Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Abavil
Irbesartan
Film Kaplı tabletler
arteriyel hipertansiyon (monoterapi ve diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde, örneğin tiyazid diüretikler, β-blokerler, BKC)
arteriyel hipertansiyon ve Tip 2 diabetes mellitusta nefropati (kombine antihipertansif tedavinin bir parçası olarak).
İçine, вне зависимости от приема пищи, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки.
İrbesartan ile MONOTERAPİDE kan basıncında yetersiz bir azalma olması durumunda, diüretikler (örneğin, hidroklorotiyazid 12,5 mg/gün) veya diğer antihipertansif ajanlar (örneğin, β-blokerler veya uzun etkili BKC) tedaviye eklenebilir.
Hipertansiyon ve Tip 2 diabetes mellituslu nefropati hastalarında, tercih edilen bakım dozu günde bir kez 300 mg 1'dir.
Bireysel hasta grupları
18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler. Применение препарата противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата).
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Коррекция дозы не требуется.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Коррекция дозы не требуется.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Hipovolemisi olan hastalar. У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию или находящиеся на гемодиализе, гиповолемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата Abavilь®.
ilacın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık
diabetes mellitus veya orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda aliskiren içeren ilaçlarla eşzamanlı kullanım (glomerüler filtrasyon hızı (GFR) < 60 ml/dak/1.73 m2 vücut yüzey)
diyabetik nefropati hastalarında ACE inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım
kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu
şiddetli karaciğer yetmezliği (child-Pugh ölçeğinde fonksiyonel sınıf c veya daha fazla 9 puan) (klinik kullanım deneyimi yok)
gebelik
emzirme dönemi
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dikkatle при таких состояниях, как:
aort veya mitral kapak stenozu veya hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati
hipovolemi, hiponatremi, diüretikler, hemodiyaliz tedavisinde ortaya çıkan
diyet kısıtlaması ile tüketimi tuz, ishal, kusma (tehlike aşırı kaybı REKLAM)
RAAS aktivitesine bağlı böbrek fonksiyonu olan hastalar (bilateral veya tek taraflı renal arter stenozu veya fonksiyonel sınıf III-IV kronik kalp yetmezliği olan hipertansiyonu olan hastalar (NYHA sınıflandırmasına göre) (bkz.»)
koroner kalp hastalığı ve / veya serebral damarların klinik olarak önemli aterosklerozu (kan basıncında aşırı azalma ile akut miyokard enfarktüsü ve inme gelişimine kadar iskemik bozuklukların artması riski vardır)
böbrek yetmezliği (kandaki potasyum ve kreatinin konsantrasyonunun izlenmesini gerektirir), son böbrek nakli (klinik kullanım deneyimi eksikliği)
NSAİİ eşzamanlı kullanımı da dahil olmak üzere selektif COX-2 inhibitörleri (artmış risk böbrek gelişimi için yeteneği dahil olmak üzere akut böbrek yetmezliği gelişme ve artan kan serum potasyum içeriği, özellikle yaşlı hastalarda, gipovolemiei olan hastaların dahil olmak üzere diüretik veya böbrek fonksiyon bozukluğu (bkz. «Etkileşimi»)
ACE inhibitörleri veya aliskiren ile kombinasyon halinde kullanım, TK. (RAAS çift blokajında monoterapi ile karşılaştırıldığında), kan basıncında, hiperkalemide ve böbrek fonksiyon bozukluğunda aşırı bir azalma riski vardır (bkz. «özel talimatlar»).
Aşağıdaki yan etkiler, ortaya çıkma sıklığının aşağıdaki dereceleri ile birlikte temsil edilir (who sınıflandırmasına göre: çok sık (≥1 / 10)
İlaç güvenliği Abavil®, ilacı 6 aydan fazla süren 1300 hipertansiyon hastası ve ilacı bir yıl veya daha uzun süre alan 400 hasta dahil olmak üzere yaklaşık 5000 hastada klinik çalışmalarda incelenmiştir. Abavil alan hastalarda advers olaylar®, genellikle orta derecede belirgin ve geçicidir ve sıklığı alınan dozun büyüklüğü ile ilişkili değildi ve cinsiyet, yaş ve ırksal ilişkiden bağımsızdı.
Plasebo kontrollü çalışmalarda, hangi 1965 hastalar irbesartan aldı (1-3 ay boyunca ortalama), herhangi bir klinik veya laboratuvar yan etkilerin gelişimi nedeniyle tedavinin kesilmesi ilaç .. vs. Abavil alan hastaların %3.3 gerekli®, ve 4,5% hastalar, plasebo (farklar, istatistiksel olarak geçerli).
İlaç Abavil kullanırken plasebo kontrollü klinik çalışmalarda gözlenen yan etkiler® arteriyel hipertansiyon, muhtemelen veya muhtemelen alımı ile ilişkili, ya da ilaç alımı ile kurulan bir ilişki olmadan
İrbesartan alırken Aşağıda listelenen yan etkilerin görülme sıklığı, plasebo alırken istatistiksel olarak anlamlı bir şekilde farklı değildi.
Sinir sisteminden: часто — головокружение, головная боль; нечасто — ортостатическое головокружение.
Kalp tarafından: нечасто — отеки, тахикардия.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: нечасто — кашель.
Sindirim sisteminden: часто — тошнота/рвота; нечасто — диарея, диспепсия/изжога.
Genital organlardan ve meme bezinden: нечасто — половая дисфункция.
Genel ihlaller: часто — повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке.
Laboratuvar ve enstrüman verileri: во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдались клинически значимые изменения в лабораторных показателях. Не требуется специальный мониторинг лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препарат Abavilь®.
Advers olaylar, kontrollü klinik çalışmalarda gözlenen, ilaç abavil kullanırken® hipertansiyon ve diabetes mellitus tip nefropati olan hastalarda 2 (klinik çalışmalar IDNT ve ırma 2)
Yan etkiler, ortostatik semptomlar (baş dönmesi (10,2%) (plasebo 6% alırken), ortostatik baş dönmesi (5,4%) (plasebo 2,7% alırken) ve ortostatik hipotansiyon (5,4%) (plasebo 3,2 % alırken) hariç, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda benzerdi.
İlaç Abavil alırken ortostatik semptomlara bağlı tedavinin kesilme yüzü®, plaseboya kıyasla, sırasıyla %0,3'e karşı %0,5, ortostatik vertigo için %0,2'ye karşı %0,0 ve ortostatik hipotansiyon için %0,0'dır.
Laboratuvar göstergelerinden: hiperkalemi. В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мЭкв/л) составил 18,6% в группе препарата Abavilь® по сравнению с 6% в группе плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией (<6 мЭкв/л) составил 1% в группе препарата Abavilь®, а в группе плацебо гиперкалиемия не наблюдалась.
İdnt klinik çalışmasında, ilaç Abavil kullanımında hiperkalemi gelişim bağı olarak tedavinin kesme sıklığı ® ve plasebo sırasıyla %2.1 ve %0.36 idi. Irma klinik çalışmasında, ilaç Abavil alırken hiperkalemi gelişimine bağlı olarak tedavinin kesilme sıklığı® ve plasebo sırasıyla 0,5 ve 0% idi.
Abavil'in pazarlama sonrası kullanımı sırasında gözlenen istenmeyen olaylar®
Bağışıklık sisteminden: очень редко — как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II, отмечались очень редкие случаи аллергических реакций, такие как крапивница, ангионевротический отек.
Aşağıda listelenen yan etkiler, ilaç Abavil'in piyasaya sürülmesinden bu yana irbesartan kullanımı ile tespit edilmiştir®.
Metabolizma ve beslenme: неизвестная частота — гиперкалиемия.
Sinir sisteminden: неизвестная частота — вертиго.
Karaciğer ve safra yolları: неизвестная частота — повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.
İşitme organından: неизвестная частота — звон в ушах.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: неизвестная частота — миалгия.
Böbrek ve idrar yolundan: неизвестная частота — нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. «Особые указания»).
Genel ihlaller: неизвестная частота — астения.
900 haftaları için 8 mg / gün'e kadar olan dozlarda yetişkinlerde ilacın kullanımı ile ilgili deneyim herhangi bir toksisite göstermedi.
Tedavi: отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Abavilь®. За больным следует установить тщательное наблюдение, лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер; индукция рвоты и/или промывание желудка. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
Irbesartan, anjiyotensin II reseptörlerinin (at tipi) seçici bir antagonistidir1). İrbesartan farmakolojik aktivite elde etmek için metabolik aktivasyon gerektirmez. Anjiyotensin II, RAAS'IN önemli bir bileşenidir ve arteriyel hipertansiyon gelişiminin yanı sıra sodyum homeostazının patogenezinde rol oynar.
Anjiyotensin İİ'nin tüm fizyolojik olarak önemli etkilerini adam eder, kaynağı veya sentez yolu ne olursa olsun, at tipi reseptörler aracılığıyla gerçekleşen güçlü vazokonstriktör ve aldosteronosekretiruyuschie etkileri1 yüzeyinde bulunan düz kas hücreleri damar ve adrenal korteks. AT1 reseptörleri için agonistik aktiviteye sahip değildir ve AT1 reseptörleri için AT2 reseptörlerine (CCC çalışmalarının düzenlenmesiyle ilişkili olmayan reseptörler) göre çok daha büyük (8500 katından fazla) afiniteye sahiptir.
Irbesartan, RAAS enzimlerini (renin, ACE gibi) inhibe etmez ve kan basıncı ve sodyum homeostazının düzenlenmesinde yer alan diğer hormon reseptörlerini veya iyon kanallarını etkilemez. Irbesartan at engelleme1-reseptör renin-anjiyotensin sisteminde geri besleme zinciri keser, renin ve anjiyotensin II plazma konsantrasyonlarında bir artışa yol açar. Tavsiye edilen dozlarda irbesartan aldıktan sonra, aldosteronun plazma konsantrasyonu azalır, serum potasyum içeriği üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir (artışının ortalama değeri < 0.1 mEq / l'dir). İrbesartan serum trigliserit konsantrasyonları üzerinde belirgin bir etkisi yoktur, XC ve glikoz. Irbesartan, kan serumundaki ürik asit konsantrasyonunu veya böbrekler tarafından ürik asit atılımının hızını etkilemez
İrbesartanın antihipertansif etkisi, ilk dozunu aldıktan sonra kendini gösterir ve 1-2 haftalık alım sırasında anlamlı hale gelir, maksimum antihipertansif etkisi 4-6-inci tedavi haftasına ulaşır. Uzun süreli klinik çalışmalar, irbesartanın antihipertansif etkisinin bir yıldan fazla sürdüğünü gözlemlemiştir.
900 mg'a kadar olan dozlarda ırbesartanın günde tek bir alımı ile antihipertansif etki doza bağımlıdır. 150-300 mg dozlarda günde tek bir uygulama ile IRBESARTAN, kan basıncını düşürür, yüzüstü pozisyonda ölçülen veya interdozal aralığın sonunda oturan (24 saat sonra irbesartan bir doz aldıktan sonra, yani. başka bir doz almadan önce), ortalama 8-13/5-8 mm Hg.St. (sad/dad) plaseboya kıyasla. Başka bir doz almadan önce irbesartanın antihipertansif etkisi, dad ve sad azaltımının maksimum değerlerinin `-70'idir. 24 saat boyunca kan basıncında optimal azalma, ırbesartan 1 günde bir kez alındığında elde edilir.
Irbesartan, ayakta ve yüzüstü pozisyonda kan basıncını yaklaşık olarak aynı derecede azaltır. Ortostatik etkiler nadiren görülür, ancak ACE inhibitörlerinin alınmasında olduğu gibi, hiponatremi ve/veya hipovolemi olan hastalarda kan basıncında klinik bulgularla aşırı bir azalma olabilir.
İrbesartan ve tiyazid diüretiklerin antihipertansif etkisi katkı maddesidir. Monoterapi irbesartan ile kan basıncında yetersiz bir azalma olan hastalarda, günde bir kez düşük dozlarda hidroklorotiyazid (12,5 mg) 1 takviyesi, 7-10/3-6 mm Hg'de sad/dad'de ek bir azalmaya yol açar.St. plasebo ilavesi ile karşılaştırıldığında.
Irbesartanın etkinliği yaş veya cinsiyete bağlı değildir. Raas'ı etkileyen diğer ilaçların kullanımında olduğu gibi, negroid yarışındaki hastalarda irbesartanın antihipertansif etkisi belirgin olarak daha az belirgindir. Bununla birlikte, düşük dozlarda hidroklorotiyazid (örneğin 12,5 mg/gün) ile eşzamanlı olarak irbesartan kullanıldığında, negroid ırkındaki hastalarda antihipertansif yanıt, Kafkas ırkındaki hastalara etkinlik açısından yaklaşır.
