Vasosan

1) КВЕСТРАН (холестирамин для пероральной суспензии USP) показан в качестве дополнительной терапии для диеты для снижения повышенного уровня холестерина в сыворотке у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (повышенный уровень холестерина липопротеинов низкой плотности [ЛПНП]), которые не реагируют адекватно на диету. КВЕСТРАН может быть полезен для снижения уровня холестерина ЛПНП у пациентов, у которых также есть гипертриглицеридемия, но он не подходит, когда гипертриглицеридемия является аномалией, вызывающей наибольшую обеспокоенность.

Терапия с изменяющими липиды агентами должна быть частью вмешательства с несколькими факторами риска у людей, которые имеют значительно повышенный риск атеросклеротических сосудистых заболеваний из-за гиперхолестеринемии. Лечение следует начинать и продолжать с диетической терапии, специфичной для типа гиперлипопротеинемии, определенной до лекарственной терапии. Ожирение может быть важным фактором, и ограничение калорий для нормализации веса должно быть решено до лекарственной терапии при избыточном весе.

Перед началом терапии КВЕСТРАНОМ вторичные причины гиперхолестеринемии (например,. следует исключить плохо контролируемый сахарный диабет, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемию, обструктивные заболевания печени, другую лекарственную терапию, алкоголизм) и липидный профиль для оценки общего холестерина, ЛПВП-Х и триглицеридов. Для людей с TG менее 400 мг / дл (<4,5 ммоль / л), LDL-C можно оценить, используя следующее уравнение:

LDL-C = общий холестерин - [(TG / 5) + HDL-C]

Для уровней TG> 400 мг / дл это уравнение является менее точным, и концентрации LDL-C должны определяться ультрацентрифугированием. У пациентов с гипертриглицеридемией уровень ХС может быть низким или нормальным, несмотря на увеличение общего количества .

Уровни холестерина и триглицеридов в сыворотке следует определять регулярно на основе рекомендаций NCEP для подтверждения первоначального и соответствующего долгосрочного ответа. Благоприятная тенденция к снижению уровня холестерина должна наблюдаться в первый месяц терапии КВЕСТРАНОМ. Терапия должна продолжаться для поддержания снижения уровня холестерина. Если достаточное снижение уровня холестерина не достигается, следует рассмотреть возможность увеличения дозы QUESTRAN или добавления других гиполипидемических агентов в сочетании с QUESTRAN.

Поскольку целью лечения является снижение уровня ХС-ЛПНП, NCEP рекомендует₄Использовать уровни LDL-C для инициирования и оценки реакции на лечение. Если уровни LDL-C недоступны, Total-C можно использовать только для мониторинга длительной терапии. Анализ липопротеинов (включая определение LDL-C) следует проводить один раз в год. Рекомендации по лечению NCEP приведены ниже.

1) КВЕСТРАН монотерапия была показана как скорость прогрессирования_2,3 задержка и скорость регрессии₃ коронарный атеросклероз увеличился.

2) КВЕСТРАН показан для облегчения зуда в связи с частичной обструкцией желчи. Было показано, что КВЕСТРАН для суспензии при проглатывании оказывает переменное влияние на уровень холестерина в сыворотке у этих пациентов. Пациенты с первичным билиарным циррозом могут иметь повышенный уровень холестерина как часть своего состояния.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых для всех порошкообразных продуктов QUESTRAN (порошок QUESTRAN и свет QUESTRAN) представляет собой упаковку или уровень совок один или два раза в день. Рекомендуемая поддерживающая доза для всех порошковых продуктов QUESTRAN составляет от 2 до 4 пакетов или лопат в день (8-16 г безводной холестираминовой смолы), разделенных на две дозы. В каждой измеренной дозе КВЕСТРАНА четыре грамма безводной холестираминовой смолы содержатся следующим образом:

Рекомендуется постепенно увеличивать дозу с периодической оценкой уровня липидов / липопротеинов с интервалами не менее 4 недель. Рекомендуемая суточная доза составляет максимум шесть пакетов или мерных ложек КВЕСТРАН (24 грамма безводной холестираминовой смолы). Рекомендуемое время приема пищи - при приеме пищи, но его можно изменить, чтобы избежать нарушений при всасывании других лекарств. Хотя рекомендуемый график дозирования составляет два раза в день, КВЕСТРАН можно вводить в 1-6 дозах в день.

Квестран нельзя принимать в сухом виде. Всегда смешивайте КВЕСТРАН с водой или другими жидкостями перед тем, как принимать его. Смотрите инструкции по подготовке.

Сопутствующая терапия

Предварительные данные свидетельствуют о том, что гиполипидемическое действие QUESTRAN на общее количество и LDLcholester усиливается в сочетании с ингибитором HMG-CoA редуктазы, например,. правастатин, ловастатин, симвастатин и флувастатин. Аддитивное воздействие на холестерин ЛПНП также наблюдается при комбинированной терапии никотиновой кислотой / КВЕСТРАНОМ. Рекомендации по применению сопутствующей терапии можно найти в подразделе «Взаимодействия лекарств» раздела «ПРАВООБРАЗИЯ»

Подготовка

Цвет QUESTRAN может несколько варьироваться от заряда к зарядке, но это изменение не влияет на производительность продукта. Поместите содержимое упаковки с однократной дозой или ровной ложки QUESTRAN в стакан или чашку. В зависимости от используемого продукта добавьте много воды или другого негазированного напитка на ваш выбор:

Размешайте и пейте до однородной консистенции.

КВЕСТРАН также можно смешивать с высокожидкими супами или хрустящими фруктами с высоким содержанием влаги, такими как яблочный соус или измельченный ананас.

КВЕСТРАН противопоказан пациентам с полной обструкцией желчи, у которых желчь не выводится из организма в кишечнике, и людям, которые проявили гиперчувствительность к любому из ваших компонентов.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

ФЕНИЛКЕТОНУРИКА: ХОЛЕСТИРАМИН для ПОДВЕСКИ ДЛЯ УНИФОРМИРОВАНИЯ USP, СВЕТ СОДЕРЖАЕТ 14,0 мг ФЕНИЛАЛАНИН ПРО 5 ГРАМ ДОЗА .

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Хроническое использование КВЕСТРАНА может быть связано с повышенной тенденцией к кровотечению из-за гипопрофромбинемии, связанной с дефицитом витамина К. Обычно это немедленно реагирует на парентеральный витамин К1, и рецидивы можно предотвратить пероральным введением витамина К1. Сообщалось о снижении уровня сыворотки или фолата эритроцитов при длительном введении КВЕСТРАНА. В этих случаях следует рассмотреть добавку фолиевой кислоты.

Существует вероятность того, что длительное использование КВЕСТРАНА, поскольку оно является хлоридной формой смолы анион-обменника, может вызвать гиперхлоремический ацидоз. Это особенно верно для молодых и мелких пациентов, где относительная дозировка может быть выше. Следует также соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью или отсутствием объема, а также у пациентов, которые одновременно получают спиронолактон.

КВЕСТРАН может вызвать или усугубить ранее существовавший запор. Дозировка должна постепенно увеличиваться у пациентов, чтобы минимизировать риск фекального уплотнения. У пациентов с ранее существовавшим запором начальная доза должна составлять 1 пакет или 1 мерную ложку один раз в день в течение 5–7 дней, увеличиваясь до двух раз в день при мониторинге запоров и липопротеинов сыворотки, по крайней мере, дважды, с интервалом 4–6 недель. ,. Для облегчения запоров следует поощрять увеличение потребления жидкости и клетчатки, а иногда может появляться смягчитель стула. Если начальная доза хорошо переносится, доза может быть увеличена на одну дозу / день (с месячными интервалами) по мере необходимости, при регулярном мониторинге липопротеинов сыворотки. Если запор ухудшается или желаемый терапевтический ответ не достигается при одной-шести дозах в день, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии или альтернативной терапии. Особые усилия следует предпринять, чтобы избежать запоров у пациентов с симптоматической ишемической болезнью сердца. Запор, связанный с КВЕСТРАНОМ, может ухудшить геморрой.

Лабораторные тесты

Уровни холестерина в сыворотке следует часто определять в первые месяцы терапии и периодически после этого. Уровни триглицеридов в сыворотке следует измерять регулярно, чтобы определить, произошли ли значительные изменения.

LRC-CPPT показал дозозависимое увеличение триглицеридов в сыворотке на 10,7% -17,1% в группе, получавшей холестирамин, по сравнению с увеличением на 7,9% -11,7% в группе плацебо. На основании средних значений и показателей для группы плацебо группа, получавшая холестирамин, показала увеличение на 5% в первый год исследования по сравнению с уровнем до поступления и увеличение на 4,3% в седьмой год.

Канцерогенез и мутагенез и нарушение фертильности

Исследования на крысах с использованием холестираминовой смолы в качестве инструмента для изучения роли различных кишечных факторов, таких как жир, желчные соли и микробная флора при развитии кишечных опухолей, вызванных сильными канцерогенами, показали, что частота таких опухолей была выше у крыс, получавших холестирамин, чем у контролируемых.

Актуальность этого лабораторного наблюдения из исследований на крысах для клинического использования QUESTRAN не известна. В упомянутом выше исследовании LRC-CPPT общая частота фатальных и нефатальных новообразований была одинаковой в обеих группах лечения. При исследовании множества различных категорий опухолей различные виды рака пищеварительной системы в группе холестирама были несколько более распространены. Небольшие цифры и различные категории не позволяют сделать выводы. Однако, учитывая, что холестираминовая смола ограничена желудочком Ги и не поглощается, и учитывая эксперименты на животных, упомянутые выше, было проведено шестилетнее наблюдение за LRC-CPPT₅-Пациентная популяция завершена (всего 13 пациентов)..4 года в исследовании плюс последующее наблюдение после исследования) и не выявили существенных различий в частоте специфической для причины смертности или заболеваемости раком между пациентами, получавшими холестирамин и плацебо.

Беременность

Беременность категории С

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Использование КВЕСТРАНА во время беременности или кормления грудью или у женщин с детородным потенциалом требует, чтобы потенциальное использование медикаментозной терапии было сопоставлено с возможными опасностями для матери и ребенка. КВЕСТРАН не всасывается системно, но известно, что ES нарушает усвоение жирорастворимых витаминов; соответственно, регулярных пренатальных добавок может быть недостаточно (см ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ ЭФФЕКТЫ).

Кормящие матери

Следует соблюдать осторожность при назначении КВЕСТРАНА кормящей матери. Возможное отсутствие правильного потребления витаминов описано в разделе «беременность»

Педиатрическое использование

Хотя оптимальный график дозирования не установлен, перечислены стандартные тексты_(6.7) общая педиатрическая доза 240 мг / кг / день безводной холестираминовой смолы в двух-трех приемах, обычно не более 8 г / день с титрованием дозы в зависимости от реакции и толерантности.

При расчете педиатрических доз 44,4 мг безводной холестримовой смолы содержатся в 100 мг КВЕСТРАНПУЛЬВЕР и 80 мг безводной холестирамовой смолы в 100 мг КВЕСТРАН СВЕТА .

Эффекты длительного введения и его влияние на поддержание снижения уровня холестерина у педиатрических пациентов неизвестны. (См. Также Побочные эффекты).

ССЫЛКИ

исследователи Липидских клиник. Исследование первичной профилактики коронарных заболеваний клиник Lipid Research Clinics: результаты 6 лет после исследования. Arch Intern Med 1992; 152: 1399-1410.

Behrman RE и др. (Ред.): Нельсон, Учебник педиатрии, изд. 15. Филадельфия, Пенсильвания, WB Saunders Company, 1996.

Takemoto CK et al (eds): Руководство по детской дозировке, изд. 3. Кливленд / Акрон, Огайо, Lexi-Comp, Inc.1996-1997.

Наиболее распространенным побочным эффектом является запор. При использовании в качестве агента, снижающего уровень холестерина, предрасполагающими факторами для большинства симптомов запоров являются высокая доза и повышенный возраст (более 60 лет). Большинство случаев запоров являются легкими, временными и контролируются с помощью обычной терапии. Некоторым пациентам необходимо временное снижение дозы или прекращение терапии.

Менее распространенные побочные эффекты: дискомфорт в животе и / или боль, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, отрыжка, анорексия и статоррея, склонность к кровотечению из-за гипопрофромбинемии (дефицит витамина К), а также витамин А (сообщается о ночной слепоте) и D - Дефицит, гиперхлоремический ацидоз у детей, осте. Редкие сообщения о непроходимости кишечника, включая две смерти, были зарегистрированы у педиатрических пациентов.

Необычный кальцинированный материал наблюдался в желчном дереве, включая кальцификацию желчного пузыря, у пациентов, получавших КВЕСТРАН. Однако это может быть проявлением заболевания печени, а не связанных с наркотиками.

Желчная колика испытывала пациента в каждом из трех случаев, когда он принимал КВЕСТРАН. Пациент с диагнозом острый комплекс симптомов брюшной полости имел «пастузную массу» в поперечной ободочной кишке на рентгеновских лучах.

Другие события (не обязательно связанные с наркотиками), о которых сообщалось у пациентов, принимающих КВЕСТРАН, включают:

Желудочно-кишечный тракт - Ректальное кровотечение желудочно-кишечного тракта, черный стул, геморроидальное кровотечение, кровотечение из известной язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, язвенная атака, кислый вкус, панкреатит, ректальная боль, дивертикулит.

Лабораторные испытания меняются - дисфункция печени.

Гематологический - Увеличенное время протромбина, экхимоз, анемия

Гиперчувствительность - крапивница, астма, одышка, одышка.

Скелетно-мышечная система - - боль в спине, мышечные и суставные боли, артрит.

Неврологический - головная боль, беспокойство, головокружение, головокружение, усталость, шум в ушах, обмороки, сонливость, боль в бедро нервов, парестезия.

Глаз - Увеит.

Почки - гематурия, дизурия, обожженный запах в моче, диурез.

Разное - Потеря веса, увеличение веса, повышение либидо, опухшие железы, отек, зубное кровотечение, кариес, эрозия зубной эмали, изменение цвета зубов.

передозировка QUESTRAN была зарегистрирована у пациента, который принимал 150% от максимальной рекомендуемой суточной дозы в течение нескольких недель. Никаких побочных эффектов не поступало. В случае передозировки основным потенциальным повреждением будет обструкция желудочно-кишечного тракта. Расположение такой потенциальной обструкции, степень обструкции и наличие или отсутствие нормальной моторики кишечника будут определять лечение.