Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 06.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Низадин (низатидин) показан на срок до 8 недель для лечения активных язв двенадцатиперстной кишки. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель.
Низадин (низатидин) показан для поддерживающей терапии у пациентов с язвами двенадцатиперстной кишки в уменьшенной дозе 150 мг H. S. после заживления активной язвы двенадцатиперстной кишки. Последствия непрерывной терапии низадином (низатидином) в течение более 1 года неизвестны.
Низадин (низатидин) показан на срок до 12 недель для лечения эндоскопически диагностированного эзофагита, включая эрозивный и язвенный эзофагит и связанную с ним изжогу из-за ГЭРБ
Низадин (низатидин) показан на срок до 8 недель для лечения активных доброкачественных язв желудка. Перед началом терапии следует позаботиться о том, чтобы исключить возможность возникновения злокачественных язв желудка.
Активная язва двенадцатиперстной кишки - Рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет 300 мг один раз в день перед сном. Альтернативный график дозирования составляет 150 мг два раза в день.
Сохранение зажившей язвы двенадцатиперстной кишки - Рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет 150 мг один раз в день перед сном.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь - Рекомендуемая пероральная доза для взрослых для лечения эрозий, изъязвлений и связанных с ними изжог составляет 150 мг два раза в день.
Активная доброкачественная язва желудка - Рекомендуемая пероральная доза составляет 300 мг в виде 150 мг два раза в день или 300 мг один раз в день перед сном. Перед лечением следует позаботиться о том, чтобы исключить возможность возникновения злокачественных язв желудка.
Максимум
Некоторые пожилые пациенты могут иметь клиренс креатинина менее 50 мл / мин, и на основании фармакокинетических данных у пациентов с почечной недостаточностью дозу для таких пациентов следует соответственно уменьшить. Клинические эффекты этого снижения дозы у пациентов с почечной недостаточностью не изучались.
Низадин (низатидин) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату. Поскольку перекрестная чувствительность наблюдалась в этом классе соединений, h2антагонисты рецепторов, в том числе низадин (низатидин), пациенты с гиперчувствительностью к другим Н2антагонисты рецепторов не вводятся.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Информация не предоставлена.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный - 1-й. симптоматический ответ на терапию низатидином не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.
Второй. Поскольку низатидин в основном выводится с почками, дозировку следует уменьшить у пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени (видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
3-й. Фармакокинетические исследования у пациентов с гепаторическим синдромом не проводились. Часть дозы низатидина метаболизируется в печени. У пациентов с нормальной функцией почек и неосложненной дисфункцией печени расположение низатидина аналогично расположению у нормальных субъектов.
Лабораторные тесты - Ложные положительные тесты на уробилиноген с мультистиксом® может возникнуть во время терапии низатидином.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности - Двухлетнее исследование оральной канцерогенности на крысах с дозами до 500 мг / кг / день (примерно в 80 раз выше рекомендуемой суточной терапевтической дозы) не выявило признаков канцерогенного эффекта. Наблюдалось увеличение плотности энтерохромаф-фин-подобных (ECL) клеток в слизистой оболочке желудка. В двухлетнем исследовании на мышах не было выявлено канцерогенных эффектов у мышей-самцов; хотя гиперпластические узелки печени были увеличены у мужчин с высокими дозами по сравнению с плацебо. Самки мышей, которым давали высокую дозу низадина (низатидина) (2000 мг / кг / день, примерно в 330 раз превышающую дозу для человека), показали слегка статистически значимое увеличение рака печени и узловой гиперплазии печени, при этом ни одна из других групп доз не показала численного увеличения. Частота возникновения карциномы печени у высокодозных животных находилась в пределах исторического контроля используемого штамма мыши. Мышам-самкам давали дозу, превышающую максимально переносимую дозу, что указывалось на чрезмерную потерю веса (30%) по сравнению с одновременным контролем и признаками легкого повреждения печени (увеличение трансаминазы). Это происходит с предельным обнаружением в высокой дозе только у животных, которым была дана чрезмерная и несколько гепатотоксическая доза, без признаков канцерогенного воздействия на крыс, самцы мышей и самок мышей (до 360 мг / кг / день, примерно в 60 раз больше дозы для человека) и отрицательная мутагенность) не используются в качестве доказательства канцерогенного потенциала для низадина (низатидин) просматривали.).
Низадин (низатидин) не был мутагенным в ряде тестов, проведенных для оценки его потенциальной генетической токсичности, включая тесты на бактериальные мутации, внеплановый синтез ДНК, обмен сестринской хроматиды, анализ лимфомы мыши, тесты на хромосомную аберрацию и тест на микроядро.
В перинатальном и постнатальном исследовании фертильности 2-го поколения на крысах дозы низатидина до 650 мг / кг / день не оказывали неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию родительских животных или их потомков.
