Fortagesic

Укрепляющий (пентазоцин и ацетаминофен) показан для облегчения легкой и умеренной боли.

Взрослый

Обычная доза для взрослых составляет 1 капсулу каждые 4 часа по мере необходимости для облегчения боли, максимум до 6 капсул в день.

Прекращение

Из-за возможности абстинентного синдрома, связанного с внезапным прекращением, следует рассмотреть возможность сужения пациентов от фортагического (пентазоцин и ацетаминофен) после длительных периодов лечения фортагезивом (см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Злоупотребление наркотиками и зависимость).

Укрепляющий (пентазоцин и ацетаминофен) противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к пентазоцину или ацетаминофену.

Укрепляющий (пентазоцин и ацетаминофен) противопоказан пациентам с аллергией на сульфиты.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Гиперчувствительность / анафилаксия

Содержит метабисульфит натрия, сульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. Общая распространенность чувствительности сульфитов в общей популяции неизвестна и, вероятно, низкая. Чувствительность к сульфиту наблюдается чаще у астматиков, чем у неастматических людей.

Были постмаркетинговые сообщения о гиперчувствительности и анафилаксии, связанной с использованием ацетаминофена. Клинические признаки включали отек лица, рта и горла, дыхательные расстройства, крапивницу, сыпь, зуд и рвоту. Были редкие сообщения об опасной для жизни анафилаксии, требующей неотложной медицинской помощи. Немедленно поручите пациентам прекратить прием фортагики (пентазоцин и ацетаминофен) и обратиться за медицинской помощью, если они испытывают эти симптомы. Не назначайте фортагический (пентазоцин и ацетаминофен) для пациентов с аллергией на ацетаминофен.

Наркотическая зависимость

Пентазоцин может вызвать физическую и психологическую зависимость. (Видеть Злоупотребление наркотиками и зависимость.)

Использование при травме головы и повышенном внутричерепном давлении

При наличии травмы головы, внутричерепных поражений или ранее существовавшего повышения внутричерепного давления возможные респираторно-депрессантные эффекты пентазоцина и его способность повышать давление спинномозговой жидкости (в результате вазодилатации после задержки CO2) могут быть заметно увеличены. Кроме того, пентазоцин может оказывать влияние на зрачковый ответ и сознание, что может скрыть неврологические признаки дальнейшего повышения внутричерепного давления у пациентов с травмами головы. У таких пациентов фортагический (пентазоцин и ацетаминофен) следует использовать с особой осторожностью и только в том случае, если его использование считается необходимым.

Взаимодействие с алкоголем и наркотиками злоупотребления

Можно ожидать, что пентазоцин будет иметь аддитивные эффекты при использовании в сочетании с алкоголем, другими опиоидами или незаконными наркотиками, которые вызывают депрессию центральной нервной системы, поскольку может возникнуть угнетение дыхания, гипотония, глубокий седативный эффект, кома или смерть.

Пациенты, получающие наркотики

Пентазоцин - мягкий наркотический антагонист. Некоторые пациенты, ранее получавшие наркотики, включая метадон для ежедневного лечения наркотической зависимости, испытали симптомы абстиненции после приема пентазоцина.

Респираторная депрессия

Респираторная депрессия чаще встречается у пожилых или ослабленных пациентов и у тех, кто страдает от состояний, сопровождающихся гипоксией, гиперкапнией или обструкцией верхних дыхательных путей, у которых даже умеренные терапевтические дозы могут значительно снизить легочную вентиляцию. Используйте Fortagesic (пентазоцин и ацетаминофен) с особой осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких или пульмоналом, а также у пациентов с существенно сниженным дыхательным резервом (например,., тяжелый кифосколиоз), гипоксия, гиперкапния или ранее существовавшее угнетение дыхания. Следует рассмотреть альтернативные неопиоидные анальгетики, а фортагезик (пентазоцин и ацетаминофен) следует применять только под тщательным медицинским наблюдением при самой низкой эффективной дозе у таких пациентов.

Острые проявления ЦНС

Пациенты, получающие терапевтические дозы фортагического (пентазоцин и ацетаминофен), испытали галлюцинации (обычно визуальные), дезориентацию и спутанность сознания, которые спонтанно рассеялись в течение нескольких часов. Механизм этой реакции не известен. Такие пациенты должны внимательно наблюдаться и проверять жизненные показатели. Если препарат восстанавливается, это следует делать с осторожностью, поскольку эти острые проявления ЦНС могут повторяться.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Сороковые (пентазоцин и ацетаминофен) являются контролируемым веществом Списка IV.

