Tunfon

Posology

Adults

Treatment of acute gout attack:

1 mg (2 tablets) to start followed by 500 micrograms (1 tablet) after 1 hour.

No further tablets should be taken for 12 hours.

After 12 hours, treatment can resume if necessary with a maximum dose of 500 micrograms (1 tablet) every 8 hours until symptoms are relieved.

The course of treatment should end when symptoms are relieved or when a total of 6 mg (12 tablets) has been taken.

No more than 6 mg (12 tablets) should be taken as a course of treatment.

After completion of a course, another course should not be started for at least 3 days (72 hours).

Prophylaxis of gout attack during initiation of therapy with allopurinol and uricosuric drugs:

500 micrograms twice daily.

The treatment duration should be decided after factors such as flare frequency, gout duration and the presence and size of tophi have been assessed.

Patients with renal impairment:

Use with caution in patients with mild renal impairment.).

Patients with hepatic impairment

Use with caution in patients with mild/moderate hepatic impairment. Such patients should be carefully monitored for adverse effects of Tunfone.

Elderly:

Use with caution.

Method of Administration

For oral administration

Tablets should be swallowed whole with a glass of water

Posology

Adults

Treatment of acute gout attack:

1 mg (2 tablets) to start followed by 500 micrograms (1 tablet) after 1 hour.

No further tablets should be taken for 12 hours.

After 12 hours, treatment can resume if necessary with a maximum dose of 500 micrograms (1 tablet) every 8 hours until symptoms are relieved.

The course of treatment should end when symptoms are relieved or when a total of 6 mg (12 tablets) has been taken.

No more than 6 mg (12 tablets) should be taken as a course of treatment.

After completion of a course, another course should not be started for at least 3 days (72 hours).

Prophylaxis of gout attack during initiation of therapy with allopurinol and uricosuric drugs:

500 micrograms twice daily.

The treatment duration should be decided after factors such as flare frequency, gout duration and the presence and size of tophi have been assessed.

Patients with renal impairment:

Use with caution in patients with mild renal impairment.).

Patients with hepatic impairment

Use with caution in patients with mild/moderate hepatic impairment. Such patients should be carefully monitored for adverse effects of Tunfon.

Elderly:

Use with caution.

Method of Administration

For oral administration

Tablets should be swallowed whole with a glass of water

-

- Patients with blood dyscrasias

- Pregnancy

- Breastfeeding

- Women of childbearing potential unless using effective contraceptive measures

- Patients with severe renal impairment

- Patients with severe hepatic impairment

- Tunfone should not be used in patients undergoing haemodialysis since it cannot be removed by dialysis or exchange transfusion.

- Tunfone is contraindicated in patients with renal or hepatic impairment who are taking a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor or a strong CYP3A4 inhibitor

-

- Patients with blood dyscrasias

- Pregnancy

- Breastfeeding

- Women of childbearing potential unless using effective contraceptive measures

- Patients with severe renal impairment

- Patients with severe hepatic impairment

- Tunfon should not be used in patients undergoing haemodialysis since it cannot be removed by dialysis or exchange transfusion.

- Tunfon is contraindicated in patients with renal or hepatic impairment who are taking a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor or a strong CYP3A4 inhibitor

Tunfone is potentially toxic so it is important not to exceed the dose prescribed by a physician with the necessary knowledge and experience.

Tunfone has a narrow therapeutic window. The administration should be discontinued if toxic symptoms such as nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhoea occur.

Tunfone may cause severe bone marrow depression (agranulocytosis, aplastic anaemia, thrombocytopenia). The change in blood counts may be gradual or very sudden. Aplastic anaemia in particular has a high mortality rate. Periodic checks of the blood picture are essential.

If patients develop signs or symptoms that could indicate a blood cell dyscrasia, such as fever, stomatitis, sore throat, prolonged bleeding, bruising or skin disorders, treatment with Tunfone should be immediately discontinued and a full haematological investigation should be conducted straight away.

Caution is advised in case of:

- liver or renal impairment

- cardiovascular disease

- gastrointestinal disorders

- elderly and debilitated patients

- patients with abnormalities in blood counts

Patients with liver or renal impairment should be carefully monitored for adverse effects of Tunfone.

Co-administration with P-gp inhibitors and/or moderate or strong CYP3A4 inhibitors will increase the exposure to Tunfone, which may lead to Tunfone induced toxicity including fatalities. If treatment with a P-gp inhibitor or a moderate or strong CYP3A4 inhibitor is required in patients with normal renal and hepatic function, a reduction in Tunfone dosage or interruption of Tunfone treatment is recommended.

This medicinal product contains lactose. Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.

Tunfon is potentially toxic so it is important not to exceed the dose prescribed by a physician with the necessary knowledge and experience.

Tunfon has a narrow therapeutic window. The administration should be discontinued if toxic symptoms such as nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhoea occur.

Tunfon may cause severe bone marrow depression (agranulocytosis, aplastic anaemia, thrombocytopenia). The change in blood counts may be gradual or very sudden. Aplastic anaemia in particular has a high mortality rate. Periodic checks of the blood picture are essential.

If patients develop signs or symptoms that could indicate a blood cell dyscrasia, such as fever, stomatitis, sore throat, prolonged bleeding, bruising or skin disorders, treatment with Tunfon should be immediately discontinued and a full haematological investigation should be conducted straight away.

Caution is advised in case of:

- liver or renal impairment

- cardiovascular disease

- gastrointestinal disorders

- elderly and debilitated patients

- patients with abnormalities in blood counts

Patients with liver or renal impairment should be carefully monitored for adverse effects of Tunfon.

Co-administration with P-gp inhibitors and/or moderate or strong CYP3A4 inhibitors will increase the exposure to Tunfon, which may lead to Tunfon induced toxicity including fatalities. If treatment with a P-gp inhibitor or a moderate or strong CYP3A4 inhibitor is required in patients with normal renal and hepatic function, a reduction in Tunfon dosage or interruption of Tunfon treatment is recommended.

This medicinal product contains lactose. Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.

Нет подробностей относительно влияния Tunfone на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной. Однако следует учитывать возможность сонливости и головокружения.

Нет подробностей относительно влияния Tunfon на способность управлять автомобилем и пользоваться машиной. Однако следует учитывать возможность сонливости и головокружения.

Тунфон имеет узкое терапевтическое окно и чрезвычайно токсичен при передозировке. Пациенты с особым риском токсичности - это пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, желудочно-кишечными или сердечными заболеваниями и пациенты в крайнем возрасте.

После передозировки Tunfone все пациенты, даже при отсутствии ранних симптомов, должны быть направлены для немедленной медицинской оценки.

Клинический:

Симптомы острой передозировки могут быть отсрочены (в среднем 3 часа): тошнота, рвота, боль в животе, геморрагический гастроэнтерит, истощение объема, аномалии электролита, лейкоцитоз, гипотония в тяжелых случаях. Вторая фаза с опасными для жизни осложнениями развивается через 24-72 часа после введения препарата: дисфункция органов мультисистемы, острая почечная недостаточность, спутанность сознания, кома, восходящая периферическая моторная и сенсорная невропатия, депрессия миокарда, панцитопения, дисритмии, дыхательная недостаточность, коагулопатия потребления. Смерть обычно является результатом угнетения дыхания и сердечно-сосудистого коллапса. Если пациент выживает, выздоровление может сопровождаться лейкоцитозом отскока и обратимой алопецией, начинающейся примерно через неделю после первоначального приема внутрь.

Лечение:

Противоядие не доступно.

Выведение токсинов при промывании желудка в течение одного часа после острого отравления.

Рассмотрим пероральный активированный уголь у взрослых, которые проглотили более 0,1 мг / кг массы тела в течение 1 часа после презентации, и у детей, которые проглотили любое количество в течение 1 часа после презентации.

Гемодиализ не имеет эффективности (высокий видимый объем распределения).

Тщательный клинический и биологический мониторинг в больничной среде.

Симптоматическое и поддерживающее лечение: контроль дыхания, поддержание артериального давления и кровообращения, коррекция дисбаланса жидкости и электролитов.

Смертельная доза широко варьируется (однократная доза 7-65 мг) для взрослых, но обычно составляет около 20 мг.

Тунфон имеет узкое терапевтическое окно и чрезвычайно токсичен при передозировке. Пациенты с особым риском токсичности - это пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, желудочно-кишечными или сердечными заболеваниями и пациенты в крайнем возрасте.

После передозировки Tunfon все пациенты, даже при отсутствии ранних симптомов, должны быть направлены для немедленной медицинской оценки.

Клинический:

Симптомы острой передозировки могут быть отсрочены (в среднем 3 часа): тошнота, рвота, боль в животе, геморрагический гастроэнтерит, истощение объема, аномалии электролита, лейкоцитоз, гипотония в тяжелых случаях. Вторая фаза с опасными для жизни осложнениями развивается через 24-72 часа после введения препарата: дисфункция органов мультисистемы, острая почечная недостаточность, спутанность сознания, кома, восходящая периферическая моторная и сенсорная невропатия, депрессия миокарда, панцитопения, дисритмии, дыхательная недостаточность, коагулопатия потребления. Смерть обычно является результатом угнетения дыхания и сердечно-сосудистого коллапса. Если пациент выживает, выздоровление может сопровождаться лейкоцитозом отскока и обратимой алопецией, начинающейся примерно через неделю после первоначального приема внутрь.

Лечение:

Противоядие не доступно.

Выведение токсинов при промывании желудка в течение одного часа после острого отравления.

Рассмотрим пероральный активированный уголь у взрослых, которые проглотили более 0,1 мг / кг массы тела в течение 1 часа после презентации, и у детей, которые проглотили любое количество в течение 1 часа после презентации.

Гемодиализ не имеет эффективности (высокий видимый объем распределения).

Тщательный клинический и биологический мониторинг в больничной среде.

Симптоматическое и поддерживающее лечение: контроль дыхания, поддержание артериального давления и кровообращения, коррекция дисбаланса жидкости и электролитов.

Смертельная доза широко варьируется (однократная доза 7-65 мг) для взрослых, но обычно составляет около 20 мг.

Фармакотерапевтическая группа: препараты для подагры, не влияющие на метаболизм мочевой кислоты. Код УВД: M04AC01

В исследовании AGREE (острая оценка подагры, получающей Tunfone) низко- и высокодозный Tunfone сравнивали с использованием рандомизированной плацебо-контролируемой конструкции. Режим длительной приема Тунфона в высоких дозах (всего 4,8 мг в течение 6 часов) сравнивали с плацебо и сокращенным режимом в низких дозах (всего 1,8 мг в течение 1 часа, т.е. 1,2 мг с последующим 0,6 мг за 1 час). Обе схемы Tunfone были значительно более эффективными, чем плацебо: 32,7% респондентов в группе с высокой дозой, 37,8% респондентов в группе с низкой дозой и 15,5% респондентов в группе плацебо (P = 0,034 и P = 0,005 соответственно, по сравнению с плацебо). Результаты в первичной 24-часовой конечной точке демонстрируют превосходную безопасность низкодозовой Tunfone без потери эффективности по сравнению с высокой дозой Tunfone для ранней острой вспышки подагры (самостоятельно вводится в течение 12 часов после начала вспышки). Фармакокинетический анализ, проведенный в этом исследовании, показал, что концентрация Tunfone в плазме значительно снизилась примерно через 12 часов после введения здоровым добровольцам.

Профилактика тунфона (0,6 мг два раза в день) во время начала приема аллопуринола при хроническом подагрическом артрите снизила частоту и тяжесть острых вспышек и снизила вероятность рецидивирующих вспышек. Лечение может продолжаться до 6 месяцев на основании клинических данных. Перспективные рандомизированные контролируемые испытания необходимы для дальнейшей оценки профилактики вспышек в течение 6 месяцев, через 6 месяцев и со временем.

Механизм действия Tunfone при лечении подагры не совсем понятен. Считается, что тунфон действует против воспалительной реакции на кристаллы урата, возможно, подавляя миграцию гранулоцитов в воспаленную область. Другие свойства Tunfone, такие как взаимодействие с микротрубочками, также могут способствовать операции. Начало действия составляет приблизительно 12 часов после перорального приема и является максимальным через 1-2 дня.

Фармакотерапевтическая группа: препараты для подагры, не влияющие на метаболизм мочевой кислоты. Код УВД: M04AC01

В исследовании AGREE (острая оценка вспышек подагры) низко- и высокодозный Tunfon сравнивали с использованием рандомизированной плацебо-контролируемой конструкции. Режим высокой дозы, длительный по тунгону (всего 4,8 мг в течение 6 часов), сравнивали с плацебо и сокращенным режимом низкой дозы (всего 1,8 мг в течение 1 часа, т.е. 1,2 мг с последующим 0,6 мг за 1 час). Обе схемы Tunfon были значительно более эффективными, чем плацебо: 32,7% респондентов в группе с высокой дозой, 37,8% респондентов в группе с низкой дозой и 15,5% респондентов в группе плацебо (P = 0,034 и P = 0,005 соответственно, по сравнению с плацебо). Результаты в первичной 24-часовой конечной точке демонстрируют превосходную безопасность низкой дозы Tunfon, без потери эффективности, по сравнению с высокой дозой Tunfon для ранней острой вспышки подагры (самостоятельно вводится в течение 12 часов после начала вспышки). Фармакокинетический анализ, проведенный в этом исследовании, показал, что концентрация Tunfon в плазме значительно снизилась примерно через 12 часов после введения здоровым добровольцам.

Тунфонная профилактика (0,6 мг два раза в день) во время начала приема аллопуринола при хроническом подагрическом артрите снижала частоту и тяжесть острых вспышек и снижала вероятность рецидивирующих вспышек. Лечение может продолжаться до 6 месяцев на основании клинических данных. Перспективные рандомизированные контролируемые испытания необходимы для дальнейшей оценки профилактики вспышек в течение 6 месяцев, через 6 месяцев и со временем.

Механизм действия Tunfon при лечении подагры не совсем понятен. Считается, что Тунфон действует против воспалительной реакции на кристаллы урата, возможно, подавляя миграцию гранулоцитов в воспаленную область. Другие свойства Tunfon, такие как взаимодействие с микротрубочками, также могут способствовать операции. Начало действия составляет приблизительно 12 часов после перорального приема и является максимальным через 1-2 дня.

Тунфон быстро и почти полностью всасывается после перорального приема. Максимальные концентрации в плазме обычно соблюдаются через 30-120 минут. Терминал период полураспада составляет от 3 до 10 часов. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30%. Тунфон частично метаболизируется в печени, а затем частично через желчь. Он накапливается в лейкоцитах. Тунфон в основном выводится (80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов в фекалиях. 10-20% выводится с мочой.

Почечная недостаточность

Тунфон значительно выводится с мочой здоровым субъектам. Клиренс Тунфона снижается у пациентов с нарушениями функции почек. Общий клиренс Tunfone в организме был снижен на 75% у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих диализ.

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику тунфона оценивалось в исследовании у пациентов с семейной средиземноморской лихорадкой (FMF), 5 женщин и 4 мужчин, с (n = 4) и без (n = 5) почечной недостаточности. Средний возраст составлял 30 лет (диапазон 19-42 года). Все 5 пациентов с почечной недостаточностью имели подтвержденный биопсией амилоидоз len3⁄4 4 находились на обычном гемодиализе, а у 1 был сывороточный креатинин CL 15 мл / мин. Поэтому их можно отнести к категории с тяжелой почечной недостаточностью. Субъекты получали 1 мг тунфона, за исключением 1 субъекта с циррозом, который получил 500 мкг. 4-кратное снижение Tunfone CL наблюдалось у субъектов с почечной недостаточностью по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек (0,168 ± 0,063 л / ч / кг против. 0,727 ± 0,110 л / ч / кг). Конечный период полувыведения составил 18,8 ± 1,2 часа для субъектов с тяжелой почечной недостаточностью и 4,4 ± 1,0 часа для лиц с нормальной функцией почек. Объем распределения был одинаковым между группами. Пациент с циррозом имел в 10 раз более низкий CL по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек.

Детская популяция

У детей нет данных о фармакокинетике.

Тунфон быстро и почти полностью всасывается после перорального приема. Максимальные концентрации в плазме обычно соблюдаются через 30-120 минут. Терминал период полураспада составляет от 3 до 10 часов. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30%. Тунфон частично метаболизируется в печени, а затем частично через желчь. Он накапливается в лейкоцитах. Тунфон в основном выводится (80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов в фекалиях. 10-20% выводится с мочой.

Почечная недостаточность

Тунфон значительно выводится с мочой здоровым субъектам. Клиренс Tunfon снижается у пациентов с нарушениями функции почек. Общий клиренс Tunfon в организме был снижен на 75% у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих диализ.

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику Tunfon было оценено в исследовании у пациентов с семейной средиземноморской лихорадкой (FMF), 5 женщин и 4 мужчин, с (n = 4) и без (n = 5) почечной недостаточности. Средний возраст составлял 30 лет (диапазон 19-42 года). Все 5 пациентов с почечной недостаточностью имели подтвержденный биопсией амилоидоз len3⁄4 4 находились на обычном гемодиализе, а у 1 был сывороточный креатинин CL 15 мл / мин. Поэтому их можно отнести к категории с тяжелой почечной недостаточностью. Субъекты получали 1 мг тунфона, за исключением 1 субъекта с циррозом, который получил 500 мкг. 4-кратное снижение Tunfon CL наблюдалось у субъектов с почечной недостаточностью по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек (0,168 ± 0,063 л / ч / кг против. 0,727 ± 0,110 л / ч / кг). Конечный период полувыведения составил 18,8 ± 1,2 часа для субъектов с тяжелой почечной недостаточностью и 4,4 ± 1,0 часа для лиц с нормальной функцией почек. Объем распределения был одинаковым между группами. Пациент с циррозом имел в 10 раз более низкий CL по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек.

Детская популяция

У детей нет данных о фармакокинетике.