Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 01.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Cislecon® (ikosapent etil), şiddetli (≥ 500 mg / dL) hipertrigliseridemisi olan yetişkin hastalarda trigliserit (TG) seviyelerini azaltmak için diyete ek olarak endikedir.
Kullanım Konuları
Cislecon almadan önce hastalar uygun bir lipit düşürücü diyet ve egzersiz rejimine yerleştirilmeli ve bu diyet ve egzersiz rejimine Cislecon ile devam etmelidir.
Diyabetes mellitus, hipotiroidizm ve alkol alımı gibi lipit anormalliklerine katkıda bulunabilecek tıbbi sorunları kontrol etmeye çalışılmalıdır. Hipertrigliseridemi şiddetlendirdiği bilinen ilaçlar (beta blokerleri, tiazidler, östrojenler gibi), TG düşürücü ilaç tedavisi dikkate alınmadan önce mümkünse kesilmeli veya değiştirilmelidir.
Kullanım Sınırlamaları
Şiddetli hipertrigliseridemi olan hastalarda Cislecon'un pankreatit riski üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.
Şiddetli hipertrigliseridemi olan hastalarda Cislecon'un kardiyovasküler mortalite ve morbidite üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.
Tedaviye başlamadan önce lipit seviyelerini değerlendirin. Diğer nedenleri belirleyin (ör., yüksek trigliserit düzeylerine sahip diyabetes mellitus, hipotiroidizm veya ilaçlar) ve uygun şekilde yönetin..
Cislecon ile tedavi sırasında devam etmesi gereken Cislecon'u almadan önce hastalar uygun besin alımı ve fiziksel aktiviteye girmelidir.
Günlük Cislecon dozu günde 4 gramdır:
- günde iki kez dört adet 0.5 gram kapsül; veya gibi
- günde iki kez iki kez 1 gram kapsül yiyecekle
Hastalara Cislecon kapsüllerini bütün olarak yutmaları tavsiye edilmelidir. Cislecon'u açmayın, ezmeyin, çözünmeyin veya çiğnemeyin.
Cislecon, aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir (ör., anafilaktik reaksiyon) Cislecon veya bileşenlerinden herhangi birine.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
İzleme: Laboratuvar Testleri
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, Cislecon tedavisi sırasında alanin aminotransferaz (ALT) ve aspartat aminotransferaz (AST) seviyeleri periyodik olarak izlenmelidir.
Balık alerjisi
Cislecon, balık yağından elde edilen omega-3 yağ asidi, eikosapentaenoik asidin (EPA) etil esterlerini içerir. Balıklara ve / veya kabuklu deniz hayvanlarına alerjisi olan hastaların Cislecon'a karşı alerjik reaksiyon riski altında olup olmadığı bilinmemektedir. Balık ve / veya kabuklu deniz hayvanlarına karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda cislecon dikkatle kullanılmalıdır.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastalar İçin Bilgi
Balık ve / veya kabuklu deniz hayvanlarına karşı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda cislecon dikkatle kullanılmalıdır. itivite veya Hastalara lipit düzenleyici ajanların kullanımının uygun besin alımı ve fiziksel aktivitenin önemini azaltmadığı bildirilmelidir.
Hastalara Cislecon kapsüllerini hiçbir şekilde değiştirmemeleri ve sadece sağlam kapsülleri almaları tavsiye edilmelidir.
Hastalara reçete edildiği gibi Cislecon almasını söyleyin. Bir doz kaçırılırsa, hastalar hatırladıkları anda almalıdır. Bununla birlikte, bir günlük Cislecon'u kaçırırlarsa, aldıkları zaman dozu iki katına çıkarmamalıdırlar.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Sırasıyla 0.09, 0.27 ve 0.91 g / kg / gün ikosapent etil oral gavaj dozları ile yapılan 2 yıllık sıçan karsinojenisite çalışmasında, erkekler ilaca bağlı neoplazmlar sergilememiştir. İlaç emilimi bölgesi olan mezenterik lenf düğümünün hemanjiyomları ve hemanjiyosarkomları, kadınlarda maksimum 4 g / gün klinik doza göre türler arasındaki vücut yüzey alanı karşılaştırmalarına dayanarak klinik olarak anlamlı maruziyetlerde gözlenmiştir. Tüm vasküler dokularda genel hemanjiyom ve hemanjiyosarkom insidansı tedavi ile artmadı.
0.5, 1, 2 ve 4.6 g / kg / gün ikosapent etil oral gavaj dozlarına sahip Tg.rasH2 transgenik farelerde yapılan 6 aylık bir karsinojenisite çalışmasında, deride ve kuyrukta iyi huylu skuamöz hücre papilloma insidansı yüksek doz erkek farelerde gözlendi. Papillomaların, fekal yağ atılımı ile ilişkili proksimal kuyruğun kronik tahrişine sekonder olarak geliştiği ve bu nedenle klinik olarak anlamlı olmadığı düşünülmüştür. Dişi farelerde ilaca bağlı neoplazmlar gözlenmedi.
İkozapent etil, bakteriyel mutajenez (Ames) testinde veya in vivo fare mikronükleus testinde metabolik aktivasyon ile veya metabolik aktivasyon olmadan mutajenik değildi. Çin Hamster Yumurtalık (CHO) hücrelerinde bir kromozomal sapma deneyi, metabolik aktivasyon ile ve metabolik aktivasyon olmadan klastojenisite açısından pozitifti.
Oral gavaj sıçan doğurganlık çalışmasında, etil-EPA, 0.3 dozlarında uygulanır, 1, ve çiftleşmeden önce 9 hafta boyunca erkek sıçanlara ve gebeliğin 7. gününden önce çiftleşmeden önce 14 gün boyunca dişi sıçanlara 3 g / kg / gün, dişi yavrularda artan anogenital mesafe ve artmış servikal kaburgalar 3 g / kg / gün gözlenmiştir (Vücut yüzey alanı karşılaştırmasına dayanarak 4 g / gün klinik doz ile insan sistemik maruziyetinin 7 katı).
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi C: Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Cislecon'un hamile bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olup olamayacağı veya üreme kapasitesini etkileyip etkileyemeyeceği bilinmemektedir. Cislecon hamilelik sırasında sadece hastaya potansiyel yarar fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Gebe sıçanlarda 0.3 oral gavaj dozları verildi, Gebelikten organogeneze kadar 1 ve 2 g / kg / gün ikosapent etil, ilaçla tedavi edilen tüm grupların viseral veya iskelet anormallikleri vardı: 13. azaltılmış kaburgalar, ek karaciğer lobları, vücut yüzeyi karşılaştırmalarına dayanarak maksimum 4 g / gün oral dozun ardından insan sistemik maruziyetlerinde medial olarak yer değiştirmiş ve / veya inmemiş testisler. Vücut yüzey alanı karşılaştırmasına göre 4 g / gün oral dozun ardından insan sistemik maruziyetinin 5 katında 2 g / kg / gün grubunda çeşitli iskelet kemiklerinin eksik veya anormal kemikleşmesini içeren varyasyonlar gözlenmiştir.
Gebe sıçanlarda yapılan çok kuşaklı bir gelişimsel çalışmada 0.3 oral gavaj dozları verildi, 1, Gebelik günü 7-17'den itibaren 3 g / kg / gün etil-EPA, türler arasında vücut yüzey alanı karşılaştırmalarına dayanarak 4 g / gün oral dozun ardından insan sistemik maruziyetinde ≥ 0.3 g / kg / gün'de optik ve tek taraflı testis atrofisi görülmedi. Aynı maruziyetlerde erken kesici diş patlaması ve artmış servikal kaburgalardan oluşan ek varyasyonlar gözlenmiştir. Yüksek dozda tedavi edilen barajlardan elde edilen yavrular, vücut yüzey alanı karşılaştırmalarına dayanarak 4 g / gün dozun ardından insan sistemik maruziyetinin 7 katında etil-EPA'nın çok nesilli etkilerini gösteren azalmış çiftleşme oranları, gecikmiş östrus, azalmış implantasyonlar ve azalmış hayatta kalan fetüsler (F2) sergiledi. türler.
