Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
hipertensão arterial;
doença cardíaca coronária (prevenção de ataques de angina de peito estável);
insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada).
hipertensão arterial;
doença cardíaca coronária: angina de peito estável;
insuficiência cardíaca crônica.
hipertensão arterial;
doença cardíaca coronária: prevenção de picaretas de angina.
Dentro, de manhã, sem mastigar, 2,5–5 mg uma vez. Se necessário, a dose é aumentada para 10 mg 1 vez por dia. A dose diária máxima é de 20 mg.
Em doentes com insuficiência renal em Cl creatinina inferior a 20 ml / min ou com insuficiência hepática grave, a dose diária máxima é de 10 mg.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento e outros adrenoblocadores beta;
insuficiência cardíaca aguda e insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação, exigindo terapia inotrópica;
choque cardiogênico;
colapso;
AV-blockade II - III grau, sem marcapasso;
bloqueio sinotrial;
síndrome de fraqueza do nó sinusal;
bradicardia (CSS antes do tratamento <50 d./ min);
hipotensão arterial pronunciada (DAU menor que 100 mm RT.Art.);
cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca);
formas graves de asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica na anamnese;
distúrbios circulatórios periféricos pronunciados;
Síndrome do reino;
acidose metabólica;
feocromocitoma (sem o uso simultâneo de alfa adrenoblocator);
uso associado de flutafenina e sulfato;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : broncoespasmo (asma brônquica, doenças respiratórias obstrutivas) terapia dessensibilizante; hipertireoidismo; diabetes mellitus tipo 1 e diabetes mellitus com flutuações significativas nas concentrações de glicose no sangue; insuficiência renal grave (Cl creatinina <20 ml / min) disfunção hepática grave; psoríase; distúrbios da circulação periférica (no início do tratamento, os sintomas podem aumentar) anestesia geral; miastenia; Bloqueio AV I grau; Princemetal angina de peito; cardiomiopatia restaurativa; defeitos cardíacos congênitos ou deflexões das válvulas cardíacas com distúrbios hemodinâmicos graves; XSN com infarto do miocárdio nos últimos 3 meses; depressão (em t.h. na história); feocromocitoma (uso simultâneo necessário de adrenoblocadores alfa); dieta rigorosa; reações alérgicas na anamnese.
hipersensibilidade ao bisoprolol ou a qualquer uma das substâncias auxiliares (ver. "Composição");
insuficiência cardíaca aguda, insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação, necessitando de terapia inotrópica;
choque cardiogênico;
bloco atrioventricular (AV) de grau II e III, sem eletrocardiostimulador;
síndrome de fraqueza do nó sinusal;
bloqueio sinotrial;
bradicardia pronunciada (CSS inferior a 60 min./ min);
hipotensão arterial pronunciada (pressão arterial sistólica menor que 100 mm RT.Art.);
formas pesadas de asma brônquica;
distúrbios pronunciados da circulação arterial periférica ou síndrome do reino;
feocromocitoma (sem o uso simultâneo de alfa adrenoblocator);
acidose metabólica;
idade até 18 anos (dados insuficientes sobre eficiência e segurança em uma determinada faixa etária).
Com cautela : terapia dessensibilizante; Princemetal angina de peito; hipertireoidismo; diabetes mellitus tipo 1 e diabetes mellitus com flutuações significativas nas concentrações de glicose no sangue; Bloqueio AV do grau I; insuficiência renal pronunciada (Cl creatinina inferior a 20 ml / min) distúrbios pronunciados da função hepática; psoríase; cardiomiopatia restaurativa; defeitos cardíacos congênitos ou deflexões das válvulas cardíacas com distúrbios hemodinâmicos graves; XSN com infarto do miocárdio nos últimos 3 meses; formas graves de doença pulmonar obstrutiva crônica; dieta rigorosa.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento e outros β-adrenoblocadores;
choque (incluindo.h. cardiogênico), insuficiência cardíaca aguda, insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação, bloqueio AV II - III grau (sem driver de ritmo artificial), bloqueio sinotrial, síndrome de fraqueza do nó sinusal, bradicardia grave, cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca), hipotensão arterial 0 (média sAD)., especialmente com infarto do miocárdio);
asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica na anamnese;
recepção simultânea de inibidores da MAO (com exceção dos inibidores da MAO tipo B);
uso associado de flutafenina e sulfato;
estágios tardios dos distúrbios periféricos da circulação sanguínea;
Doença do reino;
período de lactação;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : insuficiência hepática, insuficiência renal (Cl creatinina <20 ml / min) acidose metabólica, feocromocitoma (com o uso associado de α-adrenoblocators) diabetes mellitus está sob descompensação, Bloqueio AV I grau, Princemetal angina de peito, cardiomiopatia restaurativa, defeitos cardíacos congênitos ou defeitos da válvula cardíaca com distúrbios hemodinâmicos graves, insuficiência cardíaca crônica com infarto do miocárdio nos últimos 3 meses, psoríase, depressão (em t.h. na história), reações alérgicas graves na história, gravidez, velhice, dieta rigorosa, imunoterapia dessensibilizante com alérgenos e extratos de alérgenos.
A frequência das reações laterais abaixo foi determinada da seguinte forma (Classificação da OMS): muitas vezes - pelo menos 10%; frequentemente - pelo menos 1%, mas menos de 10%; raramente - pelo menos 0,1%, mas menos de 1%; raramente - pelo menos 0,01%, mas menos de 0,1%; muito raramente - menos de 0,0% de mensagens.1%.
Do lado do MSS : com muita frequência — Liquidação do ChSS (bradicardia, especialmente em pacientes com XSN) uma sensação de batimento cardíaco; frequentemente — diminuição acentuada da pressão arterial (especialmente em pacientes com XSN) manifestação de angioespasmo (aumento de distúrbios circulatórios periféricos, a sensação de frio nos membros (parescia) com pouca frequência — violação da condutividade AV (até o desenvolvimento de um bloqueio transversal completo e parada cardíaca) arritmias, hipotensão ortostática, agravamento do curso da CNN com o desenvolvimento de edema periférico (inchaço dos tornozelos, Pare; falta de ar) dor no peito.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - tonturas, dor de cabeça, astenia, aumento da fadiga, distúrbios do sono, depressão, ansiedade; raramente - confusão ou perda de memória a curto prazo, sonhos de pesadelo, alucinações, miastenia, tremores, cãibras musculares. Geralmente esses fenômenos são leves e geralmente ocorrem dentro de 1-2 semanas após o início do tratamento.
Do lado dos sentidos: raramente - deficiência visual, redução da separação do rasgo (deve ser levada em consideração ao usar lentes de contato), zumbido, perda auditiva, dor de ouvido; muito raramente - secura e dor nos olhos, conjuntivite, distúrbio do paladar.
Do sistema respiratório : raramente - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou doenças respiratórias obstrutivas; raramente - rinite alérgica; congestão nasal.
Do sistema digestivo: frequentemente - náusea, vômito, diarréia, constipação, mucosa oral seca, dor abdominal; raramente - hepatite, aumento da atividade das enzimas hepáticas (ALT, AST), aumento da concentração de bilirrubina, alteração no paladar.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, dor nas costas.
Do sistema geniturinário: muito raramente - uma violação da potência, um enfraquecimento da libido.
Indicadores laboratoriais : raramente - um aumento na concentração de triglicerídeos no sangue; em alguns casos - trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia.
Reações alérgicas: raramente - coceira na pele, erupção cutânea, urticária.
Do lado da pele : raramente - aumento da transpiração, hiperemia da pele, exantema, reações cutâneas do tipo psoriazo; muito raramente - alopecia; os adrenoblocadores beta podem exacerbar o curso da psoríase.
De outros: síndrome de cancelamento (frequência das picaretas de angina, aumento da pressão arterial).
A frequência das reações laterais abaixo foi determinada respectivamente pelo seguinte: muitas vezes ≥1 / 10; frequentemente ≥1 / 100, <1/10; raramente ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10000, <1/1000; muito raramente ≤1/10000.
Do lado do Serviço Fiscal Central : frequentemente - tontura *, dor de cabeça *; raramente - perda de consciência.
Violações gerais : frequentemente - astenia (em pacientes com XSN), aumento da fadiga *; raramente - astenia (em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito).
Distúrbios mentais : raramente - depressão, insônia; raramente - alucinações, pesadelos.
Do lado do corpo de vista : raramente - uma diminuição na lacrimação (deve ser levada em consideração ao usar lentes de contato); muito raramente - conjuntivite.
Do lado do órgão auditivo: raramente - deficiência auditiva.
Do lado do MSS : com muita frequência — bradicardia em pacientes com CNN; frequentemente — agravamento dos sintomas do curso da CSN em pacientes com XSN, uma sensação de resfriamento ou dormência nos membros, diminuição acentuada da pressão arterial, especialmente em pacientes com XSN; com pouca frequência — violação da condutividade AV; bradicardia em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito, agravamento dos sintomas do curso da DCS em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito, hipotensão ortostática.
Do sistema respiratório : raramente - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou obstrução do trato respiratório na anamnese; raramente - rinite alérgica.
Do sistema digestivo: frequentemente - náusea, vômito, diarréia, constipação; raramente - hepatite.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - fraqueza muscular, cãibras musculares.
Do lado da pele : raramente - reações de hipersensibilidade, como prurido na pele, erupção cutânea, hiperemia na pele; muito raramente - alopecia. Os adrenoblocadores beta podem exacerbar os sintomas da psoríase ou causar erupção cutânea semelhante à psoríase.
Do sistema reprodutivo : raramente - uma violação da potência.
Indicadores laboratoriais : raramente - um aumento na concentração de triglicerídeos e a atividade das transaminases hepáticas no sangue (ACT, ALT).
* Em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito, esses sintomas aparecem especialmente frequentemente no início do curso do tratamento. Geralmente esses fenômenos são leves e geralmente ocorrem dentro de 1-2 semanas após o início do tratamento.
Frequência: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1/1000, incluindo mensagens individuais).
Do lado do Serviço Fiscal Central : com pouca frequência - aumento da fadiga, astenia, tontura, dor de cabeça, sonolência ou insônia, depressão, raramente - alucinações, pesadelos, cãibras.
Do lado dos sentidos: raramente - deficiência visual, secreção reduzida de líquido lacrimogêneo, secura e dor nos olhos, deficiência auditiva; muito raramente - conjuntivite.
Do lado do MSS : muitas vezes - bradicardia sinusal; freqüentemente - uma diminuição da pressão arterial, manifestação de angioespasmo (aumento de distúrbios da circulação periférica, resfriamento das extremidades inferiores, parestesia), com pouca frequência - violação da condução AV, hipotensão ortostática, descompensação do XSN, edema periférico.
Do sistema digestivo: frequentemente - secura da mucosa oral, náusea, vômito, diarréia, constipação, raramente - hepatite.
Do sistema respiratório : raramente - dificuldade em respirar quando atribuído em altas doses (perda de seletividade) e / ou em pacientes predispostos - laringo e broncoespasmo; raramente - congestão nasal, rinite alérgica.
Do sistema endócrino: raramente - hiperglicemia (em pacientes com diabetes mellitus tipo 2), hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina).
Reações alérgicas: raramente - coceira na pele, erupção cutânea, urticária.
Do lado da pele : raramente - aumento da transpiração, hiperemia da pele; muito raramente - reações cutâneas do tipo psoriazo, exacerbação dos sintomas de psoríase, alopecia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: com pouca frequência - fraqueza muscular, cãibras nos músculos da panturrilha, artralgia.
Indicadores laboratoriais : raramente - aumento da atividade das transaminases hepáticas, hipertrigliceridemia; em alguns casos - trombocitopenia, agranulocitose.
Influência no feto : retardo de crescimento intra-uterino, hipoglicemia, bradicardia.
De outros: muito raramente - uma violação da potência; raramente - síndrome de cancelamento (reforçar as picaretas de angina e aumentar a pressão arterial).
Sintomas : arritmia, extrasistolia ventricular, bradicardia grave, bloqueio AV, diminuição grave da pressão arterial, insuficiência cardíaca aguda, hipoglicemia, acrocianose, dificuldade em respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, cãibras.
Tratamento: quando ocorre uma overdose, em primeiro lugar, é necessário parar de tomar o medicamento, enxaguar o estômago, tomar agentes adsorventes e realizar terapia sintomática.
Com bradicardia pronunciada - na / na introdução de atropina. Se o efeito for insuficiente, com cautela, você pode introduzir uma ferramenta com um efeito cronotrópico positivo. Às vezes, pode ser necessária uma produção temporária de um driver de ritmo artificial.
Com uma diminuição acentuada da pressão arterial - na / na introdução de soluções e vasopressores substitutos do plasma. Com hipoglicemia, glucagon ou dextrose (glicose) podem ser mostrados em / in. No bloqueio AV, os pacientes devem ser constantemente monitorados e tratados com beta-adrenomimetíticos, como a epinefrina. Se necessário, encenando um driver de ritmo artificial.
Quando o curso do XSN é agravado, a administração de diuréticos, medicamentos com efeito inotrópico positivo, bem como vasodilatadores.
No broncoespasmo - a nomeação de broncodatadores, incluindo.h. beta2-adrenomimetiks e / ou aminofilina.
Sintomas : na maioria das vezes - bloqueios AV, bradicardia grave, diminuição acentuada da pressão arterial, broncoespasmo, insuficiência cardíaca aguda e hipoglicemia.
A sensibilidade à ingestão única de bisoprolol em altas doses varia muito entre pacientes individuais e, provavelmente, pacientes com XSN são altamente sensíveis.
Tratamento
Pare de tomar o medicamento e comece a apoiar a terapia sintomática.
Com bradicardia pronunciada: na / na introdução de atropina. Se o efeito for insuficiente, com cautela, você pode introduzir uma ferramenta com um efeito cronotrópico positivo. Às vezes, pode ser necessária uma produção temporária de um driver de ritmo artificial.
Com uma diminuição acentuada da pressão arterial: na / na introdução de soluções substitutas de plasma e medicamentos vasopressores.
No bloqueio AV: os pacientes devem ser constantemente monitorados e tratados com beta-adrenomimetíticos, como a epinefrina. Se necessário, encenando um driver de ritmo artificial.
Com um agravamento do curso da CNN : na / na introdução de diuréticos, medicamentos com efeito inotrópico positivo, bem como vasodilatadores.
Com broncoespasmo: nomeação de bronciladores, incluindo.h. beta2-adrenomimetiks e / ou aminofilina.
Com hipoglicemia: na / na introdução de dextrose (glicose).
Sintomas : arritmia, extrasistolia ventricular, bradicardia grave, bloqueio AV, diminuição grave da pressão arterial, insuficiência cardíaca aguda, acrocianose, dificuldade em respirar, broncoespasmo, tontura, condições de desmaio, cãibras.
Tratamento: lavagem gástrica e o objetivo de adsorver drogas; terapia sintomática: com um bloqueio AV desenvolvido — na / na introdução de 1–2 mg de atropina, epinefrina ou encenação de um marcapasso temporário; com extrasistolia ventricular — lidocaína (preparações da classe IA não são usadas) com uma diminuição da pressão arterial — o paciente deve estar na posição de Trendelenburg; se não houver sinais de edema pulmonar — na / na introdução de soluções de substituição de plasma, com ineficiência — introdução de epinefrina, dopamina, dobutamina (para uma ação cronológica e inotrópica positiva e eliminação de uma diminuição acentuada da pressão arterial) em insuficiência cardíaca — glicosídeos cardíacos, diuréticos, glucagon; com cãibras — em / em diazepam; com broncoespasmo — β2-adrenostimulantes inalados.
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает AV проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и в итоге — уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (снижение проведения в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
O bisoprolol é quase completamente absorvido pelo LCD; comer não afeta a absorção. Biodisponibilidade - cerca de 90%.
Tmáx é de 2-4 horas após a entrada. Ligação às proteínas plasmáticas no sangue - 26-33%. Metabolizados no fígado, os metabólitos do bisoprolol não têm atividade farmacológica. T1/2 é de 9 a 12 h, o que torna possível o uso do medicamento 1 vez por dia.
É exibido pelos rins - 50% inalterado, menos de 2% - através do intestino.
A permeabilidade através do SMS e a barreira placentária são baixas, em pequenas quantidades se destaca do leite materno.
Sucção. O bisoprolol é quase completamente (mais de 90%) absorvido pelo LCD. Sua biodisponibilidade devido ao metabolismo insignificante na primeira passagem pelo fígado (cerca de 10%) é de cerca de 90% após a ingestão. Comer não afeta a biodisponibilidade. O bisoprolol demonstra cinética linear e suas concentrações no plasma sanguíneo são proporcionais à dose aceita na faixa de 5 a 20 mg. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 2-3 horas.
Distribuição. O bisoprolol é distribuído amplamente. Vd é 3,5 l / kg.
A conexão com proteínas plasmáticas no sangue atinge aproximadamente 30%.
Metabolismo. Metabolizado ao longo do caminho oxidativo sem conjugação subsequente. Todos os metabólitos são polares (solúveis em água) e são exibidos pelos rins. Os principais metabólitos encontrados no sangue e no plasma de urina não mostram atividade farmacológica. Dados obtidos como resultado de experimentos com microssomas hepáticos humanos in vitro, mostram que o bisoprolol é metabolizado principalmente pelo isopurmio do CYP3A4 (cerca de 95%), e o CYP2D6 é a instrumentação que desempenha apenas um papel menor.
A conclusão. A depuração do bisoprolol é determinada pelo equilíbrio entre a remoção dos rins de forma inalterada (cerca de 50%) e o metabolismo no fígado (cerca de 50%) dos metabólitos, que também são excretados pelos rins. A folga total é de 15 l / h. T1/2 - 10-12 horas.
Não há informações sobre a farmacocinética do bisoprolol em pacientes com XSN e a violação simultânea da função do fígado ou rins.
Absorção - 80–90%, comer não afeta a absorção. Cmáx no plasma sanguíneo é observado após 1-3 horas, a conexão com as proteínas plasmáticas do sangue é de cerca de 30%.
A permeabilidade através do SMS e a barreira placentária são baixas, a secreção com leite materno é baixa.
Metabolizado no fígado com a formação de metabolitos inativos, T1/2 - 10-12 horas. Cerca de 98% são excretados pelos rins, dos quais 50% são retirados inalterados, menos de 2% - com bile.
- Adrenoblocadores beta
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Нерекомендуемые комбинации
Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
БКК типа верапамила, и в меньшей степени — дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к декомпенсации ХСН за счет урежения ЧСС и снижения сердечного выброса, а также к появлению симптомов вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.
Комбинации, требующие особой осторожности
БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола — выраженное снижение АД, урежение ЧСС.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих ЛС. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии — тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Антигипертензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом могут удлиняться.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать антигипертензивный эффект. Одновременное применение может привести к развитию гипертонического криза.
Эрготамин повышает риск развития нарушений периферического кровообращения.
Рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.
Все показания к применению препарата Zabesta®. БКК типа верапамила и в меньшей степени — дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Zabesta®. БКК — производные дигидропиридина(например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, развитию брадикардии.
НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Zabesta® с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Антигипертензивное действие ослабляют НПВС (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризирующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики, в т.ч. сультоприд), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2 препарата.
Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с β-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).
Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.
Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.
However, we will provide data for each active ingredient