Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 04.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Внутрь, независимо от приема пищи. Раствор для приема внутрь рекомендуется назначать детям и пациентам, которым трудно проглатывать таблетки. Взрослые и подростки старше 12 лет — по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки; дети от 3 мес до 12 лет — по 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг/сут; дети в возрасте до 3 мес — в настоящее время нет данных по применению у данной возрастной группы.
Пациентам с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется. При назначении людям пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других ЛС.
Гиперчувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.
Реакции гиперчувствительности (развивались у 4% пациентов, принимавших абакавир и в редких случаях приводили к летальному исходу) проявлялись симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь, однако реакции гиперчувствительности могут не сопровождаться этими симптомами.
Со стороны кожи: ≥10% — сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная).
Со стороны ЖКТ: ≥10% — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени/поджелудочной железы: ≥10% — повышение показателей функциональных печеночных проб; нарушение функции печени.
Со стороны органов дыхания: одышка, боль в горле, кашель.
Разные: ≥10% — лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: ≥10% — головная боль; парестезия.
Гематологические: лимфопения.
Со стороны мышечно-скелетной системы: ≥10% — миалгия; миолиз (редко), артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, нарушение функции почек.
Другие побочные эффекты (большинство из них не требовали отмены препарата).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождавшаяся системными проявлениями), снижение аппетита; имеются сообщения о развитии панкреатита (связь с приемом абакавира не установлена); редко — изменения лабораторных показателей.
В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.
Лечение: необходимо следить за состоянием пациента с целью выявления признаков интоксикации, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, у взрослых абсолютная биодоступность составляет 83%. Cmax в сыворотке достигается через 1,5 ч (таблетки) и через 1 ч (раствор). Нет различий в значениях AUC при приеме таблеток и раствора для приема внутрь. При назначении таблеток абакавира в терапевтических дозах (по 300 мг 2 раза в сутки) устойчивая Cmax составляет около 3 мкг/мл, а AUC в течение 12 ч после приема приблизительно равна 6 мкг·ч/мл. При назначении раствора Cmax несколько выше, чем при назначении таблеток. Прием пищи замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, не влияя на AUC. Незначительно или умеренно связывается с белками крови. Легко проникает в ткани организма, в т.ч. в спинно-мозговую жидкость: AUC в спинно-мозговой жидкости составляет 30–44% AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием глюкуронидных конъюгатов (5-'карбоновая кислота и 5-'глюкуронид). Т1/2 — приблизительно 1,5 ч. Выводится преимущественно почками (около 83%) в виде метаболитов, из них 66% — в виде глюкуроновых конъюгатов, 2% — в неизмененном виде, остальная часть — с фекалиями. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительной кумуляции не наблюдается.
Фармакокинетические параметры абакавира не отличаются у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у пациентов с нормальной функцией почек.
Фармакокинетические параметры абакавира у детей сходны с таковыми у взрослых, однако показатели плазменных концентраций у детей несколько более вариабельны. При назначении абакавира детям в возрасте от 3 мес до 12 лет в рекомендуемых дозах (8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) средние концентрации препарата в плазме несколько выше, чем у взрослых, что обеспечивает в большинстве случаев достижение терапевтических концентраций, соответствующих таковым у взрослых при приеме 300 мг абакавира 2 раза в сутки.
- Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ингибиторами протеаз и другими ЛС, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, невелика. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось.
Этиловый спирт изменяет метаболизм абакавира — AUC абакавира увеличивается на 41% (клинического значения не имеет), абакавир не влияет на метаболизм этанола.
При совместном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Cmax абакавира снижалась на 35%, Tmax увеличивалось на 1 ч, показатель AUC не изменялся (данные клинического значения не имеют). Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22% (для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться коррекция дозы метадона.
Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому взаимодействие с абакавиром возможно (специальных исследований не проводилось).
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу