Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 06.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Пшеница и вспышка
Исследования пшеницы на коже гистамина человека после однократного и многократного приема 5 мг дезлоратадина показали, что препарат обладает антигистаминным действием в течение 1 часа; эта активность может длиться до 24 часов. В течение 28-дневного периода лечения не было выявлено гистамин-индуцированной кожной и махальной афилаксии в группе дезлоратадин-5 мг. Клиническая значимость гистамин-кожных тестов неизвестна.
Влияние на QTc
В клинических исследованиях с таблетками CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с расширенным высвобождением ЭКГ были зарегистрированы в начале исследования и в конечной точке в течение 1-3 часов после последней дозы. Большинство ЭКГ были нормальными как в базовой, так и в конечной точке. Клинически значимых изменений не наблюдалось после лечения таблетками CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с расширенным высвобождением для параметров ЭКГ, включая интервал QTc. Увеличение скорости желудочков на 7,1 и 6,4 ч / млн наблюдалось в таблетках с расширенным высвобождением CLARINEX-D 12 ЧАСОВ и группах псевдоэфедрина, каждая по сравнению с увеличением на 3,2 ч / млн у субъектов, которые получают только дезлоратадин. Ежедневные однократные дозы CLARINEX 45 мг вводили нормальным добровольцам мужского и женского пола в течение 10 дней.
Все ЭКГ, полученные в этом исследовании, были прочитаны кардиологом вручную. В CLARINEX, посвященном темам, наблюдалось среднее увеличение максимальной частоты сердечных сокращений на 9,2 ударов в минуту по сравнению с плацебо. Интервал QT был скорректирован для частоты сердечных сокращений (QTc) с использованием методов Базетта и Фридерисии. Используя QTc (базетку), наблюдалось среднее увеличение на 8,1 мсек у субъектов, получавших CLARINEX, по сравнению с плацебо. При использовании QTc (Fridericia) наблюдалось среднее увеличение на 0,4 мсек у субъектов, получавших CLARINEX, по сравнению с плацебо. Клинически значимых нежелательных явлений не поступало.
Поглощение
В фармакокинетическом исследовании с однократной дозой среднее время до максимальной концентрации в плазме (Tmax) для дезлоратадина составляло приблизительно 4-5 часов после дозы и средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) около 1,09 нг / мл или. В другом фармакокинетическом исследовании пища и грейпфрутовый сок не влияли на биодоступность (Cmax и AUC) дезлоратадина.
В псевдоэфедрине среднее значение Tmax происходило через 6-7 часов после введения дозы, а средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) составляли приблизительно 263 нг / мл или. Пища не влияла на биодоступность (Cmax и AUC) псевдоэфедрина.
После перорального приема таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с пролонгированным высвобождением два раза в день в течение 14 дней у здоровых добровольцев устойчивое состояние достигалось на 10-й день для дезлоратадина, 3-гидроксидезлоратадина и псевдоэфедрина. Для дезлоратадина средние концентрации в плазме в стационарном состоянии (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время AUC 0-12 часов приблизительно 1,7 нг / мл или.
Средние стационарно-пиковые концентрации в плазме (Cmax) и AUC 0-12 часов 459 нг / мл и 4658 нг & бык; hr / мл наблюдались для псевдоэфедрина.
Распределение
Дезлоратадин и 3-гидроксиделоратадин приблизительно на 82-87% и от 85-89% связаны с белками плазмы. Связывание белка дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не изменилось у пациентов с почечной недостаточностью.
Метаболизм
Дезлоратадин (основной метаболит лоратадина) в основном метаболизируется до 3-гидроксиденлоратадина, активного метаболита, который затем глюкуронидируется. Ферменты, ответственные за образование 3-гидроксидезлоратадина, не были идентифицированы. Клинические исследования с дезлоратадином показывают, что подгруппа населения в целом обладает сниженной способностью образовывать 3-гидроксиденлоратадин и являются плохими метаболизаторами дезлоратадина. В фармакокинетических исследованиях (n = 3748) примерно 6% субъектов были плохими метаболизаторами дезлоратадина (определяемыми как субъект с отношением AUC 3-гидроксидезлоратадина к дезлоратадину ниже 0,1 или субъект с периодом полувыведения дезлоратадина более 50 часов). ). Эти фармакокинетические исследования включали субъектов в возрасте от 2 до 70 лет, в том числе 977 субъектов в возрасте от 2 до 5 лет, 1575 субъектов в возрасте от 6 до 11 лет и 1196 субъектов в возрасте от 12 до 70 лет. Не было различий в распространенности плохих метаболизаторов во всех возрастных группах. Частота плохих метаболизаторов была выше у чернокожих (17%, n = 988), чем у кавказцев (2%, n = 1462) и латиноамериканцев (2%, n = 1063). Среднее воздействие (AUC) метаболизаторов дезлоратадина в руках было примерно в 6 раз больше, чем у субъектов, которые не являются плохими метаболизаторами. Люди с плохим метаболизмом дезлоратадина не могут быть проспективно идентифицированы и подвергаются воздействию более высоких уровней дезлоратадина после дозирования с рекомендуемой дозой дезлоратадина. В клинических исследованиях безопасности с несколькими дозами, в которых был выявлен статус метаболизма, в течение 15-35 дней с сиропом CLARINEX лечили в общей сложности 94 плохих метаболизатора и 123 нормальных метаболизатора. В этих исследованиях не наблюдалось общих различий в безопасности между плохими метаболизаторами и нормальными метаболизаторами. Хотя в этих исследованиях не наблюдается, нельзя исключать повышенный риск побочных эффектов, связанных с воздействием, у пациентов с плохим метаболизмом.
