Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 09.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Avapro
Dozaj Formları Ve Güçlü Yönleri
Avapro 75 mg, Beyaz-Beyaz bikonveks oval bir tablettir bir tarafta bir kalp ve diğer tarafta “2871” ile debossed.
AVAPRO 150 mg Beyaz-Beyaz bikonveks ovaldir tablet bir tarafta bir kalp ve diğer tarafta “2872” ile debossed.
AVAPRO 300 mg Beyaz-Beyaz bikonveks ovaldir tablet bir tarafta bir kalp ve diğer tarafta “2873” ile debossed.
Depolama Ve Taşıma
AVAPRO (ırbesartan) beyazdan beyaza kadar mevcuttur bikonveks oval tabletler, bir tarafta kalp şekli ve bir kod ile debossed (bkz. Aşağıdaki Tablo) diğer. Kullanım birimi şişeleri 30 veya 90 tablet içerir izliyor:
75 mg | 150 mg | 300 mg | |
Debossing | 2871 | 2872 | 2873 |
30 şişe | 0024-5850-30 | 0024-5851-30 | 0024-5852-30 |
90 şişe | 0024-5850-90 | 0024-5851-90 | 0024-5852-90 |
25°C'de (77°F) saklayın, geziler 15°C-30°C'ye izin verilir (59°F-86°F).
sanofi-aventis U. S. LLC, Bridgewater, NJ 08807, bir SANOFİ ŞİRKET. Revize: Temmuz 2016
Hipertansiyon
Avapro® hipertansiyon tedavisi için endikedir, kan basıncını düşürmek için. Kan basıncını düşürmek ölümcül ve ölümcül hastalık riskini azaltır. ölümcül olmayan kardiyovasküler (CV) olaylar, özellikle inme ve miyokardiyal enfarktüs. Bu faydalar kontrollü çalışmalarda görülmüştür aşağıdakiler de dahil olmak üzere çok çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçlar bu uyuşturucu.
Yüksek tansiyonun kontrolü aşağıdakilerin bir parçası olmalıdır uygun şekilde lipid dahil olmak üzere kapsamlı kardiyovasküler risk yönetimi kontrol, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz, ve sınırlı sodyum alımı. Birçok hasta için 1'den fazla ilaca ihtiyaç duyacaktır kan basıncı hedeflerine ulaşmak. Hedefler ve yönetim hakkında özel tavsiyeler için bkz. ulusal yüksek tansiyon gibi yayınlanmış kurallar Eğitim programının önleme, tespit ortak Ulusal Komitesi, Yüksek tansiyonun (JNC) değerlendirilmesi ve tedavisi.
Çeşitli antihipertansif ilaçlar farmakolojik sınıflar ve farklı etki mekanizmaları gösterilmiştir kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda ve ölüm ve kan basıncında azalma olduğu sonucuna varılabilir değil büyük ölçüde sorumlu olan ilaçların diğer bazı farmakolojik özellikleri bu faydalar. Kardiyovasküler sonuçların en büyük ve en tutarlı yararı inme riskinde bir azalma oldu, ancak miyokardiyal kasılmalarda bir azalma oldu enfarktüs ve kardiyovasküler mortalite de düzenli olarak görülmüştür.
Yüksek sistolik veya diyastolik basınç artışa neden olur kardiyovasküler risk ve mmHg başına mutlak risk artışı daha yüksek kan basıncı, böylece şiddetli hipertansiyonda bile mütevazı bir azalma olur önemli fayda sağlayabilir. Kan basıncı göreli risk azaltma azalma, değişen mutlak risklere sahip popülasyonlar arasında benzerdir, bu nedenle mutlak fayda, bağımsız olarak daha yüksek risk altında olan hastalarda daha fazladır hipertansiyonu( örneğin, diabetes mellitus veya hiperlipidemi olan hastalar) ve bu tür hastaların daha agresif tedaviden daha düşük bir seviyeye kadar yararlanmaları beklenir. kan basıncı hedefi.
Bazı antihipertansif ilaçlar daha az kan basıncına sahiptir siyah hastalarda ve birçok antihipertansif ilaçta etkiler (monoterapi olarak) ek onaylanmış endikasyonlara ve etkilere sahip olun (örneğin, anjina pektoris, kalp yetmezliği, veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu konuları seçim kılavuzu olabilir tedavi.
AVAPRO tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. antihipertansif ajanlar.
Tip 2 Diabetes Mellituslu Hastalarda Nefropati
Avapro diyabetik tedavi için endikedir tip 2 diabetes mellitus ve hipertansiyonu olan hastalarda nefropati, yüksek serum kreatinin ve proteinüri (>300 mg/gün). Bu popülasyonda AVAPRO azalır nefropatinin progresyon oranı, oluşumu ile ölçülen serum kreatinin veya son dönem böbrek hastalığının iki katına çıkması (diyaliz veya böbrek nakli).
Genel Hususlar
AVAPRO diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulanabilir ajanlar ve yiyecek olsun ya da olmasın.
Hipertansiyon
Avapro'nun önerilen başlangıç dozu bir kez 150 mg'dır günlük. Dozaj, günde bir kez maksimum 300 mg doza yükseltilebilir. kan basıncını kontrol etmek için gerekli.
Tip 2 Diabetes Mellituslu Hastalarda Nefropati
Önerilen doz günde bir kez 300 mg'dır.
Hacim Ve Tuz Tükenmiş Hastalarda Doz Ayarlaması
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 75 mg'dır. intravasküler hacim veya tuz tükenmesi olan hastalar (örneğin, tedavi edilen hastalar diüretikler veya hemodiyaliz ile kuvvetli bir şekilde).
AVAPRO aşırı duyarlı hastalarda kontrendikedir bu ürünün herhangi bir bileşenine.
Hastalarda aliskiren'i AVAPRO ile birlikte uygulamayın şeker hastalığı ile.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Fetal Toksisite
Bu renin üzerinde faaliyet gösteren ilaç kullanımı-anjiyotensin sistemi gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde fetal böbrek azalır fetal ve neonatal morbidite ve ölüm fonksiyonu artar. Ortaya çıkan oligohidramnios fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Potansiyel neonatal yan etkiler arasında kafatası hipoplazisi, anüri bulunur, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm. Hamilelik tespit edildiğinde, ilacı almayı bırakın AVAPRO en kısa zamanda.
Hacim Veya Tuz Tükenmiş Hastalarda Hipotansiyon
Aktif renin-anjiyotensin sistemi olan hastalarda, örneğin, hacim veya tuz tükenmiş hastalar (örneğin, yüksek dozlarda tedavi edilenler). diüretik dozları), semptomatik hipotansiyon, AVAPRO ile tedavi. Uygulamadan önce doğru hacim veya tuz tükenmesi AVAPRO veya daha düşük bir başlangıç dozu kullanın.
