Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 30.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Сезонный аллергический ринит
Таблетки CLARINEX-D® 12-STUNDEN с длительным высвобождением показаны для облегчения назальных и не назальных симптомов сезонного аллергического ринита, включая заложенность носа, у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше. Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN следует вводить, если желательны антигистаминные свойства дезлоратадина и противоотечные свойства псевдоэфедрина в носу.
Администрирование CLARINEX-D 12-STÜNDIGE планшет с расширенным высвобождением только для приема. Не ломайте, не жуйте и не раздавливайте таблетку. Глотайте таблетку целиком.
Взрослые и подростки от 12 лет
Рекомендуемая доза таблеток CLARINEX-D 12-STUNDEN с пролонгированным высвобождением составляет 1 таблетку два раза в день, которая вводится с интервалами около 12 часов и с или без еды. Более высокие дозы или повышенная частота приема 12-СТУНДЕН таблеток CLARINEX-D с расширенным высвобождением не показали повышенной эффективности. Не превышайте рекомендуемую дозу в виде дезлоратадина и псевдоэфедрина, активные ингредиенты таблеток CLARINEX-D 12-STUNDEN с пролонгированным высвобождением были связаны с побочными эффектами при более высоких дозах.
Таблетки CLARINEX-D 12-STÜNDIGE с расширенным высвобождением противопоказаны при:
- Пациенты с повышенной чувствительностью к любому из его ингредиентов или к лоратадину
- Пациенты с узкоугольной глаукомой
- Пациенты с задержкой мочи
- Пациенты, получающие терапию ингибитором моноаминоксидазы (MAO) или в течение четырнадцати (14) дней после прекращения такого лечения
- Пациенты с тяжелой гипертонией или тяжелой ишемической болезнью сердца UL>
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Сердечно-сосудистые эффекты и эффекты центральной нервной системы
Псевдоэфедринсульфат, содержащийся в таблетках с расширенным высвобождением CLARINEX-D 12 HOUR, как и другие симпатомиметические амины, может вызывать сердечно-сосудистые и ЦНС-эффекты (ЦНС) у некоторых пациентов, такие как бессонница, головокружение, слабость, тремор или аритмии. Кроме того, сообщалось о стимуляции центральной нервной системы спазмами или сердечно-сосудистым коллапсом с сопутствующей гипотензией. Поэтому
Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и не следует применять у пациентов с тяжелой гипертонией или тяжелой ишемической болезнью сердца.
Сосуществующие условия
Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN содержат псевдоэфедриновый сульфат, симпатомиметический амин, и поэтому их следует использовать с осторожностью у пациентов с диабетом и гипертиреозом. Также используйте с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты или повышенным внутриглазным давлением, так как может возникнуть задержка мочи и узкоугольная глаукома.
Одновременное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)
Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STÜNDIGE не следует применять пациентам, получающим терапию ингибитором моноаминоксидазы (MAO), или в течение четырнадцати (14) дней после прекращения такого лечения, как повышение артериального давления или гипертонический криз.
реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, зуд, крапивница, отек, одышка и анафилаксия, были зарегистрированы после введения дезлоратадина, компонента таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с длительным высвобождением. Если такая реакция происходит, терапию таблетками CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с длительным высвобождением следует прекратить и рассмотреть альтернативное лечение.
Почечная недостаточность
Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN обычно следует избегать у пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN обычно следует избегать у пациентов с печеночной недостаточностью.
Информация для пациента
Пожалуйста, обратитесь FDA одобренная этикетка пациента (PATIENT INFORMATION).
Сердечно-сосудистые эффекты и эффекты центральной нервной системы
Пациентам следует сообщить, что псевдоэфедрин, одно из активных веществ в таблетках CLARINEX-D 12-STUNDEN с длительным высвобождением, может вызывать эффекты сердечно-сосудистой системы или центральной нервной системы, такие как бессонница, головокружение, тремор или аритмия.
Дозировка
Пациентам следует рекомендовать не увеличивать дозу или частоту дозирования таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с длительным высвобождением активных веществ.
Дополнительные антигистаминные препараты и / или противоотечные средства
Пациентам следует рекомендовать против одновременного использования таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с пролонгированным высвобождением с другими антигистаминными препаратами и / или противоотечными средствами.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Пациентам следует проинформировать, что из-за его псевдеэфедринового компонента CLARINEX-D не следует использовать с ингибитором моноаминоксидазы (MAO) в течение 12 ЧАСОВ или в течение 14 дней после окончания использования ингибитора MAO.
Сосуществующие условия
Пациентам с тяжелой гипертонией или тяжелой ишемической болезнью сердца, узкоугольной глаукомой или задержкой мочи следует рекомендовать таблетки с расширенным высвобождением CLARINEX-D 12 ЧАСОВ.
Инструкция по применению
Пациентам следует дать указание не ломать, не раздавливать и не жевать таблетку; таблетку следует проглатывать целиком и принимать без учета еды.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Не проводится никаких исследований на животных или в лаборатории комбинированного продукта дезлоратадина и псевдоэфедринового сульфата для оценки канцерогенеза, мутагенеза или нарушения фертильности.
Исследования канцерогенности
Канцерогенный потенциал дезлоратадина оценивали с использованием исследования лоратадина на крысах и исследования дезлоратадина на мышах. В двухлетнем исследовании на крысах лоратадин вводили в пищу в дозах до 25 мг / кг / день (оценочное воздействие на метаболит длоратадина и длоратадина примерно в 30 раз превышало AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе). Значительно более высокая частота гепатоцеллюлярных опухолей (комбинированных аденом и карцином) наблюдалась у мужчин с лоратадином 10 мг / кг / день и у мужчин и женщин с лоратадином 25 мг / кг / день. Расчетное воздействие дезлоратадина и метаболита дезлоратадина у крыс, получавших лоратадин в дозе 10 мг / кг, примерно в 7 раз превышало AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении дезлоратадина неизвестна.
В двухлетнем исследовании питания на мышах мужчины и женщины показали до 16 мг / кг / день или. 32 мг / кг / день дезлоратадина не получил значительного увеличения частоты опухолей. Расчетное воздействие метаболитов дезлоратадина и дезлоратадина у мышей в этих дозах составило 12 или. 27 раз AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе.
Исследования генотоксичности
В исследованиях генотоксичности с дезлоратадином не было доказательств генотоксического потенциала в анализе обратной мутации (Salmonella/Кишечная палочка анализ бактериальной мутагенности микросом млекопитающих) или в 2 анализах хромосомных аберраций (анализ кластогенности лимфоцитов периферической крови человека и анализ микроядер костного мозга мыши).
Нарушение фертильности
Не было никакого влияния на фертильность самок у крыс в дозах дезлоратадина до 24 мг / кг / день (по оценкам, воздействие метаболита дезлоратадина и дезлоратадина было примерно в 130 раз больше AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе). Удельное снижение фертильности у мужчин, что было показано снижением уровня зачатия женщин, снижение количества сперматозоидов и подвижности, а также гистопатологические изменения яичек, происходило при пероральной дозе дезлоратадина 12 мг / кг (оценочные воздействия метаболита дезлоратадина и дезлоратадина были примерно в 45 раз выше AUC у людей. Дезлоратадин не влиял на фертильность у крыс при пероральной дозе 3 мг / кг / день (приблизительное воздействие дорлоратадина и метаболита дезлоратадина примерно в 8 раз превышало AUC у людей при рекомендуемой суточной пероральной дозе).
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории С
Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований дезлоратадина и псевдоэфедрина в комбинации у беременных. Исследования репродукции животных с комбинацией дезлоратадина и псевдоэфедрина также не проводятся. Дезлоратадин не был тератогенным у крыс или кроликов, но влиял на имплантацию у крыс. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, таблетки CLARINEX-D 12-STUNDEN с расширенным высвобождением следует использовать только во время беременности, если это явно необходимо.
Дезлоратадин был около 210 или. 230 раз не тератогенный, AUC у людей в рекомендуемом
суточная пероральная доза. Тем не менее, увеличение потери перед имплантацией и уменьшение количества имплантаций и плодов были обнаружены в отдельном исследовании на самках крыс с примерно 120-кратным AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе. У щенков отмечалось снижение массы тела и замедление рефлекса примерно в 50 раз или более, чем у AUC у людей при рекомендуемой суточной пероральной дозе. Дезлоратадин не влиял на развитие щенков примерно в 7 раз выше AUC у людей при рекомендуемой суточной пероральной дозе. AUC сравнивали с воздействием дезлоратадина на кроликов и суммой воздействия дезлоратадина и его метаболита на крыс.
Кормящие матери
Дезлоратадин и псевдоэфедрин оба попадают в грудное молоко; поэтому следует принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить прием таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGE с расширенным высвобождением, принимая во внимание использование препарата для кормящей матери и возможный риск для ребенка.
Педиатрическое использование
Таблетки CLARINEX-D 12-STUNDEN с расширенным высвобождением не показаны для применения у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.
Гериатрическое применение
Количество субъектов (n = 10) ≥ 65 лет, получавших таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN, было слишком ограниченным, чтобы провести формальное статистическое сравнение относительно эффективности или безопасности этого лекарственного средства в этой возрастной группе или определить, реагируете ли вы иначе, чем молодые субъекты. Другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий между пожилыми и более молодыми пациентами, хотя пожилые люди с большей вероятностью будут иметь побочные эффекты на симпатомиметические амины. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным и отражать повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.
Известно, что псевдоэфедрин, дезлоратадин и ваши метаболиты выводятся в основном через почку, и риск побочных эффектов может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе доз, и может быть полезно отслеживать пациентов на наличие нежелательных явлений.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью не проводилось исследований с таблетками CLARINEX-D 12-STUNDEN с пролонгированным высвобождением. Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN обычно следует избегать у пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Не было проведено исследований с таблетками пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN или псевдоэфедрином у пациентов с дисфункцией печени. Таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN обычно следует избегать у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пол
Не наблюдалось клинически значимых гендерных различий в фармакокинетических параметрах дезлоратадина, 3-гидроксидезлоратадина или псевдоэфедрина после введения таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с длительным высвобождением.
Гонка
Не было проведено никаких исследований для оценки влияния расы на фармакокинетику таблеток CLARINEX-D 12-STUNDEN-Extended-Release.
Следующие побочные эффекты обсуждаются более подробно в других разделах этикетки:
- Сердечно-сосудистые эффекты и эффекты центральной нервной системы
- Повышенное внутриглазное давление
- Задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы
- Реакции гиперчувствительности
клинические исследования показывают
Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.
Данные по безопасности, описанные ниже, получены из 2 клинических исследований таблеток пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN, в которых участвовало 1248 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, из которых 414 пациентов получали таблетки пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN два раза в день. до 2 недель . Большинство пациентов были в возрасте от 18 до <65 лет со средним возрастом 35,8 года и были преимущественно женщинами (64%). Этническая принадлежность пациентов составляла 82% кавказской, 9% черной, 6% латиноамериканской и 3% азиатской / другой этнической принадлежности. Процент субъектов, получавших таблетки с пролонгированным высвобождением CLARINEX-D 12-STUNDEN и прекративших прием из-за неблагоприятного события клинических испытаний, составил 3,6%. Побочные эффекты, о которых сообщили ≥ 2% пациентов, получавших таблетки CLARINEX-D 12-STUNDEN с пролонгированным высвобождением, перечислены в таблице 1.max
Не было соответствующих различий в побочных эффектах для подгрупп пациентов по полу, возрасту или расе.
Маркетинговый опыт
В дополнение к побочным эффектам, о которых сообщалось в клинических испытаниях и которые перечислены выше, при использовании таблеток пролонгированного действия CLARINEX-D 12-STUNDEN после утверждения были выявлены побочные эффекты. Поскольку об этих событиях добровольно сообщается из группы населения неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить вашу частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков. Неблагоприятные события, возникшие в результате постмаркетингового надзора при использовании таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с расширенным высвобождением, включают тахикардию, сердцебиение, одышку, сыпь и зуд.
В дополнение к этим событиям во время продажи дезлоратадина в качестве отдельного вещества были зарегистрированы следующие спонтанные побочные эффекты: головная боль, сонливость, головокружение и редко реакции гиперчувствительности (такие как крапивница, отек и анафилаксия), психомотор
Гиперактивность, нарушения движений (включая дистонию, тики и экстрапирамидные симптомы), судороги и повышение уровня ферментов печени, включая билирубин и очень редко гепатит.
В случае передозировки следует рассмотреть стандартные меры по удалению неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин и 3-гидроксиделоратадин не устраняются гемодиализом.
Desloratadine
Информация об острой передозировке дезлоратадином ограничена опытом постмаркетинговых нежелательных явлений и клинических испытаний, проведенных во время разработки продукта CLARINEX. В зарегистрированных случаях передозировки не было значительных побочных эффектов, связанных с дезлоратадином. Сонливость была отмечена в дозоориентированном исследовании в дозах 10 мг и 20 мг / день.
Другое исследование не сообщило о каких-либо клинически значимых нежелательных явлениях у нормальных добровольцев мужского и женского пола, которым давали CLARINEX 45 мг в сутки в течение 10 дней.
Летальность наблюдалась у крыс при пероральных дозах 250 мг / кг или более (предполагаемое воздействие метаболита дезлоратадина и дезлоратадина было примерно в 120 раз больше AUC у людей при рекомендуемой пероральной суточной дозе). Оральная средняя летальная доза у мышей составляла 353 мг / кг (оценочное мошенничество с воздействием дезлоратадина было примерно в 290 раз больше пероральной суточной дозы у людей в мг / м² - в расчете на мг). У обезьян не было случаев смерти при пероральных дозах до 250 мг / кг (по оценкам, мошенничество с воздействием дезлоратадина было примерно в 810 раз больше пероральной суточной дозы у людей в мг / м и в дозе 2; - основа).
Симпатомиметики
В больших дозах симпатомиметики, такие как псевдоэфедрин, могут привести к головокружению, головной боли, тошноте, рвоте, потоотделению, жажде, тахикардии, предсердной боли, сердцебиению, затруднению миктуризации, мышечной слабости и напряжению, беспокойству, беспокойству и бессоннице. Многие пациенты могут иметь токсический психоз с бредовыми идеями и галлюцинациями. У некоторых может развиться нерегулярное сердцебиение, кровообращение, судороги, кома и дыхательная недостаточность.
Пшеница и вспышка
Исследования пшеницы на коже гистамина человека после однократного и многократного приема 5 мг дезлоратадина показали, что препарат обладает антигистаминным действием в течение 1 часа; эта активность может длиться до 24 часов. В течение 28-дневного периода лечения не было выявлено гистамин-индуцированной кожной и махальной афилаксии в группе дезлоратадин-5 мг. Клиническая значимость гистамин-кожных тестов неизвестна.
Влияние на QTc
В клинических исследованиях с таблетками CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с расширенным высвобождением ЭКГ были зарегистрированы в начале исследования и в конечной точке в течение 1-3 часов после последней дозы. Большинство ЭКГ были нормальными как в базовой, так и в конечной точке. Клинически значимых изменений не наблюдалось после лечения таблетками CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с расширенным высвобождением для параметров ЭКГ, включая интервал QTc. Увеличение скорости желудочков на 7,1 и 6,4 ч / млн наблюдалось в таблетках с расширенным высвобождением CLARINEX-D 12 ЧАСОВ и группах псевдоэфедрина, каждая по сравнению с увеличением на 3,2 ч / млн у субъектов, которые получают только дезлоратадин. Ежедневные однократные дозы CLARINEX 45 мг вводили нормальным добровольцам мужского и женского пола в течение 10 дней.
Все ЭКГ, полученные в этом исследовании, были прочитаны кардиологом вручную. В CLARINEX, посвященном темам, наблюдалось среднее увеличение максимальной частоты сердечных сокращений на 9,2 ударов в минуту по сравнению с плацебо. Интервал QT был скорректирован для частоты сердечных сокращений (QTc) с использованием методов Базетта и Фридерисии. Используя QTc (базетку), наблюдалось среднее увеличение на 8,1 мсек у субъектов, получавших CLARINEX, по сравнению с плацебо. При использовании QTc (Fridericia) наблюдалось среднее увеличение на 0,4 мсек у субъектов, получавших CLARINEX, по сравнению с плацебо. Клинически значимых нежелательных явлений не поступало.
Поглощение
В фармакокинетическом исследовании с однократной дозой среднее время до максимальной концентрации в плазме (Tmax) для дезлоратадина составляло приблизительно 4-5 часов после дозы и средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) около 1,09 нг / мл или. В другом фармакокинетическом исследовании пища и грейпфрутовый сок не влияли на биодоступность (Cmax и AUC) дезлоратадина.
В псевдоэфедрине среднее значение Tmax происходило через 6-7 часов после введения дозы, а средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) составляли приблизительно 263 нг / мл или. Пища не влияла на биодоступность (Cmax и AUC) псевдоэфедрина.
После перорального приема таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с пролонгированным высвобождением два раза в день в течение 14 дней у здоровых добровольцев устойчивое состояние достигалось на 10-й день для дезлоратадина, 3-гидроксидезлоратадина и псевдоэфедрина. Для дезлоратадина средние концентрации в плазме в стационарном состоянии (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время AUC 0-12 часов приблизительно 1,7 нг / мл или.
Средние стационарно-пиковые концентрации в плазме (Cmax) и AUC 0-12 часов 459 нг / мл и 4658 нг & бык; hr / мл наблюдались для псевдоэфедрина.
Распределение
Дезлоратадин и 3-гидроксиделоратадин приблизительно на 82-87% и от 85-89% связаны с белками плазмы. Связывание белка дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не изменилось у пациентов с почечной недостаточностью.
Метаболизм
Дезлоратадин (основной метаболит лоратадина) в основном метаболизируется до 3-гидроксиденлоратадина, активного метаболита, который затем глюкуронидируется. Ферменты, ответственные за образование 3-гидроксидезлоратадина, не были идентифицированы. Клинические исследования с дезлоратадином показывают, что подгруппа населения в целом обладает сниженной способностью образовывать 3-гидроксиденлоратадин и являются плохими метаболизаторами дезлоратадина. В фармакокинетических исследованиях (n = 3748) примерно 6% субъектов были плохими метаболизаторами дезлоратадина (определяемыми как субъект с отношением AUC 3-гидроксидезлоратадина к дезлоратадину ниже 0,1 или субъект с периодом полувыведения дезлоратадина более 50 часов). ). Эти фармакокинетические исследования включали субъектов в возрасте от 2 до 70 лет, в том числе 977 субъектов в возрасте от 2 до 5 лет, 1575 субъектов в возрасте от 6 до 11 лет и 1196 субъектов в возрасте от 12 до 70 лет. Не было различий в распространенности плохих метаболизаторов во всех возрастных группах. Частота плохих метаболизаторов была выше у чернокожих (17%, n = 988), чем у кавказцев (2%, n = 1462) и латиноамериканцев (2%, n = 1063). Среднее воздействие (AUC) метаболизаторов дезлоратадина в руках было примерно в 6 раз больше, чем у субъектов, которые не являются плохими метаболизаторами. Люди с плохим метаболизмом дезлоратадина не могут быть проспективно идентифицированы и подвергаются воздействию более высоких уровней дезлоратадина после дозирования с рекомендуемой дозой дезлоратадина. В клинических исследованиях безопасности с несколькими дозами, в которых был выявлен статус метаболизма, в течение 15-35 дней с сиропом CLARINEX лечили в общей сложности 94 плохих метаболизатора и 123 нормальных метаболизатора. В этих исследованиях не наблюдалось общих различий в безопасности между плохими метаболизаторами и нормальными метаболизаторами. Хотя в этих исследованиях не наблюдается, нельзя исключать повышенный риск побочных эффектов, связанных с воздействием, у пациентов с плохим метаболизмом.
Один только псевдоэфедрин не полностью метаболизируется в печени путем N-деметилирования до неактивного метаболита (менее 1%). Препарат и его метаболит выводятся с мочой. Приблизительно от 55% до 96% введенной дозы гидрохлорида псевдоэфедрина выводится с мочой без изменений.
