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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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Neurocisticercose
Z ZoleZA está indicado no tratamento da neurocisticercose parenquimatosa devido a lesões ativas causadas por formas larvais da tênia, Taenia solium.
Doença hidática
Z ZoleZA está indicado no tratamento da doença hidática cística do fígado, pulmão e peritônio, causada pela forma larval da tênia do cão, Echinococcus granulosus.
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Dosagem
A dosagem de Z ZoleZA varia de acordo com a indicação. Os comprimidos de Z ZoleZA podem ser esmagados ou mastigados e engolidos com um copo de água. Os comprimidos de Z ZoleZA devem ser tomados com alimentos.
Tabela 1: Dosagem ZoleZA
Indicação | Peso do paciente | Dose | Duração |
Doença hidática | 60 kg ou mais | 400 mg duas vezes ao dia, com as refeições | Ciclo de 28 dias seguido de um intervalo livre de Zoledazol de 14 dias, para um total de 3 ciclos |
Menos de 60 kg | 15 mg / kg / dia, administrados em doses divididas duas vezes ao dia com as refeições (dose diária total máxima de 800 mg) | ||
Neurocisticercose | 60 kg ou mais | 400 mg duas vezes ao dia, com as refeições | 8 a 30 dias |
Menos de 60 kg | 15 mg / kg / dia, administrados em doses divididas duas vezes ao dia com as refeições (dose diária total máxima de 800 mg) |
Medicação concomitante para evitar reações adversas
Os pacientes em tratamento de neurocisticercose devem receber terapia apropriada com esteróides e anticonvulsivantes, conforme necessário. Corticosteróides orais ou intravenosos devem ser considerados para prevenir episódios hipertensos cerebrais durante a primeira semana de tratamento.
Monitoramento da segurança antes e durante o tratamento
- Monitore a contagem sanguínea no início de cada ciclo de 28 dias de terapia e a cada 2 semanas durante o tratamento com ZoleZA em todos os pacientes.
- Monitore as enzimas hepáticas (transaminases) no início de cada ciclo de 28 dias de terapia e pelo menos a cada 2 semanas durante o tratamento com Z ZoleZA em todos os pacientes.
- Obtenha um teste de gravidez em mulheres com potencial reprodutivo antes da terapia.
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Z ZoleZA está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à classe de compostos benzimidazol ou a qualquer componente de Z ZoleZA
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AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Supressão da Medula Óssea
Foram relatadas fatalidades associadas ao uso de Z ZoleZA devido a granulocitopenia ou pancitopenia Z ZoleZA pode causar supressão da medula óssea, anemia aplástica e agranulocitose. Monitore a contagem sanguínea no início de cada ciclo de 28 dias de terapia e a cada 2 semanas durante o tratamento com ZoleZA em todos os pacientes. Pacientes com doença hepática e pacientes com equinococose hepática têm um risco aumentado de supressão da medula óssea e justificam um monitoramento mais frequente das contagens sanguíneas. Interrompa Z ZoleZA se ocorrerem reduções clinicamente significativas na contagem de células sanguíneas.
Efeitos teratogênicos
Z ZoleZA pode causar danos fetais e não deve ser usado em mulheres grávidas, exceto em circunstâncias clínicas em que nenhum manejo alternativo seja apropriado. Obtenha o teste de gravidez antes de prescrever Z ZoleZA para mulheres com potencial reprodutivo. Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo a usar um controle de natalidade eficaz durante a terapia com Z ZoleZA e por um mês após o término da terapia. Interrompa imediatamente o Z ZoleZA se um paciente engravidar e aplique o paciente do risco potencial ao feto.
Risco de sintomas neurológicos na neurocisticercose
Os pacientes em tratamento de neurocisticercose devem receber terapia com esteróides e anticonvulsivantes para prevenir sintomas neurológicos (por exemplo,. convulsões, aumento da pressão intracraniana e sinais focais) como resultado de uma reação inflamatória causada pela morte do parasita no cérebro.
Risco de dano da retina em pacientes com neurocisticercose da retina
A cisticercose pode envolver a retina. Antes de iniciar o tratamento para neurocisticercose, examine o paciente quanto à presença de lesões na retina. Se essas lesões forem visualizadas, avalie a necessidade de terapia anticisticeral contra a possibilidade de danos na retina resultantes de danos inflamatórios causados pela morte induzida por ZoleZA do parasita.
Efeitos hepáticos
Em ensaios clínicos, o tratamento com Z ZoleZA foi associado a elevações leves a moderadas das enzimas hepáticas em aproximadamente 16% dos pacientes. Essas elevações geralmente retornam ao normal após a descontinuação da terapia. Também houve relatos de casos de insuficiência hepática aguda de causalidade e hepatite incertas.
Monitore as enzimas hepáticas (transaminases) antes do início de cada ciclo de tratamento e pelo menos a cada 2 semanas durante o tratamento. Se as enzimas hepáticas excederem o dobro do limite superior do normal, deve-se considerar a interrupção da terapia com ZoleZA com base nas circunstâncias individuais do paciente. Reiniciar o tratamento com Z ZoleZA em pacientes cujas enzimas hepáticas normalizaram o tratamento é uma decisão individual que deve levar em consideração o risco / benefício de mais uso de ZoleZA. Realize testes laboratoriais com frequência se o tratamento com Z ZoleZA for reiniciado.
Pacientes com resultados elevados de testes de enzimas hepáticas têm um risco aumentado de hepatotoxicidade e supressão da medula óssea. Interrompa a terapia se as enzimas hepáticas aumentarem significativamente ou se ocorrerem reduções clinicamente significativas na contagem de células sanguíneas.
Desmascaramento da neurocisticercose em pacientes hidatídeos
A neurocisticercose não diagnosticada pode ser descoberta em pacientes tratados com ZoleZA para outras condições. Pacientes com fatores epidemiológicos em risco de neurocisticercose devem ser avaliados antes do início da terapia.
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez C .
Não há estudos adequados e bem controlados da administração de ZoleZA em mulheres grávidas. Z ZoleZA deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Z ZoleZA não deve ser utilizado em mulheres grávidas, exceto em circunstâncias clínicas em que nenhum manejo alternativo seja apropriado. Obtenha o teste de gravidez antes de prescrever Z ZoleZA para mulheres com potencial reprodutivo. Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo a usar um controle de natalidade eficaz durante a terapia com Z ZoleZA e por um mês após o término da terapia. Se um paciente engravidar enquanto estiver a tomar este medicamento, ZoleZA deve ser interrompido imediatamente. Se ocorrer gravidez ao tomar este medicamento, o paciente deve ser informado do risco potencial para o feto.
O Z ZoleZA demonstrou ser teratogênico (causar embriotoxicidade e malformações esqueléticas) em ratos e coelhos prenhes. A resposta teratogênica no rato foi demonstrada em doses orais de 10 e 30 mg / kg / dia (0,10 vezes e 0,32 vezes a dose humana recomendada com base na área da superfície corporal em mg / m², respectivamente) durante os dias de gestação 6 a 15 e em coelhos prenhes em doses orais de 30 mg / kg / dia (0,60 vezes a dose humana recomendada com base na área da superfície corporal em mg / m²) administrado durante os dias 7 a 19 da gestação. No estudo do coelho, a toxicidade materna (mortalidade de 33%) foi observada em 30 mg / kg / dia. Em camundongos, não foram observados efeitos teratogênicos em doses orais de até 30 mg / kg / dia (0,16 vezes a dose humana recomendada com base na área da superfície corporal em mg / m²), administrada durante os dias de gestação de 6 a 15.
Mães de enfermagem
Z ZoleZA é excretado no leite animal. Não se sabe se é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando Z ZoleZA é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
A doença hidática é incomum em bebês e crianças pequenas. Na neurocisticercose, a eficácia de Z ZoleZA em crianças parece ser semelhante à dos adultos.
Uso geriátrico
Em pacientes com 65 anos ou mais com doença hidática ou neurocisticercose, não havia dados suficientes para determinar se a segurança e a eficácia do ZoleZA são diferentes das dos pacientes mais jovens.
Pacientes com função renal prejudicada
A farmacocinética do Z ZoleZA em pacientes com insuficiência renal não foi estudada.
Pacientes com obstrução extra-hepática
Em pacientes com evidência de obstrução extra-hepática (n = 5), a disponibilidade sistêmica de sulfóxido de Z Zoledazol foi aumentada, conforme indicado por um aumento de 2 vezes na concentração sérica máxima e um aumento de 7 vezes na área sob a curva. A taxa de absorção / conversão e eliminação do sulfóxido de Z Zoledazol pareceu ser prolongada com valores médios de Tmax e meia-vida de eliminação sérica de 10 horas e 31,7 horas, respectivamente. As concentrações plasmáticas de ZoleZA parental foram mensuráveis em apenas 1 de 5 pacientes.
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Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
O perfil de reação adversa de Z ZoleZA difere entre doença hidática e neurocisticercose. As reações adversas que ocorrem com uma frequência de 1% ou mais em qualquer uma das doenças são descritas na Tabela 2 abaixo.
Esses sintomas eram geralmente leves e resolvidos sem tratamento. As interrupções do tratamento foram predominantemente devidas a leucopenia (0,7%) ou anormalidades hepáticas (3,8% na doença hidática). A incidência a seguir reflete reações adversas que foram relatadas como pelo menos possivelmente ou provavelmente relacionadas ao Z ZoleZA
Tabela 2: Incidência de reação adversa 1% ou maior em doenças hidátides e neurocisticercose
Reação Adversa | Doença hidática | Neurocisticercose |
Gastrointestinal | ||
Dor abdominal | 6 | 0 |
Náusea | 4 | 6 |
Vômitos | 4 | 6 |
Perturbações gerais e alterações no local de administração | ||
Febre | 1 | 0 |
Investigações | ||
Enzimas hepáticas elevadas | 16 | menos de 1 |
Distúrbios do sistema nervoso | ||
Tontura | 1 | menos de 1 |
Dor de cabeça | 1 | 11 |
Sinais meníngeos | 0 | 1 |
Pressão Intracraniana Aumentada | 0 | 2 |
Vertigem | 1 | menos de 1 |
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | ||
Alopecia reversível | 2 | menos de 1 |
Os seguintes eventos adversos foram observados com uma incidência inferior a 1% :
Distúrbios do sangue e do sistema linfático : Houve relatos de leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitose ou trombocitopenia.
Distúrbios do sistema imunológico: Reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea e urticária.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de ZoleZA. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático : Anemia aplástica, supressão da medula óssea, neutropenia.
Distúrbios oculares : Visão turva.
Distúrbios gastrointestinais: Diarréia.
Distúrbios gerais do sistema: Astenia.
Distúrbios hepatobiliares: Elevações de enzimas hepáticas, hepatite, insuficiência hepática aguda.
Distúrbios músculo-esqueléticos e dos tecidos conjuntivos: Rabdomiólise.
Distúrbios do sistema nervoso: Sonolência, convulsão.
Distúrbios renais e urinários : Insuficiência renal aguda.
Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos : Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
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Em caso de sobredosagem, recomenda-se terapia sintomática e medidas gerais de suporte.
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Absorção
O zoledazol Z é pouco absorvido pelo trato gastrointestinal devido à sua baixa solubilidade aquosa. As concentrações de Zoledazol são insignificantes ou indetectáveis no plasma, pois são rapidamente convertidas no metabolito do sulfóxido antes de atingir a circulação sistêmica. A atividade anti-helmíntica sistêmica foi atribuída ao metabolito primário, sulfóxido de Zoledazol. A biodisponibilidade oral parece ser aumentada quando o Zoledazol é co-administrado com uma refeição gordurosa (teor estimado de gordura 40 gramas), como evidenciado por concentrações plasmáticas mais altas (até 5 vezes em média) de sulfóxido de Z Zoledazol em comparação com o estado de jejum.
As concentrações plasmáticas máximas de sulfóxido de Zoledazol foram atingidas 2 horas a 5 horas após a administração e foram em média 1310 ng / mL (variação de 460 ng / mL a 1580 ng / mL) após doses orais de Zoledazol (400 mg) em 6 pacientes com doença hidátida, quando administrado com uma refeição gordurosa. As concentrações plasmáticas de sulfóxido de Zoledazol aumentaram de maneira proporcional à dose ao longo da faixa de doses terapêuticas após a ingestão de uma refeição rica em gordura (teor de gordura 43,1 gramas). A meia-vida média aparente de eliminação terminal do sulfóxido de Z Zoledazol variou de 8 horas a 12 horas em 25 indivíduos saudáveis, bem como em 14 pacientes com hidatida e 8 neurocisticercose.
Após 4 semanas de tratamento com Z Zoledazol (200 mg três vezes ao dia), as concentrações plasmáticas de 12 pacientes de sulfóxido de Z Zoledazol foram aproximadamente 20% inferiores às observadas durante a primeira metade do período de tratamento, sugerindo que o Zoledazol pode induzir seu próprio metabolismo.
Distribuição
O sulfóxido de zoledazol Z está 70% ligado à proteína plasmática e é amplamente distribuído por todo o corpo; foi detectado na urina, bile, fígado, parede do cisto, líquido do cisto e líquido cefalorraquidiano (LCR).
As concentrações no plasma foram 3 vezes a 10 vezes e 2 vezes a 4 vezes maiores que as determinadas simultaneamente no fluido do cisto e no LCR, respectivamente.
Metabolismo e excreção
O zoledazol Z é rapidamente convertido no fígado para o metabolito primário, o sulfóxido de Zoledazol, que é metabolizado ainda mais em sulfona de Zoledazol e outros metabólitos oxidativos primários que foram identificados na urina humana. Após administração oral, Zoledazol não foi detectado na urina humana. A excreção urinária de sulfóxido de Zoledazol é uma via de eliminação menor, com menos de 1% da dose recuperada na urina. A eliminação biliar é presumivelmente responsável por uma parte da eliminação, como evidenciado por concentrações biliares de sulfóxido de Z Zoledazol semelhantes às alcançadas no plasma.
However, we will provide data for each active ingredient