dozun uygulanması sırasında vasküler yatağa girmesini önlemek için aspirasyon testi yapılmalıdır. İlaç yavaş yavaş uygulanmalı, toplam dozu, özellikle lomber ve torasik epidural anestezide, hayati organların göstergelerini sürekli olarak gözlemleyerek birkaç uygulamaya bölünmelidir.
2 yaşından küçük çocuklarda peritonsiller infiltrasyon anestezi: bupivakain 2.5 mg/ml konsantrasyonunda amigdala başına 7,5 ve 12,5 mg'lık bir dozda.
1 yaşından küçük çocuklarda iliak-inguinal/iliak-subkutan sinirlerin blokajı: 0.1-0.5 ml / kg bupivakain konsantrasyonunda 2,5 mg/ml, 0.25–1.25 mg / kg'a eşdeğer. 5 yaş ve üstü çocuklar için ilacın 5 mg/ml konsantrasyonunda 1.25–2 mg/kg'lık bir dozda verilmesine izin verilir.
Penis blokajı: 1.25–2 mg/kg'a karşılık gelen 5 mg/mL'lik bir konsantrasyonda 0.2–0.5 ml/kg.
Pişirme yöntemi
Gerekirse, 2.5 mg/ml konsantrasyonuna sahip bir çözelti elde etmek için, 5 mg/ml konsantrasyonuna sahip bir ilaç, 1:1 oranında enjeksiyon için su ile seyreltilir.
İntratekal uygulama ile
Bupivakain kullanımı sadece lokal anestezi veya gözetimi altında deneyime sahip doktorlar tarafından mümkündür. Gerekli anestezi derecesini elde etmek için mümkün olan en düşük doz uygulanmalıdır.
Yetişkinler için aşağıdaki dozlar önerilir. Doz seçimi ayrı ayrı yapılır.
Yaşlı hastalar ve geç gebelikte hastalar doz azaltılmalıdır.
Kullanım endikasyonları | Doz, ml | Doz, mg | Eylemin başlangıcı, min | Eylem süresi, H |
Kalça eklemi de dahil olmak üzere alt ekstremitelerde cerrahi işlemler | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 1,5–4 |
Önerilen enjeksiyon bölgesi L3 seviyesindedir.
20 mg'ı aşan bir dozun klinik deneyimi yoktur. İlacın verilmesinden önce, giriş / çıkış sağlamak gerekir.
Giriş sadece subaraknoid boşluğa girmenin doğrulanmasından sonra gerçekleştirilir (berrak beyin omurilik sıvısının iğneden veya Aspirasyondan boşaltılması). Başarısız bir girişimde, başka bir seviyede ve daha küçük bir hacimde sadece bir ek giriş denemesi yapılmalıdır. Etkinin olmamasının bir nedeni, hastanın pozisyonundaki bir değişiklikle düzeltilebilen subaraknoid boşlukta ilacın zayıf dağılımı olabilir.
Vücut ağırlığı 40 kg'dan az olan çocuklar
Bupivakain, enjeksiyon için bir çözelti, 5 mg/ml, çocuklarda kullanılmasına izin verilir.
Yetişkinler ve çocuklar arasındaki temel fark, yenidoğanlarda ve bebeklerde beyin omurilik sıvısı hacminin daha büyük olması, aynı derecede blokaj elde etmek için yetişkinlere kıyasla 1 kg vücut ağırlığına göre daha yüksek bir doz gerektirmesidir.
Bölgesel anestezi, çocuklarla deneyime sahip ve uygun uygulama tekniğine sahip bir doktor tarafından yapılmalıdır.
Çocuklarda tabloda verilen dozlar gösterge niteliğindedir. Değişkenlik mümkündür. Anestezi yöntemlerini belirlerken ve hastaların bireysel özelliklerini dikkate alırken, genel kabul görmüş anestezi kılavuzlarını kullanmalısınız. Yeterli anestezi elde etmek için gereken minimum doz uygulanmalıdır.
