Risperdal Consta

Formas e pontos fortes da dosagem

RISPERDAL® CONSTA® está disponível em doses de 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg e 50 mg risperidona. É fornecido como um pacote de doses, consistindo em um frasco para injetáveis que contém o microesferas de risperidona, uma seringa pré-cheia contendo 2 mL de diluente RISPERDAL® CONSTA®, um SmartSite® sem agulha Dispositivo de acesso ao frasco e duas agulhas de segurança Needle-Pro® para injeção intramuscular (uma agulha de 21 G UTW de 1 polegada com dispositivo de proteção da agulha para administração deltóides e uma agulha de 20 G TW e 2 polegadas com proteção da agulha dispositivo para administração glútea).

RISPERDAL® CONSTA® (risperidona) é disponível em doses de 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg ou 50 mg de risperidona. É fornecido como um pacote de doses, consistindo em um frasco para injetáveis contendo a risperidona microesferas, uma seringa pré-cheia contendo 2 mL de diluente para RISPERDAL® CONSTA®, um adaptador de frasco para injetáveis West-Medimop® e dois Agulhas Terumo SurGuard® 3 para injeção intramuscular (uma UTW de 21 G Agulha de 1 polegada com dispositivo de proteção de agulha para administração de deltóide e 20 Agulha G TW de 2 polegadas com dispositivo de proteção de agulha para administração glútea).

Frasco / kit de 12,5 mg (NDC 50458-309-11): 41 mg (equivalente a 12,5 mg de risperidona) de um pó branco a esbranquiçado fornecido em um frasco para injetáveis uma tampa violeta (NDC 50458-309-01).

Frasco / kit de 25 mg (NDC 50458-306-11): 78 mg (equivalente a 25 mg de risperidona) de um pó branco a esbranquiçado fornecido em um frasco para injetáveis com um tampa flip-off rosa (NDC 50458-306-01).

Frasco / kit de 37,5 mg (NDC 50458-307-11): 116 mg (equivalente a 37,5 mg de risperidona) de um pó branco a esbranquiçado fornecido em um frasco para injetáveis com uma tampa verde (NDC 50458-307-01).

Frasco / kit de 50 mg (NDC 50458-308-11): 152 mg (equivalente a 50 mg de risperidona) de um pó branco a esbranquiçado fornecido em um frasco para injetáveis com um tampa azul (NDC 50458-308-01).

Armazenamento e manuseio

Todo o pacote de doses deve ser armazenado na geladeira (36 ° - 46 ° F; 2 ° - 8 ° C) e protegido da luz.

Se a refrigeração não estiver disponível, o RISPERDAL® CONSTA® pode ser armazenado em temperaturas não superiores a 25 ° C (77 ° F) por não mais que 7 dias antes da administração. Não exponha produtos não refrigerados a temperaturas acima de 25 ° C (77 ° F).

Mantenha fora do alcance das crianças.

Detalhes do fabricante: N / A

Para pacientes que nunca tomado RISPERDAL® oral, recomenda-se estabelecer tolerabilidade com RISPERDAL® oral antes de iniciar o tratamento com RISPERDAL® CONSTA®.

RISPERDAL® CONSTA® deve ser administrado a cada 2 semanas por deltóide intramuscular profundo (IM) ou injeção glútea. Cada injeção deve ser administrada por um serviço de saúde profissional usando a agulha de segurança fechada apropriada. Para administração de deltóide, use a agulha de 1 polegada injeções alternadas entre os dois braços. Para administração glútea, use a agulha de 2 polegadas que alterna as injeções entre as duas nádegas. Não administrar por via intravenosa.

Esquizofrenia

A dose recomendada para o tratamento da esquizofrenia é 25 mg IM a cada 2 semanas. Embora a resposta à dose para eficácia não tenha sido estabelecido para RISPERDAL® CONSTA®, alguns pacientes não responder a 25 mg pode se beneficiar de uma dose mais alta de 37,5 mg ou 50 mg. O a dose máxima não deve exceder 50 mg de RISPERDAL® CONSTA® a cada 2 semanas. Nenhum benefício adicional foi observado com doses superiores a 50 mg RISPERDAL® CONSTA®; no entanto, uma incidência maior de efeitos adversos foram observados.

A eficácia do RISPERDAL® CONSTA® em o tratamento da esquizofrenia não foi avaliado em clínica controlada ensaios por mais de 12 semanas. Embora estudos controlados não tenham sido conduzido para responder à pergunta de quanto tempo os pacientes com esquizofrenia devem ser tratado com RISPERDAL® CONSTA®, risperidona oral demonstrou ser eficaz em atrasar o tempo de recaída no uso a longo prazo. Isto recomenda-se que os pacientes respondentes continuem em tratamento RISPERDAL® CONSTA® na dose mais baixa necessária. O médico que optar por usar o RISPERDAL® CONSTA® períodos prolongados devem reavaliar periodicamente os riscos a longo prazo e benefícios do medicamento para cada paciente.

Transtorno bipolar

A dose recomendada para monoterapia ou adjuvante terapia com lítio ou valproato para o tratamento de manutenção de Bipolar I O distúrbio é de 25 mg IM a cada 2 semanas. Alguns pacientes podem se beneficiar de uma dose mais alta de 37,5 mg ou 50 mg. Dosagens acima de 50 mg não foram estudadas nisso população. O médico que optar por usar o RISPERDAL® CONSTA® períodos prolongados devem reavaliar periodicamente os riscos a longo prazo e benefícios do medicamento para cada paciente.

Informações gerais sobre dosagem

Uma dose inicial mais baixa de 12,5 mg pode ser apropriada quando fatores clínicos justificam o ajuste da dose, como em pacientes com insuficiência hepática ou insuficiência renal, para certas interações medicamentosas que aumentam a risperidona concentrações plasmáticas ou em pacientes com a história de baixa tolerabilidade a medicamentos psicotrópicos. A eficácia do A dose de 12,5 mg não foi investigada em ensaios clínicos.

RISPERDAL® oral (ou outro antipsicótico medicação) deve ser administrado com a primeira injeção de RISPERDAL® CONSTA® e continuado por 3 semanas (e depois descontinuado) para garantir que seja adequado as concentrações plasmáticas terapêuticas são mantidas antes da liberação principal fase de risperidona do local da injeção.

O ajuste da dose para cima não deve ser feito com mais frequência que a cada 4 semanas. Os efeitos clínicos deste ajuste da dose não devem ser previsto antes de 3 semanas após a primeira injeção com maior dose.

Em pacientes com fatores clínicos como hepáticos ou insuficiência renal ou certas interações medicamentosas que aumentam o plasma de risperidona concentrações, redução da dose tão baixa quanto 12,5 mg pode ser apropriado. A eficácia da dose de 12,5 mg não foi investigada em ensaios clínicos.

Não combine duas doses diferentes de RISPERDAL® CONSTA® em uma única administração.

Dosagem em populações especiais

Idoso

Para pacientes idosos tratados com RISPERDAL® CONSTA®, a dose recomendada é de 25 mg IM a cada 2 semanas. RISPERDAL® oral (ou outro medicamento antipsicótico) deve ser administrado com a primeira injeção de RISPERDAL® CONSTA® e deve continuar por 3 semanas garantir que as concentrações plasmáticas terapêuticas adequadas sejam mantidas antes a principal fase de liberação de risperidona do local da injeção.

Compromisso renal ou hepático

Pacientes com insuficiência renal ou hepática devem estar tratado com doses tituladas de RISPERDAL® oral antes do início tratamento com RISPERDAL® CONSTA®. O recomendado a dose inicial é de 0,5 mg RISPERDAL® oral duas vezes ao dia durante o primeiro semana, que pode ser aumentada para 1 mg duas vezes ao dia ou 2 mg uma vez ao dia durante o segunda semana. Se for uma dose diária total de pelo menos 2 mg de RISPERDAL® oral bem tolerado, uma injeção de 25 mg de lata RISPERDAL® CONSTA® ser administrado a cada 2 semanas. A suplementação oral deve continuar por 3 semanas após a primeira injeção até a liberação principal de risperidona do o local da injeção começou. Em alguns pacientes, a titulação mais lenta pode ser medicamente apropriado. Alternativamente, uma dose inicial de RISPERDAL® CONSTA® de 12,5 mg pode ser apropriada. A eficácia da dose de 12,5 mg não tem foi investigado em ensaios clínicos.

Pacientes com insuficiência renal podem ter menos capacidade eliminar a risperidona do que os adultos normais. Pacientes com insuficiência hepática a função pode ter um aumento na fração livre da risperidona, possivelmente resultando em um efeito aprimorado. Idoso pacientes e pacientes com predisposição a reações hipotensivas ou a favor em quem essas reações representariam um risco específico devem ser instruídas intervenções não farmacológicas que ajudam a reduzir a ocorrência de hipotensão ortostática (por exemplo,., sentado na beira da cama por vários minutos antes de tentar ficar de manhã e subir lentamente de a posição sentada). Esses pacientes devem evitar depleção ou desidratação de sódio e circunstâncias que acentuam a hipotensão (ingestão de álcool, ambiente alto temperatura etc.). O monitoramento dos sinais vitais ortostáticos deve ser considerado.

Reiniciação do tratamento em pacientes previamente descontinuados

Não há dados para abordar especificamente a reiniciação tratamento. Ao reiniciar pacientes com intervalo de tratamento RISPERDAL® CONSTA®, suplementação com RISPERDAL® oral (ou outro medicamento antipsicótico) deve ser administrada.

Mudando de outros antipsicóticos

Não há dados coletados sistematicamente para abordar especificamente a mudança de pacientes de outros antipsicóticos para RISPERDAL® CONSTA® ou a administração concomitante com outros antipsicóticos. Antipsicóticos anteriores devem continuar por 3 semanas depois a primeira injeção de RISPERDAL® CONSTA® para garantir isso as concentrações terapêuticas são mantidas até a fase principal de liberação de a risperidona do local da injeção começou. Para pacientes que nunca tomaram RISPERDAL® oral, é recomendado estabelecer tolerabilidade com RISPERDAL® oral antes de iniciar tratamento com RISPERDAL® CONSTA®. Conforme recomendado com outros medicamentos antipsicóticos, a necessidade de continuar a medicação EPS existente deve ser avaliada periodicamente.

Co-administração de RISPERDAL® CONSTA® With Certos outros medicamentos

Co-administração de carbamazepina e outros CYP 3A4 indutores enzimáticos (por exemplo,., fenitoína, rifampicina, fenobarbital) com risperidona seria esperado que causasse reduções nas concentrações plasmáticas da soma de risperidona e 9-hidroxirisperidona combinadas, o que pode levar à diminuição eficácia do tratamento com RISPERDAL® CONSTA®. A dose de a risperidona precisa ser titulada de acordo com os pacientes que os recebem indutores enzimáticos, especialmente durante o início ou descontinuação da terapia com esses indutores. No início de terapêutica com carbamazepina ou outros indutores conhecidos de enzimas hepáticas CYP 3A4 os pacientes devem ser monitorados de perto durante as primeiras 4-8 semanas, desde a dose do RISPERDAL® CONSTA® pode precisar ser ajustado. Uma dose aumento ou RISPERDAL® oral adicional pode precisar ser considerado. Na descontinuação da carbamazepina ou de outros indutores da enzima hepática do CYP 3A4, a dosagem de RISPERDAL® CONSTA® deve ser reavaliada e, se necessário, diminuiu. Os pacientes podem ser colocados em uma dose mais baixa de RISPERDAL® CONSTA® entre 2 e 4 semanas antes do descontinuação planejada de carbamazepina ou outros indutores do CYP 3A4 para ajustar para o aumento esperado nas concentrações plasmáticas de risperidona mais 9-hidroxirisperidona. Para pacientes tratados com a dose recomendada de 25 mg RISPERDAL® CONSTA® e descontinuação da carbamazepina ou outros indutores enzimáticos do CYP3A4, recomenda-se continuar o tratamento a dose de 25 mg, a menos que o julgamento clínico exija a redução da dose de RISPERDAL® CONSTA® para 12,5 mg ou exija interrupção Tratamento RISPERDAL® CONSTA®. A eficácia dos 12,5 mg a dose não foi investigada em ensaios clínicos.

Fluoxetina e paroxetina, inibidores do CYP 2D6, foram demonstrou aumentar a concentração plasmática de risperidona 2,5-2,8 vezes e 3-9 dobre respectivamente. A fluoxetina não afetou a concentração plasmática de 9-hidroxirisperidona. Paroxetina diminuiu a concentração de 9hidroxirisperidona em cerca de 10%. A dose de risperidona precisa ser titulada em conformidade quando a fluoxetina ou paroxetina é co-administrada. Quando concomitante a fluoxetina ou paroxetina é iniciada ou descontinuada, o médico deve reavaliar a dose de RISPERDAL® CONSTA®. Quando considera-se o início de fluoxetina ou paroxetina, os pacientes podem ser colocados uma dose mais baixa de RISPERDAL® CONSTA® entre 2 e 4 semanas antes do início planejado da terapia com fluoxetina ou paroxetina para ajustar o aumento esperado nas concentrações plasmáticas de risperidona. Quando fluoxetina ou a paroxetina é iniciada em pacientes que recebem a dose recomendada de 25 mg RISPERDAL® CONSTA®, é recomendável continuar tratamento com a dose de 25 mg, a menos que o julgamento clínico exija redução a dose de RISPERDAL® CONSTA® para 12,5 mg ou é necessária interrupção do tratamento com RISPERDAL® CONSTA®. Quando O RISPERDAL® CONSTA® já é iniciado em pacientes recebendo fluoxetina ou paroxetina, pode ser uma dose inicial de 12,5 mg considerado. A eficácia da dose de 12,5 mg não foi investigada ensaios clínicos. Os efeitos da descontinuação da fluoxetina concomitante ou terapia com paroxetina na farmacocinética da risperidona e A 9hidroxirisperidona não foi estudada.

Instruções de uso

Informação importante

RISPERDAL® CONSTA® requer fechamento atenção a essas instruções de uso passo a passo para ajudar a garantir o sucesso administração.

Use os componentes fornecidos

Os componentes deste pacote de doses são especificamente projetado para uso com RISPERDAL® CONSTA®. RISPERDAL® CONSTA® deve ser reconstituído apenas no diluente fornecido em o pacote de doses.

Não substitua QUALQUER componente do pacote de doses.

Não guarde a suspensão após a reconstituição

Administre a dose o mais rápido possível após a reconstituição para evitar a instalação.

Dosagem adequada

Todo o conteúdo do frasco para injetáveis deve ser administrado garantir que a dose pretendida de RISPERDAL® CONSTA® seja entregue.

Dispositivo de uso único

Não reutilize. Dispositivos médicos exigem específicos características do material a serem executadas conforme o planejado. Essas características têm foi verificado apenas para uso único. Qualquer tentativa de reprocessar o dispositivo a reutilização subsequente pode afetar adversamente a integridade do dispositivo ou levar a deterioração do desempenho.

Conteúdo do pacote de doses

Etapa 1 - Monte componentes

Retire a dose da embalagem Connect adaptador para frasco para injetáveis

Aguarde 30 minutos

Retire a dose da embalagem geladeira e deixe sentar à temperatura ambiente por pelo menos 30 minutos antes de reconstituir.

Não aqueça de qualquer outra maneira.

Remova a tampa do frasco

Retire a tampa colorida do frasco para injetáveis.

Limpe a parte superior da tampa cinza com um cotonete de álcool. Deixe secar ao ar.

Não remova a tampa de borracha cinza.

Prepare o adaptador de frasco

Segure a bolha estéril como mostrado. Retire e remova o suporte de papel.

Não remova o adaptador do frasco para injetáveis do blister.

Não toque na ponta do pico a qualquer momento. Isso resultará em contaminação.

Conecte o adaptador de frasco ao frasco

Coloque o frasco em uma superfície dura e segure pela base. Adaptador central para frascos sobre a tampa de borracha cinza. Empurrar adaptador de frasco para injetáveis diretamente na parte superior do frasco para injetáveis até que ele se encaixe com segurança no lugar.

Não coloque o adaptador em um ângulo ou diluente pode vazar transferir para o frasco.

Conecte a seringa pré-cheia a Adaptador de frasco

Remova o blister estéril

Retire o adaptador do frasco para injetáveis blister estéril somente quando estiver pronto para remover a tampa branca do seringa pré-cheia.

Mantenha o frasco na vertical para evitar vazamento.

Segure a base do frasco e puxe para cima no blister estéril para remover.

Não agitar.

Não toque a abertura luer exposta no adaptador para frascos.

Isso resultará em contaminação.

Use aderência adequada

Segure pelo colarinho branco na ponta da seringa.

Não segure a seringa pelo barril de vidro durante a montagem.

Retire a tampa

Segurando o colarinho branco, encaixe fora da tampa branca.

Não torça ou corte a tampa branca.

Não toque na ponta da seringa. Isso resultará em contaminação.

A tampa quebrada pode ser descartado.

Conecte a seringa ao frasco Adaptador

Segure o adaptador do frasco pela saia mantenha-se parado.

Segure a seringa pelo colarinho branco depois insira a ponta na abertura luer do adaptador para frascos.

Não segure o barril da seringa de vidro.

Isso pode causar o colarinho branco afrouxar ou desconectar.

Prenda a seringa ao frasco para injetáveis adaptador com uma empresa movimento torcido no sentido horário até parecer confortável.

Não apertar demais. O aperto excessivo pode causar a ponta da seringa quebrar.

Etapa 2 - Reconstitua microesferas

Diluentes de Injetos

Injete a quantidade total de diluente da seringa para o frasco para injetáveis.

O conteúdo do frasco estará agora sob pressão.  Continue segurando a haste do êmbolo com o polegar.

Suspenda as microesferas Diluente

Continuando a segurar o haste do êmbolo agite vigorosamente por pelo menos 10 segundos como mostrado.

Verifique a suspensão. Quando adequadamente misturada, a suspensão parece uniforme, espessa e de cor leitosa. As microesferas serão visíveis no líquido.

Prossiga imediatamente para o próximo passo para que a suspensão não se estabilize.

Transferir suspensão para Seringa

Inverta completamente o frasco. Lentamente puxe a haste do êmbolo para baixo para retirar todo o conteúdo do frasco para injetáveis seringa.

Remova o adaptador de frasco

Segure o colarinho branco no seringa e desaparafuse do adaptador para frascos para injetáveis.

Seção de rasgo do rótulo do frasco para injetáveis na perfuração. Aplique o rótulo destacado na seringa para identificação propósitos.

Descarte o frasco e o frasco adaptador adequadamente.

Etapa 3 - Anexe a agulha

Selecione Agulha apropriada

Escolha a agulha com base local da injeção (glutária ou deltóide).

Anexar agulha

Bolsa blister de casca parte aberta maneira e use para agarrar a base da agulha, como mostrado.

Segurando o colarinho branco no seringa, anexe a seringa à agulha luer conexão com uma empresa movimento torcido no sentido horário até confortável.

Não toque na abertura da agulha luer. Isso resultará em contaminação.

Ressuspenda as microesferas

Remova completamente a bolsa do blister.

Pouco antes da injeção, agite seringa vigorosamente novamente, pois alguma sedimentação terá ocorrido.

Etapa 4 - Injete a dose

Remova a agulha transparente Protetor

Mova o dispositivo de segurança da agulha de volta para a seringa, como mostrado. Então espere colarinho branco na seringa e puxe cuidadosamente o protetor transparente da agulha direto.

Não torça o protetor de agulha transparente, como a conexão luer pode soltar.

Remova as bolhas de ar

Segure a agulha na vertical e bata suavemente para fazer qualquer bolha de ar subir ao topo. Pressione lenta e cuidadosamente haste do êmbolo para cima para remover o ar.

Injetar

Injete imediatamente inteiro conteúdo da seringa intramuscularmente (IM) em o músculo glúteo ou deltóide do paciente.

Injeção glútea deve ser transformado no quadrante superior externo da área glútea.

Não administre por via intravenosa.

Agulha segura em segurança Dispositivo

Usando uma mão, coloque a agulha dispositivo de segurança em um ângulo de 45 graus em uma superfície plana e dura. Pressione para baixo com a movimento rápido e firme até que a agulha esteja totalmente envolvida no dispositivo de segurança.

Evite lesões por agulha

Não use duas mãos.

Não desengatar intencionalmente ou manipular mal a segurança da agulha dispositivo.

Não tente endireitar a agulha ou engatar a segurança dispositivo se a agulha estiver dobrada ou danificada.

Descarte adequadamente as agulhas

Verifique para confirmar a segurança da agulha dispositivo está totalmente engatado. Descarte em um recipiente aprovado para objetos perfurocortantes.

Também descarte a agulha não utilizada fornecido na embalagem de dose.

Absorção

Após uma única injeção intramuscular (glutal) de RISPERDAL® CONSTA®, há uma pequena liberação inicial de o medicamento (<1% da dose), seguido de um tempo de atraso de 3 semanas. O principal a liberação do medicamento começa a partir de 3 semanas, é mantida de 4 a 6 semanas e desaparece 7 semanas após a injeção intramuscular (IM). Portanto, a suplementação antipsicótica oral deve ser dada durante o primeiro 3 semanas de tratamento com RISPERDAL® CONSTA® para manutenção níveis terapêuticos até a liberação principal de risperidona da injeção site começou. Após doses únicas de RISPERDAL® CONSTA®, a farmacocinética de risperidona, 9-hidroxirisperidona (o principal metabólito) e risperidona mais A 9-hidroxirisperidona foi linear na faixa de dosagem de 12,5 mg a 50 mg.

A combinação do perfil de liberação e a dosagem regime (injeções de IM a cada 2 semanas) dos resultados do RISPERDAL® CONSTA® em concentrações terapêuticas sustentadas. As concentrações plasmáticas no estado estacionário são atingido após 4 injeções e mantido por 4 a 6 semanas após o último injeção. Após doses múltiplas de 25 mg e 50 mg de RISPERDAL® CONSTA®, concentrações plasmáticas de risperidona, 9-hidroxirisperidona e risperidona mais 9-hidroxirisperidona foram lineares.

Injeções intramusculares de deltóide e glúteo ao mesmo tempo as doses são bioequivalentes e, portanto, intercambiáveis.

Distribuição

Uma vez absorvido, a risperidona é rapidamente distribuída. O o volume de distribuição é de 1-2 L / kg. No plasma, a risperidona está ligada à albumina e glicoproteína ácida α1. A ligação às proteínas plasmáticas da risperidona é aproximadamente 90%, e o de seu principal metabólito, a 9-hidroxirisperidona, é 77%. Nem a risperidona nem a 9-hidroxirisperidona se deslocam locais de ligação a plasma. Altas concentrações terapêuticas de sulfametazina (100 mcg / mL), varfarina (10 mcg / mL) e carbamazepina (10 mcg / mL) causaram apenas um ligeiro aumento da fração livre de risperidona a 10 ng / mL e de 9-hidroxirisperidona a 50 ng / mL, alterações de significância clínica desconhecida.

Metabolismo e interações medicamentosas

A risperidona é extensamente metabolizada no fígado. O a principal via metabólica é através da hidroxilação da risperidona 9-hidroxirisperidona pela enzima, CYP 2D6. Uma via metabólica menor é através da N-desalquilação. O principal metabolito, 9-hidroxirisperidona, tem similar atividade farmacológica como risperidona. Consequentemente, o efeito clínico de o medicamento resulta das concentrações combinadas de risperidona mais 9-hidroxirisperidona.

O CYP 2D6, também chamado de detritosquin hidroxilase, é o enzima responsável pelo metabolismo de muitos neurolépticos, antidepressivos antiarrítmicos e outras drogas. O CYP 2D6 está sujeito a polimorfismo genético (cerca de 6% a 8% dos caucasianos e uma porcentagem muito baixa de asiáticos têm pouco ou nenhuma atividade e são “metabolizadores fracos”) e inibição por uma variedade de substratos e alguns não substratos, principalmente quinidina. CYP 2D6 extenso metabolizadores convertem a risperidona rapidamente em 9-hidroxirisperidona, enquanto metabolizadores pobres do CYP 2D6 o convertem muito mais lentamente. Embora extenso os metabolizadores têm concentrações mais baixas de risperidona e mais altas de 9hidroxirisperidona metabolizadores fracos, farmacocinética da risperidona e A 9-hidroxirisperidona combinada, após doses únicas e múltiplas, é semelhante em metabolizadores extensos e fracos.

As interações do RISPERDAL® CONSTA® com a administração concomitante de outros medicamentos não foi avaliada sistematicamente em humanos sujeitos. As interações medicamentosas são baseadas principalmente na experiência com oral RISPERDAL®. A risperidona pode estar sujeita a dois tipos de drogas interações. Primeiro, inibidores do CYP 2D6 interferem na conversão de risperidona a 9hidroxirisperidona. Isso ocorre com quinidina, dando essencialmente a todos os receptores uma farmacocinética da risperidona perfil típico de metabolizadores fracos. Os benefícios terapêuticos e adversos os efeitos do RISPERDAL® em pacientes que receberam quinidina não foram avaliado, mas observações em um número modesto (n 170) metabolizadores fracos que receberam RISPERDAL® oral não sugerem importância diferenças entre metabolizadores fracos e extensos. Segundo, co-administração de carbamazepina e outros indutores enzimáticos conhecidos (por exemplo,.fenitoína, rifampicina e fenobarbital) com RISPERDAL® oral causam uma diminuição no concentrações plasmáticas combinadas de risperidona e 9-hidroxirisperidona. Também seria possível interferir com a risperidona metabolismo de outros medicamentos metabolizados pelo CYP 2D6. Ligação relativamente fraca de a risperidona da enzima sugere que isso é improvável.

Excreção

A risperidona e seus metabólitos são eliminados pelo urina e, em menor grau, através das fezes. Como ilustrado por uma massa estudo de equilíbrio de uma dose oral única de 1 mg de ¹⁴C-risperidona administrado como solução para três voluntários saudáveis do sexo masculino, recuperação total de a radioatividade em 1 semana foi de 84%, incluindo 70% na urina e 14% na fezes.

A meia-vida aparente da risperidona mais 9-hidroxirisperidona após a administração de RISPERDAL® CONSTA® é de 3 a 6 dias e está associado a um declínio monoexponencial no plasma concentrações. Essa meia-vida de 3-6 dias está relacionada à erosão do microesferas e subsequente absorção de risperidona. A liberação de a risperidona e a risperidona mais a 9hidroxirisperidona foram de 13,7 L / he 5,0 L / h em metabolizadores extensos do CYP 2D6 e 3,3 L / he 3,2 L / h em CYP 2D6 pobre metabolizadores, respectivamente. Não foi observado acúmulo de risperidona durante uso a longo prazo (até 12 meses) em pacientes tratados a cada 2 semanas com 25 mg ou 50 mg de RISPERDAL® CONSTA®. A fase de eliminação é complete aproximadamente 7 a 8 semanas após a última injeção.

Compromisso renal

Em pacientes com doença renal moderada a grave tratados com RISPERDAL® oral, depuração da soma de risperidona e sua o metabolito ativo diminuiu 60% em comparação com indivíduos jovens e saudáveis. Embora pacientes com insuficiência renal não tenham sido estudados com RISPERDAL® CONSTA®, recomenda-se que pacientes com insuficiência renal sejam cuidadosamente titulados RISPERDAL® oral antes do tratamento com RISPERDAL® CONSTA® é iniciado na dose de 25 mg. Uma dose inicial mais baixa de 12. 5 mg pode ser apropriado quando fatores clínicos justificam o ajuste da dose, como nos pacientes com insuficiência renal.

Compromisso hepático

Enquanto a farmacocinética do RISPERDAL® oral está dentro indivíduos com doença hepática eram comparáveis aos de jovens saudáveis a fração livre média de risperidona no plasma aumentou cerca de 35% devido à diminuição da concentração de albumina e α1ácido glicoproteína. Embora os pacientes com insuficiência hepática não tenham sido estudados RISPERDAL® CONSTA®, recomenda-se que os pacientes com a insuficiência hepática deve ser cuidadosamente titulada no RISPERDAL® oral antes o tratamento com RISPERDAL® CONSTA® é iniciado na dose de 25 mg. Uma dose inicial mais baixa de 12,5 mg pode ser apropriada quando clínica fatores justificam o ajuste da dose, como em pacientes com insuficiência hepática.

Idoso

Em um estudo aberto, concentrações no estado estacionário de risperidona mais 9-hidroxirisperidona em pacientes idosos saudáveis (≥ 65 anos) tratado com RISPERDAL® CONSTA® para até 12 meses se enquadravam na faixa de valores observados em outra saúde pacientes não idosos. As recomendações de dosagem são as mesmas para uma saúde saudável pacientes idosos e idosos.

Efeitos de raça e gênero

Nenhum estudo farmacocinético específico foi realizado investigar efeitos de raça e gênero, mas uma análise farmacocinética da população não identificou diferenças importantes na disposição da risperidona devido a sexo (corrigido ou não para o peso corporal) ou raça.