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu
Akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonundaki değişiklikler reninangiotensin sistemi engelleyen ilaçlar neden olabilir. Hastalar böbrek fonksiyonu kısmen reninanjiotensin sisteminin aktivitesine bağlı olabilir (örneğin, renal arter stenozu, kronik böbrek hastalığı, şiddetli böbrek hastalığı olan hastalar kalp yetmezliği veya hacim tükenmesi) özellikle gelişme riski altında olabilir akut böbrek yetmezliği veya avapro'da ölüm.#
Bu hastalarda böbrek fonksiyonunu periyodik olarak izleyin. Gelişen hastalarda tedaviyi durdurmayı veya durdurmayı düşünün AVAPRO'DA böbrek fonksiyonunda klinik olarak anlamlı azalma.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Kanserojenite kanıtı gözlenmedi irbesartan, 500/1000 mg/kg/güne kadar dozlarda uygulandı sıçanlarda (sırasıyla erkekler/dişiler) ve farelerde 1000 mg/kg/gün 2'ye kadar yaş. Erkek ve dişi sıçanlar için, 500 mg/kg/gün ortalama sistemik ırbesartana maruz kalma (AUC0-24hour, bound plus unbound) yaklaşık 3 ve 11 kez, buna göre, maksimum alan insanlarda ortalama sistemik maruz kalma önerilen doz (MRD) 300 mg irbesartan/gün, 1000 mg/kg / gün (sadece kadınlara uygulanır) yaklaşık 21 ortalama sistemik maruz kalma sağladı MRD'DEKİ insanlar için bildirilen zamanlar. Erkek ve dişi fareler için, 1000 mg / kg / gün, sırasıyla yaklaşık 3 ve 5 kez irbesartana maruz kaldı, 300 mg/gün insan maruziyeti
Irbesartan bir bataryada mutajenik değildi in vitro testler (Ames mikrobiyal testi, sıçan hepatosit DNA onarım testi, v79 memeli hücresi ileri gen mutasyon testi). Irbesartan için çeşitli testlerde negatifti kromozomal sapmaların indüksiyonu (in vitro-insan lenfosit testi, in vivo-fare mikronükleus çalışması).
Irbesartanın doğurganlık veya çiftleşme üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktu oral dozlarda erkek veya dişi sıçanların ≥ 650 mg / kg / gün, en yüksek doz ırbesartana sistemik maruz kalma (auc0-24, bound plus unbound) hakkında 300 mg/gün MRD alan insanlarda bulunan 5 kat.
Belirli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Gebelik Kategorisi D
Bu renin üzerinde faaliyet gösteren ilaç kullanımı-anjiyotensin sistemi gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde fetal böbrek azalır fonksiyon ve fetal ve neonatal morbidite ve ölümü artırır. Ortaya çıkan oligohidramnios fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Potansiyel neonatal yan etkiler arasında kafatası hipoplazisi, anüri bulunur, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm. Hamilelik tespit edildiğinde, ilacı almayı bırakın AVAPRO en kısa sürede. Bu olumsuz sonuçlar genellikle AŞAĞIDAKİLERLE ilişkilidir bu ilaçların gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kullanımı. En fazla maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen epidemiyolojik çalışmalar ilk trimesterde antihipertansif kullanım ayırt edici ilaçlara sahip değildir renin-anjiyotensin sistemini diğer antihipertansif ajanlardan etkilemek. Uygun hamilelik sırasında maternal hipertansiyonun yönetimi optimize etmek için önemlidir hem anne hem de fetus için sonuçlar
Olağandışı bir durumda, uygun bir şey yoktur renin anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçlarla tedaviye alternatif belirli bir hasta, anneye fetus için potansiyel risk hakkında bilgi verir. İntra-amniyotik değerlendirmek için seri ultrason muayeneleri yapın çevre. Oligohidramnios gözlenirse, avapro'yu durdurmayın anne için hayat kurtarıcı olarak kabul edildi. Fetal test uygun olabilir hamilelik haftasında. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar bunu bilmelidir, bu oligohidramnios, fetüs devam edene kadar ortaya çıkmayabilir geri dönüşü olmayan yaralanma. İntrauterin maruz kalma öyküsü olan bebekleri yakından izleyin hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için AVAPRO'YA
Irbesartan sıçanlarda ve tavşanlarda plasentayı geçer. Hamile kadınlarda sıçanlara, önerilen maksimum insan dozundan daha büyük dozlarda irbesartan verilir (MRHD), fetüsler renal pelvik kavitasyon insidansında artış gösterdi, hidroüreter ve / veya renal papilla yokluğu. Subkutan ödem de meydana geldi FETÜSLERDE MRHD'NİN yaklaşık 4 katı dozlarda (vücut yüzey alanına bağlı olarak). Bunlar anomaliler, hamile sıçanlara 20. gün boyunca irbesartan verildiğinde meydana geldi gebelik, ancak ilaç gebeliğin 15. gününde kesildiğinde değil. Gözlem etkilerin ilacın geç gebelik etkileri olduğuna inanılmaktadır. Hamile tavşanlara 1'e eşdeğer oral irbesartan dozları verilir.MRHD'NİN 5 katı yüksek oranda anne ölümleri ve kürtaj yaşadı. Hayatta kalan dişiler erken rezorpsiyonlarda hafif bir artış ve canlılarda buna karşılık gelen bir azalma vardı fetüsler
Sıçan ve tavşan fetüsünde radyoaktivite mevcuttu geç gebelik sırasında ve sıçan sütünde radyolabeled oral dozları takiben ırbesartan.
Emziren Anneler
İrbesartanın insan vücudundan atılıp atılmadığı bilinmemektedir süt, ancak irbesartan veya bazı irbesartan metabolitleri düşük seviyelerde salgılanır. emziren sıçanların sütündeki konsantrasyon. Olumsuz etki potansiyeli nedeniyle emziren bebek üzerindeki etkileri, emzirmeyi bırakın veya avapro'yu durdurun.
Pediatrik Kullanım
İntrauterin maruz kalma öyküsü olan bebeklerde anjiyotensin II reseptör antagonisti hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi. Oligüri oluşursa, kan basıncını ve böbrek perfüzyonunu destekleyin. Değiş tokuş hipotansiyonu tersine çevirmek için transfüzyon veya diyaliz gerekebilir ve / veya bozulmuş böbrek fonksiyonunun yerini alıyor.
Irbesartan, 4.5 mg/kg/güne kadar bir dozda yapılan bir çalışmada, günde bir kez, pediatride kan basıncını etkili bir şekilde düşürmedi 6 ila 16 yaş arası hastalar.
AVAPRO pediatrik hastalarda daha az çalışılmamıştır 6 yaşından büyük.
Geriatrik Kullanım
Kontrollü klinik çalışmalarda avapro alan 4925 denekten hipertansiyon çalışmaları 911 (%18.5) 65 yaş ve üstü, 150 (3.0) idi%) 75 yaş ve üzerindeydiler. Etkinlik veya güvenlik açısından genel bir fark yoktu bu denekler ve daha genç denekler arasında gözlemlenir, ancak daha fazla duyarlılık bazı yaşlı bireylerin göz ardı edilemez.
YAN ETKİLER
Aşağıdaki önemli ADVERS REAKSİYONLAR açıklanmaktadır etiketlemenin başka bir yerinde:
- Hacim veya tuz tükenmişhastalarda hipotansiyon
- Böbrek Fonksiyon Bozukluğu
Klinik Denemeler Deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yürütülmektedir değişen koşullar, klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz. ilaç ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir. Advers reaksiyon klinik bilgi yok, ancak, tanımlama için bir temel sağlamak ilaç kullanımı ve yaklaşma ile ilgili görünen advers olaylar oranlılar.
Hipertansiyon
AVAPRO, 4300'den fazla ülkede güvenlik açısından değerlendirildi hipertansiyonu olan hastalar ve genel olarak yaklaşık 5000 denek. Bu deneyim 6 aydan fazla tedavi edilen 1303 hasta ve 1 yıl veya daha fazla tedavi edilen 407 hasta içerir. daha.
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, aşağıdakiler avapro ile tedavi edilen hastaların en az %1'inde advers reaksiyonlar bildirilmiştir (n=1965) ve plaseboya karşı daha yüksek bir insidansta (n=641), bunlar hariç genel olarak bilgilendirici olmak ve kullanımı ile makul bir şekilde ilişkili olmayanlar ilaç, tedavi edilen durumla ilişkili oldukları veya çok iyi oldukları için. tedavi edilen popülasyonda yaygın olanlar şunlardır: ishal (%3'e karşı %2%), dispepsi / mide ekşimesi (%2'ye karşı %1) ve yorgunluk (%4'e karşı %3).
İrbesartan kullanımı artmış ile ilişkili değildi kuru öksürük insidansı, tipik olarak ACE inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkilidir. İçinde plasebo kontrollü çalışmalar, irbesartan ile tedavi edilen hastalarda öksürük insidansı plasebo alan hastalarda %2.8'e karşı %2.7 idi.
Tip 2 Diabetes Mellituslu Hastalarda Nefropati
Hiperkalemi: İrbesartan diyabetik Nefropati denemesi (IDNT) (proteinüri ≥ 900 mg / gün ve serum kreatinin 1.0-3.0 mg / dL arasında değişen), potasyumlu hastaların yüzdesi > 6 mEq / L avapro grubunda %18.6, plasebo grubunda %6.0 idi. AVAPRO grubunda hiperkalemiye bağlı süreksizlikler %2.1 ve 0.4 idi% plasebo grubunda.
IDNT'DE, ADVERS REAKSİYONLAR görülenlere benzerdi bir istisna ile hipertansiyon sıklığı AVAPRODA daha sık görülen ortostatik semptomlar plasebo grubu: baş dönmesi (%10.2 vs %6.0), ortostatik baş dönmesi (%5.4 vs 2.7%) ve ortostatik hipotansiyon (%5.4 vs %3.2).
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir avapro'nun onay sonrası kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak rapor edilir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan, tahmin etmek her zaman mümkün değildir güvenilir bir şekilde sıklıkları veya ilaca nedensel bir ilişki kurmak poz.
Ürtiker, anjiyoödem (yüzün şişmesini içeren, dudaklar, farinks ve / veya dil), artmış karaciğer fonksiyon testleri, sarılık, hepatit, hiperkalemi, trombositopeni, artmış CPK, kulak çınlaması.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Serum Potasyumunu Artıran Ajanlar
AVAPRO'NUN diğer ilaçlarla birlikte uygulanması serum potasyum seviyeleri, bazen şiddetli olan hiperkalemiye neden olabilir. Ekran bu hastalarda serum potasyum.
Lityum
Serum lityum ve lityum konsantrasyonlarında artış irbesartan ve lityumun eşzamanlı kullanımı ile toksisite bildirilmiştir. İrbesartan ve lityum alan hastalarda lityum seviyelerini izleyin.
Steroidal Olmayan Anti-Enflamatuar İlaçlar (Nsaıd'ler ) Dahil Seçici Siklooksijenaz-2 inhibitörleri (COX-2 inhibitörleri )
Yaşlı hastalarda, hacim tükenmiş (dahil diüretik tedavisi olanlar) veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişiler, seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere Nsaıd'lerin birlikte uygulanması anjiyotensin II reseptör antagonistleri (irbesartan dahil) Aşağıdakilere neden olabilir Olası akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun bozulması. Bunlar etkiler genellikle geri dönüşümlüdür. Hastalarda periyodik olarak böbrek fonksiyonlarının izlenmesi ırbesartan ve NSAID tedavisi almak.
Anjiyotensin II reseptörünün antihipertansif etkisi ırbesartan dahil olmak üzere antagonistler, aşağıdakiler de dahil olmak üzere Nsaıd'ler tarafından zayıflatılabilir seçici COX-2 inhibitörleri.
Sistemde renin-Anjiyotenlerin çift blokajı (RAS)
Ras'ın anjiyotensin reseptörü ile çift blokajı blokerler, ACE inhibitörleri veya aliskiren artmış risklerle ilişkilidir hipotansiyon, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonundaki değişiklikler (akut böbrek dahil başarısızlık) monoterapi ile karşılaştırıldığında. Bu kombinasyonu alan hastaların çoğu iki RAS inhibitörü, diğer İNHİBİTÖRLERE kıyasla herhangi bir ek fayda sağlamaz. monoterapi. Genel olarak, RAS inhibitörlerinin kombine kullanımından kaçının. Yakından izlemek AVAPRO ve diğer hastalarda kan basıncı, böbrek fonksiyonu ve elektrolitler RAS'I etkileyen ajanlar.
Hastalarda avapro ile birlikte aliskiren uygulamayın şeker hastalığı ile. Böbrek hastalığı olan hastalarda AVAPRO ile aliskiren kullanmaktan kaçının bozulma (GFR < 60 mL/dak).
Gebelik Kategorisi D
Bu renin üzerinde faaliyet gösteren ilaç kullanımı-anjiyotensin sistemi gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde fetal böbrek azalır fonksiyon ve fetal ve neonatal morbidite ve ölümü artırır. Ortaya çıkan oligohidramnios fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Potansiyel neonatal yan etkiler arasında kafatası hipoplazisi, anüri bulunur, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm. Hamilelik tespit edildiğinde, ilacı almayı bırakın AVAPRO en kısa sürede. Bu olumsuz sonuçlar genellikle AŞAĞIDAKİLERLE ilişkilidir bu ilaçların gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kullanımı. En fazla maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen epidemiyolojik çalışmalar ilk trimesterde antihipertansif kullanım ayırt edici ilaçlara sahip değildir renin-anjiyotensin sistemini diğer antihipertansif ajanlardan etkilemek. Uygun hamilelik sırasında maternal hipertansiyonun yönetimi optimize etmek için önemlidir hem anne hem de fetus için sonuçlar
Olağandışı bir durumda, uygun bir şey yoktur renin anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçlarla tedaviye alternatif belirli bir hasta, anneye fetus için potansiyel risk hakkında bilgi verir. İntra-amniyotik değerlendirmek için seri ultrason muayeneleri yapın çevre. Oligohidramnios gözlenirse, avapro'yu durdurmayın anne için hayat kurtarıcı olarak kabul edildi. Fetal test uygun olabilir hamilelik haftasında. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar bunu bilmelidir, bu oligohidramnios, fetüs devam edene kadar ortaya çıkmayabilir geri dönüşü olmayan yaralanma. İntrauterin maruz kalma öyküsü olan bebekleri yakından izleyin hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için AVAPRO'YA
Irbesartan sıçanlarda ve tavşanlarda plasentayı geçer. Hamile kadınlarda sıçanlara, önerilen maksimum insan dozundan daha büyük dozlarda irbesartan verilir (MRHD), fetüsler renal pelvik kavitasyon insidansında artış gösterdi, hidroüreter ve / veya renal papilla yokluğu. Subkutan ödem de meydana geldi FETÜSLERDE MRHD'NİN yaklaşık 4 katı dozlarda (vücut yüzey alanına bağlı olarak). Bunlar anomaliler, hamile sıçanlara 20. gün boyunca irbesartan verildiğinde meydana geldi gebelik, ancak ilaç gebeliğin 15. gününde kesildiğinde değil. Gözlem etkilerin ilacın geç gebelik etkileri olduğuna inanılmaktadır. Hamile tavşanlara 1'e eşdeğer oral irbesartan dozları verilir.MRHD'NİN 5 katı yüksek oranda anne ölümleri ve kürtaj yaşadı. Hayatta kalan dişiler erken rezorpsiyonlarda hafif bir artış ve canlılarda buna karşılık gelen bir azalma vardı fetüsler
Sıçan ve tavşan fetüsünde radyoaktivite mevcuttu geç gebelik sırasında ve sıçan sütünde radyolabeled oral dozları takiben ırbesartan.
Aşağıdaki önemli ADVERS REAKSİYONLAR açıklanmaktadır etiketlemenin başka bir yerinde:
- Hacim veya tuz tükenmişhastalarda hipotansiyon
- Böbrek Fonksiyon Bozukluğu
Klinik Denemeler Deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yürütülmektedir değişen koşullar, klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz. ilaç ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir. Advers reaksiyon klinik bilgi yok, ancak, tanımlama için bir temel sağlamak ilaç kullanımı ve yaklaşma ile ilgili görünen advers olaylar oranlılar.
