Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 22.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Дозировка таблеток с контролируемым высвобождением Prescal® (изорадипин) должна быть индивидуализирована. Рекомендуемая начальная доза Prescal® (изорадипин) составляет 5 мг один раз в день в качестве монотерапии или в сочетании с тиазидным диуретиком. Антигипертензивный ответ обычно происходит в течение 2 часов,с пиковым антигипертензивным ответом, возникающим через 8-10 часов после введения дозы; снижение артериального давления поддерживается в течение не менее 24 часов после введения препарата. При необходимости,доза может корректироваться с шагом 5 мг с интервалом 2-4 недели до максимальной дозы 20 мг / день. Неблагоприятные события увеличиваются в частоте выше 10 мг / день.
Таблетки с контролируемым высвобождением Prescal® (изорадипин) следует проглатывать целиком и не следует укусить или разделить.
Биодоступность (увеличение AUC) немедленного высвобождения DynaCirc® (изорадипин) повышается у пожилых пациентов (старше 65 лет), пациентов с печеночной функциональной недостаточностью и пациентов с легкой почечной недостаточностью. Обычно у этих пациентов следует использовать начальную дозу Прескала® (израдипина) 5 мг один раз в день.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Никто
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Генеральный
Артериальное давление: Поскольку Prescal® (изорадипин) снижает периферическую резистентность, как и другие блокаторы кальция, Prescal® (изорадипин) может иногда вызывать симптоматическую гипотензию. Однако такие симптомы, как обморок и сильное головокружение, редко отмечались у пациентов с гипертонической болезнью, которым вводили Prescal® (изорадипин), особенно в начальных рекомендуемых дозах (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Использование у пациентов с застойной сердечной недостаточностью: Хотя острые гемодинамические исследования у пациентов с застойной сердечной недостаточностью показали, что немедленное высвобождение DynaCirc® (изорадипин) снижает после нагрузки без нарушения сократимости миокарда, оно оказывает отрицательное инотропное действие в высоких дозах in vitro и, возможно, у некоторых пациентов. Следует соблюдать осторожность при использовании Prescal® (израдипина) у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, особенно в сочетании с бета-блокатором.
Периферийная отек: Периферический отек, когда он возникает, обычно легкой или средней степени тяжести. Это локализованное явление, которое, как считается, связано с вазодилатацией артериол и других мелких кровеносных сосудов, а не из-за дисфункции левого желудочка или генерализованной задержки жидкости. Периферический отек связан с дозой с частотой от приблизительно 9% до 5 мг; 13% при 10 мг; 16% при 15 мг; и 36% при самой высокой изученной дозе (20 мг один раз в день). Пациентам, у которых гипертония осложняется застойной сердечной недостаточностью, следует позаботиться о том, чтобы дифференцировать этот отек от последствий снижения функции левого желудочка. Хотя частота отеков коррелирует с дозой, ни один из пациентов, получавших Prescal® (изорадипин), не прекратил краткосрочные (6 недель или менее) плацебо-контролируемые исследования гипертонии в результате отека. Менее 5% пациентов, получавших Prescal® (израдипин), в длительных исследованиях прекратили из-за отека.
Другой: Как и в случае любого другого недеформируемого материала, следует соблюдать осторожность при назначении Prescal® (израдипина) пациентам с ранее существовавшим тяжелым желудочно-кишечным сужением (патологическим или ятрогенным). Были сообщения об обструктивных симптомах у пациентов с известными стриктурами, связанными с проглатыванием других продуктов GITS.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Лечение самцов крыс в течение 2 лет с 2,5, 12,5, или 62,5 мг / кг / день израдипина с добавлением диеты (примерно 6, 31, и в 156 раз превышающую максимальную рекомендуемую суточную дозу на основе 50 кг человека) привело к дозозависимому увеличению частоты доброкачественных опухолей клеток Лейдига и гиперплазии яичек по сравнению с необработанными контрольными животными. Эти результаты, которые были воспроизведены в последующем эксперименте, могли быть косвенно связаны с влиянием израдипина на уровень циркулирующего гонадотропина у крыс; сопоставимый эндокринный эффект не был очевиден у пациентов мужского пола, получавших терапевтические дозы препарата на хронической основе. Лечение мышей в течение двух лет с использованием 2,5, 15 или 80 мг / кг / день израдипина в рационе (приблизительно в 6,38 и в 200 раз больше максимальной рекомендуемой дозы на основе человека весом 50 кг) не выявило признаков онкогенности. Не было никаких доказательств мутагенного потенциала, основанного на результатах ряда мутагенных тестов. У самцов и самок крыс, получавших до 60 мг / кг / день, не наблюдалось влияния на фертильность.
Беременность
Беременность Категория C: Исрадипин вводили перорально крысам и кроликам во время органогенеза. Лечение беременных крыс дозами 6, 20, или 60 мг / кг / день привели к значительному снижению прироста массы матери во время лечения самой высокой дозой (Максимальная рекомендуемая суточная доза для человека в 150 раз) но без длительного воздействия на мать или потомство. Лечение беременных кроликов в дозах 1,3,или 10 мг / кг / день (2.5,7.5,и в 25 раз превышающая максимальную рекомендуемую суточную дозу для человека) вызывали снижение прироста массы тела матери и повышенную резорбцию плода в двух более высоких дозах. Не было никаких признаков эмбриотоксичности в дозах, которые не были матеротоксичными, и не было доказательств тератогенности при любой тестируемой дозе. В исследовании пери / постнатального введения у крыс,снижение прироста массы тела матери во время поздней беременности при пероральных дозах 20 и 60 мг / кг / день. Исрадипин ассоциировался со снижением веса при рождении и снижением выживаемости пери и постнатального щенка.
Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Использование Prescal® (изорадипина) во время беременности следует рассматривать только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальные риски.
Сестринские матери
Не известно, является ли DynaCirc® (isradipine) из организма в материнском молоке. Потому что многие лекарства из организма в материнском молоке,и из-за возможности неблагоприятного воздействия DynaCirc® (isradipine) на грудных детей,должно быть принято решение о том, следует ли прекратить уход или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.
Детская использования
Безопасность и эффективность не были установлены у детей.
Гериатрическое использование
Клинические исследования Prescal® (изорадипин) не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. Пожилые пациенты имеют умерший клиренс DynaCirc® (изорадипин) с более высоким средним AUC и Cmax (см Фармакокинетика и метаболизм). Большая степень биодоступности может быть результатом снижения клиренса и / или снижения метаболизма препарата в первом проходе. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
В контролируемом клиническом исследовании с Prescal® (isradipine) связанный с дозой отек возникал при частоте приблизительно 9% при 5 мг; 13% при 10 мг; 16% при 15 мг; и 36% при самой высокой изученной дозе (20 мг) был легкой или средней степени тяжести,и не был связан с возрастом или полом.
Случаи выявленных или вызванных побочных реакций (исключая не связанные с наркотиками) в следующих таблицах основаны на 6-недельных многоцентровых, плацебо-контролируемых исследованиях двойной слепой гипертонии. Менее 1% пациентов, получавших Prescal® (изорадипин) или плацебо, прекратили лечение из-за побочных реакций.
Наиболее распространенные побочные эффекты (≥ 1,0%), о которых сообщалось с Prescal® (изорадипином) в исследовании доза-эффект, показаны в следующей таблице. Из-за этих общих побочных эффектов не было прекращения пациентов, получавших Prescal® (изорадипин). побочные эффекты.
Наиболее часто сообщаемые новые побочные реакции в исследовании доза-ответ
Неблагоприятные реакции (исключая не связанные с наркотиками) | Prescal® (изорадипин) | ||||
5 мг (N = 79) | 10 мг (N = 79) | 15 мг (N = 82) | 20 мг (N = 78) | Плацебо Групп (N = 83) | |
Головная боль | 13,9% | 12,7% | 18,3% | 10,3% | 15,7% |
Отек | 8,9% | 12,7% | 15,9% | 35,9% | 3,6% |
Головокружение | 5,1% | 6,3% | 3,7% | 6,4% | 2,4% |
Запор | 3,8% | 1,3% | 1,2% | 2,6% | 0,0% |
Усталость | 2,5% | 7,6% | 3,7% | 3,8% | 2,4% |
Промывка | 2,5% | 3,8% | 1,2% | 1,3% | 1,2% |
Абдоминальный дискомфорт | 1,3% | 5,1% | 3,7% | 5,1% | 1,2% |
Сыпь | 1,3% | 1,3% | 0,0% | 2,6% | 0,0% |
В таблице ниже показаны выявленные или добровольно нежелательные явления для Prescal® (isradipine) лечили пациентов в течение двух 6 недель, плацебо-контролируемый, многоцентровые исследования, в дозах от 5-20 мг, и считается следователем, по крайней мере, возможно, связанным с наркотиками. Результаты для Prescal® (isradipine) пролеченные пациенты представлены для всех доз, объединенных вместе (сообщается как минимум 1,0% пациентов, получавших активное лекарственное средство)Частота побочных реакций приведена ниже:
Неблагоприятные реакции (исключая не связанные с наркотиками) | Группа лечения | |
Прескаль® (изорадипин) (N = 422) | Плацебо (N = 186) | |
Отек | 15,2% | 2,2% |
Головная боль | 13,0% | 12,4% |
Головокружение | 4,7% | 2,7% |
Усталость | 4,3% | 2,2% |
Абдоминальный дискомфорт | 2,8% | 0,5% |
Промывка | 1,9% | 0,5% |
Запор | 1,7% | 0,0% |
Сердцебиение | 1,2% | 0,0% |
Тошнота | 1,2% | 1,6% |
Животноводство | 1,2% | 0,0% |
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы у 0,5% -1,0% или менее пациентов, получавших Prescal® (изорадипин) или немедленное высвобождение DynaCirc® (изорадипин) в гипертонических исследованиях, или были отмечены в постмаркетинговом опыте с немедленным высвобождением DynaCirc® (изорадипин) Капсулы. Более серьезные события показаны курсивом. Связь этих неблагоприятных событий с введением израдипина неясна.
КОЖА:Зуд, крапивница, ангионевротический отек.
MUSCULOSKELETAL : Боль в спине / боль, боль в суставах, боль в шее / боль / запах, боль в ногах / боль, судороги ног / ног.
RESPIRATORY: Одышка, заложенность носа, кашель.
КАРДИОВАСУЛЬАР : Носовое кровотечение, тахикардия, боль в груди, одышка, гипотония обморок, мерцательная или желудочковая фибрилляция, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.
GASTROINTESTINAL :Диарея, рвота, аппетит увеличились или уменьшились.
UROGENITAL: Поллакиурия, импотенция, дизурия, ноктурия.
ЦЕНТРАЛЬНЫЙ НЕРВНЫЙ : Сонливость, бессонница, вялость, нервозность, снижение либидо / жесткость, импотенция, депрессия, парестезия (которая включает онемение и покалывание), транзиторная ишемическая атака, инсульт.
АВТОМОБИЛЬНЫЙСухость во рту, гипергидроз, нарушения зрения.
РАЗНОЕ: Увеличение веса, дискомфорт в горле лекарственная лихорадка, лейкопения, повышенные функции печени.
В клинических испытаниях таблеток с контролируемым высвобождением Prescal® (изорадипин) не было зарегистрировано желудочно-кишечного кровотечения.
В долгосрочном (однолетнем) открытом исследовании гипертонии Prescal® (изорадипин) зарегистрированные побочные эффекты, как правило, были такими же, как в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях. Около 6% пациентов, получавших Prescal® (израдипин), прекратили длительное исследование из-за побочных реакций.
С немедленным выпуском DynaCirc® (isradipine) Капсулы, большинство неблагоприятных событий были временными, мягкий, и связанные с сосудорасширяющими эффектами. В следующей таблице показаны наиболее распространенные побочные эффекты, о которых сообщалось в клинических триалах США для немедленного высвобождения DynaCirc® (isradipine) Капсулы, вызвался или был вызван, и считается следователем, по крайней мере, возможно, связанным с наркотиками.
Неблагоприятный опыт | DynaCirc® (изорадипин) | Плацебо (N = 297) % | ActiveControls * (N = 414) % | |||
Все дозы | 2,5 мг два раза в день. | 5 мг два раза в день.† | 10 мг два раза в день.†† | |||
Головная боль | 13,7 | 12,6 | 10,7 | 22,0 | 14,1 | 9,4 |
Головокружение | 7,3 | 8,0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
Отек | 7.2 | 3,5 | 8,7 | 8,5 | 3,0 | 2,9 |
Сердцебиение | 4,0 | 1,0 | 4,7 | 5.1 | 1,4 | 1,5 |
Усталость | 3,9 | 2,5 | 2,0 | 8,5 | 0,3 | 6.3 |
Промывка | 2,6 | 3,0 | 2,0 | 5.1 | 0,0 | 1.2 |
Боль в груди | 2.4 | 2,5 | 2,7 | 1,7 | 2.4 | 2,9 |
Тошнота | 1,8 | 1,0 | 2,7 | 5.1 | 1,7 | 3.1 |
Одышка | 1,8 | 0,5 | 2,7 | 3.4 | 1,0 | 2.2 |
Абдоминальный дискомфорт | 1,7 | 0,0 | 3.3 | 1,7 | 1,7 | 3,9 |
Тахикардия | 1,5 | 1,0 | 1,3 | 3.4 | 0,3 | 0,5 |
Сыпь | 1,5 | 1,5 | 2,0 | 1,7 | 0,3 | 0,7 |
Pollakiuria | 1,5 | 2,0 | 1,3 | 3.4 | 0,0 | <1,0 |
Слабость | 1.2 | 0,0 | 0,7 | 0,0 | 0,0 | 1.2 |
Рвота | 1.1 | 1,0 | 1,3 | 0,0 | 0,3 | 0,2 |
Диарея | 1.1 | 0,0 | 2,7 | 3.4 | 2,0 | 1,9 |
†Начальная доза 2,5 мг два раза в день с последующей поддерживающей дозой 5,0 мг два раза в день. ††Начальная доза 2,5 мг два раза в день с последующим последовательным титрованием до 5,0 мг два раза в день., 7,5 мг два раза в день.и поддерживающая доза 10,0 мг два раза в день. * Пропранолол, празозин, гидрохлоротиазид, эналаприл, каптоприл. |
В открытых, долгосрочных исследованиях продолжительностью до двух лет с капсулами с немедленным высвобождением DynaCirc® (изорадипин) сообщалось о неблагоприятных событиях, как правило, таких же, как те, о которых сообщалось в краткосрочных контролируемых исследованиях. Общие частоты этих нежелательных явлений были несколько выше в долгосрочной перспективе, чем в контролируемых исследованиях, но в контролируемых исследованиях большинство побочных реакций были легкими и преходящими.
Хотя нет хорошо документированного опыта передозировки DynaCirc® (израдипин), имеющиеся данные свидетельствуют о том, что, как и в случае с другими дигидропиридинами, грубая передозировка приведет к чрезмерной периферической вазодилатации с последующей выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензией. Клинически значимая передозировка гипотонии требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, повышение нижних конечностей и внимание к объему циркулирующей жидкости и выходу мочи. Вазоконстриктор (такой как адреналин, норэпинефрин или левартенол) может быть полезен для восстановления тонуса сосудов и артериального давления при условии, что нет никаких противопоказаний к его применению. Поскольку ирадипин сильно связан с белком, диализ вряд ли будет полезен.
Значительная летальность наблюдалась у мышей, получавших пероральные дозы более 200 мг / кг, и кроликов, получавших около 50 мг / кг израдипина. Крысы переносили дозы более 2000 мг / кг без влияния на выживаемость.