Aprovel

Emme. Oral irbesartan hızlı ve tamamen emildikten sonra, mutlak biyoyararlanımı yaklaşık 60-80 % ' dir. Eşzamanlı gıda alımı, irbesartanın biyoyararlanımını önemli ölçüde etkilemez. Yuttuktan sonra plazma C_max ırbesartan 1,5–2 H ile elde edilir.

Dağıtım. Plazma proteinleri ile bağlantı Yaklaşık %96'dır. Kanın hücresel bileşenlerine bağlanma önemsİzdİr. V_d 53-93 l'dir.

Metabolizma. Oral uygulamadan veya intravenöz uygulamadan sonra ¹⁴C-irbesartan kan plazmasında dolaşan radyoaktivitenin %80-85'i değişmemiş irbesartandan kaynaklanmaktadır. İrbesartan, oksidasyon ve glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla karaciğer tarafından metabolize edilir. Sistemik kan dolaşımında bulunan ana metabolit irbesartan glukuroniddir (yaklaşık 6%). İrbesartanın oksidasyonu esas olarak sitokrom P450 CYP2C9 izoenzimi ile gerçekleştirilir, İRBESARTANIN metabolizmasında CYP3A4 izoenziminin katılımı ihmal edilebilir. Irbesartan, genellikle ilaç metabolizmasında (CYP1A1, cyp1a2, cyp2a6, cyp2b6, CYP2D6 veya CYP2E1 izoenzimleri) yer alan çoğu izoenzim ile metabolize edilmez ve inhibisyonuna veya indüksiyonuna neden olmaz. Irbesartan, CYP3A4 izoenzimini indüklemez veya inhibe etmez

Atılım. Irbesartan ve metabolitleri hem bağırsaklardan (safra ile) hem de böbreklerden atılır. Oral uygulamadan veya intravenöz uygulamadan sonra ¹⁴C-irbesartan radyoaktivitenin yaklaşık %20'si idrarda ve geri kalanı dışkıda bulunur. Uygulanan dozun %2'sinden azı, değiştirilmemiş irbesartan şeklinde böbrekler tarafından atılır. Sonlu T_1/2 ırbesartan 11-15 saattir. uygulanan irbesartanın toplam boşluk/157-176 ml / dak ve böbrek klirensi 3-3, 5 ml / dak._ss 3 gün sonra elde edilir, kan plazmasında sınırlı birikimi gözlenir (%20'den az).

Özel hasta grupları

Yer. Kadınlarda (erkeklerle karşılaştırıldığında) biraz daha yüksek plazma ırbesartan konsantrasyonları vardı. Ancak, t cinsiyet ile ilgili farklılıklar_1/2 ve ırbesartan birikimi tespit edilmedi. Kadınlarda ırbesartan dozunun düzeltilmesi gerekli değildir. Irbesartanın etkilerinde cinsiyetle ilgili farklılıklar yoktu.

Yaşlılık. AUC ve C değerleri_max klinik olarak normal böbrek ve karaciğer fonksiyonuna sahip yaşlı hastalarda (65-80 yaş) irbesartan, genç yaştaki (18-40 yaş) hastalara göre yaklaşık %20-50 daha yüksekti. Sonlu T_1/2 karşılaştırılabilirleri vardı. Irbesartanın etkilerinde yaşa bağlı farklılıklar yoktu.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Hafif (fonksiyonel sınıf A veya child-Pugh ölçeğinde 5-6 puan) ve orta derecede şiddetli (fonksiyonel sınıf B veya child-Pugh ölçeğinde 7-9 puan) karaciğer sirozu nedeniyle karaciğer yetmezliği olan hastalarda, irbesartanın farmakokinetik parametreleri önemli ölçüde değişmez.

Böbrek ihlali. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya hemodiyaliz geçiren hastalarda, irbesartanın farmakokinetiği önemli ölçüde değişmez. Irbesartan hemodiyaliz ile vücuttan atılmaz.

Irk ilişkisi. Hipertansiyon AUC ve T olmayan gönüllülerde_1/2 ırbesartan negroid ırk temsilcileri, Avrupa ırkından yaklaşık %20-25 daha yüksekti ve C_max ırbesartan neredeyse aynıydı.

• Anjiyotensin II reseptör antagonistleri [anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AT₁- alt tip)]

Araştırma verilerine dayanarak in vitro. IRBESARTANIN CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 veya CYP3A4 izoenzimleri ile metabolize edilen ilaçlarla etkileşimi beklenmemektedİr. Irbesartan esas olarak CYP2C9 izoenzimi ile metabolize edilir ve daha az glukuronasyona uğrar. Irbesartanın varfarin ile kombine edilmesinde önemli farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimler gözlenmedi, ilaçlar CYP2C9 izoenzimi ile metabolize edildi.

Irbesartan digoksin ve simvastatinin farmakokinetiğini değiştirmez.

İrbesartanın hidroklorotiyazid veya nifedipin ile kombine edildiğinde, irbesartanın farmakokinetiği değişmez.

Aliskiren içeren ilaçlar ile. İlaç Aprovel kombinasyonu^® aliskiren içeren ilaçlar ile, diabetes mellitus veya orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (GFR < 60 ml / dak / 1.73 m² vücut yüzeyleri) ve diğer hastalarda önerilmez (bkz.», Dikkatle. "Özel talimatlar").

ACE inhibitörleri ile. İlacın Aprovel kullanımı^® ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde diyabetik nefropati hastalarında kontrendikedir ve diğer hastalarda önerilmemektedir (bkz.», Dikkatle. "Özel talimatlar").

Potasyum preparatları ve potasyum tutucu diüretikler, heparin ile. RAAS'I etkileyen diğer ilaçların kullanımı ile elde edilen deneyime dayanarak, potasyum preparatlarının eşzamanlı kullanımı, potasyum içeren tuz ikame maddeleri, potasyum tutucu diüretikler veya ilaçların (heparin) kanındaki potasyum içeriğini artırabilen Diğerleri, kan serumundaki potasyum içeriğini artırabilir.

Seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'LERLE. Anjiyotensin II reseptör antagonistleri ve NSAID'LERİN eşzamanlı kullanımı ile (seçici COX-2 inhibitörleri dahil), irbesartanın antihipertansif etkisini zayıflatmak mümkündür. Yaşlı hastalarda, hipovolemi olan veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere nsaıd'lerin kullanımı, irbesartan da dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile eş zamanlı olarak, akut böbrek yetmezliğinin Olası gelişimi de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun bozulmasına yol açabilir. Bu etkiler genellikle tersine çevrilebilir. COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere, ırbesartan ve NSAID'LERİ aynı anda alan hastalarda periyodik olarak böbrek fonksiyonu izlenmelidir

Lityum preparatları ile. Lityum ve irbesartan tuzlarının eşzamanlı kullanımı ile lityum serum konsantrasyonlarında bir artış ve toksisitesinde bir artış bildirilmiştir.

Diüretikler ve diğer antihipertansif ajanlar ile. İrbesartan ve diğer antihipertansif ajanların eşzamanlı kullanımı ile antihipertansif etkiyi arttırmak mümkündür. Irbesartan, β-blokerler, uzun etkili BKC ve tiyazid diüretikler gibi diğer antihipertansif ajanlarla eşzamanlı olarak herhangi bir sorun olmadan kullanılmıştır. Yüksek dozlarda diüretiklerle önceki tedavi Hipovolemiye yol açabilir ve aprovel ile tedavinin başlangıcında kan basıncında aşırı azalma riskini artırabilir^®.

30 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.

Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.

Film Kaplı tabletler, 150 mg, 300 mg

Film Kaplı tabletler, 150 mg: 14 veya 28 tablosuna göre. PVC/PVDC/alüminyum folyo blisterde. 1 BL. (14 veya 28 tablosuna göre.) veya 2 veya 4 BL. (14 tablosuna göre.) bir karton pakete koyun.

Film Kaplı tabletler, 300 mg: 14 tablosuna göre. PVC/PVDC/alüminyum folyo blisterde. 1, 2 veya 4 kabarcıklar bir karton paket içine yerleştirilir.

Reçeteyle.

Kan basıncında aşırı azalma-hipovolemi olan hastalar. İlacın Aprovel kullanımı^® şimdiye kadar, nadiren eşlik eden hastalıklar olmadan arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncında aşırı bir azalma eşlik etti. ACE inhibitörlerinin kullanımında olduğu gibi, klinik semptomların eşlik ettiği kan basıncında aşırı bir azalma, hiponatremi/hipovolemi olan hastalarda (örneğin yoğun diüretik tedavi, ishal veya kusma, sofra tuzu tüketimini kısıtlayan bir diyetin bir sonucu olarak) ve hemodiyaliz hastalarında gelişebilir. İlaç Aprovel başlamadan önce^® hipovolemi ve/veya hiponatremi düzeltilmelidir.

RAAS aktivitesine bağlı böbrek fonksiyonu olan hastalar. RAAS inhibisyonunun bir sonucu olarak, buna yatkın hastalarda böbrek fonksiyonunun bozulmasını bekleyebilirsiniz. Hastalarda böbrek fonksiyonu, bağımsız etkinlik RAAS (arteriyel hipertansiyon ve renal arter stenozu olan bir veya her iki böbrek, kronik kalp yetmezliği III ve IV fonksiyonel sınıfı NYHA sınıflandırma), tedavi, ilaçlar, etkileyen RAAS ile ilişkili oliguria ve/veya ilerleyici hastalığı ve nadiren, akut böbrek yetmezliği ve/veya ölüm. İrbesartan dahil olmak üzere anjiyotensin II reseptör antagonistleri kullanıldığında benzer bir etki olasılığını dışlamak imkansızdır.

Böbrek yetmezliği ve böbrek nakli. İlaç Aprovel kullanırken^® böbrek yetmezliği olan hastalarda, serum potasyum ve kreatinin konsantrasyonunun periyodik olarak izlenmesi önerilir. İlacın Aprovel kullanımı ile ilgili klinik veri yoktur^® son zamanlarda böbrek nakli yapılan hastalarda.

Hipertansiyon ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan tip 2 diabetes mellituslu hastalar. İlacın olumlu etkisi Aprovel^® böbrek ve kardiyovasküler bozuklukların ilerlemesinin yavaşlaması ile ilgili olarak, farklı hasta gruplarında farklı derecelerde şiddet vardı, kadınlarda ve Kafkas ırkına ait olmayan hastalarda daha az belirgindi.

Hipertansiyon ve Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda ıdnt klinik çalışmasında, Aprovel ilacını alan herhangi bir hastada renal arter stenozu riski yüksek olan hastaların bir alt grubunda proteinüri (≥900 mg/gün) vardır^®.renal arter stenozu ile ilişkili serum kreatinin konsantrasyonunda akut erken artış gözlenmedi.

İlaç Aprovel kombinasyonu ile çift abluka RAAS^® ACE inhibitörleri veya aliskiren ile. İlaç Aprovel kombinasyonunu kullanırken çift abluka RAAS^® ACE inhibitörleri veya aliskiren ile tavsiye edilmez, TK. monoterapi ile karşılaştırıldığında, kan basıncında keskin bir azalma, hiperkalemi gelişimi ve böbrek fonksiyon bozukluğu riski vardır.

İlacın Aprovel kullanımı^® aliskiren ile kombinasyon halinde, GFR <60 ml/dak/1,73 m ile diabetes mellitus veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir² KONTRENDİKASYONLAR, etkileşimler) ve diğer hastalarda önerilmez.

İlacın Aprovel kullanımı^® ACE inhibitörleri ile birlikte diyabetik nefropati hastalarında kontrendikedir (bkz. «KONTRENDİKASYONLAR», «etkileşimler») ve diğer hastalarda önerilmez.

Hiperkalemi. Aprovel ile tedavi ederken RAAS'I etkileyen diğer ilaçların kullanımında olduğu gibi^® hiperkalemi, özellikle böbrek yetmezliği ve/veya kalp hastalığı varlığında gelişebilir. Bu hastalarda kan serumundaki potasyum içeriğinin izlenmesi önerilir.

Aort veya mitral kapak darlığı, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati. Diğer vazodilatörlerin kullanımında olduğu gibi, ilacı alırken Aprovel^® aort veya mitral stenozu olan veya hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati olan hastalar dikkatli olmalıdır.

Birincil hiperaldosteronizm. Primer hiperaldosteronizmi olan hastalar genellikle RAAS inhibisyonu yoluyla etki eden hipotansif ilaçlara cevap vermezler. Bu nedenle, ilacın Aprovel kullanımı^® bu gibi durumlarda pratik değildir.

KAH ve/veya klinik olarak anlamlı serebral damar aterosklerozu olan hastalar. Diğer antihipertansif ilaçların kullanımında olduğu gibi, KKH ve/veya serebral damarların şiddetli aterosklerozu olan hastalarda kan basıncında önemli bir azalma miyokard enfarktüsü veya inme gelişimine yol açabilir. Bu hastaların tedavisi kan basıncının sıkı kontrolü altında yapılmalıdır.

Araç kullanma veya diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma yeteneği üzerindeki etkisi. İlacın Aprovel etkisi^® araç kullanma veya artan dikkat ve yüksek oranda psikomotor reaksiyon gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma yeteneği araştırılmamıştır. Bununla birlikte, farmakodinamik özelliklerine dayanarak, ilaç Aprovel^® araç kullanma ve diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma yeteneğini etkilememelidir (irtifada çalışmak, hava trafik kontrolörünün çalışması, mekanizmalarla çalışmak, vb.). Ancak baş dönmesi ve zayıflık durumunda, dikkat azalması ve psikomotor reaksiyonların yavaşlaması mümkündür. Bu tür istenmeyen reaksiyonlara sahip hastalarda, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma olasılığı hakkında bir karar doktor tarafından ayrı ayrı alınmalıdır.

C09CA04 Irbesartan

• I10 esansiyel (birincil) hipertansiyon
• I15 sekonder hipertansiyon
• Diabetes mellitusta N08. 3 glomerüler lezyonlar (E10-14 ortak bir dördüncü işaret ile .2)
• N08. 8 başka yerde sınıflandırılan diğer hastalıklarda glomerüler lezyonlar