Один только псевдоэфедрин не полностью метаболизируется в печени путем N-деметилирования до неактивного метаболита (менее 1%). Препарат и его метаболит выводятся с мочой. Приблизительно от 55% до 96% введенной дозы гидрохлорида псевдоэфедрина выводится с мочой без изменений.
Ликвидация
После однократного введения таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с расширенным высвобождением средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы составил приблизительно 27 часов. В другом исследовании значения Cmax и AUC увеличивались между 5 и 20 мг пропорционально дозе после введения пероральных однократных доз дезлоратадина 5 мг после пероральных доз. Степень накопления после 14 дней дозирования соответствовала периоду полураспада и частоте дозирования. Исследование баланса массы человека задокументировало восстановление приблизительно 87% дозы дезлоратадина 14C, которая была распределена в моче и фекалиях в качестве продуктов метаболизма. Анализ 3-гидроксидезлоратадина в плазме показал аналогичные значения Tmax и периода полураспада по сравнению с дезлоратадином.
Средний период полувыведения псевдоэфедрина зависит от рН в моче. Период полувыведения составляет приблизительно от 3 до 6 или от 9 до 16 часов, если pH в моче составляет 5 или.
Гериатрические предметы
После многократного введения таблеток CLARINEX средние значения Cmax и AUC для дезлоратадина были на 20% выше, чем у более молодых субъектов (<65 лет). Общий оральный клиренс тела (CL / F) при нормализации массы тела был одинаковым между двумя возрастными группами. Средний период полувыведения из плазмы мошенничества с дезлоратадином 33,7 часа у субъектов и ge; 65 лет. Фармакокинетика для 3-гидроксидезлоратадина появилась в более старом против. молодые предметы без изменений. Эти возрастные различия вряд ли будут клинически значимыми, и у пожилых людей не рекомендуется корректировка дозы.
Педиатрические предметы
Таблетки CLARINEX-D 12-STUNDEN с расширенным высвобождением не являются подходящей лекарственной формой для педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.
Сильно отключен
После однократного приема дезлоратадина 7,5 мг фармакокинетика была охарактеризована у субъектов с легкой (n = 7; клиренс креатинина 51-69 мл / мин / 1). 73 м²), умеренный (n = 6; клиренс креатинина 34-43 мл / мин / 1,73 м²) и более тяжелый (n = (6. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью средние значения Cmax и AUC увеличились примерно в 1,2 и 1,9 раза по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или гемодиализом значения CMAX и AUC увеличились примерно в 1,7 и 2,5 раза, или.. Минимальные изменения в 3 -
концентрации гидроксидезлоратадина наблюдались. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин были плохо удалены гемодиализом. Связывание с белками плазмы дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не изменилось из-за почечной дисфункции.
Псевдоэфедрин выделяется в основном без изменений с мочой в виде неизмененного лекарственного средства, а остальное, по-видимому, метаболизируется в печени. Следовательно, псевдоэфедрин может накапливаться у пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
После однократного перорального приема дезлоратадина фармакокинетика была охарактеризована у пациентов с легкой (n = 4), умеренной (n = 4) и тяжелой (n = 4) дисфункцией печени в соответствии с классификацией дисфункции печени Чайлд-Пью и 8 человек с нормальным печеночная функция. Субъекты с дисфункцией печени, независимо от тяжести, имели приблизительно 2,4-кратное увеличение AUC по сравнению с нормальными субъектами. Очевидный оральный клиренс дезлоратадина у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой дисфункцией печени - 37%, 36% и.. Наблюдается увеличение среднего периода полувыведения дезлоратадина у субъектов с дисфункцией печени. Для 3-гидроксидезлоратадина средние значения Cmax и AUC для субъектов с дисфункцией печени статистически не отличались от субъектов с нормальной функцией печени.
Пол
Женщины, получавшие таблетки CLARINEX в течение 14 дней, показали 10% или. Значения 3-гидроксидезлоратадина-Cmax и AUC также составляли 45% у женщин по сравнению с мужчинами и. Однако эти очевидные различия не считаются клинически значимыми.
Гонка
После 14 дней лечения таблетками CLARINEX значения Cmax и AUC для дезлоратадина у чернокожих составляли 18% по сравнению с кавказцами и. Для 3-гидроксидезлоратадина наблюдалось соответствующее снижение значений Cmax и AUC у чернокожих на 10% по сравнению с кавказцами. Эти различия не считаются клинически значимыми.