Gebelikten organogeneze kadar 0.1, 0.3 ve 1 g / kg / gün oral gavaj dozları verilen hamile tavşanlarda, maternal toksisiteye ikincil olarak 1 g / kg / gün'de ölü fetüsler artmıştır (gıda tüketiminde ve vücut kilo kaybında önemli ölçüde azalma).
Gebelik günü 17'den emzirme günü 20'ye kadar 0.3'te etil-EPA verilen gebe sıçanlarda, 1, Vücut yüzeyini karşılaştıran maksimum 4 g / gün dozuna göre insan maruziyetinde doğum sonrası 4. günde 2/23 litre ve 1/23 orta doz barajında 3 g / kg / gün tam çöp kaybı gözlenmiştir. türler arasındaki alanlar.
Hemşirelik Anneler
Omega-3-asit etil esterleri ile yapılan çalışmalar anne sütüne atılım göstermiştir. Bu atılımın emziren bir annenin bebeği üzerindeki etkisi bilinmemektedir; Cislecon emziren bir anneye uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Oral gavaj verilen emziren sıçanlarda bir hayvan çalışması 14C-etil EPA, ilaç seviyelerinin sütte plazmadan 6 ila 14 kat daha yüksek olduğunu gösterdi.
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Cislecon klinik çalışmalarında toplam denek sayısının% 33'ü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu denekler ve genç denekler arasında güvenlik veya etkililikte genel bir fark gözlenmemiştir ve bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
İki klinik çalışmada toplanan verilere dayanarak Cislecon ile tedavi edilen hastalar için en az% 2 ve plasebodan daha yüksek oranda bildirilen advers reaksiyonlar Tablo 1'de listelenmiştir.
Tablo 1: Çift Kör, Plasebo Kontrollü Denemelerde *% 2'den fazla ve Plasebodan Daha Büyük İnsidansta Meydana Gelen Olumsuz Reaksiyonlar *
Olumsuz Reaksiyon | Plasebo (N = 309) | Cislecon (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Artralji | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Çalışmalar, 200 ila 2000 mg / dL trigliserit değerleri olan hastaları içermiştir |
Klinik çalışmalardan ek bir advers reaksiyon orofaringeal ağrıdır.
Bilgi verilmedi.
Emilim
Oral uygulamadan sonra, Cislecon emilim işlemi sırasında de-esterleştirilir ve aktif metabolit EPA ince bağırsakta emilir ve esas olarak torasik kanal lenfatik sistemi yoluyla sistemik dolaşıma girer. EPA'nın pik plazma konsantrasyonlarına oral Cislecon dozlarını takiben yaklaşık 5 saat ulaşıldı.
Cislecon tüm klinik çalışmalarda bir yemekle birlikte veya sonrasında uygulanmıştır; hiçbir gıda etkisi çalışması yapılmamıştır. Cislecon'u bir yemekle birlikte veya yemekten sonra alın.
Dağıtım
EPA'nın kararlı durumundaki ortalama dağılım hacmi yaklaşık 88 litredir. Plazmada dolaşan EPA'nın çoğunluğu fosfolipitler, trigliseritler ve kolesteril esterlere dahil edilir ve <% 1, esterlenmemiş yağ asidi olarak bulunur. Enesterlenmemiş EPA'nın% 99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma ve Boşaltım
EPA esas olarak diyet yağ asitlerine benzer beta-oksidasyon yoluyla karaciğer tarafından metabolize edilir. Beta oksidasyonu, EPA'nın uzun karbon zincirini Krebs döngüsü yoluyla enerjiye dönüştürülen asetil Koenzim A'ya böler. Sitokrom P450 aracılı metabolizma, EPA'nın ortadan kaldırılmasının küçük bir yoludur. EPA'nın kararlı durumda toplam plazma klerensi 684 mL / saat'tir. EPA'nın plazma eliminasyon yarılanma ömrü (t½) yaklaşık 89 saattir. Cislecon böbrek atılımına girmez.