Prisutomycin

Инфекционно-воспалительные заболевания — тяжелые системные инфекции (включая бактериальную септицемию и эндокардит), инфекции мочеполовых путей (уретрит, цистит, пиелонефрит), гонорея, острые и хронические инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема и абсцесс легкого), инфекции уха, горла и полости рта, внутрибрюшинные инфекции (инфекции желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы), гинекологические и послеродовые инфекции (эндометрит, воспаление и абсцессы тазовых органов, сальпингит, послеродовые инфекции), инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции, полученные при ожогах, травмах, хирургических вмешательствах), инфекции костей и суставов.

В/в (1 г разводят в 5 мл стерильной воды для инъекций, затем добавляют нужный объем наиболее часто используемых растворителей) болюсно, медленно, (в течение 3–5 мин) или капельно — 20–120 мин; в/м (1 г разводят в 2 мл 0,5% раствора лидокаина или стерильной воды для инъекций). При тяжелых и осложненных инфекциях вводят в/в, при менее тяжелых неосложненных инфекциях — как в/в, так и в/м. Обычная доза — 2 г каждые 6–8 ч или 4 г каждые 12 ч, при тяжелых осложненных инфекциях — 4 г каждые 6–8 ч, при инфекциях, угрожающих жизни (септицемия, поражения ЦНС) или вызванных Pseudomonas и Klebsiella — не менее 16 г/сут. При улучшении состояния пациента в/в введение может быть заменено на в/м. Средняя продолжительность курса — 7–10 дней; при гинекологических инфекциях — от 3 до 10 дней, при острой гонорее одноразово — 2 г в/м. После исчезновения симптомов лечение продолжают 2–3 суток (инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A — 10 дней, поскольку высока вероятность развития ревматической атаки или гломерулонефрита). Детям — в/в 0,1–0,2 г/кг/сут в 2–4 введения (в особо тяжелых случаях — 0,2–0,3 г/кг/сут), новорожденным — 0,05–0,1 г/кг каждые 8–12 ч.

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, др. пенициллинам, карбопенемам).

Головная боль, парестезии, утомляемость, тошнота, рвота, диарея, нарушение стула, аллергические реакции (зуд, сыпь), местно — тромбофлебит; редко — псевдомембранозный колит и др. суперинфекции, включая кандидоз, интерстициальный нефрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов; геморрагические проявления, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (включая энтерококки), облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий, грамотрицательных бактерий (синегнойной, кишечной и гемофильной палочки, серраций, клебсиелл, энтеробактерий, некоторых штаммов протея) и кокков (гонококков и менингококков). Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых видов грамотрицательных бактерий.

После в/м введения (при пероральном приеме не абсорбируется) C_max в плазме достигается через 30 мин. T_1/2 — от 36 мин до 1 ч 12 мин. 16% связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, включая кости, предстательную железу, при менингитах проникает через ГЭБ. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче; в первые 24 ч с мочой выводится от 20 до 60% препарата. При незначительных повреждениях почек время T_1/2 возрастает в 2 раза, а при тяжелых — в 5–6 раз.

• Пенициллины

Фармацевтически несовместим (инактивирует) с аминогликозидами. Увеличивает длительность миорелаксации, вызванной антидеполяризующими миорелаксантами.