Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 26.06.2023

Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:

КВАЛАКИН (сульфат хинина) является препаратом от малярии только для лечения неосложненных Plasmodium falciparum малярия показана. Сульфат хинина оказался эффективным в географических регионах, где устойчивость к хлорохину была задокументирована.
капсулы qualaquin для приема внутрь не одобрены для:
- Лечение тяжелее или сложнее P. falciparum малярия.
- Профилактика малярии.
- Лечение или профилактика ночных судорог ног.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Использование КАЛАКИНА для лечения или профилактики ночных людей Спазмы ног
КВАЛАКИН может быть непредсказуемым тяжелым и опасные для жизни гематологические реакции, включая тромбоцитопению и гемолитико-уремический синдром / тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ГУС / ТТП) в дополнение к реакциям гиперчувствительности, пролонгации QT, тяжелым сердечным заболеваниям Аритмии, включая torsades de pointes и другие серьезные побочные эффекты требуют медицинского вмешательства и госпитализации. Хроническая почечная недостаточность случаи смерти также были зарегистрированы в связи с развитием TTP . Риск, связанный с использованием QUALAQUIN, если нет доказательств его использования Эффективность лечения или профилактики ночных судорог ног преобладает каждый потенциальный вклад в лечение и / или предотвращение этого доброкачественного, самоограничивающегося Состояние.
Тромбоцитопения
Тромбоцитопения, вызванная хинином, является иммуноопосредованной Неисправность. Тяжелые случаи тромбоцитопении, которые смертельны или опасны для жизни были зарегистрированы, включая случаи HUS / TTP. Хроническая почечная дисфункция в связи с разработкой ТТП также сообщалось. Тромбоцитопения обычно растворяется в течение недели после прекращения хинина. Если хинин есть не остановленный, пациент подвергается риску смертельного кровотечения. С обновленным воздействием Хинин из любого источника, пациент с хинин-зависимыми антителами может развить тромбоцитопению, которая быстрее и тяжелее, чем эта оригинальный эпизод.
Продление QT и желудочковые аритмии
Расширение интервала QT было последовательным открытием в Исследования, в которых электрокардиографические изменения оценивались с помощью пероральных или парентеральных изменений Администрация подбородка, независимо от возраста, клинического статуса или тяжести Болезнь. Максимальное увеличение интервала QT явно соответствует самая высокая концентрация хинина в плазме. Хинин Сульфат редко ассоциируется с потенциально смертельным нерегулярным сердцебиением в том числе пуантах де torsades и фибрилляции желудочков.
Было показано, что калакин вызывает концентрацию Расширение интервала PR и QRS. Пациенты с особенно подвержены риску лежащая в основе структурная болезнь сердца и существующая система трубопроводов Аномалии, пожилые пациенты с синдромом больного пазухи, пациенты с мерцательной аритмией фибрилляция с медленным желудочковым ответом, пациенты с ишемией миокарда или пациенты, которые получают лекарства, которые, как известно, продлевают интервал PR (например,. verapamil) или интервал QRS (например,. флекаинид или хинидин).
КВАЛАКИН не рекомендуется для использования с другими лекарственными средствами известно, что оно вызывает расширение QT, включая антиаритмические средства класса IA (Z., Хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и антиаритмические препараты класса III (например,.амиодарон, соталол, дофетилид).
Использование макролидных антибиотиков, таких как эритромицин следует избегать у пациентов, получающих КВАЛАКИН. Смертельные торсы де точки сообщалось у пожилого пациента, который также получал хинин эритромицин и дофамин. Хотя причинно-следственная связь между конкретным В этом случае препарат и аритмия не были обнаружены, эритромицин один Ингибитор CYP3A4 и показал, что уровни подбородка в плазме увеличиваются при использовании в то же время. Также был разработан связанный с макролидом антибиотик тролеандомицин Показано, что воздействие подбородка увеличивается в фармакокинетическом исследовании.
Чинин может ингибировать метаболизм определенных лекарств, которые являются субстратами CYP3A4, и известно, что вы вызываете расширение QT, например,. астемизол, Цизаприд, терфенадин, пимозид, галофантрин и хинидин. Торсад де баллы были зарегистрированы у пациентов, которые получали хинин одновременно и астемизол. Поэтому одновременное использование КВАЛАКИНА с этими препаратами или Лекарств с подобными свойствами следует избегать.