Vücut ağırlığı, kg | Doz, mg / kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5–15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
ilacın bileşenlerinden veya diğer amid tipi lokal anesteziklerden herhangi birine aşırı duyarlılık,
şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok),
bölgesel anestezi (Biru blokajı) (bupivakainin kan dolaşımına yanlışlıkla girmesi akut sistemik toksik reaksiyonların gelişmesine neden olabilir),
obstetrikte paracervikal blokaj,
1 yaşın altındaki çocuklar-intratekal anestezi hariç tüm endikasyonlarda, ilacın doğumdan uygulanmasına izin verilir.
Epidural veya intratekal anestezi için kontrendikasyon olan durumlar:
MSS hastalıkları (örneğin menenjit, tümörler, çocuk felci, intrakranial kanamalar),
lomber ponksiyon bölgesinde veya yakınında pürülan cilt enfeksiyonları,
spinal stenoz, aktif hastalıklar (örneğin spondilit, tümörler, tüberküloz) veya omurganın yaralanmaları (örneğin kırık) ,
sepsis, megaloblastik anemi ile ilişkili subakut omurilik dejenerasyonu,
kardiyojenik veya hipovolemik şok,
pıhtılaşma bozukluğu veya aktif antikoagülan tedavi.
Dikkatle: AV abluka ölçüde II ve III, yaşlılık, ağır karaciğer hastalığı, ağır böbrek yetmezliği, zayıflamış hastalar, uygulama sınıf III anti-aritmik ilaçlar (örneğin, amiodaron), eşzamanlı uygulama бупивакаина ile diğer lokal uyuşturucu veya yapısal olarak benzer lokal амидного türü gibi beta-bloker ilaçlar IB sınıfı (örneğin lidokain), karaciğer fonksiyon bozukluğu, SSS (epidural anestezi sırasında), yeni bir gebelik çizelgesi (ne zaman bir intratekalnom), multipl skleroz, hemipleji, parapleji, nöromüsküler hastalıklar (ne zaman bir intratekalnom).
İlacın neden olduğu istenmeyen ilaç reaksiyonları, sinir blokajının fizyolojik belirtilerinden (örneğin kan basıncında azalma, bradikardi), doğrudan reaksiyonlardan (örneğin sinir hasarı) veya dolaylı olarak girişten (örneğin epidural apse) ayırt edilemez olabilir.
Nörolojik bozukluklar, özellikle ilaçların epidural ve intratekal uygulamasında lokal anesteziye bağlı nadir fakat iyi bilinen istenmeyen bir ilaç reaksiyonudur.
Akut sistemik toksisitenin ortaya çıkmasıyla ilgili belirtiler ve taktikler «aşırı doz»alanında açıklanmıştır.
Organ sistemi | Frekans | İstenmeyen ilaç reaksiyonu |
Bağışıklık sisteminden | Nadir (≥1/10000, < 1/1000) | Alerjik reaksiyonlar, anafilaktik şok |
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden | Genellikle (≥1/100, < 1/10) | Parestezi, baş dönmesi |
Seyrek (≥1/1000, < 1/100) | CNS toksisite belirtileri (konvülsiyonlar, ağız parestezi, dil uyuşma, hiperakuzi, görme bozuklukları, bilinç kaybı, titreme, baş dönmesi, kulak çınlaması, dizartri) | |
Nadir (≥1/10000, < 1/1000) | Nöropati, periferik sinir hasarı, araknoidit, parezi, parapleji | |
Görme organının yanından | Nadir (≥1/10000, < 1/1000) | Diplopi |
Kalp tarafından | Genellikle (≥1/100, < 1/10) | Bradikardi |
Nadir (≥1/10000, < 1/1000) | Kalp durması, aritmi | |
Gemilerin yanından | Çok sık (≥1/10) | Kan basıncında azalma |
Genellikle (≥1/100, < 1/10) | Artan kan basıncı | |
Solunum, göğüs ve mediastende | Nadir (≥1/10000, < 1/1000) | Solunum depresyonu |
Sindirim sisteminden | Çok sık (≥1/10) | Bulantı |
Genellikle (≥1/100, < 1/10) | Kusma | |
Böbrek ve idrar yolundan | Genellikle (≥1/100, < 1/10) | İdrar retansiyonu |
Çocuklarda istenmeyen reaksiyonlar yetişkinlere benzer, ancak çocuklarda lokal anesteziklerin toksisitesinin erken belirtileri, abluka sedasyon veya anestezi altında gerçekleştirilirse tanımak daha zordur.
İntratekal uygulama ile
Organ sistemi | Frekans | İstenmeyen ilaç reaksiyonu |
Kalp tarafından | Çok sık (>1/10) | Kan basıncında azalma, bradikardi |
Sindirim sisteminden | Bulantı | |
Sinir sisteminden | Genellikle (>1/100, < 1/10) | Dura meninks ponksiyonundan sonra baş ağrısı |
Sindirim sisteminden | Kusma | |
Böbrek ve idrar yolundan | İdrar retansiyonu, idrar kaçırma | |
Sinir sisteminden | Seyrek (>1/1000, <1/100) | Parestezi, parezis, dizestezi |
İskelet kasları, bağ dokusu ve kemiklerden | Kas zayıflığı, sırt ağrısı | |
Kalp tarafından | Nadir (<1/1000) | Kalp durması |
Bağışıklık sisteminden | Alerjik reaksiyonlar, anafilaktik şok | |
Sinir sisteminden | Tam istenmeyen spinal blok, parapleji, felç, nöropati, araknoidit | |
Solunum tarafında | Solunum depresyonu |
Çocuklarda ADVERS REAKSİYONLAR yetişkinlere benzer, ancak çocuklarda lokal anesteziklerin toksisitesinin erken belirtileri, abluka sedasyon veya anestezi altında gerçekleştirilirse tanımak daha zordur.
Akut sistemik toksisite
Belirtiler
Toksik reaksiyonlar esas olarak merkezi sinir sistemi ve CCC tarafından ortaya çıkar. Bu reaksiyonlar, kandaki lokal anestezinin yüksek konsantrasyonundan kaynaklanır, bu da kazara intravasküler uygulama, aşırı doz veya yüksek vaskülarizasyon bölgesinden son derece yüksek absorpsiyondan kaynaklanabilir (bkz. «özel talimatlar»).
Spinal anestezi için ilaç Blokkos® küçük dozlarda kullanılır, bu nedenle aşırı doz riski olası değildir. Bununla birlikte, ilacı kullanırken Blokkos® diğer lokal anesteziklerle kombinasyon halinde, toksik etkilerin toplamı nedeniyle akut sistemik toksisite ortaya çıkabilir.
CNS reaksiyonları, tüm amid tipi lokal anestezikler için benzer iken, CCC tezahürleri çeşitli ilaçlar için farklıdır.
Lokal anestezinin yanlışlıkla intravasküler olarak uygulanması derhal toksik reaksiyona neden olabilir (birkaç saniye-dakika içinde). Aşırı dozda sistemik toksisite belirtileri daha sonra gelişirken, enjeksiyondan 15-60 dakika sonra, kan plazmasındaki ilacın konsantrasyonundaki yavaş artış nedeniyle.
Merkezi sinir sistemi tarafından. Zehirlenme, giderek artan bir ciddiyetle merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğunun belirtileri ve semptomları şeklinde yavaş yavaş kendini gösterir.
Zehirlenmenin ilk belirtileri şunlardır: baş dönmesi, ağız çevresinde parestezi, dilin uyuşması, normal seslerin patolojik olarak artan algısı, kulak çınlaması ve görme bozukluğu. Dizartri, Kas seğirmesi ve titreme en ciddi belirtilerdir ve genelleşmiş nöbetlerin gelişmesinden önce gelir. Bu fenomenler yanlışlıkla nevrotik davranış olarak görülmemelidir. Onlardan sonra, bilinç kaybı ve birkaç saniyeden birkaç dakikaya kadar sürebilen büyük konvulsif nöbetlerin gelişimi mümkündür. Kas aktivitesinin artması ve nöbetlerin başlamasından sonra normal solunum sürecinin bozulması nedeniyle hipoksi ve hiperkapni hızla ortaya çıkar. Şiddetli vakalarda apne gelişebilir. Asidoz lokal anesteziklerin toksik etkisini arttırır
Bu fenomenler, merkezi sinir sistemi ve ilacın metabolizmasından lokal anestezinin yeniden dağıtılmasından kaynaklanmaktadır. Anestezik çok büyük miktarlarda enjekte edilmedikçe, toksik olayların hafifletilmesi hızlı bir şekilde ortaya çıkabilir.
SSS tarafından. CCC tarafından ortaya çıkan toksik reaksiyonlar en ciddi sonuçlara yol açar ve genellikle benzodiazepinler veya barbitüratlar gibi ilaçların kullanımı sırasında genel anestezi veya derin sedasyon sırasında maskelenebilen merkezi sinir sisteminden toksik reaksiyonların ortaya çıkmasından önce gelir.
Plazmada lokal anesteziklerin yüksek konsantrasyonunun arka planına karşı, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve bazı kardiyak arrest vakalarında gelişme kaydedildi.
CCS'DEN toksik reaksiyonlar genellikle miyokard iletiminin ihlali ile ilişkilidir, bu da kalbin dakika hacminde bir azalmaya, kan basıncında bir azalmaya, av blokajına, bradikardi ve taşikardi ve ventriküler fibrilasyon ve kardiyak arrest de dahil olmak üzere ventriküler aritmi vakalarında bir azalmaya yol açabilir. Bu toksik bulgular genellikle merkezi sinir sisteminden Akut toksisite semptomlarının tezahüründen önce gelir, örneğin konvülsiyonlar şeklinde, ancak nadir durumlarda, merkezi sinir sisteminden önceki belirtilerin tezahürü olmadan kalp durması meydana gelebilir.
Koroner damarlarda yanlışlıkla hızlı IV bolus uygulaması ile, kan dolaşımını etkileyen ve bağımsız kardiyotoksik etkilerin gelişmesine veya merkezi sinir sisteminden toksik etkilerin gelişmesine yol açan yüksek bir plazma konsantrasyonu bupivakain olabilir. Bu bağlamda, miyokard depresyonu zehirlenmenin ilk belirtileri olarak ortaya çıkabilir. Çocuklarda zehirlenme gelişiminin erken belirtilerine özel dikkat gösterilmelidir, çünkü bu hasta grubu anestezinin başlangıcından sonra en sık olarak daha belirgin bir blokaj elde edilir.
Akut zehirlenme tedavisi
Genel zehirlenme belirtileri varsa, ilacın uygulanmasını derhal durdurmak gerekir. Terapi, akciğer ventilasyonunu sürdürmeye, krampları hafifletmeye ve kan dolaşımını sürdürmeye odaklanmalıdır. Oksijen kullanılmalı ve gerekirse yapay havalandırma yapılmalıdır (maske ve torba yardımıyla). Konvülsiyonlar 15-20 C içinde bağımsız olarak durmazsa, antikonvülzanlar içeri / içeri girmelidir. 1-3 mg/kg tiyopental sodyum hızlı bir şekilde nöbetleri durdurur, bunun yerine 0,1 mg / kg diazepam enjekte edilebilir, ancak daha yavaş hareket eder. Uzun süreli kramplar havalandırma ve oksijenasyonu engelleyebilir. Bu gibi durumlarda, nöbetlerin hızlı bir şekilde giderilmesi için trakea entübasyonuna ve kas gevşetici uygulamasına başvurabilirsiniz (örneğin, suksametonyum 1 mg / kg). CCC fonksiyonunun belirgin inhibisyonu ile (kan basıncı ve bradikardi azalması) 5-10 mg efedrin içine/içine enjekte edilir, gerekirse 2-3 dakika sonra uygulama tekrarlanır. Kalp durması durumunda hemen kardiyopulmoner resüsitasyon başlar. Oksijenasyon ve ventilasyonun optimize edilmesi ve asidozun düzeltilmesi ile birlikte dolaşımın desteklenmesi hayati önem taşımaktadır..doğru. hipoksi ve asidoz lokal anestezinin sistemik toksik etkilerini artıracaktır. Kalp durması ile dobutamin veya norepinefrin / (0,05 mcg/kg/dak ile başlayan, gerekirse, doz 0.05 mcg/kg/dak her 10 dakikada bir arttırılır), daha ciddi vakalarda, doz hemodinamik izleme sonuçlarına göre titre edilir. Ayrıca, intravenöz uygulama ve yağ emülsiyonlarının kullanımı için uygun tedavi çözeltileri ihtiyacını da göz önünde bulundurmalısınız
Kalp durması durumunda uzun resüsitasyon önlemleri gerekebilir. Çocuklarda bir dozaj rejimi seçerken, yaş ve vücut ağırlığı dikkate alınmalıdır.
Bupivakain, uzun etkili bir amid tipi lokal anesteziktir. Sodyum iyonlarının sodyum kanallarından taşınmasını bozarak, sinir lifi boyunca impuls iletimini tersine çevirir. Beyin ve miyokardda benzer bir etkiye sahip olabilir.
Bupivakainin en karakteristik özelliği, epinefrin ilavesine büyük ölçüde bağlı olmayan etki süresidir. Bupivakain, sürekli epidural anestezi için tercih edilen ilaçtır. Düşük konsantrasyonlarda, motor lifleri üzerinde daha az etkiye sahiptir ve daha kısa bir etki süresine sahiptir, bu da doğum sırasında veya ameliyattan sonra olduğu gibi kısa süreli ağrı kesici için uygundur.
İlaç çözeltisinin nispi yoğunluğu 20 ° C'de 1004'tür (37 °C'de 1000'e eşdeğerdir), yerçekimi subaraknoid uzayda yayılmasını hafifçe etkiler. Subaraknoid uygulama ile, nispeten düşük konsantrasyon ve kısa blokaj süresine yol açan küçük bir doz uygulanır. Dekstroz içermeyen bupivakainin subaraknoid uygulaması ile anestezi, dekstroz içeren bupivakain çözeltisinin uygulanmasından daha az tahmin edilebilir, ancak daha uzun ömürlüdür.
Bupivakainin asitlik indeksi (PCA) 8,2, ayırma katsayısı — 346 (H-oktanol/fosfat tamponu pH 25 °C'de 7,4).
Emilim oranı, enjeksiyon bölgesinde doza, uygulama yoluna ve kan akışına bağlıdır.
Hızlı C emilimine bağlı interkostal blokajdamax plazmada 4 mg/L (400 mg uygulandığında), karın bölgesinde p/k enjeksiyonları ile plazma konsantrasyonları daha düşüktür. Kaudal blokajı olan çocuklarda hızlı emilim vardır ve plazmada yüksek bir konsantrasyon elde edilir — yaklaşık 1-1.5 mg/L (3 mg/kg uygulandığında).
Bupivakain epidural boşluktan tamamen emilir, T1/2 bifaziktir ve sırasıyla 7 dakika ve 6 saattir. Yavaş emilim, daha uzun T'yi açıklayan bupivakain eliminasyon oranını sınırlar1/2 epidural boşluğa girdikten sonra, intravenöz uygulamadan daha fazla.
Vss bupivakain 73 l, hepatik ekstraksiyon katsayısı 0.4, toplam plazma klirensi 0.58 l / dak ve T1/2 plazma 2,7 H. T1/2 yenidoğanlarda, yetişkinlere kıyasla 8 saate kadar daha uzun olabilir.1/2 yetişkinlere eşittir.
Plazma proteinlerine olan bağ, ağırlıklı olarak α ile %96'dır1- asit glikoprotein. Büyük ameliyatlardan sonra, bu proteinin konsantrasyonu arttırılabilir, bu da plazmada daha yüksek bir toplam bupivakain konsantrasyonuna neden olabilir. Bupivakainin serbest fraksiyonu değişmez. Bu nedenle, potansiyel olarak toksik plazma konsantrasyonu iyi tolere edilir.
Bupivakain, esas olarak 4-hidroksibupivakaine aromatik hidroksilasyon ve Pipekolilksilidine n-dealkilasyon ile karaciğerde neredeyse tamamen metabolize edilir, her iki reaksiyon da CYP3A4 izoenzimi ile katalize edilir. Bu nedenle, klerens hepatik kan akışına ve metabolize edici enzimlerin aktivitesine bağlıdır.
Bupivakain plasentaya nüfuz eder, fetüste ilgisiz bupivakain konsantrasyonu maternaldir. Fetüste plazma proteinlerine daha düşük bir bağlantı göz önüne alındığında, toplam plazma konsantrasyonu daha düşüktür.
İntratekal uygulama ile
Bupivakain, yağ ve su arasındaki dağılım katsayısı 27.5 olan lipitlerde oldukça çözünür.
Bupivakain, subaraknoid boşluktan T ile iki fazda tamamen emilir1/2 Yavaş emilim, daha uzun T'yi açıklayan bupivakain atılımının sınırlayıcı faktörüdür1/2 girişte/girişte olduğundan daha fazla.
Subaraknoid boşluktan emilim nispeten yavaştır, bu da spinal anestezi için gerekli olan düşük dozun uygulanması ile birlikte nispeten düşük plazma C ile sonuçlanırmax (100 mg ilaç başına 0.4 mg/ml).
Bupivakainin diğer lokal anesteziklerle veya IB sınıfı antiaritmik ajanlarla eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır, çünkü birbirlerinin toksik etkilerini artırabilirler.
Lokal anesteziklerin ve sınıf III antiaritmik ajanların (örneğin amiodaron) etkileşiminin ayrı bir çalışması yapılmamıştır, ancak aynı anda kullanıldığında dikkatli olunması önerilir (bkz. «özel talimatlar»).
Mandallama, bupivakainin pH >6.5'teki çözünürlüğü azaldığı için çökeltiye neden olabilir.
Uygulamaya hazırlanırken, ilacın metal nesnelerle uzun süreli temastan kaçınılmalıdır, çünkü metal iyonları, ağrı ve ödem ile kendini gösteren uygulama yerinde reaksiyonlara neden olabilir.
Lokal anestezi çözeltisine epinefrin eklendiğinde, mümkünse, MONOAMİN oksidaz inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar ile eşzamanlı olarak kullanılmasını önlemek gerekir, çünkü kan basıncında kalıcı bir artış gelişebilir. Gerekirse, hasta için böyle bir eşzamanlı tedavi dikkatli bir gözlem yapılmalıdır. Vazopresör ve uterotonik ajanlarla (ergot türevleri) eşzamanlı kullanım, kan basıncında ve serebrovasküler komplikasyonlarda kalıcı bir artışa neden olabilir. Fenotiyazin ve butirofenon türevleri, epinefrin baskı etkisini azaltabilir veya bozabilir.
- Lokal anestezik [lokal anestezikler]