Hipertansiyon
AVAPRO, 4300'den fazla ülkede güvenlik açısından değerlendirildi hipertansiyonu olan hastalar ve genel olarak yaklaşık 5000 denek. Bu deneyim 6 aydan fazla tedavi edilen 1303 hasta ve 1 yıl veya daha fazla tedavi edilen 407 hasta içerir. daha.
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, aşağıdakiler avapro ile tedavi edilen hastaların en az %1'inde advers reaksiyonlar bildirilmiştir (n=1965) ve plaseboya karşı daha yüksek bir insidansta (n=641), bunlar hariç genel olarak bilgilendirici olmak ve kullanımı ile makul bir şekilde ilişkili olmayanlar ilaç, tedavi edilen durumla ilişkili oldukları veya çok iyi oldukları için. tedavi edilen popülasyonda yaygın olanlar şunlardır: ishal (%3'e karşı %2%), dispepsi / mide ekşimesi (%2'ye karşı %1) ve yorgunluk (%4'e karşı %3).
İrbesartan kullanımı artmış ile ilişkili değildi kuru öksürük insidansı, tipik olarak ACE inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkilidir. İçinde plasebo kontrollü çalışmalar, irbesartan ile tedavi edilen hastalarda öksürük insidansı plasebo alan hastalarda %2.8'e karşı %2.7 idi.
Tip 2 Diabetes Mellituslu Hastalarda Nefropati
Hiperkalemi: İrbesartan diyabetik Nefropati denemesi (IDNT) (proteinüri ≥ 900 mg / gün ve serum kreatinin 1.0-3.0 mg / dL arasında değişen), potasyumlu hastaların yüzdesi > 6 mEq / L avapro grubunda %18.6, plasebo grubunda %6.0 idi. AVAPRO grubunda hiperkalemiye bağlı süreksizlikler %2.1 ve 0.4 idi% plasebo grubunda.
IDNT'DE, ADVERS REAKSİYONLAR görülenlere benzerdi bir istisna ile hipertansiyon sıklığı AVAPRODA daha sık görülen ortostatik semptomlar plasebo grubu: baş dönmesi (%10.2 vs %6.0), ortostatik baş dönmesi (%5.4 vs 2.7%) ve ortostatik hipotansiyon (%5.4 vs %3.2).
Pazarlama Sonrası Deneyim
Aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir avapro'nun onay sonrası kullanımı sırasında. Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak rapor edilir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan, tahmin etmek her zaman mümkün değildir güvenilir bir şekilde sıklıkları veya ilaca nedensel bir ilişki kurmak poz.
Ürtiker, anjiyoödem (yüzün şişmesini içeren, dudaklar, farinks ve / veya dil), artmış karaciğer fonksiyon testleri, sarılık, hepatit, hiperkalemi, trombositopeni, artmış CPK, kulak çınlaması.
Veri insanlarda doz aşımı ile ilgili olarak kullanılabilir. Bununla birlikte, 8 hafta boyunca günlük 900 mg dozları iyi tolere edildi. En olası doz aşımı belirtileri hipotansiyon ve taşikardi olması bekleniyor, bradikardi aşırı dozdan da oluşabilir. Irbesartan tarafından kaldırılmaz hemodiyaliz.
Farelerde irbesartan ile Akut oral toksisite çalışmaları ve sıçanlar, akut ölümcül dozların 2000 mg / kg'ı, yaklaşık 25-ve MRHD'Yİ (300 mg) sırasıyla mg/m2 bazında 50 katlayın.
Sağlıklı deneklerde, tek oral irbesartan dozları 300 mg'a kadar, basınç etkisinin doza bağlı inhibisyonu üretilir anjiyotensin II infüzyonları. İnhibisyon, oral uygulamadan 4 saat sonra tamamlandı (%100). 150 mg veya 300 mg dozları ve kısmi inhibisyon 24 saat boyunca devam etti (Sırasıyla 300 mg ve 150 mg'da %60 ve %40).
