Aerinaze (Desloratadine_Pseudoephedrine)

Aerinaze (Desloratadine_pseudoephedrin)

Desloratadin, Псевдоэфедрин

Таблетка с модифицированным высвобождением

Сезонный аллергический ринит

12-часовые таблетки CLARINEX-D® с пролонгированным высвобождением показаны для облегчения носовых и не носовых симптомов сезонного аллергического ринита, включая заложенность носа, у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше. CLARINEX-D 12-часовые таблетки с пролонгированным высвобождением следует вводить, если в носу желательны антигистаминные свойства дезлоратадина и противозастойные свойства псевдоэфедрина.

CLARINEX-D 12-ЧАСОВЫЕ таблетки с пролонгированным высвобождением противопоказаны при:

• Пациенты с повышенной чувствительностью к любому из его ингредиентов или к лоратадину
• Пациенты с узкоугольной глаукомой
• Пациенты с задержкой мочи
• Пациент, Police ингибиторную терапию Максим (МАО), или в течение начал (14) дней после прекращения такого лечения
• Пациенты с тяжелой гипертонией или тяжелой ишемической болезнью сердца
UL >

Назначайте CLARINEX-D 12-ЧАСОВУЮ таблетку с пролонгированным высвобождением только пероральным. Не ломайте, не жуйте и не раздавите таблетку. Проглотите таблетку целиком.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Рекомендуемая доза 12-часовых таблеток CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением составляет 1 таблетку два раза в день, которую вводят с интервалом около 12 часов и с едой или без нее. Более высокие дозы или повышенная частота дозирования 12-часовых таблеток CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением не показали повышенной эффективности. Не превышайте рекомендуемую дозу, чем дезлоратадин и псевдоэфедрин, активные компоненты CLARINEX-D 12-часовых таблеток с длительным высвобождением были связаны с побочными эффектами при более высоких дозах.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включены как часть меры предосторожности Раздел.

меры предосторожности

Эффекты сердечно-сосудистой и центральной нервной системы

Сульфат псевдоэфедрина, содержащийся в таблетках CLARINEX-D 12 HOUR Extended Release, как и другие симпатомиметические амины, может вызывать сердечно-сосудистые и ЦНС (ЦНС) у некоторых пациентов, таких как бессонница, головокружение, слабость, тремор или аритмии. Кроме того, сообщалось о стимуляции центральной нервной системы с судорогами или сердечно-сосудистым коллапсом с сопутствующей гипотензией. Зато,

12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и не следует применять у пациентов с тяжелой гипертонией или тяжелой ишемической болезнью сердца.

Koexistierende Условия

12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением содержат псевдоэфедринсульфат, симпатомиметический амин, и поэтому их следует использовать с осторожностью у пациентов с диабетом и гипертиреозом. Также используйте с осторожностью у пациентов с гипертрофией предстательной железы или повышенным внутриглазным давлением, так как может возникнуть задержка мочи и узкоугольная глаукома.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)

12-ЧАСОВЫЕ таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением не следует применять пациентам, получающим ингибиторную терапию моноаминоксидазой (МАО) или способным к такому лечению, как повышение артериального давления или гипертонический криз, в течение четырнадцати (14) дней после прекращения такого лечения, как повышение артериального давления или гипертонический криз.

реакции гиперчувствительности

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как сыпь, зуд, крапивница, отек, одышка и анафилаксия, после введения дезлоратадина, компонента 12-часовых таблеток CLARINEX-D с длительным высвобождением. При возникновении такой реакции следует прекратить терапию 12-часовыми таблетками CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением и рассмотреть альтернативное лечение.

Нарушение функции почек

12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением обычно следует избегать у пациентов с дисфункцией почек.

Дисфункция печени

12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением обычно следует избегать у пациентов с дисфункцией печени.

Информация о консультировании пациентов

Посмотри Изжога FDA Matte пациента (ИНФОРМАЦИЯ О ПАТЕНТОВ).

Эффекты сердечно-сосудистой и центральной нервной системы

Пациенты должны быть проинформированы о том, что псевдоэфедрин, один из активных ингредиентов в 12-часовых таблетках CLARINEX-D с длительным высвобождением, может вызвать эффекты сердечно-сосудистой или центральной нервной системы, такие как бессонница, головокружение, тремор или аритмия.

Дозировка

Пациентам не рекомендуется увеличивать дозу или частоту дозировки 12-часовых таблеток CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением активного вещества.

Дополнительные антигистаминные препараты и / или противозастойные средства

Пациентам не рекомендуется одновременное применение 12-часовых таблеток CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением с другими антигистаминными препаратами и/или противозастойными средствами.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Пациенты должны быть проинформированы о том, что они не должны использовать CLARINEX-D с ингибитором моноаминоксидазы (МАО) в течение 12 часов из-за его компонента псевдоэфедрина или в течение 14 дней после прекращения использования ингибитора МАО.

Koexistierende Условия

Пациентам с тяжелой гипертонией или тяжелой ишемической болезнью сердца, узкоугольной глаукомой или задержкой мочи не рекомендуется CLARINEX-D 12 часов расширенного выпуска таблеток.

Инструкция по применению

Пациентам следует проинструктировать не ломать, не давить и не жевать таблетку, таблетку следует проглотить целиком и можно принимать без учета еды.

Неклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Нет никаких исследований на животных или лабораторных исследований комбинированного продукта дезлоратадина и псевдоэфедринсульфата для оценки канцерогенеза, мутагенеза или нарушения фертильности.

Исследования канцерогенности

Канцерогенный потенциал дезлоратадина был оценен на основе исследования лоратадина на крысах и исследования дезлоратадина на мышах. В 2-летнем исследовании крыс лоратадин вводился в рационе в дозах до 25 мг/кг/сут (по оценкам, воздействие метаболитов дезлоратадина и дезлоратадина было примерно в 30 раз больше AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе). Значительно более высокая частота гепатоцеллюлярных опухолей (комбинированные аденомы и карциномы) наблюдалась у мужчин с 10 мг/кг/сут лоратадином и у мужчин и женщин с 25 мг/кг/сут лоратадином. Предполагаемое воздействие метаболитов деслоратадина и деслоратадина у крыс, которым давали 10 мг/кг лоратадина, примерно в 7 раз превышало AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе. Клиническое значение этих результатов при длительном применении деслоратадина неизвестно

В 2-летнем диетическом исследовании на мышах мужчины и женщины, получавшие до 16 мг/кг/сут и 32 мг/кг/сут дезлоратадина соответственно, не показали значительного увеличения заболеваемости опухолями. Предполагаемое воздействие метаболитов деслоратадина и деслоратадина у мышей в этих дозах в 12 и 27 раз превышало AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе соответственно.

Исследования генотоксичности

В исследованиях генотоксичности с дезлоратадином не было никаких доказательств генотоксического потенциала в обратном мутационном анализе (Сальмонелла/E. coli микросома млекопитающих бактериальная мутагенность assay) или в 2 анализах для хромосомных аберраций (human peripheral blood lymphocyte clastogenicity assay и mouse bone marrow micronucleus assay).

Нарушение фертильности

Не было никакого влияния на женскую фертильность у крыс в дозах дезлоратадина до 24 мг / кг / сут (по оценкам, воздействие метаболитов дезлоратадина и дезлоратадина было примерно в 130 раз выше, чем AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе). Мужское снижение фертильности, проявившееся снижением женских показателей зачатия, уменьшением количества сперматозоидов и подвижности, а также гистопатологическими изменениями яичек, произошло при пероральной дозе дезлоратадина 12 мг / кг (по оценкам, воздействие метаболитов дезлоратадина и дезлоратадина было примерно в 45 раз больше AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе). Дезлоратадин не повлиял на фертильность у крыс в пероральной дозе 3 мг / кг / сут (по оценкам, воздействие метаболитов дезлоратадина и дезлоратадина было примерно в 8 раз больше AUC у людей в рекомендуемой ежедневной пероральной дозе)

Использование в определенных популяциях

Беременность

Беременность Категория C

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований деслоратадина и псевдоэфедрина в сочетании у беременных женщин. Также не проводятся исследования размножения животных с комбинацией деслоратадина и псевдоэфедрина. Деслоратадин не был тератогенным у крыс или кроликов, но влиял на имплантацию у крыс. Поскольку исследования по размножению животных не всегда предсказывают реакцию человека, 12-часовые таблетки CLARINEX-D с длительным высвобождением следует применять только во время беременности, если это явно необходимо.

Деслоратадин не был тератогенным у крыс или кроликов около 210 и 230 раз соответственно, AUC у людей при рекомендуемом

ежедневная пероральная доза. Однако увеличение потери предимплантации и снижение количества имплантаций и плодов были обнаружены в отдельном исследовании на самках крыс примерно в 120 раз больше AUC у людей при рекомендуемом пероральном суточном потреблении. Снижение массы тела и медленный выпрямляющий рефлекс были сообщены у щенков примерно в 50 раз или более, чем AUC у людей при рекомендуемой ежедневной пероральной дозе. Дезлоратадин не повлиял на развитие щенков примерно в 7 раз больше AUC у людей при рекомендуемой ежедневной пероральной дозе. AUCs были связаны с воздействием дезлоратадина у кроликов и суммой воздействия дезлоратадина и его метаболитов у крыс

Кормящие матери

Дезлоратадин и псевдоэфедрин переходят в грудное молоко, поэтому следует принять решение о том, следует ли отменить лактацию или отменить 12-часовые таблетки CLARINEX-D с длительным высвобождением, принимая во внимание пользу препарата для кормящей матери и возможный риск для ребенка.

Педиатрическое применение

12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением не показаны для применения у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.

Гериатрическое применение

Количество испытуемых (n=10) ≥ 65 лет, получавших 12-часовые таблетки замедления CLARINEX-D, было слишком ограничено, чтобы провести формальное статистическое сравнение эффективности или безопасности этого препарата в этой возрастной группе или определить, реагируют ли они иначе, чем молодые испытуемые. Другие сообщенные клинические опыты не обнаружили различий между пожилыми и молодыми пациентами, хотя пожилые люди с большей вероятностью будут иметь побочные эффекты на симпатомиметические амины. Как правило, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным и отражать большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой медикаментозной терапии

Известно, что псевдоэфедрин, дезлоратадин и их метаболиты в основном выводятся через почку, и риск побочных эффектов может быть больше у пациентов с дисфункцией почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью будут иметь снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно следить за пациентом на наличие нежелательных событий.

Нарушение функции почек

Никаких исследований с 12-часовыми таблетками CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением у пациентов с дисфункцией почек не проводилось. 12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением обычно следует избегать у пациентов с дисфункцией почек.

Дисфункция печени

У испытуемых с дисфункцией печени исследования с 12-часовыми таблетками замедления CLARINEX-D или псевдоэфедрином не проводились. 12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением обычно следует избегать у пациентов с дисфункцией печени.

Пол

Никаких клинически значимых гендерных различий в фармакокинетических параметрах дезлоратадина, 3-гидроксидеслоратадина или псевдоэфедрина после введения 12-часовых таблеток CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением не наблюдалось.

Бежать

Не было проведено никаких исследований для оценки влияния гонки на фармакокинетику 12-часовых таблеток с расширенным выпуском CLARINEX-D.

Следующие побочные эффекты более подробно обсуждаются в других разделах ярлыка:

• Эффекты сердечно-сосудистой и центральной нервной системы
• Повышенное внутриглазное давление
• Задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы
• Реакции гиперчувствительности

клинические испытания показывают

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, показатели побочного эффекта, наблюдаемые в клинических испытаниях одного препарата, не могут быть напрямую сопоставлены со показателями в клинических испытаниях другого препарата и могут не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Данные безопасности, описанные ниже, взяты из 2 клинических испытаний 12-часовых таблеток замедления CLARINEX-D, в которых участвовали 1248 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, из которых 414 пациентов получали 12-часовые таблетки замедления CLARINEX-D два раза в день на срок до 2 недель. Большинство пациентов были в возрасте от 18 до < 65 лет со средним возрастом 35 лет.8 лет и были преимущественно женщинами (64%). Этническая принадлежность пациентов была 82% кавказской, 9% черной, 6% латиноамериканской и 3% азиатской / другая этническая принадлежность. Процент испытуемых, получавших 12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением и отстраненных от клинических испытаний из-за нежелательного события, составлял 3.шесть%. Побочные эффекты, о которых сообщалось ≥ 2% пациентов, получавших 12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением, перечислены в таблице 1.max

Не было соответствующих различий в побочных эффектах для подгрупп пациентов по полу, возрасту или расе.

Опыт после маркетинга

В дополнение к побочным эффектам, сообщенным в клинических испытаниях и перечисленным выше, нежелательные события были обнаружены при использовании 12-часовых таблеток CLARINEX-D с длительным высвобождением после утверждения. Поскольку эти события добровольно сообщаются из популяции неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием препарата. Нежелательные события, возникшие в результате мониторинга после размещения при использовании 12-часовых таблеток CLARINEX-D с расширенным высвобождением, включают тахикардию, сердцебиение, одышку, сыпь и зуд

В дополнение к этим событиям, во время маркетинга дезлоратадина в качестве одного активного ингредиента сообщалось о следующих спонтанных побочных эффектах: головная боль, сомнолентность, головокружение и редко реакции гиперчувствительности (такие как крапивница, отек и анафилаксия), психомоторные

Гиперактивность, нарушения движения (включая дистонию, тики и экстрапирамидные симптомы), судороги и повышенные ферменты печени, включая билирубин и очень редко гепатит.

В случае передозировки следует рассмотреть стандартные меры по удалению не абсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин и 3-гидроксиделоратадин не устраняются гемодиализом.

Дезлоратадин

Информация об острой передозировке дезлоратадином ограничивается опытом из сообщений о нежелательных событиях после размещения и клинических испытаний, проведенных во время разработки продукта CLARINEX. В зарегистрированных случаях передозировки не наблюдалось значительных нежелательных явлений, которые были приписаны desloratadin. В исследовании, ориентированном на дозу, сообщалось о сомноленции в дозах 10 мг и 20 мг/сут.

В другом исследовании не сообщалось о клинически значимых нежелательных событиях у обычных мужчин и женщин-добровольцев, которым давали ежедневные разовые дозы CLARINEX 45 мг в течение 10 дней.

Летальность наблюдалась у крыс в пероральных дозах 250 мг / кг или более (по оценкам, воздействие метаболитов деслоратадина и деслоратадина было примерно в 120 раз больше AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе). Пероральная срединная летальная доза у мышей составляла 353 мг/кг (предполагаемое воздействие дезлоратадина примерно в 290 раз превышало пероральную суточную дозу у людей на основе мг / м2). У обезьян смертей не было при пероральных дозах до 250 мг/кг (предполагаемое воздействие дезлоратадина было примерно в 810 раз больше пероральной суточной дозы у людей до мг / м

Симпатомиметики

В больших дозах симпатомиметики, такие как псевдоэфедрин, могут вызывать головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, потоотделение, жажду, тахикардию, докордиальную боль, сердцебиение, трудности с микцией, мышечную слабость и напряжение, беспокойство, беспокойство и бессонницу. У многих пациентов может быть токсический психоз с бредом и галлюцинациями. У некоторых могут развиться сердечные аритмии, коллапс кровообращения, судороги, кома и дыхательная недостаточность.

Wheal и Flare

Исследования сыворотки кожи гистамина человека после отдельных и повторных доз 5 мг дезлоратадина показали, что препарат проявляет антигистаминный эффект 1 час, эта активность может длиться до 24 часов. Не было никаких доказательств гистамин-индуцированной тахифилаксии кожи в группе дезлоратадина-5 мг в течение 28-дневного периода лечения. Клиническая значимость тестов на кожу гистамина wheal неизвестна.

Влияние на QTc

В клинических испытаниях с CLARINEX-D 12-часовыми таблетками с пролонгированным высвобождением ЭКГ были записаны в начале исследования и в конечной точке в течение 1-3 часов после последней дозы. Большинство ЭКГ были нормальными как при исходном значении, так и в конечной точке. После лечения 12-часовыми таблетками CLARINEX-D с расширенным высвобождением параметров ЭКГ, включая интервал QTc, клинически значимых изменений не наблюдалось. Увеличение скорости желудочков на 7.1 и 6.4 bpm наблюдалось в CLARINEX-D 12 часов расширенного выпуска таблеток и псевдоэфедрин групп, каждый по сравнению с увеличением на 3.2 bpm у испытуемых, получающих дезлоратадин в одиночку. Ежедневные разовые дозы CLARINEX 45 мг вводились обычным мужским и женским добровольцам в течение 10 дней

Все ЭКГ, полученные в этом исследовании, были прочитаны вручную кардиологом ослепленным. В CLARINEX рассматриваются темы, было отмечено среднее увеличение максимальной частоты сердечных сокращений 9,2 bpm относительно плацебо. Интервал QT был исправлен до частоты сердечных сокращений (QTc) как с помощью метода Bazett, так и с помощью Fridericia. Используя QTc (Bazett), у испытуемых, получавших CLARINEX, было среднее увеличение на 8, 1 msec по сравнению с плацебо. Используя QTc (Fridericia) , было среднее увеличение 0.4 msec у испытуемых, обработанных CLARINEX, по сравнению с плацебо. Никаких клинически значимых нежелательных событий не сообщалось

Поглощение

В фармакокинетическом исследовании с одной дозой среднее время до максимальной концентрации в плазме (Tmax) для дезлоратадина было установлено примерно через 4-5 часов после дозы, а средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь ниже кривой времени концентрации (AUC)-около 1,09 нг/мл или мл соответственно. В другом фармакокинетическом исследовании продукты питания и грейпфрутовый сок не повлияли на биодоступность (Cmax и AUC) деслоратадина.

В псевдоэфедрине средний Tmax произошел через 6-7 часов после дозы, а средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь ниже кривой времени концентрации (AUC) составляют около 263 нг/мл или мл соответственно. Продукты не повлияли на биодоступность (Cmax и AUC) псевдоэфедрина.

После приема внутрь 12-часовых таблеток CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением два раза в день в течение 14 дней у здоровых субъектов были достигнуты стационарные состояния на 10-й день для дезлоратадина, 3-гидроксидеслоратадина и псевдоэфедрина. Для дезлоратадина средние концентрации в плазме устойчивого состояния (Cmax) и площадь ниже кривой времени концентрации AUC 0-12 часов составляли около 1,7 нг/мл или мл соответственно.

Для псевдоэфедрина средние устойчивые пиковые концентрации в плазме (Cmax) и AUC были 0-12 часов 459 нг / мл и 4658 нг

Распределение

Дезлоратадин и 3-гидроксиделоратадин связаны с белками плазмы от 82% до 87% и от 85% до 89%. Белковая связь дезлоратадина и 3-гидроксидеслоратадина была неизменной у пациентов с нарушением функции почек.

Обмен веществ

Дезлоратадин (основной метаболит лоратадина) в значительной степени метаболизируется в 3-гидроксиденлоратадин, активный метаболит, который впоследствии глюкуронидируется. Ферменты, ответственные за образование 3-гидроксидеслоратадина, не были идентифицированы. Данные клинических испытаний дезлоратадина показывают, что подмножество населения в целом обладает сниженной способностью к образованию 3-гидроксиденлоратадина и являются плохими метаболизаторами дезлоратадина. В фармакокинетических исследованиях (n=3748) около 6% испытуемых были плохими метаболизаторами дезлоратадина (определяемого как субъект с соотношением AUC 3-гидроксидеслоратадина к дезлоратадину ниже 0.1 или субъект с периодом полураспада дезлоратадина более 50 часов). Эти фармакокинетические исследования включали испытуемых в возрасте от 2 до 70 лет, в том числе 977 испытуемых в возрасте от 2 до 5 лет, 1575 испытуемых в возрасте от 6 до 11 лет и 1196 испытуемых в возрасте от 12 до 70 лет. Не было никакой разницы в распространенности плохих метаболизаторов во всех возрастных группах. Частота плохих метаболизаторов была выше у чернокожих (17%, n=988), чем у кавказцев (2%, n=1462) и латиноамериканцев (2%, n=1063). Среднее воздействие (AUC) на деслоратадин в бедных метаболизаторах было примерно в 6 раз больше, чем у испытуемых, которые не являются плохими метаболизаторами. Люди, которые являются плохими метаболизаторами деслоратадина, не могут быть проспективно идентифицированы и подвергаются воздействию более высоких уровней деслоратадина после дозировки с рекомендуемой дозой деслоратадина. В клинических многодозовых исследованиях безопасности, в которых статус метаболизма был проспективно идентифицирован, в общей сложности 94 плохих метаболизатора и 123 нормальных метаболизатора были обработаны сиропом CLARINEX в течение 15-35 дней. В этих исследованиях не наблюдалось общих различий в безопасности между плохими метаболизаторами и нормальными метаболизаторами. Хотя в этих исследованиях не наблюдается, нельзя исключать повышенный риск побочных эффектов, связанных с воздействием, у пациентов с плохими метаболизаторами

Псевдоэфедрин сам по себе неполно метаболизируется в печени путем N-деметилирования в неактивный метаболит (менее 1%). Препарат и его метаболит выводятся с мочой. От 55% до 96% введенной дозы псевдоэфедрина гидрохлорида выводятся с мочой в неизмененном виде.

Ликвидация

После однократного введения CLARINEX-D 12-часовых таблеток с пролонгированным высвобождением средний период полувыведения элиминации плазмы дезлоратадина составлял около 27 часов. В другом исследовании уровни Cmax и AUC увеличивались до 5 мг после введения пероральных разовых доз дезлоратадина после пероральных разовых доз от 5 до 20 мг дозопропорционально. Степень накопления после 14 дней дозировки соответствовала с периодом полураспада и частотой дозирования. Исследование массового баланса человека документировало восстановление около 87% дозы дезлоратадина 14C, распределенной в моче и фекалиях в качестве метаболитов. Анализ плазмы 3-гидроксидеслоратадина показал аналогичные уровни Tmax и halflife по сравнению с дезлоратадином

Средний период полураспада элиминации псевдоэфедрина зависит от рН в моче.период полувыведения элиминации составляет от 3 до 6 или от 9 до 16 часов, если рН в моче 5 или 5.

Гериатрические отсеки

После многократного введения таблеток CLARINEX средние уровни Cmax и AUC для дезлоратадина были на 20% выше, чем у молодых испытуемых (< 65 лет). Общий оральный клиренс тела (CL / F) при нормализации массы тела был аналогичным между двумя возрастными группами. Средний период полувыведения элиминации плазмы дезлоратадина составлял 33,7 ч у испытуемых

Педиатрические предметы

12-часовые таблетки CLARINEX-D с пролонгированным высвобождением не являются подходящей лекарственной формой для педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.

Тяжеловесные

После разовой дозы дезлоратадина 7.5 мг, фармакокинетика характеризовалась у испытуемых с легким (n=7, клиренс креатинина 51-69 мл/мин/1). 73 м2), умеренным (n=6, клиренс креатинина 34-43 мл/мин/1.73 м2) и более тяжелым (n=6, клиренс креатинина 5-29 мл/мин / 1.73 м

гидрокси desloratadin концентрации наблюдались. Дезлоратадин и 3-гидроксидеслоратадин были плохо удалены гемодиализом. Плазменная белковая связь деслоратадина и 3-гидроксидеслоратадина была неизменной из-за дисфункции почек.

Псевдоэфедрин выводится в основном в неизмененном виде с мочой в качестве неизмененного лекарства, а остальные, по-видимому, метаболизируются в печени. Поэтому псевдоэфедрин может накапливаться у пациентов с нарушением функции почек.

Дисфункция печени

После пероральной разовой дозы дезлоратадина фармакокинетика была охарактеризована у пациентов с легкой (n=4), умеренной (n=4) и тяжелой (n=4) дисфункцией печени в соответствии с классификацией Child-Pugh дисфункции печени и 8 человек с нормальной функцией печени. Испытуемые с дисфункцией печени, независимо от тяжести, имели около 2.4-кратное увеличение AUC по сравнению с обычными испытуемыми. Очевидный пероральный клиренс дезлоратадина у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой дисфункцией печени Составлял 37%, 36% соответственно. Наблюдалось увеличение среднего элиминационного полураспада дезлоратадина у испытуемых с дисфункцией печени. Для 3-гидроксидеслоратадина средние уровни Cmax и AUC для испытуемых с дисфункцией печени не статистически отличались от испытуемых с нормальной функцией печени

Пол

Женщины-испытуемые,получавшие таблетки CLARINEX в течение 14 дней, имели 10% и 10% соответственно по сравнению с мужскими испытуемыми. Уровни 3-гидроксидеслоратадина Cmax и AUC также выросли на 45% и AUC у женщин по сравнению с мужчинами соответственно. Однако эти очевидные различия не считаются клинически актуальными.

Бежать

После 14 дней лечения таблетками CLARINEX уровни Cmax и AUC для дезлоратадина у чернокожих выросли на 18% и более по сравнению с кавказцами соответственно. Для 3-гидроксидеслоратадина наблюдалось соответствующее 10% - ное снижение значений Cmax и AUC у чернокожих по сравнению с кавказцами. Эти различия не считаются клинически актуальными.