Злоупотребление и зависимость отделены и отличаются от физической зависимости и терпимости. Злоупотребление характеризуется неправильным употреблением препарата в немедицинских целях, часто в сочетании с другими психоактивными веществами. Зависимость - это болезнь повторного злоупотребления наркотиками. Зависимость является первичным, хроническим, нейробиологическим заболеванием, генетические, психосоциальные и экологические факторы влияют на его развитие и проявления. Зависимость характеризуется поведением, которое включает одно или несколько из следующего: нарушение контроля над употреблением наркотиков, принудительное использование, постоянное использование, несмотря на вред, и тяга. Наркомания - это излечимое заболевание, использующее междисциплинарный подход, но рецидив распространен. Физическая зависимость - это состояние адаптации, которое проявляется специфическим синдромом отмены, который может быть вызван резким прекращением, быстрым снижением дозы, снижением уровня препарата в крови и / или введением антагониста. Толерантность - это состояние адаптации, при котором воздействие лекарственного средства вызывает изменения, которые приводят к уменьшению одного или нескольких эффектов лекарственного средства с течением времени. Терпимость может возникать как к желаемому, так и к нежелательному воздействию лекарств, и может развиваться с разной скоростью для разных эффектов.

Врачи должны знать, что зависимость не может сопровождаться одновременной терпимостью и симптомами физической зависимости у всех наркоманов. Кроме того, злоупотребление опиоидами может происходить при отсутствии зависимости и характеризуется злоупотреблением препаратом в немедицинских целях и часто в сочетании с другими психоактивными веществами.

Были некоторые сообщения о зависимости и симптомах абстиненции с помощью фортагического (пентазоцин и ацетаминофен). Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе должны находиться под пристальным наблюдением при пероральном приеме пентазоцина. Были редкие сообщения о возможных синдромах воздержания у новорожденных после длительного применения пентазоцина во время беременности.

Были сообщения о развитии зависимости и физической зависимости у пациентов, получающих парентеральный пентазоцин. Люди с историей злоупотребления наркотиками или злоупотребления алкоголем могут иметь больше шансов стать зависимыми от опиоидных лекарств.

Резкое прекращение приема дозы или быстрое снижение дозы после длительного применения парентерального пентазоцина привело к появлению симптомов абстиненции, таких как спазмы в животе, тошнота, рвота, повышенная температура, озноб, ринорея, беспокойство, беспокойство или слезотечение. В целом опиоидная терапия не должна быть внезапно прекращена. Когда пациент больше не нуждается в лечении фортагезиком (пентазоцином и ацетаминофеном), препарат следует постепенно сужать, чтобы предотвратить признаки и симптомы абстиненции у пациентов, которые получали опиоиды в течение длительного периода времени и могли стать физически зависимыми.

При назначении фортагического (пентазоцин и ацетаминофен) для хронического применения врач должен учитывать, что надлежащая оценка пациента, надлежащая практика назначения, периодическая переоценка терапии, а также правильное дозирование и хранение являются соответствующими мерами, которые помогают выявлять и уменьшать злоупотребление и злоупотребление опиоидными препаратами.

Тяжелые, даже смертельные последствия могут возникнуть в результате неправильного использования таблеток путем инъекций отдельно или в сочетании с другими веществами, такими как легочная эмболия, сосудистая окклюзия, изъязвление и абсцессы, а также симптомы абстиненции у наркозависимых людей.

Эффект ЦНС

Следует соблюдать осторожность при назначении фортагезика (пентазоцин и ацетаминофен) пациентам, склонным к судорогам; судороги произошли у нескольких таких пациентов в связи с применением пентазоцина, хотя причинно-следственная связь не установлена.

Porphyria

Особую осторожность следует проявлять при назначении пентазоцина пациентам с порфирией, поскольку это может спровоцировать острый приступ у восприимчивых людей.

Сердечно-сосудистые заболевания

Пентазоцин может повышать кровяное давление, возможно, за счет высвобождения эндогенных катехоламинов. Особую осторожность следует проявлять в условиях, когда изменения сосудистого сопротивления и артериального давления могут быть особенно нежелательными, например, в острой фазе инфаркта миокарда.

Укрепляющий (пентазоцин и ацетаминофен) следует использовать с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда, у которых тошнота или рвота.

Нарушение почечной или печеночной функции

Снижение метаболизма препарата в печени при обширном заболевании печени может предрасполагать к усилению побочных эффектов. Хотя лабораторные анализы не показали, что пентазоцин вызывает или увеличивает почечную или печеночную недостаточность, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с такими нарушениями.

Поскольку ацетаминофен метаболизируется в печени, следует рассмотреть вопрос о безопасности его использования при наличии заболеваний печени.

Другой

Следует также соблюдать осторожность при назначении фортагического (пентазоцин и ацетаминофен) у пациентов с гипотиреозом, адренокортикальной недостаточностью, гипертрофией предстательной железы, воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника, острыми абдоминальными синдромами неизвестной этиологии, холециститом, панкреатитом или острой алкогольной интоксикацией и делирием.

Билиарная хирургия

Считается, что наркотические средства повышают давление в желчных путях в течение различных периодов после их введения. Некоторые данные свидетельствуют о том, что пентазоцин может отличаться от других продаваемых наркотиков в этом отношении (т.е., это вызывает небольшое или нулевое повышение давления желчевыводящих путей). Клиническая значимость этих результатов, однако, еще не известна.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Карциногенез, мутагенез и нарушение исследований фертильности с этим комбинированным продуктом не проводились.

Исследования по оценке мутагенного потенциала компонентов фортагезика (пентазоцин и ацетаминофен) не проводились.

Пентазоцин при пероральном или парентеральном введении не оказывал неблагоприятного воздействия ни на репродуктивные возможности, ни на течение беременности у кроликов и крыс. Эмбриотоксическое воздействие на плоды не было показано.

Ежедневное введение пентазоцина от 4 мг / кг до 20 мг / кг подкожно самкам крыс в течение 14-дневного периода предварительного спаривания и до 13-го дня беременности не оказывало каких-либо неблагоприятных воздействий на коэффициент фертильности.

Беременность

Тератогенные эффекты

Беременность Категория С

Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Fortagesic (пентазоцин и ацетаминофен) следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Исследования на животных с комбинацией пентазоцина и ацетаминофена не были завершены.

В опубликованном отчете разовая доза пентазоцина, вводимая беременным хомякам в день беременности 8, увеличивала частоту экзенцефалии и краниошисиса в дозе 196 мг / кг, SC (в 0,2 раза больше максимальной суточной дозы пентазоцина для человека через 6 капсул на основа мг / м²).

Нетератогенные эффекты

В этом отношении не было опыта применения комбинации пентазоцина и ацетаминофена. Однако были редкие сообщения о возможных синдромах воздержания у новорожденных после длительного применения пентазоцина во время беременности. Частое использование ацетаминофена (определяемого как большинство дней или ежедневное использование) в конце беременности может быть связано с повышенным риском постоянного хрипов у ребенка, который может сохраняться в детстве.

Труд и доставка

Пациенты, получающие пентазоцин во время родов, не испытывали никаких побочных эффектов, кроме тех, которые возникают при использовании анальгетиков. Однако пентазоцин может проникать через плацентарный барьер и вызывать депрессию центральной нервной системы у новорожденного и, при регулярном использовании в течение всей беременности, может привести к симптомам абстиненции у новорожденного. Fortagesic (пентазоцин и ацетаминофен) следует использовать с осторожностью у женщин, рожающих недоношенных детей. Эффект фортугического (пентазоцин и ацетаминофен) на мать и плод, продолжительность труда или доставки, вероятность того, что принудительное роды или другое вмешательство или реанимация новорожденного могут быть необходимы, или эффект фортагезика (пентазоцин и ацетаминофен) ,, на более поздний рост, развитие, и функциональное созревание ребенка в настоящее время неизвестно.

Сестринские матери

Пентазоцин и ацетаминофен выделяются с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении фортагезика (пентазоцин и ацетаминофен) кормящей женщине.

Детская использования

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет не были установлены.

Гериатрическое использование

Клинические исследования фортагезика (пентазоцин и ацетаминофен) не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Клинический опыт с Fortagesic был недостаточным для определения всех возможных побочных реакций с этой комбинацией. Однако реакции, о которых сообщалось после перорального введения гидрохлорида пентазоцина в дозе 50 мг, включают следующее:

Сердечно-сосудистые: гипертония, гипотония, нарушение кровообращения, тахикардия.

Респираторный: редко угнетение дыхания

Острые проявления ЦНС: Галлюцинации (обычно визуальные), дезориентация и растерянность

Другие эффекты ЦНС: сильные судороги, повышение внутричерепного давления, головокружение, легкомысленность, галлюцинации, седация, эйфория, головная боль, спутанность сознания, дезориентация; нечасто слабость, нарушенные сны, бессонница, обморок и депрессия; и редко тремор, раздражительность, возбуждение, шум в ушах.

Автономный: потоотделение; нечасто прилипает; и редко озноб.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, запор; диарея, анорексия, сухость во рту, спазм билиарных путей и редко дистресс в животе.

Аллергия: отек лица, анафилактический шок, дерматит, включая зуд, покраснение кожи, включая изобилие, нечасто сыпь; и редко крапивница.

Офтальмологический: визуальное размытие и сложность фокусировки, миоз.

Гематологический: угнетение лейкоцитов (особенно гранулоцитов) с редкими случаями агранулоцитоза, который обычно является обратимым, умеренной преходящей эозинофилией.

Симптомы зависимости и снятия: (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, а также Злоупотребление наркотиками и зависимость Разделы).

Другой: задержка мочи, парестезия, серьезные кожные реакции, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и изменения скорости или силы сокращений матки во время родов.

Многочисленные клинические исследования показали, что ацетаминофен, принимаемый в рекомендуемых дозах, относительно свободен от побочных эффектов в большинстве возрастных групп, даже при наличии различных состояний заболевания.

Сообщалось о нескольких случаях повышенной чувствительности к ацетаминофену, что проявляется кожной сыпью, тромбоцитопенической пурпурой, редко гемолитической анемией и агранулоцитозом. Случайные люди реагируют на обычные дозы тошнотой, рвотой и диареей.

Проявления

Только для пентазоцина в однократных дозах выше 60 мг были сообщения о возникновении налорфиноподобных психотомиметических эффектов, таких как беспокойство, ночные кошмары, странные мысли и галлюцинации. Сонливость, выраженное угнетение дыхания, связанное с повышенным артериальным давлением и тахикардией, также привели к судорогам, гипотонии, головокружению, тошноте, рвоте, вялости и парестезиям. Угнетение дыхания антагонизируется налоксоном (см Лечение). Нарушение кровообращения и углубление комы могут возникать в более тяжелых случаях, особенно у пациентов, которые также принимали другие депрессанты ЦНС, такие как алкоголь, седативное средство / снотворные средства или антигистаминные препараты.

При острой передозировке ацетаминофена дозозависимый, потенциально смертельный некроз печени является наиболее серьезным побочным эффектом. Почечный тубулярный некроз, гипогликемическая кома и тромбоцитопения также могут возникнуть.

У взрослых однократная доза ацетаминофена от 10 до 15 г (от 200 до 250 мг / кг) может вызывать гепатотоксичность. Доза 25 г или более потенциально смертельна. Потенциальная серьезность опьянения может быть не очевидна в течение первых двух дней острого отравления ацетаминофеном. В течение первых 24 часов возникают тошнота, рвота, анорексия и боли в животе. Они могут сохраняться в течение недели или более. Повреждение печени может стать очевидным во второй день, начальными признаками являются повышение активности сывороточной трансаминазы и молочной дегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в сыворотке и продление протромбинового времени. Концентрация сывороточного альбумина и активность щелочной фосфатазы могут оставаться нормальными. Гепатотоксичность может привести к энцефалопатии, коме и смерти. Временная азотемия очевидна у большинства пациентов, а острая почечная недостаточность встречается у некоторых.

Были сообщения о гликозурии и нарушении толерантности к глюкозе, но гипогликемия также может возникнуть. Метаболический ацидоз и метаболический алкалоз поступало. Также были отмечены отек головного мозга и неспецифическая депрессия миокарда. Биопсия выявляет центролобулярный некроз с щадящим перипортальным участком. Повреждения печени обратимы в течение нескольких недель или месяцев в нефатальных случаях.

Тяжесть повреждения печени можно определить путем измерения времени полувыведения ацетаминофена из плазмы в течение первого дня острого отравления. Если перерыв превышает 4 часа, вероятен некроз печени, а если перерыв превышает 12 часов, вероятно, возникнет печеночная кома. Только минимальное повреждение печени развилось, когда концентрация в сыворотке была ниже 120 мкг / мл через 12 часов после приема препарата. Если концентрация билирубина в сыворотке превышает 4 мг / 100 мл в течение первых 5 дней, может возникнуть энцефалопатия.

Лечение

Должны быть приняты адекватные меры для поддержания вентиляции и общей поддержки кровообращения. В соответствии с указаниями следует применять вспомогательную или контролируемую вентиляцию, внутривенные жидкости, вазопрессоры и другие поддерживающие меры. Следует рассмотреть вопрос о промывании желудка и желудочной аспирации. При угнетении дыхания из-за передозировки или необычной чувствительности к фортагезику (пентазоцин и ацетаминофен) парентеральный налоксон является специфическим и эффективным антагонистом. Рекомендуются начальные дозы от 0,4 до 2,0 мг налоксона, повторяемые с интервалом в 2-3 минуты, при необходимости, до 10 мг. Противосудорожная терапия может быть необходима.

Токсическое действие ацетаминофена может быть предотвращено или сведено к минимуму с помощью антидотальной терапии N-ацетилцистеином. Чтобы получить наилучшие возможные результаты, N-ацетилцистеин следует вводить как можно скорее.

При сильной опьянении требуется энергичная поддерживающая терапия. Процедуры по ограничению продолжающейся абсорбции препарата должны быть легко выполнены, поскольку повреждение печени зависит от дозы и происходит на ранней стадии опьянения. Индукция рвоты или промывания желудка с последующим пероральным введением активированного угля должна проводиться во всех случаях.

Если гемодиализ может быть начат в течение первых 12 часов, он рекомендуется для пациентов с концентрацией ацетаминофена в плазме, превышающей 120 мкг / мл через 4 часа после приема препарата.