Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos.
Distúrbios eficazes em várias doenças mentais.
Distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando aparecem sintomas de agressividade (explosões de raiva, abuso físico), transtornos mentais (incitação, delírio) ou sintomas psicóticos.
Como terapia auxiliar para o tratamento da mania em distúrbios bipolares.
Como terapia auxiliar para distúrbios comportamentais em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e pacientes adultos com nível intelectual reduzido ou retardo mental, nos casos em que o comportamento destrutivo (agressivo, impulsividade, auto-agressão) está liderando o quadro clínico da doença.
Tratamento e prevenção de exacerbação da esquizofrenia e distúrbios esquizoafetivos.
esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos;
distúrbios afetivos em várias doenças mentais;
distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando sintomas de agressividade (explosões de raiva, abuso físico), para transtornos mentais (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;
como terapia auxiliar para o tratamento da mania para distúrbios bipolares;
como terapia auxiliar para distúrbios comportamentais em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e pacientes adultos com nível intelectual reduzido ou retardo mental nos casos em que o comportamento destrutivo (agressivo, impulsividade, auto-agressão) está liderando o quadro clínico da doença.
Maior sensibilidade aos componentes do medicamento, período de lactação.
Com cautela - doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, condução prejudicada do músculo cardíaco); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras (incluindo.h. na história); insuficiência renal ou hepática grave (ver. recomendações de dosagem); abuso ou dependência de drogas (ver. recomendações de dosagem) Estado, predisposição ao desenvolvimento do tipo taquicardia "pirueto" (bradicardia, violação do saldo de eletrólitos, recepção concomitante de drogas, intervalo QT alongante) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de overdose aguda de drogas, Síndrome de Reye (o efeito antiemético da massa de arroz pode mascarar os sintomas desses estados) gravidez, infância até 15 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas).
hipersensibilidade à cripidona ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento;
período de lactação;
infância até 18 anos.
Com cautela : doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras e epilepsia (incluindo h. na história); insuficiência renal ou hepática grave (ver. "O método de uso e doses") abuso de drogas ou dependência de drogas; condições predisponentes ao desenvolvimento de taquicardia do tipo "piruete" (bradicardia, equilíbrio de eletrólitos prejudicado, ingestão concomitante de medicamentos que prolongam o intervalo QT) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de overdose aguda de drogas, Síndrome de Reye (resiliência desses sintomas.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
mania para distúrbios afetivos bipolares em crianças menores de 18 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas);
esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos em crianças menores de 15 anos;
distúrbios afetivos para várias doenças mentais em crianças menores de 15 anos;
período de amamentação.
Com cautela : gravidez; Doenças SSS (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, distúrbios da condução cardíaca); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras (incluindo.h. na história) insuficiência renal e / ou hepática grave; abuso de drogas ou dependência de drogas; Estado, predisposição ao desenvolvimento do tipo taquicardia "pirueto" (bradicardia, violação do saldo de eletrólitos, uso simultâneo de drogas, intervalo QT alongante) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de sobredosagem aguda de medicamentos, Síndrome de Reye (o efeito antiemético da massa de arroz pode mascarar os sintomas desses estados) velhice com demência; use em combinação com furosemida; tromboflebite; hiperglicemia.
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия.
Наиболее частыми побочными действиями (≥1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.
В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.
Ниже приведены побочные действия препарата Zhuo Fei®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).
В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности. Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.
Изменения лабораторных и инструментальных показателей: часто — нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина1, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела; нечасто — удлинение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны ССС: часто — AV блокада, тахикардия; нечасто — блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.
Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения, нейтропения; очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: очень часто — паркинсонизм2, акатизия2, головная боль; часто — головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония2, поздняя дискинезия, дискинезия2; нечасто — судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, конъюктивит; редко — синдром дряблой радужки (интраоперационный)4; с неизвестной частотой — окклюзия артерии сетчатки.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — боль в ухе.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто — одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль; редко — синдром апноэ во сне.
Со стороны ЖКТ: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит; редко — механическая кишечная непроходимость, панкреатит; очень редко — кишечная непроходимость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи; нечасто — задержка мочевыделения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, экзема; нечасто — отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия; нечасто — мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.
Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания: часто — гипергликемия; нечасто — сахарный диабет3, повышение аппетита, снижение аппетита; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз; с неизвестной частотой — водная интоксикация.
Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции; нечасто — цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.
Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата: часто — падение; нечасто — боль во время процедуры введения препарата.
Сосудистые нарушения: часто — гипертензия, гипотензия; нечасто — ортостатическая гипотензия.
Общие нарушения и нарушения в области введения препарата: часто — пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние; нечасто — уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие; редко — гипотермия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.
Гепатобилиарные нарушения: редко — желтуха.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — аменорея, эректильная дисфункция, галакторея; нечасто — сексуальная дисфункция, гинекомастия; с неизвестной частотой — приапизм.
Психические нарушения: очень часто — депрессия, бессонница, беспокойство; часто — ажитация, расстройства сна; нечасто — мании, уменьшение либидо, нервозность.
1- гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.
2- экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя.
3 - в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон.
4 - наблюдался только в постмаркетинговом периоде.
Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона — Zhuo Fei®. Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам.
Изменения лабораторных показателей: повышение температуры тела, увеличение количества эзонофилов, увеличение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня КФК, понижение температуры тела.
Инфекции: тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акродерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.
Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, полидипсия.
Психические нарушения: спутанность сознания, вялость, аноргазмия, аффективное уплощение.
Со стороны нервной системы: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, инсульт, угнетение сознания, церебральная ишемия, цереброваскулярные нарушения, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, нарушение равновесия, нарушение речи, нарушение координации, нарушение движений.
Офтальмологические нарушения: окулярная гиперемия, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома.
Со стороны уха и лабиринта: звон в ушах.
Сосудистые нарушения: приливы.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, носовое кровотечение, заложенность носа, гипервентиляция, дисфония.
Со стороны ЖКТ: дисфагия, недержание кала, фекалома, отек губ, хейлит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: поражение кожи, нарушение кожных покровов, нарушение окраски кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, перхоть, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, выделения из влагалища, нарушение менструаций.
Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: общий отек, отек лица, нарушение походки, жажда, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены.
Класс-эффекты. Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны ССС, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.
Венозная тромбоэмболия. Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).
Повышение массы тела. В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования у 9% пациентов, принимающих препарат Zhuo Fei®, по сравнению с 6% пациентов, принимавших плацебо, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7% на момент завершения исследования. В другом клиническом исследовании, продолжительностью 1 год, изменения в массе тела для отдельных пациентов составляли ±7% от среднего; у 25% пациентов наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7%.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10 (более 10%); часто от >1/100 до <1/10 (более 1%, но менее 10%); нечасто от >1/1000 до <1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редко от > 1/10000 до <1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения (менее 0,01%).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — увеличение массы тела, гипергликемия и обострение ранее существовавшего сахарного диабета, водная интоксикация вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ).
Со стороны нервной системы: часто — возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, ажитация; нечасто — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания; редко — экстрапирамидные симптомы*, мания или гипомания, гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо СНСАДГ); очень редко — поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром**, судороги, эпилептические припадки, нарушение терморегуляции.
Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения, конъюнктивит, блефарит, сухость роговицы, слезотечение, боль в глазах, боль в ушах, шум в ушах; редко — глаукома, нечеткость зрения.
Со стороны ССС: часто — тахикардия (включая рефлекторную тахикардию); нечасто — снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), повышение АД, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), AV блокада, синусовая брадикардия, тромбозы.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, кашель; нечасто — заложенность носа, ощущение першения в горле, аспирационная пневмония; редко — ночное апноэ, пневмония, грипп, синусит, отит, тонзиллит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, гипер- или гипосаливация, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия; редко — непроходимость кишечника.
Со стороны кожных покровов: редко — сухость кожи, гиперпигментация, сыпь, зуд, себорея, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; нечасто — цистит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла; редко — гинекомастия, приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, боль в конечностях; нечасто — мышечная слабость, миалгия, артралгия; редко — рабдомиолиз.
Лабораторные показатели: нечасто — гиперпролактинемия***; очень редко — гипергликемия; повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: редко — периферические отеки.
*Экстрапирамидные симптомы: рисперидон обладает меньшей способностью вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее, в некоторых случаях могут развиваться следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы после снижения дозы и/или введения противопаркинсонических препаратов (при необходимости).
**Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. рисперидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца, повышение активности КФК).
Во время применения рисперидона были зарегистрированы некоторые цереброваскулярные симптомы; они развивались преимущественно среди пожилых пациентов с имеющимися факторами риска.
***Гиперпролактинемия: рисперидон в зависимости от дозы может вызывать повышение уровня пролактина в крови со следующими возможными проявлениями: галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла и аменореей.
Sintomas : sonolência, manifestação de efeito sedativo, opressão da consciência, taquicardia, hipotensão arterial, distúrbios extrapiramídicos, em casos raros - alongamento do intervalo QT .
Tratamento: é necessário garantir a cross-country livre do trato respiratório para oxigenação e ventilação adequadas, lavagem gástrica (após intubação, se um paciente estiver inconsciente) e o objetivo do carvão ativado em combinação com laxantes. Terapia sintomática destinada a manter as funções vitais do corpo.
Para o diagnóstico oportuno de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco, é necessário começar a monitorar o ECG o mais rápido possível. Supervisão médica cuidadosa e monitoramento de ECG são realizados até que os sintomas de intoxicação desapareçam completamente. Não há antídoto específico.
Ao usar formas de dosagem parenteral de arroz, a overdose é menos provável do que ao usar formas orais (comprimidos revestidos com uma concha de filme e uma solução para ingestão) e, portanto, são fornecidas informações sobre formas orais.
Sintomas : Os sintomas observados durante a sobredosagem são aumentados por efeitos farmacológicos conhecidos. Eles incluem efeitos sedativos, sonolência, taquicardia, redução da pressão arterial e distúrbios extrapiramídicos. Houve um alongamento do intervalo QT e cãibras. Foi observada gástricacardia bidirecional enquanto tomava uma dose aumentada de risperidona oral e paroxetina. Em caso de sobredosagem, deve ser considerada a possibilidade de envolver vários medicamentos.
Tratamento: fornecer e manter a espessura do trato respiratório, oxigenação e ventilação adequadas. É necessário o monitoramento da função CCC, que deve incluir o monitoramento constante do ECG para identificar possíveis arritmias. Rispolept® não possui um antídoto específico e, portanto, o tratamento deve ter como objetivo manter a função do SNC e do CCC, e a terapia de desintoxicação também deve ser realizada. Com sintomas extrapiramidais graves, medicamentos anticolinérgicos devem ser prescritos. A vigilância e o monitoramento médicos devem continuar até que os sinais de overdose desapareçam.
Sintomas : sonolência, efeito sedativo, opressão da consciência, taquicardia, hipotensão arterial, distúrbios extrapiramídicos, em casos raros - alongamento do intervalo QT .
Tratamento: garantir a passagem livre do trato respiratório para oxigenação e ventilação adequadas; lavagem gástrica (após intubação, se um paciente estiver inconsciente) e o objetivo do carvão ativado em combinação com laxantes. A terapia sintomática visa manter as funções vitais do corpo.
Para o diagnóstico oportuno de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco, é necessário começar a monitorar o ECG o mais rápido possível. Supervisão médica cuidadosa e monitoramento de ECG são realizados até que os sintomas de intoxicação desapareçam completamente. Não há antídoto específico. Ao reduzir a pressão arterial e o colapso vascular, recomenda-se a introdução de soluções para infusão e / ou adrenostimulantes. No caso do desenvolvimento de sintomas extrapiramidais agudos - agentes anticolinérgicos.
Também associado a α1-adrenorreceptores e com um pouco menos de afinidade com H1-histamérgico e α2receptores -adrenérgicos. Não possui um trópico para os colinoreceptores. O efeito antipsicótico é devido ao bloqueio da dopamina D2receptores dos sistemas mesolímbicos e mesocórticos. O efeito sedativo é devido ao bloqueio de adrenorreceptores da formação reticular do tronco cerebral; efeito antiemético - um bloqueio da dopamina D2-receptores da zona de gatilho do centro de vômito; ação hipotérmica - bloqueio dos receptores de dopamina do hipotálamo. Reduz sintomas produtivos (criados, alucinações), automatismo. Causa menos supressão da atividade motora e, em menor grau, induz a catalepsia do que os antipsicóticos clássicos (neurolépticos). Um antagonismo central equilibrado para serotonina e dopamina pode reduzir o risco de sintomas extrapiramidais. A risperidona pode causar um aumento dependente da dose na concentração da prolactina no plasma.
A risperidona é um antagonista eleitoral da monoamina. Tem uma alta afinidade pelo 5-NT serotoninérgico2receptores e dopaminérgico D2receptores. Além disso, a chipidona se liga a α1receptores -adrenérgicos e, em menor grau, com N1-histamérgico e α2receptores -adrenérgicos. A risperidona não mexe com os receptores colinérgicos. Apesar do fato de a risperidona ser um poderoso antagonista D2receptores, que melhoram os sintomas positivos da esquizofrenia, este medicamento, comparado aos neurolépticos típicos, inibe menos a atividade motora e menos frequentemente causa catalepsia. Graças a um antagonismo central equilibrado em relação aos receptores de serotonina e dopamina, é menos provável que o arroz cause efeitos colaterais extrapiramidais e tenha um efeito terapêutico nos sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia.
A risperidona é um antagonista monoamongérgico seletivo com alta afinidade pela serotonina 5-NT2 e dopaminético D2receptores.
A risperidona também se liga ao alfa1-adrenorreceptores e em menor grau com N1histamina e alfa2-adrenorreceptores.
Não tem afinidade com os cholinoreceptores.
Embora a risperidona seja um poderoso antagonista D2receptores e, portanto, elimina os sintomas produtivos da esquizofrenia, causa menos distúrbios motores e depressivos e, em menor grau, potencializa a catalepsia do que os antipsicóticos clássicos. Um antagonismo equilibrado em relação aos receptores centrais de serotonina e dopamina reduz a tendência a potencializar distúrbios extrapiramídicos e expande o efeito terapêutico do medicamento nos sintomas negativos e produtivos da esquizofrenia. A risperidona também tem um efeito sedativo, antiemético e hipotérmico.
Quando levada para dentro, a chipidona é completamente absorvida (independentemente de comer) e Cmáx no plasma sanguíneo é observado após 1-2 horas. A risperidona sofre metabolismo com a participação do citocromo P450 IID6 com a formação de 9-hidroxirisperidona, que tem um efeito farmacológico semelhante. A risperidona e a 9-hidroxirisperidona são uma fração antipsicótica eficaz. O metabolismo adicional do dong do arroz é a N-desalquilação. Quando ingerida, a chipidona é derivada de T1/2 cerca de 3 horas. Está estabelecido que T1/2 A 9-hidroxirisperidona é de 24 horas. Na maioria dos pacientes, é observada uma concentração de equilíbrio de risperidona 1 dia após o início do tratamento. O estado de equilíbrio da 9-hidroxirisperidona na maioria dos casos é alcançado 3-4 dias após o início do tratamento. A concentração de risperidona no plasma é proporcional à dose do medicamento (dentro de doses terapêuticas). A risperidona é rapidamente distribuída no corpo. O volume de distribuição é de 1 a 2 l / kg. No plasma, a risperidona está associada à albumina e ao alfa azedo1glicoproteína. A fração de risperidona e 9-hidroxirisperidona, associada à proteína plasmática, é de 88 e 77%, respectivamente. É excretado pelos rins - 70% (35-45% deles na forma de uma fração farmacologicamente ativa) e com bile - 14%. Com uma única consulta, são observados altos níveis de fração antipsicótica ativa no plasma e remoção lenta em pacientes idosos e pacientes com função renal insuficiente.
A risperidona é metabolizada pelo isofértico do CYP2D6 em 9-hidroxirisperidona, que possui a mesma atividade farmacológica que a própria riperidona. A risperidona e a 9-hidroxirisperidona formam uma fração antipsicótica ativa. Outra maneira de metabolismo é a ondulação é a N-desalquilação.
Para metabolizadores rápidos, a depuração da fração antipsicótica ativa e da risperidona é de 5 e 13,7 l / h, respectivamente, e para metabolizadores fracos - 3,2 e 3,3 l / h, respectivamente.
Características gerais da chipidona após injeção em pacientes do medicamento Zhuo Fei®
Com a introdução de Zhuo Fei uma vez em / m® o perfil de liberação do rimiproidon consiste em uma pequena fase inicial (<1% da dose), seguida por um intervalo de 3 semanas. Após uma injeção / m, a liberação principal da chipidona começa após 3 semanas, é mantida das 4a às 6a semanas e é reduzida para as 7a semanas. Nesse sentido, o paciente deve tomar um medicamento antipsicótico adicional durante as primeiras 3 semanas após o início do tratamento com Zhuo Fei®.
A combinação do perfil de liberação de chipidon e do modo de dosagem (in / m injeção 1 vez em 2 semanas) garante que o plasma mantenha concentrações terapêuticas de chrydon. As concentrações terapêuticas persistem até a quarta e sexta semanas após a última injeção do medicamento Zhuo Fei® A fase de eliminação termina aproximadamente 7 a 8 semanas após a última injeção.
A risperidona é completamente absorvida pela suspensão Zhuo Fei® A risperidona é rapidamente distribuída nos tecidos do corpo. V .d é 1–2 l / kg. No plasma, a ripperidona se liga à albumina e α1- glicoproteína ácida. A relação com as proteínas do plasma de risperidona é de 90% e a 9-hidroxirisperidona é de 77%. Após a injeção de Zhuo Fei® em doses de 25 ou 50 mg 1 vezes em 2 semanas, valores médios Cmin e Cmáx no plasma de uma fração antipsicótica ativa são 9,9-19,2 e 17,9-45,5 ng / ml, respectivamente. Sob esse modo de medição, a farmacocinética da risperidona é linear. Em uso prolongado (12 meses) em pacientes que receberam o medicamento Zhuo Fei 1 vez em 2 semanas® em doses de 25 a 50 mg, não foi observada acumulação de risperidona. Um estudo sobre o uso de uma dose única da forma oral de arroz-poder mostrou concentrações mais altas no plasma e uma depuração reduzida de uma fração antipsicótica ativa em 30% em pacientes idosos e em 60% em pacientes com insuficiência renal. As concentrações de riseridona no plasma em pacientes com insuficiência hepática eram normais, mas o valor médio da fração livre no plasma aumentou 35%.
A risperidona é completamente absorvida após ser tomada para dentro e atinge Cmáx no plasma sanguíneo por 1-2 horas. A sucção não depende da ingestão, portanto, a risperidona pode ser tomada independentemente da ingestão.
A risperidona é metabolizada com a participação do isofermento do CYP2D6 na 9-hidroxi-risperidona, que possui uma atividade farmacológica semelhante à riperidona. A risperidona e a 9-hidroxi-risperidona formam uma fração antipsicótica ativa. Outra maneira de metabolismo é a ondulação é a N-desalquilação.
Depois de tomar dentro em pacientes com psicoses T1/2 ripperidona é de cerca de 3 h, T1/2 9-hidroxi-risperidona e fração antipsicótica ativa - 24 horas.
A maioria dos pacientes tem Css chrydon é alcançado em 1 dia e Css 9-hidroxi-risperidona - dentro de 4-5 dias. A concentração de crydon no plasma sanguíneo depende da dose e possui uma ampla faixa terapêutica.
A risperidona é rapidamente distribuída no corpo. Vd é de 1 a 2 l / kg. No plasma, 88% da chipidona (77% dessa quantidade é representada por 9-hidroxi-risperidona) está associada a proteínas (albuminas e alfa)1glicoproteínas).
Uma semana após o uso da chipidona, 70% da dose é excretada pelos rins e 14% - com bile no intestino. Na urina, a riperidona e a 9-hidroxi-risperidona representam 35 a 45% da dose aceita.
O resto são metabólitos inativos.
Um estudo com o uso único de chrydon mostrou que em pessoas idosas e pacientes com insuficiência renal, é alcançada uma maior concentração do medicamento no plasma sanguíneo e sua excreção é reduzida.
A concentração de risperidona no plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência hepática permaneceu normal.
- Medicamento antipsicótico (neuroléptico) [Neuroleptics]
Dado que a risperidona tem um efeito, em primeiro lugar, no sistema nervoso central, deve ser usada com cautela em combinação com outras drogas centrais e álcool.
A risperidona reduz a eficiência do levodopo e de outros agonistas da dopamina.
A closapina reduz a depuração do arroz.
Ao usar carbamazepina, foi observada uma diminuição na concentração da fração antipsicótica ativa no plasma (podem ser observados efeitos semelhantes ao usar outros indutores de enzimas hepáticas).
Fenótipos, antidepressivos tricíclicos e alguns β-adrenoblocadores podem aumentar a concentração de arroz no plasma, mas isso não afeta a concentração da fração antipsicótica ativa.
A fluoxetina pode aumentar a concentração de peridona de arroz no plasma e, em menor grau, a concentração da fração antipsicótica ativa, de modo que as doses de ispedon devem ser ajustadas.
Ao usar o arroz, juntamente com outros medicamentos altamente associados às proteínas plasmáticas, não há deslocamento clinicamente expresso de nenhum medicamento da fração protéica do plasma.
Medicamentos hipotensíticos aumentam a gravidade da diminuição da pressão arterial no fundo da ripperidona.
Zhuo Fei® aumenta a gravidade do efeito opressivo no sistema nervoso central de analgésicos opióides, pílulas para dormir, ansiolíticos, antidepressivos tricíclicos, meios para anestesia geral, álcool.
Zhuo Fei® pode enfraquecer o efeito da levodopa e de outros agonistas dos receptores de dopamina.
Hipotensão arterial clinicamente significativa é observada quando usada juntamente com recidiva anti-hipertensiva.
Deve-se tomar cuidado ao compartilhar Zhuo Fei® com drogas aumentando o intervalo QT .
Está estabelecido que a carbamazepina reduz o teor plasmático da fração antipsicótica ativa do arroz. Efeitos semelhantes podem causar outros indutores de enzimas microssômicas. Ao nomear e após o cancelamento da carbamazepina ou de outros indutores de enzimas microssômicas, a dose de Zhuo Fei deve ser ajustada®.
Fluoxetina e paroxetina, inibidores de enzimas hepáticas microssomais, aumentam a concentração de bolinhos de arroz no plasma, mas em menor grau - a concentração da fração antipsicótica ativa. Ao nomear e após o cancelamento da fluoxetina ou paroxetina, a dose de Zhuo Fei deve ser ajustada®.
O topiramato reduz moderadamente a biodisponibilidade do arroz, mas não uma fração antipsicótica ativa. Essa interação não é considerada clinicamente significativa.
Fenotiasinas, antidepressivos tricíclicos e alguns β-adrenoblocadores podem aumentar a concentração de arroz no plasma, mas em menor grau - a concentração de uma fração antipsicótica ativa.
A cimetidina e a ranitidina aumentam a biodisponibilidade do arroz, mas afetam, no mínimo, a concentração da fração antipsicótica ativa.
Eritromicina, o inibidor das enzimas microssomais do fígado não afeta a farmacocinética do arroz-fédon e a fração antipsicótica ativa.
Os inibidores da colinesterase (halantamina e donepezil) não têm um efeito clinicamente significativo na farmacocinética do arroz-pidona e uma fração antipsicótica ativa.
Quando tomado em conjunto com medicamentos que têm uma alta conexão com proteínas plasmáticas, não há deslocamento clinicamente significativo da droga das proteínas plasmáticas.
A risperidona não tem um efeito clinicamente significativo na farmacocinética do lítio, ácido valproezico, digoxina ou topiramato.
Com o uso conjunto de furosemida e formas orais de arroz, há um aumento nas mortes de pacientes idosos com demência (ver. "Instruções especiais").
A risperidona é afetada principalmente pelo sistema nervoso central, portanto deve ser usada com cautela em combinação com outros medicamentos centrais e etanol.
A risperidona reduz a eficiência do levodopo e de outros agonistas da dopamina.
A closapina reduz a depuração do arroz.
Ao usar carbamazepina, foi observada uma diminuição na concentração da fração antipsicótica ativa do arroz no plasma. Efeitos semelhantes podem ser observados ao usar outros indutores de enzimas hepáticas. Após o cancelamento da carbamazepina ou de outros indutores de enzimas hepáticas, a dose de risperidona deve ser reavaliada e, se necessário, reduzida.
Fenótipos, antidepressivos tricíclicos e alguns adrenoblocadores beta podem aumentar a concentração de arroz no plasma sanguíneo, mas isso não afeta a concentração da fração antipsicótica ativa.
A fluoxetina pode aumentar a concentração de risperidona no plasma sanguíneo e, em menor grau, a concentração da fração antipsicótica ativa, de modo que as doses da chipidona devem ser ajustadas.
Com o uso simultâneo de crydon e outras drogas ativamente associadas às proteínas plasmáticas do sangue, não há deslocamento clinicamente significativo de drogas devido às proteínas plasmáticas.
Medicamentos hipotensíticos aumentam a diminuição da pressão arterial no fundo da ripperidona.
A cimetidina e a ranitidina aumentam a concentração de ripperidona no plasma, mas o efeito antipsicótico não aumenta.
O uso simultâneo de furosemida chipidona em pacientes idosos contra demência cerebrovascular foi associado a alta mortalidade. O mecanismo dessa interação não tem uma explicação clara. É necessário avaliar a proporção de benefícios potenciais e possíveis riscos para esses pacientes enquanto estiver usando agentes respiratórios e diuréticos, incluindo.h. furosemida.
A risperidona pode aumentar a pressão arterial, reduzindo a eficácia de fenoxibenzamina, labetalol e outros medicamentos bloqueadores alfa, classificações, metildopos e outros agentes hipotensíveis de valor central.
O efeito dC decrescente da guanitidina está bloqueado.
A ingestão concomitante de risperidona com medicamentos que prolongam o intervalo QT, como outros medicamentos antipsicóticos, agentes antiarrítmicos das classes IA, III, moxifloxacina, reditromicina, metadona, meflokhin, antidepressivos tricíclicos, lítio e cisaprídeos, requer atenção e cautela.
Deve-se tomar cuidado ao tomar com uma chipidona com medicamentos, que podem causar distúrbios do metabolismo dos eletrólitos, como diuréticos tiazídicos (hipocalemia). Essa combinação aumenta o risco de desenvolver arritmias malignas.
O uso simultâneo de etanol e significa que oprime o sistema nervoso central dá uma opressão aditiva da função do sistema nervoso central.
However, we will provide data for each active ingredient