Viraflu

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) показан для профилактики и лечения признаков и симптомов инфекции различными штаммами вируса гриппа А. Вирафлю (амантадин гидрохлорид) также показан при лечении паркинсонизма и вызванных наркотиками экстрапирамидных реакций.

Грипп Профилактика

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) показан при химиопрофилактике против признаков и симптомов вирусной инфекции гриппа. Поскольку вирафлю (амантадин гидрохлорид) не полностью предотвращает иммунный ответ хозяина на инфекцию гриппа А, люди, принимающие этот препарат, могут все еще развиваться и получать защищенные иммунные ответы на природные заболевания или прививки, если они впоследствии подвергаются воздействию антигенных вирусов. После вакцинации во время вспышки гриппа А профилактику вирафлю (амантадин гидрохлорид) следует рассматривать в течение 2-4 недель, необходимых для развития ответа антител.

Лечение гриппа А

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) также показан при лечении неосложненных респираторных заболеваний, вызванных вирусом гриппа А, особенно при введении на ранней стадии заболевания. Не существует хорошо контролируемых клинических исследований, показывающих, что лечение Вирафлю (амантадин гидрохлорид) предотвращает развитие пневмонита вируса гриппа А или других осложнений у пациентов с высоким риском.

Нет клинических доказательств того, что вирафлю (амантадин гидрохлорид) эффективен в профилактике или лечении респираторных вирусных заболеваний, помимо тех, которые вызваны штаммами вируса гриппа А.

Следующие пункты следует рассмотреть перед началом лечения или профилактики с помощью Viraflu (амантадин гидрохлорид)

• Вирафлю (амантадин гидрохлорид) не является ежегодной заменой ранней вакцинации, как это рекомендовано Консультативным комитетом центров по контролю и профилактике заболеваний.
• Вирусы гриппа меняются со временем. Мутации резистентности могут снизить эффективность препарата. Другие факторы (например,. изменения вирусной вирулентности) также могут снизить клиническое использование противовирусных препаратов. Врачи-преподаватели должны учитывать имеющуюся информацию о структуре восприимчивости к лекарствам от гриппа и эффектах лечения при принятии решения об использовании Вирафлю (амантадин гидрохлорид).

Болезнь Паркинсона / синдром

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) показан при лечении идиопатической болезни Паркинсона (паралич агитанов), постцефалического паркинсонизма и симптоматического паркинсонизма, который можно объяснить повреждением нервной системы от отравления угарным газом. Это показано у пожилых пациентов, у которых, как полагают, развивается паркинсонизм, связанный с церебральным артериосклерозом. При лечении болезни Паркинсона вирафлю (амантадин гидрохлорид) менее эффективен, чем леводопа, (-) - 3- (3,4-дигидроксифенил) - L-аланин, и его эффективность по сравнению с антихолинергическими антипаркинсоническими препаратами еще не доказана.

Наркотиков-индуцированных экстрапирамидных реакций

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) показан при лечении медикаментозных экстрапирамидных реакций. Хотя антихолинергические побочные эффекты наблюдались у вирафлю (амантадин гидрохлорид) при использовании у пациентов с медикаментозными экстрапирамидными реакциями, частота этих побочных эффектов ниже, чем у антихолинергических антипаркинсонических лекарств.

Доза Viraflu (амантадин гидрохлорид, USP) может потребоваться уменьшить у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, периферическим отеком, ортостатической гипотензией или нарушением функции почек (см Дозировка для нарушения функции почек).

Дозировка для профилактики и лечения неосложненного гриппа - вирусного заболевания

Взрослый

Суточная доза вирафлю (амантадин гидрохлорид) для взрослых составляет 200 мг; две таблетки по 100 мг (или четыре чайные ложки сиропа) в виде однократной суточной дозы. Суточную дозу можно разделить на таблетку по 100 мг (или две чайные ложки сиропа) два раза в день. Если эффекты центральной нервной системы развиваются в однократных дозах, общий график дозирования может уменьшить такие жалобы. У людей в возрасте 65 лет и старше суточная доза Вирафлю (амантадин гидрохлорид) составляет 100 мг.

Экспериментальные исследования также показали, что суточная доза 100 мг в качестве профилактики эффективна у здоровых взрослых, которые не подвержены высокому риску осложнений, связанных с гриппом. Однако не было показано, что суточная доза 100 мг так же эффективна, как суточная доза 200 мг для профилактики, и не была исследована суточная доза 100 мг для лечения острого заболевания гриппом. В недавних клинических исследованиях частота побочных эффектов центральной нервной системы (ЦНС), связанных с суточной дозой 100 мг, была близка или близка к уровню плацебо. Доза 100 мг рекомендуется людям, которые, как было показано, не переносят 200 мг вирафлю ( гидрохлорида амантадина) ежедневно из-за ЦНС или других токсических веществ.

Педиатрические пациенты: 1 год.-9 лет. Возраст

Общая суточная доза должна рассчитываться на основе от 2 до 4 мг / фунт / день (от 4,4 до 8,8 мг / кг / день), но не должна превышать 150 мг в день.

9 лет.-12 лет. Возраст

Общая суточная доза составляет 200 мг в виде таблетки по 100 мг (или двух чайных ложек сиропа) два раза в день. Суточная доза 100 мг не была изучена в этой педиатрической популяции. Таким образом, нет данных, чтобы показать, что эта доза так же эффективна или безопаснее в этой популяции пациентов, чем суточная доза 200 мг.

Профилактическое дозирование следует начинать в ожидании вспышки гриппа и до или после контакта с людьми с гриппом и респираторными заболеваниями.

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) следует использовать ежедневно в течение не менее 10 дней после известного воздействия. Если Viraflu (амантадин гидрохлорид) используется химиопрофилактически в сочетании с инактивированной вакциной против вируса гриппа A до тех пор, пока не разовьются реакции защитных антител, его следует вводить через 2-4 недели после введения вакцины. Если инактивированная вакцина против вируса гриппа А недоступна или противопоказана, Вирафлю (амантадин гидрохлорид) следует вводить в течение всего периода известного гриппа А в Сообществе из-за повторного и неизвестного воздействия.

Лечение гриппа - вирусное заболевание должно быть начато как можно скорее, предпочтительно в течение 24-48 часов после появления признаков и симптомов, и должно продолжаться через 24-48 часов после исчезновения признаков и симптомов.

Дозировка для паркинсонизма

Взрослые

Обычная доза Вирафлю (амантадин гидрохлорид) составляет 100 мг два раза в день при использовании отдельно. Вирафлю (амантадин гидрохлорид) обычно начинается в течение 48 часов.

Начальная доза Вирафлю (амантадин гидрохлорид) составляет 100 мг в день для пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или высокими дозами других антипаркинсонических препаратов. Через одну-несколько недель при 100 мг один раз в день дозу можно увеличить до 100 мг два раза в день при необходимости.

Иногда пациенты, чьи реакции с вирафлю (амантадин гидрохлорид) при 200 мг в день не являются оптимальными, могут извлечь выгоду из увеличения до 400 мг в день в разделенных дозах. Тем не менее, такие пациенты должны тщательно контролироваться вашими врачами.

Пациенты, которые первоначально получают выгоду от viraflu (амантадин гидрохлорид), часто испытывают снижение эффективности через несколько месяцев. Применение можно восстановить, увеличив дозу до 300 мг в день. Альтернативно, временное прекращение приема вирафлю (амантадина гидрохлорида) на несколько недель с последующим новым началом приема препарата может привести к восстановлению пользы у некоторых пациентов. Может потребоваться решение об использовании других антипаркинсонических препаратов.

Дозировка для сопутствующей терапии

Некоторые пациенты, которые не реагируют на антихолинергические антипаркинсонические препараты, могут реагировать на вирафлю (амантадин гидрохлорид). Если вирафлю (амантадин гидрохлорид) или антихолинергические антипаркинсонические препараты используются практически без использования, одновременное использование может принести дополнительные преимущества.

Если одновременно вводить вирафлю (амантадин гидрохлорид) и леводопу, пациент может быстро терапевтически использовать. Вирафлю (амантадин гидрохлорид) следует поддерживать постоянным при 100 мг ежедневно или два раза в день, в то время как суточная доза леводопы постепенно увеличивается для оптимального использования.

Если Viraflu (амантадин гидрохлорид) добавляется к оптимальным, хорошо переносимым дозам леводопы, может возникнуть дополнительная выгода, включая сглаживание колебаний улучшения, которые иногда возникают у пациентов, принимающих только леводопу. Пациенты, которым необходимо уменьшить свою обычную дозу леводопы из-за развития побочных эффектов, могут быть в состоянии восстановить потерянные путем добавления вирафлю ( гидрохлорида амантадина).

Дозировка для медикаментозных экстрапирамидных реакций

Взрослый

Обычная доза Вирафлю (амантадин гидрохлорид) составляет 100 мг два раза в день. Иногда пациенты, чьи реакции с вирафлю (амантадин гидрохлорид) при 200 мг в день не являются оптимальными, могут извлечь выгоду из увеличения до 300 мг в день в разделенных дозах.

Дозировка для нарушения функции почек

В зависимости от клиренса креатинина рекомендуются следующие корректировки дозы:

Рекомендуемая доза для пациентов с гемодиализом составляет 200 мг каждые 7 дней.

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амантадина или любому другому компоненту Вирафлю (амантадин гидрохлорид).

ССЫЛКИ

Второй. Д. Ф. Кейси Н. Энгл. J. Med. 298: 516, 1978.

3-й. К. Д. Берковиц, J. Pediatr. 95: 144, 1979.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Смерти

Сообщалось о смерти при передозировке вирафлю (амантадин гидрохлорид). Самая низкая зарегистрированная острая смертельная доза составила 1 грамм. Острая токсичность может быть связана с антихолинергическими эффектами амантадина. Передозировка препарата привела к токсичности для сердца, дыхательной, почечной или центральной нервной системы. Дисфункция сердца включает аритмию, тахикардию и высокое кровяное давление (см ПЕРЕВОД).

Попытки покончить жизнь самоубийством

Попытки самоубийства, некоторые из которых закончились смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших Viraflu (амантадин гидрохлорид), многие из которых прошли короткие курсы по лечению или профилактике гриппа. Частота попыток самоубийства неизвестна, а патофизиологический механизм не понят. Попытки самоубийства и мысли о самоубийстве были зарегистрированы у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе и без них. Вирафлю (амантадин гидрохлорид) может усугубить проблемы с психическим здоровьем у пациентов с психическими расстройствами или злоупотреблением наркотиками. Пациенты, пытающиеся совершить самоубийство, могут иметь ненормальные психические состояния, которые включают дезориентацию, спутанность сознания, депрессию, изменения личности, беспокойство, агрессивное поведение, галлюцинации, паранойю, другие психотические реакции, а также сонливость или бессонницу. Из-за возможности серьезных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при назначении Viraflu (амантадина гидрохлорида) пациентам, получающим лекарственные средства, активные к ЦНС, или для которых потенциальные риски перевешивают преимущества лечения.

Эффекты ЦНС

Пациенты с эпилепсией в анамнезе или другими «несчастными случаями» должны тщательно контролироваться на предмет возможного увеличения судорожной активности.

Пациенты, получающие Viraflu (амантадин гидрохлорид), которые замечают влияние на центральную нервную систему или нарушения зрения, должны быть предупреждены, чтобы они не ездили и не работали в ситуациях, когда важны бдительность и адекватная координация движений.

Другой

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью в анамнезе или периферическим отеком должны внимательно следить, так как есть пациенты, у которых развилась застойная сердечная недостаточность при приеме Вирафлю ( гидрохлорид амантадина).

Пациенты с болезнью Паркинсона, которые улучшают вирафлю ( гидрохлорид амантадина), должны постепенно и осторожно возобновить свою нормальную деятельность в соответствии с другими медицинскими соображениями, такими как остеопороз или флеботомбоз.

Поскольку вирафлю (амантадин гидрохлорид) является антихолинергическим и может вызывать мидриаз, его не следует применять пациентам с нелеченной закрытоугольной глаукомой.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) не следует внезапно прекращать у пациентов с болезнью Паркинсона, потому что у некоторых пациентов наблюдается кризис Паркинсона, D.H. внезапное, значительное клиническое ухудшение, когда этот препарат был внезапно прекращен. Доза антихолинергиков или вирафлю (амантадин гидрохлорид) должна быть уменьшена, если при одновременном применении этих лекарств возникают атропиноподобные эффекты. Резкое прекращение может также вызвать бред, возбуждение, бред, галлюцинации, параноидальные реакции, ступор, беспокойство, депрессию и помутнение речи.

нейролептический злокачественный синдром (NMS)

Спорадические случаи возможного злокачественного нейролептического синдрома (NMS) были зарегистрированы в связи с уменьшением дозы или отменой терапии вирафлю ( гидрохлорид амантадина). Поэтому пациенты должны тщательно контролироваться, если доза Вирафлю (амантадина гидрохлорида) резко снижается или прекращается, особенно если пациент получает нейролептики.

NMS - это необычный, но опасный для жизни синдром, характеризующийся лихорадкой или гипертермией; неврологические результаты, такие как мышечная жесткость, непроизвольные движения, изменения в сознании; изменения психического статуса; другие нарушения, такие как автономная дисфункция, тахикардия, тахипноэ, гипер- или гипотония; Лабораторные данные, такие как повышение уровня креатинфосфокиназы, лейко.

Ранняя диагностика этого состояния важна для правильного ведения этих пациентов. Рассмотрение NMS как возможного диагноза и исключения других острых заболеваний (например,. пневмония, системная инфекция и т. д.) имеет важное значение. Это может быть особенно сложным, если клинический вид включает как серьезные заболевания, так и нелеченные или недостаточно обработанные экстрапирамидные признаки и симптомы (EPS). Другие важные соображения в дифференциальной диагностике включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичную патологию центральной нервной системы (ЦНС).

Управление NMS должно включать: 1) интенсивное симптоматическое лечение и медицинский мониторинг, и 2) лечение сопутствующих серьезных медицинских проблем, для которых доступны специальные методы лечения. Агонисты дофамина, такие как бромокриптин и миорелаксанты, такие как дантролен, часто используются при лечении NMS, но их эффективность не была доказана в контролируемых исследованиях.

Болезнь почек

Поскольку вирафлю (амантадин гидрохлорид) в основном выводится с мочой, он накапливается в плазме и организме при снижении функции почек. Следовательно, доза Viraflu (амантадин гидрохлорид) должна быть уменьшена у пациентов с почечной недостаточностью и у людей в возрасте 65 лет и старше (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ; Дозировка для нарушения функции почек).

Заболевание печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Вирафлю (амантадина гидрохлорида) пациентам с заболеваниями печени. Редкие случаи обратимых ферментов печени были зарегистрированы у пациентов, получавших Viraflu (амантадин гидрохлорид), хотя никакой конкретной взаимосвязи между препаратом и такими изменениями не было установлено.

Меланома

Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск (в 2-6 раз выше) развития меланомы, чем население в целом. Неясно, был ли наблюдаемый повышенный риск вызван болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как лекарства для лечения болезни Паркинсона.

По причинам, указанным выше, пациентам и поставщикам рекомендуется часто и регулярно использовать меланому при использовании Вирафлю ( гидрохлорид амантадина) каждый - Индикация монитора. В идеале регулярные кожные осмотры должны проводиться соответствующими квалифицированными лицами (например,. дерматологи).

Другой

Доза Viraflu (амантадин гидрохлорид) может потребоваться тщательно отрегулировать у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, периферическим отеком или ортостатической гипотензией. Следует соблюдать осторожность при назначении аурифлю (амантадина гидрохлорида) пациентам с рецидивирующим экзематоидом в анамнезе или пациентам с психозами или тяжелым психоневрозом, которые не контролируются химиотерапевтическими препаратами.

Тяжелые бактериальные инфекции могут начинаться с гриппоподобных симптомов или сосуществовать в течение гриппа или возникать в виде осложнений. Не было показано, что Viraflu (амантадин гидрохлорид) предотвращает такие осложнения.

Канцерогенез и мутагенез

Долгосрочный in vivo Исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала Viraflu (амантадин гидрохлорид) не проводились. В несколько in vitro - анализы на мутацию гена увеличили вирафлю (амантадин гидрохлорид) количество спонтанно наблюдаемых мутаций в четырех штаммах Salmonella typhimurium (Тест Эймса) или в клеточной линии млекопитающих (клетки яичника китайского хомячка), если инкубации проводились с или без метаболической активации печени.. Кроме того, не было никаких признаков повреждения хромосом в одном - in vitro - - тест со свежевыведенными и стимулируемыми лимфоцитами периферической крови человека (с метаболической активацией и без нее) или в одном - in vivo - - Наблюдался тест на микроядро костного мозга мыши (140-550 мг / кг; предполагаемые эквивалентные дозы для человека 11 мг / кг)..7-45,8 мг / кг в зависимости от поверхности тела).

Нарушение рождаемости

Влияние амантадина на фертильность не было должным образом проверено, то есть в исследовании, проведенном в рамках Надлежащей лабораторной практики (GLP) и в соответствии с рекомендуемой в настоящее время методологией. В трехстрейльном исследовании репродукции без GLP на крысах вирафлю (амантадин гидрохлорид) вводили в дозе 32 мг / кг / день (равной максимальной рекомендуемой дозе для человека в мг / м₂ - основание) как мужчинам, так и женщинам дают слегка сниженную фертильность. Не было никакого влияния на фертильность в дозе 10 мг / кг / день (или в 0,3 раза выше рекомендуемой максимальной дозы для людей в мг / м₂ - основа); промежуточные дозы не были проверены.

Неудачная фертильность была у человека in vitro - Оплодотворение (ЭКО) сообщается, когда донор спермы принимал амантадин за 2 недели до и во время цикла ЭКО.

Беременность категории С

Влияние амантадина на эмбрионально-фетальное и перипостнатальное развитие не было адекватно проверено, т.е. в исследованиях, проведенных в рамках надлежащей лабораторной практики (GLP) и в соответствии с рекомендуемой в настоящее время методологией. В двух исследованиях без GLP на крысах, у которых самки за 5 дней до спаривания до 6-го. Однако в день беременности или в дни 7-14 беременности вирафлю (амантадин гидрохлорид) увеличивал эмбриональную смерть при пероральной дозе 100 мг / кг (или в 3 раза превышал рекомендуемую максимальную дозу для человека до мг / м ₂ - основа).). В исследовании на крысах без GLP, в котором женщинам вводили дозу в дни 7-14 беременности, наблюдалось значительное увеличение тяжелых висцеральных и скелетных пороков развития при пероральных дозах 50 и 100 мг / кг (или 1,5 или. 3 раза рекомендуемая максимальная доза для человека в мг / м₂ - основа). Доза без эффекта тератогенности составляла 37 мг / кг (соответствует рекомендуемой максимальной дозе для людей в мг / м₂ - основа). Указанные запасы безопасности могут не точно отражать риск, принимая во внимание сомнительное качество исследования, на котором вы основаны. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Человеческие данные о тератогенности после материнского использования амантадина скудны. Тетралогия гемимели Fallot и Tibia (нормальный кариотип) произошла у ребенка, который подвергался воздействию амантадина в течение первого триместра беременности (100 мг P.O. в течение 7 дней в течение 6-го. и 7. Неделя беременности). Сердечно-сосудистое заболевание (одно желудочек с атрезией легких) было связано с воздействием амантадина на мать (100 мг / сут), который вводили в течение первых 2 недель беременности. Вирафлю (амантадин гидрохлорид) следует использовать только во время беременности, если потенциальное использование оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.

Кормящие матери

Вирафлю (амантадин гидрохлорид) выделяется с грудным молоком. Использование не рекомендуется для кормящих матерей.

Педиатрическое использование

Безопасность и эффективность Viraflu (амантадин гидрохлорид) у новорожденных и детей в возрасте до 1 года не были установлены.

Используйте в пожилых людей

Поскольку вирафлю (амантадин гидрохлорид) в основном выводится с мочой, он накапливается в плазме и организме при снижении функции почек. Следовательно, доза Viraflu (амантадин гидрохлорид) должна быть уменьшена у пациентов с почечной недостаточностью и у людей в возрасте 65 лет и старше. Доза Viraflu (амантадин гидрохлорид) может потребоваться уменьшить у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, периферическим отеком или ортостатической гипотензией (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).

Наиболее распространенные побочные эффекты, сообщаемые при рекомендуемой дозе Viraflu (амантадин гидрохлорид) (5-10%): тошнота, головокружение (сонливость) и бессонница.

Менее частыми (1-5%) зарегистрированными побочными эффектами являются: депрессия, беспокойство и раздражительность, галлюцинации, спутанность сознания, анорексия, сухость во рту, запор, атаксия, livedo reticularis, периферический отек, ортостатическая гипотензия, головная боль, сонливость, нервозность, травма усталость, возбуждение, сухой нос.

Редкими побочными эффектами (0,1-1%) являются: застойная сердечная недостаточность, психоз, задержка мочи, одышка, сыпь, рвота, слабость, помутнение речи, эйфория, денканомали, амнезия, гиперкинезия, высокое кровяное давление, снижение либидо и нарушения зрения, в том числе проколотый субэпителиальный или другой роговой.

Редкими побочными эффектами (менее 0,1%) являются: случаи судорог, лейкопении, нейтропении, экзематоидного дерматита, окулогических эпизодов, попыток самоубийства, самоубийства и мыслей о самоубийстве (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Другие побочные эффекты, о которых сообщалось во время постмаркетингового опыта с Viraflu (амантадин гидрохлорид), включают:

Нервная система / психиатрия

Кома, ступор, бред, гипокинезия, гипертония, бред, агрессивное поведение, параноидальная реакция, маниакальная реакция, непроизвольные сокращения мышц, расстройства походки, парестезия, изменения ЭЭГ и тремор. Резкое демонтаж может также вызвать бред, возбуждение, бред, галлюцинации, параноидальную реакцию, сонливость, беспокойство, депрессию и помутнение речи

Сердечно-сосудистые

Остановка сердца, аритмии, включая злокачественные аритмии, гипотензию и тахикардию;

Респираторный тракт

острая дыхательная недостаточность, отек легких и тахипноэ ;

Желудочно-кишечный тракт

Дисфагия;

Гематологический

Лейкоцитоз; Agranulocytosis

Особые чувства

кератит и мидриаз;

Кожа и придаток

зуд и потливость;

Разное

нейролептический злокачественный синдром (смПредупреждения ), аллергические реакции, включая анафилактические реакции, отек, лихорадку, патологические азартные игры, повышенное либидо, включая гиперсексуальность и симптомы пульс-контроля.

Лабораторный тест

увеличено: CPK, BUN, креатинин сыворотки, щелочная фосфатаза, LDH, билирубин, GGT, SGOT и SGPT .

Сообщалось о смерти при передозировке вирафлю (амантадин гидрохлорид). Самая низкая зарегистрированная острая смертельная доза составила 1 грамм. Поскольку некоторые пациенты пытались покончить жизнь самоубийством из-за передозировки амантадином, рецепты на наименьшее количество должны быть написаны в соответствии с хорошим управлением пациентом.

Острая токсичность может быть связана с антихолинергическими эффектами амантадина. Передозировка препарата привела к токсичности для сердца, дыхательной, почечной или центральной нервной системы. Дисфункция сердца включает аритмию, тахикардию и высокое кровяное давление. Сообщалось о отеке легких и одышке (включая респираторный синдром у взрослых - ОРДС); Почечная дисфункция, включая повышенный BRÖTCHEN, снижение клиренса креатинина и почечную недостаточность. Сообщаемые эффекты центральной нервной системы включают бессонницу, беспокойство, беспокойство, агрессивное поведение, гипертонию, гиперкинезию, атаксию, расстройства походки, тремор, спутанность сознания, дезориентацию, беспокойство, бред, галлюцинации, психотические реакции, вялость, сонливость и кома. Судороги могут ухудшиться у пациентов с судорогами в анамнезе. Гипертермия также наблюдалась в случаях передозировки наркотиков.

Не существует специфического противоядия от передозировки вирафлю (амантадин гидрохлорид). Медленно вводили внутривенно физостигмин в дозах 1 и 2 мг у взрослого₂ с интервалами от 1 до 2 часов и 0. Сообщалось, что 5 мг дозы у ребенка₃ эффективны с интервалами от 5 до 10 минут максимум до 2 мг / час при проверке токсичности центральной нервной системы, вызванной гидрохлоридом амантадина. В случае острой передозировки следует использовать общие меры поддержки вместе с немедленным промыванием желудка или индукцией рвоты. Жидкости следует вводить внутривенно при необходимости. Сообщалось, что pH мочи влияет на скорость экскреции вирафлю (амантадин гидрохлорид)). Поскольку скорость экскреции вирафлю (амантадина гидрохлорида) в кислотной моче быстро увеличивается, введение мочевых агентов может увеличить экскрецию препарата из организма. Артериальное давление, пульс, дыхание и температура должны контролироваться. Пациент должен наблюдаться при гиперактивности и судорогах; при необходимости следует проводить седативную и противосудорожную терапию. Пациент должен наблюдаться на предмет возможного развития аритмий и гипотонии; при необходимости следует назначить соответствующую антиаритмическую и антигипотензивную терапию. Электрокардиографический мониторинг может потребоваться после приема внутрь, так как злокачественные тахиаритмии могут возникнуть после передозировки.

Следует соблюдать осторожность при назначении адренергических агентов, таких как изопотеренол, пациентам с передозировкой виррафлю (амантадин гидрохлорид), поскольку дофаминергическая активность вирафлю (амантадин гидрохлорид), как сообщалось, вызывает злокачественные аритмии.

Электролиты крови, pH мочи и эффективность мочеиспускания должны контролироваться. Если нет записей о недавнем опустошении, катетеризация должна быть выполнена.

Механизм действия: противовирусный

Механизм, с помощью которого амантадин осуществляет свою противовирусную активность, не совсем понятен. По-видимому, он предотвращает высвобождение инфекционной вирусной нуклеиновой кислоты в клетку-хозяин, главным образом, нарушая функцию трансмембранного домена вирусного белка М2. Также известно, что амантадин в некоторых случаях предотвращает вирусную инфекцию во время репликации вируса. По-видимому, это не влияет на иммуногенность инактивированной вакцины против вируса гриппа А.

Противовирусная активность

Амантадин ингибирует репликацию гриппа - вирус изолирует от каждого из подтипов, т.е., H1N1, H2N2 и H3N2. Он имеет очень небольшую активность или вообще не обладает активностью против изолятов вируса гриппа В. Количественная связь между in vitro - Восприимчивость вируса гриппа А к амантадину и клинический ответ на терапию у людей не установлены. Результаты теста на чувствительность, выражается как концентрация амантадина, это требуется, о росте вируса (ED50) ингибировать на 50% в культуре ткани, варьировать широко (от 0,1 мкг / мл до 25,0 мкг / мл) в зависимости от используемого протокола анализа, размер вирусонокулума, тестируемые изоляты штаммов вируса гриппа А и используемый тип клеток. Клетки-хозяева в культуре ткани легко переносят амантадин до концентрации 100 мкг / мл .

лекарственная устойчивость

Грипп - варианты с уменьшеннымin vitro - Чувствительность к амантадину была выделена из эпидемических штаммов в районах, где используются производные адамантайна. Было показано, что вирусы гриппа уменьшены in vitro - Инфекционная чувствительность и вызывают типичное заболевание гриппом. Количественная связь междуin vitro - Чувствительность вариантов гриппа А к амантадину и клинический ответ на терапию не установлены.

Механизм действия: болезнь Паркинсона

Механизм действия амантадина при лечении болезни Паркинсона и вызванных наркотиками экстрапирамидных реакций неизвестен. Данные предыдущих экспериментов на животных показывают, что вирафлю (амантадин гидрохлорид) может оказывать прямое и косвенное воздействие на дофаминьерны. Недавние исследования показали, что амантадин является слабым неконкурентным антагонистом рецептора NMDA (K_i = 10 мкМ). Хотя амантадин не обладал прямой антихолинергической активностью в экспериментах на животных, он имеет клинически антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, задержка мочи и запоры.