Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 14.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Дакотон
Декстропропоксифен
Дакотон (пропоксифен) показан для облегчения легкой и умеренной боли.
Дакотон (пропоксифен) предназначен для лечения легкой и умеренной боли. Дозу следует индивидуально корректировать в зависимости от тяжести боли, реакции пациента и размера пациента.
Дакотон вводят внутрь. Обычная дозировка составляет одну капсулу пропоксифена гидрохлорида в дозе 65 мг каждые 4 часа по мере необходимости при болях. Максимальная доза Дакотона (пропоксифена) составляет 6 таблеток в сутки. Не превышайте максимальную суточную дозу.
Пациенты, получающие пропоксифен и любой ингибитор CYP3A4, должны находиться под тщательным наблюдением в течение длительного периода времени и при необходимости корректировать дозировку.
Следует рассмотреть возможность снижения общей суточной дозы у пожилых пациентов и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Прекращение терапии
Для пациентов, которые регулярно использовали Дакотон (пропоксифен) в течение определенного периода времени, когда терапия Дакотоном (пропоксифеном) больше не нужна для лечения их боли, может быть полезно постепенно прекратить прием Дакотона (пропоксифена) с течением времени, чтобы предотвратить развитие опиоидного абстинентного синдрома (наркотическая абстиненция). В целом терапия может быть снижена на 25-50% в день при тщательном наблюдении за признаками и симптомами отмены (см. Злоупотребление наркотиками и зависимость для описания признаков и симптомов абстиненцииЕсли у пациента развиваются эти признаки или симптомы, дозу следует поднять до прежнего уровня и титровать медленнее, либо увеличивая интервал между уменьшениями, уменьшая величину изменения дозы, либо и то и другое.
Дакотон (пропоксифен) противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к пропоксифену.
Дакотон (пропоксифен) противопоказан пациентам со значительным угнетением дыхания (в неконтролируемых условиях или при отсутствии реанимационного оборудования), а также пациентам с острой или тяжелой астмой или гиперкарбией.
Дакотон (пропоксифен) противопоказан любому пациенту, у которого есть или подозревается паралитическая кишечная непроходимость.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Риск передозировки
Известны многочисленные случаи случайной и преднамеренной передозировки пропоксифеновыми препаратами как самостоятельно, так и в сочетании с другими депрессантами ЦНС, включая алкоголь. Летальные исходы в течение первого часа передозировки не редкость. Многие из смертей, связанных с пропоксифеном, произошли у пациентов с предшествующими эмоциональными расстройствами или суицидальными мыслями/попытками и/или сопутствующим приемом седативных средств, транквилизаторов, миорелаксантов, антидепрессантов или других препаратов, угнетающих ЦНС. Не назначайте пропоксифен пациентам, склонным к суициду или имеющим суицидальные мысли в анамнезе.
Угнетение дыхания
Угнетение дыхания является главной опасностью всех препаратов опиоидных агонистов. Угнетение дыхания чаще всего возникает у пожилых или ослабленных пациентов, обычно после больших начальных доз у нетолеран-толерантных пациентов, или когда опиоиды назначаются в сочетании с другими агентами, угнетающими дыхание. Дакотон (пропоксифен) следует применять с особой осторожностью у пациентов со значительной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или легочной недостаточностью, а также у пациентов с существенно сниженным дыхательным резервом, гипоксией, гиперкапнией или ранее существовавшим угнетением дыхания.. У таких пациентов даже обычные терапевтические дозы Дакотона (пропоксифена) могут снижать дыхательную активность до апноэ. У этих пациентов следует рассматривать альтернативные неопиоидные анальгетики, а опиоиды следует применять только под тщательным медицинским наблюдением в самой низкой эффективной дозе
Гипотензивный Эффект
Дакотон (пропоксифен) , как и все опиоидные анальгетики, может вызвать тяжелую гипотензию у человека, чья способность поддерживать кровяное давление была нарушена из-за истощения объема крови или после одновременного приема с такими препаратами, как фенотиазины или другие агенты, которые нарушают вазомоторный тонус. Дакотон (пропоксифен) может вызывать ортостатическую гипотензию у амбулаторных пациентов. Дакотон (пропоксифен) , как и все опиоидные анальгетики, следует с осторожностью назначать пациентам с циркуляторным шоком, поскольку расширение сосудов, вызванное препаратом, может еще больше снизить сердечный выброс и артериальное давление.
Травма головы и Повышенное внутричерепное давление
Респираторные депрессивные эффекты наркотиков и их способность повышать давление спинномозговой жидкости могут быть заметно преувеличены при наличии травмы головы, других внутричерепных поражений или ранее существовавшего повышения внутричерепного давления. Кроме того, наркотики вызывают побочные реакции, которые могут затемнить клиническое течение у пациентов с травмами головы.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение пропоксифена и депрессантов ЦНС, включая алкоголь, может привести к потенциально серьезным побочным явлениям, включая смерть. Из-за его дополнительных депрессивных эффектов пропоксифен следует назначать с осторожностью тем пациентам, чье состояние здоровья требует одновременного приема седативных средств, транквилизаторов, миорелаксантов, антидепрессантов или других ЦНС-депрессантов.
Применение у амбулаторных пациентов
Пропоксифен может ухудшать умственные и/или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациент должен быть предупрежден соответствующим образом.
Использование с алкоголем
Пациенты должны быть предупреждены о одновременном применении пропоксифеновых препаратов и алкоголя из-за потенциально серьезных ЦНС-аддитивных эффектов этих агентов, которые могут привести к смерти.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Толерантность и физическая зависимость
Толерантность-это необходимость увеличения доз опиоидов для поддержания определенного эффекта, такого как анальгезия (при отсутствии прогрессирования заболевания или других внешних факторов). Физическая зависимость проявляется абстинентными симптомами после резкого прекращения приема препарата или при введении антагониста. Физическая зависимость и толерантность не являются чем-то необычным во время хронической опиоидной терапии.
Опиоидная абстиненция или абстинентный синдром характеризуется некоторыми или всеми из следующих признаков: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, миалгия и мидриаз. Также могут развиться другие симптомы, в том числе: раздражительность, беспокойство, боль в спине, боль в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея или повышение кровяного давления, частоты дыхания или сердечного ритма. Как правило, опиоиды не следует резко прекращать (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: Прекращение терапии).
Если Дакотон (пропоксифен) резко прекращается у физически зависимого пациента, может возникнуть абстинентный синдром (см. Злоупотребление Наркотиками И ЗависимостьПри появлении признаков и симптомов отмены пациенты должны лечиться повторным введением опиоидной терапии с последующим постепенным снижением дозы Дакотона (пропоксифена) в сочетании с симптоматической поддержкой (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: Прекращение терапии).
Применение при заболеваниях Поджелудочной железы/желчевыводящих путей
Дакотон (пропоксифен) может вызывать спазм сфинктера Одди и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями желчевыводящих путей, включая острый панкреатит. Опиоиды, такие как Дакотон (пропоксифен), могут вызывать повышение уровня амилазы в сыворотке крови.
Печеночная или почечная недостаточность
Существует недостаточная информация для выработки соответствующих рекомендаций по дозированию пропоксифена у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью в зависимости от степени нарушения. Более высокие концентрации в плазме крови и/или задержка выведения могут наблюдаться при нарушении функции печени и/или почек (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).
Если препарат применяется у этих пациентов, то его следует применять с осторожностью из-за печеночного метаболизма и почечной экскреции метаболитов пропоксифена.
Информация для пациентов/лиц, осуществляющих уход
- Пациентам следует рекомендовать сообщать о боли и неблагоприятных переживаниях, возникающих во время терапии. Индивидуализация дозировки необходима для оптимального использования этого препарата.
- Пациентам следует рекомендовать не корректировать дозу Дакотона (пропоксифена) без консультации с лечащим врачом.
- Пациенты должны быть предупреждены о том, что Дакотон (пропоксифен) может ухудшить умственные и/или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например, вождение автомобиля, эксплуатация тяжелой техники).
- Пациентам не следует сочетать Дакотон (пропоксифен) с депрессантами центральной нервной системы (например, снотворными, транквилизаторами) иначе как по предписанию лечащего врача, поскольку могут возникнуть аддитивные эффекты.
- Пациенты должны быть проинструктированы не употреблять алкогольные напитки, включая отпускаемые по рецепту и отпускаемые без рецепта лекарства, содержащие алкоголь, во время приема Дакотона (пропоксифена) из-за риска серьезных побочных эффектов, включая смерть.
- Женщинам с детородным потенциалом, которые становятся или планируют забеременеть, следует посоветовать проконсультироваться со своим врачом относительно воздействия анальгетиков и других лекарств во время беременности на себя и своего будущего ребенка.
- Пациенты должны быть проинформированы о том, что Дакотон (пропоксифен) является потенциальным наркотиком злоупотребления. Они должны защищать его от кражи, и он никогда не должен быть отдан кому-либо, кроме человека, для которого он был предписан.
- Пациентам следует сообщить, что если они получают лечение Дакотоном (пропоксифеном) более нескольких недель и показано прекращение терапии, то может быть целесообразно уменьшить дозу Дакотона (пропоксифена), а не резко прекратить ее из-за риска развития симптомов отмены. Их врач может предоставить график дозирования для достижения постепенного прекращения приема лекарства.
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение фертильности
Мутагенный и канцерогенный потенциал пропоксифена не оценивался.
В исследованиях на животных не было обнаружено влияния пропоксифена на брачное поведение, фертильность, продолжительность беременности или родов, когда крыс кормили пропоксифеном в качестве компонента их ежедневного рациона при расчетном ежедневном потреблении пропоксифена до восьмикратного превышения максимальной эквивалентной дозы человека (HED), основанной на сравнении площади поверхности тела. При этой самой высокой дозе масса плода и выживаемость на 4-й день после родов были снижены
Беременность
Резюме рисков
Категория С. беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований пропоксифена у беременных женщин не проводилось. Хотя в опубликованной литературе имеются ограниченные данные, адекватные исследования репродукции животных с пропоксифеном не проводились. Поэтому неизвестно, может ли пропоксифен влиять на репродуктивную функцию или причинять вред плоду при введении беременной женщине. Пропоксифен следует давать беременной женщине только в случае явной необходимости.
Клинические соображения
Пропоксифен и его основной метаболит, норпропоксифен, проникают через плаценту человека. У новорожденных, чьи матери хронически принимали опиаты, может наблюдаться угнетение дыхания или синдром отмены.
Данные
В опубликованных исследованиях репродукции животных не было обнаружено тератогенных эффектов у потомства, рожденного от беременных крыс или кроликов, получавших пропоксифен во время органогенеза. Беременные животные получали дозы пропоксифена примерно в 10 раз (крысы) и в 4 раза (кролики) превышающие максимальную рекомендуемую человеческую дозу (в пересчете на мг/м2 сравнение площади поверхности тела).
Кормящие Матери
Пропоксифен, норпропоксифен (основной метаболит), выводится с молоком человека. Опубликованные исследования кормящих матерей, использующих пропоксифен, не выявили никаких побочных эффектов у кормящих младенцев. Основываясь на исследовании шести пар мать-ребенок, ребенок, находящийся исключительно на грудном вскармливании, получает приблизительно 2% от дозы, скорректированной на вес матери. Норпропоксифен выводится почками, и почечный клиренс у новорожденных ниже, чем у взрослых. Таким образом, возможно, что длительное использование пропоксифена матерью может привести к накоплению норпропоксифена у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Наблюдайте за грудными детьми на предмет признаков седации, включая плохое кормление, сонливость или угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при введении Дакотона (пропоксифена) кормящей женщине
Педиатрические Пациенты
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.
Пожилые Пациенты
Клинические исследования Дакотона (пропоксифена) не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Однако постмаркетинговые отчеты показывают, что пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к побочным эффектам, связанным с ЦНС. Поэтому выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии. Следует рассмотреть возможность снижения общей суточной дозы (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ).
У госпитализированных пациентов чаще всего отмечались головокружение, седативное действие, тошнота и рвота. Другие побочные реакции включают запор, боль в животе, кожную сыпь, головокружение, головную боль, слабость, эйфорию, дисфорию, галлюцинации и незначительные нарушения зрения.
Наиболее часто регистрируемые постмаркетинговые нежелательные явления включают завершенное самоубийство, случайную и преднамеренную передозировку, наркотическую зависимость, остановку сердца, кому, неэффективность препарата, токсичность препарата, тошноту, остановку дыхания, остановку сердечно-дыхательных путей, смерть, рвоту, головокружение, судороги, спутанность сознания и диарею.
Дополнительные неблагоприятные события, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового наблюдения, включают:
Сердечные расстройства: аритмия, брадикардия, остановка сердца/дыхания, застойная остановка, застойная сердечная недостаточность (ХСН), тахикардия, инфаркт миокарда (ИМ)
Заболевания глаз : отек глаз, помутнение зрения
Общий беспорядок и условия на месте введения: , лекарственное взаимодействие, лекарственная толерантность, синдром отмены наркотиков
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечное кровотечение, острый панкреатит
Расстройства гепатобилиарной : стеатоз печени, гепатомегалия, гепатоцеллюлярное повреждение
Расстройство иммунной системы: гиперчувствительность
Травма отравление и процедурные осложнения: передозировка токсичность препарата, перелом бедра, множественные препарата, передозировке наркотических
Расследования: кровяное давление снижено, частота сердечных сокращений повышена/ненормальна
Нарушение обмена веществ и питания: метаболический ацидоз
Расстройство нервной системы: атаксия, кома, головокружение, сонливость, обморок
Психиатрическая: ненормальное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, изменение психического статуса
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения: угнетение дыхания, одышка
Расстройства кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд
Сообщалось о нарушении функции печени в связи с приемом Дакотона. Терапия пропоксифеном была связана с аномальными функциональными тестами печени и, реже, с случаями обратимой желтухи (включая холестатическую желтуху).
Сообщалось о подострой болезненной миопатии после хронической передозировки пропоксифена.
Злоупотребление Наркотиками И Зависимость
Контролируемое вещество
Дакотон (пропоксифен) является наркотическим средством списка IV в соответствии с Законом США о контролируемых веществах. Дакотон (пропоксифен) может вызывать наркотическую зависимость морфинового типа и, следовательно, имеет потенциал для злоупотребления. Психическая зависимость, физическая зависимость и толерантность могут развиться при повторном приеме. Дакотон (пропоксифен) следует назначать и вводить с той же степенью осторожности, что и другие наркотические препараты.
Злоупотребление
Поскольку Дакотон (пропоксифен) является агонистом мю-опиоидов, он может быть подвержен злоупотреблению, злоупотреблению и зависимости. Зависимость от опиоидов, назначаемых для обезболивания, не была оценена. Однако запросы на опиоиды от пациентов с опиоидной зависимостью происходят. Таким образом, врачи должны проявлять соответствующую осторожность при назначении Дакотона (пропоксифена).
Зависимость
Опиоидные анальгетики могут вызывать психологическую и физическую зависимость. Физическая зависимость приводит к абстинентным симптомам у пациентов, которые резко прекращают прием препарата после длительного приема. Кроме того, симптомы отмены могут быть вызваны приемом препаратов с мю-опиоидной антагонистической активностью, например налоксона или смешанных агонистов/антагонистов анальгетиков (пентазоцин, буторфанол, налбуфин, дезоцин) (см. ПЕРЕДОЗИРОВКАФизическая зависимость обычно не проявляется в клинически значимой степени до тех пор, пока не пройдет несколько недель непрерывного употребления опиоидов. Толерантность, при которой для получения одинаковой степени анальгезии требуются все более большие дозы, первоначально проявляется сокращением продолжительности анальгетического эффекта, а затем уменьшением интенсивности анальгезии.
У пациентов с хронической болью и у больных раком, толерантным к опиоидам, назначение Дакотона (пропоксифена) должно определяться степенью выраженной толерантности и дозами, необходимыми для адекватного облегчения боли.
Выраженность Дакотонового (пропоксифенового) абстинентного синдрома может зависеть от степени физической зависимости. Абстиненция характеризуется ринитом, миалгией, спазмами в животе и иногда диареей. Большинство наблюдаемых симптомов исчезают через 5-14 дней без лечения, однако может быть фаза вторичного или хронического воздержания, которая может длиться от 2 до 6 месяцев, характеризующаяся бессонницей, раздражительностью и мышечными болями. Пациент может быть выведен из организма путем постепенного снижения дозы. Желудочно-кишечные расстройства или обезвоживание следует лечить с помощью поддерживающей терапии.
Передозировка Дакотона может сопровождаться признаками и симптомами передозировки пропоксифена. Летальные исходы в течение первого часа передозировки не редкость.
Во всех случаях подозрения на передозировку обратитесь в свой региональный токсикологический центр, чтобы получить самую свежую информацию о лечении передозировки. Эта рекомендация сделана потому, что, как правило, информация о лечении передозировки может меняться быстрее, чем это делают упаковочные вкладыши.
Первоначально следует рассмотреть вопрос о лечении последствий передозировки пропоксифена для ЦНС. Реанимационные мероприятия должны быть начаты незамедлительно.
Симптомы передозировки пропоксифена
Проявлениями острой передозировки пропоксифеном являются наркотические передозировки. Пациент обычно сонлив, но может быть в ступоре или коматозном состоянии и судорогах. Характерно угнетение дыхания. Частота дыхания и/или приливный объем снижаются, что приводит к цианозу и гипоксии. Зрачки, изначально точечные, могут расширяться по мере усиления гипоксии. Может возникнуть дыхание Чейна-Стокса и апноэ. Кровяное давление и частота сердечных сокращений обычно нормальны изначально, но кровяное давление падает и сердечная деятельность ухудшается, что в конечном итоге приводит к отеку легких и коллапсу кровообращения, если только угнетение дыхания не корректируется и адекватная вентиляция не восстанавливается быстро. Могут присутствовать нарушения сердечного ритма и задержка проводимости. Комбинированный респираторно-метаболический ацидоз возникает вследствие удержания СО2 (гиперкапния) и к молочной кислоте, образующейся при анаэробном гликолизе. Ацидоз может быть тяжелым, если также было проглочено большое количество салицилатов. Может наступить смерть.
Лечение передозировки пропоксифена
В первую очередь следует обратить внимание на создание патентованных дыхательных путей и восстановление вентиляции. Может потребоваться искусственная вентиляция легких с кислородом или без него, а при наличии отека легких может быть желательно дыхание под положительным давлением. Опиоидный антагонист налоксон заметно снижает степень угнетения дыхания и должен вводиться быстро, предпочтительно внутривенно. Продолжительность действия антагониста может быть кратковременной. Если после введения 10 мг налоксона реакции не наблюдается, следует поставить под сомнение диагноз токсичности пропоксифена.
В дополнение к применению опиоидного антагониста пациенту может потребоваться тщательное титрование антиконвульсанта для контроля судорог. Активированный уголь может адсорбировать значительное количество проглоченного пропоксифена. Диализ не имеет большой ценности в отравлении из-за пропоксифена. Следует предпринять усилия, чтобы определить, были ли также проглочены другие агенты, такие как алкоголь, барбитураты, транквилизаторы или другие депрессанты ЦНС, поскольку они усиливают депрессию ЦНС, а также вызывают специфические токсические эффекты или смерть.
Поглощение
Пиковые концентрации пропоксифена в плазме достигаются через 2-2, 5 ч. После пероральной дозы пропоксифена гидрохлорида в дозе 65 мг достигаются пиковые уровни в плазме крови от 0,05 до 0,1 мкг/мл для пропоксифена и от 0,1 до 0,2 мкг/мл для норпропоксифена (основного метаболита). Повторные дозы пропоксифена с интервалом в 6 ч приводят к повышению концентрации в плазме крови с плато после девятой дозы через 48 ч. Период полураспада пропоксифена составляет от 6 до 12 ч, тогда как период полураспада норпропоксифена-от 30 до 36 ч.
Распределение
Пропоксифен примерно на 80% связан с белками и имеет большой объем распределения-16 л/кг.
Метаболизм
Пропоксифен подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения кишечными и печеночными ферментами. Основным путем метаболизма является опосредованное цитохромом CYP3A4 N-деметилирование до норпропоксифена, который выводится почками. Гидроксилирование колец и образование глюкуронидов являются второстепенными метаболическими путями.
Выведение
Через 48 ч примерно 20-25% введенной дозы пропоксифена выводится с мочой, большая часть которой представляет собой свободный или конъюгированный норпропоксифен. Скорость почечного клиренса пропоксифена составляет 2,6 л/мин.