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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
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mastodinia;
mastopatia difusa de fibroz-kistoz.
Condições de deficiência de progesteron em mulheres.
Dentro :
ameaçar o aborto ou impedir o aborto habitual devido à falta de progesterona;
infertilidade devido à deficiência de luteína;
síndrome pré-menstrual;
irregularidades menstruais devido a ovulação ou anovulação prejudicada;
fibroznous-cystopathy;
pré-menopausa;
terapia hormonal na menopausa (substituição) (MGT) na peri e pós-menopausa (em combinação com medicamentos contendo estrogênio).
Intravaginal:
terapia hormonal na menopausa (substituição) em caso de deficiência de progesterona com ovos não funcionais (desaparecidos) (doação de ovos);
prevenção (prevenção) de parto prematuro em mulheres em risco (com encurtamento do colo do útero e / ou presença de dados anamnésticos de parto prematuro e / ou ruptura prematura das membranas fetais);
apoio à fase da luteína em preparação para fertilização in vitro;
suporte para a fase da luteína em um ciclo menstrual espontâneo ou induzido;
menopausa prematura;
terapia hormonal na menopausa (substituição) (em combinação com medicamentos contendo estrogênio);
infertilidade devido à deficiência de luteína;
ameaçar o aborto ou impedir o aborto habitual devido à falta de progesterona.
manter a fase da luteína no processo de aplicação de métodos auxiliares de reprodução;
amenorréia secundária, sangramento uterino disfuncional devido à deficiência de progesterona;
terapia com hormônio de substituição na pós-menopausa (em combinação com medicamentos estrogênicos).
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V / m, adultos a dose única mais alta de 0,025 g (2,5 ml 1% ou 1 ml 2,5% r-ra).
Localmente.
1 aplicação (2,5 g de gel) contendo 0,025 g de progesterona é aplicada à pele das glândulas mamárias pelo dispensador à sucção total 1-2 vezes ao dia ou na 2a fase (do 16o ao 25o dia) do ciclo menstrual .
O curso do tratamento é de até 3 ciclos. Um curso repetido de tratamento só pode ser prescrito após consulta com um médico.
A duração do tratamento é determinada pela natureza e características da doença.
Dentroà noite, antes de dormir, bebendo água.
Na maioria dos casos, com deficiência de progesterona, a dose diária de Utrezhestan é suficiente® é 200-300 mg, dividido em 2 doses (manhã e noite).
Com um aborto ameaçador ou para evitar o aborto habitual devido à deficiência de progesterona - 200–600 mg / dia diariamente nos trimestres I e II da gravidez.
Uso adicional da droga Utrezhstan® é possível com a nomeação de um médico assistente com base em uma avaliação dos dados clínicos de uma mulher grávida.
Em caso de insuficiência da fase da luteína (síndrome pré-distrual, mastopatia de fibroz-kistoznaya, dismenorea, período de transição do menopaus), a dose diária é de 200 ou 400 mg, tomada dentro de 10 dias (geralmente do 17o ao 26o dia do ciclo) .
No MST na perimenopausa, o medicamento Utrezhestan está assumindo o fundo da ingestão de estrogênio® aplicado por 200 mg / dia por 12 dias.
No MGT na pós-menopausa em modo contínuo, a droga Utrezhstan® usado em uma dose de 100 a 200 mg desde o primeiro dia de ingestão de estrogênio. A dose é selecionada individualmente.
Intravaginal profundamente na vagina.
Prevenção (prevenção) do parto prematuro em mulheres em risco (com redução do colo do útero e / ou presença de dados anamnésticos do parto prematuro e / ou ruptura prematura das membranas fetais) : a dose habitual é de 200 mg antes de dormir, das 22 às 34 semanas de gravidez.
Completa falta de progesterona em mulheres com ovários que não funcionam (desaparecidos) (doação de ovos) : no contexto da terapia com estrogênio — 100 mg / dia nos 13o e 14o dias do ciclo, então — 100 mg 2 vezes ao dia, do 15o ao 25o dia do ciclo, a partir do 26o dia, e em caso de gravidez, a dose aumenta em 100 mg / dia toda semana, atingindo o máximo — 600 mg / dia, dividido em 3 etapas. A dose especificada pode ser usada por 60 dias.
Apoio à fase da luteína durante o ciclo de fertilização in vitro : Recomenda-se tomar de 200 a 600 mg / dia, a partir do dia da injeção de HG durante o trimestre de gravidez I e II.
