Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 29.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Almozen
Almotriptan
Острое лечение приступов мигрени
Взрослый
AlmozenR® (альмотриптан-малат) показан для острого лечения приступов мигрени у пациентов с мигренью в анамнезе с аурой или без нее.
Молодежь
Возраст от 12 до 17 лет AlmozenR® показан для острого лечения головных болей мигрени боль у пациентов с историей приступов мигрени с аурой или без нее, как правило, длится 4 часа и более (если не лечить).
Важные ограничения
AlmozenR® следует использовать только в том случае, если установлен четкий диагноз мигрени. Если у пациента первый приступ мигрени, связанный с AlmozenR® лечился, не реагировал, диагноз мигрени должен быть пересмотрен, прежде чем AlmozenR вводят для лечения последующих судорог.
У подростков в возрасте от 12 до 17 лет эффективность AlmozenR была симптомы, связанные с мигренью (тошнота, светобоязнь и фонофобия), не обнаружены. AlmozenR® не предназначен для профилактической терапии мигрени или лечения гемиплегической или базилярной мигрени.
Безопасность и эффективность AlmozenR® не были созданы для кластерных головных болей, которые присутствуют у пожилого, преимущественно мужского населения.
Острое лечение приступов мигрени
Рекомендуемая доза AlmozenR® (альмотриптанмалат) у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 17 лет составляет от 6,25 мг до 12,5 мг, причем доза 12,5 мг, как правило, является более эффективной дозой у взрослых. Поскольку люди могут варьироваться в своей реакции на различные дозы AlmozenR®, выбор дозы должен производиться на индивидуальной основе.
Если головная боль после первоначального almozenr® - Доза может быть облегчена, но вернуться, доза может быть повторена через 2 часа. Эффективность второй дозы не была доказана в плацебо-контролируемых исследованиях. Максимальная суточная доза не должна превышать 25 мг. Безопасность лечения в среднем более четырех мигреней в течение 30-дневного периода не была доказана.
Дисфункция печени
Рекомендуемая начальная доза AlmozenR® у пациентов с дисфункцией печени составляет 6,25 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг в течение 24-часового периода.
Нарушение функции почек
Рекомендуемая начальная доза AlmozenR® у пациентов с тяжелой дисфункцией почек составляет 6.25 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг в течение 24-часового периода.
Ишемическая или сосудоспастическая ишемическая болезнь сердца или другие значительные основные сердечно-сосудистые заболевания
Используйте AlmozenR® (альмотриптан-малат) не у больных ишемической болезнью сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или документированная тихая ишемия) или у больных с симптомами или выводами, соответствующими ишемической болезни сердца, вазоспазму коронарных артерий, включая вариант Prinzmetal стенокардия, или другим значительным основным сердечно-сосудистым заболеваниям.
Цереброваскулярные синдромы
Используйте AlmozenR® не у пациентов с цереброваскулярными синдромами, включая (но не ограничиваясь) инсульт любого рода, а также временные ишемические судороги.
Заболевание периферических сосудов
Не используйте AlmozenR® у пациентов с заболеваниями периферических сосудов, включая (но не ограничиваясь) ишемическое заболевание кишечника.
неконтролируемая гипертония
Поскольку AlmozenR® может повысить кровяное давление, используйте AlmozenR не у пациентов с неконтролируемой гипертонией.
Эрготамин-содержащих ERGO и типичные препараты
Не используйте AlmozenR® и эрготаминсодержащие или эргот-производные препараты, такие как дигидроэрготамин, эрготамин тартрат или метизергиды в течение 24 часов друг от друга.
Одновременное применение с 5-HTодин Агонисты (напр.)
AlmozenR® и другие 5-ХТодин Агонисты (например, триптаны) не должны назначаться друг от друга в течение 24 часов.
Гемиплегическая или базилярная мигрень
Не используйте AlmozenR® у пациентов с гемиплегической или базилярной мигренью.
Гиперчувствительность
AlmozenR® противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к альмотриптану или любому из его неактивных компонентов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включены как часть "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ" Раздел
меры предосторожности
Риск ишемии и инфаркта миокарда И других нежелательных сердечных событий
Сердечные события и смерти с 5-HTодин Агонисты
Серьезные нежелательные сердечные события, включая острый инфаркт миокарда, произошли в течение нескольких часов после введения AlmozenR® (almotriptanmalat) сообщает. Опасные для жизни нарушения сердечного ритма и смерти были сообщены в течение нескольких часов после введения других триптанов. Учитывая масштабы применения триптанов у пациентов с мигренью, частота этих событий крайне мала.
AlmozenR® может вызвать ишемический вазоспазм, по крайней мере одно из этих событий произошло у пациента без истории сердца и с документированным отсутствием ишемической болезни сердца. Из-за близости событий к использованию AlmozenR® нельзя исключать причинно-следственную связь. Пациенты, у которых после дозировки появляются признаки или симптомы стенокардии, должны быть обследованы на ишемическую болезнь сердца (САПР) или предрасположенность к Prinzmetal’ s вариант стенокардии до приема дополнительных доз лекарств, и должны контролироваться электрокардиографически, если дозировка возобновляется и подобные симптомы повторяются.
Premarketing опыт работы с AlmozenR® у взрослых
Среди 3865 испытуемых/пациентов, которые AlmozenR® полученный в клинических предварительных маркетинговых исследованиях, пациент был госпитализирован для наблюдения после того, как запланированная электрокардиограмма (ЭКГ) была ненормальной через 48 часов после приема одного 6-месячного теста (отрицательные Т-волны на левых производных).Доза 25 мг almotriptan. Пациентка, 48-летняя женщина, ранее принимала еще 3 дозы для предыдущих приступов мигрени. Ферменты миокарда во время аномальной ЭКГ были нормальными. У пациентки была диагностирована ишемия миокарда, а в семейном анамнезе-ишемическое заболевание. ЭКГ, выполненная через 2 дня, была нормальной, как и последующая коронарная ангиография. Пациент выздоровел без инцидентов
Письма из почтового ящика опыт работы с AlmozenR® у взрослых
Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых событиях, связанных с использованием AlmozenR®. Однако неконтролируемый тип постмаркетингового мониторинга делает невозможным окончательное определение доли зарегистрированных случаев, фактически вызванных альмотриптаном, или надежную оценку причины в отдельных случаях.
Пациенты с документированной ишемической болезнью сердца
Из-за потенциала этого класса соединений (5-HTодин Агонисты), вызывая коронарные вазоспазмы, должны almozenr® Пациентам с документированной ишемической или вазоспастической ишемической болезнью сердца не назначают.
Пациенты с факторами риска САПР
Настоятельно рекомендуется, чтобы AlmozenR® не вводится пациентам, у которых неопознанный САПР предсказывается наличием факторов риска (e.г. Гипертония, гиперхолестеринемия, курильщик, ожирение, диабет, сильная семейная история САПР, женщина с хирургической или физиологической менопаузой или мужчина старше 40 лет), если сердечно-сосудистая оценка не дает удовлетворительных клинических доказательств того, что пациент разумно свободен от коронарных артерий и ишемических заболеваний миокарда или других значительных основных сердечно-сосудистых заболеваний. Чувствительность методов диагностики сердца к выявлению сердечно-сосудистых заболеваний или предрасположенности к вазоспазму коронарных артерий в лучшем случае низкая. Если во время сердечно-сосудистой оценки пациента ' s история болезни’электрокардиографические или другие исследования показывают результаты ориентировочные, или в соответствии с, коронарные артерии вазоспазм или ишемия миокарда, AlmozenR® не следует вводить.
У пациентов с САПР-прогностическими факторами риска, у которых была обнаружена удовлетворительная сердечно-сосудистая оценка, настоятельно рекомендуется использовать первую дозу AlmozenR® принять под наблюдением врача’s офис или аналогичное медицинское и оборудованное учреждение, если пациент ранее не получил almozenr®. Поскольку ишемия сердца может возникать без клинических симптомов, у этих пациентов с факторами риска при первом использовании следует использовать ЭКГ в течение интервала сразу после AlmozenR® быть рассмотрены. Рекомендуется, чтобы пациенты, которые являются прерывистыми долгосрочными пользователями AlmozenR® и факторы риска имеют или приобретают, которые предсказывают САПР, как описано выше, проходят периодическую интервальную сердечно-сосудистую оценку, поскольку они продолжают AlmozenR®.
Систематический подход, описанный выше, призван снизить вероятность того, что пациенты с неопознанными сердечно-сосудистыми заболеваниями случайно подвергнутся воздействию AlmozenR®. Способность кардиодиагностических процедур выявлять любые сердечно-сосудистые заболевания или предрасположенность к вазоспазму коронарных артерий в лучшем случае скромна. Сердечно-сосудистые события, связанные с лечением триптаном, произошли у пациентов без истории сердца и с документированным отсутствием ишемической болезни сердца.
Болевые ощущения, стеснение, давление в груди и/или горле, шее и челюсти
Как и в случае с другими 5-HTодин - Агонисты были созданы после лечения AlmozenR® сообщается о стеснении, боли, давлении и тяжести в докордии, шее, шее и челюсти.. Поскольку 5-хтодин - Агонисты могут вызывать коронарные вазоспазмы, пациенты, у которых после дозировки появляются признаки или симптомы стенокардии, должны быть обследованы на САПР или предрасположенность к Prinzmetal’ s вариант стенокардии до приема дополнительных доз лекарств, и должны контролироваться электрокардиографически при возобновлении дозировки и появлении подобных симптомов. Пациенты, которые, как было показано, имеют САПР и те, у кого Prinzmetal’ s вариант стенокардии не должны получать 5-HTодин Агонисты.
Цереброваскулярные события и смерти
Кровоизлияние в мозг, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт и другие цереброваскулярные события сообщалось у пациентов, получавших другие триптаны, и некоторые события привели к смерти. В ряде случаев казалось возможным, что цереброваскулярные события были первичными, причем триптан вводился в неправильном предположении, что испытываемые симптомы были следствием мигрени, если они не были. Как и в случае с другими острыми методами лечения мигрени, перед лечением головных болей у пациентов, у которых ранее не была диагностирована мигрень, и мигрени, у которых есть атипичные симптомы, следует позаботиться о том, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания. Следует отметить, что пациенты с мигренью могут подвергаться повышенному риску определенных цереброваскулярных событий (e.г., Инсульт, кровотечение и временная ишемическая атака)
Другие события, связанные с вазоспазмом, включая периферическую сосудистую ишемию и колониальную ишемию
Триптаны, в том числе AlmozenR®, могут вызывать другие вазоспастические реакции, кроме вазоспазма коронарных артерий, такие как периферическая и желудочно-кишечная сосудистая ишемия с болями в животе и кровавой диареей. Очень редкие сообщения о временной и постоянной слепоте и значительной частичной потере зрения сообщались с использованием триптанов. Проблемы со зрением также могут быть частью приступа мигрени. Пациенты, у которых появляются симптомы или признаки снижения артериального потока после использования триптана, такие как ишемический кишечный синдром или синдром Рейно, являются кандидатами на дальнейшую оценку.
Серотониновый синдром
Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома может возникать у триптанов, включая AlmozenR , особенно при комбинированном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина норадреналина (SNRI). При одновременном лечении AlmozenR® а СИОЗС (э. г., флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) или SNRI (э. г., венлафаксин, дулоксетин) клинически оправданы, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время введения лечения и повышения дозы. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического статуса (е. г., агитация, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (е. г., тахикардия, лабильное кровяное давление, гипертермия), нервно-мышечные аберрации (е. г., гиперрефлексия, координация) и / или желудочно-кишечные симптомы (е. г., тошнота, рвота, диарея).
Лекарства чрезмерное использование головных болей
Чрезмерное употребление острых препаратов мигрени (например, эрготамин, триптаны, опиоиды или комбинация этих препаратов в течение 10 и более дней в месяц) может привести к обострению головных болей (головная боль от чрезмерного использования лекарств). Головные боли от чрезмерного использования лекарств могут возникать как мигрени, подобные ежедневным головным болям или как значительное увеличение частоты приступов мигрени. Может потребоваться детоксикация пациентов, включая отмену злоупотребляемых лекарств, и лечение симптомов отмены (которые часто включают временное ухудшение головных болей).
Повышение кровяного давления
Как и в случае с другими триптанами, в редких случаях было отмечено значительное повышение системного артериального давления в AlmozenR® у пациентов с гипертонией и без нее, зарегистрированных в анамнезе, очень редко эти повышения артериального давления были связаны со значительными клиническими событиями. AlmozenR® противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертонией. У нормотенсивных здоровых испытуемых и пациентов с высоким кровяным давлением, контролируемым медикаментозно, среднее систолическое (0) увеличение небольшое, но клинически незначительное.21 и 4.87 мм рт.ст. соответственно) и диастолическое (1.35 и 0.26 мм рт.ст.) Кровяное давление относительно плацебо наблюдалось в первые 4 часа после перорального введения 12.5 мг альмотриптана.
В исследовании, в котором изучались испытуемые, проходящие катетеризацию сердца, наблюдалось увеличение среднего давления легочной артерии на 18% после дозировки с другим триптаном.
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам
Следует соблюдать осторожность при назначении AlmozenR® пациентам с известной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам. Химический состав almotriptan содержит сульфонил группы, которая структурно отличается от сульфонамидом. Перекрестная чувствительность к альмотриптану у пациентов, страдающих аллергией на сульфаниламиды, систематически не изучалась.
ограниченная функция печени или почек
AlmozenR следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями, которые могут изменять всасывание, обмен веществ или выведение лекарств, таких как пациенты с нарушением функции печени или почек.
Связывание с тканями, содержащими меланин
Когда пигментированным крысам вводили пероральную разовую дозу 5 мг/кг радиоактивно маркированного альмотриптана, период полувыведения радиоактивности из глаза составлял 22 дня. Этот вывод предполагает, что альмотриптан и/или его метаболиты в глазу могут связываться с меланином. Поскольку альмотриптан может накапливаться в тканях, богатых меланином, с течением времени, есть вероятность, что он может вызвать токсичность в этих тканях при длительном использовании. Однако в 52-недельном исследовании токсичности у собак, которым было до 12 лет, не было обнаружено неблагоприятных эффектов сетчатки, связанных с лечением альмотриптаном.5 мг / кг /сут (что приводит к воздействию [AUC] препарата примерно в 20 раз выше, чем у людей, получающих рекомендуемую максимальную дозу 25 мг/сут). Хотя в клинических испытаниях не проводился систематический мониторинг офтальмологической функции и не предлагаются конкретные рекомендации по офтальмологическому мониторингу, назначающие врачи должны знать о возможности долгосрочных офтальмологических эффектов
Помутнение роговицы
Три собаки-мужчины (из 14 обработанных) развили легкие помутнения роговицы в 52-недельном исследовании токсичности с пероральным альмотриптаном, которые были обнаружены через 51 неделю, но не после 25 недель лечения. Дозы, в которых это произошло, составляли 2, 5 и 12, 5 мг / кг/сут. Непрозрачность изменилась после 4-недельного периода без лекарств у пораженной собаки, которая лечилась самой высокой дозой. Системное воздействие (плазменный AUC) на препарат при 2 мг / кг/сут составляло примерно в 2,5 раза больше воздействия у людей, получавших максимально рекомендуемую суточную дозу 25 мг у людей. Доза без эффекта не установлена
Информация о консультировании пациентов
Посоветуйте пациенту прочитать этикетку пациента, одобренную FDA (ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ ).
Взаимодействие с лекарственными средствами
Посоветуйте пациентам поговорить со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать новые лекарства, включая отпускаемые по рецепту и без рецепта лекарства и добавки.
Гиперчувствительность
Сообщите пациентам, чтобы сказать своему врачу, если у них развивается сыпь, зуд, или затрудненное дыхание после приема AlmozenR®.
Риск ишемии миокарда и / или инфаркта, других нежелательных сердечных событий, других событий, связанных с вазоспазмом, и цереброваскулярных событий
Сообщите пациентам, что AlmozenR® (альмотриптан-малат) может вызвать серьезные сердечно-сосудистые побочные эффекты, такие как инфаркт миокарда или инсульт, что может привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные сердечно-сосудистые события могут возникать без предупреждающих симптомов, пациенты должны обратить внимание на признаки и симптомы боли в груди, одышки, слабости или остроты речи и обратиться к врачу при наблюдении показательных признаков или симптомов. Дайте понять пациенту, насколько важно это последующее наблюдение.
Серотониновый синдром
Остерегайтесь пациентов о риске серотонинового синдрома с использованием AlmozenR или других триптанов, особенно при комбинированном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина норадреналина (SNRI).
Лекарства чрезмерное использование головных болей
Информируйте пациентов о том, что прием острых лекарств от мигрени 10 и более дней в месяц может привести к обострению головной боли, и поощряйте пациентов записывать частоту головных болей и употребление наркотиков (например, ведя дневник головной боли).
