Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Среднее значение и коэффициенты вариации (CV%) для фармакокинетических параметров пиперациллина и тазобактама после многократных внутривенных доз приведены в таблице 6.
Таблица 6: Средние (CV%) параметры пиперациллина и тазобактама PK
| Piperacillin | ||||||
| Пиперациллин / Тазобактам Дозаa | Cmax mcg / мл | AUCb мкг • ч / мл | CL мл / мин | VL | T½h | CLR мл / мин |
| 2,25 г | 134 | 131 (14) | 257 | 17,4 | 0,79 | -- |
| 3,375 г | 242 | 242 (10) | 207 | 15,1 | 0,84 | 140 |
| 4,5 г | 298 | 322 (16) | 210 | 15,4 | 0,84 | -- |
| Tazobactam | ||||||
| Пиперациллин / Тазобактам Дозаa | Cmax mcg / мл | AUCb мкг • ч / мл | CL мл / мин | VL | T½ | CLR% мл / мин |
| 2,25 г | 15 | 16,0 (21) | 258 | 17,0 | 0,77 | -- |
| 3,375 г | 24 | 25,0 (8) | 251 | 14,8 | 0,68 | 166 |
| 4,5 г | 34 | 39,8 (15) | 206 | 14,7 | 0,82 | -- |
| a Пиперациллин и тазобактам вводили в комбинации, вводили в течение 30 минут. b Числа в скобках являются коэффициентами вариации (CV%). | ||||||
Пиковые концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу после завершения внутривенной инфузии тазоцина. Концентрации пиперациллина в плазме после 30-минутной инфузии тазоцина были аналогичны тем, которые достигались, когда одни вводили эквивалентные дозы пиперациллина. Стационарные концентрации в плазме пиперациллина и тазобактама были аналогичны тем, которые были достигнуты после первой дозы из-за коротких периодов полураспада пиперациллина и тазобактама.
Распределение
Пиперациллин и тазобактам примерно на 30% связаны с белками плазмы. Связывание белка пиперациллина или тазобактама не зависит от присутствия другого соединения. Связывание белка с метаболитом тазобактама незначительно.
Пиперациллин и тазобактам широко распространены в тканях и жидкостях организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, репродуктивные ткани женского пола (матка, яичник и маточная труба), интерстициальную жидкость и желчь. Средние концентрации в тканях обычно составляют от 50% до 100% от концентрации в плазме. Распределение пиперациллина и тазобактама в спинномозговую жидкость низкое у субъектов с невоспаленными мозгами, как и у других пенициллинов (см. Таблицу 7).
Таблица 7: Концентрации пиперациллина / тазобактама в отдельных тканях и жидкостях после однократного 4 г / 0,5 г 30-минутного внутривенного вливания тазоцина
| Ткань или жидкость | Na | Период отбора пробb (час) | Средний диапазон концентрации PIP (мг / л) | Ткань: плазменный диапазон | Диапазон концентрации тазо (мг / л) | Tazo Tissue: плазменный диапазон |
| Кожа | 35 | 0,5 - 4,5 | 34,8 - 94,2 | 0,60 - 1,1 | 4,0 - 7,7 | 0,49 - 0,93 |
| Жирная ткань | 37 | 0,5 - 4,5 | 4,0 - 10,1 | 0,097 - 0,115 | 0,7 - 1,5 | 0,10 - 0,13 |
| Мышцы | 36 | 0,5 - 4,5 | 9,4 - 23,3 | 0,29 - 0,18 | 1,4 - 2,7 | 0,18 - 0,30 |
| Проксимальная кишечная мукоза | 7 | 1,5 - 2,5 | 31,4 | 0,55 | 10,3 | 1,15 |
| Дистальная кишечная мукоза | 7 | 1,5 - 2,5 | 31,2 | 0,59 | 14,5 | 2.1 |
| Приложение | 22 | 0,5 - 2,5 | 26,5 - 64,1 | 0,43 - 0,53 | 9,1 - 18,6 | 0,80 - 1,35 |
| a Каждый субъект предоставил один образец. b Время с начала инфузии |
Метаболизм
Пиперациллин метаболизируется до незначительного микробиологически активного метаболита десетила. Тазобактам метаболизируется до одного метаболита, которому не хватает фармакологической и антибактериальной активности.
Экскреция
После однократного или многократного приема тазоцина здоровым субъектам период полувыведения пиперациллина и тазобактама в плазме варьировался от 0,7 до 1,2 часа и не зависел от дозы или продолжительности инфузии.
Пиперациллин и тазобактам выводится через почку путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в виде неизмененного препарата, при этом 68% введенной дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболит выводятся главным образом почечной экскрецией, при этом 80% введенной дозы выводится в виде неизмененного лекарственного средства, а остальная часть - в виде одного метаболита. Пиперациллин, тазобактам и десетилпиперациллин также выделяются в желчь.