Hipertansif hastalarda anjiyotensin II reseptörü kronik irbesartan uygulamasından sonra inhibisyon 1.5 ila Kan plazmasındaki anjiyotensin II konsantrasyonunda 2 kat artış ve 2 ila 3 kat artış kan plazmasındaki renin seviyelerinde. Aldosteron plazma konsantrasyonları genellikle azalır irbesartan uygulamasından sonra, ancak serum potasyum seviyeleri değildir önerilen dozlarda önemli ölçüde etkilenir.
Hipertansif hastalarda, kronik oral dozlar irbesartan (300 mg'a kadar) glomerüler filtrasyon hızı, böbrek plazma akışı veya filtrasyon fraksiyonu. Hipertansif hastalarda çoklu doz çalışmalarında hastalar, açlık trigliseritleri üzerinde klinik olarak önemli bir etkisi yoktu, total kolesterol, HDL-kolesterol veya açlık glikoz konsantrasyonları. Orada kronik oral uygulama sırasında serum ürik asit üzerinde hiçbir etkisi yoktu ve hiçbir etkisi yoktu. ürikosürik etki.
Emilme
İrbesartanın oral emilimi hızlı ve eksiksiz ortalama mutlak biyoyararlanım %60 ila %80 arasındadır. Oral uygulamadan sonra AVAPRO'DAN, irbesartanın pik plazma konsantrasyonları 1.5 ila 2 arasında elde edilir dozdan birkaç saat sonra. Gıda, irbesartanın biyoyararlanımını etkilemez.
Irbesartan üzerinde doğrusal farmakokinetik sergiler terapötik doz aralığı.
Dağıtım
Irbesartan, serum proteinlerine %90 bağlanır (öncelikle albümin ve α-asit glikoprotein) hücresel kan bileşenleri. Ortalama dağılım hacmi 53 ila 93 litredir.
Hayvanlarda yapılan çalışmalar, radyo etiketli irbesartanın kan-beyin bariyerini ve plasentayı zayıf bir şekilde geçer. İrbesartan vücuttan atılır emziren sıçanların sütü.
Eleme
Toplam plazma ve böbrek boşlukları 157 aralığındadır sırasıyla 176 mL/dak ve 3.0 ila 3.5 mL / dak. Terminal eliminasyonu ırbesartanın yarı ömrü ortalama 11 ila 15 saattir. Kararlı durum konsantrasyonları 3 gün içinde elde edilir. Sınırlı irbesartan birikimi (<%20) günde bir kez tekrarlanan dozajda plazmada gözlenir ve klinik olarak değildir alakalı.
Metabolizma
İrbesartan, oral olarak aktif bir ajandır. aktif bir forma biyotransformasyon gerektirir. İrbesartan yoluyla metabolize edilir glukuronid konjugasyonu ve oksidasyonu. Oral veya intravenöz uygulamadan sonra yönetim 14C-etiketli irbesartan, %80'den fazla dolaşımdaki plazma radyoaktivitesi değişmeyen irbesartana atfedilebilir. Bu birincil dolaşımdaki metabolit inaktif irbesartan glukuronid konjugattır (yaklaşık %6). Kalan oksidatif metabolitler kayda değer bir şekilde eklenmez irbesartanın farmakolojik aktivitesine.
İn vitro çalışmalar irbesartanın oksitlendiğini gösteriyor öncelikle CYP2C9 ile, CYP3A4 ile metabolizma ihmal edilebilir.
Boşaltım
İrbesartan ve metabolitleri her ikisi tarafından atılır biliyer ve böbrek yolları. Oral veya intravenöz uygulamadan sonra -den 14C-etiketli irbesartan, radyoaktivitenin yaklaşık %20'si geri kazanılır idrarda ve dışkıda kalan, irbesartan veya irbesartan olarak glukuronid.
Temmuz 2016
-
-