Одновременное введение КВАЛАКИНА с malariamedicamente, мефлохин или галофантрин, может вызвать это электрокардиографические аномалии, включая удлинение интервала QT, и увеличение Риск пуантах де torsades или других серьезных желудочковых аритмий. Одновременное использование QUALAQUIN и мефлохина также может снизить риск Атака.
КВАЛАКИН также следует применять у пациентов с известными Расширение интервала QT и у пациентов с известными клиническими состояниями расширить интервал QT, такой как некорректированная гипокалиемия, брадикардия и определенные болезни сердца.
Одновременное использование рифампина
Ошибки лечения могут возникнуть в результате одновременного использования рифампин с кавалаквином из-за снижения концентрации хинина в плазме и следует избегать одновременного использования этих препаратов.
Одновременное использование нервно-мышечных блокаторов
Использование нервно-мышечных блокирующих агентов должно быть избегать у пациентов, получающих КВАЛАКИН. У пациента, который получил панкуроний во время операции с последующим введением хинина привело к угнетению дыхания и апноэ. Хотя нет клинических вместе с сукцинилхолином или тубокурарином хинин также может усиливать нервно-мышечная блокада при использовании с этими препаратами.
Гиперчувствительность
Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности с хинином они включают анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивницу, тяжелые Сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз Ангиодистрофия, отек лица, бронхоспазм и зуд.
Сообщалось о ряде других серьезных побочных эффектов Хинин, включая тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру (ТТП) и гемолитик уремический синдром (ГУС), тромбоцитопения, иммунотромбоцитопеническая пурпура (ИТП), черная водная лихорадка, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, лейкопения, Нейтропения, гранулематозный гепатит и острый интерстициальный нефрит также могут можно отнести к реакциям гиперчувствительности.
КВАЛАКИН следует использовать для знаков или Симптомы гиперчувствительности.
Мерцательная аритмия и трепетание
КВАЛАКИН следует использовать с осторожностью у пациентов Мерцательная аритмия или трепетание предсердий. Парадоксальное увеличение желудочков скорость реакции может происходить с хинином, похожим на хинидин. Когда дигоксин используется для предотвращения быстрой желудочковой реакции, уровень дигоксина в сыворотке крови следует внимательно следить за тем, как при использовании уровень дигоксина может быть увеличен из хинина.
Гипогликемия
Хинин стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы и пациенты, особенно беременные женщины, могут быть клинически значимыми Гипогликемия.
Информация для пациента
Пожалуйста, обратитесь FDA одобренная этикетка пациента (руководство по медикаментам)
Дозировка инструкции
Пациенты должны быть проинструктированы:
- Принимайте все лекарства по назначению.
- Не принимайте больше лекарств, чем количество предписано.
- Принимайте с едой, чтобы минимизировать возможные осложнения Раздражение.
Если пропущена доза, пациенты также должны быть проинструктированы не удваивать следующую дозу. Если с тех пор прошло более 4 часов Доза должна терпеливо поддерживаться, а следующая доза должна приниматься в соответствии с планом.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Исследования канцерогенности хинина не проводились выполненный.
Мутагенез
Исследования генотоксичности хинина были положительными у аминов тест бактериальной мутации с метаболической активацией и в сестринской хроматиде обменялся тестом на мышах. Углубленный по полу рецессивный летальный тест был в Drosophilaвыполненный анализ микроядер мыши in vivo и анализ хромосомной аберрации in Мыши и китайские хомяки были отрицательными.
Нарушение рождаемости
Опубликованные исследования показывают, что хинин производит тестовая токсичность у мышей при однократной внутрибрюшинной дозе 300 мг / кг соответствует дозе приблизительно в 0,75 раза от рекомендуемого максимума гумандоз (MRHD; 32 мг / кг / день) и у крыс в внутримышечной дозе 10 мг / кг / день, 5 дней / неделя, в течение 8 недель, в зависимости от суточной дозы примерно в 0,05 раза больше MRHD на основе сравнений площади поверхности тела (BSA). Результаты включают атрофию или дегенерацию семенных канальцев снижение количества сперматозоидов и подвижности и снижение уровня тестостерона в сыворотка и яички. В исследованиях пероральной дозы не было влияния на вес яичка до 500 мг / кг / день у мышей и до 700 мг / кг / день у крыс (ок..2 и 3,5 раза MRHD на основе сравнений BSA). В опубликованном исследовании 5 мужчин, которые получали 600 мг хинина TID в течение недели, обманули подвижность сперматозоидов уменьшился и процент сперматозоидов с аномальной морфологией был увеличен; Количество сперматозоидов и сывороточный тестостерон не был затронут.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории С
Существует обширная опубликованная информация, но только несколько хорошо контролируемые исследования калахина у беременных женщин. Опубликованные данные о 1000 случаев беременности хинином не показали увеличения тератогенного Влияние на уровень фона в общей численности населения; Большинство из этих рисков не было в первом триместре. В разработке - Исследования репродуктивной токсичности, центральной нервной системы (ЦНС) и уха Аномалии и повышенная смертность плода произошли у некоторых видов, когда вы были беременны Животные получали консервированный хинин примерно в 1-4 раза больше клинической дозы для человека. Чинин следует использовать только во время беременности, если это оправдывает потенциальная выгода потенциальный риск для плода.
P. falciparum малярия представляет более высокий риск Заболеваемость и смертность у беременных, чем у населения в целом. Беременные женщины, которые с P. falciparum малярия имеет повышенную заболеваемость потеря плода (включая самопроизвольный аборт и мертворождение), преждевременные роды и Доставка, задержка внутриутробного роста, низкая масса тела при рождении и матери Смерть. Поэтому лечение малярии во время беременности важно.
Гипогликемия из-за повышенной секреции поджелудочной железы инсулин был связан с использованием хинина, особенно у беременных женщин.
Хинин проникает через плаценту измеримой кровью Концентрации у плода. У 8 женщин живые дети рожали от 1 до 6 дней после начала терапии подбородком концентрация хинина в пуповинной плазме были между 1,0 и 4,6 мг / л (в среднем 2,4 мг / л) и средним (± SD) отношением шнура концентрация хинина в плазме от плазмы к матери составляла 0,32 ± 0,14. Хинин Равнины у плода не могут быть терапевтическими. Если подозревается врожденная малярия после родов ребенок должен быть адекватно осмотрен и вылечен.
Исследование из Таиланда (1999), проведенное женщинами P . falciparum малярия, обработанная пероральным хининссульфатом 10 мг / кг 3 Ежедневно в течение 7 дней в любое время во время беременности не сообщалось о каких-либо значительных Разница в частоте мертворождения в> 28 неделях беременности у женщин лечили хинином (10 из 633 женщин [1,6%]) по сравнению с контрольной группой без малярии или воздействия лекарств от малярии во время беременности (40 из 2201 Женщины [1,8%]). Общий уровень врожденных пороков развития (9 из 633 потомков [1,4%]) не отличался от женщин, получавших хининсульфат по сравнению с контрольной группой (38 из 2201 потомства [1,7%]). Спонтанный уровень абортов был выше в контрольной группе (10,9%), чем у женщин с хининсульфатом (3,5%) [ИЛИ = 3,1; 95% ДИ 2,1-4,7]. Эпидемиологическое расследование это включало 104 пары мать-ребенок, которые подвергались воздействию хинина в течение первых 4 Месяцы беременности не было повышенного риска структурных врожденных дефектов видно (2 порока развития плода [1,9%]). Опишите редкие и индивидуальные отчеты Глухота и гипоплазия зрительного нерва у детей, подвергшихся воздействию в утробе матери из-за материнское потребление высоких доз хинина.
В исследованиях развития животных, в нескольких Виды животных, беременные животные, хинин из подкожного или внутримышечно в дозах, аналогичных рекомендуемому максимуму. Доза (MRHD; 32 мг / кг / день) в зависимости от поверхности тела (BSA).. Там увеличение смертности плода в утробе матери у кроликов в дозах для матери ≥ 100 мг / кг / день и у собак в дозе ≥ 15 мг / кг / день, соответствующие дозы примерно в 0,5 и 0,25 раза больше MRHD на основе BSA Сравнить. У потомства кроликов был повышенный уровень вырожденного слухового нерва и спиральные ганглии и повышенные показатели аномалий ЦНС, таких как анцефалия и микроцефалия в дозе 130 мг / кг / день, соответствующей материнской дозе примерно в 1,3 раза больше MRHD на основе сравнения BSA. Морская свинка потомство имели повышенные показатели кровотечения и митохондриальные изменения в улитке материнские дозы 200 мг / кг, соответствующие дозе приблизительно 1,4 умножается на MRHD на основе сравнения BSA. Не было никаких тератогенных результатов в Крысы в материнских дозах до 300 мг / кг / день и у обезьян в дозах до 200 мг / кг / день, соответствующий дозам примерно в 1 и 2 раза больше MRHD каждый на основе сравнений BSA.
