Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 14.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Холестирамин Легкий
Холестирамин
Порошок
1) КВЕСТРАН (Холестирамин для пероральной суспензии USP) показан в качестве дополнительной терапии к диете для снижения повышенного уровня холестерина в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (повышенный уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)), которые неадекватно реагируют на диету. КВЕСТРАН может быть полезен для снижения уровня холестерина ЛПНП у пациентов, которые также имеют гипертриглицеридемию, но он не показан там, где гипертриглицеридемия является аномалией, вызывающей наибольшее беспокойство.
Терапия препаратами, изменяющими липиды, должна быть компонентом множественного вмешательства факторов риска у лиц со значительно повышенным риском развития атеросклеротических заболеваний сосудов вследствие гиперхолестеринемии. Лечение следует начинать и продолжать с диетотерапии, специфичной для типа гиперлипопротеинемии, определенного до начала медикаментозной терапии. Избыточная масса тела может быть важным фактором, и ограничение калорийности для нормализации веса должно быть устранено до начала медикаментозной терапии при избыточном весе.
Перед началом терапии КВЕСТРАНОМ следует исключить вторичные причины гиперхолестеринемии (например, плохо контролируемый сахарный диабет, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемии, обструктивные заболевания печени, другие лекарственные средства, алкоголизм) и провести липидный профиль для оценки общего холестерина, ЛПВП-С и триглицеридов (ТГ). Для лиц с ТГ менее 400 мг/дЛ (<4,5 ммоль/л) уровень ХС ЛПНП можно оценить с помощью следующего уравнения:
ЛПНП-С = Общий холестерин – [(ТГ/5) ЛПВП-С]
Для уровней ТГ >400 мг/дЛ это уравнение менее точно, и концентрации ЛПНП-С следует определять методом ультрацентрифугирования. У пациентов с гипертриглицеридемией уровень ХС ЛПНП может быть низким или нормальным, несмотря на повышенный уровень общего ХС. В таких случаях КВЕСТРАН может быть не указан.
Уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови следует периодически определять на основе рекомендаций NCEP для подтверждения первоначального и адекватного долгосрочного ответа. Благоприятная тенденция к снижению уровня холестерина должна наблюдаться в течение первого месяца терапии КВЕСТРАНОМ. Терапия должна быть продолжена для поддержания снижения уровня холестерина. Если адекватное снижение уровня холестерина не достигнуто, следует рассмотреть возможность увеличения дозы КВЕСТРАНА или добавления других гиполипидемических средств в комбинации с КВЕСТРАНОМ.
Поскольку целью лечения является снижение уровня ЛПНП-С, NCEP4 рекомендует использовать уровни ЛПНП-С для инициирования и оценки ответа на лечение. Если уровень ЛПНП-С недоступен, то для мониторинга длительной терапии можно использовать только Тотал-С. Анализ липопротеинов (включая определение ХС ЛПНП) следует проводить один раз в год. Гиперхолестеринемии принципы лечения, кратко изложены ниже.
ЛПНП-Холестерин мг/дЛ (ммоль/л) | |||
Определенные Атеросклеротические Заболевание* | Два или более Других факторов риска** | Уровень Возбуждения | Цель |
НЕТ | НЕТ | ≥190 (≥4.9) | <160 (<4.1) |
НЕТ | ДА | ≥160 (≥4.1) | <130 (<3.4) |
ДА | ДА или НЕТ | ≥130 (≥3.4) | ≤100 (≤2.6) |
*Ишемическая болезнь сердца или заболевания периферических сосудов (включая симптоматическую болезнь сонных артерий). **Другие факторы риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) включают: возраст (мужчины ≥45 лет, женщины ≥55 лет или преждевременная менопауза без заместительной терапии эстрогенами), семейный анамнез преждевременной ИБС, текущее курение сигарет, артериальную гипертензию, подтвержденный уровень ЛПВП-С <35 мг/дл (<0,91 ммоль/л) и сахарный диабет. Вычтите один фактор риска, если уровень ЛПВП составляет ≥60 мг/дл (≥1,6 ммоль/л). |
1) QUESTRAN монотерапии был продемонстрирован, чтобы замедлить скорость прогрессирования2,3 и увеличить скорость регрессии3 коронарного атеросклероза.
2) КВЕСТРАН показан для облегчения зуда, связанного с частичной обструкцией желчных путей. Было показано, что КВЕСТРАН для пероральной суспензии оказывает переменное влияние на уровень холестерина в сыворотке крови у этих пациентов. Пациенты с первичным билиарным циррозом могут демонстрировать повышенный уровень холестерина как часть своего заболевания.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых для всех порошкообразных продуктов QUESTRAN (QUESTRAN Powder и QUESTRAN Light) составляет один пакет или одну мерную ложку один или два раза в день. Рекомендуемая поддерживающая доза для всех порошкообразных продуктов QUESTRAN составляет от 2 до 4 пакетов или ложек в день (8-16 г безводной холестираминовой смолы), разделенных на две дозы. Четыре грамма безводной холестираминовой смолы содержится в каждой измеренной дозе КВЕСТРАНА следующим образом:
Порошок КВЕСТРАНА | 9 грамм |
QUESTRAN Light | 5 грамм |
Рекомендуется постепенное увеличение дозы с периодической оценкой уровня липидов/липопротеинов с интервалом не менее 4 недель. Максимальная рекомендуемая суточная доза-шесть пакетиков или ложек КВЕСТРАНА (24 грамма безводной холестираминовой смолы). Рекомендуемое время введения-во время еды, но может быть изменено, чтобы избежать вмешательства в всасывание других лекарств. Хотя рекомендуемый график дозирования составляет два раза в день, КВЕСТРАН можно вводить в 1-6 доз в день.
КВЕСТРАН не следует принимать в сухом виде. Всегда смешивайте КВЕСТРАН с водой или другими жидкостями перед приемом внутрь. Ознакомьтесь С Инструкцией.
Сопутствующая терапия
Предварительные данные свидетельствуют о том, что гиполипидемическое действие КВЕСТРАНА на общий уровень холестерина и ЛПНП усиливается при сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, например правастатином, ловастатином, симвастатином и флувастатином. Аддитивные эффекты на холестерин ЛПНП также наблюдаются при комбинированной терапии никотиновой кислотой/КВЕСТРАНОМ. Рекомендации по назначению сопутствующей терапии см. в подразделе "Лекарственные взаимодействия" раздела "МЕРЫ предосторожности".
Подготовка
Цвет QUESTRAN может несколько отличаться от партии к партии, но это изменение не влияет на производительность продукта. Поместите содержимое одного одноразового пакета или одной мерной ложки КВЕСТРАНА в стакан или чашку. Добавьте некоторое количество воды или другого некарбонированного напитка по вашему выбору в зависимости от используемого продукта:
Формула продукта | Количество воды или других не- Газированная Жидкость |
Порошок КВЕСТРАНА | 2-6 унций в дозе |
QUESTRAN LIGHT | 2-6 унций в дозе |
Размешайте до однородной консистенции и выпейте.
КВЕСТРАН также можно смешивать с очень жидкими супами или мясистыми фруктами с высоким содержанием влаги, такими как яблочное пюре или измельченный ананас.
КВЕСТРАН противопоказан пациентам с полной билиарной непроходимостью, когда желчь не выделяется в кишечник, а также тем лицам, у которых обнаружена повышенная чувствительность к любому из его компонентов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
ФЕНИЛКЕТОНУРИКИ: холестирамин суспензия для приема внутрь УСП свет содержит 14,0 мг фенилаланина на дозу 5 грамм.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Хроническое применение КВЕСТРАНА может быть связано с повышенной склонностью к кровотечениям из-за гипопротромбинемии, связанной с дефицитом витамина К. Это обычно быстро реагирует на парентеральное введение витамина К1, и рецидивы могут быть предотвращены пероральным введением витамина К1. Сообщалось о снижении содержания фолиевой кислоты в сыворотке крови или эритроцитах при длительном применении КВЕСТРАНА. В этих случаях следует рассмотреть возможность добавления фолиевой кислоты.
Существует вероятность того, что длительное применение КВЕСТРАНА, поскольку он является хлоридной формой анионообменной смолы, может вызвать гиперхлоремический ацидоз. Это было бы особенно верно для более молодых и маленьких пациентов, где относительная дозировка может быть выше. Следует также соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью или истощением объема, а также у пациентов, получающих сопутствующий спиронолактон.
КВЕСТРАН может вызвать или усугубить уже существующие запоры. Дозировка должна быть постепенно увеличена у пациентов, чтобы свести к минимуму риск развития фекального воздействия. У пациентов с уже существующими запорами начальная доза должна составлять 1 пакетик или 1 мерную ложку один раз в день в течение 5-7 дней, увеличиваясь до двух раз в день с контролем запора и сывороточных липопротеинов, по крайней мере дважды, с интервалом 4-6 недель.. Следует поощрять повышенное потребление жидкости и клетчатки для облегчения запоров, а иногда может быть показано смягчение стула. Если начальная доза хорошо переносится, дозу можно увеличить по мере необходимости на одну дозу в день (с месячными интервалами) с периодическим мониторированием сывороточных липопротеидов.. Если запор усиливается или желаемый терапевтический ответ не достигается при приеме от одной до шести доз в день, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии или альтернативной терапии. Особое внимание следует уделять предотвращению запоров у пациентов с симптоматической ишемической болезнью сердца. Запоры, связанные с QUESTRAN может усугубить геморрой
Лабораторные исследования
Уровень холестерина в сыворотке крови следует определять часто в течение первых нескольких месяцев терапии и периодически после нее. Уровень триглицеридов в сыворотке крови следует периодически измерять, чтобы определить, произошли ли значительные изменения.
LRC-CPPT показал дозозависимое увеличение сывороточных триглицеридов на 10,7% -17,1% в группе, получавшей холестирамин, по сравнению с увеличением на 7,9%-11,7% в группе плацебо. Исходя из средних значений и с поправкой на группу плацебо, группа, получавшая холестирамин, показала увеличение на 5% по сравнению с начальными уровнями в первый год исследования и увеличение на 4,3% на седьмой год.
Канцерогенез И Мутагенез И Нарушение Фертильности
В исследованиях, проведенных на крысах, в которых холестираминовая смола использовалась в качестве инструмента для изучения роли различных кишечных факторов, таких как жир, соли желчи и микробная флора, в развитии кишечных опухолей, индуцированных сильнодействующими канцерогенами, частота таких опухолей была выше у крыс, получавших холестирамин, чем у контрольных крыс.
Актуальность этого лабораторного наблюдения из исследований на крысах для клинического применения КВЕСТРАНА неизвестна. В исследовании LRC-CPPT, упомянутом выше, общая частота фатальных и нефатальных новообразований была одинаковой в обеих группах лечения. При исследовании многих различных категорий опухолей различные виды рака пищеварительной системы были несколько более распространены в группе холестирамина. Небольшие цифры и множество категорий не позволяют сделать выводы. Однако, учитывая тот факт, что холестираминовая смола ограничена желудочно-кишечным трактом и не всасывается, а также в свете экспериментов на животных, упомянутых выше, шестилетнее постпробное наблюдение за LRC-CPPT5 популяция пациентов была заполнена (в общей сложности 13,4 года внутрипробного и постпробного наблюдения) и не выявила существенной разницы в частоте причинно-специфической смертности или онкологической заболеваемости между пациентами, получавшими холестирамин, и пациентами, получавшими плацебо.
Беременность
Беременность Категория С
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение КВЕСТРАНА во время беременности или кормления грудью или женщинами детородного возраста требует, чтобы потенциальные преимущества лекарственной терапии были сопоставлены с возможными опасностями для матери и ребенка. КВЕСТРАН не всасывается системно, однако известно, что он препятствует всасыванию жирорастворимых витаминов, соответственно, регулярное пренатальное введение добавок может быть недостаточным (см. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Кормящие Матери
Следует соблюдать осторожность при введении КВЕСТРАНА кормящей матери. Возможное отсутствие правильного усвоения витаминов описано в разделе “Беременность” .
Педиатрическое применение
Хотя оптимальный график дозирования не был установлен, стандартные тексты(6,7) перечислите обычную педиатрическую дозу 240 мг/кг/сут безводной холестираминовой смолы в двух-трех разделенных дозах, обычно не превышающую 8 г/сут с титрованием дозы в зависимости от реакции и переносимости.
При расчете педиатрических доз 44,4 мг безводной холестираминовой смолы содержится в 100 мг порошка КВЕСТРАНА, а 80 мг безводной холестираминовой смолы содержится в 100 мг света КВЕСТРАНА.
Эффекты длительного приема препарата, а также его влияние на поддержание пониженного уровня холестерина у педиатрических пациентов неизвестны. (См. Также ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ.)
РЕКОМЕНДАЦИИ
Исследователи Клиник Липидных исследований. Исследование липидных исследований клиник коронарной первичной профилактики: результаты 6-летнего пост-пробного наблюдения. Arch Intern Med 1992, 152:1399 - 1410.
Behrman RE et al (eds): Nelson, Учебник педиатрии, ed 15. Филадельфия, Пенсильвания, WB Saunders Company, 1996.
Takemoto CK et al (eds): Pediatric Dosage Handbook, ed 3. Cleveland/Akron, OH, Lexi-Comp, Inc., 1996-1997.
Наиболее распространенной побочной реакцией является запор. При применении в качестве понижающего холестерин средства предрасполагающими факторами для большинства жалоб на запоры являются высокие дозы и повышенный возраст (более 60 лет). Большинство случаев запора являются легкими, преходящими и контролируются с помощью обычной терапии. Некоторым пациентам требуется временное снижение дозы или прекращение терапии.
Менее частые побочные реакции: дискомфорт в животе и/или боль, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, отрыжка, анорексия и стеаторея, склонность к кровотечениям из-за гипопротромбинемии (дефицит витамина К), а также дефицита витамина А (один случай ночной слепоты) и D, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, сыпь и раздражение кожи, языка и перианальной области. Редкие сообщения о кишечной непроходимости, в том числе о двух смертельных случаях, были зарегистрированы у педиатрических пациентов.
У пациентов, которым был назначен КВЕСТРАН, в желчном дереве иногда наблюдался кальцинированный материал, включая кальцификацию желчного пузыря. Однако это может быть проявлением заболевания печени и не связано с лекарственными препаратами.
Один пациент испытывал желчные колики в каждом из трех случаев, когда он принимал КВЕСТРАН. У одного пациента с диагнозом “острый абдоминальный симптомокомплекс” на рентгенограмме была обнаружена "пастозная масса" в поперечной ободочной кишке.
Другие события (не обязательно связанные с лекарственными препаратами), о которых сообщалось у пациентов, принимающих КВЕСТРАН, включают:
Желудочно-кишечный - ЖКТ-ректальное кровотечение, черный стул, геморроидальное кровотечение, кровотечение из известной язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, язвенный приступ, кислый вкус, панкреатит, ректальная боль, дивертикулит.
Изменения в лабораторных тестах - Нарушения функции печени.
Гематологические - Длительное протромбиновое время, экхимоз, анемия
Гиперчувствительность Крапивница, астма, хрипы, одышка.
Опорно-двигательный аппарат Боли в спине, мышцах и суставах, артрит.
Неврологический Головная боль, беспокойство, головокружение, головокружение, усталость, шум в ушах, обморок, сонливость, боль в бедренном нерве, парестезии.
Глаз - Увеит.
Почечный - Гематурия, дизурия, запах гари в моче, диурез.
Разнообразный - Потеря веса, увеличение веса, повышение либидо, опухание желез, отек, зубное кровотечение, кариес, эрозия зубной эмали, обесцвечивание зубов.
Сообщалось о передозировке КВЕСТРАНА у пациента, принимавшего 150% от максимальной рекомендуемой суточной дозы в течение нескольких недель. О каких-либо побочных эффектах не сообщалось. Если произойдет передозировка, главным потенциальным вредом будет непроходимость желудочно-кишечного тракта. Расположение такой потенциальной обструкции, степень обструкции и наличие или отсутствие нормальной моторики кишечника определяли бы лечение.