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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Força | Tamanho | NDC 62794- | Descrição / Marcações |
200 mg | Blister Pack de 11 (RespiPac ™) |
011-11 | Um comprimido branco revestido por película, redondo biconvexo, com a gravação B acima de 11 em um lado do tablet e em branco no outro lado. |
Frasco de 55 | 011-55 |
Armazene na sala controlada Temperatura 20 a 25 ° C (68 a 77 ° F).
Mantenha fora do alcance de crianças.
Distribuído por: Bertek Pharmaceuticals Inc., Triângulo de Pesquisa Park, NC 27709-4149. Fabricado por: Rhône-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.Collegeville, PA 19426. Rev. 02/03.
Zagam (sparfloxacin) é indicado para o tratamento de adultos (≥ 18 anos de idade) com o após infecções causadas por cepas suscetíveis do designado microrganismos :
Adquirido pela comunidade pneumonia causado por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, ou Streptococcus pneumoniae
Bacteriano agudo exacerbações de bronquite crônica causado por Clamídia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, ou Streptococcus pneumoniae
Cultura apropriada e testes de suscetibilidade devem ser realizados antes do tratamento para isolar e identifique os organismos que causam a infecção e determine seus suscetibilidade à esparfloxacina. A terapia com sparfloxacina pode ser iniciada antes que os resultados desses testes sejam conhecidos; assim que os resultados estiverem disponíveis, apropriado terapia deve ser selecionada. Testes de cultura e suscetibilidade realizados periodicamente durante a terapia fornecerá informações sobre a suscetibilidade contínua do patógeno para o agente antimicrobiano e também sobre o possível surgimento de bactérias resistência.
Zagam (sparfloxacin) pode ser tomado com ou sem alimentos.
Antiácidos contendo magnésio e comprimidos para mastigar / tamponado de alumínio ou sucralfato ou Videx® (Didanosina) ou o pó pediátrico para solução oral pode ser tomado 4 horas depois administração de Zagam (sparfloxacina).
A dose diária recomendada de Zagam (sparfloxacina) em pacientes com função renal normal são dois comprimidos de 200 mg tomados no primeiro dia como dose de carga. Posteriormente, um comprimido de 200 mg deve ser tomado a cada 24 horas, totalizando 10 dias de terapia (11 comprimidos). O recomendado dose diária de Zagam (sparfloxacina) em pacientes com insuficiência renal (depuração da creatinina <50 mL / min) são dois comprimidos de 200 mg tomados no primeiro dia como dose de carga. Posteriormente, um comprimido de 200 mg deve ser tomado a cada 48 horas, totalizando 9 dias de terapia (6 comprimidos).
Sparfloxacina está contra-indicada para indivíduos com histórico de hipersensibilidade ou fotosensibilidade reações.
Torsade de pointes foi relatado em pacientes recebendo sparfloxacina concomitantemente com disopiramida e amiodarona. Consequentemente, a esparfloxacina é contra-indicada para indivíduos que recebem esses medicamentos, bem como outros QTc-prolonging medicamentos antiarrítmicos que causam torsade de pointes, como a classe Ia agentes antiarrítmicos (por exemplo., quinidina, procainamida), classe III antiarrítmica agentes (por exemplo., sotalol) e bepridil. Sparfloxacina está contra-indicada em pacientes com QT conhecidoc prolongamento ou em pacientes em tratamento concomitantemente com medicamentos conhecidos por produzir um aumento no QTc intervalo e / ou torsade de pointes (por exemplo., terfenadina). (Vejo AVISO e PRECAUÇÕES.)
É essencial evitar a exposição ao sol, luz natural brilhante e UV raios durante toda a duração do tratamento e por 5 dias após o tratamento está parado. Sparfloxacina está contra-indicada em pacientes cujo estilo de vida ou o emprego não permitirá o cumprimento das precauções de segurança necessárias fototoxicidade. (Vejo AVISO e PRECAUÇÕES.)
AVISO
MODERAR PARA VÁRIAS FOTOTÓXICAS As reações foram realizadas em pacientes expostos à luz solar direta ou indireta À LUZ ARTIFICIAL DE ULTRAVIOLET (por exemplo., SUNLAMPS) DURANTE OU SEGUINTE TRATAMENTO. ESTAS REAÇÕES TAMBÉM OCORRERAM EM PACIENTES EXPOSITAS A COMAR OU LUZ DE DIFUSO, INCLUINDO EXPOSIÇÃO ATRAVÉS DE VIDRO OU DURANTE O TEMPO DO NUVEM . OS PACIENTES DEVEM SER CONSULTIDOS PARA DISCONTINUAR A TERAPIA DE SPARFLOXACINA NO PRIMEIRO SINAIS OU SINTOMAS DE UMA REAÇÃO DE FOTOTÓXICIDADE COMO UMA SENSAÇÃO DE PELE QUEIMANDO, Avermelhado, INGRATURA, BLISTERS, EIXO, ITCHING OU DERMATITE .
A incidência geral de drogas fototoxicidade relacionada nos 1585 pacientes que receberam sparfloxacina durante os ensaios clínicos com dosagem recomendada foram de 7,9% (n = 126). A fototoxicidade variou de 4,1% leve (n = 65) a moderado 3,3% (n = 52) a 0,6% grave (n = 9), com grave definido como envolvendo pelo menos um corte significativo da atividade diária normal. A frequência das reações de fototoxicidade caracterizadas pela formação de bolhas foi 0,8% (n = 13) dos quais 3 eram graves. A taxa de descontinuação devido a a fototoxicidade independente da relação medicamentosa foi de 1,1% (n = 17).
Como em alguns outros tipos de fototoxicidade, existe o potencial de exacerbação da reação reexposição à luz solar ou luz ultravioleta artificial antes da conclusão recuperação da reação. Em alguns casos, recuperação da fototoxicidade as reações foram prolongadas por várias semanas. Em casos raros, as reações se repetiram até várias semanas após a interrupção da terapia com sparfloxacina.
EXPOSIÇÃO PARA DIRETAR E O SUNLIGHT INDIRETO (EVIANDO OS SUNSCREENS OU OS SUNBLOCKS) DEVE SER EVITADO AO TOMAR SPARFLOXACINA E POR CINCO DIAS SEGUINTE TERAPIA. SPARFLOXACINA A TERAPIA DEVE SER DESCONTINUADA IMEDIATAMENTE NOS PRIMEIROS SINAIS OU SINTOMAS DE FOTOTÓXICIDADE
Essas reações fototóxicas ocorreram com e sem o uso de filtros solares ou protetor solar e foram associado a uma dose única de sparfloxacina. No entanto, um estudo em saúde voluntários demonstraram que alguns produtos de filtro solar, especificamente aqueles ativo no bloqueio de comprimentos de onda do espectro UVA (aqueles que contêm o ativo ingredientes octocrileno ou Parsol® 1789), pode moderar o efeito fotossensibilizante da sparfloxacina. No entanto, muitos filtros solares vendidos sem receita não fornecem proteção UVA adequada.
Aumentos no QTc intervalo foi observado em voluntários saudáveis tratados com sparfloxacina. Após uma dose única de carga de 400 mg, um aumento médio no QTc intervalo de 11 ms (2,9%) é visto; no estado estacionário, o aumento médio é de 7 ms (1,9%). A magnitude do QTc efeito não aumenta com administração repetida e o QTc retorna à linha de base dentro de 48 horas da última dose. No ensaios clínicos envolvendo 1489 pacientes com um intervalo QT basalc medição, o prolongamento médio no estado estacionário foi de 10 ms (2,5%); 0,7% de pacientes tinham um intervalo QTc intervalo superior a 500 ms; no entanto não efeitos arrítmicos foram vistos.
Em uma análise covariada, a idade fez não tem uma contribuição estatisticamente significativa para a mudança no QTc gravado em doentes a tomar sparfloxacina. No entanto, em ensaios clínicos controlados, QTc prolongamento do intervalo foi relatado com mais frequência como um evento adverso em pacientes com idade ≥ 65 anos do que em pacientes mais jovens. Nestes clínicos ensaios, QTc o prolongamento do intervalo foi relatado com mais frequência como um adverso evento (definido como QTc ≥ 0,440 seg ou ≥ 15% de variação da linha de base) em doentes idosos tratados com sparfloxacina do que em doentes idosos tratados com um medicamento comparador. Durante a vigilância pós-comercialização, cardiovascular eventos como torsades de pointes e outras arritmias foram mais frequentes em idosos do que em pacientes mais jovens tratados com sparfloxacina, embora a a história da doença cardíaca subjacente nessa população era mais comum. Sparfloxacina está contra-indicada em pacientes com QT conhecidoc prolongamento (ver CONTRA-INDICAÇÕES).
A SEGURANÇA E EFICÁCIA DA SPARFLOXACINA EM PACIENTES PEDIATRICOS, ADOLESCENTES (Sob a idade de 18 anos), mulheres grávidas e mulheres latentes não foram ESTABELECIDO. (Vejo PRECAUÇÕES: Uso pediátrico, gravidez e enfermagem Subseções de mães.)
Sparfloxacin foi mostrado causar artropatia em cães imaturos quando administrados em doses orais de 25 mg / kg / dia (aproximadamente 1,9 vezes a dose humana mais alta em mg / m²) por sete dias consecutivos. Revelado o exame das articulações de sustentação de peso dos cães pequenas lesões erosivas da cartilagem. Outras quinolonas também produzem erosões cartilagem de articulações de sustentação de peso e outros sinais de artropatia animais imaturos de várias espécies.
Convulsões e psicoses tóxicas foram relatadas em pacientes recebendo quinolonas incluindo sparfloxacina. Quinolonas também podem causar aumento da pressão intracraniana e estimulação do sistema nervoso central que pode levar a tremores, inquietação / agitação ansiedade / nervosismo, tontura, confusão, alucinações, paranóia, depressão pesadelos, insônia e, raramente, pensamentos ou atos suicidas. Essas reações pode ocorrer após a primeira dose. Se essas reações ocorrerem em pacientes recebendo sparfloxacina, o medicamento deve ser descontinuado e medidas apropriadas instituídas. Tal como acontece com outras quinolonas, a esparfloxacina deve ser usada com cautela em pacientes com um distúrbio conhecido ou suspeito do SNC que possa predispor a convulsões ou menos o limiar de apreensão (por exemplo.arteriosclerose cerebral grave, epilepsia) ou na presença de outros fatores de risco que podem predispor a convulsões ou abaixe o limiar de apreensão (por exemplo., certa terapia medicamentosa, disfunção renal). Foram relatados casos de convulsão associados à hipoglicemia. (Vejo PRECAUÇÕES: Geral, Informações para pacientes, DROGAS INTERAÇÕES e REAÇÕES ADVERSAS .)
Sério e ocasionalmente fatal reações de hipersensibilidade (incluindo anafilactóides ou anafiláticas), algumas após a primeira dose, foram relatados em pacientes recebendo quinolonas. Algumas reações foram acompanhadas por colapso cardiovascular, hipotensão / choque convulsão, perda de consciência, formigamento, angioedema (incluindo língua, laringe, garganta ou edema facial), obstrução das vias aéreas (incluindo broncoespasmo falta de ar e dificuldade respiratória aguda), dispnéia, urticária e / ou coceira. Apenas alguns pacientes tiveram histórico de reações de hipersensibilidade anteriores. Se ocorrer uma reação alérgica à esparfloxacina, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente. Reações graves de hipersensibilidade aguda podem exigir imediata tratamento com epinefrina e outras medidas ressuscitativas, incluindo oxigênio fluidos intravenosos, anti-histamínicos, corticosteróides, aminas prensadoras e vias aéreas gestão, incluindo intubação, conforme clinicamente indicado.
Eventos graves e às vezes fatais, alguns devido à hipersensibilidade e outros devido à etiologia incerta, foram relatados raramente em pacientes recebendo terapia com quinolonas. Esses eventos podem ser graves e geralmente ocorrem após o administração de doses múltiplas. As manifestações clínicas podem incluir uma ou mais do seguinte: febre, erupção cutânea ou reações dermatológicas graves (por exemplo., necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson); vasculite; artralgia ; mialgia; doença sérica; pneumonite alérgica; nefrite intersticial; agudo insuficiência ou insuficiência renal; hepatite; icterícia; necrose hepática aguda ou falha; anemia, incluindo hemolítico e aplástico; trombocitopenia, incluindo púrpura trombocitopênica trombótica; leucopenia; agranulocitose; pancitopenia ; e / ou outras anormalidades hematológicas. O medicamento deve ser interrompido imediatamente na primeira aparição de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade e medidas de apoio instituídas. (Vejo PRECAUÇÕES: Informação para pacientes e REAÇÕES ADVERSAS .)
Colite pseudomembranosa tem foi relatado com quase todos os agentes antibacterianos, incluindo sparfloxacina e pode variar em gravidade, de leve a com risco de vida. Portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que apresentam diarréia após a administração de agentes antibacterianos.
Tratamento com antibacteriano agentes altera a flora normal do cólon e podem permitir crescimento excessivo de clostridia. Estudos indicam que uma toxina produzida por Clostridium difficile é uma causa primária de “colite associada a antibióticos."
Após o diagnóstico de colite pseudomembranosa foi estabelecida, medidas terapêuticas devem ser iniciado. Casos leves de colite pseudomembranosa geralmente respondem à droga descontinuação sozinha. Em casos moderados a graves, deve-se considerar administrado ao manejo com fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas e tratamento com um medicamento antibacteriano clinicamente eficaz contra C . difficile colite.
Rupturas do ombro, mão e tendões de Aquiles que exigiam reparo cirúrgico ou resultaram em prolongamento incapacidade foi relatada com sparfloxacina e outras quinolonas. A esparfloxacina deve ser descontinuada se o paciente sentir dor, inflamação ou ruptura de um tendão. Os pacientes devem descansar e abster-se de se exercitar até o diagnóstico de tendinite ou ruptura do tendão foi excluído com confiança. Tendon a ruptura pode ocorrer a qualquer momento durante ou após o tratamento com esparfloxacina.
PRECAUÇÕES
Geral
Hidratação adequada dos pacientes o recebimento de esparfloxacina deve ser mantido para impedir a formação de a urina altamente concentrada.
Administre a sparfloxacina com cautela na presença de insuficiência renal. Observação clínica cuidadosa e estudos laboratoriais adequados devem ser realizados antes e durante o tratamento, uma vez que a eliminação da esparfloxacina pode ser reduzida. O ajuste do regime posológico é necessário para pacientes com insuficiência renal depuração função-creatinina <50 mL / min. (Vejo CLÍNICO FARMACOLOGIA e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)
Evite o concomitante prescrição de medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc intervalo, por exemplo.eritromicina terfenadina, astemizol, cisaprida, pentamidina, antidepressivos tricíclicos, alguns antipsicóticos, incluindo fenotiazinas. (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES). Sparfloxacina não é recomendado para uso em pacientes com pró-arrítmica condições (por exemplo.hipocalemia, bradicardia significativa, coração congestivo falha, isquemia miocárdica e fibrilação atrial).
Fototoxicidade moderada a grave reações foram observadas em pacientes expostos à luz solar direta enquanto recebendo drogas nesta classe. Exposição excessiva à luz solar deve ser evitado. Em ensaios clínicos com sparfloxacina, foi observada fototoxicidade aproximadamente 7% dos pacientes. A terapia deve ser descontinuada se a fototoxicidade (por exemplo., uma erupção cutânea) ocorre.
Tal como acontece com outras quinolonas, a esparfloxacina deve ser usada com cautela em qualquer paciente com um distúrbio conhecido ou suspeito do SNC que possa predispor a convulsões ou menos o limiar de apreensão (por exemplo.arteriosclerose cerebral grave, epilepsia) ou na presença de outros fatores de risco que podem predispor a convulsões ou abaixe o limiar de apreensão (por exemplo., certa terapia medicamentosa, disfunção renal). (Vejo AVISO e INTERAÇÕES DE DROGAS.)
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de fertilidade
Carcinogênese
Sparfloxacin não era cancerígeno em camundongos ou ratos quando administrado por 104 semanas na oral diária doses 3,5 - 6,2 vezes superiores à dose máxima humana (400 mg), respectivamente com base em mg / m². Essas doses correspondiam aproximadamente às concentrações plasmáticas igual a (camundongos) e 2,2 vezes maior que o plasma humano máximo (ratos) concentrações.
Em um estudo de exposição repetida (5 dias por semana, durante 40 semanas) de camundongos albinos sem pêlos (SKH-1) em dose baixa (0,272 dose mínima de eritema humano caucasiano [MED]) de UV simulado solar radiação, tumores cutâneos foram induzidos com um tempo médio de início de 43 semanas. Como esperado para este modelo, a aparência grosseira dos tumores neste estudo foi consistente com carcinoma espinocelular ou seus precursores. Quando sparfloxacin (6,0 ou 12,5 mg / kg / dia) foi administrado por via oral, o
o tempo médio de início do tumor foi reduzido para 38 e 32 semanas, respectivamente. Essa redução no tempo médio de início foi semelhante ao observado quando os camundongos foram expostos a uma dose mais alta (0,476 MED humano caucasiano) apenas de radiação UV simulada solar. A um nível de dose de 12,5 mg / kg / dia, os camundongos apresentaram concentrações de sparfloxacina na pele (± DP) de aproximadamente 1,8 μg / g (± 0,26, N = 6). Após uma dose de 400 mg de esparfloxacina, os níveis de pele medidos em seres humanos foram em média de 5,5 μg / g (± 6,5, N = 11). Um efeito semelhante no tempo para o desenvolvimento de tumores na pele foi observado nesta cepa de camundongo com alguns outros antibióticos da fluoroquinolona. O clínico o significado desses achados para os seres humanos é desconhecido.
Mutagênese
A esparfloxacina não era mutagênica no Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 ou TA1537, em Escherichia coli cepa WP2 uvrA, nem nas células pulmonares de hamster chinês. Sparfloxacina e outras quinolonas demonstraram ser mutagênicas Salmonella typhimurium tensão TA102 e para induzir o reparo do DNA Escherichia coli, talvez devido à sua efeito inibitório no DNA girase bacteriano. A esparfloxacina induziu cromossômica aberrações nas células pulmonares de hamster chinês in vitro em citotóxico concentrações; no entanto, nenhum aumento nas aberrações cromossômicas ou micronúcleos nas células da medula óssea foi observado após a administração oral de esparfloxacina ratos.
Quando as células ovárias de hamster chinês foram incubados com sparfloxacina na presença de UV simulado solar radiação, aberrações cromossômicas foram induzidas em concentrações de sparfloxacina que não foram associadas a aberrações na ausência de UV O baixo nível de UV usado no experimento, aproximadamente 375 mJ / cm², não foi por si só, associado a aberrações cromossômicas, enquanto o alto nível de UV usado no experimento, aproximadamente 750 mJ / cm², induziu menos aberrações que sparfloxacina mais baixa ou alta dose de UV
Compromisso de fertilidade
Sparfloxacin não teve efeito a fertilidade ou desempenho reprodutivo de ratos machos ou fêmeas em doses orais até 15,4 vezes a dose máxima humana (400 mg) com base em mg / m² (equivalente aproximadamente 12 vezes a concentração plasmática máxima humana).
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria C da gravidez :Estudos de reprodução realizados em ratos coelhos e macacos em doses orais 6.2, 4.4 e 2.6 vezes superiores ao máximo dose humana, respectivamente, com base em mg / m² (correspondente às concentrações plasmáticas 4,5 e 6,5 vezes maior que nos humanos no macaco e no rato, respectivamente) não revelou nenhuma evidência de efeitos teratogênicos. Nessas doses, a esparfloxacina era claramente tóxico para o coelho e o macaco com evidências leves toxicidade materna observada no rato. Quando administrado a ratos prenhes em doses claramente tóxicas para a mãe (≥ 9,3 vezes a dose máxima humana baseada em mg / m²), a esparfloxacina induziu um aumento dependente da dose na incidência de fetos com defeitos do septo ventricular. Entre as três espécies testadas, esse efeito foi específico para o rato. No entanto, não há adequado e bem controlado estudos em mulheres grávidas. Sparfloxacina deve ser usada apenas durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. (Vejo AVISO.)
Mães de enfermagem
A esparfloxacina é excretada no leite humano. Por causa do potencial de ser sério reações adversas em bebês que amamentam de mães que tomam sparfloxacina, uma decisão deve ser feito para interromper a amamentação ou interromper o medicamento, tomando em conta a importância da droga para a mãe. (Vejo AVISO.)
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos e adolescentes com menos de idade de 18 anos não foram estabelecidos. Quinolonas, incluindo sparfloxacina, causa artropatia e osteocondrose em animais juvenis de várias espécies. (Vejo AVISO.)
Uso geriátrico
Em ensaios clínicos controlados realizados nos Estados Unidos e na Europa, a esparfloxacina comprimidos foram administrados a aproximadamente 458 idosos (65 anos) de idade) pacientes. Sabe-se que o QTc intervalo aumenta com aumentando a idade. Em uma análise covariada, a idade não teve um significado estatístico contribuição para a mudança no QTc registado em doentes a tomar sparfloxacina. No entanto, em ensaios clínicos controlados, QTc prolongamento do intervalo foi relatado com mais frequência como um evento adverso em pacientes 65 anos maior de idade do que em pacientes mais jovens. Além disso, QTc prolongamento do intervalo foi relatado com mais frequência como um evento adverso (definido como QTc 0,440 seg ou 15% de alteração da linha de base) na sparfloxacina tratada pacientes idosos (7/314) que pacientes idosos tratados com um medicamento comparador (0/301). Finalmente, a maioria dos pacientes com pós-comercialização cardiovascular eventos eram idosos; no entanto, não é possível excluir os papéis de outros fatores contribuintes, como doenças cardiovasculares subjacentes e concomitantes medicamentos. Não havia outras diferenças gerais aparentes em segurança e eficácia observada entre idosos e indivíduos mais jovens em indivíduos controlados ensaios clínicos. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens, mas com maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser descartado. Sabe-se que a Sparfloxacina é excretada por via renal e o risco de reações adversas pode ser maior em pacientes com insuficiência função renal. Porque pacientes idosos têm maior probabilidade de ter diminuído a renal função, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar função renal. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO e AVISO.)
Os parâmetros farmacocinéticos da esparfloxacina em idosos foram consistentes com aqueles observados em indivíduos saudáveis normais. (Vejo CLÍNICO FARMACOLOGIA: Populações Especiais.)
EFEITOS SECUNDÁRIOS
Em ensaios clínicos, a maioria dos os eventos adversos foram de gravidade leve a moderada e de natureza transitória. Durante investigações clínicas com a dose recomendada, 1585 pacientes recebeu sparfloxacina e 1331 pacientes receberam um comparador. O a taxa de descontinuação devido a eventos adversos foi de 6,6% para a sparfloxacina versus 5,6% para cefaclor, 14,8% para eritromicina, 8,9% para ciprofloxacina, 7,4% para ofloxacina e 8,3% para claritromicina.
O mais frequentemente relatado eventos (remotamente, possivelmente ou provavelmente relacionados a medicamentos com uma incidência de ≥ 1%) entre os pacientes tratados com sparfloxacina na fase 3 dos EUA clínica os ensaios com a dosagem recomendada foram: reação de fotosensibilidade (7,9%) diarréia (4,6%), náusea (4,3%), dor de cabeça (4,2%), dispepsia (2,3%), tontura (2,0%), insônia (1,9%), dor abdominal (1,8%), prurido (1,8%), perversão do paladar (1,4%) e QTc prolongamento do intervalo (1,3%), vômito (1,3%), flatulência (1,1%), e vasodilatação (1,0%).
Nos ensaios clínicos da fase 3 dos EUA de duração do tratamento mais curta que a dose recomendada, a mais frequente eventos relatados (incidência ≥ 1%, remotamente, possivelmente ou provavelmente medicamento relacionados) foram: dor de cabeça (8,1%), náusea (7,6%), tontura (3,8%) reação de fotosensibilidade (3,6%), prurido (3,3%), diarréia (3,2%), vaginal monilíase (2,8%), dor abdominal (2,4%), astenia (1,7%), dispepsia (1,6%), sonolência (1,5%), boca seca (1,4%) e erupção cutânea (1,1%).
Adicional, possivelmente ou provavelmente eventos relacionados que ocorreram em menos de 1% de todos os pacientes inscritos nos EUA os ensaios clínicos de fase 3 estão listados abaixo :
CORPO COMO UM TODO : febre, dor no peito, dor generalizada, reação alérgica, celulite, dor nas costas, calafrios edema facial, mal-estar, lesão acidental, reação anafilactóide, infecção distúrbio da membrana mucosa, dor no pescoço, artrite reumatóide;
CARDIOVASCULAR: palpitações, eletrocardiograma anormal, hipertensão, taquicardia, seio bradicardia, intervalo PR reduzido, angina de peito, arritmia, fibrilação atrial, vibração atrial, bloqueio AV completo, bloqueio AV de primeiro grau, segundo grau Bloqueio AV, distúrbio cardiovascular, hemorragia, enxaqueca, distúrbio vascular periférico extra-sístoles supraventriculares, extra-sístoles ventriculares, hipotensão postural;
GASTROINTESTINAL : constipação, anorexia, gengivite, monilíase oral, estomatite, língua distúrbio, distúrbio dentário, gastroenterite, aumento do apetite, ulceração bucal flatulência, vômito;
HEMATOLOGIC: cianose equimose, linfadenopatia;
METABOLISMO: gota, edema periférico, sede;
MUSCULOSKELETAL : artralgia, artrite, distúrbio articular, mialgia;
SISTEMA NERVOUS CENTRAL : parestesia, hipestesia, nervosismo, sonolência, sonhos anormais, boca seca depressão, tremor, ansiedade, confusão, alucinações, hiperestesia, hipercinesia, distúrbio do sono, hipocinésia, vertigem, marcha anormal, agitação tontura, instabilidade emocional, euforia, pensamento anormal, amnésia contorcendo;
RESPIRATÓRIO: asma, epistaxe, pneumonia, rinite, faringite, bronquite, hemoptise, sinusite tosse aumentada, dispnéia, laringismo, distúrbio pulmonar, distúrbio pleural;
PELE / HIPERSENSITIVIDADE : erupção cutânea, erupção cutânea maculopapular, pele seca, herpes simplex, sudorese, urticária erupção cutânea vesiculobulosa, dermatite esfoliativa, acne, alopecia, angioedema dermatite de contato, dermatite fúngica, furunculose, erupção cutânea pustular, descoloração da pele herpes zoster, erupção cutânea petéquial ;
SENTIDOS ESPECIAIS:dor de ouvido ambliopia, fotofobia, zumbido, conjuntivite, diplopia, anormalidade de acomodação, blefarite, distúrbio do ouvido, dor ocular, distúrbio de lacrimação otite média;
UROGENITAL: vaginite disúria, dor no peito, dismenorreia, hematúria, menorragia, noctúria, poliúria infecção do trato urinário, dor nos rins, leucorréia, metrorragia, vulvovaginal desordem.
Alterações laboratoriais
Na fase 3 dos EUA clínica ensaios, com a dose recomendada, com a maior frequência (incidência ≥ 1%) relataram alterações nos parâmetros laboratoriais listados como eventos adversos, independentemente da relação com o medicamento, foram: ALT elevado (SGPT) (2,0%), AST (SGOT) (2,3%), e glóbulos brancos (1,1%).
Aumenta para o seguinte testes laboratoriais foram relatados em menos de 1% de todos os pacientes inscritos ensaios clínicos: fosfatase alcalina, amilase sérica, aPTT, uréia no sangue nitrogênio, cálcio, creatinina, eosinófilos, lipase sérica, monócitos, neutrófilos bilirrubina total, glicose na urina, proteína da urina, glóbulos vermelhos na urina e urina glóbulos brancos.
Diminui para o seguinte testes laboratoriais foram relatados em menos de 1% de todos os pacientes inscritos ensaios clínicos: albumina, depuração da creatinina, hematócrito, hemoglobina linfócitos, fósforo, glóbulos vermelhos e sódio.
Aumenta e diminui para o após testes laboratoriais foram relatados em menos de 1% de todos os pacientes em ensaios clínicos: glicose no sangue, plaquetas, potássio e glóbulos brancos.
Eventos adversos de pós-comercialização
A seguir, são adversos adicionais eventos (independentemente da relação com a droga) relatados em todo o mundo experiência pós-comercialização com sparfloxacina ou outras quinolonas: acidose aguda insuficiência renal, agranulocitose, albuminúria, choque anafilático, angioedema anosmia, ataxia, erupção bolhosa, candidúria, parada cardiopulmonar, cerebral trombose, convulsões, cristalúria, disgeusia, disfasia, sensação ebria embolia, eritema nodoso, exacerbação da miastenia gravis, gastralgia, anemia hemolítica, insuficiência hepática, necrose hepática, hepatite, tosse, hiperpigmentação, nefrite intersticial, pneumonia intersticial, intestinal perfuração, icterícia, edema laríngeo ou pulmonar, reação maníaca, dormência nistagmo, mucosa oral dolorosa, pancreatite, pancitopenia, fobia, prolongamento de tempo de protrombina, colite pseudomembranosa, edema de Quincke, cálculos renais rabdomiólise, distúrbio sensorial, síndrome de Stevens-Johnson, célula escamosa carcinoma, tendinite, ruptura do tendão, tremor, trombocitopenia trombocitopenia púrpura, torsades de pointes, necrólise epidérmica tóxica psicose tóxica, retenção urinária, uveíte, candidíase vaginal, vasculite.
Alterações laboratoriais
elevação do soro triglicerídeos, colesterol sérico, glicose no sangue, potássio sérico, diminuição Contagens de leucócitos, contagens de hemoglobina, nível de hematócrito, contagens de trombócitos elevação em GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirrubina total.
INTERAÇÕES DE DROGAS
Digoxina
Sparfloxacin não tem efeito a farmacocinética da digoxina.
Metilxantinas
Sparfloxacina não aumenta concentrações plasmáticas de teofilina. Como não há interação com teofilina, a interação com outras metilxantinas, como a cafeína, é improvável.
Varfarina
Sparfloxacina não aumenta o efeito anticoagulante da varfarina.
Cimetidina
A cimetidina não afeta o farmacocinética da sparfloxacina.
Antiácidos e Sucralfato
Cátions de alumínio e magnésio em antiácidos e sucralfato formam complexos de quelação com esparfloxacina. O oral a biodisponibilidade da esparfloxacina é reduzida quando um alumínio-magnésio a suspensão é administrada entre 2 horas antes e 2 horas depois administração de sparfloxacina. Da mesma forma, a biodisponibilidade oral de a esparfloxacina pode ser reduzida quando Videx®, (Didanosina), mastigável / tamponado comprimidos ou pó pediátrico para solução oral é administrado entre 2 horas antes e 2 horas após a administração da esparfloxacina. A biodisponibilidade oral de sparfloxacina não é reduzida quando a suspensão de alumínio-magnésio é administrado 4 horas após a administração de esparfloxacina.
Sais de zinco / ferro
Absorção de quinolonas é reduzido significativamente por essas preparações. Estes produtos podem ser tomados 4 horas após a administração da esparfloxacina.
Probenecide
Probenecid não altera o farmacocinética da sparfloxacina.
Teste de Drogas / Laboratório Interações
A terapia com Sparfloxacina pode produzir resultados da cultura falsenegativa para Mycobacterium tuberculosispor supressão do crescimento micobacteriano.
Efeitos teratogênicos
Categoria C da gravidez :Estudos de reprodução realizados em ratos coelhos e macacos em doses orais 6.2, 4.4 e 2.6 vezes superiores ao máximo dose humana, respectivamente, com base em mg / m² (correspondente às concentrações plasmáticas 4,5 e 6,5 vezes maior que nos humanos no macaco e no rato, respectivamente) não revelou nenhuma evidência de efeitos teratogênicos. Nessas doses, a esparfloxacina era claramente tóxico para o coelho e o macaco com evidências leves toxicidade materna observada no rato. Quando administrado a ratos prenhes em doses claramente tóxicas para a mãe (≥ 9,3 vezes a dose máxima humana baseada em mg / m²), a esparfloxacina induziu um aumento dependente da dose na incidência de fetos com defeitos do septo ventricular. Entre as três espécies testadas, esse efeito foi específico para o rato. No entanto, não há adequado e bem controlado estudos em mulheres grávidas. Sparfloxacina deve ser usada apenas durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. (Vejo AVISO.)
Em ensaios clínicos, a maioria dos os eventos adversos foram de gravidade leve a moderada e de natureza transitória. Durante investigações clínicas com a dose recomendada, 1585 pacientes recebeu sparfloxacina e 1331 pacientes receberam um comparador. O a taxa de descontinuação devido a eventos adversos foi de 6,6% para a sparfloxacina versus 5,6% para cefaclor, 14,8% para eritromicina, 8,9% para ciprofloxacina, 7,4% para ofloxacina e 8,3% para claritromicina.
O mais frequentemente relatado eventos (remotamente, possivelmente ou provavelmente relacionados a medicamentos com uma incidência de ≥ 1%) entre os pacientes tratados com sparfloxacina na fase 3 dos EUA clínica os ensaios com a dosagem recomendada foram: reação de fotosensibilidade (7,9%) diarréia (4,6%), náusea (4,3%), dor de cabeça (4,2%), dispepsia (2,3%), tontura (2,0%), insônia (1,9%), dor abdominal (1,8%), prurido (1,8%), perversão do paladar (1,4%) e QTc prolongamento do intervalo (1,3%), vômito (1,3%), flatulência (1,1%), e vasodilatação (1,0%).
Nos ensaios clínicos da fase 3 dos EUA de duração do tratamento mais curta que a dose recomendada, a mais frequente eventos relatados (incidência ≥ 1%, remotamente, possivelmente ou provavelmente medicamento relacionados) foram: dor de cabeça (8,1%), náusea (7,6%), tontura (3,8%) reação de fotosensibilidade (3,6%), prurido (3,3%), diarréia (3,2%), vaginal monilíase (2,8%), dor abdominal (2,4%), astenia (1,7%), dispepsia (1,6%), sonolência (1,5%), boca seca (1,4%) e erupção cutânea (1,1%).
Adicional, possivelmente ou provavelmente eventos relacionados que ocorreram em menos de 1% de todos os pacientes inscritos nos EUA os ensaios clínicos de fase 3 estão listados abaixo :
CORPO COMO UM TODO : febre, dor no peito, dor generalizada, reação alérgica, celulite, dor nas costas, calafrios edema facial, mal-estar, lesão acidental, reação anafilactóide, infecção distúrbio da membrana mucosa, dor no pescoço, artrite reumatóide;
CARDIOVASCULAR: palpitações, eletrocardiograma anormal, hipertensão, taquicardia, seio bradicardia, intervalo PR reduzido, angina de peito, arritmia, fibrilação atrial, vibração atrial, bloqueio AV completo, bloqueio AV de primeiro grau, segundo grau Bloqueio AV, distúrbio cardiovascular, hemorragia, enxaqueca, distúrbio vascular periférico extra-sístoles supraventriculares, extra-sístoles ventriculares, hipotensão postural;
GASTROINTESTINAL : constipação, anorexia, gengivite, monilíase oral, estomatite, língua distúrbio, distúrbio dentário, gastroenterite, aumento do apetite, ulceração bucal flatulência, vômito;
HEMATOLOGIC: cianose equimose, linfadenopatia;
METABOLISMO: gota, edema periférico, sede;
MUSCULOSKELETAL : artralgia, artrite, distúrbio articular, mialgia;
SISTEMA NERVOUS CENTRAL : parestesia, hipestesia, nervosismo, sonolência, sonhos anormais, boca seca depressão, tremor, ansiedade, confusão, alucinações, hiperestesia, hipercinesia, distúrbio do sono, hipocinésia, vertigem, marcha anormal, agitação tontura, instabilidade emocional, euforia, pensamento anormal, amnésia contorcendo;
RESPIRATÓRIO: asma, epistaxe, pneumonia, rinite, faringite, bronquite, hemoptise, sinusite tosse aumentada, dispnéia, laringismo, distúrbio pulmonar, distúrbio pleural;
PELE / HIPERSENSITIVIDADE : erupção cutânea, erupção cutânea maculopapular, pele seca, herpes simplex, sudorese, urticária erupção cutânea vesiculobulosa, dermatite esfoliativa, acne, alopecia, angioedema dermatite de contato, dermatite fúngica, furunculose, erupção cutânea pustular, descoloração da pele herpes zoster, erupção cutânea petéquial ;
SENTIDOS ESPECIAIS:dor de ouvido ambliopia, fotofobia, zumbido, conjuntivite, diplopia, anormalidade de acomodação, blefarite, distúrbio do ouvido, dor ocular, distúrbio de lacrimação otite média;
UROGENITAL: vaginite disúria, dor no peito, dismenorreia, hematúria, menorragia, noctúria, poliúria infecção do trato urinário, dor nos rins, leucorréia, metrorragia, vulvovaginal desordem.
Alterações laboratoriais
Na fase 3 dos EUA clínica ensaios, com a dose recomendada, com a maior frequência (incidência ≥ 1%) relataram alterações nos parâmetros laboratoriais listados como eventos adversos, independentemente da relação com o medicamento, foram: ALT elevado (SGPT) (2,0%), AST (SGOT) (2,3%), e glóbulos brancos (1,1%).
Aumenta para o seguinte testes laboratoriais foram relatados em menos de 1% de todos os pacientes inscritos ensaios clínicos: fosfatase alcalina, amilase sérica, aPTT, uréia no sangue nitrogênio, cálcio, creatinina, eosinófilos, lipase sérica, monócitos, neutrófilos bilirrubina total, glicose na urina, proteína da urina, glóbulos vermelhos na urina e urina glóbulos brancos.
Diminui para o seguinte testes laboratoriais foram relatados em menos de 1% de todos os pacientes inscritos ensaios clínicos: albumina, depuração da creatinina, hematócrito, hemoglobina linfócitos, fósforo, glóbulos vermelhos e sódio.
Aumenta e diminui para o após testes laboratoriais foram relatados em menos de 1% de todos os pacientes em ensaios clínicos: glicose no sangue, plaquetas, potássio e glóbulos brancos.
Eventos adversos de pós-comercialização
A seguir, são adversos adicionais eventos (independentemente da relação com a droga) relatados em todo o mundo experiência pós-comercialização com sparfloxacina ou outras quinolonas: acidose aguda insuficiência renal, agranulocitose, albuminúria, choque anafilático, angioedema anosmia, ataxia, erupção bolhosa, candidúria, parada cardiopulmonar, cerebral trombose, convulsões, cristalúria, disgeusia, disfasia, sensação ebria embolia, eritema nodoso, exacerbação da miastenia gravis, gastralgia, anemia hemolítica, insuficiência hepática, necrose hepática, hepatite, tosse, hiperpigmentação, nefrite intersticial, pneumonia intersticial, intestinal perfuração, icterícia, edema laríngeo ou pulmonar, reação maníaca, dormência nistagmo, mucosa oral dolorosa, pancreatite, pancitopenia, fobia, prolongamento de tempo de protrombina, colite pseudomembranosa, edema de Quincke, cálculos renais rabdomiólise, distúrbio sensorial, síndrome de Stevens-Johnson, célula escamosa carcinoma, tendinite, ruptura do tendão, tremor, trombocitopenia trombocitopenia púrpura, torsades de pointes, necrólise epidérmica tóxica psicose tóxica, retenção urinária, uveíte, candidíase vaginal, vasculite.
Alterações laboratoriais
elevação do soro triglicerídeos, colesterol sérico, glicose no sangue, potássio sérico, diminuição Contagens de leucócitos, contagens de hemoglobina, nível de hematócrito, contagens de trombócitos elevação em GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirrubina total.
Em caso de superdosagem, o o paciente deve ser monitorado em uma instalação médica adequadamente equipada e aconselhado para evitar a exposição ao sol por cinco dias. O monitoramento do ECG é recomendado devido ao possível prolongamento do QTc intervalo. Não há antídoto conhecido superdosagem de sparfloxacina.
Não se sabe se a esparfloxacina é dializável.
Doses únicas de sparfloxacina eram relativamente não tóxicos pela via oral de administração em camundongos, ratos e cachorros. Nenhuma morte ocorreu dentro de um período de observação pós-tratamento de 14 dias nas doses orais mais altas testadas, até 5000 mg / kg em espécies de roedores, ou até 600 mg / kg no cão. Os sinais clínicos observados incluíram inatividade em camundongos e cães, diarréia em ambas as espécies de roedores e vômitos, salivação e tremores em cães.