Somna

Сомна показана для кратковременного лечения бессонницы. Было показано, что в контролируемых клинических исследованиях Сомна сокращает время начала сна до 30 дней (см Клинические испытания под КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ). Не было показано, что оно увеличивает общее время сна или уменьшает количество пробуждений.

Клинические испытания, проведенные в поддержку эффективности, варьировались от одной ночи до 5 недель. Окончательные формальные оценки задержки сна были выполнены в конце лечения.

The dose of Somna should be individualized. The recommended dose of Somna for most nonelderly adults is 10 mg. For certain low weight individuals, 5 mg may be a sufficient dose. Although the risk of certain adverse events associated with the use of Somna appears to be dose dependent, the 20 mg dose has been shown to be adequately tolerated and may be considered for the occasional patient who does not benefit from a trial of a lower dose. Doses above 20 mg have not been adequately evaluated and are not recommended.

Somna should be taken immediately before bedtime or after the patient has gone to bed and has experienced difficulty falling asleep (see PRECAUTIONS.). Taking Somna with or immediately after a heavy, high-fat meal results in slower absorption and would be expected to reduce the effect of Somna on sleep latency (see Pharmacokinetics under CLINICAL PHARMACOLOGY).

Special Populations

Elderly patients and debilitated patients appear to be more sensitive to the effects of hypnotics, and respond to 5 mg of Somna. The recommended dose for these patients is therefore 5 mg. Doses over 10 mg are not recommended.

Hepatic insufficiency: Patients with mild to moderate hepatic impairment should be treated with Somna 5 mg because clearance is reduced in this population. Somna is not recommended for use in patients with severe hepatic impairment.

Renal insufficiency: No dose adjustment is necessary in patients with mild to moderate renal impairment. Somna has not been adequately studied in patients with severe renal impairment.

An initial dose of 5 mg should be given to patients concomitantly taking cimetidine because zaleplon clearance is reduced in this population (see DRUG INTERACTIONS under PRECAUTIONS).

Hypersensitivity to zaleplon or any excipients in the formulation (see also PRECAUTIONS).

WARNINGS

Because sleep disturbances may be the presenting manifestation of a physical and/or psychiatric disorder, symptomatic treatment of insomnia should be initiated only after a careful evaluation of the patient. The failure of insomnia to remit after 7 to 10 days of treatment may indicate the presence of a primary psychiatric and/or medical illness that should be evaluated.

Worsening of insomnia or the emergence of new thinking or behavior abnormalities may be the consequence of an unrecognized psychiatric or physical disorder. Such findings have emerged during the course of treatment with sedative/hypnotic drugs, including Somna. Because some of the important adverse effects of Somna appear to be dose-related, it is important to use the lowest possible effective dose, especially in the elderly (see DOSAGE AND ADMINISTRATION).

A variety of abnormal thinking and behavior changes have been reported to occur in association with the use of sedative/hypnotics. Some of these changes may be characterized by decreased inhibition (e.g., aggressiveness and extroversion that seem out of character), similar to effects produced by alcohol and other CNS depressants. Other reported behavioral changes have included bizarre behavior, agitation, hallucinations, and depersonalization.

Abnormal Thinking And Behavioral Changes

Complex behaviors such as “sleep-driving” (i.e., driving while not fully awake after ingestion of a sedative-hypnotic, with amnesia for the event) have been reported. These events can occur in sedative-hypnotic-naive as well as in sedative-hypnotic-experienced persons. Although behaviors such as sleep-driving may occur with Somna alone at therapeutic doses, the use of alcohol and other CNS depressants with Somna appears to increase the risk of such behaviors, as does the use of Somna at doses exceeding the maximum recommended dose. Due to the risk to the patient and the community, discontinuation of Somna should be strongly considered for patients who report a “sleep-driving” episode. Other complex behaviors (e.g., preparing and eating food, making phone calls, or having sex) have been reported in patients who are not fully awake after taking a sedative-hypnotic. As with sleep-driving, patients usually do not remember these events. Amnesia and other neuropsychiatric symptoms may occur unpredictably. In primarily depressed patients, worsening of depression, including suicidal thoughts and actions (including completed suicides), has been reported in association with the use of sedative/hypnotics.

It can rarely be determined with certainty whether a particular instance of the abnormal behaviors listed above is drug induced, spontaneous in origin, or a result of an underlying psychiatric or physical disorder. Nonetheless, the emergence of any new behavioral sign or symptom of concern requires careful and immediate evaluation.

Following rapid dose decrease or abrupt discontinuation of the use of sedative/hypnotics, there have been reports of signs and symptoms similar to those associated with withdrawal from other CNS-depressant drugs (see Drug Abuse And Dependence).

Somna, like other hypnotics, has CNS-depressant effects. Because of the rapid onset of action, Somna should only be ingested immediately prior to going to bed or after the patient has gone to bed and has experienced difficulty falling asleep. Patients receiving Somna should be cautioned against engaging in hazardous occupations requiring complete mental alertness or motor coordination (e.g., operating machinery or driving a motor vehicle) after ingesting the drug, including potential impairment of the performance of such activities that may occur the day following ingestion of Somna. Somna, as well as other hypnotics, may produce additive CNS-depressant effects when coadministered with other psychotropic medications, anticonvulsants, antihistamines, narcotic analgesics, anesthetics, ethanol, and other drugs that themselves produce CNS depression. Somna should not be taken with alcohol. Dosage adjustment may be necessary when Somna is administered with other CNS-depressant agents because of the potentially additive effects.

Severe Anaphylactic And Anaphylactoid Reactions

Rare cases of angioedema involving the tongue, glottis or larynx have been reported in patients after taking the first or subsequent doses of sedative-hypnotics, including Somna. Some patients have had additional symptoms such as dyspnea, throat closing, or nausea and vomiting that suggest anaphylaxis. Some patients have required medical therapy in the emergency department. If angioedema involves the tongue, glottis or larynx, airway obstruction may occur and be fatal. Patients who develop angioedema after treatment with Somna should not be rechallenged with the drug.

PRECAUTIONS

General

Timing Of Drug Administration

Somna should be taken immediately before bedtime or after the patient has gone to bed and has experienced difficulty falling asleep. As with all sedative/hypnotics, taking Somna while still up and about may result in short-term memory impairment, hallucinations, impaired coordination, dizziness, and lightheadedness.

Use In The Elderly And/Or Debilitated Patients

Impaired motor and/or cognitive performance after repeated exposure or unusual sensitivity to sedative/hypnotic drugs is a concern in the treatment of elderly and/or debilitated patients. A dose of 5 mg is recommended for elderly patients to decrease the possibility of side effects (see DOSAGE AND ADMINISTRATION). Elderly and/or debilitated patients should be monitored closely.

Use In Patients With Concomitant Illness

Clinical experience with Somna in patients with concomitant systemic illness is limited. Somna should be used with caution in patients with diseases or conditions that could affect metabolism or hemodynamic responses.

Although preliminary studies did not reveal respiratory depressant effects at hypnotic doses of Somna in normal subjects, caution should be observed if Somna (zaleplon) is prescribed to patients with compromised respiratory function, because sedative/hypnotics have the capacity to depress respiratory drive. Controlled trials of acute administration of Somna 10 mg in patients with mild to moderate chronic obstructive pulmonary disease or moderate obstructive sleep apnea showed no evidence of alterations in blood gases or apnea/hypopnea index, respectively. However, patients with compromised respiration due to preexisting illness should be monitored carefully.

The dose of Somna should be reduced to 5 mg in patients with mild to moderate hepatic impairment (see DOSAGE AND ADMINISTRATION). It is not recommended for use in patients with severe hepatic impairment.

No dose adjustment is necessary in patients with mild to moderate renal impairment. Somna has not been adequately studied in patients with severe renal impairment.

Use In Patients With Depression

As with other sedative/hypnotic drugs, Somna should be administered with caution to patients exhibiting signs or symptoms of depression. Suicidal tendencies may be present in such patients and protective measures may be required. Intentional overdosage is more common in this group of patients (see OVERDOSAGE); therefore, the least amount of drug that is feasible should be prescribed for the patient at any one time.

This product contains FD&C Yellow No. 5 (tartrazine) which may cause allergic-type reactions (including bronchial asthma) in certain susceptible persons. Although the overall incidence of FD&C Yellow No. 5 (tartrazine) sensitivity in the general population is low, it is frequently seen in patients who also have aspirin hypersensitivity.

Information For Patients

A patient Medication Guide is also available for Somna. The prescriber or health professional should instruct patients, their families, and their caregivers to read the Medication Guide and should assist them in understanding its contents. Patients should be given the opportunity to discuss the contents of the Medication Guide and to obtain answers to any questions that they may have.

SPECIAL CONCERNS “Sleep-Driving” And Other Complex Behaviors

There have been reports of people getting out of bed after taking a sedative hypnotic medicine and driving their cars while not fully awake, often with no memory of the event. If a patient experiences such an episode, it should be reported to his or her doctor immediately, since “sleepdriving” can be dangerous. This behavior is more likely to occur when Somna is taken with alcohol or other central nervous system depressants (see WARNINGS). Other complex behaviors (e.g., preparing and eating food, making phone calls, or having sex) have been reported in patients who are not fully awake after taking a sleep medicine. As with sleep-driving, patients usually do not remember these events.

Laboratory Tests

There are no specific laboratory tests recommended.

Carcinogenesis, Mutagenesis, And Impairment Of Fertility

Carcinogenesis

Lifetime carcinogenicity studies of zaleplon were conducted in mice and rats. Mice received doses of 25 mg/kg/day, 50 mg/kg/day, 100 mg/kg/day, and 200 mg/kg/day in the diet for two years. These doses are equivalent to 6 to 49 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 20 mg on a mg/m² basis. There was a significant increase in the incidence of hepatocellular adenomas in female mice in the high dose group. Rats received doses of 1 mg/kg/day, 10 mg/kg/day, and 20 mg/kg/day in the diet for two years. These doses are equivalent to 0.5 to 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 20 mg on a mg/m² basis. Zaleplon was not carcinogenic in rats.

Mutagenesis

Zaleplon was clastogenic, both in the presence and absence of metabolic activation, causing structural and numerical aberrations (polyploidy and endoreduplication), when tested for chromosomal aberrations in the in vitro Chinese hamster ovary cell assay. In the in vitro human lymphocyte assay, zaleplon caused numerical, but not structural, aberrations only in the presence of metabolic activation at the highest concentrations tested. In other in vitro assays, zaleplon was not mutagenic in the Ames bacterial gene mutation assay or the Chinese hamster ovary HGPRT gene mutation assay. Zaleplon was not clastogenic in two in vivo assays, the mouse bone marrow micronucleus assay and the rat bone marrow chromosomal aberration assay, and did not cause DNA damage in the rat hepatocyte unscheduled DNA synthesis assay.

Impairment Of Fertility

In a fertility and reproductive performance study in rats, mortality and decreased fertility were associated with administration of an oral dose of zaleplon of 100 mg/kg/day to males and females prior to and during mating. This dose is equivalent to 49 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 20 mg on a mg/m² basis. Follow-up studies indicated that impaired fertility was due to an effect on the female.

Pregnancy

Pregnancy Category C

In embryofetal development studies in rats and rabbits, oral administration of up to 100 mg/kg/day and 50 mg/kg/day, respectively, to pregnant animals throughout organogenesis produced no evidence of teratogenicity. These doses are equivalent to 49 (rat) and 48 (rabbit) times the maximum recommended human dose (MRHD) of 20 mg on a mg/m² basis. In rats, pre-and postnatal growth was reduced in the offspring of dams receiving 100 mg/kg/day. This dose was also maternally toxic, as evidenced by clinical signs and decreased maternal body weight gain during gestation. The no-effect dose for rat offspring growth reduction was 10 mg/kg (a dose equivalent to 5 times the MRHD of 20 mg on a mg/m² basis). No adverse effects on embryofetal development were observed in rabbits at the doses examined.

In a pre- and postnatal development study in rats, increased stillbirth and postnatal mortality, and decreased growth and physical development, were observed in the offspring of females treated with doses of 7 mg/kg/day or greater during the latter part of gestation and throughout lactation. There was no evidence of maternal toxicity at this dose. The no-effect dose for offspring development was 1 mg/kg/day (a dose equivalent to 0.5 times the MRHD of 20 mg on a mg/m² basis). When the adverse effects on offspring viability and growth were examined in a cross-fostering study, they appeared to result from both in utero and lactational exposure to the drug.

There are no studies of zaleplon in pregnant women; therefore, Somna® (zaleplon) is not recommended for use in women during pregnancy.

Labor And Delivery

Somna has no established use in labor and delivery.

Nursing Mothers

A study in lactating mothers indicated that the clearance and half-life of zaleplon is similar to that in young normal subjects. A small amount of zaleplon is excreted in breast milk, with the highest excreted amount occurring during a feeding at approximately 1 hour after Somna administration. Since the small amount of the drug from breast milk may result in potentially important concentrations in infants, and because the effects of zaleplon on a nursing infant are not known, it is recommended that nursing mothers not take Somna.

Pediatric Use

The safety and effectiveness of Somna in pediatric patients have not been established.

Geriatric Use

A total of 628 patients in double-blind, placebo-controlled, parallel-group clinical trials who received Somna were at least 65 years of age; of these, 311 received 5 mg and 317 received 10 mg. In both sleep laboratory and outpatient studies, elderly patients with insomnia responded to a 5 mg dose with a reduced sleep latency, and thus 5 mg is the recommended dose in this population. During short-term treatment (14 night studies) of elderly patients with Somna, no adverse event with a frequency of at least 1% occurred at a significantly higher rate with either 5 mg or 10 mg Somna than with placebo.

The premarketing development program for Somna included zaleplon exposures in patients and/or normal subjects from 2 different groups of studies: approximately 900 normal subjects in clinical pharmacology/pharmacokinetic studies; and approximately 2,900 exposures from patients in placebo-controlled clinical effectiveness studies, corresponding to approximately 450 patient exposure years. The conditions and duration of treatment with Somna varied greatly and included (in overlapping categories) open-label and double-blind phases of studies, inpatients and outpatients, and short-term or longer-term exposure. Adverse reactions were assessed by collecting adverse events, results of physical examinations, vital signs, weights, laboratory analyses, and ECGs.

Adverse events during exposure were obtained primarily by general inquiry and recorded by clinical investigators using terminology of their own choosing. Consequently, it is not possible to provide a meaningful estimate of the proportion of individuals experiencing adverse events without first grouping similar types of events into a smaller number of standardized event categories. In the tables and tabulations that follow, COSTART terminology has been used to classify reported adverse events.

The stated frequencies of adverse events represent the proportion of individuals who experienced, at least once, a treatment-emergent adverse event of the type listed. An event was considered treatment-emergent if it occurred for the first time or worsened while receiving therapy following baseline evaluation.

Adverse Findings Observed In Short-Term, Placebo-Controlled Trials

Adverse Events Associated With Discontinuation Of Treatment

In premarketing placebo-controlled, parallel-group phase 2 and phase 3 clinical trials, 3.1% of 744 patients who received placebo and 3.7% of 2,149 patients who received Somna discontinued treatment because of an adverse clinical event. This difference was not statistically significant. No event that resulted in discontinuation occurred at a rate of ≥ 1%.

Adverse Events Occurring At An Incidence Of 1% Or More Among Somna 20 mg-Treated Patients

Table 1 enumerates the incidence of treatment-emergent adverse events for a pool of three 28night and one 35-night placebo-controlled studies of Somna at doses of 5 mg or 10 mg and 20 mg. The table includes only those events that occurred in 1% or more of patients treated with Somna 20 mg and that had a higher incidence in patients treated with Somna 20 mg than in placebo-treated patients.

The prescriber should be aware that these figures cannot be used to predict the incidence of adverse events in the course of usual medical practice where patient characteristics and other factors differ from those which prevailed in the clinical trials. Similarly, the cited frequencies cannot be compared with figures obtained from other clinical investigations involving different treatments, uses, and investigators. The cited figures, however, do provide the prescribing physician with some basis for estimating the relative contribution of drug and non-drug factors to the adverse event incidence rate in the population studied.

Table 1 : Incidence (%) of Treatment-Emergent Adverse Events in Long-Term (28 and 35 Nights) Placebo-Controlled Clinical Trials of Somna^a

Other Adverse Events Observed During The Premarketing Evaluation Of Somna

Listed below are COSTART terms that reflect treatment-emergent adverse events as defined in the introduction to the ADVERSE REACTIONS section. These events were reported by patients treated with Somna (zaleplon) at doses in a range of 5 mg/day to 20 mg/day during premarketing phase 2 and phase 3 clinical trials throughout the United States, Canada, and Europe, including approximately 2,900 patients. All reported events are included except those already listed in Table 1 or elsewhere in labeling, those events for which a drug cause was remote, and those event terms that were so general as to be uninformative. It is important to emphasize that although the events reported occurred during treatment with Somna, they were not necessarily caused by it.

Events are further categorized by body system and listed in order of decreasing frequency according to the following definitions: frequent adverse events are those occurring on one or more occasions in at least 1/100 patients; infrequent adverse events are those occurring in less than 1/100 patients but at least 1/1,000 patients; rare events are those occurring in fewer than 1/1,000 patients.

Body as a whole -Frequent: back pain, chest pain, fever; Infrequent: chest pain substernal, chills, face edema, generalized edema, hangover effect, neck rigidity.

Cardiovascular system -Frequent: migraine; Infrequent: angina pectoris, bundle branch block, hypertension, hypotension, palpitation, syncope, tachycardia, vasodilatation, ventricular extrasystoles; Rare: bigeminy, cerebral ischemia, cyanosis, pericardial effusion, postural hypotension, pulmonary embolus, sinus bradycardia, thrombophlebitis, ventricular tachycardia.

Digestive system -Frequent: constipation, dry mouth, dyspepsia; Infrequent: eructation, esophagitis, flatulence, gastritis, gastroenteritis, gingivitis, glossitis, increased appetite, melena, mouth ulceration, rectal hemorrhage, stomatitis; Rare: aphthous stomatitis, biliary pain, bruxism, cardiospasm, cheilitis, cholelithiasis, duodenal ulcer, dysphagia, enteritis, gum hemorrhage, increased salivation, intestinal obstruction, abnormal liver function tests, peptic ulcer, tongue discoloration, tongue edema, ulcerative stomatitis.

Endocrine system -Rare: diabetes mellitus, goiter, hypothyroidism.

Hemic and lymphatic system -Infrequent: anemia, ecchymosis, lymphadenopathy; Rare: eosinophilia, leukocytosis, lymphocytosis, purpura.

Metabolic and nutritional -Infrequent: edema, gout, hypercholesteremia, thirst, weight gain; Rare: bilirubinemia, hyperglycemia, hyperuricemia, hypoglycemia, hypoglycemic reaction, ketosis, lactose intolerance, AST (SGOT) increased, ALT (SGPT) increased, weight loss.

Musculoskeletal system -Frequent: arthralgia, arthritis, myalgia; Infrequent: arthrosis, bursitis, joint disorder (mainly swelling, stiffness, and pain), myasthenia, tenosynovitis; Rare: myositis, osteoporosis.

Nervous system -Frequent: anxiety, depression, nervousness, thinking abnormal (mainly difficulty concentrating); Infrequent: abnormal gait, agitation, apathy, ataxia, circumoral paresthesia, emotional lability, euphoria, hyperesthesia, hyperkinesia, hypotonia, incoordination, insomnia, libido decreased, neuralgia, nystagmus; Rare: CNS stimulation, delusions, dysarthria, dystonia, facial paralysis, hostility, hypokinesia, myoclonus, neuropathy, psychomotor retardation, ptosis, reflexes decreased, reflexes increased, sleep talking, sleep walking, slurred speech, stupor, trismus.

Respiratory system -Frequent: bronchitis; Infrequent: asthma, dyspnea, laryngitis, pneumonia, snoring, voice alteration; Rare: apnea, hiccup, hyperventilation, pleural effusion, sputum increased.

Skin and appendages -Frequent: pruritus, rash; Infrequent: acne, alopecia, contact dermatitis, dry skin, eczema, maculopapular rash, skin hypertrophy, sweating, urticaria, vesiculobullous rash; Rare: melanosis, psoriasis, pustular rash, skin discoloration.

Special senses -Frequent: conjunctivitis, taste perversion; Infrequent: diplopia, dry eyes, photophobia, tinnitus, watery eyes; Rare: abnormality of accommodation, blepharitis, cataract specified, corneal erosion, deafness, eye hemorrhage, glaucoma, labyrinthitis, retinal detachment, taste loss, visual field defect.

Urogenital system -Infrequent: bladder pain, breast pain, cystitis, decreased urine stream, dysuria, hematuria, impotence, kidney calculus, kidney pain, menorrhagia, metrorrhagia, urinary frequency, urinary incontinence, urinary urgency, vaginitis; Rare: albuminuria, delayed menstrual period, leukorrhea, menopause, urethritis, urinary retention, vaginal hemorrhage.

Postmarketing Reports

Anaphylactic/anaphylactoid reactions, including severe reactions, and nightmares.

Drug Abuse And Dependence

Controlled Substance Class

Somna is classified as a Schedule IV controlled substance by federal regulation.

Abuse, Dependence, And Tolerance

Abuse and addiction are separate and distinct from physical dependence and tolerance. Abuse is characterized by misuse of the drug for non-medical purposes, often in combination with other psychoactive substances. Physical dependence is a state of adaption that is manifested by a specific withdrawal syndrome that can be produced by abrupt cessation, rapid dose reduction, decreasing blood level of the drug and/or administration of an antagonist. Tolerance is a state of adaptation in which exposure to a drug induces changes that result in a diminution of one or more of the drug's effects over time. Tolerance may occur to both the desired and undesired effects of drugs and may develop at different rates for different effects.

Addiction is a primary, chronic, neurobiological disease with genetic, psychosocial, and environmental factors influencing its development and manifestations. It is characterized by behaviors that include one or more of the following: impaired control over drug use, compulsive use, continued use despite harm, and craving. Drug addiction is a treatable disease, utilizing a multidisciplinary approach, but relapse is common.

Abuse

Two studies assessed the abuse liability of Somna at doses of 25 mg, 50 mg, and 75 mg in subjects with known histories of sedative drug abuse. The results of these studies indicate that Somna has an abuse potential similar to benzodiazepine and benzodiazepine-like hypnotics.

Dependence

The potential for developing physical dependence on Somna and a subsequent withdrawal syndrome was assessed in controlled studies of 14-, 28-, and 35-night durations and in open-label studies of 6- and 12-month durations by examining for the emergence of rebound insomnia following drug discontinuation. Some patients (mostly those treated with 20 mg) experienced a mild rebound insomnia on the first night following withdrawal that appeared to be resolved by the second night. The use of the Benzodiazepine Withdrawal Symptom Questionnaire and examination of any other withdrawal-emergent events did not detect any other evidence for a withdrawal syndrome following abrupt discontinuation of Somna therapy in pre-marketing studies.

However, available data cannot provide a reliable estimate of the incidence of dependence during treatment at recommended doses of Somna. Other sedative/hypnotics have been associated with various signs and symptoms following abrupt discontinuation, ranging from mild dysphoria and insomnia to a withdrawal syndrome that may include abdominal and muscle cramps, vomiting, sweating, tremors, and convulsions. Seizures have been observed in two patients, one of which had a prior seizure, in clinical trials with Somna. Seizures and death have been seen following the withdrawal of zaleplon from animals at doses many times higher than those proposed for human use. Because individuals with a history of addiction to, or abuse of, drugs or alcohol are at risk of habituation and dependence, they should be under careful surveillance when receiving Somna or any other hypnotic.

Tolerance

Possible tolerance to the hypnotic effects of Somna 10 mg and 20 mg was assessed by evaluating time to sleep onset for Somna compared with placebo in two 28-night placebo-controlled studies and latency to persistent sleep in one 35-night placebo-controlled study where tolerance was evaluated on nights 29 and 30. No development of tolerance to Somna was observed for time to sleep onset over 4 weeks.

Признаки и симптомы

Можно ожидать, что признаки и симптомы передозировки депрессантов ЦНС будут проявляться как преувеличения фармакологических эффектов, отмеченных в доклиническом тестировании. Передозировка обычно проявляется в степени депрессии центральной нервной системы, от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и вялость; в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотензию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.

После передозировки залеплона сообщалось о потере сознания в дополнение к признакам и симптомам, согласующимся с депрессантами ЦНС, как описано выше. Люди полностью оправились от передозировки залеплона более 200 мг (в 10 раз больше максимальной рекомендуемой дозы залеплона). Сообщалось о редких случаях летальных исходов после передозировки залеплоном, чаще всего связанных с передозировкой дополнительных депрессантов ЦНС.

Рекомендуемое лечение

Общие симптоматические и поддерживающие меры должны использоваться вместе с немедленным промыванием желудка, где это необходимо. Внутривенные жидкости следует вводить по мере необходимости. Исследования на животных показывают, что флумазенил является антагонистом залеплона. Тем не менее, нет предварительного маркетингового клинического опыта с использованием флумазенила в качестве противоядия от передозировки Сомны. Как и во всех случаях передозировки наркотиков, следует отслеживать дыхание, пульс, артериальное давление и другие соответствующие признаки и применять общие поддерживающие меры. Гипотония и депрессия ЦНС должны контролироваться и лечиться с помощью соответствующего медицинского вмешательства.

Центр управления ядом

Как и в случае лечения всех передозировок, следует рассмотреть возможность многократного приема лекарств. Врач, возможно, пожелает рассмотреть возможность обращения в токсикологический центр для получения актуальной информации об управлении передозировкой снотворного лекарственного средства.

Особые группы населения

Пожилые пациенты и изнуренные пациенты, по-видимому, более чувствительны к воздействию снотворных и реагируют на 5 мг Сомны. Поэтому рекомендуемая доза для этих пациентов составляет 5 мг. Дозы свыше 10 мг не рекомендуются.

Печеночная недостаточность: Пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью следует лечить Сомной 5 мг, поскольку клиренс в этой группе уменьшается. Сомна не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Сомна не была адекватно изучена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Начальная доза 5 мг должна быть дана пациентам, одновременно принимающим циметидин, потому что клиренс залеплона в этой популяции снижается (см НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ под МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

КАК ПОСТАВЛЕНО

Сомна (залеплон) капсулы поставляются следующим образом:

5 мг : непрозрачная зеленая крышка и непрозрачное бледно-зеленое тело с «5 мг» на крышке и «Сомна» на теле.

NDC 60793-145-01 Бутылки по 100

10 мг : непрозрачная зеленая крышка и непрозрачный светло-зеленый корпус с «10 мг» на крышке и «Сомна» на теле.

NDC 60793-146-01 Бутылки по 100

Условия хранения

Хранить при контролируемой комнатной температуре от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F).

Распределить в легкостойком контейнере, как определено в USP

Назначение информации по состоянию на декабрь 2007 года.

Распространяется: King Pharmaceuticals, Inc., Bristol, TN 37620 Производитель: Corepharma LLC, 215 Wood Avenue Middlesex, NJ 08846. Пересмотрено: апрель 2013 г

БОКОВЫЕ ЭФФЕКТЫ

Программа предмаркетинговых разработок для Сомны включала воздействие залеплона у пациентов и / или нормальных субъектов из 2 различных групп исследований: приблизительно 900 нормальных субъектов в клинических фармакологических / фармакокинетических исследованиях; и приблизительно 2900 воздействий от пациентов в плацебо-контролируемых исследованиях клинической эффективности, что соответствует приблизительно 450 годам воздействия на пациентов. Условия и продолжительность лечения Сомной сильно различались и включали (в перекрывающихся категориях) открытые и двойные слепые фазы исследований, стационарные и амбулаторные пациенты, а также кратковременное или долгосрочное воздействие. Побочные реакции оценивались путем сбора побочных эффектов, результатов физических исследований, показателей жизнедеятельности, веса, лабораторных анализов и ЭКГ.

Неблагоприятные события во время воздействия были получены главным образом общим исследованием и зарегистрированы клиническими исследователями с использованием терминологии по их собственному выбору. Следовательно, невозможно дать значимую оценку доли лиц, испытывающих неблагоприятные события, без первой группировки аналогичных типов событий в меньшее количество стандартизированных категорий событий. В следующих таблицах и таблицах терминология COSTART использовалась для классификации зарегистрированных нежелательных явлений.

Указанные частоты нежелательных явлений представляют собой долю лиц, которые испытали, по крайней мере, один раз, нежелательное явление, возникающее при лечении, указанного типа. Событие считалось возникающим при лечении, если оно произошло впервые или ухудшилось во время приема терапии после базовой оценки.

Неблагоприятные результаты, наблюдаемые в краткосрочных, плацебо-контролируемых исследованиях

Неблагоприятные события, связанные с прекращением лечения

В предварительных плацебо-контролируемых клинических испытаниях фазы 2 и фазы 3 параллельных групп 3,1% из 744 пациентов, получавших плацебо, и 3,7% из 2149 пациентов, получавших Сомну, прекратили лечение из-за неблагоприятного клинического события. Эта разница не была статистически значимой. Ни одно событие, которое привело к прекращению, не происходило со скоростью ≥ 1%.

Неблагоприятные события, происходящие при частоте 1% или более среди пациентов, получавших 20 мг Сомны

В таблице 1 перечислены случаи нежелательных явлений, возникающих при лечении, для пула из трех 28 ночей и одного 35-ночного плацебо-контролируемого исследования Сомны в дозах 5 или 10 мг и 20 мг. Таблица включает только те события, которые произошли у 1% или более пациентов, получавших Сомну 20 мг, и у которых частота пациентов, получавших Сомну 20 мг, была выше, чем у пациентов, получавших плацебо.

Назначающий врач должен знать, что эти цифры не могут использоваться для прогнозирования частоты нежелательных явлений в ходе обычной медицинской практики, когда характеристики пациента и другие факторы отличаются от тех, которые преобладали в клинических испытаниях. Точно так же приведенные частоты нельзя сравнивать с цифрами, полученными из других клинических исследований, включающих различные виды лечения, применения и исследователи. Приведенные цифры, однако, дают назначающему врачу некоторую основу для оценки относительного вклада лекарственных и немедикаментозных факторов в уровень заболеваемости побочными эффектами в исследуемой популяции.

Таблица 1: Частота (%) нежелательных явлений, связанных с лечением, в долгосрочной перспективе (28 и 35 ночей) плацебо-контролируемых клинических испытаний Сомны^a

Другие неблагоприятные события, наблюдаемые во время предмаркетинговой оценки Сомны

Ниже перечислены термины COSTART, которые отражают нежелательные явления, возникающие при лечении, как определено во введении к разделу «ОБРАЗНЫЕ РЕАКЦИИ». Об этих событиях сообщили пациенты, получавшие Сомну (залеплон) в дозах в диапазоне от 5 мг / день до 20 мг / день во время предварительных клинических испытаний фазы 2 и фазы 3 в Соединенных Штатах, Канаде и Европе, включая приблизительно 2900 пациентов. ,. Все зарегистрированные события включены, за исключением тех, которые уже перечислены в Таблице 1 или где-либо еще в маркировке, те события, для которых причина лекарственного средства была отдаленной, и те термины события, которые были настолько общими, что были неинформативными. Важно подчеркнуть, что, хотя сообщенные события произошли во время лечения Сомной, они не обязательно были вызваны этим.

События далее классифицируются по системе тела и перечислены в порядке уменьшения частоты в соответствии со следующими определениями: часто неблагоприятные события - это те, которые происходят в одном или нескольких случаях, по крайней мере, у 1/100 пациентов; вчасто неблагоприятные события происходят у менее чем 1/100 пациентов, но не менее 1/1000 пациентов; редкие события происходят у менее чем 1/1000 пациентов.

Тело в целом - часто: боль в спине, боль в груди, лихорадка; Нечасто: боль в груди, субтерминальная боль, озноб, отек лица, генерализованный отек, эффект похмелья, ригидность шеи.

Сердечно-сосудистая система - часто: мигрень; Нечасто: стенокардия, блокада пучка, гипертония, гипотония, сердцебиение, обморок, тахикардия, вазодилатация, желудочковая экстрасистолия ; Rare: бигеминия, церебральная ишемия, цианоз, выпот в перикарде, постуральная гипотензия, легочная эмболия, синусовая брадикардия, тромбофлебит, желудочковая тахикардия.

Пищеварительная система - часто: запор, сухость во рту, диспепсия ; Нечасто: отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, гингивит, глоссит, повышенный аппетит, мелена, изъязвление рта, ректальное кровоизлияние, стоматит ; Rare: афтозный стоматит, боль в желчевыводящих путях, бруксизм, кардиоспазм, хейлит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, дисфагия, энтерит, кровоизлияние в десну, повышение слюноотделения, кишечная непроходимость, нарушения функции печени, язвенная болезнь, изменение цвета языка, отек языка, язвенный стоматит.

Эндокринная система -Редкаясахарный диабет, зоб, гипотиреоз.

Гемическая и лимфатическая система - часто: анемия, экхимоз, лимфаденопатия; Rare: эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, пурпура.

Метаболический и питательный - часто: отек, подагра, гиперхолестеремия, жажда, увеличение веса ; Rare: билирубинемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипогликемическая реакция, кетоз, непереносимость лактозы, повышение АСТ (SGOT), увеличение АЛТ (SGPT), потеря веса.

Скелетно-мышечная система -Часто: артралгия, артрит, миалгия ; Нечасто: артроз, бурсит, расстройство суставов (в основном отек, скованность и боль), миастения, теносиновит; Rare: миозит, остеопороз.

Нервная система - часто: беспокойство, депрессия, нервозность, ненормальное мышление (в основном трудности с концентрацией внимания) ; Нечасто: ненормальная походка, возбуждение, апатия, атаксия, околооральная парестезия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинезия, гипотония, нарушение координации, бессонница, снижение либидо, невралгия, нистагм ; Rare: Стимуляция ЦНС, бред, дисартрия, дистония, паралич лица, враждебность, гипокинезия, миоклонус, невропатия, психомоторная отсталость, птоз, рефлексы уменьшились, рефлексы увеличились, разговоры во сне, ходьба во сне, невнятная речь, ступор, тризм.

Дыхательная система - часто: бронхит; Нечасто: астма, одышка, ларингит, пневмония, храп, изменение голоса; Rareапноэ, икота, гипервентиляция, плевральный выпот, увеличение мокроты.

Кожа и придатки - часто: зуд, сыпь; Нечасто: прыщи, алопеция, контактный дерматит, сухость кожи, экзема, макулопапулезная сыпь, гипертрофия кожи, потливость, крапивница, везикулобуллезная сыпь ; Rare: меланоз, псориаз, пустулезная сыпь, изменение цвета кожи.

Особые чувства - часто: конъюнктивит, извращение вкуса ; Нечасто: диплопия, сухие глаза, светобоязнь, шум в ушах, водянистые глаза; Rare: аномалия размещения, блефарит, указанная катаракта, эрозия роговицы, глухота, кровоизлияние в глаза, глаукома, лабиринтит, отслоение сетчатки, потеря вкуса, дефект поля зрения.

Урогенитальная система - часто: боль в мочевом пузыре, боль в груди, цистит, снижение потока мочи, дизурия, гематурия, импотенция, почечное исчисление, боль в почках, меноррагия, метроррагия, частота мочеиспускания, недержание мочи, срочность мочеиспускания, вагинит ; Rare: альбуминурия, отсроченный менструальный период, лейкорея, менопауза, уретрит, задержка мочи, вагинальное кровоизлияние.

Постмаркетинговые отчеты

Анафилактические / анафилактоидные реакции, включая тяжелые реакции и ночные кошмары.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Класс контролируемого вещества

Сомна классифицируется как контролируемое вещество Списка IV федеральным законодательством.

Злоупотребление, зависимость и терпимость

Злоупотребление и зависимость отделены и отличаются от физической зависимости и терпимости. Злоупотребление характеризуется неправильным употреблением препарата в немедицинских целях, часто в сочетании с другими психоактивными веществами. Физическая зависимость - это состояние адаптации, которое проявляется специфическим синдромом отмены, который может быть вызван резким прекращением, быстрым снижением дозы, снижением уровня препарата в крови и / или введением антагониста. Толерантность - это состояние адаптации, при котором воздействие лекарственного средства вызывает изменения, которые приводят к уменьшению одного или нескольких эффектов лекарственного средства с течением времени. Терпимость может возникать как к желаемому, так и к нежелательному воздействию лекарств и может развиваться с разной скоростью для разных эффектов.

Зависимость - это первичное, хроническое, нейробиологическое заболевание с генетическими, психосоциальными и экологическими факторами, влияющими на его развитие и проявления. Он характеризуется поведением, которое включает одно или несколько из следующего: нарушение контроля над употреблением наркотиков, принудительное использование, постоянное использование несмотря на вред и тягу. Наркомания - это излечимое заболевание, использующее междисциплинарный подход, но рецидив распространен.

Злоупотребление

В двух исследованиях оценивалась ответственность за злоупотребление сомной в дозах 25 мг, 50 мг и 75 мг у субъектов с известной историей злоупотребления седативными наркотиками. Результаты этих исследований показывают, что Сомна обладает потенциалом злоупотребления, аналогичным бензодиазепину и бензодиазепиноподобным снотворным.

Зависимость

Потенциал развития физической зависимости от Сомны и последующего синдрома абстиненции оценивали в контролируемых исследованиях продолжительностью 14, 28 и 35 ночей и в открытых исследованиях продолжительностью 6 и 12 месяцев путем изучения на предмет появления отскок бессонницы после прекращения приема препарата. Некоторые пациенты (в основном те, кто получал 20 мг) испытали легкую бессонницу отскока в первую ночь после отмены, которая, казалось, была решена второй ночью. Использование вопросника по симптомам абстиненции бензодиазепина и изучение любых других событий, возникающих при абстиненции, не выявили каких-либо других признаков синдрома абстиненции после внезапного прекращения терапии Сомной в предмаркетинговых исследованиях.

Однако имеющиеся данные не могут обеспечить надежную оценку частоты зависимости во время лечения в рекомендуемых дозах Сомны. Другие седативные / гипотические средства были связаны с различными признаками и симптомами после внезапного прекращения, начиная от легкой дисфории и бессонницы и заканчивая синдромом отмены, который может включать спазмы в животе и мышцах, рвоту, потоотделение, тремор и судороги. Приступы наблюдались у двух пациентов, у одного из которых был предшествующий приступ, в клинических испытаниях с Сомной. Судороги и смерть наблюдались после изъятия залеплона у животных в дозах, во много раз превышающих те, которые предлагаются для использования человеком. Поскольку люди с историей зависимости от наркотиков или алкоголя или злоупотребления ими подвержены риску привыкания и зависимости, они должны находиться под пристальным наблюдением при получении Сомны или любого другого гипнотического средства.

Терпимость

Возможная толерантность к гипнотическим эффектам Сомны 10 мг и 20 мг оценивалась путем оценки времени начала сна для Сомны по сравнению с плацебо в двух 28-ночных плацебо-контролируемых исследованиях и латентности к постоянному сну в одном 35-ночном плацебо-контролируемом исследовании, где толерантность была оценена по ночам 29 и 30. В течение 4 недель не наблюдалось развития толерантности к Сомне.

НАРКОТИКИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Как и у всех лекарств, существует потенциал взаимодействия с другими лекарственными средствами различными механизмами.

CNS-Active Наркотики

Этанол: Сомна 10 мг усиливала воздействие этанола на 0,75 г / кг, ухудшающее ЦНС, на балансировочные испытания и время реакции в течение 1 часа после введения этанола и на тест замещения цифровых символов (DSST), тест копирования символов и компонент изменчивости разделенного внимания тест в течение 2,5 часов после введения этанола. Усиление произошло в результате фармакодинамического взаимодействия ЦНС; Залеплон не влиял на фармакокинетику этанола.

Имипрамин: Совместное введение однократных доз Сомны 20 мг и имипрамина 75 мг вызывало аддитивное воздействие на снижение бдительности и нарушение психомоторных показателей в течение 2-4 часов после введения. Взаимодействие было фармакодинамическим без изменения фармакокинетики любого из препаратов.

Пароксетин: Совместное введение однократной дозы Сомны 20 мг и пароксетина 20 мг ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо взаимодействия по психомоторным характеристикам. Кроме того, пароксетин не изменил фармакокинетику Сомны, отражая отсутствие роли CYP2D6 в метаболизме залеплона.

Тиоридазин: Совместное введение однократных доз Сомны 20 мг и тиоридазина 50 мг вызывало аддитивное воздействие на снижение бдительности и нарушение психомоторных показателей в течение 2-4 часов после введения. Взаимодействие было фармакодинамическим без изменения фармакокинетики любого из препаратов.

Venlafaxine: Совместное введение однократной дозы залеплона 10 мг и нескольких доз венлафаксина ER (расширенное высвобождение) 150 мг не привело к каким-либо значительным изменениям фармакокинетики залеплона или венлафаксина. Кроме того, не было фармакодинамического взаимодействия в результате совместного введения залеплона и венлафаксина ER

Прометазин: Совместное введение однократной дозы залеплона и прометазина (10 и 25 мг соответственно) привело к снижению максимальных концентраций залеплона в плазме на 15%, но не изменилось в области под кривой концентрация-время в плазме. Однако фармакодинамика совместного введения залеплона и прометазина не была оценена. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении этих двух агентов.

Препараты, которые индуцируют CYP3A4

Rifampin: CYP3A4 обычно является второстепенным метаболизирующим ферментом залеплона. Многократное введение мощного индуктора CYP3A4 рифампина (600 мг каждые 24 часа, 24 часа, в течение 14 дней), однако, уменьшило zaleplon Cmax и AUC примерно на 80%. Таким образом, совместное введение мощного индуктора фермента CYP3A4, хотя и не вызывает опасений в отношении безопасности, может привести к неэффективности залеплона. Альтернативный не-CYP3A4 субстратный снотворный агент может быть рассмотрен у пациентов, принимающих индукторы CYP3A4, такие как рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал.

Препараты, которые ингибируют CYP3A4

CYP3A4 является второстепенным метаболическим путем для элиминации залеплона, поскольку сумма десетилзалеплона (образованная через CYP3A4) in vitro) и его метаболиты, 5-оксо-дезетилзалеплон и 5-оксо-дезетилзалеплон глюкуронид, составляют только 9% мочеиспускания дозы залеплона. Совместное введение однократных пероральных доз залеплона с эритромицином (10 мг и 800 мг соответственно), сильным селективным ингибитором CYP3A4, привело к увеличению на 34% максимальных концентраций залеплона в плазме и увеличению на 20% площади под концентрацией в плазме. кривая времени. Величина взаимодействия с несколькими дозами эритромицина неизвестна. Можно ожидать, что другие сильные селективные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, также увеличат воздействие залеплона. Регулярная корректировка дозировки залеплона не считается необходимой.

Препараты, которые ингибируют альдегид оксидазу

Ферментная система альдегидоксидазы менее изучена, чем ферментная система цитохрома Р450.

Дифенгидрамин: Сообщается, что дифенгидрамин является слабым ингибитором альдегидоксидазы в печени крысы, но его ингибирующее действие в печени человека неизвестно. Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и дифенгидрамином не наблюдается после введения однократной дозы (10 и 50 мг соответственно) каждого препарата. Однако, поскольку оба этих соединения имеют эффекты ЦНС, возможен аддитивный фармакодинамический эффект.

Препараты, которые ингибируют как альдегидную оксидазу, так и CYP3A4

Cimetidine: Циметидин ингибирует как альдегидоксидазу (in vitro) и CYP3A4 (in vitro а также in vivo), первичные и вторичные ферменты, соответственно, ответственны за метаболизм залеплона. Одновременный прием Сомны (10 мг) и циметидина (800 мг) привел к увеличению на 85% среднего значения Cmax и AUC залеплона. Начальная доза 5 мг должна быть дана пациентам, которые одновременно получают циметидин (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).

Препараты, сильно связанные с белками плазмы

Залеплон не сильно связан с белками плазмы (фракция связана с 60% ± 15%); следовательно, расположение залеплона не должно быть чувствительным к изменениям связывания с белками. Кроме того, введение Сомны пациенту, принимающему другой препарат с высокой степенью связывания с белком, не должно вызывать кратковременного увеличения свободных концентраций другого препарата.

Препараты с узким терапевтическим индексом

Дигоксин: Сомна (10 мг) не влияла на фармакокинетический или фармакодинамический профиль дигоксина (0,375 мг каждые 24 часа в течение 8 дней).

Варфарин: Множественные пероральные дозы Сомны (20 мг каждые 24 часа в течение 13 дней) не влияли на фармакокинетику варфарина (R +) - или (S-) - энантиомеров или фармакодинамику (протромбиновое время) после однократной пероральной дозы варфарина 25 мг.

Наркотики, которые изменяют почечную экскрецию

Ибупрофен: Известно, что ибупрофен влияет на функцию почек и, следовательно, изменяет почечную экскрецию других препаратов. Не было явного фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и ибупрофеном после однократного введения (10 и 600 мг соответственно) каждого препарата. Это ожидалось, потому что залеплон в основном метаболизируется, а почечная экскреция неизмененного залеплона составляет менее 1% от введенной дозы.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Поскольку нарушения сна могут быть проявлением физического и / или психического расстройства, симптоматическое лечение бессонницы следует начинать только после тщательной оценки пациента. Неспособность бессонницы к переводу после 7-10 дней лечения может указывать на наличие первичного психиатрического и / или медицинского заболевания, которое следует оценить.

Ухудшение бессонницы или появление новых нарушений мышления или поведения может быть следствием непризнанного психического или физического расстройства. Такие результаты появились в ходе лечения седативными / гипнотическими препаратами, включая Сомну. Поскольку некоторые из важных побочных эффектов Сомны, по-видимому, связаны с дозой, важно использовать минимально возможную эффективную дозу, особенно у пожилых людей (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).

Сообщалось, что в связи с использованием седативных / гипотомических средств происходят различные ненормальные изменения мышления и поведения. Некоторые из этих изменений могут характеризоваться снижением ингибирования (например,.агрессивность и экстраверсия, которые кажутся нехарактерными), аналогично эффектам, вызываемым алкоголем и другими депрессантами ЦНС. Другие сообщения о поведенческих изменениях включали странное поведение, возбуждение, галлюцинации и деперсонализацию.

Ненормальное мышление и поведенческие изменения

Сложное поведение, такое как «вождение во сне» (т.е.сообщалось о вождении, когда он не полностью проснулся после приема седативно-гипнотического препарата с амнезией для этого события). Эти события могут происходить как у седативно-гипнотически-наивных, так и у седативно-гипнотических людей. Хотя такое поведение, как вождение во сне, может происходить только с Сомной в терапевтических дозах, использование алкоголя и других депрессантов ЦНС с Сомной, по-видимому, увеличивает риск такого поведения, как и использование Сомны в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Из-за риска для пациента и сообщества следует рассмотреть возможность прекращения приема Сомны у пациентов, которые сообщают об эпизоде «вождения во сне». Другие сложные поведения (например,., приготовление и употребление пищи, телефонные звонки или секс) были зарегистрированы у пациентов, которые не полностью бодрствуют после приема седативно-гипнотического средства. Как и при вождении во сне, пациенты обычно не помнят эти события. Амнезия и другие психоневрологические симптомы могут возникать непредсказуемо. У пациентов с депрессией в основном сообщалось об ухудшении депрессии, включая мысли о самоубийстве и действия (включая завершенные самоубийства), в связи с использованием седативных / гипотомических средств.

Редко можно с уверенностью определить, является ли конкретный случай ненормального поведения, перечисленного выше, вызванным наркотиками, спонтанным по происхождению или результатом основного психического или физического расстройства. Тем не менее, появление любого нового поведенческого признака или симптома беспокойства требует тщательной и немедленной оценки.

После быстрого снижения дозы или внезапного прекращения использования седативных / гипотомических средств появились сообщения о признаках и симптомах, подобных тем, которые связаны с отказом от других препаратов, подавляющих ЦНС (см Злоупотребление наркотиками и зависимость).

Сомна, как и другие снотворные, обладает эффектами, снижающими ЦНС. Из-за быстрого начала действия Сомну следует принимать внутрь только непосредственно перед сном или после того, как пациент ложится спать и испытывает трудности с засыпанием. Пациенты, получающие Сомну, должны быть предупреждены о том, что они не занимаются опасными профессиями, требующими полной умственной активности или координации движений (например,., работа с механизмами или вождение автомобиля) после приема препарата, включая потенциальное ухудшение характеристик таких действий, которые могут произойти на следующий день после приема Сомны. Сомна, как и другие снотворные, может вызывать аддитивные эффекты, снижающие уровень ЦНС, при одновременном назначении с другими психотропными препаратами, противосудорожными средствами, антигистаминными препаратами, наркотическими анальгетиками, анестетиками, этанолом и другими лекарственными средствами, которые сами вызывают депрессию ЦНС. Сомну не следует принимать с алкоголем. Корректировка дозировки может быть необходима, когда Somna вводится с другими агентами, подавляющими ЦНС, из-за потенциально аддитивных эффектов.

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции

Rare случаи ангионевротического отека с участием языка, голосовой щели или гортани были зарегистрированы у пациентов после приема первой или последующих доз седативно-гипнотических средств, включая Сомну. У некоторых пациентов были дополнительные симптомы, такие как одышка, закрытие горла или тошнота и рвота, которые указывают на анафилаксию. Некоторым пациентам требуется медицинская терапия в отделении неотложной помощи. Если ангионевротический отек затрагивает язык, голосовую щель или гортань, обструкция дыхательных путей может возникнуть и привести к летальному исходу. Пациенты, у которых развивается ангионевротический отек после лечения Сомной, не должны повторно принимать препарат.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Генеральный

Сроки введения лекарств

Сомну следует принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент лег спать и испытал трудности с засыпанием. Как и во всех седативных / гипотомических препаратах, прием Сомны, пока он еще не спит, может привести к кратковременному ухудшению памяти, галлюцинациям, нарушению координации, головокружению и легкомысленности.

Используйте у пожилых и / или ослабленных пациентов

Нарушение двигательной и / или когнитивной деятельности после повторного воздействия или необычная чувствительность к седативным / гипотикам вызывает беспокойство при лечении пожилых и / или ослабленных пациентов. Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам, чтобы уменьшить вероятность побочных эффектов (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ). Пожилые и / или ослабленные пациенты должны тщательно контролироваться.

Используйте у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Клинический опыт применения Сомны у пациентов с сопутствующим системным заболеванием ограничен. Сомну следует использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями или состояниями, которые могут повлиять на метаболизм или гемодинамические реакции.

Хотя предварительные исследования не выявили респираторно-депрессантных эффектов при гипнотических дозах Сомны у нормальных субъектов, следует соблюдать осторожность, если Сомна (залеплон) назначается пациентам с нарушенной функцией дыхания, поскольку седативное / гипнотическое средство обладает способностью снижать дыхательное движение. Контролируемые испытания острого введения Сомны 10 мг у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести или умеренным обструктивным апноэ во сне не выявили признаков изменений в газах крови или индексе апноэ / гипопноэ соответственно. Тем не менее, пациенты с нарушенным дыханием из-за ранее существовавшей болезни должны тщательно контролироваться.

Доза Сомны должна быть уменьшена до 5 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ). Не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Сомна не была адекватно изучена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Используйте у пациентов с депрессией

Как и с другими седативными / гипотиками