Ликвидация
После однократного введения таблеток CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN с расширенным высвобождением средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы составил приблизительно 27 часов. В другом исследовании значения Cmax и AUC увеличивались между 5 и 20 мг пропорционально дозе после введения пероральных однократных доз дезлоратадина 5 мг после пероральных доз. Степень накопления после 14 дней дозирования соответствовала периоду полураспада и частоте дозирования. Исследование баланса массы человека задокументировало восстановление приблизительно 87% дозы дезлоратадина 14C, которая была распределена в моче и фекалиях в качестве продуктов метаболизма. Анализ 3-гидроксидезлоратадина в плазме показал аналогичные значения Tmax и периода полураспада по сравнению с дезлоратадином.
Средний период полувыведения псевдоэфедрина зависит от рН в моче. Период полувыведения составляет приблизительно от 3 до 6 или от 9 до 16 часов, если pH в моче составляет 5 или.
Гериатрические предметы
После многократного введения таблеток CLARINEX средние значения Cmax и AUC для дезлоратадина были на 20% выше, чем у более молодых субъектов (<65 лет). Общий оральный клиренс (CL / F) при нормализации массы тела был одинаковым между двумя возрастными группами. Средний период полувыведения из плазмы мошенничества с дезлоратадином 33,7 часа у субъектов и ge; 65 лет. Фармакокинетика для 3-гидроксидезлоратадина появилась в более старом против. молодые предметы без изменений. Эти возрастные различия вряд ли будут клинически значимыми, и у пожилых людей не рекомендуется корректировка дозы.
Педиатрические предметы
Таблетки CLARINEX-D 12-STUNDEN с расширенным высвобождением не являются подходящей лекарственной формой для педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет.
Сильно отключен
После однократного приема дезлоратадина 7,5 мг фармакокинетика была охарактеризована у субъектов с легкой (n = 7; клиренс креатинина 51-69 мл / мин / 1). 73 м²), умеренный (n = 6; клиренс креатинина 34-43 мл / мин / 1,73 м²) и более тяжелый (n = (6. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью средние значения Cmax и AUC увеличились примерно в 1,2 и 1,9 раза по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или гемодиализом значения CMAX и AUC увеличились примерно в 1,7 и 2,5 раза, или.. Минимальные изменения в 3 -
концентрации гидроксидезлоратадина наблюдались. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин были плохо удалены гемодиализом. Связывание с белками плазмы дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не изменилось из-за почечной дисфункции.
Псевдоэфедрин выделяется в основном без изменений с мочой в виде неизмененного лекарственного средства, а остальное, по-видимому, метаболизируется в печени. Следовательно, псевдоэфедрин может накапливаться у пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
После однократного перорального приема дезлоратадина фармакокинетика была охарактеризована у пациентов с легкой (n = 4), умеренной (n = 4) и тяжелой (n = 4) дисфункцией печени в соответствии с классификацией дисфункции печени Чайлд-Пью и 8 человек с нормальным печеночная функция. Субъекты с дисфункцией печени, независимо от тяжести, имели приблизительно 2,4-кратное увеличение AUC по сравнению с нормальными субъектами. Очевидный оральный клиренс дезлоратадина у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой дисфункцией печени - 37%, 36% и.. Наблюдается увеличение среднего периода полувыведения дезлоратадина у субъектов с дисфункцией печени. Для 3-гидроксидезлоратадина средние значения Cmax и AUC для субъектов с дисфункцией печени статистически не отличались от субъектов с нормальной функцией печени.
Пол
Женщины, получавшие таблетки CLARINEX в течение 14 дней, показали 10% или. Значения 3-гидроксидезлоратадина-Cmax и AUC также составляли 45% у женщин по сравнению с мужчинами и. Однако эти очевидные различия не считаются клинически значимыми.
Гонка
После 14 дней лечения таблетками CLARINEX значения Cmax и AUC для дезлоратадина у чернокожих составляли 18% по сравнению с кавказцами и. Для 3-гидроксидезлоратадина наблюдалось соответствующее снижение значений Cmax и AUC у чернокожих на 10% по сравнению с кавказцами. Эти различия не считаются клинически значимыми.