Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 19.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Контролируемые клинические испытания с низатидином во всем мире включали более 6000 пациентов, которым давали низатидин в исследованиях различной длины. Контролируемые плацебо исследования в Соединенных Штатах и Канаде включали более 2600 пациентов, которым давали низатидин, и более 1700 плацебо. Анемия (0,2% против 0%) и крапивница (0,5% против 0,1%) были значительно более распространены среди нежелательных явлений в этих плацебо-контролируемых исследованиях в группе низатидина.
Заболеваемость плацебо-контролируемыми клиническими испытаниями в США и Канаде - В таблице 5 перечислены побочные эффекты, которые произошли у пациентов, получавших низатидин, участвующих в плацебо-контролируемых исследованиях с частотой 1% или более. Приведенные цифры служат основой для оценки относительного вклада лекарственных и немедикаментозных факторов в уровень заболеваемости побочными эффектами среди исследуемой популяции.
| Таблица 5 ЧАСТОТА ЛЕЧЕНИЯ - ОПЫТНО НЕДОПУСТИМОГО СОБЫТИЯ В ПЛАЦЕБО КОНТРОЛИРОВАННЫХ КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ В СОЕДИНЕННЫХ ШТАТАХ И КАНАДЕ | |||
| Процент пациентов, сообщивших о событии | |||
| Система тела / нежелательное событие * | низатидин (N = 2694) | Плацебо (N = 1729) | |
| Общее тело | / td> | ||
| < | 16,6 | 15,6 | |
| Боль в животе | 7,5 | 12,5 | |
| < | 4.2 | 3,8 | |
| Астения | 3.1 | 2,9 | |
| Боль в спине | 2.4 | 2,6 | |
| Боль в груди | 2,3 | 2.1 | |
| 1 | 1,7 | 1.1 | |
| 1 | 1,6 | 2,3 | |
| Хирургическое вмешательство | 1,4 | 1,5 | |
| Травма, несчастный случай | 1.2 | 0,9 | |
| < | |||
| < | 7.2 | 6,9 | |
| 9 | 5.4 | 7,4 | |
| Метеоризм | 4,9 | 5.4 | |
| 3 | 3,6 | 5,6 | |
| Диспепсия | 3,6 | 4.4 | |
| 1 | 2,5 | 3,8 | |
| Сухой рот | 1,4 | 1,3 | |
| Тошнота и рвота | 1.2 | 1,9 | |
| Анорексия | 1.2 | 1,6 | |
| Желудочно-кишечные расстройства | 1.1 | 1.2 | |
| Стоматологическое расстройство | 1 | 0,8 | |
| Скелетно-мышечная система - | |||
| Миалгия | 1,7 | 1,5 | |
| < | |||
| 3 | 4,6 | 3,8 | |
| Бессонница | 2,7 | 3.4 | |
| Ненормальные сны | 1,9 | 1,9 | |
| Сонливость | 1,9 | 1,6 | |
| 1 | 1,6 | 1,4 | |
| Нервозность | 1.1 | 0,8 | |
| < | |||
| Ринит | 9,8 | 9,6 | |
| Фарингит | 3.3 | 3.1 | |
| Воспаление пазух | 2.4 | 2.1 | |
| 1, увеличено | Второй | Второй | |
| Кожа и придаток | |||
| 1 | 1,9 | 2.1 | |
| Зуд | 1,7 | 1,3 | |
| Особые чувства | |||
| Amblyopia | 1 | 0,9 | |
| * События, о которых сообщили как минимум 1% пациентов, получавших низатидин, включены. | |||
Также сообщалось о различных менее распространенных событиях; было невозможно определить, были ли они вызваны низатидином.
Печень - Гепатоцеллюлярное повреждение, которое было продемонстрировано повышенными тестами на ферменты печени (SGOT [AST], SGPT [ALT] или щелочная фосфатаза), произошло у некоторых пациентов и может или могло быть связано с низатидином. В некоторых случаях наблюдалось значительное увеличение SGOT, Ферменты SGPT (более 500 МЕ / л) и в одном случае, SGPT был больше 2000 МЕ / л. Однако, общая частота появления повышенных ферментов печени и увеличение в 3 раза верхнего предела нормальной разницы значений существенно не отличается от частоты ферментов печени у пациентов, получавших плацебо. Все нарушения были обратимыми после остановки Nizoloc (низатидин)). Гепатит и желтуха были зарегистрированы с момента запуска рынка. Редкие случаи холестатического или смешанного гепатоцеллюлярного и холестатического травм с желтухой были зарегистрированы с аномалиями, обращенными после прекращения приема низолока (низатидина)).
сердечно-сосудистые - В клинических фармакологических исследованиях короткие эпизоды бессимптомной желудочковой тахикардии имели место у 2 человек, которым давали низолок (низатидин) и у 3 нелеченных субъектов.
ЦНС - Редкие случаи обратимой психической путаницы были зарегистрированы.
Эндокринная - Клинические фармакологические исследования и контролируемые клинические исследования не выявили признаков активности антиандрогена из-за фенолока (низатидина). Импотенция и снижение либидо были зарегистрированы с аналогичной частотой у пациентов, получавших Аполок (низатидин) и плацебо. Редкие сообщения о гинекомастии произошли.
Гематологический - Анемия отмечалась значительно чаще у низатидина, чем у пациентов, получавших плацебо. Фатальная тромбоцитопения была зарегистрирована у пациента с рецептолоком (низатидином) и другим H2-рецепторные антагонисты лечились. В предыдущих случаях он испытывал тромбоцитопению при приеме других лекарств. Редкие случаи тромбоцитопенической пурпуры были зарегистрированы.
Integumental - Потливость и крапивница были зарегистрированы значительно чаще у низатидина, чем у пациентов, получавших плацебо. Сыпь и эксфолиативный дерматит также поступало. Васкулит сообщается редко.
Гиперчувствительность - Как и с другими ч2- антагонисты рецепторов сообщили о редких случаях анафилаксии после введения низатидина. Редкие эпизоды реакций гиперчувствительности (например,. сообщалось о бронхоспазме, отеке гортани, сыпи и эозинофилии.
Тело в целом - Реакции, подобные болезням сыворотки, редко возникали при применении низатидина.
Urogenital - Сообщения о импотенции произошли.
Другой - Сообщалось о гиперурикемии, не связанной с подагрой или нефролитиазом. Сообщалось об эозинофилии, лихорадке и тошноте, связанной с введением низатидина.
Передозы низолока (низатидина) регистрируются редко. Следующее предоставляется в качестве руководства в случае такой передозировки.
Признаки и симптомы - Существует небольшой клинический опыт передозировки биолока (низатидина) у людей. Тестовые животные, которые получали большие дозы низатидина, показали холинергические эффекты, включая слезоточивый поток, слюноотделение, рвоту, миоз и диарею. Индивидуальные пероральные дозы 800 мг / кг у собак и 1200 мг / кг у обезьян не закончились смертельным исходом. Средне-венозные летальные дозы у крыс и мышей составляли 301 мг / кг или.
Лечение - Ваш сертифицированный региональный центр борьбы с ядом является хорошим ресурсом для получения последней информации о лечении передозировки. Номера телефонов сертифицированных центров контроля подарков находятся в Справочник офиса доктора (PDR) перечислены. При лечении передозировок учитывайте возможность многократных передозировок лекарств, взаимодействия лекарств и необычной кинетики лекарств у вашего пациента.
Если происходит передозировка, следует рассмотреть возможность использования активированного угля, рвоты или промывания наряду с клиническим мониторингом и поддерживающей терапией. Способность гемодиализа удалять низатидин из организма не была окончательно продемонстрирована; однако из-за большого объема распределения низатидин не должен эффективно удаляться из организма этим методом.
Пероральная биодоступность низатидина не зависит от одновременного применения пропантелина. Антациды, состоящие из гидроксидов алюминия и магния с симетиконом, снижают поглощение низатидина примерно на 10%. С едой AUC и C увеличиваютсяМаксимум примерно на 10%.
У людей менее 7% пероральной дозы метаболизируется в виде N2 монодена метилнизатидина, H2-рецептор антагонист, который является основным метаболитом, который выделяется с мочой. Другими вероятными метаболитами являются N2 OXIDE (менее 5% от дозы) и S-OXIDE (менее 6% от дозы).
Более 90% пероральной дозы низатидина выводится с мочой в течение 12 часов. Около 60% пероральной дозы выводится в виде неизмененного лекарства. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл / мин, что указывает на экскрецию через активную канальцевую секрецию. Менее 6% введенной дозы выводится с калом.
Почечная недостаточность от умеренной до тяжелой степени значительно продлевает период полураспада и снижает клиренс низатидина. Для людей, которые функционально анефричны, период полураспада составляет от 3,5 до 11 часов, а клиренс плазмы - от 7 до 14 л / ч. Во избежание накопления лекарств у людей с клинически значимой почечной недостаточностью, должно быть количество и / или частота доз Nizoloc (низатидин) быть уменьшенным пропорционально тяжелой дисфункции (видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Около 35% низатидина связаны с белком плазмы, главным образом с a1-кислотный гликопротеин. Варфарин, диазепам, ацетаминофен, пропантелин, фенобарбитал и пропранолол не влияли на связывание с белками плазмы низатидина in vitro.
Клинические исследования - 1-й. Активная язва двенадцатиперстной кишки: в многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях в США эндоскопически диагностированные язвы двенадцатиперстной кишки заживали быстрее после введения низолока (низатидина), 300 мг в час. или 150 мг б.ич.д. чем с плацебо (Таблица 2). Более низкие дозы, такие как 100 мг в час.был немного менее эффективным.
| Таблица 2 Исцеление язв с рецептолоком рецептолоком | ||||||
| 300 мг час. | 150 мг b.ich.d.max.01 по сравнению с плацебо. | |||||
| † P <0,05 по сравнению с плацебо. | ||||||
Второй. Поддержание зажившей язвы двенадцатиперстной кишки:
Было показано, что лечение сниженной дозой низолока (низатидина) эффективно в качестве поддерживающей терапии после заживления активных язв двенадцатиперстной кишки. В многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных в Соединенных Штатах, 150 мг фенолока (низатидина) перед сном приводили к значительно более низкой частоте язв двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших лечение в течение 1 года (таблица 3).
| Таблица 3 Процент повторяющихся язв 3, 6 и 12 месяцев В двойных слепых исследованиях, проведенных в Соединенных Штатах | ||
| Месяц | Рецептолок, 150 мг час. | Плацебо |
| 3 | 13% (28/208) * | 40% (82/204) |
| 6 | 24% (45/188) * | 57% (106/187) |
| 12 | 34% (57/166) * | 64% (112/175) |
| * P <0,001 по сравнению с плацебо. | ||
3-й. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
В 2 многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях, проведенных в Соединенных Штатах и Канаде, низолок (низатидин) был более эффективен, чем плацебо, в улучшении эндоскопически диагностированного эзофагита и в лечении эрозивного и язвенного эзофагита.
У пациентов с эрозивным или язвенным эзофагитом 150 мг биполока (низатидина), вводимого 88 пациентам по сравнению с плацебо у 98 пациентов в исследовании 1, показали более высокую частоту заживления через 3 недели (16% против 7%) и через 6 недель (32% против 16% P<0, 05). Из 99 пациентов с аполоком (низатидином) и 94 пациентов с плацебо исследование 2 в той же дозе показало аналогичные результаты через 6 недель (21% против 11%) P<0, 05) и через 12 недель (29% против 13%, P<0, 01).
Кроме того, связанное с этим облегчение изжоги было выше у пациентов, получавших Биолок (низатидин). Пациенты, получавшие биолок (низатидин), потребляли меньше антацидов, чем пациенты, получавшие плацебо.
Четвёртый. Активная доброкачественная язва желудка:
В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном в Соединенных Штатах и Канаде, эндоскопически диагностированные доброкачественные язвы желудка заживали значительно быстрее, чем плацебо после введения низатидина (таблица 4).
| Таблица 4 | |||
| Неделя | Лечение | Уровень заживления | против. Плацебо р-значение * |
| 4 | Низ 300 мг час. | 52/153 (34%) | 0,342 |
| Низ 150 мг б.ч.д. | 65/151 (43%) | 0,022 | |
| Плацебо | 48/151 (32%) | ||
| 8 | Низ 300 мг час. | 99/153 (65%) | 0,011 |
| Низ 150 мг б.ч.д. | 105/151 (70%) | <0,001 | |
| Плацебо | 78/151 (52%) | ||
| * Значения P являются односторонними, которые проверяются хи-квадрат и не корректируются для множественных сравнений. | |||
В многоцентровом двойном слепом исследовании, контролируемом компаратором в Европе, показатели заживления для пациентов, получавших низатидин (300 мг HS или 150 мг B. I. D.), соответствовали показателям для пациентов, получавших препарат сравнения, и были статистически историческими показателями. уровень контроля плацебо выше.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