Suporte para a fase da luteína em um ciclo menstrual espontâneo ou induzido, com infertilidade associada à função corporal amarela prejudicada : recomenda-se tomar 200-300 mg / dia, a partir do 17o dia do ciclo por 10 dias, em caso de menstruação tardia e diagnóstico de gravidez, o tratamento deve continuar.
Em casos de ameaça de aborto ou para evitar abortos habituais decorrentes do contexto de deficiência de progesterona : 200–400 mg / dia em 2 doses nos trimestres I e II da gravidez.
Intravaginal.
Manutenção da fase da luteína na aplicação de métodos de reprodução auxiliares. A partir do dia da transferência de embriões, o gel na quantidade de 1,125 g (90 mg de progesterona - 1 aplicador) é introduzido diariamente por via intravaginal. Após a gravidez, a terapia continua a ser de até 12 semanas ou dentro de 10 a 12 semanas a partir do momento da gravidez confirmada.
Amenorréia secundária, sangramento uterino disfuncional devido à deficiência de progesterona. 1,125 g (90 mg de progesterona) do gel é administrado por via intravaginal após um dia do 15o ao 25o dia do ciclo. Se necessário, a dose pode ser reduzida ou aumentada.
Terapia com hormônio da substituição na pós-menopausa (em combinação com drogas estrogênicas). 90 mg de progesterona (1 aplicador) 2 vezes por semana.
Informações para o paciente quando usado de forma independente
Você deve seguir as recomendações do médico ao usar o Cranon® Krainon.® contém um hormônio do corpo amarelo idêntico ao hormônio natural progesterona. Krainon® introduzido na vagina. Por razões de higiene e facilidade de uso, o medicamento Krainon® embalado em um aplicador descartável que é lançado após o uso.
O aplicador inclui um recipiente de ar, extremidade plana, extremidade superior, extremidade inferior, tampa de ruptura.
O apliques deve ser realizado de acordo com esta instrução :
Pegue o aplicador, segurando firmemente a extremidade superior entre o polegar e o indicador. Agite o aplicador como um termômetro médico para que o gel se mova para a extremidade inferior do aplicador.
Mantenha o aplicador na extremidade plana superior do contêiner de ar, remova a tampa de ruptura da extremidade oposta girando. Não empurre um contêiner de ar.
O aplicador pode ser inserido na posição sentada e na posição deitada com os joelhos levemente dobrados. Digite cuidadosamente a extremidade inferior do aplicador na vagina.
Aperte firmemente um recipiente de ar para que o gel do aplicador entre na vagina. Apesar de parte do gel permanecer no aplicador, o paciente recebe a dose necessária na íntegra. Em seguida, você pode jogar fora o aplicador com o restante do gel nele. Krainon® cobre a mucosa vaginal, garantindo a longa liberação de progesterona.
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hipersensibilidade individual a qualquer um dos componentes do medicamento;
formas nodais de mastopatia de fibroz-kistoz ;
tumores (formações em forma de pumor) das glândulas mamárias de etiologia pouco clara;
câncer de mama e genital (monoterapia);
gravidez (trimestres II e III).
Com cautela : insuficiência hepática; insuficiência renal; asma brônquica; epilepsia; enxaqueca; depressão; hiperlipoproteinemia; gravidez de engenhosidade; aborto em andamento; tendência a trombose; formas agudas de flebite ou doenças tromboembólicas; sangramento da vagina por etiologia pouco clara; porfiria; hiper arterial.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
trombose venosa profunda, tromboflebite, distúrbios tromboembólicos (trombomba da artéria ligeira, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral), hemorragia intracraniana ou presença de dados de estado / doença na anamnese;
sangramento da vagina de uma gênese pouco clara;
aborto incompleto;
porfiria;
neoplasias malignas estabelecidas ou suspeitas das glândulas mamárias e órgãos genitais;
quando tomado dentro - doenças hepáticas graves (incluindo.h. icterícia colestática, hepatite, síndrome de Dubin-Johnson, rotor, tumor maligno do fígado) atualmente ou anamnese.
período de amamentação;
infância até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : Doenças SSS; hipertensão arterial; insuficiência renal crônica; diabetes mellitus; asma brônquica; epilepsia; enxaqueca; depressão; hiperlipoproteinemia; insuficiência pulmonar e função hepática moderada; fotosensibilidade; II e III trimestres de gravidez.
hipersensibilidade à progesterona ou a outros componentes do medicamento;
sangramento vaginal de etiologia obscura;
porfiria aguda;
tumores malignos dos órgãos genitais ou glândulas mamárias ou suspeita de presença;
trombose aguda ou tromboflebite, doenças trombrombólicas, acidente vascular cerebral agudo (incluindo.h. na história);
aborto incompleto;
período de amamentação.
Com cautela : hipertensão arterial, insuficiência renal crônica, insuficiência cardiovascular, diabetes mellitus, asma brônquica, epilepsia, enxaqueca, depressão, hiperlipoproteinemia.
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Extremamente raros - glândulas mamárias, marés quentes de sangue, metrarquia; diminuição da libido.
Com hipersensibilidade aos componentes do medicamento - eritema no local de aplicação do gel, inchaço dos lábios e pescoço, febre, dor de cabeça, náusea.
Os seguintes fenômenos indesejáveis observados no método oral de uso do medicamento são distribuídos de acordo com a frequência da ocorrência, de acordo com a seguinte gradação: frequentemente> 1/100, <1/10; raramente> 1/1000, <1/100; raramente> 1/10000, <1/1000; muito raramente <1/1000.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: frequentemente - irregularidades menstruais, amenorréia, sangramento acíclico; raramente - mastodinia.
Da psique: muito raramente - depressão.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - sonolência, tontura transitória.
Do lado do LCD: frequentemente - inchaço; raramente - vômitos, diarréia, constipação; raramente - náusea.
Do fígado e trato biliar: raramente - icterícia colestática.
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - urticária.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - coceira, acne; muito raramente - claísmo.
Sonoridade, tontura transitória são possíveis, em regra, 1-3 horas após o uso da droga. Esses efeitos colaterais podem ser reduzidos reduzindo a dose, usando o medicamento antes de dormir ou movendo-se para o caminho vaginal da administração.
Esses efeitos indesejados são geralmente os primeiros sinais de overdose. Sobrancelha e / ou tontura transitória são observadas, em particular, no caso de hipoestrogenia concomitante. Reduzir a dose ou restaurar a estrogenização mais alta elimina imediatamente esses fenômenos sem reduzir o efeito terapêutico da progesterona.
Se o curso do tratamento começar muito cedo (na primeira metade do ciclo menstrual, especialmente até o 15o dia), é possível encurtar o ciclo menstrual ou o sangramento acíclico.
Alterações registradas no ciclo menstrual, amenorréia ou sangramento acíclico são características de todos os gestagens.
Aplicação na prática clínica
O método oral de aplicação. Quando uso pós-comercialização de progesterona, os seguintes fenômenos indesejáveis são observados: insônia; síndrome pré-menstrual; tensão nas glândulas mamárias; corrimento vaginal; dor nas articulações; hipertermia; aumento da transpiração à noite; atraso do fluido; mudança no peso corporal; pancreatite aguda; alopecia, girsutismo; mudanças na libido; trombose e complicações tromboembólicas (ao conduzir MGT em combinação com medicamentos contendo estrogênio) aumentar AD .
O medicamento inclui lecitina de soja, que pode causar reações de hipersensibilidade (choque curto e anafilático).
Método vaginal de aplicação. Foram relatados casos separados de desenvolvimento de reações de intolerância local aos componentes da droga na forma de hiperemia da mucosa vaginal, queimação, coceira e secreções oleosas.
Efeitos colaterais sistêmicos com o uso intravaginal do medicamento em doses recomendadas, em particular sonolência ou tontura (observados para uso oral do medicamento), não foram observados.
Dor de cabeça, sonolência, dor abdominal, glândulas mamárias, sangramento intermenstrual, irritação da mucosa vaginal e outras reações locais de tamanho moderado no campo de aplicação; reações de hipersensibilidade também são possíveis, geralmente manifestadas na forma de erupção cutânea.
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Devido à baixa absorção do sistema, é improvável uma overdose.
Sintomas : sonolência, tontura transitória, euforia, encurtando o ciclo menstrual, dismenorea.
Em alguns pacientes, a dose terapêutica média pode ser excessiva devido à secreção endógena instável de progesterona, sensibilidade especial ao medicamento ou concentração de estradiol muito baixa.
Tratamento: em caso de sonolência ou tontura, é necessário reduzir a dose diária ou atribuir um medicamento antes de dormir por 10 dias do ciclo menstrual; em caso de redução do ciclo menstrual ou de baixa emissão de cepa sanguínea, recomenda-se que o início do tratamento seja adiado para um dia posterior do ciclo (por exemplo, no dia 19, em vez do dia 17) na perimenopausa e no MST na pós-menopausa, você precisa ter certeza disso, que a concentração de estradiol é ideal.
Quando a sobredosagem, se necessário, é realizado tratamento sintomático.
Sobre casos de overdose de Crinon® não relatado.
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A progesterona, por um lado, baseia-se no bloqueio de receptores de estrogênio, o que melhora a absorção de líquido dos tecidos e reduz a compressão dos dutos leitosos; por outro, bloqueando os receptores de prolactina no tecido mamário, o que leva a uma diminuição da lactopoiese. Assim, o uso local do medicamento, criando uma alta concentração de progesterona na área de uso, não tem efeito sistêmico e evita efeitos colaterais indesejados.
O mecanismo de ação do medicamento Prozestozhel é baseado em um aumento na concentração de progesterona nos tecidos mamários. Um componente ativo do medicamento é a progesterona. O progesteron reduz a expressão de receptores de estrogênio nos tecidos mamários e também reduz o nível local de estrogênio ativo, estimulando enzimas (17-beta-hidroxisteroiddeidrogenase e estronosulforase), oxidando o estradiol em estrons menos ativos e depois ligando o último, transformando-o em inativo. Assim, a progesterona limita o efeito proliferativo do estrogênio no tecido mamário. O progesteron também tem um pequeno efeito atridiuretic devido à inibição da reabsorção do canal e a um aumento na filtração celular, impedindo assim o atraso do fluido durante as transformações secretas do componente da glândula de ferro e ferro e, como resultado, o desenvolvimento da síndrome da dor (mastalgia ou mastodina) ). Junto com isso, o método transdérmico de introdução do gestagen também permite afetar o estado do epitélio passado e da rede vascular, como resultado da qual a permeabilidade dos capilares é reduzida, e, portanto, o grau de inchaço do tecido do leite é reduzido e os sintomas da mastalgia desaparecem.
A substância ativa do medicamento Utrezhstan® é uma progesterona idêntica ao hormônio natural do corpo amarelo do ovário. Contato com receptores na superfície das células dos órgãos-mísenos, penetra no núcleo, Onde, ativando o DNA, estimula a síntese de RNA. Promove a transição da mucosa uterina da fase de proliferação causada pelo hormônio folicular estradiol para a fase secretor, e após fertilização, ao estado necessário para o desenvolvimento do ovo fertilizado.
Reduz a excitabilidade e a contração dos músculos do útero e das trompas de falópio.
Promove a formação de endométrio normal. Estimula o desenvolvimento dos elementos finais da glândula mamária e induz a lactação.
Ao estimular a proteinilipase, aumenta as reservas de gordura; aumenta a utilização de glicose; aumentar a concentração de insulina basal e estimulada contribui para o acúmulo de glicogênio no fígado; aumenta a produção de hormônios gonadotrópicos da hipófise; reduz a nitrogemia, aumenta a excreção de nitrogênio pelos rins.
Progesteron é um hormônio do corpo amarelo. Causa a transição da mucosa uterina da fase de proliferação causada pelo FSH para a fase secreta. Reduz a excitabilidade e a contração dos músculos do útero e das trompas de falópio. Progesteron inibe a secreção de fatores hipotálâmicos na liberação de FSG e LG, inibe a formação de hormônios gonadotrópicos na hipófise e inibe a ovulação. Na droga Krainon® A progesterona do gel vaginal está incluída no sistema de administração de polímeros, que se liga à mucosa vaginal e garante a liberação permanente do medicamento por pelo menos 3 dias.
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Com um método transdérmico de aplicação, o medidor atinge o tecido das glândulas mamárias, sem destruir o fígado e sem exercer efeitos sistêmicos adversos no corpo.
Um estudo da concentração sérica de prolactina, estradiol e progesterona no tratamento do medicamento Prozestozhel mostrou que 1 hora após a aplicação do medicamento, quando foi observada sua absorção máxima no tecido, o nível de hormônios permaneceu praticamente inalterado. A absorção de progesterona no carregamento é de cerca de 10% da dose. Aplicações acumuladas na região da mama permitem, por um lado, reduzir a dose usada do medicamento e, por outro, criar uma alta concentração na área de cobertura (10 vezes maior que no fluxo sanguíneo sistêmico). O medicamento é re-metabolizado no fígado com a formação de conjugados com ácidos glucurônico e sulfúrico. O CYP2C19 também está envolvido no metabolismo. É excretado por rins - 50-60%, com bile - mais de 10%. O número de metabólitos exibidos pelos rins varia de acordo com a fase do corpo amarelo.
Quando tomado por via oral
Sucção. A progesterona com rótulo micro é bem absorvida no LCD
A concentração de progesterona no plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante o 1o h, Cmáx no plasma sanguíneo é observado 1-3 horas após a recepção. A concentração de progesterona no plasma sanguíneo aumenta de 0,13 para 4,25 ng / ml após 1 h, a 11,75 ng / ml após 2 h e é de 8,37 ng / ml após 3 h, 2 ng / ml após 6 he 1,64 ng / ml após 8 h após a recepção.
Metabolismo. Os principais metabólitos definidos no plasma sanguíneo são 20-alfa-hidroxi-delta-4-alfa-pronanolona e 5-alfa di-hidroprogesterona.
A conclusão. É excretado pelos rins na forma de metabólitos, 95% deles são metabólitos conjugados com glucuron, principalmente 3-alfa, 5-beta-gregnandiol (grávida). Os metabólitos indicados, determinados no plasma sanguíneo e na urina, são semelhantes às substâncias formadas durante a secreção fisiológica do corpo amarelo.
Com administração vaginal
Sucção e distribuição. A absorção ocorre rapidamente, uma alta concentração de progesterona no plasma sanguíneo é observada 1 hora após a administração; Cmáx progesterona no plasma sanguíneo é alcançada 2-6 horas após a administração. Com a introdução de 100 mg 2 vezes ao dia, a concentração média no plasma sanguíneo permanece em 9,7 ng / ml por 24 horas. Quando doses superiores a 200 mg / dia são inseridas, a concentração de progesterona corresponde ao trimestre I da gravidez. A conexão com proteínas plasmáticas é de 90%. Progesteron se acumula no útero.
Metabolismo. Metabolizado com a formação de predominantemente 3-alfa, 5-beta-gregnandiola. A concentração de 5-beta-prefanolona no plasma sanguíneo não aumenta.
A conclusão. É excretada pelos rins na forma de metabólitos, a parte principal é 3-alfa, 5-beta-gregnandiol (grávida). Isso é confirmado por um aumento constante em sua concentração (Cmáx - 142 ng / ml - após 6 h).
Sucção. Ao usar um gel vaginal em uma dose contendo 90 mg de progesterona, Tmáx o medicamento no sangue (11 ng / ml) é de cerca de 6 h. T1/2 - 34-48 horas.
Metabolismo. O progesteron é metabolizado principalmente no fígado. A aplicação vaginal reduz significativamente o efeito da primeira passagem pelo fígado.
O principal metabolito - 3α.5β-grávida-andiol - se destaca pela urina.
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- Gestagen [Estrogênios, gestagens; seus homólogos e antagonistas]
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O efeito do medicamento Prozestozhel pode ser aumentado no contexto da contracepção com medicamentos hormonais combinados.
Uso oral
Progesteron reforça os efeitos de diuréticos, drogas hipotensíveis, imunossupressores, anticoagulantes. Reduz o efeito lactogênico da ocitocina. O uso simultâneo de enumeradores microssômicos de fígado CYP3A4, como barbitúricos, antiepiléticos (fenitoína, carbamazepina), rifampicina, fenilbutazona, espironolactona, grizeofulvina, é acompanhado por uma aceleração do metabolismo da progesterona no fígado.
O uso simultâneo de progesterona com alguns antibióticos (penicilinas, tetraciclina) pode levar a uma diminuição de sua eficiência devido à diminuição da recirculação intestinal e hepática dos hormônios sexuais devido a alterações na microflora intestinal.
O grau de gravidade dessas interações pode variar em diferentes pacientes, portanto, a previsão dos efeitos clínicos das interações listadas é difícil. O cetoconazol pode aumentar a biodisponibilidade da progesterona.
O progesteron pode aumentar a concentração de cetoconazol e ciclosporina, reduzir a eficiência da bromocriptina, causar uma diminuição na tolerância à glicose, como resultado do aumento da necessidade de insulina ou outros medicamentos hipoglicêmicos em pacientes com diabetes.
A biodisponibilidade do progesteron pode ser reduzida em pacientes fumantes e com consumo excessivo de álcool.
Aplicação intravaginal
A interação da progesterona com outros medicamentos durante o uso intravaginal não foi avaliada. O uso simultâneo de outros medicamentos utilizados por via intravaginal deve ser evitado, a fim de evitar interrupções na liberação e absorção da progesterona.
Não há dados sobre a interação do medicamento Krynon® com outras drogas. O uso do medicamento junto com outros agentes intravaginais não é recomendado.
However, we will provide data for each active ingredient