IRBESARTANIN kaldırılmasından sonra, cehennem yavaş yavaş başlangıç seviyesine geri döner. Yoksunluk sendromu görülmez.
Bu многоцентровом bir randomize plasebo-kontrollü çift-kör klinik çalışmada, öğrenme etkileri irbesartana üzerinde микроальбуминурию hastalarda arteriyel hipertansiyon ve diyabet türü 2 (IRMA 2), yürütülen var 590 hastalarda arteriyel hipertansiyon ve diyabet türü 2 olan микроальбуминурию (20-200 µg/dk 30-300 mg/gün) ve normal böbrek fonksiyonu (serum konsantrasyonu, kreatinin <1.5 mg / dl erkekte ve < 1,1 mg / dl, kadınlarda), derecesi, etkisi ve uzun süreli tedavi (2 yıl) ilaç Abavil® klinik olarak anlamlı proteinürinin ilerlemesi üzerine. Bir dozda ilaç alırken 300 mg / gün (plasebo ile karşılaştırıldığında, p=70) klinik olarak önemli proteinüri göreli riskinde 0.0004% azalma gösterdi ve 150 mg bir dozda-39 % klinik olarak önemli proteinüri göreli riskinde azalma (plasebo ile karşılaştırıldığında, p = 0.085). Klinik olarak önemli proteinüri ilerlemesinin yavaşlaması 3 ay sonra kaydedildi ve 2 yıllık klinik çalışma süresi boyunca devam etti. Tedavi grupları arasında 24 saatlik Cl kreatinin azalması anlamlı olarak farklı değildi. Mikroalbüminüriyi normal albüminüriye (<20 mcg/dak) gerileme
Emme. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. После приема внутрь плазменная Cmax ирбесартана достигается через 1,5–2 ч.
Dağıtım. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd составляет 53–93 л.
Metabolizma. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или СYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4.
Atılım. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3–3,5 мл/мин. При ежедневном однократном в течение суток приеме ирбесартана плазменная Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме крови (менее +20%).
Özel hasta grupları
Yer. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана.
Yaşlılık. Значения АUС и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет). Конечные T1/2 у них были сопоставимыми. Не наблюдались связанные с возрастом различия в эффектах ирбесартана.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
Böbrek ihlali. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Irk ilişkisi. У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и T1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20–25% выше, чем у представителей европеоидной расы, а Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.
- Anjiyotensin II reseptör antagonistleri [anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT1-alt tip)]
Araştırma verilerine dayanarak in vitro olarak, İRBESARTANIN CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 veya CYP3A4 izoenzimleri ile metabolize edilen ilaçlarla etkileşimi beklenmemektedİr. Irbesartan esas olarak CYP2C9 izoenzimi ile metabolize edilir ve daha az glukuronasyona uğrar. Irbesartanın varfarin ile kombine edilmesinde önemli farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimler gözlenmedi, ilaçlar CYP2C9 izoenzimi ile metabolize edildi.
Irbesartan digoksin ve simvastatinin farmakokinetiğini değiştirmez.
İrbesartanın hidroklorotiyazid veya nifedipin ile kombine edildiğinde, irbesartanın farmakokinetiği değişmez.
Aliskiren içeren ilaçlar ile. Комбинация препарата Abavilь® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана пациентам с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Dikkatle, «Особые указания»).
ACE inhibitörleri ile. Применение препарата Abavilь® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Dikkatle, «Особые указания»).
Potasyum preparatları ve potasyum tutucu diüretikler, heparin ile. На основании опыта, полученного при применении других ЛС, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия; заменителей соли, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать содержание калия в крови ЛС (гепарин), возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
Seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'LERLE. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), возможно ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или с нарушенной функцией почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.
Lityum preparatları ile. Сообщалось об увеличении сывороточных концентраций лития и увеличении его токсичности при одновременном применении солей лития и ирбесартана.
Diüretikler ve diğer antihipertansif ajanlar ile. При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо проблем применяли одновременно с другими гипотензивными средствами, такими как β-адреноблокаторы, БКК длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Abavilь®.
However, we will provide data for each active ingredient