Беременность — Тератогенные эффекты– Беременность категории B- исследования перорального размножения у беременных крыс в дозах до 1500 мг / кг / день (9000 мг / м2 / День, в 40,5 раза превышающий рекомендуемую дозу для человека в зависимости от поверхности тела) и у беременных кроликов в дозах до 275 мг / кг / день (3245 мг / м2/ День, в 14,6 раза превышающий рекомендуемую дозу для человека на основе поверхности тела), не показал никаких признаков нарушения фертильности или повреждения плода из-за низатидина. Тем не менее, нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать только во время беременности, если это явно необходимо.
Кормящие матери - Исследования, проведенные на кормящих женщинах, показали, что 0,1% пероральной дозы низатидина, вводимого в грудное молоко, разделяется по отношению к концентрациям в плазме. Из-за депрессии роста у щенков, выращенных лактирующими крысами, получавшими низатидин, следует принять решение, принимая во внимание важность препарата для матери, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить прием препарата.
Педиатрическое использование - Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение - Из 955 пациентов в клинических испытаниях, получавших низатидин, 337 (35,3%) были 65 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности между этими и более молодыми субъектами не наблюдалось. Другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Известно, что это лекарство выводится в основном через почки, и риск токсических реакций на это лекарство может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе доз, и это может быть полезно для контроля функции почек (видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Контролируемые клинические испытания с низатидином во всем мире включали более 6000 пациентов, которым давали низатидин в исследованиях различной длины. Контролируемые плацебо исследования в Соединенных Штатах и Канаде включали более 2600 пациентов, которым давали низатидин, и более 1700 плацебо. Анемия (0,2% против 0%) и крапивница (0,5% против 0,1%) были значительно более распространены среди нежелательных явлений в этих плацебо-контролируемых исследованиях в группе низатидина.
Заболеваемость плацебо-контролируемыми клиническими испытаниями в США и Канаде - В таблице 5 перечислены побочные эффекты, которые произошли у пациентов, получавших низатидин, участвующих в плацебо-контролируемых исследованиях с частотой 1% или более. Приведенные цифры служат основой для оценки относительного вклада лекарственных и немедикаментозных факторов в уровень заболеваемости побочными эффектами среди исследуемой популяции.
Таблица 5 ЧАСТОТА ЛЕЧЕНИЯ - ОПЫТНО НЕДОПУСТИМОГО СОБЫТИЯ В ПЛАЦЕБО КОНТРОЛИРОВАННЫХ КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ В СОЕДИНЕННЫХ ШТАТАХ И КАНАДЕ | |||
Процент пациентов, сообщивших о событии | |||
Система тела / нежелательное событие * | низатидин (N = 2694) | Плацебо (N = 1729) | |
Общее тело | / td> | ||
< | 16,6 | 15,6 | |
Боль в животе | 7,5 | 12,5 | |
< | 4.2 | 3,8 | |
Астения | 3.1 | 2,9 | |
Боль в спине | 2.4 | 2,6 | |
Боль в груди | 2,3 | 2.1 | |
1 | 1,7 | 1.1 | |
1 | 1,6 | 2,3 | |
Хирургическое вмешательство | 1,4 | 1,5 | |
Травма, несчастный случай | 1.2 | 0,9 | |
< | |||
< | 7.2 | 6,9 | |
9 | 5.4 | 7,4 | |
Метеоризм | 4,9 | 5.4 | |
3 | 3,6 | 5,6 | |
Диспепсия | 3,6 | 4.4 | |
1 | 2,5 | 3,8 | |
Сухой рот | 1,4 | 1,3 | |
Тошнота и рвота | 1.2 | 1,9 | |
Анорексия | 1.2 | 1,6 | |
Желудочно-кишечные расстройства | 1.1 | 1.2 | |
Стоматологическое расстройство | 1 | 0,8 | |
Скелетно-мышечная система - | |||
Миалгия | 1,7 | 1,5 | |
< | |||
3 | 4,6 | 3,8 | |
Бессонница | 2,7 | 3.4 | |
Ненормальные сны | 1,9 | 1,9 | |
Сонливость | 1,9 | 1,6 | |
1 | 1,6 | 1,4 | |
Нервозность | 1.1 | 0,8 | |
< | |||
Ринит | 9,8 | 9,6 | |
Фарингит | 3.3 | 3.1 | |
Воспаление пазух | 2.4 | 2.1 | |
1, увеличено | Второй | Второй | |
Кожа и придаток | |||
1 | 1,9 | 2.1 | |
Зуд | 1,7 | 1,3 | |
Особые чувства | |||
Amblyopia | 1 | 0,9 | |
* События, о которых сообщили как минимум 1% пациентов, получавших низатидин, включены. |
Также сообщалось о различных менее распространенных событиях; было невозможно определить, были ли они вызваны низатидином.
Печень - Гепатоцеллюлярное повреждение, которое было продемонстрировано повышенными тестами на ферменты печени (SGOT [AST], SGPT [ALT] или щелочная фосфатаза), произошло у некоторых пациентов и может или могло быть связано с низатидином. В некоторых случаях наблюдалось значительное увеличение SGOT, Ферменты SGPT (более 500 МЕ / л) и в одном случае, SGPT был больше 2000 МЕ / л. Однако, общая частота появления повышенных ферментов печени и увеличение в 3 раза верхнего предела нормальной разницы значений существенно не отличается от частоты ферментов печени у пациентов, получавших плацебо. Все нарушения были обратимыми после прекращения приема низадина (низатидина). Гепатит и желтуха были зарегистрированы с момента запуска рынка. Сообщалось о редких случаях холестатических или смешанных гепатоцеллюлярных и холестатических травм с желтухой с инверсией аномалий после прекращения приема низадина (низатидина).
сердечно-сосудистые - В клинических фармакологических исследованиях короткие эпизоды бессимптомной желудочковой тахикардии имели место у 2 человек, получавших низадин (низатидин), и у 3 нелеченных субъектов.
ЦНС - Редкие случаи обратимой психической путаницы были зарегистрированы.
Эндокринная - Клинические фармакологические исследования и контролируемые клинические исследования не выявили признаков активности антиандрогена из-за низадина (низатидина). Импотенция и снижение либидо были зарегистрированы с аналогичной частотой у пациентов, получавших низадин (низатидин) и плацебо. Редкие сообщения о гинекомастии произошли.
Гематологический - Анемия отмечалась значительно чаще у низатидина, чем у пациентов, получавших плацебо. У одного пациента с низадином (низатидином) и другого ч2-рецепторные антагонисты были обработаны, сообщалось о смертельной тромбоцитопении. В предыдущих случаях он испытывал тромбоцитопению при приеме других лекарств. Редкие случаи тромбоцитопенической пурпуры были зарегистрированы.
Integumental - Потливость и крапивница были зарегистрированы значительно чаще у низатидина, чем у пациентов, получавших плацебо. Сыпь и эксфолиативный дерматит также поступало. Васкулит сообщается редко.
Гиперчувствительность - Как и с другими ч2- антагонисты рецепторов сообщили о редких случаях анафилаксии после введения низатидина. Редкие эпизоды реакций гиперчувствительности (например,. сообщалось о бронхоспазме, отеке гортани, сыпи и эозинофилии.
Тело в целом - Реакции, подобные болезням сыворотки, редко возникали при применении низатидина.
Urogenital - Сообщения о импотенции произошли.
Другой - Сообщалось о гиперурикемии, не связанной с подагрой или нефролитиазом. Сообщалось об эозинофилии, лихорадке и тошноте, связанной с введением низатидина.
Передозировка низадина (низатидина) регистрируется редко. Следующее предоставляется в качестве руководства в случае такой передозировки.
Признаки и симптомы - Существует небольшой клинический опыт передозировки низадина (низатидина) у людей. Тестовые животные, которые получали большие дозы низатидина, показали холинергические эффекты, включая слезоточивый поток, слюноотделение, рвоту, миоз и диарею. Индивидуальные пероральные дозы 800 мг / кг у собак и 1200 мг / кг у обезьян не закончились смертельным исходом. Средне-венозные летальные дозы у крыс и мышей составляли 301 мг / кг или.
Лечение - Ваш сертифицированный региональный центр борьбы с ядом является хорошим ресурсом для получения последней информации о лечении передозировки. Номера телефонов сертифицированных центров контроля подарков находятся в Справочник офиса доктора (PDR) перечислены. При лечении передозировок учитывайте возможность многократных передозировок лекарств, взаимодействия лекарств и необычной кинетики лекарств у вашего пациента.
Если происходит передозировка, следует рассмотреть возможность использования активированного угля, рвоты или промывания наряду с клиническим мониторингом и поддерживающей терапией. Способность гемодиализа удалять низатидин из организма не была окончательно продемонстрирована; однако из-за большого объема распределения низатидин не должен эффективно удаляться из организма этим методом.
Пероральная биодоступность низатидина не зависит от одновременного применения пропантелина. Антациды, состоящие из гидроксидов алюминия и магния с симетиконом, снижают поглощение низатидина примерно на 10%. С едой AUC и C увеличиваютсяМаксимум примерно на 10%.
У людей менее 7% пероральной дозы метаболизируется в виде N2 монодена метилнизатидина, H2-рецептор антагонист, который является основным метаболитом, который выделяется с мочой. Другими вероятными метаболитами являются N2 OXIDE (менее 5% от дозы) и S-OXIDE (менее 6% от дозы).
Более 90% пероральной дозы низатидина выводится с мочой в течение 12 часов. Около 60% пероральной дозы выводится в виде неизмененного лекарства. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл / мин, что указывает на экскрецию через активную канальцевую секрецию. Менее 6% введенной дозы выводится с калом.
Почечная недостаточность от умеренной до тяжелой степени значительно продлевает период полураспада и снижает клиренс низатидина. Для людей, которые функционально анефричны, период полураспада составляет от 3,5 до 11 часов, а клиренс плазмы - от 7 до 14 л / ч. Во избежание накопления лекарств у людей с клинически значимой почечной недостаточностью, должно быть количество и / или частота доз низадина (низатидин) быть уменьшенным пропорционально тяжелой дисфункции (видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Около 35% низатидина связаны с белком плазмы, главным образом с a1-кислотный гликопротеин. Варфарин, диазепам, ацетаминофен, пропантелин, фенобарбитал и пропранолол не влияли на связывание с белками плазмы низатидина in vitro.
Клинические исследования - 1-й. Активная язва двенадцатиперстной кишки: в многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях в США эндоскопически диагностированные язвы двенадцатиперстной кишки заживали быстрее после введения низадина (низатидина), 300 мг в час. или 150 мг б.ич.д. чем с плацебо (Таблица 2). Более низкие дозы, такие как 100 мг в час.был немного менее эффективным.
Таблица 2 Исцеление язв низадином низадином | ||||||
300 мг час. | 150 мг b.ich.d.max.01 по сравнению с плацебо. | |||||
† P <0,05 по сравнению с плацебо. |
Второй. Поддержание зажившей язвы двенадцатиперстной кишки:
Было показано, что лечение пониженной дозой низадина (низатидина) эффективно в качестве поддерживающей терапии после заживления активных язв двенадцатиперстной кишки. В многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных в Соединенных Штатах, 150 мг низадина (низатидина) перед сном приводили к значительно более низкой частоте язв двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших лечение в течение 1 года (таблица 3).
Таблица 3 Процент повторяющихся язв 3, 6 и 12 месяцев В двойных слепых исследованиях, проведенных в Соединенных Штатах | ||
Месяц | Низадин, 150 мг час. | Плацебо |
3 | 13% (28/208) * | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188) * | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166) * | 64% (112/175) |
* P <0,001 по сравнению с плацебо. |
3-й. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
В 2 многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях, проведенных в Соединенных Штатах и Канаде, низадин (низатидин) был более эффективен, чем плацебо, в улучшении эндоскопически диагностированного эзофагита и в лечении эрозивного и язвенного эзофагита.
У пациентов с эрозивным или язвенным эзофагитом 150 мг низадина (низатидина), вводимого 88 пациентам по сравнению с плацебо у 98 пациентов в исследовании 1, показали более высокую частоту заживления через 3 недели (16% против 7%) и через 6 недель (32% против 16% P<0, 05). Из 99 пациентов с низадином (низатидином) и 94 пациентов с плацебо исследование 2 в той же дозе показало аналогичные результаты через 6 недель (21% против 11%, P<0, 05) и через 12 недель (29% против 13%, P<0, 01).
Кроме того, связанное с этим облегчение изжоги было выше у пациентов, получавших низадин (низатидин). Пациенты, получавшие низадин (низатидин), потребляли меньше антацидов, чем пациенты, получавшие плацебо.
Четвёртый. Активная доброкачественная язва желудка:
В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном в Соединенных Штатах и Канаде, эндоскопически диагностированные доброкачественные язвы желудка заживали значительно быстрее, чем плацебо после введения низатидина (таблица 4).
Таблица 4 | |||
Неделя | Лечение | Уровень заживления | против. Плацебо р-значение * |
4 | Низ 300 мг час. | 52/153 (34%) | 0,342 |
Низ 150 мг б.ч.д. | 65/151 (43%) | 0,022 | |
Плацебо | 48/151 (32%) | ||
8 | Низ 300 мг час. | 99/153 (65%) | 0,011 |
Низ 150 мг б.ч.д. | 105/151 (70%) | <0,001 | |
Плацебо | 78/151 (52%) | ||
* Значения P являются односторонними, которые проверяются хи-квадрат и не корректируются для множественных сравнений. |
В многоцентровом двойном слепом исследовании, контролируемом компаратором в Европе, показатели заживления для пациентов, получавших низатидин (300 мг HS или 150 мг B. I. D.), соответствовали показателям для пациентов, получавших препарат сравнения, и были статистически историческими показателями. уровень контроля плацебо выше.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу