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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
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Esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos.
Distúrbios eficazes em várias doenças mentais.
Distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando aparecem sintomas de agressividade (explosões de raiva, abuso físico), transtornos mentais (incitação, delírio) ou sintomas psicóticos.
Como terapia auxiliar para o tratamento da mania em distúrbios bipolares.
Como terapia auxiliar para distúrbios comportamentais em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e pacientes adultos com nível intelectual reduzido ou retardo mental, nos casos em que o comportamento destrutivo (agressivo, impulsividade, auto-agressão) está liderando o quadro clínico da doença.
Tratamento e prevenção de exacerbação da esquizofrenia e distúrbios esquizoafetivos.
esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos;
distúrbios afetivos em várias doenças mentais;
distúrbios comportamentais em pacientes com demência quando sintomas de agressividade (explosões de raiva, abuso físico), para transtornos mentais (excitação, delírio) ou sintomas psicóticos;
como terapia auxiliar para o tratamento da mania para distúrbios bipolares;
como terapia auxiliar para distúrbios comportamentais em adolescentes a partir dos 15 anos de idade e pacientes adultos com nível intelectual reduzido ou retardo mental nos casos em que o comportamento destrutivo (agressivo, impulsividade, auto-agressão) está liderando o quadro clínico da doença.
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Maior sensibilidade aos componentes do medicamento, período de lactação.
Com cautela - doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, condução prejudicada do músculo cardíaco); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras (incluindo.h. na história); insuficiência renal ou hepática grave (ver. recomendações de dosagem); abuso ou dependência de drogas (ver. recomendações de dosagem) Estado, predisposição ao desenvolvimento do tipo taquicardia "pirueto" (bradicardia, violação do saldo de eletrólitos, recepção concomitante de drogas, intervalo QT alongante) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de overdose aguda de drogas, Síndrome de Reye (o efeito antiemético da massa de arroz pode mascarar os sintomas desses estados) gravidez, infância até 15 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas).
hipersensibilidade à cripidona ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento;
período de lactação;
infância até 18 anos.
Com cautela : doenças do sistema cardiovascular (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras e epilepsia (incluindo h. na história); insuficiência renal ou hepática grave (ver. "O método de uso e doses") abuso de drogas ou dependência de drogas; condições predisponentes ao desenvolvimento de taquicardia do tipo "piruete" (bradicardia, equilíbrio de eletrólitos prejudicado, ingestão concomitante de medicamentos que prolongam o intervalo QT) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de overdose aguda de drogas, Síndrome de Reye (resiliência desses sintomas.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
mania para distúrbios afetivos bipolares em crianças menores de 18 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas);
esquizofrenia (aguda e crônica) e outras condições psicóticas com sintomas produtivos e / ou negativos em crianças menores de 15 anos;
distúrbios afetivos para várias doenças mentais em crianças menores de 15 anos;
período de amamentação.
Com cautela : gravidez; Doenças SSS (insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio, distúrbios da condução cardíaca); desidratação e hipovolemia; acidente vascular cerebral; Doença de Parkinson; cãibras (incluindo.h. na história) insuficiência renal e / ou hepática grave; abuso de drogas ou dependência de drogas; Estado, predisposição ao desenvolvimento do tipo taquicardia "pirueto" (bradicardia, violação do saldo de eletrólitos, uso simultâneo de drogas, intervalo QT alongante) tumor cerebral, obstrução intestinal, casos de sobredosagem aguda de medicamentos, Síndrome de Reye (o efeito antiemético da massa de arroz pode mascarar os sintomas desses estados) velhice com demência; use em combinação com furosemida; tromboflebite; hiperglicemia.
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Do lado do sistema nervoso : insônia, agitação, ansiedade, dor de cabeça; às vezes — sonolência, aumento da fadiga, tontura, concentração prejudicada, visão turva; raramente — sintomas extrapiramidais (tremor, rigidez, hipersalvação, bradikinesia, acácia, distonia aguda) mania ou hipomania, derrame (em pacientes idosos com fatores predisponentes) bem como hipervolomia (ou por causa da polidipsia, ou devido à síndrome de secreção inadequada de ADG) discinesia tardia (movimentos rítmicos involuntários são predominantemente do idioma e / ou rosto) síndrome maligna dos neurolépticos (hipertermia, rigidez muscular, instabilidade de funções autônomas, violação da consciência e aumento do nível de creatinfosfoquinase) distúrbios do termostato e convulsões epilépticas.
Do sistema digestivo: constipação, dispepsia, náusea ou vômito, dor abdominal, aumento da transaminase hepática, boca seca, hipo ou hipersalação, anorexia e / ou aumento do apetite, aumento ou diminuição do peso corporal.
Do sistema cardiovascular: às vezes - hipotensão ortostática, taquicardia reflexa ou aumento da DA.
Do lado dos órgãos formadores de sangue : neutropenia, trombocitopenia.
Do sistema endócrino: galactorea, ginecomastia, irregularidades menstruais, amenorréia, ganho de peso corporal, hiperglicemia e exacerbação do diabetes mellitus preexistente.
Do sistema geniturinário: priapismo, distúrbio da ereção, distúrbio da ejaculação, anorgasmia, incontinência urinária.
Do lado da pele : pele seca, hiperpigmentação, coceira, seborreia.
Reações alérgicas: rinite, erupção cutânea, inchaço angioneurótico, fotossensibilização.
De outros: artralgia.
Os efeitos colaterais mais comuns (≥1 / 10) são: insônia, ansiedade, dor de cabeça, infecções no sistema respiratório superior, parkinsonismo, depressão e acácia.
No período de observação pós-comercialização, foram observadas reações graves no local da injeção, incluindo necrose, abscesso, inflamação da célula gordurosa subcutânea, ulceração, hematoma, espessamento de cisto e nódulos. A frequência de ocorrência dessas reações é desconhecida (não é possível estimar a frequência a partir dos dados disponíveis). Em alguns casos, foi necessária intervenção cirúrgica.
Abaixo estão os efeitos colaterais do medicamento Zesperone®que foram observados durante os ensaios clínicos e no período de observação pós-comercialização. A frequência dos efeitos colaterais foi classificada da seguinte forma: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100 e <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000 e <1/100); raramente (≥1 / 10000 e <1/1000); muito raramente (<1/10000000) e com dados desconhecidos.
Em cada grupo de frequências, são dados efeitos colaterais para reduzir a gravidade. Os efeitos colaterais são dados com distribuição de frequência e classes sistema-orgânicas.
Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais: frequentemente - violações do ECG, um aumento no nível da prolactina1, aumento da atividade de enzimas hepáticas microssomais, aumento da atividade das transaminase, aumento ou diminuição do peso corporal; raramente - alongamento do intervalo QT no ECG
Do lado do MSS : frequentemente - bloqueio AV, taquicardia; raramente - bloqueio do feixe Giska, fibrilação atrial, bradicardia, bradicardia sinusal, sensação de batimento cardíaco.
Distúrbios hematológicos e violações do sistema linfático : frequentemente anemia; raramente - trombocitopenia, neutropenia; muito raramente - agranulocitose.
Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - parkinsonismo2, acatisia2dor de cabeça; frequentemente - tontura, sedação, sonolência, tremor, distonia2discinesia tardia, discinesia2; raramente - cãibras, desmaios, tonturas posturais, hiperestesia, parestesia, letargia, hipersônia.
Do lado do corpo de vista : frequentemente - visão turva, conjuntivite; raramente - síndrome da íris flácida (intraoperativa)4; com uma frequência desconhecida - oclusão da artéria da retina.
Do lado do órgão auditivo e do labirinto: frequentemente - vertigem; raramente - dor no ouvido.
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: frequentemente - falta de ar, tosse, congestão, dor faringolaringológica; raramente - síndrome da apneia do sono.
Do lado do LCD: frequentemente - vômitos, diarréia, constipação, náusea, dor abdominal, dispepsia, dor de dente, boca seca, desconforto no estômago, gastrite; raramente - obstrução intestinal mecânica, pancreatite; muito raramente - obstrução intestinal.
Dos rins e trato urinário: frequentemente - incontinência urinária; raramente - atraso na micção.
Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - erupção cutânea, eczema; com pouca frequência - inchaço da quinka, coceira, acne, alopecia, pele seca.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequentemente - artralgia, dor nas costas, dor nos membros, mialgia; raramente - fraqueza muscular, dor no pescoço, dor nas nádegas, dor músculo-esquelética na área do peito.
Do sistema endócrino: raramente - violação da secreção do hormônio anti-diurético.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: frequentemente - hiperglicemia; raramente - diabetes mellitus3, aumento do apetite, redução do apetite; raramente - hipoglicemia; muito raramente - cetoacidose diabética; com uma frequência desconhecida - intoxicação por água.
Infecções : muitas vezes - infecções do trato respiratório superior; freqüentemente - pneumonia, gripe, infecções respiratórias inferiores, bronquite, infecções do trato urinário, infecções de ouvido, sinusite, infecções virais; raramente - cisto, gastroenterite, infecções, infecções localizadas, abscesso subcutâneo.
Lesões, envenenamentos e complicações associadas à administração do medicamento : frequentemente - uma queda; raramente - dor durante a administração da droga.
Violações vasculares : frequentemente - hipertensão, hipotensão; raramente - hipotensão ortostática.
Perturbações e perturbações gerais no domínio da administração de medicamentos : frequentemente - pirexia, inchaço periférico, dor no peito, fadiga, dor, dor na administração da droga, astenia, condição semelhante à gripe; raramente - compactação no campo da administração do medicamento, compactação, reações no campo de administração do medicamento, desconforto no peito, lentidão, problemas de saúde; raramente - hipotermia.
Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade; com uma frequência desconhecida - reações anafiláticas.
Distúrbios hepatobiliares: raramente - icterícia.
Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: frequentemente - amenorréia, disfunção erétil, galactoreia; raramente - disfunção sexual, ginecomastia; com uma frequência desconhecida - priapismo.
Distúrbios mentais : muitas vezes - depressão, insônia, ansiedade; frequentemente - agitação, distúrbios do sono; raramente - mania, diminuição da libido, nervosismo.
A hiperprolactinemia em alguns casos pode levar a ginecomastia, irregularidades menstruais, amenorréia e galactoreia.
Os distúrbios da 2- extrapirâmide podem se manifestar como: parkinsonismo (hipersalvação, restrição músculo-esquelética, parkinsonismo, salivação, rigidez de acordo com o tipo de roda dentada, bradikinesia, hipocinésia, rosto mascarado, tensão muscular, acinesia, rigidez dos músculos occipitais, rigidez muscular, marcha de estacionamento, violações do reflexo glabelar) acácia (acácia, ansiedade, hipercinesia e síndrome das pernas inquietas) tremor, discinesia (discinesia, contração muscular, coreoatetoz, athose e mioclone) distonia. A distonia inclui distonia, cãibras musculares, hipertensão, tortas, contrações musculares involuntárias, contratura muscular, blefarospasmo, movimentos da maçã ocular, paralisia da língua, espasmo facial, laringoespasmo, miotonia, opistótono, espasmo orofaringal, pleurotonus, espasmo de língua e trismo. Tremor inclui tremor e tremor parkinsonic de paz.
3 - em estudos controlados por placebo, foi observado diabetes mellitus em 0,18% dos pacientes que tomaram periodo de arroz em comparação com 0,11% dos pacientes no grupo placebo. A incidência total de diabetes mellitus em todos os ensaios clínicos foi de 0,43% de todos os pacientes que tomaram crypidone.
4 - foi observado apenas no período pós-comercialização.
A seguir, são observados efeitos colaterais adicionais durante estudos clínicos de formas de dosagem oral de arroz, mas não manifestados no uso da forma injetável prolongada de cripidona - Zesperona® Efeitos colaterais são dados com a distribuição em classes orgânicas do sistema.
Alterações nos indicadores laboratoriais: aumento da temperatura corporal, aumento do número de esonófilos, aumento do número de leucócitos, diminuição do nível de hemoglobina, aumento do nível de KFK e temperatura corporal mais baixa.
Infecções : amigdalite, inflamação da célula adiposa subcutânea, otite média, infecções oculares, acrodermatite, infecções respiratórias, oncomicose, otite média crônica.
Do sangue e sistema linfático: granulocitopenia.
Do lado do sistema imunológico : hipersensibilidade ao medicamento.
Distúrbios metabólicos e nutricionais: anorexia, polidipsia.
Distúrbios mentais : confusão, letargia, anorgasmo, compactação afetiva.
Do lado do sistema nervoso : falta de reação a irritantes, perda de consciência, síndrome neuroléptica maligna, coma diabético, acidente vascular cerebral, opressão da consciência, isquemia cerebral, distúrbios cerebrovasculares, ataque isquêmico transitório, disartria, atenção prejudicada, desequilíbrio, comprometimento da fala, coordenação prejudicada, movimento prejudicado.
Distúrbios oftalmológicos: ocular, secreção ocular, inchaço da área ao redor dos olhos, olhos secos, aumento da lacrimação, fotofobia, diminuição da acuidade visual, rotação involuntária dos olhos, glaucoma.
Do ouvido e labirinto: zumbido.
Violações vasculares : ebbs.
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: assobio respiratório, pneumonia por aspiração, estagnação nos pulmões, insuficiência respiratória, chiado no nariz, hemorragia nasal, congestão nasal, hiperventilação, disfonia.
Do lado do LCD: disfagia, incontinência de fecaloma, inchaço dos lábios, heilita.
Da pele e tecido subcutâneo: lesão cutânea, violação da cobertura cutânea, distúrbio da cor da pele, dermatite seborreica, hiperqueratose, caspa, eritema.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: rabdomiólise, inchaço nas articulações, distúrbios da postura, rigidez articular.
Dos rins e trato urinário: enurese, disúria, pollakiuria.
Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: disfunção erétil, corrimento vaginal, distúrbio menstrual.
Perturbações e fenómenos gerais causados pela introdução do medicamento : inchaço geral, inchaço da face, marcha prejudicada, sede, calafrios, resfriamento dos membros, síndrome de cancelamento.
Efeitos de classe. Tal como acontece com outros medicamentos antipsicóticos, foram observados casos muito raros de alongamento do intervalo QT no período de observação pós-comercialização. Outros efeitos de classe do CCC observados ao usar medicamentos antipsicóticos que prolongam o intervalo QT incluem: arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, morte súbita, parada cardíaca e gástricacardia bidirecional.
Tromboembolismo venoso. Casos de tromboembolismo venoso, incluindo embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda, foram observados ao usar antipsicóticos (frequência desconhecida).
Aumentando o peso corporal. Durante um estudo de 12 semanas controlado por placebo em 9% dos pacientes que tomam o medicamento Zesperone®Comparado a 6% dos pacientes que tomaram placebo, houve um aumento no peso corporal em pelo menos 7% no momento em que o estudo foi concluído. Em outro estudo clínico, com duração de 1 ano, foram observadas alterações no peso corporal de pacientes individuais em ± 7% da média; em 25% dos pacientes, foi observado um aumento no peso corporal em pelo menos 7%.
Classificação da frequência de desenvolvimento dos efeitos colaterais (QUEM): muitas vezes> 1/10 (mais de 10%) geralmente de> 1/100 a <1/10 (mais de 1%, mas menos de 10%) raramente de> 1/1000 a <1/100 (mais de 0,1%, mas menos de 1%) raramente de> 1/10000 a <1/1000 (mais de 0,01%, mas menos de 0,1%) muito raramente de <1/10000, incluindo mensagens individuais (menos de 0,01%).
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - neutropenia, trombocitopenia; muito raramente - anemia, eosinofilia, agranulocitose.
Do sistema endócrino: muito raramente - um aumento no peso corporal, hiperglicemia e uma exacerbação do diabetes mellitus preexistente, intoxicação por água devido à polidipsia ou síndrome de secreção inadequada do hormônio antidiurético (SNSADG).
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - excitação, ansiedade, insônia, dor de cabeça, agitação; com pouca frequência - sonolência, tontura, aumento da fadiga, concentração prejudicada; raramente - sintomas extrapiramidais *, mania ou hipomania, hipervolomia (devido à polidipsia ou SNAADG); muito raramente - discinêmico tardio.
Do lado dos sentidos: com pouca frequência - deficiência visual, conjuntivite, blefarite, secura da córnea, lacrimação, dor ocular, dor de ouvido, zumbido; raramente - glaucoma, visão turva.
Do lado do MSS : frequentemente - taquicardia (incluindo taquicardia reflexa); com pouca frequência - uma diminuição da pressão arterial (incluindo hipotensão ortostática), um aumento da pressão arterial, acidente vascular cerebral (em pacientes idosos com fatores predisponentes), bloqueio AV, bradicardia sinusal, trombose.
Do sistema respiratório : frequentemente - rinite, tosse; raramente - congestão nasal, sensação de perm na garganta, pneumonia por aspiração; raramente - apneia noturna, pneumonia, gripe, sinusite, otite, tonzilite.
Do sistema digestivo: raramente - secura da mucosa oral, hiper ou hiposalvação, constipação, dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal, anorexia; raramente - obstrução intestinal.
Do lado da pele : raramente - pele seca, hiperpigmentação, erupção cutânea, coceira, seborreia, inchaço angioneurótico, fotossensibilização.
Do sistema urinário : frequentemente - incontinência urinária; raramente - cistite.
Do sistema reprodutivo : raramente - galactoreia, amenorréia, irregularidades menstruais; raramente - ginecomastia, priapismo, distúrbios da ereção, distúrbios da ejaculação, anorgasmia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas, dor nos membros; raramente - fraqueza muscular, mialgia, artralgia; raramente - rabdomiólise.
Indicadores laboratoriais : raramente - hiperprolactinemia ***; muito raramente - hiperglicemia; aumento da atividade das transaminases hepáticas.
De outros: raramente - edema periférico.
* Sintomas extrapiramidais: a risperidona tem menos capacidade de causar distúrbios extrapiramídicos em comparação com os antipsicóticos clássicos. No entanto, em alguns casos, os seguintes sintomas de extrapiramida podem se desenvolver: tremor, rigidez, hipersalvação, bradikinesia, acatisia, distonia aguda. Esses sintomas são geralmente levemente expressos e reversíveis após a redução da dose e / ou a introdução de medicamentos antiparkinsônicos (se necessário).
** Síndrome antipsicótica maligna (SNM): um estado raro e potencialmente perigoso associado ao uso de antidepressivos, incluindo.h. rippydon. Sintomas do ZNS: aumento da temperatura corporal (hiperpirexia), rigidez muscular, alteração do estado mental e instabilidade do sistema nervoso vegetativo (arritmia, flutuações na pressão arterial, taquicardia, transpiração profusa, ritmo cardíaco prejudicado, aumento da atividade do KFK) .
Durante o uso de arroz, foram registrados sintomas dongiformes; eles se desenvolveram principalmente entre pacientes mais velhos com fatores de risco disponíveis.
*** Hiperprolactinemia: a ripperidona, dependendo da dose, pode causar um aumento no nível de prolactina no sangue com as seguintes manifestações possíveis: galactorea, ginecomastia, irregularidades menstruais e amenorréia.
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Sintomas : sonolência, manifestação de efeito sedativo, opressão da consciência, taquicardia, hipotensão arterial, distúrbios extrapiramídicos, em casos raros - alongamento do intervalo QT .
Tratamento: é necessário garantir a cross-country livre do trato respiratório para oxigenação e ventilação adequadas, lavagem gástrica (após intubação, se um paciente estiver inconsciente) e o objetivo do carvão ativado em combinação com laxantes. Terapia sintomática destinada a manter as funções vitais do corpo.
Para o diagnóstico oportuno de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco, é necessário começar a monitorar o ECG o mais rápido possível. Supervisão médica cuidadosa e monitoramento de ECG são realizados até que os sintomas de intoxicação desapareçam completamente. Não há antídoto específico.
Ao usar formas de dosagem parenteral de arroz, a overdose é menos provável do que ao usar formas orais (comprimidos revestidos com uma concha de filme e uma solução para ingestão) e, portanto, são fornecidas informações sobre formas orais.
Sintomas : Os sintomas observados durante a sobredosagem são aumentados por efeitos farmacológicos conhecidos. Eles incluem efeitos sedativos, sonolência, taquicardia, redução da pressão arterial e distúrbios extrapiramídicos. Houve um alongamento do intervalo QT e cãibras. Foi observada gástricacardia bidirecional enquanto tomava uma dose aumentada de risperidona oral e paroxetina. Em caso de sobredosagem, deve ser considerada a possibilidade de envolver vários medicamentos.
Tratamento: fornecer e manter a espessura do trato respiratório, oxigenação e ventilação adequadas. É necessário o monitoramento da função CCC, que deve incluir o monitoramento constante do ECG para identificar possíveis arritmias. Rispolept® não possui um antídoto específico e, portanto, o tratamento deve ter como objetivo manter a função do SNC e do CCC, e a terapia de desintoxicação também deve ser realizada. Com sintomas extrapiramidais graves, medicamentos anticolinérgicos devem ser prescritos. A vigilância e o monitoramento médicos devem continuar até que os sinais de overdose desapareçam.
Sintomas : sonolência, efeito sedativo, opressão da consciência, taquicardia, hipotensão arterial, distúrbios extrapiramídicos, em casos raros - alongamento do intervalo QT .
Tratamento: garantir a passagem livre do trato respiratório para oxigenação e ventilação adequadas; lavagem gástrica (após intubação, se um paciente estiver inconsciente) e o objetivo do carvão ativado em combinação com laxantes. A terapia sintomática visa manter as funções vitais do corpo.
Para o diagnóstico oportuno de possíveis distúrbios do ritmo cardíaco, é necessário começar a monitorar o ECG o mais rápido possível. Supervisão médica cuidadosa e monitoramento de ECG são realizados até que os sintomas de intoxicação desapareçam completamente. Não há antídoto específico. Ao reduzir a pressão arterial e o colapso vascular, recomenda-se a introdução de soluções para infusão e / ou adrenostimulantes. No caso do desenvolvimento de sintomas extrapiramidais agudos - agentes anticolinérgicos.
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Também associado a α1-adrenorreceptores e com um pouco menos de afinidade com H1-histamérgico e α2receptores -adrenérgicos. Não possui um trópico para os colinoreceptores. O efeito antipsicótico é devido ao bloqueio da dopamina D2receptores dos sistemas mesolímbicos e mesocórticos. O efeito sedativo é devido ao bloqueio de adrenorreceptores da formação reticular do tronco cerebral; efeito antiemético - um bloqueio da dopamina D2-receptores da zona de gatilho do centro de vômito; ação hipotérmica - bloqueio dos receptores de dopamina do hipotálamo. Reduz sintomas produtivos (criados, alucinações), automatismo. Causa menos supressão da atividade motora e, em menor grau, induz a catalepsia do que os antipsicóticos clássicos (neurolépticos). Um antagonismo central equilibrado para serotonina e dopamina pode reduzir o risco de sintomas extrapiramidais. A risperidona pode causar um aumento dependente da dose na concentração da prolactina no plasma.
A risperidona é um antagonista eleitoral da monoamina. Tem uma alta afinidade pelo 5-NT serotoninérgico2receptores e dopaminérgico D2receptores. Além disso, a chipidona se liga a α1receptores -adrenérgicos e, em menor grau, com N1-histamérgico e α2receptores -adrenérgicos. A risperidona não mexe com os receptores colinérgicos. Apesar do fato de a risperidona ser um poderoso antagonista D2receptores, que melhoram os sintomas positivos da esquizofrenia, este medicamento, comparado aos neurolépticos típicos, inibe menos a atividade motora e menos frequentemente causa catalepsia. Graças a um antagonismo central equilibrado em relação aos receptores de serotonina e dopamina, é menos provável que o arroz cause efeitos colaterais extrapiramidais e tenha um efeito terapêutico nos sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia.
A risperidona é um antagonista monoamongérgico seletivo com alta afinidade pela serotonina 5-NT2 e dopaminético D2receptores.
A risperidona também se liga ao alfa1-adrenorreceptores e em menor grau com N1histamina e alfa2-adrenorreceptores.
Não tem afinidade com os cholinoreceptores.
Embora a risperidona seja um poderoso antagonista D2receptores e, portanto, elimina os sintomas produtivos da esquizofrenia, causa menos distúrbios motores e depressivos e, em menor grau, potencializa a catalepsia do que os antipsicóticos clássicos. Um antagonismo equilibrado em relação aos receptores centrais de serotonina e dopamina reduz a tendência a potencializar distúrbios extrapiramídicos e expande o efeito terapêutico do medicamento nos sintomas negativos e produtivos da esquizofrenia. A risperidona também tem um efeito sedativo, antiemético e hipotérmico.
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Quando levada para dentro, a chipidona é completamente absorvida (independentemente de comer) e Cmáx no plasma sanguíneo é observado após 1-2 horas. A risperidona sofre metabolismo com a participação do citocromo P450 IID6 com a formação de 9-hidroxirisperidona, que tem um efeito farmacológico semelhante. A risperidona e a 9-hidroxirisperidona são uma fração antipsicótica eficaz. O metabolismo adicional do dong do arroz é a N-desalquilação. Quando ingerida, a chipidona é derivada de T1/2 cerca de 3 horas. Está estabelecido que T1/2 A 9-hidroxirisperidona é de 24 horas. Na maioria dos pacientes, é observada uma concentração de equilíbrio de risperidona 1 dia após o início do tratamento. O estado de equilíbrio da 9-hidroxirisperidona na maioria dos casos é alcançado 3-4 dias após o início do tratamento. A concentração de risperidona no plasma é proporcional à dose do medicamento (dentro de doses terapêuticas). A risperidona é rapidamente distribuída no corpo. O volume de distribuição é de 1 a 2 l / kg. No plasma, a risperidona está associada à albumina e ao alfa azedo1glicoproteína. A fração de risperidona e 9-hidroxirisperidona, associada à proteína plasmática, é de 88 e 77%, respectivamente. É excretado pelos rins - 70% (35-45% deles na forma de uma fração farmacologicamente ativa) e com bile - 14%. Com uma única consulta, são observados altos níveis de fração antipsicótica ativa no plasma e remoção lenta em pacientes idosos e pacientes com função renal insuficiente.
A risperidona é metabolizada pelo isofértico do CYP2D6 em 9-hidroxirisperidona, que possui a mesma atividade farmacológica que a própria riperidona. A risperidona e a 9-hidroxirisperidona formam uma fração antipsicótica ativa. Outra maneira de metabolismo é a ondulação é a N-desalquilação.
Para metabolizadores rápidos, a depuração da fração antipsicótica ativa e da risperidona é de 5 e 13,7 l / h, respectivamente, e para metabolizadores fracos - 3,2 e 3,3 l / h, respectivamente.
Características gerais da chipidona após injeção em pacientes do medicamento Zesperone®
Com a introdução do medicamento Zesperone uma vez em / m® o perfil de liberação do rimiproidon consiste em uma pequena fase inicial (<1% da dose), seguida por um intervalo de 3 semanas. Após uma injeção / m, a liberação principal da chipidona começa após 3 semanas, é mantida das 4a às 6a semanas e é reduzida para as 7a semanas. Nesse sentido, o paciente deve tomar um medicamento antipsicótico adicional durante as primeiras 3 semanas após o início do tratamento com o medicamento Zesperone®.
A combinação do perfil de liberação de chipidon e do modo de dosagem (in / m injeção 1 vez em 2 semanas) garante que o plasma mantenha concentrações terapêuticas de chrydon. As concentrações terapêuticas persistem até a quarta e sexta semanas após a última injeção do medicamento Zesperone® A fase de eliminação termina aproximadamente 7 a 8 semanas após a última injeção.
A risperidona é completamente absorvida pela suspensão de Zesperone® A risperidona é rapidamente distribuída nos tecidos do corpo. V .d é 1–2 l / kg. No plasma, a ripperidona se liga à albumina e α1- glicoproteína ácida. A relação com as proteínas do plasma de risperidona é de 90% e a 9-hidroxirisperidona é de 77%. Após a injeção do medicamento Zesperone® em doses de 25 ou 50 mg 1 vezes em 2 semanas, valores médios Cmin e Cmáx no plasma de uma fração antipsicótica ativa são 9,9-19,2 e 17,9-45,5 ng / ml, respectivamente. Sob esse modo de medição, a farmacocinética da risperidona é linear. Em uso prolongado (12 meses) em pacientes que receberam o medicamento Zesperone 1 vez em 2 semanas® em doses de 25 a 50 mg, não foi observada acumulação de risperidona. Um estudo sobre o uso de uma dose única da forma oral de arroz-poder mostrou concentrações mais altas no plasma e uma depuração reduzida de uma fração antipsicótica ativa em 30% em pacientes idosos e em 60% em pacientes com insuficiência renal. As concentrações de riseridona no plasma em pacientes com insuficiência hepática eram normais, mas o valor médio da fração livre no plasma aumentou 35%.
A risperidona é completamente absorvida após ser tomada para dentro e atinge Cmáx no plasma sanguíneo por 1-2 horas. A sucção não depende da ingestão, portanto, a risperidona pode ser tomada independentemente da ingestão.
A risperidona é metabolizada com a participação do isofermento do CYP2D6 na 9-hidroxi-risperidona, que possui uma atividade farmacológica semelhante à riperidona. A risperidona e a 9-hidroxi-risperidona formam uma fração antipsicótica ativa. Outra maneira de metabolismo é a ondulação é a N-desalquilação.
Depois de tomar dentro em pacientes com psicoses T1/2 ripperidona é de cerca de 3 h, T1/2 9-hidroxi-risperidona e fração antipsicótica ativa - 24 horas.
A maioria dos pacientes tem Css chrydon é alcançado em 1 dia e Css 9-hidroxi-risperidona - dentro de 4-5 dias. A concentração de crydon no plasma sanguíneo depende da dose e possui uma ampla faixa terapêutica.
A risperidona é rapidamente distribuída no corpo. Vd é de 1 a 2 l / kg. No plasma, 88% da chipidona (77% dessa quantidade é representada por 9-hidroxi-risperidona) está associada a proteínas (albuminas e alfa)1glicoproteínas).
Uma semana após o uso da chipidona, 70% da dose é excretada pelos rins e 14% - com bile no intestino. Na urina, a riperidona e a 9-hidroxi-risperidona representam 35 a 45% da dose aceita.
O resto são metabólitos inativos.
Um estudo com o uso único de chrydon mostrou que em pessoas idosas e pacientes com insuficiência renal, é alcançada uma maior concentração do medicamento no plasma sanguíneo e sua excreção é reduzida.
A concentração de risperidona no plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência hepática permaneceu normal.
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- Medicamento antipsicótico (neuroléptico) [Neuroleptics]
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С учетом того, что рисперидон оказывает действие, в первую очередь, на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов).
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Zesperone® повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
Zesperone® может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными средствами.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Zesperone® с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QT.
Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Zesperone®.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Zesperone®.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут увеличивать концентрации рисперидона в плазме, но в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции.
Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Эритромицин, ингибитор индукторов микросомальных ферментов печени не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При совместном приеме с препаратами, обладающими высокой связываемостью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.
При совместном примененим фуросемида и пероральных форм рисперидона наблюдается повышение случаев смерти пожилых пациентов с деменцией (см. «Особые указания»).
Рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует оценить повторно и при необходимости уменьшить.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При одновременном применении рисперидона и других препаратов, активно связывающихся с белками плазмы крови, не происходит клинически значимого вытеснения препаратов из связи с белками плазмы.
Гипотензивные ЛС усиливают снижение АД на фоне рисперидона.
Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении респиридона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.
Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-блокирующих ЛС, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.
Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется.
Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с ЛС, удлиняющими интервал QT, такими как другие антипсихотические средства, антиаритмические средства IA, III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, трициклические антидепрессанты, препараты лития и цизаприд.
Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с ЛС, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.
Одновременное применение этанола и средств, угнетающих ЦНС, дает аддитивное угнетение функции ЦНС.
However, we will provide data for each active ingredient