Беременность
Посоветуйте пациентам уведомить своего врача, если они хотят забеременеть или забеременеть во время лечения.
Кормящие матери
Посоветуйте пациентам уведомить своего врача, если они хотят кормить грудью или кормить грудью.
Возможность управления машинами или транспортными средствами
У пациентов, которые используют AlmozenR® может вызвать головокружение, сомноленция, проблемы со зрением, и другие симптомы ЦНС, которые мешают вождению или эксплуатации машин. Соответственно, они советуют пациенту не ездить, управлять сложными машинами или заниматься другими опасными видами деятельности, пока они не получат достаточный опыт работы с AlmozenR® измерьте, влияет ли это на вашу умственную или визуальную производительность.
Неклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Канцерогенез
Альмотриптан использовался мышами и крысами в пероральных дозах до 250 мг/кг/сут соответственно в течение 103-104 недель. Эти дозы были связаны с воздействием плазмы (AUC) на препарат, что примерно в 40 и 80 раз превышает плазменный AUC у людей при максимальной рекомендуемой дозе человека (MRHD) 25 мг / сут у мышей или мышей. Крысы обманули. Из-за высоких показателей смертности в обоих исследованиях, которые достигли статистической значимости у женщин-мышей с высокой дозой, все женщины-крысы, все мужские мыши, а женщины-мыши с высокой дозой были прекращены между неделями 96 и 98. Не наблюдалось повышения новообразований в связи с введением almotriptan
Мутагенез
Almotriptan было в два в пробирке - генные мутационные тесты, тест Эймса и тест тк мышиной лимфомы, а не мутагенные. Almotriptan был в in vivo - Мышиный микронуклеус-анализ не кластоген.
Нарушение фертильности
Если мужские и женские крысы получали альмотриптан (25, 100 или 400 мг/кг/сут) перорально до и во время спаривания и беременности, то при средней дозе и выше наблюдалось продление цикла эстрогена, а фертильность была нарушена при самой высокой дозе. Последующее спаривание животных, обработанных необработанными, показало, что снижение фертильности было связано с воздействием на женщин. Доза no-effect для репродуктивной токсичности у крыс (25 мг / кг / сут) составляет примерно в 10 раз больше MRHD до мг / мдва - основа.
Использование в определенных популяциях
Беременность
Беременность Категория C
В экспериментах на животных almotriptan привело к развитию токсичности (повышение embryolethalie и скелета плода и вариации уменьшенного веса тела потомства) в дозах, которые были крупнее, чем клинически используемых. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, поэтому AlmozenR должен® (альмотриптан-малат) во время беременности следует применять только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
При введении альмотриптана (125, 250, 500 или 1000 мг/кг/сут) беременным крысам в течение всего периода органогенеза отмечалась повышенная частота скелетных колебаний плода (снижение оссификации) в дозе 250 мг/кг/сут и выше, а при самой высокой дозе наблюдалось увеличение эмбриолетальности.. Доза без эффекта для токсичности развития эмбриона плода у крыс (125 мг/кг/сут) примерно в 100 раз превышает рекомендуемую максимальную дозу человека (MRHD) 25 мг / сут на поверхности тела (мг/мдва), Аналогичные исследования на беременных кроликах, проведенные с альмотриптаном (пероральные дозы 5, 20 или 60 мг/кг/сут), показали увеличение эмбриолеталии при самой высокой дозе. Доза без эффекта для токсичности развития эмбриона-плода у кроликов (20 мг/кг / сут) составляет примерно в 15 раз больше MRHD до мг / мдва - основа. Если альмотриптан (25, 100 или 400 мг/кг/сут) вводился перорально крысам на протяжении всей беременности и грудного вскармливания, длина беременности была увеличена, а размер помета и масса тела потомства были уменьшены при самой высокой дозе. Снижение веса щенка продолжалось на протяжении всей лактации. Доза без эффекта в этом исследовании (100 мг / кг / сут) в 40 раз превышает MRHD до мг / мдва - основа.
Работа и доставка
Эффект от AlmozenR® о работе и доставке у людей неизвестно.
Кормящие матери
Пока не известно, будет ли almotriptan экскретируется в грудное молоко. Поскольку многие лекарства выводятся с грудным молоком, следует соблюдать осторожность, если AlmozenR® вводится кормящей женщине. Уровень альмотриптана в крысином молоке был в 7 раз выше, чем в крысиной плазме.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность AlmozenR® у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет не было обнаружено. Фармакокинетика, эффективность и безопасность AlmozenR® были обследованы у подростков пациентов в возрасте от 12 до 17 лет.
В клиническом исследовании было обнаружено, что AlmozenR® 6.25 мг и 12.5 мг эффективны для облегчения головных болей мигрени у подростков пациентов в возрасте от 12 до 17 лет. Эффективность при симптомах, связанных с мигренью (тошнота, светобоязнь и фонофобия) не доказана. Наиболее распространенные побочные эффекты (частота ≥1%), связанные с лечением AlmozenR® были головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тошнота и рвота. Профиль безопасности и совместимости almozenr® - Лечение у подростков аналогично профилю, наблюдаемому у взрослых.
Постмаркетинговый опыт работы с другими триптанами включает ограниченное количество отчетов, описывающих педиатрических пациентов, у которых произошли клинически серьезные нежелательные события, похожие на те, которые редко сообщались у взрослых.
Гериатрическое применение
Клинические испытания с AlmozenR® не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем молодые испытуемые. Клиренс almotriptan был меньше у пожилых добровольцев, чем у молодых людей, но никаких различий в безопасности и переносимости между двумя популяциями не наблюдалось. Как правило, выбор дозы должен быть осторожным для пожилого пациента, обычно начиная с низкой дозы, что отражает большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующего заболевания или другой медикаментозной терапии. Рекомендуемая доза AlmozenR® для пожилых пациентов с нормальной функцией почек для их возраста то же самое, что и рекомендуется для молодых людей.
Дисфункция печени
Рекомендуемая начальная доза AlmozenR® у пациентов с дисфункцией печени составляет 6,25 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг в течение 24-часового периода.
Нарушение функции почек
Рекомендуемая начальная доза AlmozenR® у пациентов с тяжелой дисфункцией почек составляет 6.25 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг в течение 24-часового периода.
После применения almozenr® (таблетки альмотриптан Малат) - серьезные сердечные реакции, в том числе инфаркт миокарда. Эти реакции крайне редки, и большинство из них сообщалось у пациентов с САПР-прогностическими факторами риска. Реакции, о которых сообщалось в сочетании с триптанами, включали вазоспазм коронарных артерий, временную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Следующие побочные эффекты более подробно описаны в других разделах маркировки:
- Риск ишемии и инфаркта миокарда и других нежелательных сердечных событий
- Болевые ощущения, стеснение, давление в груди и/или горле, шее и челюсти
- Цереброваскулярные события и смерти
- Другие события, связанные с вазоспазмом, включая периферическую сосудистую ишемию и колониальную ишемию
- Серотониновый синдром
- Повышается кровяное давление
Нежелательные события были изучены в контролируемых клинических испытаниях, в которых приняли участие 1840 взрослых пациентов, принимавших одну или две дозы AlmozenR® получили, и 386 взрослых пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенные побочные эффекты во время лечения AlmozenR были тошнота, сомноленция, головная боль, парестезии и сухость во рту. В открытых долгосрочных исследованиях, где пациентам разрешалось лечить несколько судорог в течение года, 5% (63 из 1347 пациентов) отступили из-за нежелательных переживаний.
Нежелательные события были изучены в контролируемых клинических испытаниях, в которых приняли участие 362 молодых пациента, которые использовали AlmozenR® получили, и 172 молодых пациента, получавших плацебо. Наиболее распространенные побочные эффекты во время лечения AlmozenR® были головокружение, сомноленция, головная боль, парестезии, тошнота и рвота. В открытом долгосрочном исследовании, в котором пациентам разрешалось лечить несколько судорог в течение 1 года, 2% (10 из 420 молодых пациентов) отступили из-за нежелательных событий.
Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, показатели побочного эффекта, наблюдаемые в клинических испытаниях одного препарата, не могут быть напрямую сопоставлены со показателями в клинических испытаниях другого препарата и могут не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Часто наблюдаемые побочные эффекты у двойных слепых плацебо-контролируемых AlmozenR Клинические испытания
Взрослый
В таблице 1 перечислены нежелательные события, которые произошли по крайней мере у 1% взрослых пациентов, работающих с AlmozenR® лечились, и при заболеваемости, которая была больше, чем у пациентов, получавших плацебо, независимо от отношения к лекарственным средствам.
Таблица 1. Частота нежелательных событий в Контролировать клинические Испании (сообщается не менее 1% с AlmozenR® лечили взрослых пациентов И при заболеваемости, большей, чем плацебо)
Система / Орган Class Нежелательные события | Almozen® 6.25 мг (n=527) % | Almozen® 12.5 мг (n=1313 г.) % | Плацебо (n=386) % |
Желудок | |||
один | один | два | один |
Сухость во рту | один | пять | 0.5 |
Заболевания нервной системы | |||
Парестезии | один | один | 0.5 |
На частоту нежелательных событий в контролируемых клинических испытаниях не повлияли пол, вес, возраст, наличие ауры или использование профилактических препаратов или оральных контрацептивов. Не было достаточных данных для оценки влияния породы на частоту нежелательных событий.
Молодежь
В таблице 2 перечислены побочные эффекты, которые составляют 1% и более AlmozenR®- обработанные подростки в возрасте от 12 до 17 лет были сообщены в плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом испытании.
Таблица 2. Гобой эффекты ≥ 1% молодых пациентов, Strada AlmozenR® были обработаны в плацебо-контролируемом, двойном слепом клиническом испытании
Система / Орган Class Побочный эффект | Almozen® 6.25 мг (n=180) % | Almozen® 12.max В следующих параграфах представлена частота реже сообщаемых клинических побочных эффектов. Отчеты включают эффекты GPU в 5 исследованиях, контролировать взрослыми, и 1 Исландии, контролировать Porsche. Изменчивость, связанная с сообщением о побочных эффектах, терминологией для описания побочных эффектов и т. Д., Ограничьте значение предоставленных количественных частотных оценок. Частоты реакции как Rosetta количество пациентов, которые используют AlmozenR® Римини и сообщили о реакции, Елена на общее количество пациентов, которые AlmozenR® д д (n=3047, д д). Все сообщенные реакции включены, за исключением тех, которые уже перечислены в предыдущей таблице, тех, которые слишком общие, чтобы быть информативными, и тех, которые разумно не связаны с использованием препарата. Реакции далее классифицируется в класс систем органов Preset и в порядке частоты людей с использованием следующих Freelander: общие Абу эффекты возникают у 1/100 и более пациентов, говорю Абу эффекты возникают у менее чем 1/100-1/1000 пациентов, а говорю Абу эффекты возникают у менее чем 1/1000 пациентов Тело: Часто: Головные боли. Редко: Спазмы в животе или боль, астения, озноб, боль в спине, боль в груди, боль в шее, усталость и жесткая шея. Редко: - Лихорадка и светочувствительность. Сердечно-Сосудистые: Редко: Вазодилатация, сердцебиение, и тахикардия. Редко: Гипертония и обмороки. Пищеварение: Редко: Диарея, рвота, диспепсия, гастроэнтерит и повышенная жажда. Редко: Колит, гастрит, рефлюкс пищевода и повышенное слюноотделение. Метаболический: Редко: Гипергликемия и повышенная сывороточная креатинфосфокиназа. Редко: Phone gamma-glutamyl transpeptidase и гиперхолестеринемия. Со Стороны Костно-Мышечной: Редко: Миалгия. Редко: Артралгия, артрит, миопатия, и мышечная слабость. Нервный: часто: Головокружение и сонливость. Редко: Тремор, головокружение, беспокойство, гипестезия, беспокойство, стимуляция ЦНС и тремор. Редко: Изменение сновидений, нарушения концентрации внимания, нарушения координации, Депрессивные симптомы, эйфория, гиперрефлексия, гипертония, нервозность, невропатия, кошмары, нистагм и бессонница. Дыхательные пути: Редко: Фарингит, ринит, одышка, ларингизм, синусит и бронхит. Редко: Гипервентиляция, ларингит, чихание и эпистаксис. Кожа: Редко: Диафорез, зуд и сыпь. Редко: Дерматит и эритема. Особые чувства: Редко: Боль в ушах и шум в ушах. Редко: Диплопия, сухость глаз, боль в глазах, отит среднего уха, парозмия, скотома, конъюнктивит, раздражение глаз, гиперакуз и изменения вкуса. Мочеполовой: Редко: Дисменорея. Опыт PostmarketingСледующие Абу эффекты были большое при использовании AlmozenR®после приема установили. Поскольку эти реакции добровольно сообщаются из популяции неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием препарата. Нарушения иммунной системы: Реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, анафилактические реакции и анафилактический шок) Психические расстройства: Растерянное состояние, беспокойство Нарушения нервной системы: Гемиплегия, гипестезия, судороги Глазные заболевания: Блефароспазм, нарушение зрения, помутнение зрения Нарушения уха и лабиринта: Головокружение Сердечные заболевания: Острый инфаркт миокарда, вазоспазм коронарных артерий, стенокардия, тахикардия Желудочно-кишечные заболевания: Боль в животе, Боль в животе, Боль в животе верхняя, Колит, Гипестезия оральный, Опухший язык Заболевания кожи и подкожной клетчатки: Холодный пот, эритема, гипергидроз Заболевания опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей: Артралгия, миалгия, боль в конечностях Заболевания репродуктивной системы и молочной железы: Боль в груди Общие расстройства: Недомогание, периферийный холод. |
Признаки и симптомы
У пациентов и добровольцев, получавших отдельные пероральные дозы от 100 до 150 мг альмотриптана, значительных нежелательных событий не произошло. Еще шесть обычных добровольцев получали отдельные пероральные дозы 200 мг без серьезных нежелательных событий. Во время клинических испытаний с AlmozenR (альмотриптанмалат) один пациент принимал 62,5 мг в течение 5 часов, а другой пациент-100 мг в течение 38 часов. Ни у одного из пациентов не было побочных эффектов.
Основываясь на фармакологии триптанов, после передозировки может возникнуть высокое кровяное давление или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы.
Рекомендуемое лечение
Нет конкретного противоядия от AlmozenR®. При тяжелой интоксикации рекомендуются интенсивные процедуры, в том числе создание и поддержание безопасного дыхательного пути, обеспечение достаточного снабжения кислородом и вентиляции, а также мониторинг и поддержка сердечно-сосудистой системы.
Клинический и электрокардиографический мониторинг должен продолжаться в течение как минимум 20 часов, даже если клинических симптомов не наблюдается.
Неизвестно, какое влияние гемодиализ или перитонеальный диализ оказывают на концентрации альмотриптана в плазме крови.
Текущий теорий относительно этиологии мигрени головная боль свидетельствуют о том, что симптомы, вызванные локальным расширением сосудов и черепа/или высвобождения vasoaktiver и провоспалительных пептидов из сенсорных нервных окончаний в активированной системы тройничного нерва. Терапевтическая активность альмотриптана при мигрени, скорее всего, может повлиять на агонистические эффекты при 5-HT1B/1D - Рецепторы относятся к экстра-церебральным, внутричерепным кровеносным сосудам, которые расширяются во время приступа мигрени, и к нервным окончаниям в тройничной системе. Активация этих рецепторов приводит к сужению сосудов головного мозга, ингибированию высвобождения нейропептидов и уменьшению передачи в путях боли тройничного нерва.
Поглощение
Абсолютная биодоступность альмотриптана составляет около 70%, при этом пиковые уровни плазмы происходят через 1-3 часа после введения, продукты не влияют на фармакокинетику.
Распределение
Альмотриптан минимально связан с белком (около 35%), а средний кажущийся объем распределения составляет от 180 до 200 литров.
Обмен веществ
Almotriptan будет через два главных и второстепенных дорожек метаболизируется. Моноаминоксидаза (МАО)-опосредованное окислительное десаминирование (около 27% дозы) и цитохром Р450-опосредованное окисление (около 12% дозы) являются основными путями метаболизма, в то время как флавинмонооксигеназа является меньшим путем. МАО-А отвечает за образование метаболита индолуксусной кислоты, в то время как цитохром Р450 (3А4 и 2Д6) катализирует гидроксилирование пирролидинового кольца в промежуточный продукт, который окисляется альдегиддегидрогеназой далее в производное гамма-аминомасляной кислоты. Оба метаболита неактивны.
Выделение
Альмотриптан имеет средний период полураспада от 3 до 4 часов. Альмотриптан в основном устраняется путем экскреции почек (около 75% пероральной дозы), при этом около 40% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации примерно в 3 раза, что указывает на активный механизм. Около 13% введенной дозы выводится через фекалии, как в неизмененном виде, так и метаболизируется.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу