Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 21.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Entubate
Суксаметонийхлорид
Сукцинилхолин хлорид показан в качестве дополнения к общей анестезии, для облегчения интубации трахеи и для обеспечения расслабления скелетных мышц во время операции или искусственной вентиляции легких.
Суксаметоний-это деполяризующее нервно-мышечное блокирующее средство короткого действия для расслабления мышц во время анестезии. Он используется в анестезии в качестве миорелаксанта для облегчения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких и широкого спектра хирургических и акушерских процедур.
Он также используется для снижения интенсивности мышечных сокращений, связанных с фармакологически или электрически индуцированными судорогами.
Дозировка сукцинилхолина должна быть индивидуальной и всегда должна определяться врачом после тщательной оценки состояния пациента (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Парентеральные лекарственные препараты должны быть визуально проверены на наличие твердых частиц и обесцвечивания перед введением, когда это позволяют раствор и контейнер. Не следует использовать растворы, которые не являются прозрачными и бесцветными.
Взрослые
Для Коротких Хирургических Процедур
Средняя доза, необходимая для проведения нервно-мышечной блокады и облегчения интубации трахеи, составляет 0.6 мг/кг Энтубата (сукцинилхолина хлорида) вводят внутривенно. Оптимальная доза будет варьироваться у разных людей и может составлять от 0.3 к 1.1 мг/кг для взрослых. После введения доз в этом диапазоне нервно-мышечная блокада развивается примерно через 1 минуту, максимальная блокада может сохраняться около 2 минут, после чего восстановление происходит в течение 4-6 минут. Однако очень большие дозы могут привести к более длительной блокаде. Тестовая доза от 5 до 10 мг может быть использована для определения чувствительности пациента и индивидуального времени восстановления (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Для Длительных Хирургических Процедур
Доза сукцинилхолина, вводимого путем инфузии, зависит от продолжительности хирургической процедуры и необходимости расслабления мышц. Средняя скорость для взрослого человека колеблется от 2,5 до 4,3 мг в минуту.
Растворы, содержащие от 1 до 2 мг на мл сукцинилхолина, обычно используются для непрерывной инфузии. Более разбавленный раствор (1 мг на мл), вероятно, предпочтительнее с точки зрения удобства контроля скорости введения препарата и, следовательно, релаксации. Этот внутривенный раствор, содержащий 1 мг на мл, можно вводить со скоростью 0.5 мг (0.5 мл) до 10 мг (10 мл) в минуту для получения необходимого количества релаксации. Необходимое количество в минуту будет зависеть от индивидуальной реакции, а также от степени релаксации. Избегайте перегружать циркуляцию большим объемом жидкости. Рекомендуется тщательно контролировать нервно-мышечную функцию с помощью стимулятора периферических нервов при использовании сукцинилхолина путем инфузии, чтобы избежать передозировки, обнаружить развитие блокады второй фазы, а следить за скоростью ее восстановления и оценить эффекты реверсивных агентов (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Прерывистые внутривенные инъекции сукцинилхолина также могут быть использованы для обеспечения мышечного расслабления при длительных процедурах. Вначале можно сделать внутривенную инъекцию 0,3 - 1,1 мг/кг, а затем, через соответствующие промежутки времени, дальнейшие инъекции 0,04-0,07 мг/кг для поддержания требуемой степени расслабления.
Педиатрия
Для экстренной интубации трахеи или в тех случаях, когда необходимо немедленное закрепление дыхательных путей, внутривенная доза сукцинилхолина составляет 2 мг/кг для младенцев и маленьких педиатрических пациентов, для пожилых педиатрических пациентов и подростков доза составляет 1 мг/кг (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ КОРОБКИ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Педиатрическое применениеВ настоящее время известно, что эффективная доза сукцинилхолина у педиатрических пациентов может быть выше, чем предсказывается только дозированием массы тела. Например, обычная для взрослых внутривенная доза 0,6 мг/кг сопоставима с дозой 2-3 мг/кг у новорожденных и младенцев до 6 месяцев и 1-2 мг/кг у младенцев до 2 лет. Считается, что это связано с относительно большим объемом распределения у педиатрического пациента по сравнению со взрослым пациентом.
В редких случаях внутривенное болюсное введение сукцинилхолина младенцам и педиатрическим пациентам может привести к злокачественным желудочковым аритмиям и остановке сердца, вторичным по отношению к острому рабдомиолизу с гиперкалиемией. В таких ситуациях следует заподозрить скрытую миопатию.
Внутривенное болюсное введение сукцинилхолина младенцам или педиатрическим пациентам может привести к глубокой брадикардии или, реже, асистолии. Как и у взрослых, частота брадикардии у педиатрических пациентов выше после второй дозы сукцинилхолина. В то время как брадикардия часто встречается у педиатрических пациентов после начальной дозы 1,5 мг/кг, брадикардия наблюдается у взрослых только после повторного воздействия. Возникновение брадиаритмий может быть уменьшено предварительной обработкой атропином (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Педиатрическое применение).
Внутримышечное применение
При необходимости сукцинилхолин можно вводить внутримышечно младенцам, пожилым педиатрическим пациентам или взрослым, когда подходящая вена недоступна. Может быть введена доза до 3-4 мг/кг, но общая доза не должна превышать 150 мг. Начало действия сукцинилхолина, вводимого внутримышечно, обычно наблюдается примерно через 2-3 минуты.
Совместимость и примеси
Сукцинилхолин является кислым (рН 3,5) и не должен смешиваться со щелочными растворами, имеющими рН более 8,5 (например, растворами барбитуратов). Добавки, содержащие от 1 до 2 мг/мл, могут быть получены путем добавления 1 г Энтубата к 1000 или 500 мл стерильного раствора, такого как инъекция 5% декстрозы, УСП или инъекция 0,9% хлорида натрия, УСП. Добавки Энтубата необходимо использовать в течение 24 часов после приготовления. Для приготовления разбавленного продукта следует использовать асептические методы. Смеси Энтубата следует готовить только для однократного применения пациентом. Неиспользованную часть разбавленного энтубата следует выбросить
Чтобы избежать травм от уколов иголками, иглы не следует переставлять, намеренно сгибать или ломать вручную.
Обычно путем болюсной внутривенной инъекции
Взрослые: Доза зависит от массы тела, степени необходимой мышечной релаксации, способа введения и реакции отдельных пациентов.
Для достижения эндотрахеальной интубации Суксаметоний обычно вводят внутривенно в дозе 1 мг/кг. Эта доза обычно производит мышечное расслабление примерно за 30-60 секунд и имеет продолжительность действия примерно от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более длительное мышечное расслабление, но удвоение дозы не обязательно удваивает продолжительность релаксации. Дополнительные дозы Суксаметония от 50% до 100% от начальной дозы, вводимые с интервалом от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию во время коротких хирургических процедур, выполняемых под общим наркозом.
При длительных хирургических вмешательствах Суксаметоний может вводиться внутривенно в виде 0,1 - 0,2% раствора, разведенного в 5% растворе глюкозы или стерильном изотоническом физиологическом растворе со скоростью 2,5 - 4 мг в минуту. Скорость инфузии следует корректировать в соответствии с реакцией отдельных пациентов.
Общая доза Суксаметония, вводимого путем повторной внутривенной инъекции или непрерывной инфузии, не должна превышать 500 мг в час.
Дети: Младенцы и дети раннего возраста более устойчивы к суксаметонию по сравнению со взрослыми.
Рекомендуемая внутривенная доза Суксаметония для новорожденных и младенцев составляет 2 мг/кг. У детей старшего возраста рекомендуется доза 1 мг/кг.
Когда Суксаметоний вводится в виде внутривенной инфузии детям, дозировка такая же, как и для взрослых, с пропорционально более низкой начальной скоростью инфузии в зависимости от массы тела.
Суксаметоний может вводиться внутримышечно младенцам в дозах до 4-5 мг/кг, а детям старшего возраста-до 4 мг/кг. Эти дозы производят мышечное расслабление в течение примерно 3 минут. Общая доза 150 мг не должна быть превышена.
Применение у пожилых людей: Требования к дозировке суксаметония у пожилых пациентов сопоставимы с таковыми у молодых взрослых.
Пожилые люди могут быть более восприимчивы к сердечным аритмиям, особенно если они также принимают препараты, подобные наперстянке. См. также раздел "Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании".
Сукцинилхолин противопоказан лицам с личной или семейной историей злокачественной гипертермии, миопатиями скелетных мышц и известной гиперчувствительностью к препарату. Он также противопоказан пациентам после острой фазы травмы после крупных ожогов, множественных травм, обширной денервации скелетных мышц или повреждения верхних двигательных нейронов, поскольку введение сукцинилхолина таким людям может привести к тяжелой гиперкалиемии, которая может привести к остановке сердца (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯРиск гиперкалиемии у этих пациентов увеличивается с течением времени и обычно достигает пика через 7-10 дней после травмы. Риск зависит от степени и места повреждения. Точное время начала и продолжительность периода риска неизвестны.
- Сознательные пациенты. Суксаметоний не оказывает влияния на уровень сознания и не должен вводиться пациенту, который не полностью обезболивается.
-
- В личном или семейном анамнезе злокачественная гипертермия. Суксаметоний может вызвать устойчивые миофибриллярные сокращения у восприимчивых людей. Если это происходит, все анестетики, которые, как известно, связаны с ним (включая суксаметоний), должны быть прекращены и немедленно приняты все поддерживающие меры. Внутривенное введение дантролена натрия является основным специфическим терапевтическим препаратом и должно быть назначено как можно скорее после постановки диагноза.
- Пациенты с наследственной атипичной активностью холинэстеразы плазмы крови
- Острое преходящее повышение уровня калия в сыворотке крови часто возникает после введения суксаметония у нормальных людей, величина этого повышения составляет порядка 0,5 ммоль/л. При некоторых патологических состояниях или состояниях это повышение уровня калия в сыворотке крови после введения суксаметония может быть чрезмерным и вызывать серьезные нарушения сердечного ритма и остановку сердца.
По этой причине применение суксаметония противопоказано при:
У пациентов, выздоравливающих после тяжелой травмы или тяжелых ожогов, период наибольшего риска гиперкалиемии составляет примерно от 5 до 70 дней после травмы и может быть еще более длительным, если происходит задержка заживления из-за персистирующей инфекции.
У пациентов с неврологическим дефицитом, включающим острое истощение крупных мышц (поражение верхних и/или нижних двигательных нейронов), потенциал высвобождения калия возникает в течение первых 6 месяцев после острого начала неврологического дефицита и коррелирует со степенью и степенью мышечного паралича. Пациенты, которые были обездвижены в течение длительного периода времени, могут подвергаться аналогичному риску.
Пациенты с уже существующей гиперкалиемией. При отсутствии гиперкалиемии и нейропатии почечная недостаточность не является противопоказанием к введению нормальной однократной дозы Суксаметония, но многократные или большие дозы могут вызвать клинически значимое повышение уровня калия в сыворотке крови и не должны использоваться.
- Суксаметоний вызывает значительное преходящее повышение внутриглазного давления, и поэтому его не следует применять при наличии открытых травм глаз. там, где повышение внутриглазного давления нежелательно, если только потенциальная польза от его применения не перевешивает потенциальный риск для глаза.
- Пациенты с личным или семейным анамнезом врожденных миотонических заболеваний, таких как врожденная миотония и миотоническая дистрофия (риск развития тяжелых миотонических спазмов и ригидности).
- Пациенты с миопатиями скелетных мышц, например мышечной дистрофией Дюшенна (повышенный риск злокачественной гипертермии, желудочковой дисритмии и остановки сердца, вторичной по отношению к острому рабдомиолизу с гиперкалиемией - см.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
СУКЦИНИЛХОЛИН ДОЛЖЕН ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ТОЛЬКО ТЕМИ, КТО ИМЕЕТ ОПЫТ В УПРАВЛЕНИИ ИСКУССТВЕННЫМ ДЫХАНИЕМ, И ТОЛЬКО ТОГДА, КОГДА СРЕДСТВА НЕМЕДЛЕННО ДОСТУПНЫ ДЛЯ ИНТУБАЦИИ ТРАХЕИ И ДЛЯ ОБЕСПЕЧЕНИЯ АДЕКВАТНОЙ ВЕНТИЛЯЦИИ ПАЦИЕНТА, ВКЛЮЧАЯ ВВЕДЕНИЕ КИСЛОРОДА ПОД ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ ДАВЛЕНИЕМ И УДАЛЕНИЕ УГЛЕКИСЛОГО ГАЗА. ВРАЧ ДОЛЖЕН БЫТЬ ГОТОВ ПОМОЧЬ ИЛИ КОНТРОЛИРОВАТЬ ДЫХАНИЕ.
ЧТОБЫ ИЗБЕЖАТЬ НЕПРИЯТНЫХ ОЩУЩЕНИЙ ДЛЯ ПАЦИЕНТА, СУКЦИНИЛХОЛИН НЕ СЛЕДУЕТ ВВОДИТЬ ДО НАСТУПЛЕНИЯ БЕССОЗНАТЕЛЬНОГО СОСТОЯНИЯ. ОДНАКО В ЧРЕЗВЫЧАЙНЫХ СИТУАЦИЯХ МОЖЕТ ПОТРЕБОВАТЬСЯ ВВЕДЕНИЕ СУКЦИНИЛХОЛИНА, ПРЕЖДЕ ЧЕМ НАСТУПИТ БЕССОЗНАТЕЛЬНОЕ СОСТОЯНИЕ.
СУКЦИНИЛХОЛИН МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ ХОЛИНЭСТЕРАЗОЙ ПЛАЗМЫ И ДОЛЖЕН ПРИМЕНЯТЬСЯ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ, ЕСЛИ ВООБЩЕ ПРИМЕНЯЕТСЯ, У ПАЦИЕНТОВ, КОТОРЫЕ ИЗВЕСТНЫ ИЛИ ПОДОЗРЕВАЮТСЯ В ГОМОЗИГОТНОСТИ ПО АТИПИЧНОМУ ГЕНУ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ПЛАЗМЫ.
Гиперкалиемия
(См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ КОРОБКИ) Сукцинилхолин следует назначать с БОЛЬШОЙ ОСТОРОЖНОСТЬЮ пациентам, страдающим электролитными нарушениями и тем, кто может иметь массивную токсичность дигиталиса, поскольку в этих обстоятельствах сукцинилхолин может вызвать серьезные сердечные аритмии или остановку сердца из-за гиперкалиемии.
БОЛЬШАЯ ОСТОРОЖНОСТЬ следует соблюдать, если сукцинилхолин вводится пациентам в острой фазе травмы после крупных ожогов, множественных травм, обширной денервации скелетных мышц или повреждения верхних двигательных нейронов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯРиск гиперкалиемии у этих пациентов увеличивается с течением времени и обычно достигает пика через 7-10 дней после травмы. Риск зависит от степени и места повреждения. Точное время наступления и продолжительность периода риска не определены. Пациенты с хронической абдоминальной инфекцией, субарахноидальным кровоизлиянием или состояниями, вызывающими дегенерацию центральной и периферической нервной системы, должны получать сукцинилхолин с БОЛЬШОЙ ОСТОРОЖНОСТЬЮ из-за возможности развития тяжелой гиперкалиемии.
Анафилаксия
Сообщалось о тяжелых анафилактических реакциях на нейромышечные блокирующие агенты, включая сукцинилхолин. В некоторых случаях эти реакции были опасны для жизни и приводили к летальному исходу. В связи с потенциальной тяжестью этих реакций следует принять необходимые меры предосторожности, такие как немедленная доступность соответствующего экстренного лечения. Следует также принять меры предосторожности у тех лиц, которые ранее имели анафилактические реакции на другие нейромышечные блокирующие агенты, поскольку сообщалось о перекрестной реактивности между нейромышечными блокирующими агентами, как деполяризующими, так и недеполяризующими, в этом классе препаратов
Злокачественная Гипертермия
Введение сукцинилхолина было связано с острым началом злокачественной гипертермии-потенциально фатального гиперметаболического состояния скелетных мышц. Риск развития злокачественной гипертермии после введения сукцинилхолина возрастает при одновременном применении летучих анестетиков. Злокачественная гипертермия часто проявляется как трудноизлечимый спазм челюстных мышц (спазм массетера), который может прогрессировать до генерализованной ригидности, повышенной потребности в кислороде, тахикардии, тахипноэ и глубокой гиперпирексии. Успешный исход зависит от распознавания ранних признаков, таких как спазм челюстных мышц, ацидоз или генерализованная ригидность к первоначальному введению сукцинилхолина для интубации трахеи, или неспособность тахикардии реагировать на углубляющуюся анестезию. Пятнистость кожи, повышение температуры и коагулопатии могут возникнуть позже в ходе гиперметаболического процесса. Распознавание синдрома является сигналом к прекращению анестезии, обращению внимания на повышенное потребление кислорода, коррекции ацидоза, поддержке кровообращения, обеспечению адекватного мочеиспускания и введению мер по контролю повышения температуры. Внутривенное введение дантролена натрия рекомендуется в качестве дополнения к вспомогательным мерам при лечении этой проблемы. Обратитесь к литературным ссылкам и информации о назначении дантролена для получения дополнительной информации о лечении злокачественного гипертермического криза. Непрерывный контроль температуры и истекшего СО рекомендуется в качестве помощи для раннего распознавания злокачественной гипертермии
Другой
Как у взрослых, так и у детей частота брадикардии, которая может прогрессировать до асистолии, выше после второй дозы сукцинилхолина. Частота и тяжесть брадикардии выше у детей, чем у взрослых. В то время как брадикардия часто встречается у педиатрических пациентов после начальной дозы 1,5 мг/кг, брадикардия наблюдается у взрослых только после повторного воздействия. Предварительное лечение антихолинергическими средствами (например, атропином) может уменьшить возникновение брадиаритмий.
Сукцинилхолин вызывает повышение внутриглазного давления. Его не следует применять в тех случаях, когда повышение внутриглазного давления нежелательно (например, при узкоугольной глаукоме, проникающей травме глаза), если только потенциальная польза от его применения не перевешивает потенциальный риск. Сукцинилхолин является кислым (рН = 3,5) и не должен смешиваться со щелочными растворами, имеющими рН более 8,5 (например, растворами барбитуратов).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
(См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ КОРОБКИ)
Общие
При введении сукцинилхолина в течение длительного периода времени характерный блок деполяризации мионеврального перехода (блок фазы I), так и может измениться на блок с характеристиками, внешне напоминающими недеполяризующий блок (блок фазы II, а в). Длительный паралич дыхательной мускулатуры или слабость могут наблюдаться у пациентов, проявляющих этот переход в фазу второй блокады. Переход от фазы к фазе я второй блокады был зарегистрирован у 7 из 7 пациентов, обследованных под галотановой анестезией после накопленной дозы от 2 до 4 мг/кг сукцинилхолина (в вводимого повторных, разделенных дозах). Начало блокады второй фазы совпало с началом тахифилаксии и пролонгацией спонтанного выздоровления. В другом исследовании, использующем сбалансированную анестезию (Н О/О /narcoticthiopental) и инфузию сукцинилхолина, переход был резким менее, с большой индивидуальной вариабельностью дозы сукцинилхолина, необходимой для получения блокады второй фазы. Из 32 обследованных пациентов у 24 развился блок второй фазы. Тахифилаксия не была связана с переходом к блокаде второй фазы, и 50% пациентов, у которых развилась блокада второй фазы, испытывали длительное выздоровление
При подозрении на блокаду второй фазы в случаях длительной нервно-мышечной блокады положительный диагноз должен быть поставлен путем стимуляции периферических нервов до любого введения антихолинэстеразного препарата. Реверсирование блока второй фазы-это медицинское решение, которое должно быть принято на основе индивидуальных особенностей, клинической фармакологии, опыта и суждений врача. О наличии блока второй фазы свидетельствует затухание реакций на последовательные стимулы (предпочтительно “поезд из четырех”). Применение антихолинэстеразного препарата для отмены блокады второй фазы должно сопровождаться соответствующими дозами антихолинергического препарата для предотвращения нарушений сердечного ритма. После адекватного реверсирования блокады второй фазы с антихолинэстеразным агентом пациент должен постоянно наблюдаться в течение не менее 1 часа на предмет признаков возвращения мышечного расслабления. Реверсирование не следует предпринимать, если: (1) стимулятор периферических нервов используется для определения наличия блокады второй фазы (поскольку антихолинэстеразные агенты потенцируют индуцированную блокаду сукцинилхолином фазы я) и (2) спонтанное восстановление мышечного подергивания наблюдается в течение не менее 20 минут и достигает плато с дальнейшим восстановлением, протекающим медленно, эта задержка должна обеспечить полный гидролиз сукцинилхолина плазменной холинэстеразой до введения антихолинэстеразного агента. Если тип блока будет диагностирован неправильно, типа деполяризация, первоначально сукцинилхолином индуцированного (я.е., Блок фазы I) будет продлен антихолинэстеразным агентом
Сукцинилхолин следует применять с осторожностью у пациентов с переломами или мышечным спазмом, поскольку начальные мышечные фасцикуляции могут вызвать дополнительную травму.
Сукцинилхолин может вызвать преходящее повышение внутричерепного давления, однако адекватная индукция анестезии до введения сукцинилхолина сведет этот эффект к минимуму.
Сукцинилхолин может повышать внутрижелудочное давление, что может привести к регургитации и возможной аспирации содержимого желудка.
Нервно-мышечная блокада может быть длительной у пациентов с гипокалиемией или гипокальциемией.
Поскольку аллергическая перекрестная реактивность была зарегистрирована в этом классе, запросите у ваших пациентов информацию о предыдущих анафилактических реакциях на другие нейромышечные блокирующие агенты. Кроме того, сообщите своим пациентам, что сообщалось о тяжелых анафилактических реакциях на нервно-мышечные блокирующие агенты, включая сукцинилхолин.
Снижение Активности Холинэстеразы в Плазме Крови
* Сукцинилхолин следует осторожно применять у пациентов со сниженной активностью холинэстеразы плазмы (псевдохолинэстеразы). У таких пациентов следует учитывать вероятность длительного нервно-мышечного блока после введения сукцинилхолина (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ).
Активность холинэстеразы плазмы может снижаться при наличии генетических аномалий холинэстеразы плазмы (например, у пациентов, гетерозиготных или гомозиготных по атипичному гену холинэстеразы плазмы), беременности, тяжелых заболеваниях печени или почек, злокачественных опухолях, инфекциях, ожогах, анемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, язвенной болезни или микседеме. Активность холинэстеразы плазмы может также снижаться при хроническом приеме пероральных контрацептивов, глюкокортикоидов или некоторых ингибиторов моноаминоксидазы, а также необратимых ингибиторов холинэстеразы плазмы (например, фосфорорганических инсектицидов, эхотиофатов и некоторых противоопухолевых препаратов)
Пациенты, гомозиготные по атипичному гену холинэстеразы плазмы (1 из 2500 пациентов), чрезвычайно чувствительны к нейромышечному блокирующему эффекту сукцинилхолина. У этих пациентов может быть введена тестовая доза сукцинилхолина от 5 до 10 мг для оценки чувствительности к сукцинилхолину, или нервно-мышечная блокада может быть вызвана осторожным введением раствора сукцинилхолина в дозе 1 мг/мл путем медленной внутривенной инфузии. Апноэ или длительный мышечный паралич следует лечить контролируемым дыханием.
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение Фертильности
Долгосрочных исследований по оценке канцерогенного потенциала на животных не проводилось.
Беременность
Тератогенные эффекты
Беременность Категория С.
Исследования репродукции животных с использованием сукцинилхолина хлорида не проводились. Также неизвестно, может ли сукцинилхолин причинить вред плоду при введении беременной женщине или может повлиять на репродуктивную способность. Сукцинилхолин следует давать беременной женщине только в случае явной необходимости.
Нетератогенные эффекты
Уровень холинэстеразы в плазме крови снижается примерно на 24% во время беременности и в течение нескольких дней после родов. Поэтому можно ожидать, что более высокая доля пациенток будет демонстрировать повышенную чувствительность (длительное апноэ) к сукцинилхолину во время беременности, чем во время небеременности.
Труд И Доставка
Сукцинилхолин обычно используется для обеспечения мышечной релаксации во время родов путем кесарева сечения. Хотя известно, что небольшие количества сукцинилхолина пересекают плацентарный барьер, в нормальных условиях количество препарата, поступающего в кровоток плода после однократной дозы 1 мг/кг матери, не должно представлять опасности для плода. Однако, поскольку количество препарата, которое пересекает плацентарный барьер, зависит от градиента концентрации между материнским и фетальным кровообращением, остаточная нервно-мышечная блокада (апноэ и вялость) может возникнуть у новорожденного после повторных высоких доз или при наличии атипичной холинэстеразы плазмы у матери
Кормящие Матери
Неизвестно, выделяется ли сукцинилхолин с человеческим молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность после введения сукцинилхолина кормящей женщине.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность сукцинилхолина хлорида были установлены в педиатрических возрастных группах пациентов, от новорожденных до подростков. Имеются редкие сообщения о желудочковых дисритмиях и остановке сердца, вторичных по отношению к острому рабдомиолизу с гиперкалиемией, у явно здоровых педиатрических пациентов, получающих сукцинилхолин (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ КОРОБКИ). У многих из этих педиатрических пациентов впоследствии была обнаружена миопатия скелетных мышц, такая как мышечная дистрофия Дюшенна, клинические признаки которой не были очевидны. Синдром часто проявляется внезапной остановкой сердца в течение нескольких минут после введения сукцинилхолина. Эти педиатрические пациенты обычно, но не исключительно, мужчины, и чаще всего в возрасте 8 лет или моложе. Были также сообщения о подростках. Возможно, нет никаких признаков или симптомов, которые могли бы предупредить практикующего врача о том, какие пациенты находятся в группе риска. Тщательный анамнез и физикальное обследование могут выявить задержки развития, наводящие на мысль о миопатии. Предоперационная креатинкиназа может выявить некоторых но не всех пациентов из группы риска. Из-за резкого начала этого синдрома обычные реанимационные мероприятия, скорее всего, окажутся безуспешными. Тщательный контроль электрокардиограммы может предупредить практикующего о пиковых Т-волнах (ранний признак). Введение внутривенно кальция, бикарбоната и глюкозы с инсулином, с гипервентиляцией, привело к успешной реанимации в некоторых из описанных случаев. Экстраординарные и длительные реанимационные усилия были эффективными в некоторых случаях. Кроме того, при наличии признаков злокачественной гипертермии одновременно следует начать соответствующее лечение (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯПоскольку трудно определить, какие пациенты находятся в группе риска, рекомендуется, чтобы применение сукцинилхолина у педиатрических пациентов было зарезервировано для экстренной интубации или случаев, когда необходима немедленная фиксация дыхательных путей, например, ларингоспазм, затрудненные дыхательные пути, полный желудок или для внутримышечного применения, когда подходящая вена недоступна.
Как и у взрослых, частота брадикардии у педиатрических пациентов выше после второй дозы сукцинилхолина. Частота и тяжесть брадикардии выше у детей, чем у взрослых. Предварительное лечение антихолинергическими средствами, например атропином, может уменьшить возникновение брадиаритмий.
Гериатрическое использование
Клинические исследования Энтубата не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другой сообщенный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами.
В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
- Сознательные пациенты. Суксаметоний не оказывает влияния на уровень сознания и не должен вводиться пациенту, который не полностью обезболивается.
-
- В личном или семейном анамнезе злокачественная гипертермия. Суксаметоний может вызвать устойчивые миофибриллярные сокращения у восприимчивых людей. Если это происходит, все анестетики, которые, как известно, связаны с ним (включая суксаметоний), должны быть прекращены и немедленно приняты все поддерживающие меры. Внутривенное введение дантролена натрия является основным специфическим терапевтическим препаратом и должно быть назначено как можно скорее после постановки диагноза.
- Пациенты с наследственной атипичной активностью холинэстеразы плазмы крови
- Острое преходящее повышение уровня калия в сыворотке крови часто возникает после введения суксаметония у нормальных людей, величина этого повышения составляет порядка 0,5 ммоль/л. При некоторых патологических состояниях или состояниях это повышение уровня калия в сыворотке крови после введения суксаметония может быть чрезмерным и вызывать серьезные нарушения сердечного ритма и остановку сердца.
По этой причине применение суксаметония противопоказано при:
У пациентов, выздоравливающих после тяжелой травмы или тяжелых ожогов, период наибольшего риска гиперкалиемии составляет примерно от 5 до 70 дней после травмы и может быть еще более длительным, если происходит задержка заживления из-за персистирующей инфекции.
У пациентов с неврологическим дефицитом, включающим острое истощение крупных мышц (поражение верхних и/или нижних двигательных нейронов), потенциал высвобождения калия возникает в течение первых 6 месяцев после острого начала неврологического дефицита и коррелирует со степенью и степенью мышечного паралича. Пациенты, которые были обездвижены в течение длительного периода времени, могут подвергаться аналогичному риску.
Пациенты с уже существующей гиперкалиемией. При отсутствии гиперкалиемии и нейропатии почечная недостаточность не является противопоказанием к введению нормальной однократной дозы Суксаметония, но многократные или большие дозы могут вызвать клинически значимое повышение уровня калия в сыворотке крови и не должны использоваться.
- Суксаметоний вызывает значительное преходящее повышение внутриглазного давления, и поэтому его не следует применять при наличии открытых травм глаз. там, где повышение внутриглазного давления нежелательно, если только потенциальная польза от его применения не перевешивает потенциальный риск для глаза.
- Пациенты с личным или семейным анамнезом врожденных миотонических заболеваний, таких как врожденная миотония и миотоническая дистрофия (риск развития тяжелых миотонических спазмов и ригидности).
- Пациенты с миопатиями скелетных мышц, например мышечной дистрофией Дюшенна (повышенный риск злокачественной гипертермии, желудочковой дисритмии и остановки сердца, вторичной по отношению к острому рабдомиолизу с гиперкалиемией - см.
4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использованииСуксаметоний парализует дыхательные мышцы, а также другие скелетные мышцы, но не оказывает никакого влияния на сознание.
Суксаметоний должен вводиться только анестезиологом или под пристальным наблюдением анестезиолога, который знаком с его действиями, характеристиками и опасностями, который обладает навыками управления искусственным дыханием и только там, где имеются достаточные возможности для немедленной эндотрахеальной интубации с введением кислорода путем прерывистой вентиляции под положительным давлением.
Перекрестная чувствительность
Поскольку существует более высокая частота перекрестной чувствительности с другими нейромышечными блокирующими (как деполяризующими, так и недеполяризующими) препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при наличии в анамнезе чувствительности к нейромышечным блокирующим препаратам.
Суксаметоний следует применять только в случае крайней необходимости у восприимчивых пациентов.
Пациенты, которые испытывают реакцию гиперчувствительности под общим наркозом, должны быть впоследствии проверены на гиперчувствительность к другим нервно-мышечным блокаторам.
Во время длительного приема суксаметония рекомендуется полностью контролировать состояние пациента с помощью стимулятора периферических нервов, чтобы избежать передозировки.
Гиперкалиемия
Суксаметоний повышает содержание калия в сыворотке крови на 0,5 ммоль/л у нормальных людей. Это может быть значительно при уже имеющемся повышенном содержании калия в сыворотке крови. У пациентов с ожогами или некоторыми неврологическими заболеваниями может развиться тяжелая гиперкалиемия. При тяжелом сепсисе потенциальная гиперкалиемия может быть связана с тяжестью и длительностью инфекции.
Брадикардия и другие нарушения сердечного ритма
У здоровых взрослых суксаметоний иногда вызывает легкое преходящее замедление сердечного ритма при первоначальном введении.
Чаще наблюдаются брадикардии у детей или при повторном приеме доз (как у взрослых, так и у детей). Предварительное лечение внутривенным введением атропина или гликопирролата может значительно снизить частоту и/или тяжесть заболевания брадикардии, связанной с суксаметонием.
Суксаметоний может вызвать нарушение сердечного ритма и остановку. При отсутствии гиперкалиемии желудочковые дисритмии встречаются редко, хотя пациенты, принимающие сердечные гликозиды, подвергаются повышенному риску. Действие суксаметония на сердце может вызвать изменения сердечного ритма, включая остановку сердца.
Повышенное внутриглазное давление (ВГД)
Суксаметоний вызывает временное повышение внутриглазного давления и не должен применяться при наличии проникающей травмы глаза, за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает травму глаза.
Дефицит холинэстеразы
Суксаметоний быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы, что ограничивает интенсивность и продолжительность нервно-мышечной блокады.
Лица со сниженной активностью холинэстеразы плазмы проявляют пролонгированный ответ на суксаметоний. Примерно 0,05% населения имеет наследственную причину снижения активности холинэстеразы.
Длительная и усиленная нейромышечная блокада после инъекции Суксаметония может возникать вторично по отношению к снижению активности холинэстеразы плазмы при следующих состояниях или патологических состояниях:
- )
- генетически детерминированная аномальная холинэстераза плазмы
- тяжелый генерализованный столбняк, туберкулез, другие тяжелые или хронические инфекции
- после тяжелых ожогов
- хронические изнурительные заболевания, злокачественные новообразования, хроническая анемия и недоедание
- терминальная стадия печеночной недостаточности, острая или хроническая почечная недостаточность ( см. раздел 4.2.)
- аутоиммунные заболевания:миксоедема, коллагеновые заболевания,
- ятрогенные: после плазмообмена, плазмафереза, искусственного кровообращения и в результате сопутствующей медикаментозной терапии.
Применение у детей
Восприимчив к брадикардии (см.Мышечные боли
Мышечные боли часто возникают после введения суксаметония и чаще всего возникают у амбулаторных пациентов, проходящих короткие хирургические процедуры под общим наркозом. По-видимому, нет прямой связи между степенью видимой фасцикуляции мышц после введения Суксаметония и частотой или тяжестью боли. Использование небольших доз недеполяризующих миорелаксантов, вводимых за несколько минут до введения суксаметония, было рекомендовано для снижения частоты и тяжести связанных с суксаметонием мышечных болей. Эта методика может потребовать применения доз суксаметония, превышающих 1 мг/кг, для достижения удовлетворительных условий эндотрахеальной интубации.
Миастения гравис
Нецелесообразно назначать суксаметоний пациентам с прогрессирующей миастенией. Хотя эти у пациентов, резистентных к суксаметонию, развивается состояние атипичной блокады второй фазы, что может привести к замедленному выздоровлению.
Миастенический синдром Итона-Ламберта
Эти пациенты более чувствительны, чем обычно, к суксаметонию - требуется снижение дозы.
Длительное использование
Если Суксаметоний вводится в течение длительного периода времени, характерный деполяризующий нервно-мышечный блок (или я фаза) может измениться на блок с характеристиками недеполяризующего блока (или фаза второй). Хотя характеристики развивающегося блока второй фазы напоминают характеристики истинного недеполяризующего блока, первый не всегда может быть полностью или навсегда отменен антихолинэстеразными агентами. Когда блок фазы II, в которые полностью установлен, его эффекты обычно полностью обратимы при стандартных дозах неостигмина в сопровождении антихолинергического агента.
Тахифилаксия возникает после повторных доз.
Используйте с другими решениями
Суксаметоний не следует смешивать с каким-либо другим агентом в том же шприце (особенно с тиопентоном/тиопенталом).
Эта мера предосторожности не имеет отношения к применению инъекций суксаметония. Суксаметоний всегда будет использоваться в сочетании с общим наркозом, и поэтому применяются обычные меры предосторожности, связанные с выполнением задач после общей анестезии.
Побочные реакции на сукцинилхолин состоят в основном в расширении его фармакологического действия. Сукцинилхолин вызывает глубокое расслабление мышц, приводящее к угнетению дыхания вплоть до апноэ, этот эффект может быть продолжительным. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, могут возникать в редких случаях. Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях: остановка сердца, злокачественная гипертермия, аритмия, брадикардия, тахикардия, гипертония, гипотензия, гиперкалиемия, длительное угнетение дыхания или апноэ, повышение внутриглазного давления, мышечная фасцикуляция, ригидность челюсти, послеоперационная мышечная боль, рабдомиолиз с возможной миоглобинурической острой почечной недостаточностью, чрезмерное слюноотделение и сыпь
Имеются постмаркетинговые сообщения о тяжелых аллергических реакциях (анафилактические и анафилактоидные реакции), связанных с применением нейромышечных блокирующих агентов, включая сукцинилхолин. Эти реакции, в некоторых случаях, были опасны для жизни и смертельны. Поскольку эти реакции были сообщены добровольно из популяции неопределенного размера, невозможно достоверно оценить их частоту (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Побочные реакции перечислены ниже по классу и частоте системных органов. Расчетные частоты были определены на основе опубликованных данных. Частоты определяются следующим образом: очень распространенные (>1/10), распространенные (>1/100 и <1/10), необычные (>1/1 000 и <1/100), редкие (>1/10 000 и <1/1 000), очень редкие (<1/10 000).
Нарушения иммунной системы
Глазные расстройства
Сердечные расстройства
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Передозировка сукцинилхолина может привести к нейромышечному блоку сверх времени, необходимого для операции и анестезии. Это может проявляться слабостью скелетных мышц, снижением дыхательного резерва, низким приливным объемом или апноэ. Первичным лечением является поддержание патентованных дыхательных путей и респираторная поддержка до тех пор, пока не будет обеспечено восстановление нормального дыхания. В зависимости от дозы и продолжительности введения сукцинилхолина характерный деполяризующий нервно-мышечный блок (я фаза) и может измениться на блок с характеристиками, внешне напоминающими недеполяризующий блок (фаза II) и и (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Апноэ и длительный мышечный паралич являются основными и серьезными последствиями передозировки. Необходимо поддерживать дыхательные пути и обеспечивать достаточную вентиляцию до тех пор, пока не произойдет спонтанное дыхание.
Неостигмин и другие антихолинэстеразные препараты не являются антидотами к суксаметонию, но обычно усиливают эффект деполяризации. В некоторых случаях Однако, когда действие суксаметония пролонгировано, деполяризующий блок характерный (я фаза) и может измениться на блок с характеристиками недеполяризующего блока (вторая фаза).
Решение об использовании неостигмина для отмены блокады, вызванной суксаметонием второй фазы, зависит от суждения врача в каждом конкретном случае. Ценная информация в отношении этого решения будет получена путем мониторинга нервно-мышечной функции.
Для изучения этой возможности внутривенно может вводиться антихолинэстеразный препарат короткого действия-эдрофоний. Если очевидное улучшение сохраняется в течение нескольких минут, неостигмин можно давать вместе с атропином. Впоследствии пациент должен быть тщательно наблюдаем и, если апноэ повторяется, показана дальнейшая доза неостигмина.
Переливание свежей цельной крови, замороженной плазмы или другого источника псевдохолинэстеразы поможет разрушению суксаметония.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксанты периферического действия, производные холина, код АТС: M03AB01.
Деполяризующий нейромышечный блокирующий агент короткого действия.
Холинэфир янтарной кислоты, катион, образованный радикалом янтарной кислоты с четвертичной аммониевой группой на каждом конце молекулы, является активной частью. Ухудшается в жарком климате.
Деполяризующий нервно-мышечный блокирующий препарат кратковременного действия, действие которого продлевается многократными дозами. Его действие может быть продлено различными лекарствами или дефицитом холинэстеразы из-за болезни печени или наследственной недостаточности ферментов.
Он имеет определенные неблагоприятные последствия, варьирующиеся от незначительных до серьезных. Его благотворное влияние заключается в быстроте, с которой дыхательные пути могут быть обеспечены эндотрахеальной интубацией.
Противопоказания, меры предосторожности и предупреждения хорошо документированы.
После внутривенного введения происходит быстрый гидролиз псевдохолинэстеразой, причем исходным метаболитом является сукцинилмонохолин-слабый нервно-мышечный препарат. Он метаболизируется до янтарной кислоты и лишь небольшое количество выводится с мочой.
Только небольшая часть суксаметония достигает нервно-мышечного соединения. Его действие прекращается диффузией от торцевой пластины.
Сукцинилхолин не так легко проникает через плаценту.
Миорелаксанты периферического действия, производные холина, код АТС: M03AB01.
Генотоксичность:
Анализ бактериальных мутаций не проводился.
Есть некоторые данные, свидетельствующие о слабом кластогенном эффекте у мышей, но не у пациентов, получавших Энтубат.
Канцерогенность:
Исследования канцерогенности не проводились.
Эмбрионально-эмбриональное развитие:
Исследования репродукции животных с суксаметонием не проводились. Также неизвестно, может ли суксаметоний влиять на репродуктивную способность или причинять вред плоду при введении беременной женщине.
Суксаметоний не следует смешивать в одном шприце с любым другим агентом, особенно с тиопентоном.
Для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Используйте по назначению врача.
Хранить в недоступном для детей месте.
Если используется только часть, откажитесь от оставшегося раствора.
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.