Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 03.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Гипертония
Эсрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) показан при лечении высокого кровяного давления. Может использоваться отдельно или одновременно с тиазидными диуретиками.
Доза таблеток с контролируемым высвобождением эсрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® должна быть индивидуализирована. Рекомендуемая начальная доза эсрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) составляет 5 мг один раз в день в качестве монотерапии или в сочетании с тиазидным диуретиком. Реакция снижения артериального давления обычно происходит в течение 2 часов, максимальная реакция снижения артериального давления составляет 8-10 часов после появления дозы; падение артериального давления поддерживается по крайней мере через 24 часа после введения препарата. При необходимости дозу можно корректировать с шагом 5 мг с интервалами от 2 до 4 недель до максимальной дозы 20 мг / день. Неблагоприятные события увеличиваются в частоте более 10 мг / день.
Таблетки эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) с контролируемым высвобождением следует проглатывать целиком, а не укусить или разделить.
Биодоступность немедленного высвобождения DynaCirc (ирадипин) (увеличение AUC) повышается у пожилых людей (старше 65 лет), пациентов с печеночной недостаточностью и пациентов с легкой почечной недостаточностью. Как правило, у этих пациентов следует использовать начальную дозу эсрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипина) 5 мг один раз в день.
Эсрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) противопоказан людям, которые проявили гиперчувствительность к любому из ингредиентов в составе.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Нет
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Артериальное давление: Поскольку эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) снижает периферическую резистентность, как и другие блокаторы кальция, эсрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) может иногда вызывать симптоматическую гипотензию. Однако такие симптомы, как обморок и сильное головокружение, редко отмечались у пациентов с гипертонической болезнью, получавших эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин), особенно в рекомендуемых начальных дозах (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Использование у пациентов с застойной сердечной недостаточностью: Хотя острые гемодинамические исследования у пациентов с застойной сердечной недостаточностью показали, что DynaCirc с немедленным высвобождением® (ирадипин) снижает после нагрузки, не влияя на сократимость миокарда, он оказывает отрицательное инотропное действие в высоких дозах in vitro и, возможно, у некоторых пациентов. Следует соблюдать осторожность при использовании Esradin (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, особенно в сочетании с бета-блокатором.
Периферический отек: Периферический отек, когда он появляется, обычно от легкой до умеренной. Это локализованное явление, которое, как полагают, связано с вазодилатацией артериол и других мелких кровеносных сосудов и не связано с дисфункцией левого желудочка или генерализованной задержкой жидкости. Периферический отек зависит от дозы приблизительно 9% при 5 мг; 13% при 10 мг; 16% при 15 мг; и 36% при самой высокой исследуемой дозе (20 мг один раз в день). У пациентов, у которых гипертония осложняется застойной сердечной недостаточностью, следует позаботиться о том, чтобы отличить ее от последствий снижения функции левого желудочка. Хотя частота отеков коррелирует с дозой, пациенты, не получавшие эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин), не получали краткосрочных (6 недель или меньше) плацебо-контролируемых исследований гипертонии в результате отека. Менее 5% пациентов, получавших эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин), были прекращены в длительных исследованиях из-за отека.
Другой: Как и в случае любого другого недеформируемого материала, следует соблюдать осторожность при назначении эсрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипина) у пациентов с ранее существовавшим тяжелым сужением желудочно-кишечного тракта (патологическим или ятрогенным). Были сообщения об обструктивных симптомах у пациентов с известными стриктурами в связи с приемом других продуктов GITS.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Лечение самцов крыс в течение 2 лет, с 2,5, 12,5, - или 62,5 мг / кг / день ирадипина, который был смешан с едой (примерно 6 -, 31- и 156-кратная рекомендуемая суточная доза для человека весом 50 кг) ,, привело к дозозависимому увеличению частоты доброкачественных лейдигов. Эти результаты, которые были воспроизведены в последующем эксперименте, могли быть косвенно связаны с влиянием ирадипина на уровень циркулирующего гонадотропина у крыс; сопоставимый эндокринный эффект не был очевиден у пациентов мужского пола, которые получали хронические терапевтические дозы препарата. Лечение мышей в течение двух лет с использованием 2,5, 15 или 80 мг / кг / день ирадипина в рационе (приблизительно в 6,38 и 200 раз выше рекомендуемой максимальной дозы на основе человека весом 50 кг) не выявило признаков онкогенности. Не было никаких доказательств мутагенного потенциала, основанного на результатах ряда мутагенных тестов, и не наблюдалось влияния на фертильность у самцов и самок крыс, получавших ирадипин до 60 мг / кг / день.
Беременность
Беременность категории C: Ирадипин вводили перорально крысам и кроликам во время органогенеза. Лечение беременных крыс в дозах 6, 20 или 60 мг / кг / день привели к значительному снижению веса матери во время лечения самой высокой дозой (Максимальная рекомендуемая суточная доза для человека в 150 раз) Однако, без постоянного воздействия на мать или потомство. Лечение беременных кроликов в дозах 1,3 или 10 мг / кг / день (2.5.7.5 и в 25 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы для человека) приводит к снижению прироста массы тела матери и увеличению абсорбции плода в двух более высоких дозах. Не было никаких доказательств консервированной эмбриотоксичности, которые не были бы матеротоксичными, и не было никаких признаков тератогенности в любой протестированной дозе. В перинатальном / постнатальном исследовании на крысах снижение прироста массы материнского тела во время поздней беременности при пероральных дозах 20 и 60 мг / кг / день снижалось при уменьшении массы тела при рождении и уменьшении периато-и постнатальной выживаемости щенка вместе взятых.
Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Использование эзрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипина) во время беременности следует рассматривать только в том случае, если потенциальные потенциальные потенциальные риски перевешивают потенциальные риски.
Кормящие матери
Это не известно, будь то DynaCirc® (iradipine) из организма в грудном молоке, потому что многие лекарства из организма в грудном молоке,и из-за потенциальных побочных эффектов DynaCirc® (isttradipine) на кормящих детей, решение об этом, прекратить принимать лекарства или прекратить принимать лекарства, принимая во внимание важность препарата для матери.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность не были продемонстрированы у детей.
Гериатрическое применение
Клинические испытания с эзрадином (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипином) не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагировали ли вы иначе, чем более молодые. Другие зарегистрированные клинические события не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами. Пожилые пациенты имеют более высокий клиренс DynaCirc® (ирадипин) с более высоким средним AUC и Cmax (см Фармакокинетика и метаболизм). Большая степень биодоступности может быть обусловлена снижением клиренса и / или снижением метаболизма препарата при первом прохождении. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным и отражать повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
В контролируемом клиническом исследовании с эсрадином (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) отек, связанный с дозой, возникал при частоте приблизительно 9% при 5 мг; 13% при 10 мг; 16% при 15 мг; и 36% при самой высокой исследуемой дозе (20 мг), были от легкой до умеренной и не были пола или.
Частота возникновения вызванных или добровольных побочных эффектов (без немедикаментозных) в следующих таблицах основана на 6-недельных многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях двойной слепой гипертонии. Менее 1% пациентов, получавших эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) или плацебо, прекратили эти исследования из-за побочных эффектов.
Наиболее распространенные побочные эффекты (≥ 1,0%), о которых сообщалось с помощью эсрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипина) в исследовании доза-ответ, показаны в следующей таблице. Из-за этих распространенных побочных эффектов не было прекращения лечения пациентов, получавших эсрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин).
чаще всего сообщается о новых побочных эффектах в исследовании доза-ответ
Побочные эффекты (без немедицинских) | Эсрадин (Antihypertensiva) ® (ирадипин) | ||||
5 мг (N = 79) | 10 мг (N = 79) | 15 мг (N = 82) | 20 мг (N = 78) | Плацебо группа (N = 83) | |
Головная боль | 13,9% | 12,7% | 18,3% | 10,3% | 15,7% |
< | 8,9% | 12,7% | 15,9% | 35,9% | 3,6% |
< | 5,1% | 6,3% | 3,7% | 6,4% | 2,4% |
1 | 3,8% | 1,3% | 1,2% | 2,6% | 0,0% |
Усталость | 2,5% | 7,6% | 3,7% | 3,8% | 2,4% |
Промыть | 2,5% | 3,8% | 1,2% | 1,3% | 1,2% |
Боль в животе | 1,3% | 5,1% | 3,7% | 5,1% | 1,2% |
1 | 1,3% | 1,3% | 0,0% | 2,6% | 0,0% |
В следующей таблице показаны инициированные или добровольно нежелательные переживания для пациентов, получавших эсрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин), в течение двух 6 недель, плацебо-контролируемые многоцентровые исследования в дозах 5-20 мг и исследователем, по крайней мере, возможно, с препаратом. связаны. Результаты для пациентов, получавших эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин), представлены в обобщенном виде для всех доз (сообщается как минимум у 1,0% пациентов, получавших активное лекарственное средство). Частота побочных эффектов указана ниже:
Побочные эффекты (без лекарств) | Группа лечения | |
Эсрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) (N = 422) | Плацебо (N = 186) | |
Отек | 15,2% | 2,2% |
< | 13,0% | 12,4% |
< | 4,7% | 2,7% |
Усталость | 4,3% | 2,2% |
Боль в животе | 2,8% | 0,5% |
Промыть | 1,9% | 0,5% |
1 | 1,7% | 0,0% |
Сердцебиение | 1,2% | 0,0% |
1 | 1,2% | 1,6% |
Удлинение живота | 1,2% | 0,0% |
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы у 0,5% -1,0% или менее пациентов, получавших эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин) или немедленное высвобождение DynaCirc® (ирадипин), в гипертонических исследованиях или были обнаружены в постмаркетинговом опыте с немедленным высвобождением DynaCirc® (ирадипин) капсулы. Серьезные события показаны курсивом. Связь между этими неблагоприятными переживаниями с введением ирадипина неясна.
КОЖА:Зуд, Крапивница, ангионевротический отек.
КВАРТИРА ДВИЖЕНИЯ : Боль в спине / боль, боль в суставах, боль в шее / боль / жесткость, боль в ногах / боль, судороги ног / ноги.
ATEMWEGE : Одышка, заложенность носа, кашель.
Сердечный КРУГ : Носовое кровотечение, тахикардия, боль в груди, одышка, гипотония Обморок, мерцательная аритмия или желудочковая аритмия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.
Гастро-DARM : Диарея, рвота, аппетит увеличился или уменьшился.
УРОГЕНИТАЛ : Поллакиурия, импотенция, дизурия, ноктурия.
ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА : Сонливость, бессонница, вялость, нервозность, снижение либидо / фригидности, импотенция, депрессия, парестезия (включая онемение и покалывание), временная ишемическая атака, инсульт.
АВТОМАТСухость во рту, гипергидроз, проблемы со зрением.
ДРУГОЙ: Увеличение веса, недоедание лекарственная лихорадка, лейкопения, повышение функции печени.
В клинических исследованиях с таблетками с контролируемым высвобождением эзрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипина) не сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении.
В долгосрочном (один год) открытом исследовании эсрадина (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипина), исследовании гипертонии, сообщаемые побочные эффекты обычно наблюдались так же, как в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях. Более 6% пациентов, получавших эзрадин (ANTIHYPERTENSIVA) ® (ирадипин), прекратили долгосрочное исследование из-за побочных эффектов.
При немедленном высвобождении капсул DynaCirc® (ирадипин) большинство негативных переживаний были временными, легкими и связаны с сосудорасширяющими эффектами. В следующей таблице показаны наиболее распространенные побочные эффекты в клинических триалах США, о которых сообщалось при немедленном высвобождении капсул DynaCirc® (ирадипин), добровольно или срабатывающих, а также исследователем как минимум возможно родственных лекарств.
Побочные эффекты | DynaCirc & reg; (Ирадипин) | Плацебо (N = 297) % | ActiveControls * (N = 414) % | |||
Все банки | 2,5 мг б.ч.д. | 5 мг б.ич.д.† | 10 мг б.ч.д.& Кинжал; & Кинжал; | |||
< | 13,7 | 12,6 | 10,7 | 22,0 | 14,1 | 9,4 |
5 | 7,3 | 8,0 | 5.3 | 3.4 | 4.4 | 8.2 |
5 | 7.2 | 3,5 | 8,7 | 8,5 | 3,0 | 2,9 |
Сердцебиение | 4,0 | 1,0 | 4,7 | 5.1 | 1,4 | 1,5 |
Усталость | 3,9 | 2,5 | 2,0 | 8,5 | 0,3 | 6.3 |
Промыть | 2,6 | 3,0 | 2,0 | 5.1 | 0,0 | 1.2 |
Боль в груди | 2.4 | 2,5 | 2,7 | 1,7 | 2.4 | 2,9 |
1 | 1,8 | 1,0 | 2,7 | 5.1 | 1,7 | 3.1 |
Одышка | 1,8 | 0,5 | 2,7 | 3.4 | 1,0 | 2.2 |
Боль в животе | 1,7 | 0,0 | 3.3 | 1,7 | 1,7 | 3,9 |
Тахикардия | 1,5 | 1,0 | 1,3 | 3.4 | 0,3 | 0,5 |
1 | 1,5 | 1,5 | 2,0 | 1,7 | 0,3 | 0,7 |
Pollakiuria | 1,5 | 2,0 | 1,3 | 3.4 | 0,0 | <1,0 |
1 | 1.2 | 0,0 | 0,7 | 0,0 | 0,0 | 1.2 |
1 | 1.1 | 1,0 | 1,3 | 0,0 | 0,3 | 0,2 |
1 | 1.1 | 0,0 | 2,7 | 3.4 | 2,0 | 1,9 |
†Начальная доза 2,5 мг b.ich.d. с последующей поддерживающей дозой 5,0 мг b.ich.d. & Кинжал; & Кинжал; Начальная доза 2,5 мг b.ich.d. с последующим последовательным титрованием до 5,0 мг b.ich.d.7,5 мг b.ich.d. и поддерживающая доза 10,0 мг b.ich.d. * Пропранолол, празозин, гидрохлоротиазид, эналаприл, каптоприл. |
В открытых долгосрочных исследованиях, продолжавшихся до двух лет с капсулами DynaCirc® (ирадипин) с немедленным высвобождением, сообщаемые побочные эффекты были в целом такими же, как в краткосрочных контролируемых исследованиях. Общая частота этих нежелательных явлений была несколько выше в долгосрочной перспективе, чем в контролируемых испытаниях, но в контролируемых исследованиях большинство побочных эффектов были легкими и временными.
Obwohl es keine gut dokumentierten Erfahrungen mit DynaCirc® (iradipin) überdosierung, verfügbare Daten deuten darauf hin, dass, wie bei anderen dihydropyridinen, grobe überdosierung würde zu einer übermäßigen peripheren Vasodilatation mit anschließender markierten und wahrscheinlich verlängerte systemische Hypotonie führen. Eine klinisch signifikante Hypotonie-überdosierung erfordert eine aktive kardiovaskuläre Unterstützung, einschließlich der überwachung der Herz-und Atemfunktion, der Erhöhung der unteren Extremitäten und der Aufmerksamkeit auf das zirkulierende Flüssigkeitsvolumen und die Urinausscheidung. Ein Vasokonstriktor (wie Adrenalin, Noradrenalin oder levarterenol) kann bei der Wiederherstellung des Gefäßtonus und des Blutdrucks hilfreich sein, sofern keine Kontraindikation für die Anwendung vorliegt.Da isradipin stark proteingebunden ist, ist die Dialyse wahrscheinlich nicht von Vorteil.
Signifikante Letalität wurde bei Mäusen beobachtet, die orale Dosen von über 200 mg/kg erhielten, und Kaninchen, die etwa 50 mg/kg iradipin erhielten. Ratten tolerierten Dosen von über 2000 mg / kg ohne Auswirkungen auf das überleben.