Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 25.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
A-B Vask
Amlodipine
arteriyel hipertansiyon (hem monoterapide hem de diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde)
hem monoterapide hem de diğer antianjinal ajanlarla kombinasyon halinde stabil anjina ve vazospastik anjina (prinzmetal anjina veya varyant anjina).
İçine. Başlangıç dozu: bir antihipertansif ajan olarak-2.5 mg (özellikle zayıf ve yaşlı hastalar, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar ve kompleks tedavinin bir parçası olarak)
At hipertansiyon ve anjina pektoris - 5 mg / gün(gerekirse, günlük doz artar 10 mg). Maksimum günlük doz — 10 mg.
Tiyazid diüretikler, beta-blokerler veya ACE inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama ile doz ayarlaması gerekli değildir.
İçeride, günde bir kez 1, gerekli miktarda su (100 ml) ile yıkanır.
Arteriyel hipertansiyon ve angina pektoris ile обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Yaşlı hastalar. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).
Böbrek ihlali. Рекомендуется применять A-B Vask® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Tiyazid diüretikler, β-blokerler ve ACE inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama ile doz ayarlaması gerekli değildir.
amlodipin ve diğer dihidropiridin türevlerinin yanı sıra ilacın bir parçası olan yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık
şiddetli arteriyel hipotansiyon (sad 90 mm hg'den az)St.)
sol ventrikül taşıma yolunun tıkanması (şiddetli aort darlığı dahil
şok (kardiyojenik dahil)
miyokard enfarktüsü sonrası hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği
18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Dikkatle: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Advers reaksiyonlar sıklığı, aşağıda tanımlanmıştır buna göre bir sonraki (sınıflandırma WHO): çok sık — daha fazla 1/10
CCC tarafından: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Kas-iskelet sistemi tarafında: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Sinir sisteminden: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
Sindirim sisteminden: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Hematopoez organlarından: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Solunum sisteminden: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Duyu organlarından: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Genitoüriner sistemden: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
Cildin yanından: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Metabolik bozukluklar: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.
Alerjik reaksiyonlar: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Laboratuvar göstergeleri: очень редко — гипергликемия.
Diğer: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.
Semptomlar: refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun Olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (şok ve ölüm gelişimi de dahil olmak üzere belirgin ve kalıcı arteriyel hipotansiyon olasılığı vardır).
Tedavi: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
Kan damarlarının tonunu geri yüklemek için-vazokonstriktif ilaçların kullanımı (kullanımlarına kontrendikasyonların yokluğunda)
Dihidropiridin — BKC türevi, antihipertansif ve antianginal etkiye sahiptir. Yavaş kalsiyum kanallarını bloke eder, kalsiyum iyonlarının hücreye transmembran geçişini azaltır (damarların düz kas hücrelerinde kardiyomiyositlere göre daha fazla).
Antianginal etki, koroner ve periferik arterlerin ve arteriollerin genişlemesinden kaynaklanır:
- angina pektoris miyokard iskemi şiddetini azaltır
- miyokardın değiştirilmemiş ve iskemik bölgelerindeki koroner arterleri ve arteriyolleri genişleterek, miyokarddaki oksijen akışını arttırır (özellikle vazospastik angina ile)
Stabil anjina hastalarında, tek bir günlük doz, egzersiz toleransını arttırır, anjina ataklarının ve ST segmentinin iskemik depresyonunun gelişimini yavaşlatır, anjina ataklarının sıklığını ve nitrogliserin ve diğer nitratların tüketimini azaltır.
Uzun süreli doza bağlı hipotansif etkiye sahiptir. Hipotansif etki, damarların düz kasları üzerindeki doğrudan vazodilatasyon etkisinden kaynaklanır. At arteriyel hipertansiyon, tek bir doz, kan basıncında 24 saat boyunca klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar (hastanın yatarken ve ayakta dururken).
Amlodipin kullanımı ile ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Amlodipin, egzersiz toleransında bir azalmaya, sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonuna neden olmaz. Sol ventrikül miyokard hipertrofisi derecesini azaltır. Miyokardın kontraktilitesini ve iletimini etkilemez, kalp hızında refleks artışına neden olmaz, trombosit agregasyonunu inhibe eder, GFR'Yİ arttırır, zayıf bir natriüretik etkiye sahiptir.
Diyabetik nefropati ile mikroalbüminüri şiddetini arttırmaz. Kan plazma lipidlerinin metabolizması ve konsantrasyonu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astım, diabetes mellitus ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. Kan basıncında anlamlı bir azalma 6-10 saat sonra gözlenir, etki süresi 24 saattir.
Hastalığı olan hastalarda SSS (dahil olmak üzere koroner ateroskleroz lezyonları tek bir damar ve darlık 3 ve daha fazla damar sertliği, ateroskleroz, karotis arter hastalığı), akut miyokard infarktüsü, чрескожную транслюминальную koroner anjiyoplasti (PTCA), veya angina pektoris hastalarda kullanılması amlodipin uyarıyor gelişme, kalınlaşma, intima-medya karotid arter azaltır, ölümcül miyokard infarktüsü, ınme, PTCA, koroner arter bypass
CHF'Lİ hastalarda Ölüm veya kompleks ve ölüm riskini arttırmaz (sınıflandırmaya III-IV fonksiyonel sınıf NYHA) digoksin, diüretikler ve ACE inhibitörleri ile tedavinin arka planına karşı. Amlodipin kullanımı ile iskemik olmayan etiyolojide CHF (NYHA sınıflandırmasına göre III–IV fonksiyonel sınıf) olan hastalarda pulmoner ödem olasılığı vardır.
Oral uygulamadan sonra, amlodipin gastrointestinal sistemden iyi emilir. Ortalama mutlak biyoyararlanım 64-80%, serum tmaksimum - 6-12 hayır. Css 7-8 gün tedaviden sonra elde edilir.
Gıda alımı amlodipin emilimini etkilemez. Orta Vd, ilacın çoğunun dokularda ve daha küçük olanın kanda olduğunu gösteren 21 l / kg'dır. Kanda bulunan ilacın çoğu (%97.5) kan plazma proteinlerine bağlanır. Amlodipin, ilk geçişin anlamlı bir etkisinin yokluğunda karaciğerde yavaş fakat aktif bir metabolizmaya uğrar. Metabolitlerin önemli farmakolojik aktivitesi yoktur.
Tek bir t alımından sonra1/2 35 ila 50 saat arasında değişir, t tekrar atanması İle1/2 yaklaşık 45 saattir. oral dozun yaklaşık %60'ı böbrekler tarafından esas olarak metabolitler, %10 — değişmeden ve %20-25 — safra ile bağırsak yoluyla atılır. Toplam amlodipin klirensi 0.116 ml / s / kg'dır (7 ml / dak / kg
Yaşlılık. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Karaciğer yetmezliği. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Böbrek yetmezliği. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.
Amlodipin BBB'YE nüfuz eder. Hemodiyaliz kaldırılmaz.
Amlodipin, tiyazid diüretikler, α-blokerler, β-blokerler veya ACE inhibitörleri ile birlikte hipertansiyon tedavisi için güvenle kullanılabilir. Stabil angina olan hastalarda, amlodipin, uzun süreli veya kısa etkili nitratlar, β-blokerler gibi diğer antianjinal ajanlarla kombine edilebilir.
Diğer BKC aksine, klinik olarak anlamlı etkileşim amlodipin (III nesil BKC) nsaıd'ler ile birlikte kullanıldığında tespit edilmemiştir, KDV. ve indometasin ile.
Tiyazid ve Loop diüretikler, ACE inhibitörleri, beta-blokerler ve nitratlar ile birlikte kullanıldığında BKC'NİN antianginal ve hipotansif etkisini arttırmak ve α ile birlikte kullanıldığında hipotansif etkilerini arttırmak mümkündür1-adrenoblokatorami, nöroleptikler.
Amlodipin çalışmasında negatif inotropik etki genellikle gözlenmemekle birlikte, bazı BKC, QT aralığının uzamasına neden olan antiaritmik ajanların negatif inotropik etkisinin şiddetini artırabilir (örneğin, amiodaron ve kinidin).
Amlodipin, oral uygulama için antibiyotikler ve hipoglisemik ajanlarla eşzamanlı olarak güvenle kullanılabilir.
Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda tek bir 100 mg sildenafil alımı, amlodipinin farmakokinetik parametrelerini etkilemez.
Amlodipinin 10 mg'lık bir dozda ve 80 mg'lık bir dozda atorvastatin dozunda yeniden kullanılması, atorvastatinin farmakokinetiğinde önemli değişiklikler eşlik etmez.
Simvastatin: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Etanol (alkol içeren içecekler): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Antiviral ajanlar (ritonavir): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
Nöroleptikler ve izofluran: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Kalsiyum preparatları могут уменьшить эффект БКК.
Ccc'yi birikte lityum preparatları (amlodipin için veri yoktur), nörotoksisitelerinin tezahürünü arttırmak mümkündür (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması).
Sağlıklı gönüllülerde ve böbrek nakli sonrası hastalar hariç tüm hasta gruplarında amlodipin ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı ile ilgili çalışmalar yapılmamıştır. Böbrek transplantasyonu sonrası hastalarda'da amlodipinin siklosporin ile etkileşimi için yapılan çeşitli çalışmalar, bu kombinin kullanımının herhangi bir etki yolu açmayacağını veya C'iyi artırabileceğini siklosporin, %40'a kadar değişen derecelerde gösterilir. Bu verileri dikkate almalı ve siklosporin ve amlodipin eşzamanlı kullanımı ile bu hasta grubunda siklosporin konsantrasyonunu izlemelidir.
Serum konsantrasiyonu üzerinde etkisi yoktur digoksin ve böbrek klerensi.
Eylem üzerinde önemli bir etkisi yoktur varfarina (PV).
Simetidin: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Araştırmada in vitro amlodipin, digoksin, fenitoin, varfarin ve indometasin plazma proteinlerine bağlanmayı etkilemez.
Greyfurt suyu: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
Alüminyum veya magnezyum içeren antasitler: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
CYP3A4 izoenzim inhibitörleri: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
İZOENZİM CYP3A4'ÜN güçlü inhibitörleri (örneğin Ketokonazol, itrakonazol), kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda diltiazemden daha büyük bir artışa neden olabilir. Amlodipin ve izoenzim inhibitörleri CYP3A4 dikkatli kullanılmalıdır.
Klaritromisin: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
CYP3A4 izoenzim indüktörleri: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Takrolimus: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
- Yavaş " kalsiyum kanal blokerleri [kalsiyum kanal blokerleri]