В допостнатальном исследовании на крысах оценивается пероральная доза хининсульфат 20 мг / кг / день соответствует примерно в 0,1 раза больше MRHD, основанный на сравнении BSA, привел к появлению потомства с ослабленным ростом, ниже масса тела при рождении и во время кормления грудью и отсрочки физического состояния Развитие прорыва зубов и открывания глаз во время кормления грудью.
Работа и доставка
Нет никаких доказательств того, что хинин вызывает матку Сокращения в дозах, рекомендуемых для лечения малярии. В банках хинин может стимулировать в несколько раз выше, чем тот, который используется для лечения малярии беременная матка.
Кормящие матери
Существует ограниченная информация о безопасности хинина в грудные дети. Никакой токсичности для младенцев не сообщалось ни в одном исследовании, в котором пероральный хининсульфат (10 мг / кг каждые 8 часов в течение 1-10 дней) вводили до 25 женщин кормят грудью. Это исследование показывает, что на грудном вскармливании младенцы получал бы менее 2-3 мг хининбазы в день (<0,4% от материнская доза) через грудное молоко.
Хотя хинин обычно считается совместимым с кормление грудью, риски и преимущества для ребенка и матери должны быть оценены. Следует соблюдать осторожность при назначении кормящей женщине.
Если малярия подозревается у ребенка, уместно Оценка и лечение должны быть предоставлены. Уровень хинина в плазме не может быть терапевтически у детей кормящих матерей, которые получают КВАЛАКИН .
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность QUALAQUIN в педиатрии Пациенты в возрасте до 16 лет не были найдены.
Гериатрическое применение
Клинические исследования хининсульфата не включали достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, являетесь ли вы по-разному реагируют на лечение, чем молодые. Другие сообщили о клинических опыт не имеет различий в реакциях между пожилыми людьми и молодые пациенты.
Почечная недостаточность
Клиренс хинина у пациентов с тяжелой хроническая почечная недостаточность. Дозировка и частота дозирования должны быть уменьшены.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени (Чайлд-Пью - C), клиренс хинина для приема (CL / F) уменьшается, объем распределения (Vd / F) увеличивается, а период полураспада увеличивается по сравнению с субъектами с нормальными Функция печени. Поэтому хинин более тяжелый у пациентов Печеночная недостаточность и альтернативная терапия должны быть введены.
Точный мониторинг рекомендуется для пациентов с легкими (Чайлд-Пью А) или умеренная (Чайлд-Пью Б) дисфункция печени, как воздействие Хинин может быть увеличен по сравнению с субъектами с нормальной функцией печени.

Беременность категории С
Существует обширная опубликованная информация, но только несколько хорошо контролируемые исследования калахина у беременных женщин. Опубликованные данные о 1000 случаев беременности хинином не показали увеличения тератогенного Влияние на уровень фона в общей численности населения; Большинство из этих рисков не было в первом триместре. В разработке - Исследования репродуктивной токсичности, центральной нервной системы (ЦНС) и уха Аномалии и повышенная смертность плода произошли у некоторых видов, когда вы были беременны Животные получали консервированный хинин примерно в 1-4 раза больше клинической дозы для человека. Чинин следует использовать только во время беременности, если это оправдывает потенциальная выгода потенциальный риск для плода.
P. falciparum малярия представляет более высокий риск Заболеваемость и смертность у беременных, чем у населения в целом. Беременные женщины, которые с P. falciparum малярия имеет повышенную заболеваемость потеря плода (включая самопроизвольный аборт и мертворождение), преждевременные роды и Доставка, задержка внутриутробного роста, низкая масса тела при рождении и матери Смерть. Поэтому лечение малярии во время беременности важно.
Гипогликемия из-за повышенной секреции поджелудочной железы инсулин был связан с использованием хинина, особенно у беременных женщин.
Хинин проникает через плаценту измеримой кровью Концентрации у плода. У 8 женщин живые дети рожали от 1 до 6 дней после начала терапии подбородком концентрация хинина в пуповинной плазме были между 1,0 и 4,6 мг / л (в среднем 2,4 мг / л) и средним (± SD) отношением шнура концентрация хинина в плазме от плазмы к матери составляла 0,32 ± 0,14. Хинин Равнины у плода не могут быть терапевтическими. Если подозревается врожденная малярия после родов ребенок должен быть адекватно осмотрен и вылечен.
Исследование из Таиланда (1999), проведенное женщинами P . falciparum малярия, обработанная пероральным хининссульфатом 10 мг / кг 3 Ежедневно в течение 7 дней в любое время во время беременности не сообщалось о каких-либо значительных Разница в частоте мертворождения в> 28 неделях беременности у женщин лечили хинином (10 из 633 женщин [1,6%]) по сравнению с контрольной группой без малярии или воздействия лекарств от малярии во время беременности (40 из 2201 Женщины [1,8%]). Общий уровень врожденных пороков развития (9 из 633 потомков [1,4%]) не отличался от женщин, получавших хининсульфат по сравнению с контрольной группой (38 из 2201 потомства [1,7%]). Спонтанный уровень абортов был выше в контрольной группе (10,9%), чем у женщин с хининсульфатом (3,5%) [ИЛИ = 3,1; 95% ДИ 2,1-4,7]. Эпидемиологическое расследование это включало 104 пары мать-ребенок, которые подвергались воздействию хинина в течение первых 4 Месяцы беременности не было повышенного риска структурных врожденных дефектов видно (2 порока развития плода [1,9%]). Опишите редкие и индивидуальные отчеты Глухота и гипоплазия зрительного нерва у детей, подвергшихся воздействию в утробе матери из-за материнское потребление высоких доз хинина.
В исследованиях развития животных, в нескольких Виды животных, беременные животные, хинин из подкожного или внутримышечно в дозах, аналогичных рекомендуемому максимуму. Доза (MRHD; 32 мг / кг / день) в зависимости от поверхности тела (BSA).. Там увеличение смертности плода в утробе матери у кроликов в дозах для матери ≥ 100 мг / кг / день и у собак в дозе ≥ 15 мг / кг / день, соответствующие дозы примерно в 0,5 и 0,25 раза больше MRHD на основе BSA Сравнить. У потомства кроликов был повышенный уровень вырожденного слухового нерва и спиральные ганглии и повышенные показатели аномалий ЦНС, таких как анцефалия и микроцефалия в дозе 130 мг / кг / день, соответствующей материнской дозе примерно в 1,3 раза больше MRHD на основе сравнения BSA. Морская свинка потомство имели повышенные показатели кровотечения и митохондриальные изменения в улитке материнские дозы 200 мг / кг, соответствующие дозе приблизительно 1,4 умножается на MRHD на основе сравнения BSA. Не было никаких тератогенных результатов в Крысы в материнских дозах до 300 мг / кг / день и у обезьян в дозах до 200 мг / кг / день, соответствующий дозам примерно в 1 и 2 раза больше MRHD каждый на основе сравнений BSA.
В допостнатальном исследовании на крысах оценивается пероральная доза хининсульфат 20 мг / кг / день соответствует примерно в 0,1 раза больше MRHD, основанный на сравнении BSA, привел к появлению потомства с ослабленным ростом, ниже масса тела при рождении и во время кормления грудью и отсрочки физического состояния Развитие прорыва зубов и открывания глаз во время кормления грудью.

В целом
Чинин может влиять практически на любую систему организма. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с использованием хинина, являются коллекции Симптомы называются «цинхонизмом», который в определенной степени почти во всех проявлениях Пациенты, принимающие хинин. Симптомы легкого хинчонизма - головная боль Вазодилатация и потоотделение, тошнота, шум в ушах, нарушения слуха, головокружение или Головокружение, помутнение зрения и нарушение цветового восприятия. Тяжелее Симптомы хинчонизма включают рвоту, диарею, боль в животе, онемение Слепота и нарушения сердечного ритма или перехода. Большинство симптомов хинчонизм обратим и растворяется с хинином.
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы с хининсульфат. Потому что эти реакции являются добровольными от одного Население неопределенного размера не всегда можно надежно оценить Их частота или установление причинно-следственной связи с воздействием наркотиков.
генеральный: Лихорадка, озноб, потливость, приливы крови Астения, волчаноподобный синдром и реакции гиперчувствительности.
Гематологический : Агранулоцитоз, гипопрофромбинемия, Тромбоцитопения, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, гемолитическая анемия; гемолитико-уремический синдром, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, идиопатический тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимоз, кровотечение, коагулопатия, черная водная лихорадка, лейкопения, нейтропения, панцитопения, апластическая анемия и др волчанка антикоагулянт.
Нейропсихиатрический : Головная боль, диплопия, растерянность изменился психологический статус, судороги, кома, дезориентация, тремор, беспокойство Атаксия, острая дистоническая реакция, афазия и самоубийство.
Дерматологический : Сыпь, в том числе Крапивница, папулезная или скарлатинальная сыпь, зуд, буллезный дерматит, шелушение дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсическая эпидермальная анестезия Некролиз, фиксированная вспышка лекарств, реакции светочувствительности, аллергический контакт дерматит, акральный некроз и кожный васкулит.
Респираторный тракт: астма, одышка, отек легких.
Сердечно-сосудистые : Боль в груди, вазодилатация Гипотония, гипотония осанки, тахикардия, брадикардия, сердцебиение Обморок, атриовентрикулярная блокада, мерцательная аритмия, нерегулярный ритм преждевременные сокращения желудочков, узелочные колебания, U-образные волны, QT Расширение, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, torsades de очки и остановка сердца.
Желудочно-кишечный тракт : тошнота, рвота, диарея Боль в животе, раздражение желудка и эзофагит.
Гепатобилиар: гранулематозный гепатит, гепатит, Желтуха и нарушения функции печени.
Метаболический : Гипогликемия и анорексия.
Скелетно-мышечная система -: миалгия и мышечная слабость.
Почки: гемоглобинурия, почечная недостаточность, почки Обесценение и острый интерстициальный нефрит.
Особые чувства: Нарушения зрения, в том числе помутнение зрения скотоматами, внезапная потеря зрения, светобоязнь, диплопия Ночная слепота, уменьшенные поля зрения, фиксированная дилатация зрачка нарушение цветового зрения, неврит зрительного нерва, слепота, головокружение, шум в ушах, слух Обесценение и глухота.

Передозировка чининов может быть серьезной Осложнения, в том числе проблемы со зрением, гипогликемия, нерегулярное сердцебиение и смерть. Нарушение зрения видно по размытому и неправильному цвету Восприятие, сужение поля зрения и постоянная слепота. Синхонизм встречается практически у всех пациентов с передозировкой хинина. Симптомы варьируются от Головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, шум в ушах, головокружение Нарушение слуха, потливость, приливы и помутнение зрения, глухота Слепота, сильное нерегулярное сердцебиение, гипотония и кровообращение. Токсичность центральной нервной системы (сонливость, нарушение сознания, Атаксия, судороги, угнетение дыхания и кома) также поступало с передозировкой хинина, а также отеком легких и респираторными заболеваниями у взрослых не синдром.
Большинство токсических реакций зависят от дозы; некоторые Реакции могут быть своеобразными из-за переменной чувствительности пациента на токсическое действие хинина. Смертельная доза хинина не установлена определено, но случаи смерти были зарегистрированы после приема от 2 до 8 граммов у взрослых.
Как и хинидин, хинин обладает антиаритмическими препаратами класса I Характеристика. Кардиотоксичность хинина основана на его отрицательном неотропном эффекте Эффект и ваше влияние на сердечную линию, что приводит к снижению ставок деполяризации и лидерства, а также увеличение потенциала действий и эффективности огнеупорный период. Изменения ЭКГ, наблюдаемые при передозировке хинина, включают синус Тахикардия, расширение PR, инверсия T-волны, блок ветвей пучка, один увеличенный интервал QT и расширение комплекса QRS. Хинин свойства альфа-блокировки могут привести к гипотонии и ухудшению депрессия миокарда путем уменьшения коронарной перфузии. У Чинина передозировка также был связан с гипотензией, кардиогенным шоком и кровообращением Коллапс, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, Желудочковый ритм, идиоматический ритм и пуантах де torsades, а а также брадикардия и атриовентрикулярная блокада.
Чинин быстро всасывается и пытается удалить Остаточный хининсульфат из желудка из-за промывания желудка не может быть эффективный. Было показано, что активированный уголь с несколькими дозами уменьшает плазму Концентрации подбородка.
Принудительный кислотный диурез, гемодиализ, древесный уголь гемоперфузия и плазменный обмен не считались эффективными значительно повышенная экскреция подбородка у 16 пациентов.

Расширение интервала QTc было изучается в двойной слепой, многократной дозе, плацебо и с положительным контролем перекрестное исследование у мальчиков (N = 13, от 20 до 39 лет) и старше (N = 13, от 65 до 78 Годы) темы. После 7 дней дозирования КАВАЛАКИНОМ 648 мг три Ежедневно максимальные средние (95% верхний предел достоверности) различия в QTcI от плацебо до базовой коррекции мошенничества 27,7 (32,2) мс.
Расширение интервала PR и QRS также было в Субъекты, получающие QUALAQUIN. Максимальное среднее значение (95% верхний доверительный предел) разница в PR по сравнению с плацебо после мошенничества с базовой коррекцией 14,5 (18,0) мс. максимальная средняя (95% верхний предел достоверности) разница в QRS по сравнению с плацебо мошенничество с базовой коррекцией 11,5 (13,3) мс..

Чинин является субстратом P-gp и в основном метаболизируется из CYP3A4. Другие ферменты, включая CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, и CYP2E1 может способствовать метаболизму хинина.
Antazida
Антациды, содержащие алюминий и / или магний, могут задерживаться или уменьшить поглощение хинина. Одновременное введение этих антацидов с QUALAQUIN следует избегать.
Антиэпилептики (AED) (карбамазепин, фенобарбитал и др фенитоин)
Карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин являются CYP3A4 - Индукторы и могут снижать концентрации хинина в плазме при одновременном использовании с калакином .
Холестирамин
У 8 здоровых добровольцев, получавших хининсульфат 600 мг с или без 8 г холестираминовой смолы, без существенных различий в Фармакокинетические параметры хинина были соблюдены.
Курение сигарет (индуктор CYP1A2)
У здоровых мужчин сильные курильщики, средний хинин AUC после однократного приема 600 мг было на 44% ниже, среднее значение Cmax было на 18% ниже, и период полувыведения был короче (7,5 часа против 12 часов), чем у вас Некурящие аналоги. У больных малярией, которые полны 7-дневный курс терапии подбородком, курение сигарет привело только к снижению на 25% в среднем AUC хинина и снижение среднего Cmax на 16,5%, что говорит о том, что уже был снижен клиренс хинина при острой малярии метаболический индукционный эффект от курения. Потому что курение не казалось влияет на терапевтический результат у пациентов с малярией, это не обязательно увеличить дозу хинина при лечении острой малярии у тяжелых Курильщик сигарет.
Грейпфрутовый сок (ингибитор P-gp / CYP3A4)
В фармакокинетическом исследовании у 10 здоровых добровольцев введение однократной дозы 600 мг хининсульфата с грейпфрутом Сок (полный или наполовину крахмал) существенно не меняет этого фармакокинетические параметры хинина. КВАЛАКИН можно принимать с грейпфрутом Сок.
Блокатор гистаминных H2-рецепторов [циметидин, ранитидин (неспецифические ингибиторы CYP450)]
У здоровых добровольцев, которым давали один оральный прием 600 мг Доза хининсульфата после предварительной обработки циметидином (200 мг три раза ежедневно и 400 мг перед сном в течение 7 дней) или ранитидин (150 мг два раза в день в течение 7 лет Дни), видимый оральный клиренс хинина уменьшился и среднее Однако период полувыведения значительно увеличивается при приеме циметидина не с ранитидином. По сравнению с необработанными контролями среднее значение AUC хинина увеличился на 20% с ранитидином и на 42% с циметидином (р <0,05) без значительное изменение среднего хинина Cmax. Если хинин должен быть дан одновременно с блокатором гистаминового H2-рецептора используется ранитидин предпочтительнее циметидина. Хотя циметидин и ранитидин могут быть использованы Одновременно с КАВАЛАКИНОМ пациенты должны тщательно контролироваться на предмет побочных эффектов События, связанные с хинином.
Isoniazid
Изониазид 300 мг / день до лечения в течение 1 недели нет значительно изменить фармакокинетические значения параметров хинина. Адаптация дозировка OFAQUIN не требуется, если изониазид вводится одновременно.
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
В перекрестном исследовании получили здоровые предметы (N = 9) однократная пероральная доза гидрохлорида хинина (500 мг) одновременно Кетоконазол (100 мг два раза в день в течение 3 дней) имел средний AUC хинина На 45% выше и средний оральный клиренс хинина, который был на 31% ниже, чем после получения хинина в одиночку. Хотя никаких изменений в дозировке QUALAQUIN нет Режим необходим с сопутствующим кетоконазолом, пациенты должны быть тщательно контролируется на наличие побочных эффектов, связанных с хинином.
Макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин) (Ингибитор CYP3A4)
В перекрестном исследовании (N = 10) здоровые субъекты, которые получил однократную пероральную дозу 600 мг хининссульфата с макролидом Антибиотик, тролеандомицин (500 мг каждые 8 часов) показал среднее значение на 87% Чинин AUC, средний оральный клиренс хинина на 45% ниже и на 81% ниже Образовательный клиренс основного метаболита, 3-гидроксихинина, как будто хинин был дан один.
Эритромицин был показан какin vitro - подавляет обмен веществ хинина в микросомах печени человека, наблюдение, которое подтверждается взаимодействием in vivo Изучение. В перекрестном исследовании (N = 10) здоровые добровольцы получали один устный Доза хининсульфата 500 мг с эритромицином (600 мг каждые 8 часов в течение четырех Дни) показали снижение орального клиренса хинина (CL / F), увеличение Период полураспада и отношение AUC метаболита (3гидроксихинина) к хинину по сравнению с тем, когда хинин давали с плацебо.
Поэтому одновременное введение макролида Антибиотики, такие как эритромицин или тролеандомицин с каваленином, должны быть избегать.
Оральные контрацептивы (эстроген, прогестоген)
У 7 здоровых женщин, которые использовали однокомпонентный Гестаген или комбинация эстрогенсодержащих оральных контрацептивов не было никаких фармакокинетических параметров одной дозы 600 мг хининссульфата изменился по сравнению с наблюдаемыми у 7 женщин-контролеров, соответствующих возрасту Предметы, которые не используют оральные контрацептивы.
Рифампицин (индуктор CYP3A4)
У пациентов с неосложненным P. falciparum малярия кто получал хинизинсульфат 10 мг / кг одновременно с рифампином 15 мг / кг / день в течение 7 дней (N = 29) медиана AUC хинина между 3 и 7 днями терапии был на 75% ниже, чем те, кто получал хининмонотерапию. Со здоровым Субъекты (N = 9) получали однократную пероральную дозу сульфата хинина 600 мг 2 недели предварительной обработки рифампином 600 мг / день, средним хинином AUC и Cmax снизился на 85% или. Следовательно, побочный эффект следует избегать введения рифампина с помощью КВАЛАКИНА.
Ритонавир
У здоровых добровольцев, получавших один оральный прием 600 мг Доза хининссульфата с 15-гоth Доза ритонавира (200 мг каждые 12 часов в течение 9 дней) наблюдалось 4-кратное увеличение среднего значения AUC хинина и Cmax и увеличение среднего периода полувыведения (13,4 часа против 11,2 часа) по сравнению с единственным введением хинина. Поэтому одновременный прием ритонавира с капсулами QUALAQUIN должен быть избегать.
Тетрациклин
У 8 пациентов с остро неосложненным P. falciparum малярия, обработанная пероральным хининсульфатом (600 мг каждые 8 часов в течение 7 часов Дни) в сочетании с пероральным тетрациклином (250 мг каждые 6 часов в течение 7 дней) средние концентрации хинина в плазме были примерно в два раза выше, чем в 8 Пациенты, получающие монотерапию хинином. Хотя тетрациклин может быть вводимый одновременно с QUALAQUIN, пациенты должны тщательно контролироваться для побочных эффектов, связанных с хининсульфатом.
Теофиллин или аминофиллин
У 20 здоровых субъектов многократные дозы КВАЛАКИН (648 мг каждые 8 часов х 7 дней) с однократной пероральной дозой 300 мг Теофиллин, среднее значение хинина Cmax и AUC были увеличены на 13% и 14%% соответственно. Хотя никаких изменений в графике дозирования QUALAQUIN не требуется пациенты должны контролироваться на предмет теофиллина или аминофиллина одновременно узкий для побочных эффектов, связанных с хинином.
Мочевые щелочи (ацетазоламид, бикарбонат натрия)
Алкализующие агенты в моче могут увеличить уровень хинина в плазме Концентрация.